TW425285B - Fish oil and garlic nutritive supplement - Google Patents

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經濟部中央標準局貝工消费合作社"製 4252 85 a? __B7_五、發明説明（1 ) 1 ·發明領域 本發明爲預防人類系統中之心臟血管性疾病提供新的 混合物•更清楚地說此營養混成物含魚油、蒜、芸香苷及 辣椒素此可降低人類血清中之甘油三酯、膽固醇及低密度-脂蛋白（LDL)濃度且增加高密度脂蛋白（HDL)之 濃度。 2 .發明背景 在過去數年中科學性文章提供強有力的證據顯示微量 營養混合物（例如維生素、礦物質、魚油及植物萃取物） 與心臟血管性疾病之相關性*已知對得心臟血管性疾病高 危險群之人而言* 了解相當程度地降低他們血清中之髙濃 度膽固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白對降低得心臟病之危 險是非常重要的。亦知增加高密度脂蛋白濃度可顯著地降 低得心臟病之危險。 心臟血管性疾病起因於小動脈栓之堆稹，此病已知爲 導致人類病重死亡之主因。小動脈栓是因沈澱性物質之形 成，主要爲氧化低密度脂蛋白（0 — LDL) •栓以0 — L D L形式堆積於動脈中已知是缺血性心臟病的一個因素 。自由基氧化劑可將LDL氧化成具破壞性形式之0-L D L。許多此類氧化劑是源於天然發生的例如於陽光曝 曬、某些養分的代謝、運動或常見於糖尿病及高血壓之患 者。自由基之"清除劑#如維他命A、Ε，C及砷被認爲 可與此氧化劑反應使其無法氧化*這些抗氧化劑之抑制作 本紙張尺度適用中國國家揉隼（CNS ) A4規格（2iOX297公釐） (請先閲讀背面之注意事項寫本頁) -4 - A7 B7 經濟部中央搮準局員工消費合作社印袈 —^· '」“·.岸‘五、發明説明（2 ) 用因而抑止〇 — LDL之形成，且降低小動脈栓於血管中 積存之濃度。相反地，存在於體內之高密度脂蛋白（ HDL)已知對健康有益·特別是HDL已知是較爲可溶 性的脂蛋白因此它的存在並未明顯地參與小動脈栓之形成— 。另外已知H D L可以吸收栓之物質而可能直接地降低小 動脈栓之量。 3 .先前抟蕕之詳沭 必要脂肪酸（E F A s )是天然產生之未飽合脂肪酸 具鍵長1 8、20或22個碳原子》這些£卩厶3無#由 體內合成因此必需由飲食中攝取•兩種屬於E F A s族之 脂肪酸爲廿碳五烯酸（E PA)及廿二碳六烯酸（DHA )此二者均常見於魚油•流行病學之觀察顯示魚油可降低 血小板之凝聚及血清甘油三酯因而可降低得心肌梗塞、高 血壓、動脈粥樣硬化及某些癌症之危險性〔Gerster, H.， Internat, J. Vit. Nutr, Res., 6 5 : 3 — 2 0 ( 1994)〕。特別是已知源由魚油之EPA與DHA在 多數細胞膜扮演著重要的結構性角色，且影響細胞膜之流 動性。此特性藉著降低全血液之黏稠度和增加紅血球之彎 曲度及變形性而表現出來〔Gerster，同上引述〕。再者， E FA s如E PA及DHA是類甘烷一類物質之前驅物，' 此類化合物包括類前列腺素烷類如前列腺素、前列凝素、 白三烯素及氫氧基脂肪酸•類甘烷類已知影響血小板聚集 、穿透性及血管壁之正常狀態、血壓及發炎性免疫反應〔 本紙張尺度適用中國國家棣準（CNS ) A4^格（210X297公釐） ' (請先閲讀背面之注意事項κ ι寫本頁) .袭· 訂 線 經濟部中央橾隼局員工消費合作社印聚 4252 8b a? __B7_五、發明説明（3 ) Gerster,同上引述〕β 於飲食上添加魚油已知尙有其它有益健康之效果。肝 糖儲存之疾病是一種遺傳疾病，且常因嚴重的血脂蛋白過胃 高及萵膽固醇血使病情更複雜，彼增加早熟性粥樣硬化及-心臟血管性疾病之危險。已知有肝糖儲存病之病人若接受 10克之魚油經3個月後可顯著地降低血清中之甘油三酯 濃度（ — 49%)及膽固醇濃度（一 23%) 、LDL濃 度（一 40%)且顯著增加血清中HDL之濃度（ + 30 % ) C Levy, E. e t al.，I. Am. J. Clin. N n t. r. . 57 :922-29 (1993)〕。 蒜粉已被認爲有數項有益人體之處如預防心臟血管性 疾病。比如說每日吃蒜以降低血清中脂質濃度增進血織維 蛋白溶酶作用及組織血嫌維蛋白溶酶原活化因子（t — P A )之活性且可降低血漿血級維蛋白原之黏度，上述各 項均可降低發生心臟血管性疾病之可能〔Brosche，T. et a 1 _，British J. Clin. Prae t i ce . Sunn. 6 9 : 2 4 — 29 (1990)〕*再者日食大蒜已知可降低人類血清 之膽固醇及甘油三酯之總濃度同時亦降低血壓及週邊血管 擴張〔Auer, W. e t a 1. , British J . Clin. Practice. Sudd. 6 9:3 — 6 (1990)〕* 類黃酮是次級代謝物彼存於可食性植物及植物性食品 •類黃酮被廣泛地認爲具抗過敏性、抗發炎性、抗病毒性 、抗增殖性及抗致癌性〔Manach，C., et al. J . N u t r.. 1 2 5-1 911 — 22 (1995) 〕·在類黃酮中黃 -----------^------ΐτ------0 ί - - - (請先閱讀背面之注意事項孑丨寫本頁) 本紙浪尺度適用中國國家棣率（CNS > A4規格（210X297公釐} 經濟部中央標準局貝工消費合作社印策 4252 85 a? _________B7_ 五、發明説明（4 ) 酮醇在植物中最豐富且具上述諸生物特性〔Manach ,如上 引述〕。黃酮醇天然產爲〇—糖苷*通常在碳三位置上有 糖部分相結合。芸香苷是主要糖苷形式之解皮酮，亦是水 果及蔬菜中最豐富的黃酮醇。 辣椒素是辣椒屬植物最顯著地化學物質，此屬包括了 智利辣椒、紅辣椒及紅椒。辣椒素其實是一類具支鏈或直 鏈之烷基香草基醯胺。辣椒素之抗微生物及麻醉性已知達 數世紀了•再者含辣椒素之產品已被用於治療類風濕性關 節炎、骨關節炎、糖尿病性神經病、泡疹後（postherpetic) 神經痛 、乳房切除後疼痛症 、群集的頭痛及反射交 感症〔Cordell, G, and Araujo, 0.，Ann Pharm. , 2 7 :330-336(1993)〕 雖然用未降低得心臟血管性疾病之組成物已存在，但 本發明之組合含新的組成由魚油、蒜、芸香苷及辣椒素以 達上述效果。另外在此技藝中亦有需要有新的組成物如本 發明彼可用於治療及防範心臟血管性疾病或不適。 發明概述 本發明是關於用營養組成物以克服營養上之缺乏，主 要用於一般西方人的肷食。本發明之組成物於混合魚油、 蒜粉、芸香Μ及辣椒素而得*更明確地說本發明有關每曰 共同服用一製劑之魚油，較佳爲單一魚油錠劑及一製劑包 括蒜粉、芸香苷及辣椒素較隹爲此乃單一錠劑。 因此本發明之目標是供給人類既營養又安全之飮食組 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） ----------裝------訂------^—1 . > - ' (請先閲讀背面之注$項f \寫本頁) 425285 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（5 ) 成物彼包括魚油、蒜粉、芸香苷及辣椒素· 另一目標是提供新的組成物彼可增加人類血清中之 H D L濃度· 更希望本發明得以提供組成物彼可降低人類血清中之 ◦一LDL之濃度。 本發明之另一目標爲降低人類血清中之膽固醇及甘油 三酯之濃度· 增加H D L及降低膽固醇及0- L D L將可降低人類 得心臟病之危機。因此本發明之另一目檫是藉著每日服用 本發明之組成物提供降低心臟血管性疾病之危機* 詳細說明本發明 本發明組成物之日劑量目標在降低心臓病之發生率且 包括（1)魚油（2)蒜粉（3)芸香苷及（4)辣椒素 。更明確地說本發明之組成物是結合了魚油製劑，最好是 單一魚油錠劑，及包括蒜粉、芸香苷及辣椒素之製劑，最 好是單一錠劑彼可與魚油錠同服用*魚油錠之較佳重量是 在5 0 0毫克至大約1 5 0 0毫克間，最好是大約 1000毫克。大蒜錠之較佳重爲約400毫克至約 1000毫克，最好是大約700毫克* 本發明魚油製劑之成份可取於商業來源〔Arista，' Pharmachem〕·ΕΡΑ與DHA是魚油製劑中具活性之部 分•本發明之魚油製劑包括Ε ΡΑ約在2 5 0毫克至 3 5 0毫克•最佳爲大約3 0 0毫克•其餘之魚油製備包 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210 X 297公釐> (請先閱讀背面之注意事項寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印11 五、發明説明（6 ) 括約150毫克至250毫克之DHA，最佳爲約200 毫克•本發明魚油製備之總重是大約5 0 0毫克至 1 5 0 0毫克，較佳爲大約1 0 0 0毫克每魚油錠當彼爲 單一形式之魚油錠。 用於本發明組成物之大蒜粉亦可得自於商業產品〔 E X t r a c t s, A s h 1 a n d, P u r e - G a r〕。另外較宜用除臭及 熟化形式之蒜粉。製藥上可被接受之蒜粉形式而用於本發 明之組成物中，依重量大約在1 0 0至7 0 0毫克，而較 佳爲在大約1 7 5至6 5 0毫克，最好是每一個蒜/芳香 苷/辣椒素錠含5 0 0毫克之去臭熟化之蒜粉，當用於單 一淀時· 芸香苷用於本發明組成物之蒜、芳香苷、辣椒素製劑 時亦可由商業來源取得〔Westco Chemical, Freeman Industries, Inc.〕*芸香替部分於蒜粉、芸香替及辣椒 素製劑中，依重量約爲1 0至1 5 0毫克而最好是大約 1 0 0毫克。 辣椒素用於本發明之組成物亦可得自於商業產品〔 A 1 1 c h e m，G ο 〇 d Η o p e B 〇 t a n i c a 1 s〕。當應用本發明之蒜 粉、芳香苷及辣椒素製劑時，辣椒素部分依本發明組成物 佔重約2 0到1 5 0毫克，且最好含大約1 0 0毫克之辣 椒素· ， 蒜粉、芸香苷及辣椒素諸部分均混合於同一製劑。此 製劑與魚油製劑同時服用一此二製劑構成本發明之組成。 此製劑可以通用之法製造。欲製備本發明之組成物上述魚 本紙張尺度適用ΐ國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -----------^------1Τ------^ - ' - . . (請先閱讀背面之注意事項^‘_.舄本頁) -9 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ____B7_五、發明説明（7 ) 油及蒜/芸香苷/辣椒素製劑可當有效成份相混合並配以 合適之載體完全照通用的調合技術。此載體有極廣泛之形 式取決於欲服用之方式比如：口服、舌下，鼻服或胃腸外 服。 在準備口服式組成物時，任何通用之製藥介質均可用 。對口服液製備（如：懸浮液、酊液、溶液）介質包括如 下：水、油 '酒精、芳香劑、防腐劑、色素或相類均可採 用•載體如澱粉、糖、稀釋劑、顆粒劑、潤滑劑、結合劑 、分散劑或相似物均可用於準備口服固體（如：粉、膠囊 、丸、片、錠）。錠是較佳之口服形式*控制釋放形亦可 採用*因爲易於服用錠、片、丸及膠嚢代表較優勢之口服 形式因此固形薬劑載髖必需使用•若需要片劑可以用標準 技術糖衣或腸衣》 對於多加的非活性部分之例子彼可提供較易口服包括 但非偈限於樓檬生物類黃酮〔Botanical International, Freeman〕，荷蘭芹粉、維生素E、蜂臘、卵磷脂、明膠 '純化水及甘油。這些化合物可用於產生新的營養組成物 之錠。 胃腸外用產品其載體將包括無菌水，但其它成分亦可 加入例如爲加速溶解成爲保存之目的•注射懸浮液亦可準 備適當之液體載體懸浮劑或相類似之物可採用* ' 採本發明較佳之方法是使用者吞食•每日大約4到8 錠魚油劑，最好是服6錠並同時服用大約3到5錠蒜粉、 辣椒素及芸香Μ劑，最好是服4錠。 本紙張尺度適用中國國家標準( CNS ) Α4現格（210X2^7公釐) ~ -10 - ----------^------^------0 - - · * - - » (請先鬩讀背面之注f項f.烏本頁) 425285 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（8 ) 下列例子說明本發明之較佳實施例。這些例子只是用 來說明用而非欲侷限本發明於此形式。 實例一 本發明對人類脂質輪廓之影響被測定了。一項雙盲研 究在加州大學耳變醫學院進行，顯示出正確使用本發明提 供對人血清有如下之影響：（1 )顯著地降低甘油三酯濃 度；（2)顯著地降低膽固醇和LDL且（3)顯著地增 高H D L濃度。 在觀察期照下列議定書進行。十個人參加長達一個月 之研究每人每天吞下1 0錠》對照組於一個月中每天服用 10錠不具活性之安慰劑而實驗組相對地服用10錠本發 明製劑。每人服用3錠魚油及2錠蒜粉/芸香苷/辣椒素 (一日兩次）以達每日吞食+錠。錠劑之識別性不被服用 人或檢驗者所知（故稱雙隹盲研究）。在實驗開始時大約 4奄升之血清先收集，侍服用一個月後再收集一次。飢餓 狀態之脂質輪廓取由血漿樣品用脂質自動化分餾控制盤分 析〔Hewlett- Packard Co.〕*再者，電解質（包括耗離 子）及葡萄糖濃度是以Chera 1 8自動系統〔Hewlett-Packard Co.〕分析。此結果經統計分析法比較而示於附 S — ° ' 這些結果證實血漿中甘油三酯濃度較服安慰劑組降低 341%。再者，膽固醇濃度下降9%、LDL下降7% 。而HDL濃度上升17%。 氏張尺度適用中國國家梯準（ CNS ) A4規格（210X297公釐) I丨t ! * 裝 奸 ：-----線—---ΓΜ. (請先閱讀背面之注意事項再ΐ寫本頁) -11 - 4252 85 A7 B7 五、發明説明（9 ) 這些數據提供評估本發明對增加人類血清之HD L濃 度及降低膽固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白（LDL)之 基礎* 實例二 下列提供本發明之較佳組成物。組成物以二種獨立製 劑供應：A錠（魚油）及B錠（蒜、辣椒素及芳香苷）。 合宜日服劑量爲6顆A錠及4顆B錠（另言之，3顆A錠 加2顆B錠每日服兩次以達日服10顆）· 成份 (請先閲讀背面之注意事項f寫本頁) A錠 B錠 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 魚油 蒜粉 辣椒素 芸香苷 檸檬生物類黃酮 荷蘭芹粉 重量（毫克） 10 0 0 10 0 0 7 0 0 4 8 7 5 3 2 7 2 3 110 實例三 下列提供本發明之較佳組成物。組成物以二種獨立製 劑供應：A錠（魚油）及B錠（蒜、辣椒及芸香替）。合 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2ΙΟΧ2ΪΙ7公釐） 12 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印农 4 Z5 2 8 b a? B7五、發明説明（10 ) 宜日服劑量爲6顆A錠及4顆B錠（另言之，3顆A錠加 2顆B錠每日服兩次以達日服10顆）。 成份 重量（毫克） Α錠 9 5 0 魚 油 B錠 7 0 0 =as m 粉 6 0 0 辣 椒素 5 0 芸 香甘 5 0 實例四 下例提供本發明之較佳組成物。組成物以單一製劑提 供。合宜劑量爲一次服五顆每日兩次。 成份 魚油=* 蒜粉 芳香苷 辣椒素 檸檬生 荷蘭芹 重量（毫克） 5 7 0 19 4 1 1 2 1 物類黃酮 11 粉 3 8 本紙悵尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4说格（210X2^7公釐） -----------袭------ΪΤ------0 - - - - (請先閱讀背面之注意事項具ί,寫本頁) -13 - -p件一a:第85111211號專利申請案中文哪書修正頁η__民國,料 五、發明說明（卩 維生命Ε蜂蠘 卵磷脂 明膠 純化水 甘油 5 7 5 7 5 2 5 5 10 17 0 *魚油以300 _· 200之EPA:DHA構成 對本發明可有各樣修飾或變數均包含於上述諸說明對 熟於此技藝之人應是顯而易見地。本發明亦欲含蓋組成物 之修飾及變數及使用彼之方法以達成其專利使用得落入附 帶專利範圍或相當性之範圍內。 請 先 讀 背 面 之 注 項 t I裝 頁 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 圖式簡要說明 附圖1 顯示魚油/大蒜的組合對脂質輪廓之影響，其係 以血漿樣品進行測試。其中分別檩明膽固醇（ Choi )、甘油三酯（Trigl )、低密度脂蛋白（ LDL )及高密度脂蛋白（HDL )之改變量，以相對 於安慰劑之對照組所改變的百分比（％)表示· 本紙張尺度適用中國@家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 線 -14 -

Claims (1)

1. 425285

   Λ8 B8 C8 D8 年 條正 六、申請專利範圍 附件一 ：第8 5 1 1 1 2 1 1號專利申請案 中文申請專利範圍修正本 民國8 9年10月修正 1 .—種營養組成物，其包括2 0 0至1 2 0 0份之 魚油、30至350份之蒜、3至75份之芸香替及6至 7 5份之辣椒素。 2. 如申請專利範圍第1項之營養組成物，其中該魚 油是單一魚油錠形式。 3. 如申請專利範圍第2項之營養組成物，其中該蒜 、芸香苷及辣椒素是單-蒜、芸香苷及辣椒素錠形式。 4. 如申請專利範圍第1項之營養組成物，其中該魚 油、蒜、芸香苷及辣椒素是單一錠形式。 5 '如申請專利範圍第3項之營養組成物，其中該魚 油錠是介於3 5 0毫克至6 5 0毫克。 6.如申請專利範圍第5項之營養組成物，其中該魚 油錠是5 0 0毫克》 7 .如申請專利範圍第3項之營養組成物，其中該蒜 是介於200毫克至7〇〇毫克、芸香苷是介於]_ 〇毫克 至150毫克且辣椒素是介於20毫克至150毫克》 8. 如申請專利範圍第7項之營養組成物，其中該魚 油是5 0 0毫克、蒜是5 〇 〇毫克、芸香苷是1 〇 〇毫克 且辣椒素是10¾毫克。 9. 如申請專利範圍第7項之營養組成物，其中該魚 油是500¾克、蒜是275毫克、芳香替是1 35¾克 衣紙ft乂度適用令國國家標隼（CNS ) Λ4現格（210X297公ΛΠ 1 — . 1 訂 —線 - * (請先閲讀背面之注意事項再填寫本買) 經凊部智兑^次^:只工：^^合作社印於 4252 85 as D8 六、申請專利範圍 且辣椒素是9 0毫克。 1 0 .如申請專利範圍第7項之營養組成物，其中該 魚油是6 0 〇毫克、蒜是2 0 0毫克、芳香苷是1 0毫克 且辣椒素是2 0毫克。 1 1 .如申請專利範圍第3項之營養組成物I其中該 蒜、芸香苷及辣椒素錠是介於3 5 0毫克至6 5 0毫克。 1 2 .如申請專利範圍第7項之營養組成物，其中該 蒜、芸香苷及辣椒素錠是5 0 0毫克》 1 3 .如申請專利範圍第3項之營養組成物，其中該 魚油錠及蒜、芳香苷及辣椒素錠之總重量是介於7 0 0毫 克至1 3 0 0毫克。 1 4 .如申請專利範圍第1 3項之營養組成物，其中 該魚油錠及蒜、芸香μ及辣椒素錠之總重量是1 0 0 〇毫 克。 15.如申請專利範圍第1項之營養組成物，其中該 魚油含介於250IU至350IU之ΕΡΑ。 1 6 .如申請專利範圍第1 5項之營養組成物，其中 該魚油含300IU ΕΡΑ。 1 7 .如申請專利範圍第1項之營養組成物，其中該 魚油含介於1 50 I U至250〗U之DHA。 1 8 .如申請專利範圍第1 7項之營養組成物，其中 該魚油含200IU DHA。 1 9 .如申請專利範圍第1項之營養組成物，其中該 蒜是蒜粉形式。 ----------1------ΪΤ-------,ii - · - {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙张尺度通用中國國家標嗥（CNS ) 釐勹2 - 4252 85 ?s D8 六、申請專利範圍 20.—種製備如申請專利範圍第1項之營養組成物 之方法，其包括摻和魚油、蒜，芳香苷及辣椒素等成份於 適當之載體。 ' 2 1 .如申請專利範圍第3或4項之營養組成物，其-是用於每日增加人類血漿中HD L濃度。 2 2 .如申請專利範圍第3或4項之營養組成物，其 是用於每日降低人類血漿中0 — LDL、膽固醇及甘油三 酯濃度。 2 3 .如申請專利範圍第2 1項之營養組成物，其中 該日服劑量是含4至8錠魚油及3至5錠蒜、芸香苷及辣 椒素。 2 4 .如申請專利範圍第2 2項之營養組成物，其中 該日服劑量是含4至8錠魚油及3至5錠蒜 '芸香苷及及 辣椒素。 25.如申請專利範圍第23項或第24項之營養組 成物，其中該日服劑量含6錠魚油及4錠蒜、芳香苷與辣 椒素。 ----------裝------1T------^ ,(請先聞讀背面之注意事項r‘寫本頁) · 經濟部智^工""合作社印災 木紙浪足度適用令國國家樣辛（CNS ) A4说格（210 X 297公着’