TW476651B - Coloured ophthalmic product - Google Patents

Description

476651 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（I ) 本發明係有關一種眼科產品，其包括作爲著色劑的藻 類萃取物。其萃取物可用於本發明中的較佳藻類爲藍藻（ 螺旋藻類），更佳者其爲日本藍藻(Spirulina platensis)。該 眼科產品較佳者爲隱形眼鏡保養產品。 有一些包括著色劑的眼科產品係已知者，包括，根據 EP-A-555,464的含維生素B12產品，其中該維生素B12提 供玫塊色。不過，已知產品具有某些缺點，這些缺點係本 發明產品可克服者。根據本發明的眼科產品包括一種天然 著色劑，係從天然生長的植物獲取者。該著色劑可用來提 供給眼科溶液一強烈且長期持續性色澤。不過，用此等眼 科溶液處理過的物件，例如隱形眼鏡，卻不會被此著色劑 以裸眼可視察的方式所著色。此點係由於，與其他因素一 起者，該藻類萃取物所具的典型高分子量，於日本藍藻 (Spirulina platensis)的萃取物之情況中，該分子量遠超過 200,000 〇 本發明的一部份爲一種眼科產品，其包括作爲著色劑 的藻類萃取物。該萃取物較佳地爲藍色或綠色，更佳者爲 藍色。該藻較佳者爲螺旋藻類的藍藻。也爲較佳者係從螺 旋藻型藻類，甚至更佳者從日本藍藻(Spirulina platensis)得 到萃取物。其他已知的螺旋藻種爲巨大螺旋藻（Spirulma gigantea或Spirulina maxima)。可在本發明範圍內用爲著色 劑的典型淬取爲Lineablue A (約30 %藻藍蛋白）， Lineablue HK (約 60%藻藍蛋白）和 Lineablue HG ( 70%藻 藍蛋白），彼等全部都是日本，Dainippon Ink & Chemicals 3 &氏張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) r,_u裝---- I I 1 I 訂-----I---. 476651 A7 B7 五、發明說明（y)

Inc.，所銷售者。另一適當的產品爲日本Tokai Sangyo Co. Ltd.經銷的Spirulina blue (螺旋藻藍）。 界定本發明所用著色劑的另一種方式爲該著色劑包括 某一量的藻藍蛋白。例如，包括在申請專利範圍第1項所 述眼科產品中之著色劑的可經定義·的包括至少約10%藻藍 蛋白，更佳者至少約25%的藻藍蛋白者，不ά也可以有更 高百分比且合乎本發明者。 本發明眼科產品包括滴眼劑，洗眼劑，眼用醫藥品， 且該眼科產品較佳者爲隱形眼鏡保養產品。此名詞要了解 者係包括爲各種目的處理隱形眼鏡所用產品，例如用以貯 存，維護，消毒，或淸潔隱形眼鏡者。另外，隱形眼鏡保 養產品一詞包括液體，凝膠，粉末，錠劑或彼等的組合。 例如於液體和錠劑的組合之情況中，若只有液體包括藻類 萃取物，或者只有該錠劑包括藻類萃取物，ώ足夠供本發 明目的所用。於組合物的情況中，後文也使用兩一成分型 產品一詞。 本發明較佳眼科牽品，一種隱形眼鏡保養產品，實際 上可爲已添加藻類萃取物的任何已知隱形眼鏡產品。例如 ，該隱形眼鏡保養產品可包括此技術領域中典型地使用到 之任何習用成分，例如張性劑(tonicity agents)(例如鹽類， 如氯化鈉，或非離子性化合物，如甘油，甘露醇或乳糖） ’緩衝劑（如，硼酸鹽，磷酸鹽或TRIS緩衝命，例.如磷酸 鈉緩衝劑），防腐劑（如，苄烷銨氯），調理劑或濕潤劑 (如，聚乙烯醇，p〇l〇xamers，聚乙烯基吡咯烷酮，羥丙基 4 0張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐) 一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----I I---訂—------- · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制农 476651 A7 B7 五、發明說明（"7 ) 甲基纖維素），潤滑劑（如，聚烷二醇），消泡劑（如， simeticon，其爲30%矽酮油/水乳液），消毒劑（如，過 氧化氫，多亞甲基雙胍(polymethylenebiguanides)，四級銨 鹽），安定劑（如，安定化過氧化氫所用藥劑例如Dequest 化合物），分解消毒劑所用藥劑（如，鉑，過氧化氫酶， 丙酮酸，硫代硫酸鈉），酵素（如，枯草桿菌蛋白酶 (subtilisin)，胰酶製劑，木瓜酵素），塗覆劑（如，甲基纖 維素(Methocel)，聚乙烯基吡咯烷酮）。 於眼科產品中添加提供顏色的藻類萃取物之主要目的 爲使打算使用該眼科產品的患者得以判定該產品是否實際 用到。顯然地，使用藍色產品比使用無色者更容易作該判 定。於其中一成分不具顏色，而另一成分包括此等藻類萃 取物的兩成分型眼科產品的情況中，此種主要目的變得甚 至更爲明顯。 / 因此之故，本發明一更特殊具體實例係有關一種兩成 分型眼科產品，其中至少一成分，更佳者只有一成分係包 括作爲著色劑的藻類萃取物。本發明原理也可以應用於具 有兩種以上成分的寡成分型產品。 兩成分型產品的典型例子爲兩種液體分別包括在分開 容器中的產品，或在一第一容器內裝著液體而在該容器之 外另外包裝著錠劑的構成的產品。更特定言之，此等兩成 分型產品可用下述隱形眼鏡保養品來表出：^在一第一瓶 中包括消毒劑，例如過氧化氫，而在第二瓶子內裝著過氧 化氫分解性液體，例如過氧化氫酶溶液。另一種兩成分型 5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---1----訂--------I · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 476651 A7 B7 五、發明說明（w) 產品係由下述隱形眼鏡保養產品所代表：其在一第一瓶子 內包括一消毒劑’例如過氧化氫，而在一泡囊包裝(buster pack)中裝有一或多種分解過氧化氫所用的錠劑，例如過氧 化氫酶錠劑。於本發明一較佳具體實例中，該兩成分中只 有一成分包括該藻類萃取物，典型地爲要第二使用到的成 分。因此，於上述諸例子中，係該過氧化氫酶溶液，或該 過氧化氫酶錠劑，爲包括藻類萃取物者，而非該消毒溶液 〇 本發明一較佳具體實例爲下述兩成分型產品，其包括 一消毒液體，例如過氧化物溶液；及一錠劑，其包括一分 解該消毒劑的藥劑及該藻類萃取物。此等產品被終端使用 者所用者’可以讓使用者谷易經由顏色的有或無而判定該 錠劑是否已溶解在該消毒劑之內。 本發明較佳產品爲一種兩成分型產品其包括一過氧化 氫溶液及包括有過氧化氫酶的錠劑，其中該錠劑也包括藻 類萃取物。甚至更佳者，該錠劑爲滯緩型錠劑，其只有在 過了一段預定時間之後才釋放出該過氧化氫酶。 彼等兩成分型產品係技藝中已知者，但沒有該藻類萃 取物。除此之外，本發明兩成分型產品較佳者包括一不是 酸性，而是經緩衝到中性pH，或非常接近中性PH ;之過 氧化氫溶液。中性pH要了解者係包括6與8之間，更佳者 6.4與7.6之間，甚至更佳者6.7與7.3之間的PH範圍。於 此種情況中，本發明的另一項優點爲要與此種經緩衝的過 氧化氫溶液一起使用的錠劑可以不需要緩衝劑，或者可以 6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^裝---- 訂---------線- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 476651 A7 B7 五、發明說明（6 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 完全不含任何緩衝系統。於該過氧化氫溶液經緩衝到非常 接近中性pH，例如5.5至6.5的pH値，之情況中，要與此 等經緩衝過氧化氫一起使用的錠劑仍然不需要緩衝劑，不 過於該錠劑中可以添加將pH調整到中性pH所用的一量鹼 性成分。此等鹼性成分可爲例如磷酸三鈉，其量爲足以將 要用來消毒一對隱形眼鏡所用的數毫升過氧化氫溶液所具 pH値從例如6.0提高到中性，例如7.2。 要用於此等系統內的錠劑之滯緩係技藝中業經揭示過 者。不過，經發現非常有用者爲施加至少三層的塗層以期 分別控制釋放時間或滯緩時間。因此，於本發明所揭示的 兩成分型產品中之較佳錠劑爲其塗覆層包括至少三層之錠 劑，其中一層爲Eudragit型（典型者爲甲基丙烯酸-丙烯 酸乙酯共聚物）。甚至更佳者，該塗層具有一 Eudragit型 成分作爲中層，而其第一和第三層（或內層和外層）係由 其他塗覆劑，例如pharmacoat，所構成者。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 一較佳錠劑具有一第一外pharmacoat層，其包括，例 如消泡劑且其係作爲障壁層，接著爲一中間Eudragit層以 提供合意的滯緩時間，且一內部pharmacoat層其典型地包 括藻類萃取物。該內層基本上阻止滯緩期內該過氧化物與 過氧化氫酶的直接接觸。 本發明所揭示的錠劑確實具有比技藝中已知的錠劑較 優之處，其在於其滯緩效應可持續到長達且甚至超過30分 鐘，或長達且超過45分鐘，而商業上可以取得的系統典型 地只滯緩若有時，數分鐘而已。這種可以根據本發明容易 7 ' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 476651 A7 _ B7 五、發明說明（b ) ‘ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 地調整到平均45分鐘之較長滯緩時間係有益者，因爲其可 保證有高消毒水平。此點可以用非常良好的微生物學數據 予以證明。 基於消毒溶液係經緩衝之事實，可以建議隱形眼鏡對 消毒溶液要有較長的曝露時間。隱形眼鏡在經緩衝，pH中 性的過氧化氫溶液中會遭遇遠較爲低的物理應力，而在彼 等曝露於典型酸性過氧化氫溶液內之時，其結果爲物理設 計的變化，其在中和後會轉變。這種程序若夫頻繁發生時 ，顯然地會對隱形眼鏡的擱置壽命有負面結果。 於就本發明較佳具體實例而言，在過氧化氫溶液中含 有’而在錠劑內不含緩衝劑之餘，已知可用於隱形眼鏡保 養產品中的其他習用添加劑，如同習用塗覆添加劑一般， 也可由請於此技者隨意使用。 下面的實施例僅爲示範說明目的而提出，且無意用來 以任何方式限制本發明。 實__._ 1 :要與經緩衝到中性的過氧化氫‘溶液，例如 AOSept溶液一起使用昀錠劑具有下列組成： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 JSL毯/·得自棒狀桿菌(Corynebacter)，經冷凍乾燥的過氧化 氣酿，麥牙糊精DE2 ’甘露醇，碳酸紳，macrogolum 6000 ，高分散度的二氧化矽，日本藍藻色料（得自Spirulina platensis的有色萃取物）。 塗層·· pharmacoat，Eudragit L 30 D-55，Macrogolum 6000， Simethicon 30% ’ 日本藍藻色料（得自 Spirnlina platensis 的 有色萃取物）。 ' 8 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 476651 A7 ___B7_ 五、發明說明（？） 其塗覆係三層者，在內核上的第一內層爲Pharmacoat 和有色萃取物，接著爲Eudragit中層，上層再度地爲 Pharmacoat 和 Simeticon 〇 奮施例2 :依下述構成包括一溶液和一錠劑的兩成分型產 品： 溶液： 3.5%過氧化氫， 0/136%磷酸二氫鈉， 0.062%磷酸氫二鈉， 0.8%氯化鈉， ‘ 0.012%Dequest 206.0 5 純水，加到100%， 該溶液具有6.0之pH値。 錠劑： 內核：過氧化氫酶冷凍乾燥物0.441毫克（約110000 I.U. )，乳糖一水合物44.5毫克，磷酸三鈉無水合物15.0毫克 ，Macrogolum 6000 2.Q29 毫克，Pharmacoat 603 2.000 毫克 ，Simeticon (30%)0.1 毫克。 ' 塗層：Pharmacoat 603 6.5 毫克，Lineablue A (曰本藍藻萃 取物約 30% ) 2 毫克，Eudragit L 30 D-55 4.00 毫克， Macrogolum 6000 1.00 毫克，Simeticon (30%)0·3-0·4 毫克。 9 張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格〈21(^ 297公爱7 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) a n n i n n ϋ n 一 δτ · n an n ·ϋ n I ϋ I , 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Claims (1)

1. 476651 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 ，'Γ，勹 __[_—— 一一I 二r 你一二 ’:Τ. 利範圍 1·—種眼科產品，其包須但爲著鱼劑的蓮寧萃_。 2. 如申請專利範圍第1項之產品，其中該藻類爲藍藻 〇 3. 如申請專利範圍第1或2項中任一項之產品，其中 該藻類爲日本藍藻(Spirulina platensis)。 4. 如申請專利範圍第1項之產品，其爲隱形眼鏡保養 產品。 5. 如申請專利範圍第1項之產品，其爲兩成分型產品 〇 6. 如申請專利範圍第1項之產品，其爲隱形眼鏡消毒 產品。 7. 如申請專利範圍第6項之產品，其包括一消毒溶液 及一錠劑，該錠劑包括一用以分解該消毒溶液之藥劑。 8. 如申請專利範圍第7項之產品，其中該消毒溶液爲 過氧化氫溶液且該錠劑包括過氧化氫酶和藻類萃取物。 9. 如申請專利範圍第8項之產品，其中該藻類萃取物 是日本藍藻(Spirulina platensis)的萃取物。 10. 如申請專利範圍第8項之產品，其中該過氧化氫溶 液係經緩衝過者。 11. 如申請專利範圍第7項之產品，其中該錠劑包括一 含至少三層之塗層。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I ^ i. --------^--------1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)