TW202112771A - 噻吩基羥基異㗁唑啉及其衍生物 - Google Patents

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皮耶 吉尼克斯
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蘇菲 杜瑟夫
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Abstract

本案揭示內容關於噻吩基羥基異㗁唑啉及其衍生物作為殺真菌劑之用途。其亦關於新穎的噻吩基羥基異㗁唑啉衍生物、其等作為殺真菌劑之用途與包含其之組成物。

Description

噻吩基羥基異㗁唑啉及其衍生物
本發明關於噻吩基羥基異㗁唑啉及其衍生物作為殺真菌劑之用途。其亦關於新穎的噻吩基羥基異㗁唑啉衍生物、其等作為殺真菌劑之用途與包含其之組成物。
已知異㗁唑衍生物可用作對抗或預防微生物感染的農作物保護劑。例如，WO2015/129773揭示可用作殺真菌劑之異㗁唑衍生物。WO2006/031631揭示可用於控制植物上之微生物害蟲，尤其是真菌害蟲之經取代異㗁唑。近來，已有揭示羥基異㗁唑可用於控制植物病原真菌(WO2018/202487)。由JP6049352 B2已知一種苯并噻吩-羥基異㗁唑化合物。
迄今為止，已經開發出許多殺真菌劑。然而，仍然需要開發新的殺真菌化合物，以解決對現代作物保護劑和組成物提出的日益增長之環境及經濟需求。此包括了，例如，改善作用範圍、安全性，選擇性、施用率、殘留物形成與良好的製備能力。亦可能期望具有新化合物以避免殺真菌劑抗藥性的發生。
本發明提供新的殺真菌化合物，其在至少一些此等方面具有優於已知化合物及組成物之優點。
本發明關於一種式(I)之化合物及關於其等之鹽、N-氧化物與溶劑合物：
Figure 02_image003
， 其中      R1、R2、X、m、n與A係如本文所記載。
本發明關於一種組成物，其包含至少一種本文所定義的式(I)之化合物與至少一種農業上適合之載劑。
本發明關於一種控制植物病原真菌之方法，其包括將至少一種本文所定義之式(I)之化合物或本文所定義之之組成物施用至植物、植物部分、種子、果實或施用至植物生長的土壤之步驟。定義
本文在上下文中的例如烷基或烷基磺醯基、烷基亞磺醯基、烷硫基、烷基胺基中使用的術語「烷基」應較佳理解為意指分支與非分支烷基，例如意指甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、三級丁基、二級丁基、戊基、異戊基、己基、庚基、辛基、壬基與癸基及其異構物
本文中使用的術語「鹵烷基」應較佳理解為意指如上所定義的分支與非分支烷基，其中一個或多個氫取代基以相同或不同方式被鹵素取代。該鹵烷基特佳為例如氯甲基、氟丙基、氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基、溴丁基、三氟甲基、碘乙基、及其異構物。
本文中使用的術語「烷氧基」應較佳理解為意指分支與非分支烷氧基，例如意指甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、三級丁氧基、二級丁氧基、戊氧基、異戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基與十二烷氧基、及其異構物。
本文中使用的術語「鹵烷氧基」應較佳理解為意指如上所定義的分支與非分支烷氧基，其中一個或多個氫取代基以相同或不同方式被鹵素取代，例如氯甲氧基、氟甲氧基、五氟乙氧基、氟丙氧基、二氟甲氧基、三氯甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、溴丁氧基、三氟甲氧基、碘乙氧基及其異構物。
本文中使用的術語「碳環基」是指非芳族單-或多環（稠合、螺或橋）碳環，其可為飽和或部分不飽和，具有3至10個環碳原子或3至7個碳原子。碳環基的實例包括環烷基與環烯基團。飽和碳環基的實例（在本文中亦稱為「環烷基」）包括但不限於環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基與環癸基。部分不飽和碳環基的實例包括但不限於環丙烯基、環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基、環辛烯基、環壬烯基或環癸烯基，其中該環烷基與分子其餘部分的鍵聯可以提供給雙鍵或單鍵。
本文中使用的術語「雜環基」是指三-至十-員，較佳為三-至九-員之飽和或部分不飽和雜環(包括單環、雙環或三環雜環)，其含有一至四個獨立地選自氧、氮及硫之群組的雜原子。若該環含有多於一個氧原子，則其等不直接相鄰。多環雜環基可包含稠合、螺環或橋環連接。雜環基的實例包括但不限於環氧乙烷基、氮丙啶基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2-吡咯啶基、3-吡咯啶基、3-異㗁唑啶基、4-異㗁唑啶基、5-異㗁唑啶基、3-異四氫噻唑基、4-異四氫噻唑基、5-異四氫噻唑基、3-吡唑啶基、4-吡唑啶基、5-吡唑啶基、2-㗁唑啶基、4-㗁唑啶基、5-㗁唑啶基、2-四氫噻唑基、4-四氫噻唑基、5-四氫噻唑基、2-咪唑啶基、4-咪唑啶基、1,2,4-㗁二唑啶-3-基、1,2,4-㗁二唑啶-5-基、1,2,4-噻二唑啶-3-基、1,2,4-噻二唑啶-5-基、1,2,4-三唑啶-3-基、1,3,4-㗁二唑啶-2-基、1,3,4-噻二唑啶-2-基、1,3,4-三唑啶-2-基、2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫噻吩-2-基、2,3-二氫噻吩-3-基、2,4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、2-二氫吡咯-2-基、2-二氫吡咯-3-基、3-二氫吡咯-2-基、3-二氫吡咯-3-基、2-異㗁唑啉-3-基、3-異㗁唑啉-3-基、4-異㗁唑啉-3-基、2-異㗁唑啉-4-基、3-異㗁唑啉-4-基、4-異㗁唑啉-4-基、2-異㗁唑啉-5-基、3-異㗁唑啉-5-基、4-異㗁唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2,3-二氫吡唑-1-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二氫吡唑-4-基、2,3-二氫吡唑-5-基、3,4-二氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡唑-5-基、4,5-二氫吡唑-1-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氫吡唑-4-基、4,5-二氫吡唑-5-基、2,3-二氫㗁唑-2-基、2,3-二氫㗁唑-3-基、2,3-二氫㗁唑-4-基、2,3-二氫㗁唑-5-基、3,4-二氫㗁唑-2-基、3,4-二氫㗁唑-3-基、3,4-二氫㗁唑-4-基、3,4-二氫㗁唑-5-基、3,4-二氫㗁唑-2-基、3,4-二氫㗁唑-3-基、3,4-二氫㗁唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二㗁烷-5-基、2-四氫吡喃基、4-四氫吡喃基、2-四氫噻吩基、3-六氫嗒𠯤基、4-六氫嗒𠯤基、2-六氫嘧啶基、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2-哌𠯤基、1,3,5-六氫三𠯤-2-基、1,2,4-六氫三𠯤-3-基、吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基、吲唑-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,3-苯并㗁唑-2-基、1,3-苯并㗁唑-4-基、1,3-苯并㗁唑-5-基、1,3-苯并㗁唑-6-基與1,3-苯并㗁唑-7-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基與異喹啉-8-基。除非另有定義，此定義亦適用於作為複合取代基之一部分的雜環基，例如雜環基烷基等。
本文中使用的術語「鹵素」或「Hal」應被理解為意指氟、氯、溴或碘。
刮號內的術語「鹵」(如「C1 -C6 -(鹵)烷基」)表示可為相同或不同的一或多個鹵素取代基視情況存在。
本文中使用的術語「烯基」應被理解為較佳意指分支與非分支烯基，如乙烯基、丙烯-1-基、丙烯-2-基、丁-1-烯-1-基、丁-1-烯-2-基、丁-2-烯-1-基、丁-2-烯-2-基、丁-1-烯-3-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、或2-甲基丙-1-烯-1-基。
本文中使用的術語「炔基」應被理解為較佳意指分支與非分支炔基，如乙炔基、丙-1-炔-1-基、丁-1-炔-1-基、丁-2-炔-1-基、或丁-3-炔-1-基。
本文中使用的術語「芳基」是指芳族、烴、環系統，包含自6至15個碳原子，或自6至12個碳原子，較佳為自6至10個碳原子。該環系統可為單環或稠合多環(如雙環或三環)芳族環系統。芳基的實例包括但不限於苯基、薁基、萘基、聯苯與茀基。進一步理解的是，當該芳基經一個或多個取代基取代時，該取代基可以在該芳環上的任何位置。尤其，在芳基為苯基的情況下，該取代基可以佔據一個或兩個鄰位，一個或兩個間位、或對位，或這些位置的任何組合。此定義也適用於作為複合取代基(例如芳氧基)之一部分的芳基。
本文中使用的術語「雜芳基」是指含有5至15個成員原子或5至12個成員原子之碳原子與一或多個可為相同或不同之選自O、N與S的雜原子之芳族環系統。若該環含有多於一個氧原子，則其等不直接相鄰。雜芳基可為單環或多環(如雙環或三環)。單環雜芳基在環中可具有1至4個雜原子，而多環雜芳基環可具有1至10個雜原子。雙環雜芳基環可包含8至15或8至12個成員原子(碳與雜原子)。單環雜芳基可包含5至8個成員原子。雜芳基的實例包括但不限於噻吩基、呋喃基、吡咯基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異㗁唑基、異噻唑基、㗁二唑基、三唑基、噻二唑基、噻-4H-吡唑基等，及其苯并衍生物，例如苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并㗁唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲唑基、吲哚基、異吲哚基等；或吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、三𠯤基等，及其苯并衍生物，例如喹啉基、異喹啉基等；或吖㖕基、吲口巾基、嘌呤基等，及其苯并衍生物；或㖕啉基、呔𠯤基、喹唑啉基、喹㗁啉基、萘吡啶基、喋啶基、咔唑基、吖啶基、啡𠯤基、啡噻𠯤基、啡㗁𠯤基、𠮿口星基、或㗁呯基等。進一步理解，在所述雜芳基基團經一或多個取代基取代的情況下，該取代基可以在該雜芳基環上佔據任何一個或多個位置。尤其是例如在雜芳基為吡啶基的情況下，該取代基可在吡啶環中佔據相對於氮原子為2、3、4、5及/或6的任意一或多個位置。此定義也適用於作為複合取代基(例如雜芳基氧基)之一部分的雜芳基。
如本文所用的術語「C1 -C6 」，例如在「C1 -C6 -烷基」或「C1 -C6 -烷氧基」的定義的上下文中，應理解為是指具有1至6個(即1、2、3、4、5或6個碳原子)有限數目的碳原子的基團。
本文在用語「其中非環基團可經取代」中使用的術語「非環基團」表示在該用語之前的段落中所述的任何非環基團，或複合基團的任何非環部分(例如芳基-C1 -C8 -烷基的C1 -C8 -烷基部分)。
本文在用語「其中環基團可經取代」中使用的術語「環基團」表示在該用語之前的段落中所述的任何環基團，無論是脂環族或芳族，或複合基團的任何環部分(例如芳基-C1 -C8 -烷基的芳基部分)。
在含非環部分與環部分的基團中(例如芳基-C1 -C6 -烷基)，此等部分各自可彼此獨立地經取代。
本文所用的術語「脫離基」應理解為是指在取代或消去反應中從化合物上被取代的基團，例如鹵原子、三氟甲磺酸酯(“triflate”)基、烷氧基、甲磺酸酯、對甲苯磺酸酯等。
活性成份
本發明一種關於式(I)之化合物：
Figure 02_image001
， 其中 R1     係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C8 -烷基、C3 -C8 -環烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -炔基、-C1 -C8 -烷基-芳基、-C1 -C8 -烷基-C1 -C8 -烷氧基、-Si(C1 -C8 -烷基)3 、-Si芳基(C1 -C8 -烷基)2 、-C1 -C8 -烷基-C3 -C8 -環烷基、芳基、雜芳基、-C1 -C8 -烷基-雜芳基、二-C1 -C8 -烷基磷酸酯、-C(=O)Ra 、-C(=O)N(Ra )2 、-C1 -C6 -烷基-OC(=O)Ra 與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：氫、胺基、C1 -C10 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -鹵烯基、C2 -C8 -炔基、C2 -C8 -鹵炔基、C1 -C8 -烷氧基、C1 -C8 -鹵烷氧基、C1 -C8 -烷基硫基(alkylsulfanyl)、C1 -C8 -烷基胺基、二-C1 -C8 -烷基胺基、-C1 -C6 -烷氧基-C1 -C6 -烷基、C3 -C10 -碳環基、C3 -C10 -鹵碳環基、3-至10-員雜環基、芳基、雜芳基、雜環氧基、芳氧基與雜芳氧基， 其中非環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1a 取代基取代，且其中環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1c 取代基取代； X       為氫、氟或氯原子； m       為0、1或2； A       為芳基、稠合雙環C9 -C10 -碳環基、雜芳基或稠合雙環8-、9-或10-員雜環基； n        為0、1、2、3或4； R2     為獨立地選自下列所組成之群組的取代基：鹵素、氰基、羥基、硫基(sulfanyl)、亞磺醯基、磺醯基、胺基、硝基、側氧基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -羥基烯基、C2 -C6 -氰基烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C2 -C6 -羥基炔基、C2 -C6 -氰基炔基、C1 -C6 -烷基硫基、五氟-λ6 -硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-Si(C1 -C6 -烷基)3 、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NR21 )R21 、-C(=NR21 )N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-N(OR21 )C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-N(OR21 )C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、-N=CR21 -N(R21 )2 、-S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-P(=O)(OR21 )2 、=N(OR21 )、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=NR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=NR21 )N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=NOH)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(OR21 )C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(OR21 )C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=NR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、 -C1 -C6 -(鹵)烷基-N=CR21 -N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-P(=O)(OR21 )2 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-N(R21 )2 基團中，其可為較大的R2基團(諸如-C(=O)N(R21 )2 )的一部份，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成5-至7-員雜環基，例如，硫𠰌啉基、𠰌啉基或哌啶基，其中該5-至7-員雜環基能夠經一或多個R22c 取代基取代； 其中非環R2與R21 基團能夠經一或多個R22a 取代基取代，且環R2與R21 基團能夠經一或多個R22c 取代基取代， R1a 、R22a 、R1c 與R22c 係獨立地選自由下列所組成之群組：鹵原子、硝基、羥基、氰基、羧基、胺基、硫基、五氟-λ6 -硫基、甲醯基、胺甲醯基、胺甲酸酯、C1 -C6 -烷基、C3 -C7 -環烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C3 -C8 -鹵環烷基、C2 -C6 -(鹵)烯基、C2 -C6 -(鹵)炔基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、-Si(C1 -C6 -烷基)3 、C1 -C6 -(鹵)烷氧基C1 -C6 -(鹵)烷基硫基、C1 -C6 -(鹵)烷基羰基、C1 -C6 -烷基胺甲醯基、二-C1 -C6 -烷基胺甲醯基、C1 -C6 -(鹵)烷氧基羰基、芳基氧基、C1 -C6 -(鹵)烷基羰基氧基、C1 -C6 -(鹵)烷基羰基胺基、C1 -C8 -(鹵)烷基硫基、C1 -C8 -(鹵)烷基亞磺醯基、C1 -C8 -(鹵)烷基-磺醯基、C1 -C8 -烷基-磺醯基胺基、C1 -C8 -鹵烷基磺醯基胺基、胺磺醯基、C1 ‑C8 -烷基胺磺醯基與二-C1 ‑C8 -烷基胺磺醯基； 其條件為該式(I)化合物非為： 3-[5-(3-氟苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇、 N-(4-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}吡啶-2-基)乙醯胺，及非為 3-[5-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇。
排除的化合物係揭露於WO2019/122393。
本發明包括式(I)之化合物的純立體異構物與此等異構物的任何混合物。
本文中不包括由違反自然法則的組合所產生的化合物、以及熟習該項技藝者基於他/她的專業知識會排除在外者。例如，會排除具有三個或更多個相鄰氧原子之環結構。
根據取代基的性質，式(I)之化合物可存在不同立體異構物之形式。此等立體異構物例如為鏡像異構物、非鏡像異構物、構型異構物或幾何異構物。因此，本發明同時包括純立體異構物與此等異構物之任意混合物。當化合物可以兩種或多種互變異構體形式平衡存在時，藉由一種互變異構敘述提及該化合物則應被認為包括所有互變異構體形式。
根據化合物中雙鍵的數目，本發明之任何化合物也能夠以一種或多種幾何異構體形式存在。依關於雙鍵或環的取代基性質，幾何異構物可以順式(=Z -)或反式(=E -)形式存在。因此，本發明以所有比例同樣地關於所有幾何異構物及所有可能的混合物。
式(I)之化合物可以適當地呈其游離形式、鹽形式、N-氧化物形式或溶劑合物形式(例如水合物)。
根據取代基之性質，式(I)之化合物能夠以游離化合物及/或其鹽，例如農業化學活性鹽的形式存在。
農業化學活性鹽包括無機酸與有機酸的酸加成鹽以及慣用鹼的鹽。無機酸的實例為氫鹵酸，例如氟化氫、氯化氫、溴化氫與碘化氫，硫酸、磷酸與硝酸，以及酸性鹽，例如硫酸氫鈉與硫酸氫鉀。有用的有機酸包括，例如甲酸、碳酸與烷酸，如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸與丙酸，以及乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、具有6至20個碳原子的飽和或單不飽和或二不飽和脂肪酸、烷基硫酸單酯、烷基磺酸(具有1至20個碳原子之直鏈或支鏈烷基基團的磺酸)、芳基磺酸或芳基二磺酸(帶有一個或兩個磺酸基團的芳族基團，例如苯基與萘基)、烷基膦酸(具有具有1至20個碳原子之直鏈或支鏈烷基的膦酸)、芳基膦酸或芳基二膦酸(帶有一個或兩個膦酸基團的芳族基團，如苯基和萘基)，其中烷基和芳基基團可以帶有其他取代基，例如對甲苯磺酸、水楊酸、對胺基水楊酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙醯氧基苯甲酸等。
式(I)之化合物或其鹽的溶劑合物是化合物與溶劑的化學計量組成物。
式(I)之化合物可以多種結晶及/或非晶質形式存在。結晶形式包括未溶劑化的結晶形式，溶劑合物與水合物。
本文中式(I)之化合物係稱為「活性成份」。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R1係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -烷基、C3 -C8 -環烷基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -炔基、-C1 -C6 -烷基-芳基、-C1 -C6 -烷基-C1 -C6 -烷氧基、-Si(C1 -C6 -烷基)3 、-Si芳基(C1 -C6 -烷基)2 、-C(=O)Ra 、-C(=O)N(Ra )2 、-C1 -C6 -烷基-OC(=O)Ra 與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：C1 -C10 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -炔基、C1 -C6 -烷氧基、-C1 -C6 -烷氧基-C1 -C6 -烷基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員雜環基、芳基與雜芳基。非環或環R1或Ra 基團可如本文所述經取代。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R1係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C10 -烷基、-Si(C1 -C6 -烷基)3 、-C(=O)Ra 與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -烷氧基、-C1 -C6 -烷氧基-C1 -C6 -烷基、C3 -C10 -碳環基、芳基與雜芳基。非環或環R1或Ra 基團可如本文所述經取代。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R1係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -烷基與-C(=O)Ra ，其中Ra 為C1 -C6 -烷基(例如甲基)。非環R1或Ra 基團可如本文所述經取代。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R1為氫原子。
在某些具體實例中，上述式(I)中，m表示0或1。
在某些具體實例中，上述式(I)中，m表示0。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為芳基，較佳為單環芳基或雙環芳基(例如苯基或萘基)。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為苯基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為雙環芳基(如萘基)或稠合雙環部分不飽和C9 -C10 -碳環基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為A84、A91或A114：
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。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為雜芳基，較佳為單環雜芳基(例如5-或6-員雜芳基)或雙環雜芳基(例如雙環8-、9-或10-員雜芳基)。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為5-員或6-員雜芳基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為選自下列所組成之群組的雜芳基：呋喃基、噻吩基、吡咯基、異㗁唑基、異噻唑基、吡唑基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、㗁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基與吡𠯤基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為選自下列所組成之群組的雜芳基：呋喃基、噻吩基、異㗁唑基、吡唑基、吡啶基與嘧啶基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為選自下列所組成之群組的雜芳基：呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡唑-4-基、異㗁唑-4-基、異㗁唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-3-基與嘧啶-5-基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為5-員雜芳基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為選自下列所組成之群組的5-員雜芳基：呋喃基、噻吩基、吡咯基、異㗁唑基、異噻唑基、吡唑基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、㗁二唑基、噻二唑基、三唑基與四唑基。A可經由其中一個碳環原子或經由A的氮環成員(若有的話)連接到苯基。經由一個碳環成員連接到苯基環上的5-員雜芳基之實例為呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、異㗁唑-3-基、異㗁唑-4-基、異㗁唑-5-基、異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、㗁唑-2-基、㗁唑-4-基、㗁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,4-㗁二唑-3-基、1,2,4-㗁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-㗁二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,3,4-三唑-2-基與四唑-5-基。經由氮環成員連接到苯基上的5-員雜芳基之實例為吡咯-1-基、吡唑-1-基、1,2,4-三唑-1-基、咪唑-1-基、1,2,3-三唑-1-基與1,3,4-三唑-1-基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為選自下列所組成之群組的5-員雜芳基：呋喃基、噻吩基、異㗁唑基、吡唑基、噻唑基、咪唑基、㗁二唑基、三唑基與四唑基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為選自下列所組成之群組的5-員雜芳基：呋喃基、噻吩基、異㗁唑基、吡唑基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為包含一、二或三個氮原子的6-員雜芳基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基或吡𠯤基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為吡啶基或嘧啶基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為雙環8-、9-或10-員雜芳基或稠合雙環8-、9-或10-員部分不飽和雜環基。
A的非限制實例包括下列：
Figure 02_image007
Figure 02_image009
Figure 02_image011
Figure 02_image013
Figure 02_image015
Figure 02_image017
Figure 02_image019
Figure 02_image021
。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A為苯并稠合9-或10-員雜芳基。苯并稠合9-員雜芳基的實例包括吲哚1-基、吲哚2-基、吲哚3-基、吲哚4-基、吲哚5-基、吲哚6-基、吲哚7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基、吲唑-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,3-苯并㗁唑-2-基、1,3-苯并㗁唑-4-基、1,3-苯并㗁唑-5-基、1,3-苯并㗁唑-6-基與1,3-苯并㗁唑-7-基。
苯并稠合10-員雜芳基的實例包括喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基與異喹啉-8-基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A係選自由下列所組成之群組：如本文中所揭示的A1、A19、A20與A90。在某些具體實例中，上述式(I)中，A係選自由下列所組成之群組：如本文中所揭示的A1與A90。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A係選自由下列所組成之群組：苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、異㗁唑基、異噻唑基、吡唑基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、㗁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、吲哚基與吡唑并嘧啶基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A係選自由下列所組成之群組：苯基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡唑-4-基、異㗁唑-4-基、異㗁唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-3-基、嘧啶-5-基、1H-吲哚6-基與吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，A係選自苯基、5-員雜芳基與6-員雜芳基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，X為氟原子、氯原子或氫原子。
在某些具體實例中，上述式(I)中，X為氟原子或氯原子。
在某些具體實例中，上述式(I)中，X為氫原子。
在某些具體實例中，上述式(I)中，X為氯原子。
在某些具體實例中，上述式(I)中，X為氟原子。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R1為氫原子且X為氟原子或氯原子。
在某些具體實例中，上述式(I)中，n表示0、1或2。
在某些具體實例中，上述式(I)中，n表示0或1。
在某些具體實例中，上述式(I)中，n表示0。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R2為獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、羥基、硫基、胺基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、-S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 ，其中R21 係如本文所述，R21 較佳為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基；非環R2與R21 基團以及環R2與R21 基團可如本文所述經取代。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R2為獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基、雜芳基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基。在此等具體實例中，較佳者為：在「芳基硫基」、「芳基亞磺醯基」、「芳基磺醯基」、「芳基」、「芳基氧基」、「-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基」與「-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基」R2與R21 取代基中的「芳基」為苯基，及在「雜芳基」、「雜芳基氧基」、「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基」與「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基」R2取代基中的「雜芳基」為含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R2為獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基氧基、-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基與芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基。在此等具體實例中，較佳者為：在「芳基」與「芳基氧基」R2與R21 取代基中的「芳基」為苯基，且在「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基」R2取代基中的雜芳基為含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R2係獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基(如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基)、C1 -C6 -鹵烷基(如三氟甲基、二氟甲基)、C1 -C6 -烷氧基(如甲氧基)、C1 -C6 -烷基胺基(如甲基胺基)、二-C1 -C6 -烷基胺基(如二甲基胺基)、C1 -C6 -烷基硫基(如甲基硫基)、C3 -C10 -碳環基(較佳為C3 -C6 -碳環基，如環丙基、環戊基)、芳基(如苯基)、雜芳基(較佳為含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基，如噻吩基、吡啶基)、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 ，其中R21 係如本文中所述，較佳為R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基。非環與環R2與R21 基團可如本文所述經取代，較佳為經鹵素或C1 -C6 -(鹵)烷基取代。
適當的-C(=O)R21 基團的實例包括-C(=O)-C1 -C6 -(鹵)烷基(如甲基羰基)。
適當的-C(=O)OR21 基團的實例包括-C(=O)-O-C1 -C6 -(鹵)烷基(如三級丁氧基羰基)。
適當的-N(R21 )2 基團的實例包括-NH-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基(較佳為-NH-C1 -C6 -(鹵)烷基-苯基，如-NH-CH2 -苯基)。
適當的-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基的實例包括-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-苯基(如-O-CH2 -苯基)。
適當的-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基的實例包括-C1 -C6 -(鹵)烷基-苯基(如-CH2 -苯基)。
適當的-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基的實例包括C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基，其中該雜芳基為包含一或二個雜原子之5或6-員雜芳基(如噻吩基、吡啶基)。
適當的-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 的實例包括-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C1 -C6 -(鹵)烷基(如甲氧基乙氧基)。
適當的-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 的實例包括C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OH與C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)-OC1 -C6 -(鹵)烷基。
在某些具體實例中，上述式(I)中，R2為獨立地選自下列所組成之群組：氟、氯、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、苯氧基、苯胺基羰基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基胺基、甲基胺磺醯基、乙基胺磺醯基、噻吩-2-基甲基、甲氧基乙基、甲氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基甲基與硫𠰌啉-4-基羰基。
R1、R2、X、m、n及A的上述指定定義能夠各種方式組合以提供本發明化合物之子類。
在某些具體實例(本文稱為具體實例Ia)中，本發明的化合物為式(I)之化合物
Figure 02_image001
， 其中 R1     係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C8 -烷基、C3 -C8 -環烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -炔基、-C1 -C8 -烷基-芳基、-C1 -C8 -烷基-C1 -C8 -烷氧基、-Si(C1 -C8 -烷基)3 、-Si芳基(C1 -C8 -烷基)2 、-C1 -C8 -烷基-C3 -C8 -環烷基、芳基、雜芳基、-C1 -C8 -烷基-雜芳基、二-C1 -C8 -烷基磷酸酯、-C(=O)Ra 、-C(=O)N(Ra )2 、-C1 -C6 -烷基-OC(=O)Ra 與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：氫、胺基、C1 -C10 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -鹵烯基、C2 -C8 -炔基、C2 -C8 -鹵炔基、C1 -C8 -烷氧基、C1 -C8 -鹵烷氧基、C1 -C8 -烷基硫基(alkylsulfanyl)、C1 -C8 -烷基胺基、二-C1 -C8 -烷基胺基、-C1 -C6 -烷氧基-C1 -C6 -烷基、C3 -C10 -碳環基、C3 -C10 -鹵碳環基、3-至10-員雜環基、芳基、雜芳基、雜環氧基、芳氧基與雜芳氧基， 其中非環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1a 取代基取代，且其中環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1c 取代基取代； m       為0或1； A       係選自由下列所組成之群組：單環芳基與雙環芳基(例如苯基或萘基)； X       為氫、氟或氯原子； n        為0、1或2，較佳為0或1； R2     係獨立地選自下列所構成之群組：鹵素、氰基、羥基、硫基、胺基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、 -S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 ，其中R21 係如本文中所述，較佳為R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-N(R21 )2 基團中，其可為較大的R2基團(諸如-C(=O)N(R21 )2 )的一部份，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成5-至7-員雜環基，例如，硫𠰌啉基、𠰌啉基或哌啶基，其中該5-至7-員雜環基能夠經一或多個R22c 取代基取代； 其中非環R2與R21 基團能夠經一或多個R22a 取代基取代，且環R2與R21 基團能夠經一或多個R22c 取代基取代，R22a 與R22c 係如本文中所述。
在具體實例(Ia)中，A可如本文中所述。
在根據具體實例(Ia)的某些具體實例中，A為苯基。
在根據具體實例(Ia)的某些具體實例中， R1     為氫， m       為0； A       為苯基； X       為氟； n        為0、1或2；且 R2     係獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基氧基、-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基與芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基；其中較佳為在「芳基」與「芳基氧基」R2與R21 取代基中的「芳基」為苯基，以及在「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基」R2取代基中的「雜芳基」為含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基； 更佳地，R2為獨立地選自下列所組成之群組：氟、氯、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、苯氧基、苯胺基羰基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基胺基、甲基胺磺醯基、乙基胺磺醯基、噻吩-2-基甲基、甲氧基乙基、甲氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基甲基與硫𠰌啉-4-基羰基。
在某些具體實例(本文稱為具體實例Ib)，本發明的化合物為式(I)之化合物
Figure 02_image001
， 其中 R1     係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C8 -烷基、C3 -C8 -環烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -炔基、-C1 -C8 -烷基-芳基、-C1 -C8 -烷基-C1 -C8 -烷氧基、-Si(C1 -C8 -烷基)3 、-Si芳基(C1 -C8 -烷基)2 、-C1 -C8 -烷基-C3 -C8 -環烷基、芳基、雜芳基、-C1 -C8 -烷基-雜芳基、二-C1 -C8 -烷基磷酸酯、-C(=O)Ra 、-C(=O)N(Ra )2 、-C1 -C6 -烷基-OC(=O)Ra 與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：氫、胺基、C1 -C10 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -鹵烯基、C2 -C8 -炔基、C2 -C8 -鹵炔基、C1 -C8 -烷氧基、C1 -C8 -鹵烷氧基、C1 -C8 -烷基硫基(alkylsulfanyl)、C1 -C8 -烷基胺基、二-C1 -C8 -烷基胺基、-C1 -C6 -烷氧基-C1 -C6 -烷基、C3 -C10 -碳環基、C3 -C10 -鹵碳環基、3-至10-員雜環基、芳基、雜芳基、雜環氧基、芳氧基與雜芳氧基， 其中非環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1a 取代基取代，且其中環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1c 取代基取代； m       為0或1； A       係選自由下列所組成之群組：單環雜芳基(例如5-或6-員雜芳基)與雙環雜芳基(如雙環8-、9-或10-員雜芳基)； X       為氫、氟或氯原子； n        為0、1或2，較佳為0或1； R2     係獨立地選自下列所構成之群組：鹵素、氰基、羥基、硫基、胺基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、 -S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 ，其中R21 係如本文中所述，較佳為R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-N(R21 )2 基團中，其可為較大的R2基團(諸如-C(=O)N(R21 )2 )的一部份，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成5-至7-員雜環基，例如，硫𠰌啉基、𠰌啉基或哌啶基，其中該5-至7-員雜環基能夠經一或多個R22c 取代基取代； 其中非環R2與R21 基團能夠經一或多個R22a 取代基取代，且環R2與R21 基團能夠經一或多個R22c 取代基取代，R22a 與R22c 係如本文中所述。
在具體實例(Ib)中，A可如本文中所述。
在根據具體實例(Ib)的某些具體實例中，A係選自由下列所組成之群組：呋喃基、噻吩基、吡咯基、異㗁唑基、異噻唑基、吡唑基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、㗁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、吲哚基與吡唑并嘧啶基。
在根據具體實例(Ib)的某些具體實例中， R1     為氫， m       為0； A       係選自由下列所組成之群組：呋喃基、噻吩基、吡咯基、異㗁唑基、異噻唑基、吡唑基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、㗁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、吲哚基與吡唑并嘧啶基； X       為氟； n        為0、1或2；與 R2     係獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基氧基、-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基與芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基；其中較佳者為在「芳基」與「芳基氧基」R2與R21 取代基中的「芳基」為苯基，及在「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基」R2取代基中的「雜芳基」為含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基； 更佳為R2為獨立地選自下列所組成之群組：氟、氯、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、苯氧基、苯胺基羰基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基胺基、甲基胺磺醯基、乙基胺磺醯基、噻吩-2-基甲基、甲氧基乙基、甲氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基甲基與硫𠰌啉-4-基羰基。
在根據具體實例(Ib)的某些具體實例中，A係選自由下列所組成之群組：呋喃基、噻吩基、異㗁唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基與吡唑并嘧啶基。
在根據具體實例(Ib)的某些具體實例中，A係選自由下列所組成之群組：呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡唑-4-基、異㗁唑-4-基、異㗁唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-3-基、嘧啶-5-基、1H-吲哚6-基與吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基.
在某些具體實例(本文稱為具體實例Ic)，本發明的化合物為式(I)之化合物
Figure 02_image001
， 其中 R1     係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C8 -烷基、C3 -C8 -環烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -炔基、-C1 -C8 -烷基-芳基、-C1 -C8 -烷基-C1 -C8 -烷氧基、-Si(C1 -C8 -烷基)3 、-Si芳基(C1 -C8 -烷基)2 、-C1 -C8 -烷基-C3 -C8 -環烷基、芳基、雜芳基、-C1 -C8 -烷基-雜芳基、二-C1 -C8 -烷基磷酸酯、-C(=O)Ra 、-C(=O)N(Ra )2 、-C1 -C6 -烷基-OC(=O)Ra 與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：氫、胺基、C1 -C10 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -鹵烯基、C2 -C8 -炔基、C2 -C8 -鹵炔基、C1 -C8 -烷氧基、C1 -C8 -鹵烷氧基、C1 -C8 -烷基硫基(alkylsulfanyl)、C1 -C8 -烷基胺基、二-C1 -C8 -烷基胺基、-C1 -C6 -烷氧基-C1 -C6 -烷基、C3 -C10 -碳環基、C3 -C10 -鹵碳環基、3-至10-員雜環基、芳基、雜芳基、雜環氧基、芳氧基與雜芳氧基， 其中非環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1a 取代基取代，且其中環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1c 取代基取代； m       為0或1； A       為稠合雙環8-、9-或10-員部分不飽和雜環基； X       為氫、氟或氯原子； n        為0、1或2，較佳為0或1； R2     係獨立地選自下列所構成之群組：鹵素、氰基、羥基、硫基、胺基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、 -S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 ，其中R21 係如本文中所述，較佳為R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-N(R21 )2 基團中，其可為較大的R2基團(諸如-C(=O)N(R21 )2 )的一部份，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成5-至7-員雜環基，例如，硫𠰌啉基、𠰌啉基或哌啶基，其中該5-至7-員雜環基能夠經一或多個R22c 取代基取代； 其中非環R2與R21 基團能夠經一或多個R22a 取代基取代，且環R2與R21 基團能夠經一或多個R22c 取代基取代，R22a 與R22c 係如本文中所述。
在具體實例(Ic)中，A可如本文中所述。
在某些具體實例(本文稱為具體實例Id)中，本發明的化合物為式(I)之化合物
Figure 02_image001
， 其中 R1     係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C8 -烷基、C3 -C8 -環烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -炔基、-C1 -C8 -烷基-芳基、-C1 -C8 -烷基-C1 -C8 -烷氧基、-Si(C1 -C8 -烷基)3 、-Si芳基(C1 -C8 -烷基)2 、-C1 -C8 -烷基-C3 -C8 -環烷基、芳基、雜芳基、-C1 -C8 -烷基-雜芳基、二-C1 -C8 -烷基磷酸酯、-C(=O)Ra 、-C(=O)N(Ra )2 、-C1 -C6 -烷基-OC(=O)Ra 與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：氫、胺基、C1 -C10 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -鹵烯基、C2 -C8 -炔基、C2 -C8 -鹵炔基、C1 -C8 -烷氧基、C1 -C8 -鹵烷氧基、C1 -C8 -烷基硫基(alkylsulfanyl)、C1 -C8 -烷基胺基、二-C1 -C8 -烷基胺基、-C1 -C6 -烷氧基-C1 -C6 -烷基、C3 -C10 -碳環基、C3 -C10 -鹵碳環基、3-至10-員雜環基、芳基、雜芳基、雜環氧基、芳氧基與雜芳氧基， 其中非環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1a 取代基取代，且其中環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1c 取代基取代； m       為0或1； A       為稠合雙環8-、9-或10-員雜環基； X       為氫、氟或氯原子； n        為0、1或2，較佳為0或1； R2     係獨立地選自下列所構成之群組：鹵素、氰基、羥基、硫基、胺基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、 -S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 ，其中R21 係如本文中所述，較佳為R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-N(R21 )2 基團中，其可為較大的R2基團(諸如-C(=O)N(R21 )2 )的一部份，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成5-至7-員雜環基，例如，硫𠰌啉基、𠰌啉基或哌啶基，其中該5-至7-員雜環基能夠經一或多個R22c 取代基取代； 其中非環R2與R21 基團能夠經一或多個R22a 取代基取代，且環R2與R21 基團能夠經一或多個R22c 取代基取代，R22a 與R22c 係如本文中所述。
在具體實例(Id)中，A可如本文中所述。
在某些具體實例(本文稱為具體實例Ie)，本發明的化合物為式(I)之化合物
Figure 02_image001
， 其中 R1     係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -烷基、-Si(C1 -C6 -烷基)3 、-C(=O)Ra 、與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：C1 -C10 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -烷氧基、-C1 -C6 -烷氧基-C1 -C6 -烷基、C3 -C10 -碳環基、芳基與雜芳基， 其中非環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1a 取代基取代，且其中環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1c 取代基取代；R1a 與R1c 係如本文中所揭示， m       為0或1； A       係如具體實例Ia、Ib、Ic或Id所述； X       為氫、氟或氯原子； n        為0、1或2，較佳為0或1； R2     係獨立地選自下列所構成之群組：鹵素、氰基、羥基、硫基、胺基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、 -S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 ，其中R21 係如本文中所述，較佳為R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-N(R21 )2 基團中，其可為較大的R2基團(諸如-C(=O)N(R21 )2 )的一部份，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成5-至7-員雜環基，例如，硫𠰌啉基、𠰌啉基或哌啶基，其中該5-至7-員雜環基能夠經一或多個R22c 取代基取代； 其中非環R2與R21 基團能夠經一或多個R22a 取代基取代，且環R2與R21 基團能夠經一或多個R22c 取代基取代，R22a 與R22c 係如本文中所述。
在某些具體實例(本文稱為具體實例If)，本發明的化合物為式(I)之化合物
Figure 02_image001
， 其中 R1     係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -烷基與-C(=O)Ra ，其中Ra 為C1 -C6 -烷基(例如甲基)； m       為0或1； A       係如具體實例Ia、Ib、Ic或Id所述； X       為氫、氟或氯原子； n        為0、1或2，較佳為0或1； R2     係獨立地選自下列所構成之群組：鹵素、氰基、羥基、硫基、胺基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、 -S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 ，其中R21 係如本文中所述，較佳為R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-N(R21 )2 基團中，其可為較大的R2基團(諸如-C(=O)N(R21 )2 )的一部份，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成5-至7-員雜環基，例如，硫𠰌啉基、𠰌啉基或哌啶基，其中該5-至7-員雜環基能夠經一或多個R22c 取代基取代； 其中非環R2與R21 基團能夠經一或多個R22a 取代基取代，且環R2與R21 基團能夠經一或多個R22c 取代基取代，R22a 與R22c 係如本文中所述。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，R1為氫原子。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，X為氫。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，X為氟。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，X為氯。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，R1為氫原子且X為氯原子。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，R1為氫原子且X為氟原子。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，n為1。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，n為1且m為0。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，X為氟，R1為氫，m為0且n為0、1或2。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，R2係獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基(如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基)、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基(如甲基胺基)、二-C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -烷基硫基、C3 -C10 -碳環基、芳基(如苯基)、雜芳基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 ，且R21 係如本文中所述。非環與環R2與R21 基團可如本文所述經取代，較佳為經鹵素或C1 -C6 -(鹵)烷基取代。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，R2為獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基、雜芳基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基。在此等具體實例中，較佳為在「芳基」與「芳基氧基」R2與R21 取代基中的「芳基」為苯基，及在「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基」R2取代基中的「雜芳基」為含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，R2為獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基氧基、-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基與芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基。在此等具體實例中，較佳為在「芳基」與「芳基氧基」R2與R21 取代基中的「芳基」為苯基，及在「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基」R2取代基中的「雜芳基」為含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基。
在根據具體實例(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，R2為獨立地選自下列所組成之群組：氟、氯、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、苯氧基、苯胺基羰基、二甲基胺基、二乙基胺基、乙醯基胺基、甲基胺磺醯基、乙基胺磺醯基、噻吩-2-基甲基、甲氧基乙基、甲氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基甲基與硫𠰌啉-4-基羰基。
在根據具體實例(Ib)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，A為如上文詳述的5-或6-員雜芳基，較佳為選自由下列組成之群組：呋喃基、噻吩基、吡咯基、異㗁唑基、異噻唑基、吡唑基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、㗁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基與吡𠯤基。
在根據具體實例(Ib)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，A為選自由下列組成之群組的5-或6-員雜芳基：呋喃基、噻吩基、異㗁唑基、吡唑基、吡啶基與嘧啶基。
在根據具體實例(Ib)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，A為選自由下列組成之群組的5-或6-員雜芳基：呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡唑-4-基、異㗁唑-4-基、異㗁唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-3-基與嘧啶-5-基。
在根據具體實例(Ib)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，A係選自由下列所組成之群組：本文所揭示之A1至A90。
在根據具體實例(Ib)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，A係選自由下列所組成之群組：本文所揭示之A1、A3、A9、A10、A51、A56、A89與A90。
在根據具體實例具體實例(Ic)、(Ie)與(If)的某些具體實例中，A係選自由下列所組成之群組：本文所揭示之A92至A148。
尤佳為式(I)之化合物係選自由下列所組成之群組：
I.001 3-[5-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.002 3-[5-(6-甲氧基吡啶-2-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.003 5'-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基][2,2'-聯噻吩]-5-甲腈(carbonitrile)
I.004 3-[5-(4-氯苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.005 3-[5-(2-氯苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.006 3-[5-(3-氯苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.007 3-[5-(6-氯吡啶-2-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.008 3-[5-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.009 4-氯-3-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}苯甲腈
I.010 3-{5-[2-(二甲基胺基)嘧啶-5-基]-2-噻吩基}-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.011 3-{5-[6-(甲基硫基)吡啶-3-基]-2-噻吩基}-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.012 3-{5-[1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基]-2-噻吩基}-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.013 N-(5-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}吡啶-2-基)乙醯胺
I.014 3-{5-[4-(甲基亞磺醯基)苯基]-2-噻吩基}-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.015 3-{5-[1-(2-噻吩基甲基)-1H-吡唑-4-基]-2-噻吩基}-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.016 3-[5-(4-苯氧基苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.017 3-[5-(3-苯氧基苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.018 3-[5-(2-苯氧基苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.019 N-乙基-3-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}苯磺醯胺
I.020 4-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}-N-苯基苯甲醯胺
I.021 3-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}-N-苯基苯甲醯胺
I.022 (3-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}苯基)(硫𠰌啉-4-基)甲酮
I.023 4-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}苯甲腈
I.024 3-[5-(2-甲氧基苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.025 3-[5-(2-氯吡啶-4-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.026 3-[5-(1H-吲哚6-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.027 3-{5-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-2-噻吩基}-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.028 3-([2,3'-聯噻吩]-5-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.029 3-[5-(2-氟吡啶-4-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.030 3-[5-(2-氟吡啶-3-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.031 3-[5-(3,5-二甲基-1,2-㗁唑-4-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.032 3-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}苯甲腈
I.033 3-[5-(3-呋喃基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.034 3-(5-苯基-2-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.035 3-[5-(3-甲基-1,2-㗁唑-5-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.036 3-[5-(2-氟苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.037 3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.038 3-[5-(6-氟吡啶-3-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
I.039 2-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}苯甲腈
I.040 3-[5-(4-甲氧基苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇與
I.041 3-[5-(2-甲氧基吡啶-3-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇
根據本發明之式(I)之化合物可用作為殺真菌劑(即用於控制植物病原真菌，尤其是引起鏽病的真菌，或作物保護中之卵菌)。用於製備式 (I) 之化合物之方法
式(I)之化合物可根據WO2008/006561與WO2019/122393中所述的方法製備。
應理解，當在水性介質中時，式(I’)之化合物(其中R1為氫且R2、X、m、n與A係如上所定義)能夠以可逆的平衡且相應之開環形式(即式(I’-I)化合物)存在。
Figure 02_image023
用於製備式 (I) 之化合物的中間體
除非另有指示，下文中R1、R2、X、m、n與A具有與上述對式(I)之化合物相同的意義。
因此，本發明關於式(II)之化合物
Figure 02_image025
， 其中W為氯原子、溴原子、碘原子、甲磺酸酯基、甲苯磺酸酯基、三氟甲磺酸酯基或硼衍生物，如硼酸、硼酸酯衍生物、三氟硼酸鉀衍生物， 其條件為式(II)之化合物非為： 3-(5-氯-2-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇、與 3-(5-溴-2-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇。
本發明亦關於式(III)之化合物：
Figure 02_image027
， 其中R2、X、m、n與A係如本文所定義。.
應理解，當在水性介質中時，式(III)之化合物(其中R1為氫且R2、X、m、n與A係如上所定義)能夠以可逆的平衡且相應之互變異構物(即式(III’與III’’)化合物)存在。
Figure 02_image029
組成物與調配物
本發明進一步關於一種組成物，特別是用於控制非所欲之微生物的組成物，其包含一種或多種式(I)之化合物。該組成物較佳為殺真菌組成物。
該組成物通常包含一種或多種式(I)之化合物與一種或多種可接受的載劑，尤其是一種或多種農業上可接受的載劑。
載體係通常為惰性的固態或液態、天然或合成的有機或無機物質。載體通常改善化合物的施用，例如，施用於植物、植物部分或種子。合適的固態載體 的實例包括但不限於銨鹽、天然岩石粉末，例如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫石與矽藻土，以及合成岩石粉末，例如細磨過的矽石、氧化鋁和矽酸鹽。用於製備顆粒的典型有用之固態載體的實例包括但不限於：粉碎和分級分離過的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石及白雲石，合成的有機和無機粉末顆粒以及有機材料的顆粒，如紙、鋸木屑、椰子殼、玉米穗軸及菸草桿。合適之液態載體 的實例包括但不限於水、有機溶劑及其組合。合適之溶劑 的實例包括極性與非極性有機化學液體，例如來自下列類別：芳族與非芳族烴類(例如環己烷、石蠟、烷基苯、二甲苯、甲苯烷基萘、氯化芳族化合物或氯化脂肪族烴，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷)、醇及多元醇類(其亦可視需要經取代、醚化及/或酯化，例如丁醇或乙二醇)、酮類(例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環己酮)、酯類(包括脂肪與油)和(聚)醚類、未經取代與經取代的胺、醯胺類(例如二甲基甲醯胺)、內醯胺類(例如N-烷基吡咯啶酮)以及內酯、碸與亞碸(例如二甲基亞碸)。載體亦可為液化氣態增量劑，即在標準溫度和標準壓力下為氣態的液體，例如噴霧推進劑，例如鹵化烴類、丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳。載體的量通常為組成物重量的1至99.99重量%，較佳為5至99.9重量%，更佳為10至99.5重量%，最佳為20至99重量%。
組成物可進一步包含一種或多種可接受之輔助劑，其通常用於配製組成物(例如農用化學組成物)，如一種或多種表面活性劑。
表面活性劑可為離子型(陽離子或陰離子)或非離子型表面活性劑，如離子型或非離子型乳化劑、起泡劑、分散劑，濕潤劑及其任意混合物。合適的表面活性劑之實例包括但不限於：聚丙烯酸的鹽、木質磺酸的鹽、酚磺酸的鹽或萘磺酸的鹽、環氧乙烷和/或環氧丙烷與脂肪醇、脂肪酸或脂肪胺的聚縮物(聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚)、經取代的酚類(較佳為烷基酚類或芳基酚類)、磺基琥珀酸酯類的鹽、牛磺酸衍生物(較佳為牛磺酸烷鹽)、聚乙氧化的醇類或酚類的磷酸酯類、多元醇類的脂肪酯類以及其含有硫酸鹽、磺酸鹽、磷酸鹽之化合物的衍生物(例如，烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽)與蛋白質水解物、木質素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。當式(I)之化合物及/或載體不溶於水並且以水施用時，通常使用表面活性劑。則，表面活性劑的量通常為組成物的5至40重量%。
習慣用於配製農業化學組成物的輔助劑之其他實例包括防水劑、乾燥劑、黏合劑（(黏著劑、增黏劑、固定劑，如羧甲基纖維素，粉末形式的天然及合成聚合物、顆粒或膠乳，如阿拉伯膠，聚乙烯醇與聚乙酸乙烯酯、天然磷脂，如腦磷脂和卵磷脂，與合成磷脂、聚乙烯吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇與泰勒膠粉(tylose))、增稠劑、穩定劑(例如冷穩定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑或其他可改善化學及/或物理穩定性之試劑)、染料或顏料(如無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦與普魯士藍；有機染料，如茜素、偶氮和金屬酞青素染料)、消泡劑(例如矽酮消泡劑與硬脂酸鎂)、防腐劑(例如二氯苯和芐醇半縮醛)、二級增稠劑(纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性黏土與細磨過的矽石)、膠黏劑、赤黴素與加工助劑、礦物及植物油、香料、蠟、營養素(包括微量營養素，如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅)、保護性膠體、觸變物質、滲透劑，螯合劑和錯合物形成物。
輔助劑的選擇與式(I)化合物的預期施用模式和/或物理性質有關。再者，可以選擇輔助劑以賦予組成物特定的性質(技術、物理及/或生物學性質)或使用由此製備的形式。輔助劑的選擇可使組成物訂製為特定需求。
組成物可以是任何慣用形式，例如溶液(如水溶液)、乳液、可濕性粉劑、水和油基懸浮液、粉劑(powder)、粉劑(dust)、糊狀劑、可溶性粉劑、可溶性粒劑、用於撒施之顆粒、濃懸浮劑(suspoemulsion concentrate)、浸漬有本發明化合物之天然或合成產品、肥料以及聚合物質中的微膠囊。式(I)之化合物可以懸浮、乳化或溶解形式存在。
組成物可以以即用型調配物的形式提供給終端使用者，即，可以藉由合適裝置例如噴霧或灑粉裝置將組成物直接施用於植物或種子。或者，組成物可以濃縮物的形式提供給最終用戶，濃縮物必須在使用前稀釋，較佳為用水稀釋。
該組成物能夠以習知方式製備，例如藉由將式(I)化合物與一種或多種合適的輔助劑混合，如上文所揭示。
組成物通常包含0.01至99重量%、0.05至98重量%，較佳為0.1至95重量%，更佳為0.5至90重量%，最佳為1至80重量%之式(I)之化合物。
化合物與包含其之組成物可與其他活性成分混合，例如殺真菌劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑、除草劑、肥料、生長調節劑、安全劑或訊息化合物。這可以允許拓寬活性譜或防止產生抗性。已知的殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑與殺細菌劑的實例係揭露於在農藥手冊(第17版) (Pesticide Manual, 17th Edition)中。
當化合物(A)或化合物(B)可以互變異構形式存在時，該化合物在上文和下文中應理解為在適用時還包括相應的互變異構形式，即使在每種情況下均未特別提及時也是如此。
所有類別(1)至(15)中提及的混合伴體，只要其等的官能基能夠形成鹽，即可視需要與合適的鹼或酸形成鹽。
1)麥角甾醇生物合成抑制劑，舉例來說：(1.001)環克座(cyproconazole)、(1.002)待克利(difenoconazole)、(1.003)依普座(epoxiconazole)、(1.004)環醯菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯銹啶(fenpropidin)、(1.006)芬普福(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)護汰芬(flutriafol)、(1.010)依滅列(imazalil)、(1.011)硫酸依滅列(imazalil sulfate)、(1.012)種菌唑(ipconazole)、(1.013)滅特座(metconazole)、(1.014)邁克尼(myclobutanil)、(1.015)巴克素(paclobutrazol)、(1.016)撲克拉(prochloraz)、(1.017)普克利(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)啶菌㗁唑(pyrisoxazole)、(1.020)螺環菌胺(spiroxamine)、(1.021)得克利(tebuconazole)、(1.022)四克利(tetraconazole)、(1.023)三泰隆(triadimenol)、(1.024)三得芬(tridemorph)、(1.025)滅菌唑(triticonazole)、(1.026) (1R,2S,5S)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.027) (1S,2R,5R)-5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.028) (2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029) (2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030) (2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031) (2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032) (2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033) (2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034) (R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基(吡啶-3-基)甲醇、(1.035) (S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基(吡啶-3-基)甲醇、(1.036) [3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基(吡啶-3-基)甲醇、(1.037) 1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧雜環戊烷-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038) 1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧雜環戊烷-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039) 1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.040) 1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.041) 1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.042) 2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043) 2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044) 2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045) 2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046) 2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047) 2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048) 2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049) 2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050) 2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051) 2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052) 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053) 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054) 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)、(1.056) 2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057) 2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058) 2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059) 5-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.060) 5-(烯丙硫基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061) 5-(烯丙硫基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062) 5-(烯丙硫基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063) N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.064) N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.065) N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.066) N'-(2,5-二甲基-4-{[3-五氟乙氧基)苯基]硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.067) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.068) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.069) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.070) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.071) N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.072) N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基-甲醯胺、(1.073) N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.074) N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.075) N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.076) N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.077) N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟-苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.078) N'-{5-溴-6-[(順式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.079) N'-{5-溴-6-[(反式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.080) N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.081) Ipfentrifluconazole、(1.082) 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.083) 2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.084) 2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.085) 3-[2-(1-氯環丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈、(1.086) 4-[[6-[rac-(2R)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-硫酮基-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苄腈、(1.087) N-異丙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羥基-1-苯基乙基二氟)苯基]-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.088) N'-{5-溴-2-甲基-6-[(1-丙氧基丙-2-基)氧基]吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.089)菲克利(hexaconazole)、(1.090)平克座(penconazole)、(1.091)芬克座(fenbuconazole)和(1.092) 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-羥基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙酸甲酯。
2)呼吸鏈複合物I或II的抑制劑，舉例來說：(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)聯苯吡菌胺(bixafen)、(2.003)白克列(boscalid)、(2.004)萎鏽靈(carboxin)、(2.005)氟派瑞(fluopyram)、(2.006)福多寧(flutolanil)、(2.007)氟克殺(fluxapyroxad)、(2.008)福拉比(furametpyr)、(2.009) 異丙噻菌胺(Isofetamid)、(2.010)亞派占(isopyrazam)(逆-差向異構鏡像異構物1R,4S,9S)、(2.011)亞派占(逆-差向異構鏡像異構物1S,4R,9R)、(2.012)亞派占(逆-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR)、(2.013)亞派占(同-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS與逆-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)亞派占(同-差向異構鏡像異構物1R,4S,9R)、(2.015)亞派占(同-差向異構鏡像異構物1S,4R,9S)、(2.016)亞派占(同-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS)、(2.017)平氟芬(penflufen)、(2.018)平硫瑞(penthiopyrad)、(2.019)氟唑菌醯羥胺(pydiflumetofen)、(2.020) Pyraziflumid、(2.021)氟唑環菌胺(sedaxane)、(2.022) 1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.023) 1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.024) 1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.025) 1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.026) 2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯甲醯胺、(2.027) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.028) inpyrfluxam、(2.029) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.030)氟茚唑菌胺(fluindapyr)、(2.031) 3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.032) 3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.033) 5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034) N-(2-環戊基-5-氟苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.035) N-(2-三級丁基-5-甲基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.036) N-(2-三級丁基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.037) N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.038) isoflucypram、(2.039) N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.040) N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.041) N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.042) N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.043) N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.044) N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.045) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.046) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.047) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.048) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲醯胺、(2.049) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.050) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.051) N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.052) N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.053) N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.054) N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.055) N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.056) N-環丙基-N-(2-環丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.057) pyrapropoyne、(2.058) N-[rac-(1S,2S)-2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-2-(三氟甲基)菸醯胺、(2.059) N-[(1S,2S)-2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-2-(三氟甲基)菸醯胺。
3)呼吸鏈複合物III的抑制劑，舉例來說：(3.001)滅脫定(ametoctradin)、(3.002)安美速(amisulbrom)、(3.003)亞托敏(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)賽座滅(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)凡殺同(famoxadone)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidon)、(3.011)氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)克收欣(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)百克敏(pyraclostrobin)、(3.018)唑菌胺酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)三氟敏(trifloxystrobin)、(3.021) (2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.022) (2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺、(3.023) (2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.024) (2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.025) fenpicoxamid、(3.026) mandestrobin、(3.027) N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-甲醯胺基-2-羥基苯甲醯胺、(3.028) (2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺、(3.029) 甲基{5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苄基}胺基甲酸酯、(3.030) metyltetraprole、(3.031) florylpicoxamid。
4)有絲分裂和細胞分裂抑制劑，舉例來說：(4.001)貝芬替(carbendazim)、(4.002)乙黴威(diethofencarb)、(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.004)氟比來(fluopicolide)、(4.005)賓克隆(pencycuron)、(4.006)腐絕(thiabendazole)、(4.007)甲基多保淨(thiophanate-methyl)、(4.008)座賽胺(zoxamide)、(4.009) pyridachlometyl、(4.010) 3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒𠯤、(4.011) 3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒𠯤、(4.012) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.017) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018) 4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019) 4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020) 4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021) 4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022) 4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒𠯤、(4.023) N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024) N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025) N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.026)氟醚菌醯胺(fluopimomide)。
5)能夠具有多位點作用的化合物，舉例來說：(5.001)波爾多混合劑(bordeaux mixture)、(5.002)四氯丹(captafol)、(5.003)蓋普丹(captan)、(5.004)四氯異苯腈(chlorothalonil)、(5.005)氫氧化銅、(5.006)環烷酸銅、(5.007)氧化銅、(5.008)氧氯化銅、(5.009)硫酸銅(2+)、(5.010)腈硫醌(dithianon)、(5.011)多寧(dodine)、(5.012)福爾培(folpet)、(5.013)鋅錳乃浦(mancozeb)、(5.014)錳乃浦(maneb)、(5.015)免得爛(metiram)、(5.016)免得爛鋅(metiram zinc)、(5.017)快得寧(oxine-copper)、(5.018)甲基鋅乃浦(propineb)、(5.019)硫和硫製備物，包括多硫化鈣，(5.020)得恩地(thiram)、(5.021)鋅乃浦(zineb)、(5.022)吉闌(ziram)、(5.023) 6-乙基-5,7-二側氧基-6,7-二氫-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻英(dithiino)[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。
6)能夠激發宿主防禦的化合物，舉例來說：(6.001) acibenzolar-S-methyl、(6.002)亞汰尼(isotianil)、(6.003)撲殺熱(probenazole)、(6.004)噻醯菌胺(tiadinil)。
7)胺基酸及/或蛋白質生合成抑制劑，舉例來說：(7.001)賽普洛(cyprodinil)、(7.002)嘉賜黴素(kasugamycin)、(7.003)嘉賜黴素氫氯酸鹽水合物、(7.004)土黴素(oxytetracycline)、(7.005)派美尼(pyrimethanil)、(7.006) 3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉。
8)ATP生成抑制劑，舉例來說：(8.001)矽噻菌胺(silthiofam)。
9)細胞壁合成抑制劑，舉例來說：(9.001) benthiavalicarb、(9.002)達滅芬(dimethomorph)、(9.003)氟嗎啉(flumorph)、(9.004)丙森鋅(iprovalicarb)、(9.005)曼普胺(mandipropamid)、(9.006)丁吡嗎啉(pyrimorph)、(9.007) valifenalate、(9.008) (2E)-3-(4-三級丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009) (2Z)-3-(4-三級丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。
10)脂質與膜合成抑制劑，舉例來說：(10.001)普力克(propamocarb)、(10.002)普拔克(propamocarb hydrochloride)、(10.003)脫克松(tolclofos-methyl)。
11)黑色素生合成抑制劑，舉例來說：(11.001)三賽唑(tricyclazole)、(11.002) tolprocarb。
12)核酸合成抑制劑，舉例來說：(12.001)本達樂(benalaxyl)、(12.002)右本達樂(benalaxyl-M) (kiralaxyl)、(12.003)滅達樂(metalaxyl)、(12.004)右滅達樂(metalaxyl-M) (美芬諾(mefenoxam))。
13)信號轉導抑制劑，舉例來說：(13.001)護汰寧(fludioxonil)、(13.002)依普同(iprodione)、(13.003)撲滅寧(procymidone)、(13.004)普快淨(proquinazid)、(13.005)快諾芬(quinoxyfen)、(13.006)免克寧(vinclozolin)。
14)能作用為去耦聯劑的化合物，舉例來說：(14.001)扶吉胺(fluazinam)、(14.002)硝苯菌酯(meptyldinocap)。
15)另外的殺真菌劑，選自於由下列組成之群組：(15.001)脫落酸(abscisic acid)、(15.002)佈生(benthiazole)、(15.003) bethoxazin、(15.004)卡巴西黴素(capsimycin)、(15.005)香旱芹酮(carvone)、(15.006)蟎離丹(chinomethionat)、(15.007)硫雜靈(cufraneb)、(15.008)賽芬胺(cyflufenamid)、(15.009)克絕(cymoxanil)、(15.010) cyprosulfamide、(15.011) flutianil、(15.012)福賽得(fosetyl-aluminium)、(15.013)福賽得鈣(fosetyl-calcium)、(15.014)福賽得鈉(fosetyl-sodium)、(15.015)異硫氰酸甲酯、(15.016)滅芬農(metrafenone)、(15.017)米多黴素(mildiomycin)、(15.018)鏈黴菌素(natamycin)、(15.019)二甲基二硫基胺基甲酸鎳、(15.020)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.021) oxamocarb、(15.022)氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、(15.023) oxyfenthiin、(15.024)五氯酚及鹽類、(15.025)亞磷酸及其鹽類、(15.026) propamocarb-fosetylate、(15.027) pyriofenone (chlazafenone)、(15.028) tebufloquin、(15.029)克枯爛(tecloftalam)、(15.030) tolnifanide、(15.031) 1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.032) 1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.033) 2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.034) dipymetitrone、(15.035) 2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.036) 2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.037) 2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)-苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.038) 2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.039) 2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.040) 2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯、(15.041) ipflufenoquin、(15.042) 2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.043) fluoxapiprolin、(15.044) 2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}苯基甲磺酸酯、(15.045) 2-苯基苯酚及其鹽、(15.046) 3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.047) quinofumelin、(15.048) 4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構形式：4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.049) 4-側氧基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸、(15.050) 5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.051) 5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩2-磺醯肼、(15.052) 5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.053) 5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.054) 9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧雜氮呯、(15.055)丁-3-炔-1-基{6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸酯、(15.056)乙基(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸酯、(15.057)啡𠯤-1-甲酸、(15.058) 丙基3,4,5-三羥基苯甲酸酯、(15.059)喹啉-8-醇、(15.060)喹啉-8-醇硫酸鹽(2:1)、(15.061)三級丁基{6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸酯、(15.062) 5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮、(15.063) aminopyrifen、(15.064) (N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺)、(15.065) (N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基-甲醯胺)、(15.066) (2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇)、(15.067) (5-溴-1-(5,6-二甲基吡啶-3-基)-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉)、(15.068) (3-(4,4-二氟-5,5-二甲基-4,5-二氫噻吩并[2,3-c]吡啶-7-基)喹啉)、(15.069) (1-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉)、(15.070) 8-氟-3-(5-氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉酮(quinolone)、(15.071) 8-氟-3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉酮、(15.072) 3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)-8-氟喹啉、(15.073) (N-甲基-N-苯基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺)、(15.074) 甲基{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基}胺基甲酸酯、(15.075) (N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苄基}環丙烷甲醯胺)、(15.076) N-甲基-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]-苯甲醯胺、(15.077) N-[(E)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.078) N-[(Z)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.079) N-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]環丙烷甲醯胺、(15.080) N-(2-氟苯基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.081) 2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺、(15.082) N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯基]甲基]乙醯胺、(15.083) N-[(E)-N-甲氧基-C-甲基-亞胺羰基]-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.084) N-[(Z)-N-甲氧基-C-甲基-亞胺羰基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.085) N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺、(15.086) 4,4-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯啶-2-酮、(15.087) N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯硫代甲醯胺(benzenecarbothioamide)、(15.088) 5-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯啶-2-酮、(15.089) N-((2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-3,3,3-三氟-丙醯胺、(15.090) 1-甲氧基-1-甲基-3-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.091) 1,1-二乙基-3-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.092) N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺、(15.093) N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]環丙烷甲醯胺、(15.094) 1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.095) N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基)環丙烷甲醯胺、(15.096) N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺、(15.097) N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯基]甲基]丙醯胺、(15.098) 1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.099) 1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.100) 3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、(15.101) 1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮、(15.102) 4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮、(15.103) 5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮、(15.104) 3,3-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮、(15.105) 1-[[3-氟-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]氮雜環庚烷-2-酮、(15.106) 4,4-二甲基-2-[[4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮、(15.107) 5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮、(15.108) 1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苄基}-1H-吡唑-4-甲酸乙酯、(15.109) N,N-二甲基-1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苄基}-1H-1,2,4-三唑-3-胺、(15.110) N-{2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苄基}丁醯胺、(15.111) N-(1-甲基環丙基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.112) N-(2,4-二氟苯基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.113) 1-(5,6-二甲基吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉、(15.114) 1-(6-(二氟甲基)-5-甲基-吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉、(15.115) 1-(5-(氟甲基)-6-甲基-吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉、(15.116) 1-(6-(二氟甲基)-5-甲氧基-吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉、(15.117) 4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基二甲基胺基甲酸酯、(15.118) N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基}丙醯胺、(15.119) 3-[2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-1,5-二氫-2,4-苯并二氧雜環庚烯-6-基甲磺酸酯、(15.120) 9-氟-3-[2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-1,5-二氫-2,4-苯并二氧雜環庚烯-6-基甲磺酸酯、(15.121) 3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-1,5-二氫-2,4-苯并二氧雜環庚烯-6-基甲磺酸酯、(15.122) 3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-9-氟-1,5-二氫-2,4-苯并二氧雜環庚烯-6-基甲磺酸酯、(15.123) 1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉、(15.124) 8-氟-N-(4,4,4-三氟-2-甲基-1-苯基丁-2-基)喹啉-3-甲醯胺、(15.125) 8-氟-N-[(2S)-4,4,4-三氟-2-甲基-1-苯基丁-2-基]喹啉-3-甲醯胺、(15.126) N-(2,4-二甲基-1-苯基戊-2-基)-8-氟喹啉-3-甲醯胺與(15.127) N-[(2S)-2,4-二甲基-1-苯基戊-2-基]-8-氟喹啉-3-甲醯胺。
式(I)之化合物與包含其之組成物可以與一或多種生物防治劑組合。
可與式(I)之化合物與包含其之組成物組合的生物防治劑之實例為： (A)抗菌劑，選自下列之群組： (A1)細菌，例如(A1.1)枯草桿菌(Bacillus subtilis )，特別是菌株QST713/AQ713 (可從美國Bayer CropScience LP以SERENADE OPTI或SERENADE ASO獲得，其NRRL寄存編號為B21661，並記載於在美國專利第6,060,051號)；(A1.2)芽孢枯草桿菌(Bacillus amyloliquefaciens )，特別是菌株D747 (可自美國Certis以Double NickelTM 取得，寄存編號為FERM BP-8234，並揭露於美國專利第7,094,592號中)；(A1.3)短小芽胞桿菌(Bacillus pumilus )，特別是BU F-33菌株(NRRL寄存編號50185)；(A1.4)解澱粉枯草芽孢桿菌變種(Bacillus subtilis var. amyloliquefaciens )菌株FZB24 (可自美國Novozymes以Taegro®獲得)；(A1.5)類芽孢桿菌(Paenibacillus sp. )寄存編號為NRRL B-50972或寄存編號NRRL B-67129，並且記載於國際專利公開號WO 2016/154297中描述的菌株；與 (A2)真菌，例如(A2.1)出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans )，特別是菌株DSM14940的芽生孢子；(A2.2)出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans )菌株DSM 14941的芽生孢子；(A2.3)出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans )，特別是菌株DSM14940與DSM14941的芽生孢子的混合物； (B)殺真菌劑，選自下列之群組： (B1)細菌，例如(B1.1)枯草桿菌(Bacillus subtilis )，特別是QST713/AQ713菌株(可從美國Bayer CropScience LP獲得的SERENADE OPTI或SERENADE ASO，NRRL寄存編號為B21661，並記載於美國專利第6,060,051號)；(B1.2)短小芽胞桿菌(Bacillus pumilus )，特別是菌株QST2808(可從美國Bayer CropScience LP獲得，寄存編號為NRRL B-30087，並記載於美國專利第6,245,551號)；(B1.3)短小芽胞桿菌(Bacillus pumilus )，特別是菌株GB34(可從德國Bayer AG獲得之Yield Shield®)；(B1.4)短小芽胞桿菌(Bacillus pumilus )，特別是BU F-33菌株(NRRL寄存編號為50185)；(B1.5)芽孢枯草桿菌(Bacillus amyloliquefaciens )，特別是菌株D747 (可從美國Certis以Double NickelTM 購得，寄存編號為FERM BP-8234，並揭露於美國專利第7,094,592號)；(B1.6)枯草桿菌(Bacillus subtilis ) Y1336 (可從台灣的Bion-Tech獲得之BIOBAC® WP，在台灣註冊為生物殺真菌劑，註冊號為4764、5454、5096及5277)；(B1.7)芽孢枯草桿菌(Bacillus amyloliquefaciens )菌株MBI 600 (可從BASF SE以SUBTILEX獲得)； (B1.8)枯草桿菌(Bacillus subtilis )菌株 GB03 (可從德國Bayer AG以Kodiak®獲得)；(B1.9)解澱粉枯草芽孢桿菌變種(Bacillus subtilis var. amyloliquefaciens )菌株FZB24 (可從Novozymes Biologicals Inc., Salem, Virginia或Syngenta Crop Protection, LLC, Greensboro, North Carolina以殺真菌劑TAEGRO® 或TAEGRO® ECO獲得 (EPA 註冊第70127-5號))：(B1.10)蕈狀桿菌(Bacillus mycoides )，分離株 J (可從美國Certis以BmJ TGAI或WG獲得)；(B1.11)地衣芽孢桿菌(Bacillus licheniformis )，特別是菌株SB3086 (可從Novozymes以EcoGuard TM Biofungicide與Green Releaf獲得)；(B1.12)類芽孢桿菌(Paenibacillus sp. )菌株，其寄存編號為NRRL B-50972或寄存編號為NRRL B-67129，並記載於國際專利公開號WO 2016/154297中。
在某些具體實例中，該生物防治劑係枯草桿菌(Bacillus subtilis )或芽孢枯草桿菌(Bacillus amyloliquefaciens )菌株，其產生豐原素或普伐他汀類(plipastatin-type)化合物、伊枯草菌素類(iturin-type)化合物及/或面活性素類(surfactin-type)化合物。有關背景，參閱以下評論文章： Ongena, M.等人的「Bacillus Lipopeptides: Versatile Weapons for Plant Disease Biocontrol」，微生物學趨勢(Trends in Microbiology)第16卷第3期2008年三月，第115-125頁。能夠產生脂肽的桿菌屬菌株包括：枯草桿菌(Bacillus subtilis ) QST713 (可從美國Bayer CropScience 以SERENADE OPTI或SERENADE ASO獲得，NRRL 寄存編號為B21661，且記載於美國專利第6,060,051號)、芽孢枯草桿菌(Bacillus amyloliquefaciens )菌株D747 (可從美國Certis 以Double NickelTM 獲得，其寄存編號為FERM BP-8234 且揭露於美國專利第7,094,592號)；枯草桿菌(Bacillus subtilis ) MBI600 (可從美國Becker Underwood以SUBTILEX® 獲得，EPA 註冊號71840-8)；枯草桿菌(Bacillus subtilis ) Y1336 (可從台灣的Bion-Tech獲得之BIOBAC® WP，在台灣註冊為生物殺真菌劑，註冊號為4764、5454、5096及5277)；芽孢枯草桿菌(Bacillus amyloliquefaciens )，特別是菌株FZB42 (可從德國ABiTEP以RHIZOVITAL® 獲得)；與解澱粉枯草芽孢桿菌變種(Bacillus subtilis var. amyloliquefaciens ) FZB24 (可得自Novozymes Biologicals Inc., Salem, Virginia或Syngenta Crop Protection, LLC, Greensboro, North Carolina 的殺真菌劑TAEGRO® 或TAEGRO® ECO (EPA 註冊號 70127-5)；與 (B2)真菌，例如：(B2.1)盾殼黴(Coniothyrium minitans )，特別是菌株CON/M/91-8 (寄存編號DSM-9660，如來自Bayer的Contans ®)；(B2.2)核果梅奇酵母(Metschnikowia fructicola )，特別是菌株NRRL Y-30752 (如Shemer®)；(B2.3)小球殼孢(Microsphaeropsis ochracea ) (如來自Prophyta的Microx®)；(B2.5)木黴菌屬(Trichoderma spp. )，包括深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株SC1，敘述於國際專利申請案第PCT/IT2008/000196號)；(B2.6)哈氏木黴菌(Trichoderma harzianum rifai )菌株KRL-AG2 (亦稱為菌株T-22，/ATCC 208479，如來自美國BioWorks的PLANTSHIELD T-22G、Rootshield®與TurfShield)；(B2.14)粉紅黏帚黴(Gliocladium roseum )，來自W.F. Stoneman Company LLC的菌株321U；(B2.35)黃藍狀菌(Talaromyces flavus )，菌株V117b；(B2.36)棘孢木黴(Trichoderma asperellum )，來自Isagro的菌株ICC 012；(B2.37)棘孢木黴(Trichoderma asperellum )，菌株SKT-1 (如來自Kumiai Chemical Industry的ECO-HOPE®)；(B2.38)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株CNCM I-1237 (如來自法國Agrauxine的Esquive® WP)；(B2.39)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株第V08/002387號；(B2.40)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株NMI第V08/002388號；(B2.41)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株NMI第V08/002389號；(B2.42)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株NMI第V08/002390號；(B2.43)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株LC52 (如Agrimm Technologies Limited的Tenet)；(B2.44)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株ATCC 20476 (IMI 206040)；(B2.45)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株T11 (IMI352941/ CECT20498)；(B2.46)鉤狀木黴菌(Trichoderma harmatum )；(B2.47)哈茨木黴(Trichoderma harzianum )；(B2.48)哈氏木黴菌(Trichoderma harzianum rifai)T39 (如來自美國Makhteshim的Trichodex®)；(B2.49)哈茨木黴(Trichoderma harzianum )，特別是菌株KD (如來自Biological Control Products, SA (被Becker Underwood收購)的Trichoplus)；(B2.50)哈茨木黴(Trichoderma harzianum )，菌株ITEM 908 (如來自Koppert的Trianum-P)；(B2.51)哈茨木黴(Trichoderma harzianum )，菌株TH35 (如Mycontrol的Root-Pro)；(B2.52)綠木黴(Trichoderma virens )(亦稱為青綠黏帚黴(Gliocladium virens ))，特別是菌株GL-21 (如美國Certis的SoilGard 12G)；(B2.53)綠木黴菌(Trichoderma viride )，菌株TV1 (如Koppert的Trianum-P)；(B2.54)白粉寄生菌(Ampelomyces quisqualis )，特別是菌株AQ 10 (如IntrachemBio Italia的AQ 10®)；(B2.56)出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans )，特別是菌株DSM14940的芽生孢子；(B2.57)出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans )，特別是菌株DSM 14941的芽生孢子；(B2.58)出芽短梗黴(Aureobasidium pullulans )，特別是菌株DSM14940與DSM 14941的芽生孢子混合物(如bio-ferm, CH的Botector®)；(B2.64)芽枝狀枝孢菌(Cladosporium cladosporioides )，菌株H39 (來自Stichting Dienst Landbouwkundig Onderzoek)；(B2.69)鏈孢黏帚黴菌(Gliocladium catenulatum ) (別名：Clonostachys rosea f. catenulate )菌株J1446 (如AgBio Inc.的Prestop ®，以及如Kemira Agro Oy的Primastop®)；(B2.70)蠟蚧輪枝菌(Lecanicillium lecanii )(原名Verticillium lecanii )菌株KV01之分生孢子(如 Koppert/Arysta的Vertalec®)；(B2.71)蠕形青黴(Penicillium vermiculatum )；(B2.72)異常畢赤酵母(Pichia anomala )，菌株WRL-076 (NRRL Y-30842)；(B2.75)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株SKT-1 (FERM P-16510)；(B2.76)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株SKT-2 (FERM P-16511)；(B2.77)深綠木黴(Trichoderma atroviride )，菌株SKT-3 (FERM P-17021)；(B2.78)蓋棘木黴菌(Trichoderma gamsii ) (原T. viride )，菌株ICC080 (IMI CC 392151 CABI，如AGROBIOSOL DE MEXICO, S.A. DE C.V.的BioDerma)；(B2.79)哈茨木黴(Trichoderma harzianum )，菌株DB 103 (如Dagutat Biolab的T-Gro 7456)；(B2.80)多孢木黴菌(Trichoderma polysporum )，菌株IMI 206039 (如瑞典BINAB Bio-Innovation AB的Binab TF WP)；(B2.81)子座木黴(Trichoderma stromaticum ) (如巴西Ceplac的Tricovab)；(B2.83)奧德曼細基格孢(Ulocladium oudemansii )，特別是菌株HRU3 (如紐西蘭Botry-Zen Ltd的Botry-Zen®)；(B2.84)棉黃萎病菌(Verticillium albo-atrum ) (原V. dahliae )，菌株WCS850 (CBS 276.92；如Tree Care Innovations的Dutch Trig)；(B2.86)厚垣輪枝孢菌(Verticillium chlamydosporium )；(B2.87)棘孢木黴(Trichoderma asperellum )菌株ICC 012與蓋棘木黴菌(Trichoderma gamsii )菌株ICC 080的混合物 (已知產物為來自美國Bayer CropScience LP的BIO-TAMTM )。
可與式(I)之化合物與包含其之組成物結合之生物防治劑的其他實例為： 選自下列所組成之群組的細菌：仙人掌桿菌(Bacillus cereus )，特別是仙人掌桿菌菌株CNCM I-1562與堅硬芽孢桿菌(Bacillus firmus )，菌株I-1582 (寄存編號CNCM I-1582)、枯草桿菌(Bacillus subtilis )菌株OST 30002 (寄存編號NRRL B-50421)、蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis )，特別是蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種(B. thuringiensis subspecies israelensis ) (血清型H-14)，菌株AM65-52 (寄存編號ATCC 1276)、蘇雲金芽孢桿菌鮎澤亞種(B. thuringiensis subsp. aizawai )，特別是菌株ABTS-1857 (SD-1372)、蘇雲金芽孢桿菌庫斯克亞種(B. thuringiensis subsp. kurstaki )菌株HD-1、蘇雲金芽孢桿菌擬步行蟲亞種(B. thuringiensis subsp. tenebrionis )菌株NB 176 (SD-5428)、穿刺巴斯德桿菌(Pasteuria penetrans )、巴斯德桿菌屬(Pasteuria spp. ) (腎形腎狀線蟲)-PR3 (寄存編號 ATCC SD-5834)、細黃鏈黴菌(Streptomyces microflavus )菌株AQ6121 (= QRD 31.013, NRRL B-50550)、與細黃鏈黴菌(Streptomyces galbus )菌株AQ 6047 (寄存編號NRRL 30232)； 選自下列所組成之群組之真菌與酵母：巴氏蠶白僵菌(Beauveria bassiana )，特別是菌株ATCC 74040、輪枝菌屬(Lecanicillium spp. )，特別是菌株HRO LEC 12、黑殭菌(Metarhizium anisopliae )，特別是菌株F52 (DSM3884或ATCC 90448)、玫煙色擬青黴菌(Paecilomyces fumosoroseus ) (現：玫煙色棒束孢(Isaria fumosorosea ))，特別是菌株IFPC 200613、或菌株Apopka 97 (Accesion No. ATCC 20874)、與淡紫擬青黴菌(Paecilomyces lilacinus )，特別是淡紫擬青黴菌菌株251 (AGAL 89/030550)； 選自下列所組成之群組的病毒：茶姬捲葉蛾(Adoxophyes orana ) (夏季水果捲葉蛾)顆粒增殖病毒(GV)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella ) (蘋果捲葉蛾)顆粒增殖病毒(GV)、蕃茄夜蛾(Helicoverpa armigera ) (棉鈴蟲)核多角體病毒(NPV)、甜菜葉蛾(Spodoptera exigua ) (甜菜夜蛾) mNPV、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda ) (秋行軍蟲) mNPV、與海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis )(非洲棉葉蟲) NPV。
細菌和真菌其可作為「接種物」加至植物或植物部份或植物器官且由於彼等的特定性質而促進植物生長及健康。實例為：農桿菌屬(Agrobacterium spp. )、莖瘤固氮根瘤菌(Azorhizobium caulinodans )、固氮螺旋菌屬(Azospirillum spp. )、固氮菌屬(Azotobacter spp. )、慢生根瘤菌屬(Bradyrhizobium spp. )、伯克氏菌屬(Burkholderia spp. )，特別是洋蔥伯克氏菌(Burkholderia cepacia ) (以前稱為蔥頭假單孢菌(Pseudomonas cepacia ))、巨孢囊黴屬(Gigaspora spp. )或單孢巨孢囊霉(Gigaspora monosporum )、球囊黴屬(Glomus spp. )、蠟蘑屬(Laccaria spp. )、布氏乳酸桿菌(Lactobacillus buchneri )、類球囊黴屬(Paraglomus spp. )、彩色豆馬勃(Pisolithus tinctorus )、假單孢菌屬(Pseudomonas spp. )、根瘤菌屬(Rhizobium spp. )，特別是三葉草根瘤菌(Rhizobium trifolii )、根鬚腹菌屬(Rhizopogon spp. )、硬皮馬勃屬(Scleroderma spp. )、黏蓋菌屬(Suillus spp. )、鏈黴菌屬(Streptomyces spp. )。
可用作生物防治劑之植物萃取物和由微生物形成的產物(包括蛋白質和次級代謝物)，如大蒜(Allium sativum )、苦艾(Artemisia absinthium )、印楝素(azadirachtin)、Biokeeper WP、黑肉桂 (Cassia nigricans )、苦皮藤(Celastrus angulatus )、土荊芥(Chenopodium anthelminticum )、幾丁質(chitin)、Armour-Zen、歐洲鱗毛蕨(Dryopteris filix-mas )、問荊(Equisetum arvense )、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up (藜麥皂素萃取物)、除蟲菊/除蟲菊酯、苦木(Quassia amara )、櫟(Quercus )、皂樹皮(Quillaja )、Regalia、「RequiemTM 殺昆蟲劑」、魚藤酮、魚尼丁(ryania )/藍尼定(ryanodine)、康福利草(Symphytum officinale )、菊蒿(Tanacetum vulgare)、百里酚、Triact 70、TriCon、旱金蓮(Tropaeulum majus )、異株蕁麻(Urtica dioica )、藜蘆鹼(Veratrin)、槲寄生(Viscum album )、十字花科萃取物，特別是油菜籽粉或芥末粉。
能與式(I)之化合物及包含其之組合物混合之殺昆蟲劑、殺蟎劑與殺線蟲劑的實例分別為：
(1)乙醯膽鹼酯酶(AChE)-抑制劑，諸如，譬如胺基甲酸酯類，例如Alanycarb、得滅克(Aldicarb)、免敵克(Bendiocarb)、免扶克(Benfuracarb)、佈嘉信(Butocarboxim)、丁酮碸威(Butoxycarboxim)、加保利(Carbaryl)、加保扶(Carbofuran)、丁硫加保扶(Carbosulfan)、愛芬克(Ethiofencarb)、丁基滅必蝨(Fenobucarb)、覆滅蟎(Formetanate)、扶線威(Furathiocarb)、滅必蝨(Isoprocarb)、滅賜克(Methiocarb)、納乃得(Methomyl)、治滅蝨(Metolcarb)、毆殺滅(Oxamyl)、比加普(Pirimicarb)、安丹(Propoxur)、硫敵克(Thiodicarb)、硫伐隆(Thiofanox)、唑蚜威(Triazamate)、混殺威(Trimethacarb)、XMC與滅爾蝨(Xylylcarb)或有機磷酸酯類，譬如毆殺松(Acephate)、亞滅松(Azamethiphos)、乙基谷速松(Azinphos-ethyl)、谷速松(Azinphos-methyl)、硫線磷(Cadusafos)、氯氧磷(Chlorethoxyfos)、氯芬松(Chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(Chlormephos)、甲基陶斯松(Chlorpyrifos-methyl)、蠅毒磷(Coumaphos)、氰乃松(Cyanophos)、滅賜松(Demeton-S-methyl)、大利松(Diazinon)、二氯松(Dichlorvos/DDVP)、雙特松(Dicrotophos)、大滅松(Dimethoate)、甲基毒蟲畏(Dimethylvinphos)、二硫松(Disulfoton)、EPN、愛殺松(Ethion)、普伏松(Ethoprophos)、氨磺磷(Famphur)、芬滅松(Fenamiphos)、撲滅松(Fenitrothion)、芬殺松(Fenthion)、福賽絕(Fosthiazate)、飛達松(Heptenophos)、Imicyafos、亞芬松(Isofenphos)、O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸異丙酯、加福松(Isoxathion)、馬拉松(Malathion)、滅加松(Mecarbam)、達馬松(Methamidophos)、滅大松(Methidathion)、美文松(Mevinphos)、亞素靈(Monocrotophos)、乃力松(Naled)、毆滅松(Omethoate)、滅多松(Oxydemeton-methyl)、甲基巴拉松(Parathion-methyl)、賽達松(Phenthoate)、福瑞松(Phorate)、裕必松(Phosalone)、益滅松(Phosmet)、福賜米松(Phosphamidon)、巴賽松(Phoxim)、亞特松(Pirimiphos-methyl)、佈飛松(Profenofos)、撲達松(Propetamphos)、普硫松(Prothiofos)、白克松(Pyraclofos)、必芬松(Pyridaphenthion)、拜裕松(Quinalphos)、硫特普(Sulfotep)、丁基嘧啶磷(Tebupirimfos)、亞培松(Temephos)、托福松(Terbufos)、樂本松(Tetrachlorvinphos)、硫滅松(Thiometon)、三落松(Triazophos)、三氯松(Trichlorfon)與繁米松(Vamidothion)。
(2) GABA-閘控性氯通道阻斷劑，諸如，譬如環二烯-有機氯類，例如可氯丹(Chlordane)與安殺番(Endosulfan)，或苯基吡唑類(Fiprole)，選自益斯普(Ethiprole)與芬普尼(Fipronil)。
(3)鈉通道調節劑，諸如，例如除蟲菊類(pyrethroids)，譬如阿納寧(Acrinathrin)、亞烈寧(Allethrin)、d-順反亞烈寧、d-反式亞烈寧、畢芬寧(Bifenthrin)、百亞列寧(Bioallethrin)、百亞列寧S-環戊烯基異構物、百列滅寧(Bioresmethrin)、乙氰菊酯(Cycloprothrin)、賽扶寧(Cyfluthrin)、貝他賽扶寧(beta-Cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(Cyhalothrin)、賽洛寧(lambda-Cyhalothrin)、伽瑪賽洛寧(gamma-Cyhalothrin)、賽滅寧(Cypermethrin)、亞滅寧(alpha-Cypermethrin)、貝他賽滅寧(beta-Cypermethrin)、西塔賽滅寧(theta-Cypermethrin)、傑他賽滅寧(zeta-Cypermethrin)、賽酚寧(Cyphenothrin) [(1R)-反式異構物]、第滅寧(Deltamethrin)、益避寧(Empenthrin) [(EZ)-(1R)異構物])、益化利(Esfenvalerate)、依芬寧(Etofenprox)、芬普寧(Fenpropathrin)、芬化利(Fenvalerate)、護賽寧(Flucythrinate)、氟氯苯菊酯(Flumethrin)、福化利(tau-Fluvalinate)、合芬寧(Halfenprox)、依普寧(Imiprothrin)、剋特寧(Kadethrin)、Momfluorothrin、百滅寧(Permethrin)、撲滅芬(Phenothrin) [(1R)-反式異構物]、普亞列寧(Prallethrin)、除蟲菊素(Pyrethrine) (pyrethrum)、列滅寧(Resmethrin)、矽護芬(Silafluofen)、七氟菊酯(Tefluthrin)、治滅寧(Tetramethrin)、治滅寧[(1R)異構物)]、泰滅寧(Tralomethrin)與拜富寧(Transfluthrin)或DDT或甲氧滴滴涕(Methoxychlor)。
(4)菸鹼性乙醯膽鹼受體(nAChR)競爭性調節劑，諸如，例如新菸鹼類，譬如亞滅培(Acetamiprid)、可尼丁(Clothianidin)、達特南(Dinotefuran)、益達胺(Imidacloprid)、烯啶蟲胺(Nitenpyram)、賽果培(Thiacloprid)與賽速安(Thiamethoxam)或尼古丁(Nicotine)，或速殺氟(Sulfoxaflor)或氟吡呋喃酮(Flupyradifurone)。
(5)菸鹼性乙醯膽鹼受體(nAChR)異位型調節劑，諸如，例如，Spinosyn，譬如賜諾特(Spinetoram)與賜諾殺(Spinosad)。
(6)麩胺酸-閘道氯化物通道(GluCl)異位型調節劑，諸如，例如阿維菌素/米貝黴素(Avermectin/Milbemycin)，譬如阿巴汀(Abamectin)、因滅汀(Emamectin-benzoate)、雷皮菌素(Lepimectin)與密滅汀(Milbemectin)。
(7)青春激素模擬物，諸如，例如青春激素類似物，譬如烯蟲乙酯(Hydroprene)、烯蟲炔酯(Kinoprene)與美賜平(Methoprene)、或芬諾克(Fenoxycarb)或百利普芬(Pyriproxyfen)。
(8)各種非特異性(多位點)抑制劑，諸如，例如烷基鹵化物，譬如甲基溴與其他烷基鹵化物、或氯化苦(Chloropicrine)或硫醯氟(Sulfuryl fluoride)或硼砂(borax)或吐酒石(Tartar emetic)或甲基異氰酸酯生成劑，譬如邁隆(Diazomet)與斯美地(Metam)。
(9)弦音器(chordotonal organs)調節劑，諸如，例如派滅淨(Pymetrozine)或氟尼胺(flonicamid)。
(10)蟎生長抑制劑，諸如，例如克芬蟎(Clofentezin)、合賽多(Hexythiazox)和Diflovidazin或依殺蟎(Etoxazole)。
(11)昆蟲腸膜的微生物性破壞劑，諸如，例如蘇力菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis Subspecies israelensis)、球形桿菌(Bacillus sphaericus)、蘇力菌鮎澤亞種(Bacillus thuringiensis Subspecies aizawai)、蘇力菌庫斯克亞種(Bacillus thuringiensis Subspecies kurstaki)、蘇力菌擬步甲亞種(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)與B.t.-植物蛋白Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、VIP3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/35Ab1。
(12)粒線體ATP合成酶抑制劑，諸如ATP破壞劑，諸如，例如汰芬隆(Diafenthiuron)、或有機錫化合物，例如亞環鍚(Azocyclotin)、錫蟎丹(Cyhexatin)與芬佈賜(Fenbutatin oxide)或毆蟎多(Propargite)或得脫蟎(Tetradifon)。
(13)經由擾亂質子梯度的氧化性磷酸化去耦劑，諸如，例如克凡派(Chlorfenapyr)、DNOC與氟蟲胺(Sulfluramid)。
(14)菸鹼性乙醯膽鹼受體通道阻斷劑，諸如，例如免速達(Bensultap)、培丹鹽酸鹽(Cartap hydrochloride)、硫賜安(Thiocylam)與殺蟲雙(Thiosultap-Sodium)。
(15)幾丁質生合成抑制劑，第0型，諸如，例如雙三氟蟲脲(Bistrifluron)、克福隆(Chlorfluazuron)、二福隆(Diflubenzuron)、氟環脲(Flucycloxuron)、氟芬隆(Flufenoxuron)、六伏隆(Hexaflumuron)、祿芬隆(Lufenuron)、諾伐隆(Novaluron)、諾福隆(Noviflumuron)、得福隆(Teflubenzuron)與三福隆(Triflumuron)。
(16)幾丁質生合成抑制劑，第1型，例如布芬淨(Buprofezin)。
(17)雙翅類蛻皮擾亂劑(特別是雙翅目)，諸如，例如賽滅淨(Cyromazine)。
(18)蛻皮激素受體促效劑，諸如，例如可芬諾(Chromafenozide)、氯蟲醯肼(Halofenozide)、滅芬諾(Methoxyfenozide)與得芬諾(Tebufenozide)。
(19)章魚胺能受體促效劑，諸如，例如三亞蟎(Amitraz)。
(20)粒線體複合物III電子傳遞抑制劑，諸如，例如愛美松(Hydramethylnone)、亞醌蟎(Acequinocyl)或嘧蟎酯(Fluacrypyrim)。
(21)粒線體複合物I電子傳遞抑制劑，諸如，例如來自METI-殺蟎劑群組，譬如芬殺蟎(Fenazaquin)、芬普蟎(Fenpyroximate)、畢汰芬(Pyrimidifen)、畢達本(Pyridaben)、得芬瑞(Tebufenpyrad)與脫芬瑞(Tolfenpyrad)、或魚藤精(Rotenone) (Derris)。
(22)電壓依賴性鈉通道阻斷劑，諸如，例如因得克(Indoxacarb)或美氟綜(Metaflumizone)。
(23)乙醯基CoA羧化酶抑制劑，諸如，例如特窗酸(tetronic acid)與特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，譬如賜派芬(Spirodiclofen)、賜滅芬(Spiromesifen)和賜派滅(Spirotetramat)。
(24)粒線體複合物IV電子傳遞抑制劑，諸如，例如膦類，譬如好達勝(aluminium phosphide)、磷化鈣、膦與磷化鋅、或氰化物，譬如氰化鈣、氰化鉀和氰化鈉。
(25)粒線體複合物II電子傳遞抑制劑，諸如，例如貝他-酮腈衍生物，譬如賽派芬(Cyenopyrafen)與賽芬蟎(Cyflumetofen)和羧醯苯胺類，諸如，例如Pyflubumide。
(28)魚尼丁受體調節劑，諸如，例如二醯胺類，譬如剋安勃(Chlorantraniliprole)、賽安勃(Cyantraniliprole)與氟大滅(Flubendiamide)。
其他的活性化合物，諸如，例如選雙丙環蟲酯(Afidopyropen)、阿福拉那(Afoxolaner)、印楝素(Azadirachtin)、Benclothiaz、西脫蟎(BenzoximatE)、必芬蟎(BifenazatE)、Broflanilide、新殺蟎(Bromopropylate)、蟎離丹(Chinomethionat)、右旋反式氯丙炔菊酯(Chloroprallethrin)、冰晶石(Cryolite)、環溴蟲醯胺(Cyclaniliprole)、環氧蟲啶(Cycloxaprid)、氯氟氰蟲醯胺(Cyhalodiamide)、Dicloromezotiaz、大克蟎(Dicofol)、ε-美特靈(epsilon Metofluthrin)、epsilon Momfluthrin、Flometoquin、三氟咪啶醯胺(Fluazaindolizine)、氟速芬(Fluensulfone)、嘧蟲胺(Flufenerim)、氟菌蟎酯(Flufenoxystrobin)、丁烯氟蟲腈(Flufiprole)、Fluhexafon、氟派瑞(Fluopyram)、弗雷拉納(Fluralaner)、Fluxametamide、呋喃蟲醯肼(Fufenozide)、戊吡蟲胍(Guadipyr)、右旋七氟甲醚菊酯(Heptafluthrin)、氯噻啉(Imidaclothiz)、依普同(Iprodione)、κ-畢芬寧(kappa Bifenthrin)、κ-七氟菊酯(kappa Tefluthrin)、Lotilaner、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)、哌蟲啶(Paichongding)、三氟甲吡醚(Pyridalyl)、Pyrifluquinazon、嘧蟎胺(Pyriminostrobin)、螺蟎雙酯(Spirobudiclofen)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)、四唑蟲醯胺(Tetraniliprole)、四氯蟲醯胺(Tetrachlorantraniliprole)、Tigolaner、Tioxazafen、硫氟肟醚(Thiofluoximate)、三氟苯嘧啶(Triflumezopyrim)與碘甲烷；此外，基於堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus )的製劑(I-1582, BioNeem, Votivo)以及下列化合物：1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(習知自WO2006/043635) (CAS 885026-50-6)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(習知自WO2003/106457) (CAS 637360-23-7)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異菸鹼醯胺(習知自WO2006/003494) (CAS 872999-66-1)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(習知自WO 2010052161) (CAS 1225292-17-0)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-側氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(習知自EP 2647626) (CAS-1440516-42-6)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(習知自WO2004/099160) (CAS 792914-58-0)、PF1364 (習知自JP2010/018586) (CAS 1204776-60-2)、N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]吡啶-2(1H)-亞基]-2,2,2-三氟乙醯胺(習知自WO 2012/029672) (CAS 1363400-41-2)、(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亞基]-1,1,1-三氟丙-2-酮(習知自WO2013/144213) (CAS 1461743-15-6)、N-[3-(苄基胺基甲醯基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(習知自WO 2010/051926) (CAS 1226889-14-0)、5-溴-4-氯-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基胺基甲醯基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲醯胺(習知自CN103232431) (CAS 1449220-44-3)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異㗁唑基]-2-甲基-N-(順式-1-氧橋-3-硫雜環丁烷基)苯甲醯胺、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異㗁唑基]-2-甲基-N-(反式-1-氧橋-3-硫雜環丁烷基)苯甲醯胺與4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異㗁唑基]-2-甲基-N-(順式-1-氧橋-3-硫雜環丁烷基)苯甲醯胺(習知自WO 2013/050317 A1) (CAS 1332628-83-7)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]丙醯胺、(+)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]丙醯胺與(-)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]丙醯胺(習知自WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716 A2、US 2014/0213448 A1) (CAS 1477923-37-7)、5-[[(2E)-3-氯-2-丙烯-1-基]胺基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亞磺醯基]-1H-吡唑-3-甲腈(習知自CN 101337937 A) (CAS 1105672-77-2)、3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基胺基)硫酮基甲基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(硫代苯甲醯胺(Liudaibenjiaxuanan)，習知自CN 103109816 A) (CAS 1232543-85-9)；N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)胺基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(習知自WO 2012/034403 A1) (CAS 1268277-22-0)、N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(習知自WO 2011/085575 A1) (CAS 1233882-22-8)、4-[3-[2,6-二氯-4-[(3,3-二氯-2-丙烯-1-基)氧基]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(習知自CN 101337940 A) (CAS 1108184-52-6)；(2E)-與2(Z)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-肼甲醯胺(習知自CN 101715774 A) (CAS 1232543-85-9)；3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-4-(1H苯并咪唑-2-基)苯基-環丙烷甲酸酯(習知自CN 103524422 A) (CAS 1542271-46-4)；(4aS)-7-氯-2,5-二氫-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟甲基)硫基]苯基]胺基]羰基]-茚并[1,2-e][1,3,4]㗁二𠯤-4a(3H)-甲酸甲酯(習知自CN 102391261 A) (CAS 1370358-69-2)；6-去氧基-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-, 1-[N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-五氟乙氧基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-3-基]苯基]胺基甲酸酯]-α-L-甘露吡喃糖(習知自US 2014/0275503 A1) (CAS 1181213-14-8)；8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基嗒𠯤-3-基)-3-氮雜雙環[3.2.1]辛烷(CAS 1253850-56-4)、(8-逆)-8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基嗒𠯤-3-基)-3-氮雜雙環[3.2.1]辛烷(CAS 933798-27-7)、(8-同)-8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基嗒𠯤-3-基)-3-氮雜雙環[3.2.1]辛烷(習知自WO 2007040280 A1、WO 2007040282 A1) (CAS 934001-66-8)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫基]丙醯胺(習知自WO 2015/058021 A1、WO 2015/058028 A1) (CAS 1477919-27-9)以及N-[4-(胺基硫酮甲基)-2-甲基-6-[(甲基胺基)羰基]苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(習知自CN 103265527 A) (CAS 1452877-50-7)、5-(1,3-二㗁烷-2-基)-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基]-嘧啶(習知自WO 2013/115391 A1) (CAS 1449021-97-9)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(習知自WO 2010/066780 A1、WO 2011/151146 A1) (CAS 1229023-34-0)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-2,4-二酮(習知自WO 2014/187846 A1) (CAS 1638765-58-8)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-側氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基-碳酸乙酯(習知自 WO 2010/066780 A1、WO 2011151146 A1) (CAS 1229023-00-0)、N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-吡啶亞基]-2,2,2-三氟乙醯胺(習知自DE 3639877 A1、WO 2012029672 A1) (CAS 1363400-41-2)、[N(E)]-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-吡啶亞基]-2,2,2-三氟乙醯胺(習知自WO 2016005276 A1) (CAS 1689566-03-7)、[N(Z)]-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-吡啶亞基]-2,2,2-三氟乙醯胺(CAS 1702305-40-5)、3-內-3-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-9-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]-9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷(習知自WO 2011/105506 A1、WO 2016/133011 A1) (CAS 1332838-17-1)。
可以與式(I)之化合物及含其之組成物混合的安全劑之實例為例如解草酮(benoxacor)、解毒喹(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、cyprosulfamide、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole)(-乙基)、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、肟草安(fluxofenim)、解草㗁唑(furilazole)、雙苯㗁唑酸(isoxadifen)(-乙基)、吡唑解草酯(mefenpyr)(-二乙基)、萘二甲酸酐、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基胺甲醯基)胺基]苯基}磺醯基)苯甲醯胺 (CAS 129531-12-0)、4-(二氯乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)-1,3-㗁唑啶(CAS 52836-31-4)。
可與式(I)之化合物及含其之組成物混合的除草劑之實例為： 乙草胺(Acetochlor)、亞喜芬(acifluorfen)、亞喜芬鈉鹽(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、拉草(alachlor)、草毒死(allidochlor)、alloxydim、亞汰草(alloxydim-sodium)、草殺淨(ametryn)、胺唑草酮(amicarbazone)、amidochlor、醯嘧磺隆(amidosulfuron)、4-胺基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲基苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸、氯丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、氯丙嘧啶酸鉀鹽、氯丙嘧啶酸甲酯、氯胺吡啶酸(aminopyralid)、殺草強(amitrole)、胺基磺酸銨(ammoniumsulfamate)、莎稗磷(anilofos)、亞速爛(asulam)、草脫淨(atrazine)、草芬定(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、氟丁醯草胺(beflubutamid)、草除靈(benazolin)、草除靈乙酯(benazolin-ethyl)、倍尼芬(benfluralin)、呋草黃(benfuresate)、bensulfuron、免速隆(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、本達隆(bentazon)、苯并雙環酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟吡草酮(bicyclopyron)、必芬諾(bifenox)、畢拉草(bilanafos)、畢拉草鈉鹽(bilanafos-sodium)、bispyribac、雙草醚(bispyribac-sodium)、克草(bromacil)、溴丁醯草胺(bromobutide)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、溴苯腈丁酸酯、溴苯腈鉀鹽、溴苯腈庚酸酯、與溴苯腈辛酸酯、羥草酮(busoxinone)、丁基拉草(butachlor)、布芬草(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、比達寧(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、拔敵草(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、卡草胺(carbetamide)、克繁草(carfentrazone)、乙基克繁草(carfentrazone-ethyl)、克爛本(chloramben)、滅落寧(chlorbromuron)、伐草克(chlorfenac)、伐草克鈉鹽(chlorfenac-sodium)、chlorfenprop、氯甲丹(chlorflurenol)、甲基氯甲丹(chlorflurenol-methyl)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、乙基氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)、chlorophthalim、綠麥隆(chlorotoluron)、大克草(chlorthal-dimethyl)、氯磺隆(chlorsulfuron)、吲哚酮草(cinidon)、乙基吲哚酮草(cinidon-ethyl)、環庚草醚(cinmethylin)、西速隆(cinosulfuron)、氯醯草膦(clacyfos)、剋草同(clethodim)、clodinafop、炔草酯(clodinafop-propargyl)、可滅蹤(clomazone)、克普草(clomeprop)、畢克草(clopyralid)、氯酯磺草胺(cloransulam)、甲基氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、康美隆(cumyluron)、氰滿素(cyanamide)、氰乃淨(cyanazine)、草滅特(cycloate)、cyclopyrimorate、環磺隆(cyclosulfamuron)、環殺草(cycloxydim)、賽伏草(cyhalofop)、丁基賽伏草(cyhalofop-butyl)、環草津(cyprazine)；二、四-地；、二、四-地丁氧乙酯(2,4-D-butotyl)；二、四-地丁酯；二、四-地二甲銨；二、四-地二醇胺；二、四-地乙酯；二、四-地2-乙基己酯；二、四-地異丁酯；二、四-地異辛酯；二、四-地異丙銨鹽；二、四-地鉀鹽；二、四-地三異丙醇銨鹽與二、四-地三乙醇胺、2,4-DB、2,4-DB-丁酯、2,4-DB-二甲銨、2,4-DB-異辛酯、2,4-DB-鉀、與2,4-DB-鈉、汰草隆(daimuron (dymron))、得拉本(dalapon)、邁隆(dazomet)、正癸醇、甜菜安(desmedipham)、detosyl-pyrazolate (DTP)、汰克草(dicamba)、二氯苯腈(dichlobenil)、2-(2,4-二氯苯甲基)-4,4-二甲基-1,2-㗁唑啶-3-酮、2-(2,5-二氯苯甲基)-4,4-二甲基-1,2-㗁唑啶-3-酮、滴丙酸(dichlorprop)、滴丙酸-P (dichlorprop-P)、diclofop、禾草靈(diclofop-methyl)、diclofop-P-methyl、雙氯磺草胺(diclosulam)、diethamquat、吡氟醯草胺(diflufenican)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、氟吡草腙鈉鹽(diflufenzopyr-sodium)、㗁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、克草胺(dimethachlor)、異戊乙淨(dimethametryn)、汰草滅(dimethenamid)、汰草滅-P (dimethenamid-P)、dimetrasulfuron、撻乃安(dinitramine)、特樂酚(dinoterb)、大芬滅(diphenamid)、敵草快(diquat)、二溴敵草快(diquat-dibromid)、汰硫草(dithiopyr)、達有龍(diuron)、DNOC、草多索(endothal)、EPTC、禾草畏(esprocarb)、乙氟消草(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、甲基胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、乙𠯤草酮(ethiozin)、益覆滅(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen)、乙基氟乳醚(ethoxyfen-ethyl)、亞速隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F-9960、F-5231，即N-{2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-5-側氧基-4,5-二氫-1H-四唑-1-基]苯基}乙磺醯胺、F-7967，即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、fenoxaprop、fenoxaprop-P、芬殺草(fenoxaprop-ethyl)、fenoxaprop-P-ethyl、fenoxasulfone、fenquinotrione、四唑醯草胺(fentrazamide)、麥草伏(flamprop)、麥草伏異丙酯(flamprop-M-isopropyl)、麥草伏甲酯(flamprop-M-methyl)、伏速隆(flazasulfuron)、雙氟磺草胺(florasulam)、fluazifop、fluazifop-P、fluazifop-butyl、伏寄普(fluazifop-P-butyl)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟酮磺隆鈉鹽(flucarbazone-sodium)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、貝殺寧(fluchloralin)、噻氟草胺(flufenacet)、氟嗒𠯤草酯(flufenpyr)、乙基氟嗒𠯤草酯(flufenpyr-ethyl)、氟磺唑草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟胺草酯(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、可奪草(fluometuron)、芴醇(flurenol)、芴醇丁酯、芴醇二甲銨與芴醇甲酯、fluoroglycofen、乙羧氟草醚(fluoroglycofen-ethyl)、flupropanate、flupyrsulfuron、flupyrsulfuron-methyl-sodium、氟啶草酮(fluridone)、fluro-chloridone、氟草定(fluroxypyr)、氟氯比(fluroxypyr-meptyl)、呋草酮(flurtamone)、𠯤草酸(fluthiacet)、𠯤草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚鈉(fomesafen-sodium)、甲醯胺磺隆(foramsulfuron)、殺木膦(fosamine)、glufosinate、固殺草(glufosinate-ammonium)、glufosinate-P-sodium、glufosinate-P-ammonium、glufosinate-P-sodium、嘉磷塞(glyphosate)、嘉磷塞銨鹽、嘉磷塞異丙銨鹽、嘉磷塞二銨鹽、嘉磷塞二甲銨鹽、嘉磷塞鉀鹽、嘉磷塞鈉鹽與嘉磷塞三甲基硫鹽、H-9201，即O-(2,4-二甲基-6-硝苯基) O-乙基異丙基硫代磷醯胺、halauxifen、氯氟吡啶酯(halauxifen-methyl)、halosafen、halosulfuron、合速隆(halosulfuron-methyl)、合氯氟(haloxyfop)、合氯氟-P、乙氧基乙基合氯氟、乙氧基乙基合氯氟-P、甲基合氯氟、甲基合氯氟-P、菲殺淨(hexazinone)、HW-02，即1-(二甲氧基磷醯基)乙基-(2,4-二氯苯氧基)乙酸酯、咪草酸(imazamethabenz)、咪草酸甲酯(imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草煙(imazamox)、甲氧咪草煙銨鹽(imazamox-ammonium)、甲基咪草煙(imazapic)、甲基咪草煙銨鹽(imazapic-ammonium)、依滅草(imazapyr)、依滅草異丙銨鹽(imazapyr-isopropylammonium)、滅草喹(imazaquin)、滅草喹銨(imazaquin-ammonium)、咪草煙(imazethapyr)、咪草煙銨鹽(imazethapyr-ammonium)、依速隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、碘磺隆(iodosulfuron)、甲基碘磺隆鈉鹽(iodosulfuron-methyl-sodium)、碘苯腈(ioxynil)、碘苯腈辛酸酯、碘苯腈鉀鹽與碘苯腈鈉鹽、三唑醯草胺(ipfencarbazone)、異丙隆(isoproturon)、愛速隆(isouron)、異㗁醯草胺(isoxaben)、異㗁唑草酮(isoxaflutole)、卡靈草(karbutilate)、KUH-043，即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺醯基)-5,5-二甲基-4,5-二氫-1,2-㗁唑、keto-spiradox、乳氟禾草靈(lactofen)、環草定(lenacil)、理有龍(linuron)、MCPA、MCPA-丁氧乙酯、MCPA-二甲銨、MCPA-2-乙基己酯、MCPA-異丙銨、MCPA-鉀鹽與MCPA-鈉鹽、MCPB、MCPB-甲酯、MCPB-乙酯與MCPB-鈉鹽、mecoprop、mecoprop鈉鹽與mecoprop丁氧乙酯、mecoprop-P、mecoprop-P-丁氧乙酯、mecoprop-二甲銨、mecoprop-2-乙基己酯與mecoprop-鉀鹽、滅芬草(mefenacet)、美福泰(mefluidide)、二磺隆(mesosulfuron)、甲基二磺隆(metsulfuron-methyl)、甲磺草酮(mesotrione)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、metam、㗁唑醯草胺(metamifop)、苯𠯤草酮(metamitron)、滅草胺(metazachlor)、𠯤吡嘧磺隆(metazosulfuron)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、甲硫嘧磺隆(methiopyrsulfuron)、methiozolin、異硫氰酸甲酯、撲奪草(metobromuron)、莫多草(metolachlor)、S-莫多草、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、滅必淨(metribuzin)、metsulfuron、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、稻得壯(molinat)、綠谷隆(monolinuron)、單嘧磺隆(monosulfuron)、單嘧磺隆酯(monosulfuron-ester)、MT-5950，即N-(3-氯-4-異丙基苯基)-2-甲基戊醯胺、NGGC-011、滅落脫(napropamide)、NC-310，即[5-(苄基氧基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基](2,4-二氯苯基)-甲酮、草不隆(neburon)、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、壬酸(天竺葵酸)、氟草敏(norflurazon)、油酸(脂肪酸)、坪草丹(orbencarb)、orthosulfamuron、歐拉靈(oryzalin)、炔丙㗁唑草(oxadiargyl)、樂滅草(oxadiazon)、環氧嘧磺隆(oxasulfuron)、oxaziclomefon、復祿芬(oxyfluorfen)、巴拉刈(paraquat)、巴拉刈二氯靈(paraquat dichloride)、克草猛(pebulate)、施得圃(pendimethalin)、平速爛(penoxsulam)、五氯酚、環戊㗁草酮(pentoxazone)、烯草胺(pethoxamid)、石油、甜菜寧(phenmedipham)、畢克爛(picloram)、氟吡醯草胺(picolinafen)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、普拉草(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟嘧磺隆甲酯(primisulfuron-methyl)、胺基丙氟靈(prodiamine)、環草苯酮(profoxydim)、撲滅通(prometon)、佈滅淨(prometryn)、雷蒙得(propachlor)、除草靈(propanil)、普拔草(propaquizafop)、普拔根(propazine)、苯胺靈(propham)、異丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxy-carbazone)、丙苯磺隆鈉鹽(propoxycarbazone-sodium)、丙𠯤嘧磺隆(propyrisulfuron)、戊炔草胺(propyzamide)、苄草丹(prosulfocarb)、三氟丙磺隆(prosulfuron)、雙唑草腈(pyraclonil)、派芬草(pyraflufen)、乙基派芬草(pyraflufen-ethyl)、磺醯草吡唑(pyrasulfotole)、苄草唑(pyrazolynate (pyrazolate))、pyrazosulfuron、百速隆(pyrazosulfuron-ethyl)、普芬草(pyrazoxyfen)、pyribambenz、異丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草畏(pyributicarb)、pyridafol、必汰草(pyridate)、環酯草醚(pyriftalid)、pyriminobac、嘧草醚(pyriminobac-methyl)、pyrimi-sulfan、嘧硫草醚(pyrithiobac)、嘧硫草醚鈉鹽(pyrithiobac-sodium)、碸吡草唑(pyroxasulfone)、定磺草胺(pyroxsulam)、快克草(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、莫克草(quino-clamine)、quizalofop、quizalofop乙酯、quizalofop-P、快伏草(quizalofop-P-ethyl)、quizalofop-P-tefuryl、碸嘧磺隆(rimsulfuron)、殺芬草(saflufenacil)、西殺草(sethoxydim)、環草隆(siduron)、草滅淨(simazine)、西草淨(simetryn)、SL-261、sulcotrion、甲磺草胺(sulfentrazone)、嘧磺隆(sulfometuron)、甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、磺醯磺隆(sulfosulfuron)、SYN-523、SYP-249，即1-乙氧基-3-甲基-1-側氧基丁-3-烯-2-基5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸酯、SYP-300，即1-[7-氟-3-側氧基-4-(丙-2-炔-1-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并㗁𠯤-6-基]-3-丙基-2-硫酮基咪唑啶-4,5-二酮、2,3,6-TBA、TCA (三氯乙酸)、TCA-鈉、得匍隆(tebuthiuron)、tefuryltrione、環磺酮(tembotrione)、得殺草(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazin)、特丁淨(terbutryn)、欣克草(thenylchlor)、噻草啶(thiazopyr)、thiencarbazone、噻酮磺隆(thiencarbazone-methyl)、thifensulfuron、噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、殺丹(thiobencarb)、tiafenacil、tolpyralate、苯唑草酮(topramezone)、肟草酮(tralkoxydim)、氟酮磺草胺(triafamone)、野麥畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、triaziflam、tribenuron、苯磺隆(tribenuron-methyl)、三氯比(triclopyr)、草達津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆鈉鹽、trifludimoxazin、三福林(trifluralin)、triflusulfuron、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、硫酸脲、萬隆(vernolate)、XDE-848、ZJ-0862，即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苯基}苯胺及下列化合物：
Figure 02_image031
。
植物生長調節劑之實例為： 阿西本唑(Acibenzolar)、甲基阿西本唑-S (acibenzolar-S-methyl)、5-胺基乙醯丙酸、嘧啶醇(ancymidol)、6-苄基胺基嘌呤、芸苔素內酯(Brassinolid)、兒茶素(catechine)、矮壯素(chlormequat chloride)、調果酸(cloprop)、環丙酸醯胺(cyclanilide)、3-(環丙-1-烯基)丙酸、丁醯肼(daminozide)、棉隆(dazomet)、正癸醇、敵草克(dikegulac)、敵草克鈉、草多索(endothal)、草多索二鉀、草多索二鈉及草多索-單(N,N-二甲基烷基銨)、乙烯利(ethephon)、氟節胺(flumetralin)、抑草丁(flurenol)、丁基抑草丁(flurenol-butyl)、呋嘧醇(flurprimidol)、氯吡脲(forchlorfenuron)、赤黴酸(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸(IAA)、4-吲哚-3-基丁酸、稻瘟靈(isoprothiolane)、撲殺熱(probenazole)、茉莉酸(jasmonic acid)、馬來酸醯肼、縮節胺(mepiquat chloride)、1-甲基環丙烯、茉莉酸甲酯、2-(1-萘基)乙醯胺、1-萘基乙酸、2-萘基氧基乙酸、硝基苯酚鹽混合物(nitrophenolate-mixture)、多效唑(paclobutrazol)、N-(2-苯基乙基)-β-丙胺酸、N-苯基鄰胺甲醯苯甲酸、調環酸(prohexadione)、調環酸鈣、茉莉酮(prohydrojasmone)、水楊酸、獨腳金內酯(strigolactone)、四氯硝基苯(tecnazene)、苯基噻二唑脲(thidiazuron)、三十烷醇、特裡帕克(trinexapac)、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、tsitodef、烯效唑(uniconazole)、烯效唑-P。方法及用途
式(I)化合物及包含其之組成物具有有力的殺微生物活性。其等可用於控制非所欲的微生物，諸如非所欲的真菌及細菌。如本文下文中更詳細地描述，其等可尤其適用於作物保護(其等控制引起植物病害之微生物)或用於保護材料(例如，工業材料、木材、儲存貨物)。更具體言之，式(I)化合物或包含其之組成物可用於保護種子、發芽種子、冒出的幼苗、植物、植物部分、果實、收穫物及/或植物生長之土壤免受非所欲的微生物的侵害。
如本文中所用的控制(control/controlling)涵蓋非所欲的微生物之保護性、治癒性及根除性處理。非所欲的微生物可為病原性細菌、病原性病毒、病原性卵菌或病原性真菌，更具體言之可為植物病原性細菌、植物病原性病毒、植物病原性卵菌或植物病原性真菌。如本文下文中所詳細描述，此等植物病原性微生物為廣泛範圍之植物病害之致病原因。
更特定言之，式(I)化合物及包含其之組成物可用作殺真菌劑。出於本說明書之目的，術語「殺真菌劑」係指可用於作物保護以供控制非所欲的真菌，如根腫菌(Plasmodiophoromycetes)、壺菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、擔子菌(Basidiomycetes)及半知菌(Basidiomycetes)，及/或控制卵菌的化合物或組成物，更佳為用於控制擔子菌(引起鏽病)。
本發明亦係關於一種用於控制非所欲的微生物之方法，如植物病原性真菌、卵菌及細菌，該方法包含向該等微生物及/或其生境(向植物、植物部分、種子、果實或向植物生長之土壤)施用至少一種式(I)化合物或包含其之組成物的步驟。
通常，當本發明之化合物及組成物用於治癒性或保護性方法以控制植物病原性真菌及/或植物病原性卵菌時，將其有效量及植物可相容量施加至植物、植物部分、果實、種子或施加至植物生長的土壤或基質。可用於培育植物的適合基質包括：無機類基質，諸如礦棉，詳言之岩棉、珍珠岩、砂或礫石；有機基質，諸如泥炭、松樹皮或鋸屑；及石油類基質，諸如聚合泡沫或塑膠珠粒。有效量及植物可相容量意謂足以控制或毀壞耕地上存在或易在耕地上出現的真菌，且不會引起該等作物之任何顯著的植物毒性症狀。視待控制之真菌、作物類型、作物生長階段、氣候條件以及各別本發明使用之化合物或組成物而定，此類量可在廣泛圍內變化。此量可藉由熟習此項技術者能力範圍內之系統田間試驗來測定。植物與植物部分
可將式(I)化合物及包含其之組成物施用至任何植物或植物部分。
植物意指所有植物及植物群體，諸如所需及非所欲的野生植物或作物植物(包括天然存在之作物植物)。作物植物可為藉由習知育種及最佳化方法或藉由生物技術及基因工程方法或此等方法之組合可獲得的植物，包括經基因修飾之植物(GMO或轉殖基因植物)及可受及不受植物育種者權利保護的植物栽培品種。
應將植物部分理解為意謂地上及地下之植物的所有部分及器官，諸如幼芽、葉、花及根，其實例包括葉片、針葉、莖梗(stalk)、莖(stem)、花朵、子實體、果實與種子，還有根部、塊莖及根莖。植物部分亦包括收穫的物質及無性與有性繁殖物質，例如插條、塊莖、根莖、幼枝及種子。
可根據本發明之方法處理之植物包括以下：棉、亞麻、葡萄藤、果實、蔬菜，諸如薔薇科(Rosaceae sp. ) (例如仁果，諸如蘋果及梨，以及核果，諸如杏、櫻桃、杏仁及桃，及軟果實，諸如草莓)、茶藨子科(Ribesioidae sp. )、胡桃科(Juglandaceae sp. )、樺科(Betulaceae sp. )、漆樹科(Anacardiaceae sp. )、山毛櫸科(Fagaceae sp. )、桑科(Moraceae sp. )、木樨科(Oleaceae sp. )、獼猴桃科(Actinidaceae sp. )、樟科(Lauraceae sp. )、芭蕉科(Musaceae sp. ) (例如香蕉樹及種植園)、茜草科(Rubiaceae sp. ) (例如咖啡)、茶科(Theaceae sp. )、梧桐科(Sterculiceae sp. )、芸香科(Rutaceae sp. ) (例如檸檬、橙及葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp. ) (例如蕃茄)、百合科(Liliaceae sp. )、菊科(Asteraceae sp. ) (例如萵苣)、傘形科(Umbelliferae sp. )、十字花科(Cruciferae sp. )、藜科(Chenopodiaceae sp. )、葫蘆科(Cucurbitaceae sp. ) (例如胡瓜)、蔥科(Alliaceae sp. ) (例如韭菜、洋蔥)、蝶形花科(Papilionaceae sp. ) (例如豆類)；主要作物植物，諸如禾本科(Gramineae sp. ) (例如玉米、草皮、穀物，諸如小麥、粗麥、水稻、大麥、燕麥、栗及黑小麥)、菊科(Asteraceae sp. ) (例如向日葵)、十字花科(Brassicaceae sp. ) (例如白甘藍菜、紅甘藍菜、椰菜、花椰菜、球芽甘藍、白菜、球莖甘藍、小蘿蔔及油菜、芥末、辣根及水芹)、豆科(Fabacae sp. ) (例如豆類、花生)、蝶形花科(Papilionaceae sp. ) (例如大豆)、茄科(Solanaceae sp. ) (例如馬鈴薯)、藜科(Chenopodiaceae sp. ) (例如糖用甜菜、飼料甜菜、紅頭菜、甜菜)；適用的植物及用於園林及森林區域之觀賞植物；及經基因修飾的各種各樣的此等植物中之各者。
在一些較佳具體實例中，根據本發明的方法處理野生植物物種和植物栽培品種、或藉由習知生物育種方法(例如雜交或原生質體融合)所獲得者及其部分。
在一些其他較佳具體實例中，藉基因工程方法(如果合適的話與常規方法(經基因修飾的有機體)相結合)獲得的轉基因植物和植物栽培品種及其部分係根據本發明的方法處理。更佳地，可商業取得或使用的植物栽培品種的植物係根據本發明處理。植物栽培種應理解為是指具有新特性(「性狀」)並藉由習知育種、誘變或重組DNA技術獲得的植物。其等可以是品種、變種、生物型或基因型。
根據本發明的方法可用於處理經基因修飾的生物(GMOs)，如植物或種子。經基因修飾的植物(或轉基因植物)是異源基因已穩定整合到基因組中的植物。表述「異源基因」基本上意謂在植物外部且在引入核、葉綠體或線粒體基因組中時提供或組裝的基因，該基因藉由表達目的蛋白質或多肽或藉由下調或抑制植物中存在的其他基因(例如，使用反義技術、共抑制技術，RNA干擾-RNAi-技術或microRNA-miRNA-技術)賦予轉形植物新的或改良的農藝特性或其他特性。位於基因組中的異源基因也稱為轉基因。由其在植物基因組中的特定位置定義的轉基因稱為轉化或轉基因事件。
可以藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培品種包括所有具有遺傳物質的植物，這些遺傳物質賦予這些植物特別有利的有用的性狀(無論是經由育種及/或生物技術手段獲得)。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種包括對一或多種生物性脅迫具有抗性的植物和植物栽培種，即，該植物對動物和微生物害蟲(例如線蟲、昆蟲、蟎、植物病原真菌、細菌、病毒及/或類病毒)展現更好的防禦。
可藉由上述揭示之方法處理的植物和植物栽培種包括對一種或多種非生物性脅迫具有抗性的該等植物。非生物性脅迫條件可包括例如乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透壓力、洪水、土壤鹽分增加、礦物質暴露增加、臭氧暴露、高光照暴露、氮營養素的有限可得性、磷的有限可得性、避蔭。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種包括表徵為產量特徵增強之該等植物。該植物增加的產量可為例如改良植物生理、生長和發育(例如水分利用效率、保水率、改良的氮利用、增強碳同化、改良的光合作用、提高發芽效率與加速的成熟)的結果。產量可另外受改良的植物株型的影響(在脅迫和非脅迫條件下)，包括但不限於早期開花、對雜交種子生產的開花控制、幼苗活力、植物大小、節間數量與距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗數、每個豆莢或穗的種子數、種子質量、增強的種子填充、減少的種子散佈度、降低之豆莢開裂性與抗倒伏性。進一步的產量性狀包括種子組成，例如棉或澱粉的碳水化合物含量和組成、蛋白質含量、油含量和組成、營養價值、抗營養化合物的減少、改良之可加工性和更佳的儲存穩定性。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種包括為雜交植物之展現雜種優勢或雜交活力的特徵的植物及植物栽培品種，其通常達成較高產量、活力、健康以及對生物和非生物脅迫的抗性。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種(藉由如基因工程之植物生物技術方法獲得)包括除草劑耐受性植物的植物和植物栽培種，即對一或多種給定除草劑具有耐受性的植物。此類植物可藉由遺傳轉形或藉由選擇含有賦予此類除草劑耐受性之突變之植物獲得。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種(藉由如基因工程之植物生物技術方法獲得)包括為昆蟲抗性轉殖基因植物之植物及植物栽培品種，亦即對某些靶標昆蟲之攻擊具有抗性的植物。此類植物可藉由遺傳轉形或藉由選擇含有賦予此類昆蟲抗性之突變之植物來獲得。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種(藉由如基因工程之植物生物技術方法獲得)包括對非生物脅迫耐受之植物和植物栽培種。此類植物可藉由遺傳轉形或藉由選擇含有賦予此類脅迫耐受性之突變的植物而獲得。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種(藉由如基因工程之植物生物技術方法獲得)包括顯示出其顯示出收穫產物的數量、品質及/或儲存穩定性的改變及/或收穫產物中特定成分的特性發生變化的植物和植物栽培種。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種(藉由如基因工程之植物生物技術方法獲得)包括具有改變纖維特性之植物和植物栽培種，例如棉植物。此類植物可藉由遺傳轉形或藉由選擇含有賦予此類經更改纖維特徵之突變之植物而獲得。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種(藉由如基因工程之植物生物技術方法獲得)包括具有經更改油概況特徵的植物和植物栽培種，例如油菜或相關的蕓苔屬植物。此類植物可藉由遺傳轉形或藉由選擇含有賦予此類經更改出油概況特徵之突變之植物獲得。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種(藉由如基因工程之植物生物技術方法獲得)包括具有經更改種子落粒性特徵之植物和植物栽培種，例如油菜或相關的蕓苔屬植物。此類植物可藉由遺傳轉形或藉由選擇含有賦予此類經更種子改落粒性特徵之突變之植物來獲得，並且包括具有延遲或減少種子落粒性的植物，例如油菜植物。
可藉由以上揭示之方法處理的植物和植物栽培種(藉由如基因工程之植物生物技術方法獲得)包括具有經更改轉譯後翻譯後蛋白質修飾模式的植物和植物栽培種，例如煙草植物。病原體與病害
以上揭示之方法可用於控制引起病害的微生物，特別是植物病原性微生物，例如植物病原性真菌，例如： 由白粉病病原體引起之病害，該等白粉病病原體例如：白粉病菌屬(Blumeria species) (例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis))、單殼囊屬(Podosphaera species) (例如白叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha))、單絲殼屬(Sphaerotheca species) (例如單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea))、鉤絲殼屬(Uncinula species)(例如葡萄鉤絲殼菌(Uncinula necator))； 由銹病病原體引起之病害，例如：膠鏽菌屬(Gymnosporangium species)(例如褐色膠鏽菌(Gymnosporangium sabinae))、駝孢鏽菌屬(Hemileia species)(例如咖啡駝孢鏽菌(Hemileia vastatrix))、層鏽菌屬(Phakopsora species)(例如大豆鏽菌(Phakopsora pachyrhizi)或層鏽層假尾孢菌(Phakopsora meibomiae))、柄鏽菌屬(Puccinia species)(例如麥類葉銹病菌(Puccinia recondita)、禾柄鏽菌奧德條形柄鏽菌(Puccinia graminis)或小麥條鏽病(Puccinia striiformis))、單孢鏽菌屬(Uromyces species)(例如菜豆銹病菌(Uromyces appendiculatus))； 由來自卵菌之群的病原體引起之病害，該等病原體例如：白銹病屬(Albugo species)(例如白鏽菌(Albugo candida))、萵苣露菌病菌屬(Bremia species)(例如萵苣露菌病(Bremia lactucae))、霜黴菌屬(Peronospora species)(例如豌豆霜黴菌(Peronospora pisi)或芸苔根腫菌(P . brassicae))、疫黴菌屬(Phytophthora species)(例如致病疫黴(Phytophthora infestans))、單軸黴屬(Plasmopara species)(例如葡萄生單軸黴(Plasmopara viticola))、假霜黴屬(Pseudoperonospora species)(例如葎草假霜黴(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜黴菌(Pseudoperonospora cubensis))、腐黴菌屬(Pythium species)(例如終極腐黴菌(Pythium ultimum))； 由例如以下引起之葉斑病及葉萎病：鏈隔孢菌屬(Alternaria species)(例如立枯鏈隔孢菌(Alternaria solani))、尾孢菌屬(Cercospora species)(例如甜菜尾孢菌(Cercospora beticola))、黑星病菌屬(Cladiosporium species)(例如黃瓜黑星病菌(Cladiosporium cucumerinum))、旋孢腔菌屬(Cochliobolus species)(例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus) (分生孢子形式：內臍蠕孢屬(Drechslera)，同義詞：長蠕孢(Helminthosporium))或宮部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus))、刺盤孢屬(Colletotrichum species)(例如菜豆炭疽刺盤孢菌菌(Colletotrichum lindemuthanium))、孔雀斑菌屬(Cycloconium species)(例如油橄欖孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum))、黑點病菌屬(Diaporthe species)(例如柑橘黑點病菌(Diaporthe citri))、痂囊腔菌屬(Elsinoe species)(例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii))、炭疽病菌屬(Gloeosporium species)(例如桃炭疽病菌(Gloeosporium laeticolor))、小叢殼屬(Glomerella species)(例如圍小叢殼菌(Glomerella cingulate))、球座菌屬(Guignardia species)(例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli))、小球腔菌屬(Leptosphaeria species)(例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans))、稻瘟菌屬(Magnaporthe species)(例如稻瘟菌(Magnaporthe grisea))、微結節菌屬(Microdochium species)(例如雪黴枯葉病菌(Microdochium nivale))、球腔菌屬(Mycosphaerella species)(例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)或斐濟球腔菌(Mycosphaerella fijiensis))、暗球腔菌屬(Phaeosphaeria species)(例如小麥葉枯病菌(Phaeosphaeria nodorum))、核腔菌屬(Pyrenophora species)(例如大麥網斑病菌(Pyrenophora teres)或偃麥草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis))、柱隔孢屬(Ramularia species)(例如柱隔孢(Ramularia collo-cygni)或白斑柱隔孢(Ramulria areola))、雲紋病菌屬(Rhynchosporium species)(例如大麥雲紋病菌(Rhynchosporium secalis ))、殼針孢屬(Septoria species)(例如芹菜小殼針孢(Septoria apii)或番茄殼針孢(Septoria lycopersici))、殼多孢屬(Stagonospora species)(例如穎枯殼多孢(Stagonospora nodorum))、核瑚菌屬(Typhula species)(例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnate))、黑星菌屬(Venturia species)(例如蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis))； 由例如以下引起之根部及莖稈病害：伏革菌屬(Corticium species)(例如禾穀鐮孢伏革菌(Corticium graminearum))、鐮菌屬(Fusarium species)(例如尖孢鐮刀菌(Fusarium oxysporum))、頂囊殼屬(Gaeumannomyces species)(例如禾草頂囊殼菌(Gaeumannomyces graminis))、根腫菌屬(Plasmodiophora species)(例如甘藍根腫菌(Plasmodiophora brassicae))、絲核菌屬(Rhizoctonia species)(例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、帚枝黴屬(Sarocladium species)(例如稻葉鞘腐敗病菌(Sarocladium oryzae))、小核菌屬(Sclerotium species)(例如稻小核菌(Sclerotium oryzae))、塔普斯菌屬(Tapesia species)(例如塔普斯梭狀芽胞桿菌(Tapesia acuformis))、根串珠黴屬(Thielaviopsis species)(例如菫菜根腐病菌(Thielaviopsis basicola))； 由例如以下引起之穗及圓錐花序病害(包括玉米穗軸)：鏈隔孢菌屬(Alternaria species)(例如鏈隔孢菌屬(Alternaria spp.))、麴菌屬(Aspergillus species)(例如黃麴菌(Aspergillus flavus))、分枝孢子菌屬(Cladosporium species)(例如芽枝狀枝孢黴(Cladosporium cladosporioides))、麥角菌屬(Claviceps species)(例如紫黑麥角菌(Claviceps purpurea))、鐮菌屬(Fusarium species)(例如黃色鐮孢菌(Fusarium culmorum))、赤黴菌屬(Gibberella species)(例如玉米赤黴(Gibberella zeae))、小畫線殼屬(Monographella species)(例如雪黴小畫線殼(Monographella nivalis))、殼多孢菌屬(Stagnospora species)(例如穎枯殼針孢(Stagnospora nodorum))； 由黑穗病真菌引起之病害，該等黑穗病真菌例如：蜀黍小黑穗病菌屬(Sphacelotheca species)，例如高粱絲黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)；腥黑粉菌屬(Tilletia species)(例如小麥矮腥黑粉菌(Tilletia caries)或小麥矮腥黑穗病(Tilletia controversa))；條黑粉菌屬(Urocystis species)(例如隱條黑粉菌(Urocystis occulta))；黑粉菌屬(Ustilago species)(例如麥散黑粉菌(Ustilago nuda))； 由例如以下引起之果腐病：麴菌屬(Aspergillus species)(例如黃麴菌(Aspergillus flavus))、葡萄孢屬(Botrytis species)(例如灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea))、青黴菌屬(Penicillium species)(例如擴展青黴(Penicillium expansum)或產紫青黴(Penicillium purpurogenum))、根黴菌屬(Rhizopus species)(例如匍枝根黴(Rhizopus stolonifer))、核盤菌屬(Sclerotinia species)(例如向日葵核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum))、輪枝孢屬(Verticilium species)，(例如黃萎輪枝黴(Verticilium alboatrum))； 種子及土壤媒介腐病及萎病以及由例如以下引起之苗木病害：鏈隔孢菌屬(Alternaria species)(例如甘藍鏈隔孢菌(Alternaria brassicicola))、絲囊黴屬(Aphanomyces species)(例如兵豆絲囊黴(Aphanomyces euteiches))、殼二孢屬(Ascochyta species)(例如晶狀殼二孢(Ascochyta lentis))、麴菌屬(Aspergillus species) (例如黃麴菌(Aspergillus flavus))、分枝孢子菌屬(Cladosporium species) (例如多主枝孢子菌(Cladosporium herbarum))、旋孢腔菌屬(Cochliobolus species) (例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus) (分生孢子形式：德雷克斯孢菌屬(Drechslera)、雙孔孢菌屬(Bipolaris)，同義詞：長蠕孢屬(Helminthosporium)))、刺盤孢屬(Colletotrichum species) (例如仙人掌炭疽刺盤孢菌(Colletotrichum coccodes))、鐮菌屬(Fusarium species) (例如黃色鐮孢菌(Fusarium culmorum))、赤黴菌屬(Gibberella species) (例如玉米赤黴(Gibberella zeae))、殼球孢屬(Macrophomina species)(例如萊豆殼球孢(Macrophomina phaseolina))、微結節菌屬(Microdochium species) (例如雪黴枯葉病菌(Microdochium nivale))；小畫線殼屬(Monographella species)(例如雪黴小畫線殼(Monographella nivalis))；青黴菌屬(Penicillium species) (例如擴展青黴(Penicillium expansum))、莖點黴屬(Phoma species)(例如黑脛莖點黴(Phoma lingam))、擬莖點黴屬(Phomopsis species)(例如大豆擬莖點黴(Phomopsis sojae))、疫黴菌屬(Phytophthora species)(例如惡疫黴(Phytophthora cactorum))、核腔菌屬(Pyrenophora species) (例如大麥核腔菌(Pyrenophora graminea))、梨孢屬(Pyricularia species)(例如稻梨孢(Pyricularia oryzae))、腐黴菌屬(Pythium species) (例如終極腐黴菌(Pythium ultimum))、絲核菌屬(Rhizoctonia species) (例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、根黴菌屬(Rhizopus species) (例如米根黴菌(Rhizopus oryzae))；小核菌屬(Sclerotium species) (例如白絹病小核菌(Sclerotium rolfsii))、殼針孢屬(Septoria species) (例如穎枯殼針孢(Septoria nodorum))、核瑚菌屬(Typhula species) (例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnate))；輪黴菌屬(Verticillium species)(例如大麗花輪枝菌(Verticillium dahlia))； 由例如以下引起之癌症、蟲癭及叢枝病：叢赤殼屬(Nectria species)(例如，仁果幹癌叢赤殼(Nectria galligena))； 由例如以下引起之萎病：子囊菌鏈核盤菌屬(Monilinia species)(如灰核盤菌(Monilinia laxa))； 由例如以下引起之葉片、花及果實之畸形：外擔菌屬(Exobasidium species)(例如，壞損外擔菌(Exobasidium vexans))、櫻叢枝病菌屬(Taphrina species)(如畸形外囊菌(Taphrina deformans))； 由例如以下引起之木本植物之退行性病害：例如埃斯卡屬(Esca species)(例如，根黴格孢菌(Phaeomoniella chlamydospora)、褐枝頂孢黴(Phaeoacremonium aleophilum)或地中海嗜藍孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)，靈芝屬(Ganoderma species)(例如，島靈芝(Ganoderma boninense))； 由例如以下引起之花朵和種子病害：灰黴屬(Botrytis species )(如灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea))； 由以下引起之植物塊莖之病害：絲核菌屬(Rhizoctonia species)(例如，立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、長蠕孢屬(Helminthosporium species) (例如，立枯長蠕孢菌(Helminthosporium solani))； 由細菌性病原體引起之病害，該等細菌性病原體例如黃單孢菌屬(Xanthomonas species)(例如野油菜黃單胞菌(Xanthomonas campestris pv. Oryzae))、假單胞菌屬(Pseudomonas species) (例如甜瓜細菌性葉斑病菌(Pseudomonas syringae pv. Lachrymans))、歐文菌屬(Erwinia species)(例如解澱粉歐文菌(Erwinia amylovora))。
特別地，式(I)之化合物與包含其之組成物有效於控制引起銹病的植物性病原真菌。種子處理
控制非所欲的微生物之方法可用於保護種子免受如真菌之植物病原性微生物影響。
如本文所用，術語「種子」包括休眠種子、經萌調(primed)種子、預發芽種子及具有冒出之根及葉片之種子。
因此，本發明亦關於保護種子及/或農作物免受如細菌或真菌之非所欲的微生物侵害的方法，該方法包括用一或多種式(I)化合物或包含其之組成物處理種子之步驟。用式(I)之化合物或包含其之組成物處理種子不僅保護種子免受植物病原性微生物的侵害，而且保護發芽植物、發芽的幼苗和發芽後的植物。
種子處理可在播種之前、播種時或播種不久後進行。
當在播種前進行種子處理(例如，所謂的種子上施用)時，可如下進行種子處理：可將種子置放於具有所需量之式(I)化合物或包含其之組成物(直接或稀釋後)之攪拌機中，攪拌種子及式(I)化合物或包含其之組成物直至達成種子上之均勻分佈為止。適當時，可隨後乾燥種子。
本發明亦關於以一或多種式(I)化合物或包含其之組成物處理過的種子。如前所述，使用處理過的種子不僅可以在播種前後保護種子免受有害微生物，例如植物病原真菌的侵害，而且還可以保護從所述處理過的種子萌發的發芽植物和幼苗。有害生物對農作物造成的很大一部分損害是由種子在播種前或發芽後的感染引起的。該階段特別關鍵，因為生長中的植物的根和芽特別敏感，即使很小的破壞也可能導致植物死亡。
因此，本發明亦關於保護種子、發芽植物與發芽幼苗的方法，更一般地關於保護作物免受植物病原性微生物侵害的方法，該方法包括使用經一或多種式(I)化合物或包含其之組成物處理過的種子的步驟。
較佳地，種子在處理過程中不出現損害之足夠穩定之狀態下進行處理。一般而言，種子可在收穫與播種後不久之間之任何時間進行處理。習用使用已自植物分離且自穗軸、殼、梗、外殼、絨毛或果實之果肉釋放的種子。舉例而言，有可能使用已收穫、清潔及經乾燥至水分含量降至小於15重量%的種子。或者，亦有可能使用在乾燥之後例如已用水處理且隨後再次乾燥的種子、或剛經萌調後之種子、或儲存於萌調條件下之種子或預發芽種子、或在育苗盤、膠帶或紙張上播種之種子。
施用至種子之式(I)化合物或包含其之組成物之量通常為使得種子出芽不減弱或所得植物不受損害之量。此必須特別地確定，以防活性成份在某些施用量下將呈現植物毒性效果。當判定待施用至種子的式(I)化合物或包含其之組成物之量以便以最少量所採用之式(I)化合物或包含其之組成物達成最佳種子及萌發植物保護時，轉殖基因植物之固有表現型亦應納入考慮。
如上所指出，式(I)之化合物可如此直接施用於種子，即無需使用任何其他組分並且無需稀釋，或者可以將包含式(I)化合物之組成物直接施用到種子上。較佳地，以任何合適的形式將組成物施用於種子。合適調配物的實例包括溶液、乳液、懸浮液、粉末、泡沫、漿液或與其他用於種子的塗覆組成物組合，例如成膜材料、造粒材料、鐵粉或其他金屬粉末、顆粒、用於滅活種子的塗覆材料、以及還有ULV配方。所述調配物可以是即用調配物，或者可以是在使用前需要稀釋的濃縮物。
此等調配物係以已知方式製備，例如藉由混合活性成分或其混合物與習知添加劑混合，例如習知增量劑與溶劑或稀釋劑、染料、濕潤劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二級增稠劑、黏著劑、激勃素與水。
此等調配物係以已知方式製備，例如藉由混合活性成分或其混合物與習知添加劑混合，例如習知增量劑與溶劑或稀釋劑、染料、濕潤劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二級增稠劑、黏著劑、激勃素與水。
可存在於拌種調配物中的有用染料為所有習知用於此目的之染料。可以使用微溶於水的顏料或溶於水的染料。實例包括已知名稱為若丹明B、C.I顏料紅112與C.I.溶劑紅1的染料。拌種調配物中可能存在的有用濕潤劑是所有促進潤濕的物質，通常用於活性農業化學成分的調配。較佳為使用烷基萘磺酸鹽，例如二異丙基萘磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽。可存在於拌種調配物中的有用分散劑及/或乳化劑為習知用於活性農業化學成分配製的所有非離子、陰離子與陽離子分散劑。較佳為使用非離子或陰離子分散劑或非離子或陰離子分散劑之混合物。有用的非離子分散劑尤其包括環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚與三苯乙烯基酚聚乙二醇醚、及其磷酸化或硫酸化之衍生物。合適的陰離子分散劑尤其是木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽與芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。可存在於拌種調配物中的消泡劑為習知用於活性農業化學成分配製的所有抑泡物質。較佳使用有聚矽氧消泡劑和硬脂酸鎂。可存在於拌種調配物中的防腐劑為可用於農業化學組成物中的所有物質。實例包括二氯苯和苄醇半縮甲醛。可存在拌種調配物中的二級增稠劑是在農業化學組成物中可用於此目的之所有物質。較佳實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性黏土與細磨過的矽土。可存在拌種調配物中的黏合劑是拌種產物中可用的所有習知黏合劑。較佳實例包括聚乙烯吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇與泰勒膠粉。
式(I)之化合物及包含其之組成物適合於保護用於農業、溫室、森林或園藝中任何植物品種的種子。更特定言之，種子為穀物(例如小麥、大麥、黑麥，小米，黑小麥和燕麥)、油菜、玉米、棉、大豆、稻米、馬鈴薯、向日葵、豆類、咖啡、豌豆、甜菜(如甜菜和飼料用甜菜)、花生、蔬菜(例如番茄、黃瓜、洋蔥及生菜)、草坪與觀賞植物。特別重要的是處理小麥、大豆、油菜、玉米與稻米之種子。
式(I)之化合物或包含其之組成物可以用於處理轉基因種子，特別是能夠展現針對抗害蟲、除草損害或非生物脅迫起作用的蛋白質之植物種子，從而增加保護作用。與藉由表達形成的物質相互作用也可產生協同作用。施用
式(I)化合物可原樣或例如以以下形式施用：即用型溶液、乳液、水基或油基懸浮液、粉末、可濕潤粉末、糊、可溶粉末、粉塵、可溶顆粒、用於散佈之顆粒、懸浮乳劑濃縮物、浸漬有式(I)化合物之天然產物、浸漬有式(I)化合物之合成物質、肥料或聚合物質中之微膠囊劑。
以習用方式、例如藉由澆水、噴灑、霧化、散佈、撒粉、發泡、塗抹及類似者實現施用。亦可藉由超低量方法經由滴灌系統或浸液施用來部署式(I)化合物，以沿溝施用或將其噴射至田埂或土埂中。另外可藉助於傷口密封、塗層或其他傷口敷裹來施用式(I)化合物。
施加至植物、植物部分、果實、種子或土壤之式(I)化合物的有效及植物相容量將視各種因素而定，該等因素諸如所用化合物/組成物、處理之對象(植物、植物部分、果實、種子或土壤)、處理類型(撒粉、噴灑、拌種)、處理之用途(治癒性及保護性)、微生物類型、微生物之發展階段、微生物之敏感性、作物生長階段及環境條件。
當式(I)化合物用作殺真菌劑時，施加量可在相對廣範圍內改變，該範圍視施加種類而定。對於處理植物部分(諸如葉片)，施加量的範圍可為0.1至10 000 g/ha，較佳地10至1000 g/ha，更佳地50至300 g/ha (在藉由澆水或滴注施加之情況下，甚至可降低施加量，尤其在使用諸如石棉或珍珠岩之惰性基質時)。對於處理種子，施加量的範圍可為0.1至200公克/100公斤種子，較佳地1至150公克/100公斤種子，更佳地2.5至25公克/100公斤種子，甚至更佳地2.5至12.5公克/100公斤種子。對於處理土壤，施加量的範圍可為0.1至10 000 g/ha，較佳地1至5000 g/ha。
此等施加量僅為實例且並不意欲限制本發明之範疇。材料保護
本發明之化合物及組成物亦可用於保護材料，尤其用於保護對抗非所欲的微生物之攻擊及破壞的工業材料。
另外，本發明之化合物及組成物可單獨或與其他活性成分組合用作防汙組成物。
本文中的工業材料應理解為意謂已經製備以用於工業中的無生命材料。舉例而言，欲保護以免受微生物改變或破壞之工業材料可為黏著劑、膠、紙張、壁紙及紙板/卡紙板、紡織物、地毯、皮革、原木、纖維及紙巾、塗料及塑膠製品、冷卻潤滑劑以及可受微生物影響或破環之其他材料。亦可在欲保護之材料的範疇內提及可被微生物之增殖減弱的生產設備及建築物之部分(例如水冷卻電路、冷卻及加熱系統以及通風及空調單元)。本發明範疇內之工業材料較佳為包括黏著劑、膠料、紙張及卡片、皮革、原木、塗料、冷卻潤滑劑及熱傳遞流體，更佳地原木。
本發明之化合物及組成物可防止有害影響，諸如腐壞、腐爛、變色、脫色或黴形成。
就原木處理而言，本發明之化合物及組成物亦可用以抵抗易在木材上或內部生長之真菌性病害。
木材意指所有類型之原木種類，及欲用於建築之此原木之所有加工類型，例如實木、高密度木板、層壓板及合板。另外，本發明之化合物及組成物可用以保護與鹽水或微鹹水接觸之物件(尤其為船殼、螢幕、網、建築物、繫泊船及信號系統)免於積垢。
本發明之化合物及組成物亦可用於保護儲存貨物。儲存貨物係理解為意謂蔬菜或動物來源之天然物質或其經處理產品，其具有天然來源且需要長期保護。蔬菜來源之儲存貨物(例如植物或植物部分，諸如莖、葉片、塊莖、種子、果實、穀粒)可在剛收穫後或在藉由(預)乾燥、濕潤、粉碎、研磨、擠壓或焙烤之處理後受到保護。儲存貨物亦包括木材，其未經處理(例如建築木材、電線桿及障壁)或呈成品形式(諸如傢俱)。動物來源之儲存貨物為例如獸皮、皮革、皮草及毛髮。本發明之化合物及組成物可防止有害影響，諸如腐壞、腐爛、變色、脫色或黴形成。
能夠降解或改變工業物質之微生物包括(例如)細菌、真菌、酵母、藻類及黏液生物體。本發明之化合物及組成物較佳作用於抵抗真菌，尤其黴菌、使原木變色及毀壞原木之真菌(子囊菌(Ascomycetes )、擔子菌(Basidiomycetes )、半知菌(Deuteromycetes )及接合菌(Zygomycetes ))，以及抵抗黏液生物體及藻類。實例包括以下屬之微生物：鏈隔孢菌屬(Alternaria )，諸如互生鏈隔孢菌(Alternaria tenuis )；麴菌屬(Aspergillus )，諸如黑麴菌(Aspergillus niger )；毛殼菌屬(Chaetomium )，諸如球毛殼菌(Chaetomium globosum )；粉孢革菌屬(Coniophora )，諸如單純粉孢革菌(Coniophora puetana )；香菇屬(Lentinus )，諸如虎皮香菇(Lentinus tigrinus )；青黴菌屬(Penicillium )，諸如藍色青黴菌(Penicillium glaucum )；多孔菌屬(Polyporus )，諸如變色多孔菌(Polyporus versicolor )；短梗黴屬(Aureobasidium )，諸如出芽短梗黴菌(Aureobasidium pullulans )；核莖點黴屬(Sclerophoma )，諸如綠頂核莖點黴(Sclerophoma pityophila )；木黴菌屬(Trichoderma )，諸如綠色木黴菌(Trichoderma viride )；長喙殼菌屬(Ophiostoma spp. )；長喙殼屬(Ceratocystis spp. )；腐殖菌屬(Humicola spp. )；彼得殼屬(Petriella spp. )；毛束黴屬(Trichurus spp. )；革蓋菌屬(Coriolus spp. )；黏褶菌屬(Gloeophyllum spp. )；側耳屬(Pleurotus spp. )；臥孔菌屬(Poria spp. )；乾朽菌屬(Serpula spp. )及乾酪菌屬(Tyromyces spp. )；枝孢菌屬(Cladosporium spp. )；擬青黴菌屬(Paecilomyces spp. )；白黴菌屬(Mucor spp. )；埃希氏桿菌屬(Escherichia )，諸如大腸桿菌(Escherichia coli )；假單胞菌屬(Pseudomonas )，諸如綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa )；葡萄球菌屬(Staphylococcus )，諸如金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus )；念珠菌屬(Candida spp. )及酵母屬(Saccharomyces spp. )，諸如釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae )。
可根據以下實例來進一步理解本發明教示的態樣，該等實例不應理解為以任何方式限制本發明教示的範疇。實施例 式 (I) 之化合物之合成 製備實施例 1 ：3-[5-(6-氟吡啶-3-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(化合物I.038)之製備步驟 1 ：1-(5-溴-2-噻吩基)-4,4,4-三氟丁烷-1,3-二酮之製備
在0℃下，對1.0 g之1-(5-溴-2-噻吩基)乙酮(4.87 mmol)於15 mL之四氫呋喃中的溶液逐滴添加1.39 g的2,2,2-三氟乙酸乙酯(9.75 mmol)與三級丁醇鉀(9.75 mL，9.75 mmol，1 M於THF中)。將反應混合物在室溫下攪拌1小時，並藉由添加10 mL之1 M氫氯酸水溶液淬滅。用乙酸乙酯萃取水層。將合併的有機層在相分離紙上乾燥，並且在減壓下濃縮，得到1.48 g (純度95%，產率96%)之目標化合物，其為固體且無須進一步純化即用於下一步驟。LogP = 2.80。(M+H) = 316。步驟 2 ：3-(5-溴-2-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇之製備
對1.48 g之1-(5-溴-2-噻吩基)-4,4,4-三氟丁烷-1,3-二酮(純度95%，4.66 mmol)於乙酸(12 mL)中之溶液添加454 mg之氫氯酸羥胺(6.53 mmol)。將反應混合物在100℃下攪拌1小時。冷卻至室溫後，將反應混合物加入冰水混合物(100 mL)中。將所得混合物攪拌15分鐘並過濾。將回收的固體溶解於二乙醚中，並將所得溶液在在相分離紙上乾燥並濃縮。藉由製備型高效液相層析法(梯度乙腈/甲酸水溶液(1%))純化殘餘物，得到355 mg (純度100%，產率24%)之目標化合物，為白色固體。LogP = 2.80。(M+H) = 316。步驟 3 ：3-[5-(6-氟吡啶-3-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(化合物I.038)
在惰性氣體環境下，於微波小瓶中，相繼添加272 mg (0.86 mmol)的3-(5-溴-2-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇、133 mg (0.94 mmol)的(6-氟吡啶-3-基)硼酸、28.6 mg (0.04 mmol)的[1,1-雙(二三級丁基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)及308 mg (0.94 mmol)的碳酸銫，隨後添加脫氣的1,4-二㗁烷(3.6 mL)與水(1.8 mL)。將小瓶密封，並將反應混合物在90℃下攪拌2小時。以水稀釋反應混合物，並以乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用水、鹽水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥，並在減壓下濃縮。藉由矽膠上的管柱層析法(梯度正庚烷/乙酸乙酯)純化殘餘物，得到195 mg (純度94%，產率64%)的目標化合物，為白色固體。LogP = 2.80。(M + H)= 333。例示化合物
如表I.1所示之根據本發明的例示化合物係以類似於以上提供之實施例及/或以本文揭露之程序的一般描述製備。
下表I.1以非限制的方式描述了根據式(I)之化合物的實例。
Figure 02_image001
(I)表 I.1:
實施例 編號 X R1 (F)m
Figure 02_image034
 LogP
I.001 F H  - 6-甲氧基吡啶-3-基 2.99[a]
I.002 F H  - 6-甲氧基吡啶-2-基 3.38[a]
I.003 F H  - 5-氰基-2-噻吩基 3.11[a]
I.004 F H  - 4-氯苯基 3.88[a]
I.005 F H  - 2-氯苯基 3.67[a]
I.006 F H  - 3-氯苯基 3.86[a]
I.007 F H  - 6-氯吡啶-2-基 3.22[a]
I.008 F H  - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基 2.35[a]
I.009 F H  - 5-氰基-2-氟苯基 3.20[a]
I.010 F H  - 2-(二甲基胺基)嘧啶-5-基 2.85[a]
I.011 F H  - 6-甲基硫基吡啶-3-基 3.22[a]
I.012 F H  - 1-(2-甲氧基乙基)-1H-吡唑-4-基 2.28[a]
I.013 F H  - 6-(乙醯基胺基)吡啶-3-基 2.17[a]
I.014 F H  - 4-甲基亞磺醯基苯基 2.14[a]
I.015 F H  - 1-(噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基 2.99[a]
I.016 F H  - 4-苯氧基苯基 4.43[a]
I.017 F H  - 3-苯氧基苯基 4.43[a]
I.018 F H  - 2-苯氧基苯基 4.26[a]
I.019 F H  - 3-(乙基胺磺醯基)苯基 2.83[a]
I.020 F H  - 4-(苯胺基羰基)苯基 3.37[a]
I.021 F H  - 3-(苯胺基羰基)苯基 3.43[a]
I.022 F H  - 3-(硫基𠰌啉-4-基羰基)苯基 2.93[a]
I.023 F H  - 4-氰基苯基 3.13[a]
I.024 F H  - 2-甲氧基苯基 3.50[a]
I.025 F H  - 2-氯吡啶-4-基 2.98[a]
I.026 F H  - 1H-吲哚6-基 3.28[a]
I.027 F H  - 1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基 2.75[a]
I.028 F H  - 3-噻吩基 3.28[a]
I.029 F H  - 2-氟吡啶-4-基 2.77[a]
I.030 F H  - 2-氟吡啶-3-基 2.75[a]
I.031 F H  - 3,5-二甲基-1,2-㗁唑-4-基 2.77[a]
I.032 F H  - 3-氰基苯基 3.16[a]
I.033 F H  - 呋喃-3-基 2.90[a]
I.034 F H  - 苯基 3.39[a]
I.035 F H  - 3-甲基-1,2-㗁唑-5-基 2.70[a]
I.036 F H  - 2-氟苯基 3.44[a]
I.037 F H  - 4-氟苯基 3.46[a]
I.038 F H  - 6-氟吡啶-3-基 2.73[a]
I.039 F H  - 2-氰基苯基 3.02[a]
I.040 F H  - 4-甲氧基苯基 3.36[a]
I.041 F H  - 2-甲氧基吡啶-3-基 3.02[a]
在上表中，logP值係根據EEC Directive 79/831附件V.A8藉由HPLC(高效液相層析法)在逆相管柱上利用下列方法測得：[a] 在酸性範圍內，藉由LC-UV測量，利用0.1%甲酸水溶液與乙腈作為溶析液(自10%乙腈至95%乙腈的線性梯度)測定logP值。[b] 在中性範圍內，藉由LC-UV測量，利用0.001體積莫耳乙酸銨水溶液與乙腈作為溶析液(自10%乙腈至95%乙腈的線性梯度)測定logP值。[c] 在酸性範圍內，藉由LC-UV測量，利用0.1%磷酸與乙腈作為溶析液(自10%乙腈至95%乙腈的線性梯度)測定logP值。
若在同一方法中可獲得多個LogP值，則會給出所有值並用「 +」分隔。
利用具有已知logP值之直鏈烷2-酮(具有3至16個碳原子)進行校準(使用保留時間和連續烷酮之間的線性內插法測量LogP值)。使用200到400 nm的UV光譜和色譜信號的峰值確定λ最大值。NMR- 峰值列表
表A提供了上表中揭露之一些化合物的NMR數據(1 H)。
所選實施例的1 H-NMR數據係以1 H-NMR峰值列表的形式書寫。各個信號峰值均以ppm列出δ-值，並在圓括號中列出信號強度。在δ-value值-信號強度對之間是以分號作為分隔符號。
因此，實施例的峰值列表具有下列形式： δ1 (強度1 ); δ2 (強度2 );……..; δi (強度i );……; δn (強度n )
尖銳信號的強度與以cm為單位的NMR光譜印刷實例中的信號高度相關，並且顯示信號強度的真實關係。從寬信號中可以顯示出幾個峰或信號的中點及其相對強度與光譜中最強烈信號的比較。
為了校準1 H光譜的化學位移，吾人使用四甲基矽烷及/或所使用的溶劑的化學位移，特別是在DMSO中測量光譜的情況下。因此，在NMR波峰列表中，四甲基矽烷峰可能會出現，但不一定。
1 H-NMR峰值列表與經典1 H-NMR圖譜相似，因此通常包含列在經典NMR解讀中的所有峰。
另外，其可類似經典1 H-NMR圖譜一樣顯示溶劑、目標化合物之立體異構物(其亦為本發明之目標)的信號及/或雜質之峰。
為了顯示在溶劑和/或水的δ範圍內的化合物信號，常見溶劑的峰例如DMSO-D6 中DMSO波峰和水的峰顯示在吾人的1 H-NMR峰值列表且通常平均具有高強度。
目標化合物的立體異構物之峰及/或雜質的峰通常平均具有比目標化合物的峰更低的強度(例如具有＞90%的純度)。
此種立體異構物和/或雜質對特定的製備方法而言是典型的。因此其波峰有助於經由「副產物指紋」辨認吾人的製備方法之再現性。
能用已知方法計算出目標化合物波峰(MestreC、ACD-模擬，但也用到實驗評估出來的期望值)的專家能如需要地分離出目標化合物的峰，視需要使用另外的強度過濾器。這種分離法類似於傳統1 H-NMR解讀時挑揀相關的峰。
在研究揭示案之資料庫編號第564025號的出版品「Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications」之中，可找到更多峰值列表之NMR數據說明的細節。表 A : NMR 峰值列表
I.001:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7719 (3.1); 8.5735 (2.5); 8.5686 (2.4); 8.4780 (0.3); 8.0806 (1.2); 8.0755 (1.2); 8.0591 (1.3); 8.0539 (1.2); 7.9557 (3.0); 7.5849 (1.8); 7.5759 (2.2); 7.5303 (2.3); 7.5213 (1.8); 6.9356 (1.9); 6.9142 (1.9); 3.9829 (1.5); 3.9370 (2.0); 3.8999 (13.0); 3.8917 (3.3); 3.6228 (1.4); 3.5769 (1.1); 3.3498 (21.7); 2.8929 (16.0); 2.7336 (15.9); 2.5061 (24.6)
I.002:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7851 (0.7); 7.9552 (1.3); 7.8468 (2.6); 7.8370 (2.7); 7.8080 (1.4); 7.7891 (2.1); 7.7688 (1.7); 7.6097 (2.3); 7.5913 (1.9); 7.5359 (2.9); 7.5261 (2.7); 6.7994 (2.4); 6.7789 (2.3); 3.9944 (1.5); 3.9485 (1.9); 3.9195 (16.0); 3.6240 (1.2); 3.5777 (1.0); 3.3465 (10.2); 2.8925 (8.8); 2.7339 (7.7); 2.7327 (7.4); 2.5277 (0.3); 2.5143 (6.8); 2.5099 (13.1); 2.5054 (17.0); 2.5008 (12.6); 2.4965 (6.3)
I.003:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8498 (2.5); 8.0415 (2.5); 8.0315 (2.6); 8.0030 (15.2); 7.9930 (16.0); 7.9795 (0.4); 7.9555 (0.4); 7.7792 (0.3); 7.7578 (0.4); 7.7244 (2.6); 7.7143 (2.5); 7.6510 (12.7); 7.6413 (15.5); 7.6340 (15.6); 7.6240 (14.5); 7.5537 (14.1); 7.5440 (12.0); 7.5308 (0.6); 7.5175 (0.4); 7.5089 (0.4); 7.3621 (0.4); 6.5527 (0.4); 4.0049 (7.5); 3.9588 (9.5); 3.8142 (1.0); 3.6320 (6.0); 3.5857 (4.8); 3.3486 (184.0); 2.8938 (2.8); 2.7337 (2.4); 2.6799 (0.7); 2.6752 (1.0); 2.6707 (0.7); 2.5286 (3.2); 2.5151 (62.6); 2.5108 (121.6); 2.5062 (157.8); 2.5017 (117.1); 2.4973 (58.2); 2.3375 (0.7); 2.3331 (0.9); 2.3286 (0.7); 1.2342 (0.5)
I.004:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 7.9549 (2.4); 7.7845 (0.5); 7.7779 (3.8); 7.7729 (1.3); 7.7613 (1.5); 7.7563 (4.6); 7.7497 (0.6); 7.6579 (2.7); 7.6482 (3.1); 7.5363 (3.7); 7.5291 (5.4); 7.5270 (4.4); 7.5124 (1.4); 7.5075 (3.9); 7.5009 (0.5); 3.9886 (1.5); 3.9427 (2.0); 3.6250 (1.2); 3.5782 (1.0); 3.3603 (30.8); 2.8929 (16.0); 2.7342 (14.0); 2.7329 (13.4); 2.5285 (0.3); 2.5151 (7.0); 2.5107 (13.6); 2.5061 (17.7); 2.5015 (13.0); 2.4971 (6.4)
I.005:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8076 (2.6); 7.9531 (2.4); 7.7291 (0.5); 7.7200 (4.6); 7.7134 (3.2); 7.7101 (3.2); 7.7075 (3.4); 7.7021 (3.6); 7.6964 (5.4); 7.6885 (0.7); 7.6445 (0.5); 7.6361 (4.5); 7.6309 (3.1); 7.6254 (3.1); 7.6225 (3.2); 7.6192 (3.4); 7.6128 (5.7); 7.6035 (0.8); 7.5632 (8.4); 7.5536 (12.4); 7.5168 (12.8); 7.5071 (8.8); 7.4837 (0.6); 7.4779 (1.6); 7.4651 (6.9); 7.4618 (8.1); 7.4597 (6.8); 7.4517 (11.0); 7.4440 (6.0); 7.4420 (6.5); 7.4383 (5.5); 7.4259 (1.3); 7.4198 (0.6); 4.0180 (5.7); 3.9720 (7.2); 3.6412 (4.5); 3.5945 (3.6); 3.3776 (134.5); 2.8917 (16.0); 2.7330 (13.4); 2.7323 (13.6); 2.6749 (0.3); 2.6298 (0.4); 2.5280 (1.1); 2.5146 (21.7); 2.5104 (42.1); 2.5058 (54.6); 2.5013 (40.6); 2.4970 (20.2)
I.006:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7989 (1.8); 7.9549 (2.5); 7.8474 (2.8); 7.8428 (4.8); 7.8390 (2.8); 7.7343 (4.8); 7.7246 (5.3); 7.7017 (1.5); 7.6979 (2.3); 7.6942 (1.6); 7.6832 (1.9); 7.6790 (2.7); 7.6755 (1.8); 7.5487 (5.2); 7.5390 (4.9); 7.5034 (1.5); 7.4837 (3.8); 7.4646 (3.1); 7.4555 (2.5); 7.4518 (3.4); 7.4475 (2.5); 7.4355 (1.0); 7.4307 (1.2); 7.4275 (0.8); 3.9933 (2.7); 3.9473 (3.5); 3.6291 (2.1); 3.5831 (1.7); 3.3492 (15.0); 2.8921 (16.0); 2.7326 (14.0); 2.5275 (0.5); 2.5139 (11.1); 2.5097 (21.6); 2.5052 (27.9); 2.5006 (20.7); 2.4963 (10.3); -0.0002 (0.4)
I.007:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8379 (1.8); 8.0462 (5.5); 8.0269 (8.7); 7.9725 (5.8); 7.9525 (16.0); 7.9418 (9.4); 7.9335 (4.6); 7.5718 (9.4); 7.5620 (9.1); 7.4823 (8.1); 7.4629 (7.5); 4.0035 (5.2); 3.9576 (6.6); 3.6261 (4.6); 3.5798 (3.7); 3.3423 (13.7); 2.8925 (0.4); 2.7330 (0.4); 2.6783 (0.3); 2.6740 (0.4); 2.6695 (0.3); 2.5095 (54.2); 2.5050 (69.0); 2.5006 (52.2); 2.3318 (0.4); -0.0002 (0.9)
I.008:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 9.2212 (4.0); 9.2181 (4.1); 9.2038 (4.2); 9.2006 (4.0); 8.7953 (14.2); 8.7462 (5.2); 8.7428 (5.6); 8.7364 (5.8); 8.7329 (5.4); 7.9540 (2.8); 7.6638 (6.9); 7.6544 (7.7); 7.5152 (7.2); 7.5057 (6.5); 7.1936 (3.3); 7.1835 (3.5); 7.1762 (3.5); 7.1661 (3.2); 3.9869 (4.4); 3.9413 (5.5); 3.6186 (3.9); 3.5731 (3.1); 3.3624 (102.5); 2.8921 (16.0); 2.7328 (14.6); 2.6751 (0.4); 2.5103 (47.7); 2.5060 (60.0); 2.5017 (46.1); 2.3328 (0.4)
I.009:1 H-NMR(400.1 MHz, CDCl3): δ= 7.9631 (9.9); 7.9593 (10.0); 7.9458 (10.2); 7.6393 (5.3); 7.6324 (6.0); 7.6224 (6.7); 7.6178 (6.5); 7.6114 (6.3); 7.5188 (0.5); 7.4914 (13.8); 7.4822 (15.0); 7.3283 (8.3); 7.3021 (12.8); 7.2946 (15.9); 7.2838 (16.8); 7.2601 (59.9); 7.2125 (0.4); 6.9956 (0.4); 3.8847 (0.3); 3.8747 (0.3); 3.7793 (13.3); 3.7355 (16.0); 3.6363 (0.3); 3.6072 (0.4); 3.5696 (11.0); 3.5256 (7.5); 3.4943 (13.0); 3.4357 (0.3); 2.6292 (10.9); 2.0872 (0.5); 1.7482 (0.4); 1.7012 (0.4); 1.6799 (0.5); 1.5746 (8.4); 1.4000 (0.3); 1.3218 (0.3); 1.2551 (2.4); 1.2268 (0.7); 1.1949 (0.7); 1.1604 (0.7); 1.1055 (0.4); 1.0721 (0.4); 1.0376 (0.4); 1.0048 (0.4); 0.9634 (1.1); 0.8799 (0.4); 0.8433 (0.3); 0.1466 (0.4); -0.0002 (81.6); -0.1499 (0.4)
I.010:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7464 (2.0); 8.7240 (6.6); 7.5049 (0.7); 7.4953 (2.3); 7.4885 (2.2); 7.4789 (0.7); 3.9636 (0.8); 3.9177 (1.0); 3.6085 (0.7); 3.5625 (0.5); 3.3416 (5.2); 3.1737 (16.0); 2.5134 (4.5); 2.5093 (8.4); 2.5048 (10.6); 2.5003 (7.8)
I.011:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8362 (4.8); 8.8313 (4.8); 8.7887 (5.0); 8.0001 (2.7); 7.9940 (2.6); 7.9789 (3.0); 7.9729 (2.8); 7.9551 (2.7); 7.6845 (4.6); 7.6749 (5.1); 7.5524 (5.2); 7.5428 (4.6); 7.4003 (4.2); 7.3793 (4.0); 3.9902 (3.2); 3.9443 (4.0); 3.6296 (2.6); 3.5834 (2.1); 3.3476 (38.1); 2.8925 (16.0); 2.8346 (0.5); 2.7335 (14.4); 2.5532 (32.5); 2.5099 (31.6); 2.5055 (39.3); 2.5011 (29.1); -0.0002 (0.3)
I.012:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7176 (0.6); 8.1751 (3.2); 7.8529 (3.6); 7.4284 (1.6); 7.4191 (1.8); 7.3590 (0.3); 7.2732 (2.0); 7.2639 (1.8); 4.2879 (1.4); 4.2750 (2.7); 4.2619 (1.6); 3.9487 (1.2); 3.9030 (1.5); 3.7184 (1.7); 3.7053 (2.8); 3.6923 (1.5); 3.5857 (1.0); 3.5398 (0.8); 3.3381 (16.6); 3.2388 (16.0); 2.8907 (1.4); 2.7312 (1.2); 2.5071 (29.3); 2.5027 (37.6); 2.4982 (28.4); -0.0002 (0.5)
I.013:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 10.7065 (3.4); 8.7807 (4.2); 8.7142 (3.2); 8.7107 (3.0); 8.1676 (0.9); 8.1456 (3.1); 8.1314 (2.8); 8.1258 (2.5); 8.1097 (0.8); 8.1039 (0.8); 7.6479 (3.0); 7.6384 (3.4); 7.5441 (3.4); 7.5346 (3.0); 3.9897 (2.1); 3.9439 (2.6); 3.9327 (0.4); 3.6263 (1.8); 3.5801 (1.4); 3.3497 (30.8); 2.8924 (0.7); 2.7334 (0.7); 2.5102 (23.9); 2.5058 (29.5); 2.5015 (22.2); 2.1189 (16.0)
I.014:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8078 (3.0); 7.9542 (4.2); 7.9338 (5.0); 7.7663 (5.2); 7.7465 (6.5); 7.5681 (2.9); 7.5589 (2.6); 4.0051 (2.0); 3.9590 (2.5); 3.6367 (1.9); 3.5910 (1.6); 3.3653 (75.7); 2.8924 (0.4); 2.7822 (16.0); 2.7518 (0.3); 2.7329 (0.4); 2.5060 (34.9); 1.2319 (0.4); 1.2022 (0.4); 1.1870 (0.4); 1.1539 (0.5); 1.1334 (0.4); 1.1208 (0.3)
I.015:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7244 (0.9); 8.2895 (10.1); 7.8936 (10.5); 7.5016 (4.1); 7.4987 (4.5); 7.4889 (4.5); 7.4859 (4.6); 7.4286 (6.2); 7.4192 (7.1); 7.2865 (7.0); 7.2771 (6.3); 7.1557 (3.9); 7.1494 (4.3); 7.0234 (4.2); 7.0147 (4.1); 7.0107 (4.4); 7.0020 (3.6); 5.5436 (16.0); 3.9498 (3.7); 3.9040 (4.7); 3.5837 (3.2); 3.5377 (2.6); 3.3654 (102.9); 2.8922 (0.6); 2.7332 (0.5); 2.5282 (0.9); 2.5105 (34.6); 2.5060 (45.1); 2.5016 (34.5)
I.016:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7551 (2.3); 7.9531 (2.4); 7.7704 (0.5); 7.7631 (4.0); 7.7580 (1.4); 7.7463 (1.4); 7.7411 (4.3); 7.7337 (0.5); 7.5519 (2.3); 7.5422 (3.5); 7.5107 (3.5); 7.5011 (2.3); 7.4522 (1.9); 7.4469 (0.8); 7.4335 (3.1); 7.4309 (3.0); 7.4170 (1.0); 7.4122 (2.6); 7.4062 (0.4); 7.2152 (0.7); 7.2127 (1.2); 7.2101 (0.8); 7.1942 (2.0); 7.1783 (0.6); 7.1757 (0.9); 7.1731 (0.5); 7.0970 (2.9); 7.0943 (3.5); 7.0891 (1.1); 7.0755 (7.2); 7.0589 (1.4); 7.0538 (4.2); 7.0464 (0.5); 3.9811 (1.6); 3.9354 (2.0); 3.6149 (1.2); 3.5688 (1.0); 3.3410 (46.3); 2.8907 (16.0); 2.7318 (13.8); 2.7306 (13.6); 2.6718 (0.3); 2.5253 (1.1); 2.5118 (22.4); 2.5074 (43.4); 2.5029 (56.1); 2.4983 (41.3); 2.4939 (20.4); 2.3299 (0.3); -0.0002 (0.6)
I.017:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7765 (11.5); 7.9528 (2.4); 7.6435 (7.3); 7.6338 (8.4); 7.5192 (9.2); 7.5096 (9.6); 7.4970 (4.2); 7.4935 (6.3); 7.4903 (4.2); 7.4775 (5.2); 7.4579 (7.0); 7.4482 (5.6); 7.4430 (2.5); 7.4385 (3.3); 7.4295 (8.8); 7.4270 (8.7); 7.4081 (11.3); 7.4025 (7.8); 7.3980 (4.6); 7.2019 (3.4); 7.1994 (2.2); 7.1834 (5.6); 7.1649 (2.5); 7.0915 (8.0); 7.0889 (9.9); 7.0697 (8.6); 7.0675 (7.4); 6.9879 (2.8); 6.9850 (3.4); 6.9821 (3.2); 6.9790 (2.9); 6.9682 (2.7); 6.9653 (3.1); 6.9625 (3.0); 6.9595 (2.6); 3.9816 (4.6); 3.9356 (5.8); 3.6145 (3.7); 3.5686 (3.0); 3.3457 (361.3); 2.8908 (16.0); 2.7318 (13.6); 2.7309 (13.7); 2.6766 (0.7); 2.6724 (1.0); 2.6678 (0.7); 2.5256 (3.2); 2.5119 (64.9); 2.5078 (126.5); 2.5033 (164.3); 2.4988 (122.6); 2.4947 (61.6); 2.3347 (0.7); 2.3301 (1.0); 2.3256 (0.7); -0.0002 (2.4)
I.018:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7100 (4.9); 8.0000 (1.9); 7.9834 (1.8); 7.9804 (2.0); 7.9524 (2.8); 7.7290 (3.1); 7.7190 (3.4); 7.4987 (3.3); 7.4889 (3.1); 7.4174 (2.6); 7.3969 (5.6); 7.3781 (3.8); 7.3106 (1.4); 7.2916 (2.1); 7.2727 (1.0); 7.1659 (1.3); 7.1473 (2.2); 7.1289 (1.0); 7.0398 (2.4); 7.0180 (5.8); 6.9966 (3.6); 3.9519 (2.0); 3.9060 (2.5); 3.5805 (1.7); 3.5346 (1.4); 3.3371 (67.9); 2.8902 (16.0); 2.7305 (14.9); 2.6715 (0.4); 2.5025 (73.7); 2.3290 (0.4); -0.0002 (0.8)
I.019:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8084 (1.3); 8.0631 (1.3); 8.0592 (2.4); 8.0553 (1.5); 8.0269 (1.1); 8.0070 (1.1); 7.9531 (2.4); 7.7837 (1.0); 7.7669 (1.2); 7.7635 (1.5); 7.7434 (2.1); 7.7337 (2.4); 7.7045 (1.6); 7.6963 (1.5); 7.6850 (2.4); 7.6657 (0.8); 7.5809 (2.5); 7.5713 (2.3); 4.0094 (1.3); 3.9634 (1.6); 3.6373 (1.1); 3.5911 (0.9); 3.3361 (39.5); 2.8909 (16.0); 2.8538 (0.5); 2.8359 (1.6); 2.8214 (1.8); 2.8179 (1.8); 2.8035 (1.7); 2.7855 (0.5); 2.7315 (13.5); 2.7310 (13.4); 2.6717 (0.4); 2.5251 (1.2); 2.5114 (24.8); 2.5072 (47.7); 2.5027 (61.4); 2.4982 (45.7); 2.4941 (23.0); 2.3296 (0.4); 1.0084 (3.6); 0.9903 (7.5); 0.9723 (3.4); -0.0002 (0.8)
I.020:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 10.3078 (2.0); 8.8017 (2.4); 8.0568 (2.2); 8.0356 (3.0); 7.9532 (2.6); 7.9184 (2.9); 7.8973 (2.2); 7.8005 (2.1); 7.7863 (2.8); 7.7777 (3.1); 7.5845 (2.0); 7.5750 (1.9); 7.5346 (0.4); 7.3864 (1.3); 7.3672 (2.3); 7.3469 (1.5); 7.1342 (0.8); 7.1159 (1.3); 7.0975 (0.6); 4.0106 (1.1); 3.9647 (1.4); 3.6444 (0.9); 3.5982 (0.8); 3.3389 (45.1); 2.8906 (16.0); 2.7313 (14.1); 2.6718 (0.4); 2.5072 (52.1); 2.5028 (67.3); 2.4983 (51.2); 2.3298 (0.4); -0.0002 (0.7)
I.021:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 15.7357 (0.4); 14.7194 (0.4); 14.4884 (0.4); 10.8944 (0.4); 10.3835 (9.8); 8.7867 (11.8); 8.3192 (0.4); 8.2523 (10.6); 7.9657 (5.3); 7.9485 (10.7); 7.9292 (6.0); 7.8188 (0.5); 7.7943 (11.3); 7.7754 (12.4); 7.7536 (10.2); 7.7440 (11.2); 7.6424 (5.2); 7.6229 (9.1); 7.6035 (4.4); 7.5826 (11.5); 7.5730 (10.5); 7.3987 (7.6); 7.3794 (12.5); 7.3589 (8.0); 7.1477 (4.3); 7.1292 (6.9); 7.1108 (3.1); 4.3923 (0.4); 4.0447 (0.4); 4.0111 (6.3); 3.9899 (0.5); 3.9652 (7.7); 3.8122 (0.5); 3.7453 (0.5); 3.7210 (0.4); 3.7133 (0.4); 3.6392 (5.4); 3.5937 (4.4); 3.5491 (0.5); 3.5116 (0.6); 3.4629 (0.9); 3.4347 (1.0); 3.3351 (1582.0); 3.2806 (0.6); 3.0247 (0.4); 2.9210 (0.6); 2.8905 (16.0); 2.8630 (0.4); 2.7935 (0.6); 2.7463 (1.0); 2.7307 (14.3); 2.6932 (0.9); 2.6755 (10.5); 2.6712 (13.9); 2.6668 (10.3); 2.6035 (1.7); 2.5685 (3.0); 2.5065 (1712.4); 2.5021 (2191.9); 2.4977 (1654.5); 2.3333 (9.6); 2.3289 (12.9); 2.3244 (9.7); 1.4775 (0.5); 1.4379 (0.4); 1.3563 (0.8); 1.3403 (0.7); 1.3128 (0.5); 1.2651 (0.5); 1.2551 (0.5); 1.2336 (0.9); 1.1716 (0.6); 1.1522 (0.6); 1.1182 (0.5); -0.0002 (18.9)
I.022:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7794 (1.6); 7.9528 (2.4); 7.8103 (0.7); 7.7888 (0.8); 7.7608 (1.0); 7.7573 (1.4); 7.7191 (1.4); 7.7094 (1.6); 7.5493 (1.8); 7.5453 (1.0); 7.5397 (1.6); 7.5254 (1.3); 7.5061 (0.7); 7.3889 (0.9); 7.3698 (0.7); 3.9947 (0.9); 3.9487 (1.1); 3.8858 (0.4); 3.6274 (0.8); 3.5811 (0.8); 3.5569 (0.4); 3.3370 (34.6); 2.8907 (16.0); 2.7315 (14.0); 2.7304 (14.0); 2.7167 (0.6); 2.6761 (0.5); 2.6716 (0.6); 2.6669 (0.5); 2.6283 (0.5); 2.5248 (0.9); 2.5114 (17.1); 2.5070 (33.4); 2.5025 (43.5); 2.4979 (32.5); 2.4936 (16.3); -0.0002 (0.5)
I.023:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.9216 (0.6); 7.9896 (0.8); 7.9872 (0.8); 7.9704 (2.4); 7.9677 (1.9); 7.9625 (1.2); 7.9411 (16.0); 7.9302 (16.0); 7.9088 (1.3); 7.9033 (2.0); 7.9006 (2.5); 7.8441 (5.8); 7.8310 (6.4); 7.6014 (6.2); 7.5885 (5.7); 4.0200 (2.8); 3.9586 (4.0); 3.6686 (2.6); 3.6067 (1.8); 3.1902 (0.6); 2.5342 (0.8); 2.5282 (1.8); 2.5222 (2.4); 2.5161 (1.7); 2.5102 (0.8); 2.1183 (0.5); 0.0101 (1.0)
I.024:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8047 (0.6); 7.8721 (1.5); 7.8673 (1.6); 7.8461 (1.7); 7.8412 (1.6); 7.7035 (2.8); 7.6902 (3.1); 7.5108 (3.0); 7.4976 (2.7); 7.4139 (0.7); 7.4089 (0.7); 7.3856 (1.5); 7.3619 (1.1); 7.3570 (1.0); 7.2068 (2.2); 7.1803 (1.6); 7.0957 (1.1); 7.0934 (1.1); 7.0698 (1.9); 7.0456 (0.9); 7.0431 (0.9); 4.0042 (1.6); 3.9631 (16.0); 3.9432 (2.4); 3.6547 (1.4); 3.5933 (1.0); 2.5282 (0.5); 2.5224 (0.6); 2.5165 (0.5)
I.025:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.6020 (1.1); 8.5849 (1.2); 8.4704 (8.5); 8.4530 (9.1); 8.3727 (0.5); 8.0890 (1.4); 8.0856 (1.5); 8.0236 (8.9); 8.0105 (9.6); 7.9452 (1.1); 7.9399 (1.2); 7.9261 (11.1); 7.9225 (12.0); 7.7598 (6.3); 7.7546 (6.2); 7.7423 (6.2); 7.7370 (6.0); 7.6286 (8.7); 7.6156 (8.4); 4.0177 (4.1); 3.9562 (6.0); 3.6819 (4.4); 3.6203 (3.0); 3.4166 (1.0); 3.3603 (1.8); 3.2545 (0.5); 3.1883 (16.0); 2.5340 (4.8); 2.5283 (9.6); 2.5223 (12.7); 2.5164 (9.2); 2.1047 (0.5); 1.2962 (0.4); 1.2663 (0.6); 1.2455 (1.0); 1.2222 (0.7); 1.1850 (0.5); 1.1776 (0.5); 1.1169 (0.3); 1.0743 (0.4); 0.0158 (4.5)
I.026:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 11.3023 (2.3); 9.1680 (0.3); 9.0356 (0.5); 9.0122 (0.5); 8.9533 (0.4); 8.9057 (0.3); 8.4428 (1.8); 7.7300 (12.0); 7.6350 (8.9); 7.6075 (11.4); 7.5479 (8.9); 7.5350 (16.0); 7.5063 (15.5); 7.4935 (9.3); 7.4611 (10.1); 7.4510 (10.4); 7.4187 (8.3); 7.4134 (8.1); 7.3911 (6.7); 7.3857 (6.8); 7.3527 (0.5); 7.3252 (0.4); 6.4901 (8.9); 6.4810 (8.9); 3.9877 (5.5); 3.9268 (8.1); 3.6632 (5.6); 3.6019 (4.0); 3.3673 (1.6); 2.5339 (5.5); 2.5281 (11.4); 2.5221 (15.5); 2.5161 (11.4); 2.5103 (5.6); 2.0965 (9.1); 1.2497 (0.9); 1.2018 (0.4); 0.0184 (7.1)
I.027:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7706 (14.8); 8.4126 (1.5); 8.2616 (15.2); 8.0606 (3.3); 7.8639 (7.6); 7.6674 (3.7); 7.4952 (3.9); 7.4826 (15.5); 7.4753 (16.0); 7.4626 (4.4); 3.9599 (3.7); 3.8988 (5.6); 3.6503 (4.1); 3.5889 (2.7); 3.1895 (0.5); 2.5338 (1.8); 2.5281 (3.8); 2.5221 (5.1); 2.5161 (3.7); 2.5104 (1.8); 2.0950 (9.8); 1.2445 (0.4); 0.0136 (1.8)
I.028:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7749 (1.0); 7.9354 (2.3); 7.9309 (2.5); 7.9258 (2.7); 7.9214 (2.6); 7.7128 (2.3); 7.7031 (2.2); 7.6960 (2.8); 7.6864 (2.6); 7.5433 (2.8); 7.5389 (2.8); 7.5266 (2.4); 7.5221 (2.4); 7.5082 (0.5); 7.4955 (16.0); 7.4823 (0.5); 4.0007 (2.0); 3.9395 (2.7); 3.6360 (1.6); 3.5743 (1.2); 3.3696 (0.7); 2.9084 (1.2); 2.7519 (1.0); 2.7503 (0.9); 2.5347 (0.5); 2.5288 (1.1); 2.5227 (1.6); 2.5166 (1.1); 2.5107 (0.5); 0.0162 (0.4)
I.029:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.4140 (4.3); 8.3033 (7.3); 8.2855 (7.8); 7.9961 (8.5); 7.9830 (9.2); 7.7074 (2.7); 7.7020 (4.7); 7.6966 (3.2); 7.6899 (2.9); 7.6844 (4.6); 7.6789 (3.0); 7.6088 (8.5); 7.5952 (11.9); 7.5897 (10.5); 3.9718 (2.4); 3.9105 (4.2); 3.6883 (3.3); 3.6266 (2.1); 2.9089 (1.0); 2.7502 (0.8); 2.5344 (2.3); 2.5285 (5.0); 2.5224 (6.9); 2.5164 (5.0); 2.5106 (2.4); 2.0937 (16.0); 1.2402 (0.6); 0.0133 (1.4)
I.030:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 9.1867 (0.7); 9.1627 (0.8); 9.1434 (0.8); 9.0833 (0.7); 8.9476 (0.4); 8.4953 (4.3); 8.4894 (4.8); 8.4699 (5.2); 8.4633 (6.9); 8.4551 (5.2); 8.4356 (5.1); 8.4288 (7.1); 8.2883 (0.4); 8.2714 (5.9); 8.2670 (8.8); 8.2619 (6.6); 8.2559 (7.0); 8.2512 (9.3); 8.2462 (6.1); 7.9723 (0.4); 7.8008 (13.8); 7.7880 (16.0); 7.6072 (11.7); 7.6048 (12.0); 7.5940 (11.0); 7.5332 (5.4); 7.5265 (5.6); 7.5173 (5.4); 7.5099 (7.2); 7.5011 (5.5); 7.4919 (5.2); 7.4851 (4.9); 7.3618 (0.7); 5.2294 (0.6); 3.9988 (6.8); 3.9373 (10.3); 3.6692 (7.5); 3.6068 (5.2); 3.5262 (0.6); 3.3647 (2.6); 3.2165 (0.6); 3.1876 (0.4); 2.9106 (2.8); 2.7515 (2.5); 2.7498 (2.4); 2.5345 (12.8); 2.5285 (26.8); 2.5225 (36.5); 2.5164 (25.9); 2.5104 (11.7); 2.1020 (7.9); 1.3114 (0.4); 1.2977 (0.6); 1.2491 (2.3); 1.2269 (0.7); 0.8696 (0.4); 0.8457 (0.3); 0.0284 (0.5); 0.0177 (13.2); 0.0066 (0.4)
I.031:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 9.1150 (0.3); 9.0726 (0.4); 9.0603 (0.3); 9.0295 (0.4); 8.9953 (0.4); 8.9227 (0.4); 8.8894 (0.4); 8.8369 (0.4); 8.7909 (0.4); 8.7739 (0.4); 8.7417 (0.4); 8.7261 (0.4); 8.6898 (0.3); 8.6744 (0.3); 8.4358 (2.2); 7.5806 (13.2); 7.5680 (14.4); 7.3708 (0.4); 7.3208 (16.0); 7.3081 (14.6); 3.9994 (6.0); 3.9381 (8.8); 3.6771 (5.9); 3.6157 (4.1); 3.5877 (0.8); 3.5642 (0.7); 3.5291 (0.6); 3.4895 (0.5); 3.3556 (10.0); 3.2314 (0.4); 3.2176 (0.4); 2.9108 (1.5); 2.7716 (0.5); 2.7514 (1.4); 2.6224 (0.7); 2.5561 (88.3); 2.5343 (14.8); 2.5284 (29.9); 2.5224 (40.4); 2.5164 (28.8); 2.5106 (13.5); 2.4272 (0.7); 2.3604 (88.5); 2.3370 (1.2); 2.2926 (0.5); 2.1425 (0.6); 2.1023 (9.2); 1.3550 (1.1); 1.3179 (1.5); 1.2785 (3.1); 1.2536 (3.5); 1.1579 (0.4); 1.1152 (2.4); 1.0928 (2.3); 0.9189 (0.3); 0.8951 (0.9); 0.8826 (0.7); 0.8722 (0.9); 0.8494 (0.5); 0.0298 (0.4); 0.0195 (9.7)
I.032:1 H-NMR(300.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.9650 (0.5); 8.3702 (0.4); 8.2914 (8.2); 8.2866 (13.7); 8.2816 (8.7); 8.0717 (5.0); 8.0683 (6.2); 8.0623 (4.8); 8.0453 (5.8); 8.0417 (6.7); 8.0392 (6.6); 8.0358 (5.3); 7.9709 (1.0); 7.8582 (4.8); 7.8547 (7.0); 7.8504 (4.8); 7.8326 (6.7); 7.8287 (9.1); 7.8248 (6.0); 7.8030 (14.4); 7.7900 (16.0); 7.6918 (8.0); 7.6655 (12.5); 7.6395 (5.4); 7.5781 (15.4); 7.5652 (14.1); 4.0027 (6.6); 3.9414 (9.6); 3.6622 (6.4); 3.6003 (4.6); 3.5257 (0.3); 3.3691 (0.7); 2.9077 (6.9); 2.7499 (5.8); 2.5343 (2.0); 2.5284 (4.4); 2.5224 (5.9); 2.5164 (4.3); 2.5106 (2.0); 2.1137 (1.8); 1.2323 (0.5); 0.0106 (2.0)
I.033:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8075 (0.8); 8.7462 (10.9); 8.2314 (8.8); 7.9552 (2.4); 7.7975 (6.3); 7.7933 (10.2); 7.7891 (6.1); 7.4706 (8.5); 7.4612 (10.2); 7.3746 (9.8); 7.3650 (8.7); 7.3622 (5.1); 6.9310 (7.4); 6.9292 (7.9); 6.9267 (7.9); 6.9252 (7.0); 3.9683 (5.2); 3.9554 (0.7); 3.9225 (6.5); 3.9092 (0.8); 3.6004 (4.1); 3.5861 (0.5); 3.5545 (3.3); 3.5395 (0.4); 3.3542 (114.0); 2.8929 (16.0); 2.7342 (13.8); 2.7332 (13.4); 2.6748 (0.3); 2.5280 (1.2); 2.5145 (22.3); 2.5104 (42.9); 2.5059 (55.4); 2.5014 (41.5); 2.4973 (21.1); 2.3324 (0.3)
I.034:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7707 (4.8); 7.9551 (2.7); 7.7519 (3.4); 7.7488 (4.3); 7.7307 (5.0); 7.6250 (3.6); 7.6154 (4.2); 7.5321 (4.2); 7.5225 (3.5); 7.4802 (2.2); 7.4622 (5.0); 7.4428 (3.2); 7.4021 (2.0); 7.3839 (2.6); 7.3655 (0.8); 3.9914 (2.4); 3.9455 (3.0); 3.6272 (2.0); 3.5811 (1.6); 3.3471 (15.2); 2.8915 (16.0); 2.7331 (14.3); 2.5092 (18.2); 2.5047 (22.8); 2.5003 (17.0)
I.035:1 H-NMR(400.1 MHz, CDCl3): δ= 7.4243 (3.0); 7.4153 (3.2); 7.2597 (24.6); 7.2246 (3.3); 7.2162 (2.8); 6.3173 (5.5); 4.7567 (0.4); 4.4142 (0.4); 4.1649 (1.0); 3.7605 (1.9); 3.7169 (2.9); 3.5626 (2.2); 3.5184 (1.6); 2.4850 (0.7); 2.3543 (16.0); 1.5512 (9.3); 1.2559 (2.0); 1.1988 (2.6); 1.1641 (2.6); -0.0002 (32.7); -0.0362 (0.4)
I.036:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8014 (2.1); 7.9548 (0.4); 7.9080 (4.1); 7.9042 (4.3); 7.8881 (8.5); 7.8844 (8.6); 7.8684 (4.7); 7.8646 (4.5); 7.6836 (13.5); 7.6739 (16.0); 7.5765 (11.2); 7.5735 (11.6); 7.5667 (10.0); 7.5639 (9.5); 7.4783 (1.6); 7.4743 (1.6); 7.4648 (2.2); 7.4605 (4.2); 7.4572 (4.4); 7.4537 (3.6); 7.4466 (3.6); 7.4427 (5.0); 7.4399 (6.6); 7.4358 (4.3); 7.4262 (3.8); 7.4221 (3.6); 7.4087 (6.3); 7.4059 (6.8); 7.3881 (3.8); 7.3848 (3.8); 7.3796 (6.3); 7.3769 (6.9); 7.3590 (3.9); 7.3562 (3.6); 7.3419 (7.1); 7.3386 (6.1); 7.3225 (9.9); 7.3045 (5.1); 7.3011 (4.6); 4.0106 (10.0); 3.9647 (12.7); 3.6391 (8.2); 3.5925 (6.4); 3.3563 (173.0); 2.8928 (2.5); 2.7341 (2.2); 2.7331 (2.1); 2.6793 (0.6); 2.6749 (0.7); 2.6704 (0.6); 2.5282 (2.6); 2.5145 (49.3); 2.5104 (93.4); 2.5059 (119.5); 2.5014 (88.6); 2.4972 (44.2); 2.3371 (0.5); 2.3328 (0.7); 2.3283 (0.5)
I.037:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7792 (3.8); 7.9547 (2.6); 7.8076 (2.0); 7.8024 (1.0); 7.7943 (2.3); 7.7854 (2.4); 7.7774 (1.0); 7.7722 (2.2); 7.5922 (2.5); 7.5826 (3.2); 7.5228 (3.3); 7.5132 (2.6); 7.3256 (2.2); 7.3207 (0.8); 7.3035 (4.2); 7.2864 (0.8); 7.2814 (2.0); 3.9857 (1.7); 3.9398 (2.2); 3.6213 (1.4); 3.5751 (1.1); 3.3642 (46.3); 2.8926 (16.0); 2.7332 (14.0); 2.5149 (7.6); 2.5107 (14.4); 2.5062 (18.6); 2.5017 (14.0); 2.4974 (7.1)
I.038:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8205 (1.0); 8.7497 (0.3); 8.6562 (10.5); 8.6501 (10.8); 8.3701 (3.5); 8.3635 (3.5); 8.3490 (5.6); 8.3439 (5.4); 8.3295 (3.8); 8.3229 (3.6); 7.9526 (2.3); 7.7203 (13.6); 7.7107 (15.3); 7.5718 (16.0); 7.5622 (14.5); 7.3572 (1.0); 7.3217 (6.3); 7.3149 (6.4); 7.3003 (6.3); 7.2934 (6.1); 3.9981 (8.6); 3.9521 (11.0); 3.6330 (7.1); 3.5868 (5.7); 3.5314 (0.3); 3.3781 (278.0); 2.8922 (15.2); 2.7330 (13.4); 2.7321 (12.6); 2.6793 (0.4); 2.6751 (0.6); 2.6705 (0.4); 2.5282 (1.9); 2.5144 (38.0); 2.5105 (72.5); 2.5060 (93.2); 2.5015 (70.0); 2.3371 (0.4); 2.3327 (0.6); 2.3284 (0.4)
I.039:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.8531 (0.7); 8.0094 (4.5); 7.9901 (5.1); 7.9541 (2.4); 7.8153 (8.9); 7.8053 (9.8); 7.6705 (6.9); 7.6607 (10.2); 7.6504 (0.6); 7.6396 (2.6); 7.6280 (5.6); 7.6256 (10.0); 7.6200 (3.9); 7.6160 (7.4); 7.6094 (3.8); 7.5983 (1.9); 4.0375 (4.0); 3.9914 (5.1); 3.6583 (3.1); 3.6119 (2.5); 3.3651 (73.8); 2.8926 (16.0); 2.7337 (14.0); 2.7325 (13.3); 2.5283 (0.8); 2.5149 (16.4); 2.5105 (31.9); 2.5060 (41.4); 2.5014 (30.6); 2.4970 (15.0)
I.040:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7359 (3.7); 7.9542 (1.3); 7.6811 (3.5); 7.6591 (3.8); 7.4792 (9.6); 7.0268 (3.8); 7.0047 (3.6); 3.9686 (1.5); 3.9228 (1.9); 3.8017 (16.0); 3.6071 (1.2); 3.5614 (1.0); 3.3411 (11.6); 2.8912 (8.2); 2.7325 (7.2); 2.5083 (15.7); 2.5038 (20.1); 2.4993 (15.0)
I.041:1 H-NMR(400.2 MHz, d6 -DMSO): δ= 8.7627 (0.9); 8.2847 (1.3); 8.2804 (1.5); 8.2657 (1.4); 8.2614 (1.5); 8.2076 (1.6); 8.2032 (1.6); 8.1954 (1.8); 8.1911 (1.5); 7.9554 (1.3); 7.8030 (2.5); 7.7931 (2.7); 7.5375 (2.8); 7.5276 (2.7); 7.3613 (0.4); 7.1503 (1.5); 7.1381 (1.5); 7.1313 (1.5); 7.1191 (1.5); 4.0424 (16.0); 3.9917 (1.5); 3.9459 (1.9); 3.6270 (1.2); 3.5815 (1.0); 3.3464 (10.8); 2.8927 (8.8); 2.7341 (7.8); 2.7329 (7.3); 2.5279 (0.3); 2.5145 (6.7); 2.5101 (13.0); 2.5056 (16.8); 2.5011 (12.5); 2.4967 (6.2)
生物數據
根據本發明的式(I)之化合物的殺真菌功效力可以藉由進行下述試驗來評估。實施例 A ：對大豆鏽菌 (Phakospora pachyrhizi ，大豆鏽病 ) 的體內預防試驗 溶劑：              5體積%之二甲基亞碸 10體積%之丙酮 乳化劑：          每毫克(mg)活性成分1 μl之Tween® 80
使該活性成分在二甲亞碸/丙酮/Tween® 80的混合物中為可溶並均質化，然後稀釋在水中至所想要的濃度。
藉由噴灑如上述製備之活性成分對大豆幼株進行處理。僅以丙植株酮/二甲基亞碸/Tween® 80的水溶液處理對照植株。
24小時之後，對葉子噴灑大豆鏽菌孢子(Phakospora pachyrhizi spores)水性懸浮液以使植株被污染。將受污染的大豆植株在24℃和70-80%的相對溼度下培育11天。
培育12天後對試驗進行評價。0%意指與對照植株相等的效力而100%意指沒有觀察到病害。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為250 ppm時，顯示介在70%和79%之間的效力：I.011；I.013。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為250 ppm時，顯示介在80%和89%之間的效力：I.008；I.019；I.039；I.041。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為250 ppm時，顯示介在90%和100%之間的效力：I.001；I.002；I.004；I.005；I.006；I.007；I.009；I.010；I.015；I.023；I.024；I.025；I.027；I.029；I.030；I.032；I.033；I.034；I.035；I.036；I.037；I.038。實施例 B ： 立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani) 體外細胞試驗 溶劑：               DMSO 培養基：           14.6g無水D-葡萄糖(VWR)、7.1g真菌用蛋白腖(Mycological Peptone，Oxoid)、1.4g顆粒狀酵母萃取物(Merck)、QSP 1升 接種物：           菌絲懸浮液
將殺真菌劑溶於DMSO及用於製備所需濃度範圍的溶液中。分析中使用之DMSO的最終濃度為≤　1%。
用攪拌機將生長在液體基質中的立枯絲核菌(R. solan)的預培養物均質化，製備接種物。預估接種物中磨碎的菌絲之濃度，並將其調整到所需的光密度(OD)。
在液體培養分析中評價殺真菌劑抑制菌絲生長的能力。將所需濃度的化合物加入到含有菌絲懸浮液的培養基中。培養5天後，藉由菌絲生長的光譜量測測定化合物的殺真菌效力。藉由比較含有殺真菌劑的孔中的吸光度值和不含殺真菌劑的對照孔中的吸光度來確定對真菌生長的抑制作用。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在70%和79%之間的效力：I.038。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在80%和89%之間的效力：I.016。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在90%和100%之間的效力：I.002；I.004；I.005；I.006；I.007；I.017；I.018；I.024；I.028；I.033；I.036；I.037；I.039；I.041。實施例 C ： 菜豆炭疽刺盤孢菌菌 (Colletotrichum lindemuthanum) 體外細胞試驗 溶劑：               DMSO 培養基：           14.6g無水D-葡萄糖(VWR)、7.1g真菌用蛋白腖(Oxoid)、1.4g顆粒狀酵母萃取物(Merck)、QSP 1公升 接種物：           孢子懸浮液
將殺真菌劑溶於DMSO及用於製備所需濃度範圍的溶液中。分析所使用之DMSO的最終濃度為≤　1%。
製備菜豆炭疽刺盤孢菌菌(C. lindemuthianum)的孢子懸浮液，並將其稀釋至所需的孢子密度。
在液體培養分析中評價殺真菌劑抑制孢子發芽與菌絲生長的能力。將所需濃度的化合物加入到具有孢子的培養基中。培養6天後，藉由菌絲生長的光譜量測測定化合物的真菌毒性。藉由比較含有殺真菌劑的孔中的吸光度值和不含殺真菌劑的對照孔中的吸光度來確定對真菌生長的抑制作用。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在70%和79%之間的效力：I.013；I.017；I.029；I.032；I.040。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在80%和89%之間的效力：I.015；I.018；I.022；I.023；I.025。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在90%和100%之間的效力：I.002；I.003；I.004；I.005；I.006；I.007；I.008；I.009；I.010；I.011；I.012；I.024；I.027；I.028；I.030；I.033；I.034；I.035；I.036；I.037；I.038；I.039；I.041。實施例 D ：大麥網斑病菌 (Pyrenophora teres) 體外細胞試驗 溶劑：               DMSO 培養基：          14.6g無水D-葡萄糖(VWR)、7.1g真菌用蛋白腖(Oxoid)、1.4g顆粒狀酵母萃取物(Merck)、QSP 1公升 接種物：           孢子懸浮液
將殺真菌劑溶於DMSO及用於製備所需濃度範圍的溶液中。分析所使用之DMSO的最終濃度為≤　1%。
製備大麥網斑病菌(P. teres )的孢子懸浮液，並將其稀釋至所需的孢子密度。
在液體培養分析中評價殺真菌劑抑制孢子發芽與菌絲生長的能力。將所需濃度的化合物加入到具有孢子的培養基中。培養6天後，藉由菌絲生長的光譜量測測定化合物的真菌毒性。藉由比較含有殺真菌劑的孔中的吸光度值和不含殺真菌劑的對照孔中的吸光度來確定對真菌生長的抑制作用。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在70%和79%之間的效力：I.022；I.025；I.027；I.041。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在80%和89%之間的效力：I.009；I.026；I.030；I.035；I.038；I.040。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在90%和100%之間的效力：I.002；I.004；I.005；I.006；I.017；I.018；I.024；I.028；I.032；I.033；I.034；I.036；I.037；I.039。實施例 E ：小麥殼針孢 ( Septoria tritici ) 體外細胞試驗 溶劑：               DMSO 培養基：           1g KH2 PO4 (VWR)、1g K2 HPO4 (VWR)、0.5g脲(VWR)、3g KNO3 (Prolabo)、10g蔗糖(VWR)、0.5g MgSO4 , 7H2 O (Sigma)、0.07g CaCl2 、2H2 O (Prolabo)、0.2mg MnSO4 、H2 O (Sigma)、0.6mg CuSO4 、5H2 O (Sigma)、7.9mg ZnSO4 、7H2 O (Sigma)、0.1mg H3 BO3 (Merck)、0.14mg NaMoO4 、2H2 O (Sigma)、2mg硫胺素(Sigma)、0.1mg生物素(VWR)、4mg FeSO4 、7H2 O (Sigma)、QSP 1公升 接種物：           孢子懸浮液
將殺真菌劑溶於DMSO及所用於製備所需濃度範圍的溶液中。分析所使用之DMSO的最終濃度為≤　1%。
製備小麥殼針孢(S. tritici )的孢子懸浮液，並將其稀釋至所需的孢子密度。
在液體培養分析中評價殺真菌劑抑制孢子發芽與菌絲生長的能力。將所需濃度的化合物加入到具有孢子的培養基中。培養7天後，藉由菌絲生長的光譜量測測定化合物的真菌毒性。藉由比較含有殺真菌劑的孔中的吸光度值和不含殺真菌劑的對照孔中的吸光度來確定對真菌生長的抑制作用。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在70%和79%之間的效力：I.009；I.014；I.022；I.039。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在80%和89%之間的效力：I.018；I.026；I.032；I.034；I.038。
在本試驗中，根據本發明的以下化合物在活性成分的濃度為20 ppm時，顯示介在90%和100%之間的效力：I.002；I.004；I.005；I.006；I.017；I.024；I.028；I.030；I.033；I.037。實施例：對層鏽菌 (Phakopsora) 試驗之體內預防試驗 ( 大豆 ) 溶劑：              24.5重量份之丙酮 24.5重量份之二甲基亞碸 乳化劑:             1重量份之聚氧乙烯去水山梨醇單油酸酯
為了製造合適的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述量的溶劑與乳化劑混合，並用水將濃度稀釋至期望濃度。
為了測試預防活性，按所述的施用率以活性化合物製劑噴灑幼株。在噴霧塗層乾燥後，用大豆銹病(大豆鏽菌(Phakopsora pachyrhizi))致病劑的水性孢子懸浮液接種植物，並在約24℃與相對大氣濕度為95%的培養櫃中無光照停留24小時。
將植物保持在約24℃與相對大氣濕度約80%的培養櫃中，日/夜間隔為12h。
接種7天後對試驗進行評價。0%意指相當於未處理的對照的功效，而100%的功效意指沒有觀察到病害。實施例：對層鏽菌試驗體內治癒性試驗 ( 大豆 ) Solvent:             24.5重量份之丙酮 24.5重量份之二甲基亞碸 乳化劑:             1重量份之聚氧乙烯去水山梨醇單油酸酯
為了製造合適的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述量的溶劑與乳化劑混合，並用水將濃度稀釋至期望濃度。
為了測試療效活性，以大豆銹病(大豆鏽菌(Phakopsora pachyrhizi))致病劑的水性孢子懸浮液接種幼株，並在約24℃與相對大氣濕度為95%的培養櫃中無光照停留24小時。
將植物保持在約24℃與相對大氣濕度約80%的培養櫃中，日/夜間隔為12h。
接種後2天，將植物按所述施用率噴灑活性化合物的製劑，並進一步留在培養櫃中。
接種7天後對試驗進行評價。0%意指相當於未處理的對照的功效，而100%的功效意指沒有觀察到病害。實施例：對層鏽菌試驗之體內長效活性試驗 ( 大豆 ) 溶劑：              24.5重量份之丙酮 24.5重量份之二甲基亞碸 乳化劑:             1重量份之聚氧乙烯去水山梨醇單油酸酯
為了製造合適的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述量的溶劑與乳化劑混合，並用水將濃度稀釋至期望濃度。
為了測試長效活性，按所述的施用率以活性化合物製劑噴灑幼株。在噴霧塗層乾燥後，將植物放置在約24℃與相對大氣濕度為80%的培養櫃中，日/夜間隔為12h。
在施用8天後，用大豆銹病(大豆鏽菌(Phakopsora pachyrhizi))致病劑的水性孢子懸浮液接種植物，並在約24℃與相對大氣濕度為95%的培養櫃中無光照停留24小時。
將植物保持在約24℃與相對大氣濕度約80%的培養櫃中，日/夜間隔為12h。
接種7天後對試驗進行評價。0%意指相當於未處理的對照的功效，而100%的功效意指沒有觀察到病害。
Figure 109120770-A0101-11-0001-1

Claims (15)

  1. 一種式(I)之化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物
    Figure 03_image001
    ， 其中 R1     係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C8 -烷基、C3 -C8 -環烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -炔基、-C1 -C8 -烷基-芳基、-C1 -C8 -烷基-C1 -C8 -烷氧基、-Si(C1 -C8 -烷基)3 、-Si芳基(C1 -C8 -烷基)2 、-C1 -C8 -烷基-C3 -C8 -環烷基、芳基、雜芳基、-C1 -C8 -烷基-雜芳基、二-C1 -C8 -烷基磷酸酯、-C(=O)Ra 、-C(=O)N(Ra )2 、-C1 -C6 -烷基-OC(=O)Ra 與-C1 -C6 -烷基-C(=O)Ra ，其中Ra 為選自由下列所組成之群組：氫、胺基、C1 -C10 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C2 -C8 -烯基、C2 -C8 -鹵烯基、C2 -C8 -炔基、C2 -C8 -鹵炔基、C1 -C8 -烷氧基、C1 -C8 -鹵烷氧基、C1 -C8 -烷基硫基(alkylsulfanyl)、C1 -C8 -烷基胺基、二-C1 -C8 -烷基胺基、-C1 -C6 -烷基-C1 -C6 -烷氧基、C3 -C10 -碳環基、C3 -C10 -鹵碳環基、3-至10-員雜環基、芳基、雜芳基、雜環氧基、芳氧基與雜芳氧基， 其中非環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1a 取代基取代，且其中環R1或Ra 基團能夠經一或多個R1c 取代基取代； X       為氫、氟或氯原子； m       為0、1或2； A       為芳基、稠合雙環C9 -C10 -碳環基、雜芳基或稠合雙環8-、9-或10-員雜環基； n        為0、1、2、3或4； R2     為獨立地選自下列所組成之群組的取代基：鹵素、氰基、羥基、硫基 (sulfanyl)、亞磺醯基、磺醯基、胺基、硝基、側氧基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -羥基烯基、C2 -C6 -氰基烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C2 -C6 -羥基炔基、C2 -C6 -氰基炔基、C1 -C6 -烷基硫基、五氟-λ6 -硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-Si(C1 -C6 -烷基)3 、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NR21 )R21 、-C(=NR21 )N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-N(OR21 )C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-N(OR21 )C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、-N=CR21 -N(R21 )2 、-S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-P(=O)(OR21 )2 、=N(OR21 )、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=NR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=NR21 )N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=NOH)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(OR21 )C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(OR21 )C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=NR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、 -C1 -C6 -(鹵)烷基-N=CR21 -N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-P(=O)(OR21 )2 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-N(R21 )2 基團中，其可為較大的R2基團(諸如-C(=O)N(R21 )2 )的一部份，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成5-至7-員雜環基，例如，硫𠰌啉基、𠰌啉基或哌啶基，其中該5-至7-員雜環基能夠經一或多個R22c 取代基取代； 其中非環R2與R21 基團能夠經一或多個R22a 取代基取代，且環R2與R21 基團能夠經一或多個R22c 取代基取代， R1a 、R22a 、R1c 與R22c 係獨立地選自由下列所組成之群組：鹵原子、硝基、羥基、氰基、羧基、胺基、硫基、五氟-λ6 -硫基、甲醯基、胺甲醯基、胺甲酸酯、C1 -C6 -烷基、C3 -C7 -環烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C3 -C8 -鹵環烷基、C2 -C6 -(鹵)烯基、C2 -C6 -(鹵)炔基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、-Si(C1 -C6 -烷基)3 、C1 -C6 -(鹵)烷氧基C1 -C6 -(鹵)烷基硫基、C1 -C6 -(鹵)烷基羰基、C1 -C6 -烷基胺甲醯基、二-C1 -C6 -烷基胺甲醯基、C1 -C6 -(鹵)烷氧基羰基、芳基氧基、C1 -C6 -(鹵)烷基羰基氧基、C1 -C6 -(鹵)烷基羰基胺基、C1 -C8 -(鹵)烷基硫基、C1 -C8 -(鹵)烷基亞磺醯基、C1 -C8 -(鹵)烷基-磺醯基、C1 -C8 -烷基-磺醯基胺基、C1 -C8 -鹵烷基磺醯基胺基、胺磺醯基、C1 ‑C8 -烷基胺磺醯基與二-C1 ‑C8 -烷基胺磺醯基； 其條件為該式(I)化合物非為： 3-[5-(3-氟苯基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇、 N-(4-{5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-噻吩基}吡啶-2-基)乙醯胺，及非為 3-[5-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇。
  2. 如請求項1之式(I)之化合物，其中R1係選自由下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -烷基與-C(=O)Ra ，其中Ra 為C1 -C6 -烷基，且其中非環R1或Ra 基團可如請求項1所記載的經取代。
  3. 如請求項1之式(I)之化合物，其中R1為氫原子。
  4. 如前述請求項中任一項之式(I)之化合物，其中R2為獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、羥基、硫基、胺基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -羥基烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、二-C1 -C6 -烷基胺基、C2 -C6 -烯基、C2 -C6 -鹵烯基、C2 -C6 -炔基、C2 -C6 -鹵炔基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、C3 -C10 -碳環基、3-至10-員-雜環基、芳基、雜芳基、C3 -C10 -碳環基氧基、3-至10-員-雜環基氧基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)R21 、-C(=O)OR21 、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=O)N(OR21 )R21 、-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-C(=NOR21 )R21 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)OR21 、-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-NR21 C(=NR21 )R21 、-OC(=O)R21 、-OC(=O)N(R21 )2 、-NR21 S(=O)2 R21 、 -S(=O)2 R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C3 -C10 -碳環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-C3 -C10 -碳環基-C1 -C6 -(鹵)烷基-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-O-3-至10-員-雜環基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)N(OR21 )R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=O)NR21 N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 C(=S)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-OC(=O)N(R21 )2 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-NR21 S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-SR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)OR21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 R21 、-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 OR21 與-C1 -C6 -(鹵)烷基-S(=O)2 N(R21 )2 ，其中R21 係如請求項1所記載，或其中在該-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基，且其中非環R2與R21 基團以及環R2與R21 基團可如請求項1所記載的經取代。
  5. 如前述請求項中任一項之式(I)之化合物，其中R2為獨立地選自下列所組成之群組：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基、雜芳基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在該-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基； 其中較佳者為：在「芳基硫基」、「芳基亞磺醯基」、「芳基磺醯基」、「芳基」、「芳基氧基」、「-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基」與「-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基」R2與R21 取代基中的「芳基」為苯基，及在「雜芳基」、「雜芳基氧基」、「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基」與「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基」R2取代基中的「雜芳基」為包含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基。
  6. 如前述請求項中任一項之式(I)之化合物，其中m為0或1。
  7. 如前述請求項中任一項之式(I)之化合物，其中X為氟原子。
  8. 如前述請求項中任一項之式(I)之化合物，其中n為0、1或2。
  9. 如前述請求項中任一項之式(I)之化合物，其中 R1     為氫； X       為氟原子； m       為0； A       為芳基、稠合雙環C9 -C10 -碳環基、雜芳基或稠合雙環8-、9-或10-員雜環基； n        為0、1或2； R2     為獨立地選自下列所組成之群組的取代基：鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -鹵烷基、C1 -C6 -氰基烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -鹵烷氧基、C1 -C6 -烷基硫基、芳基硫基、C1 -C6 -烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 -烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基、雜芳基、芳基氧基、雜芳氧基、-C(=O)N(R21 )2 、-C(=S)N(R21 )2 、-N(R21 )2 、-NR21 C(=O)R21 、-NR21 C(=S)R21 、-S(=O)2 N(R21 )2 、-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基、-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-OR21 ，其中R21 為獨立地選自下列所組成之群組：氫、C1 -C6 -(鹵)烷基、芳基與-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基，或其中在-C(=O)N(R21 )2 、-N(R21 )2 與-S(=O)2 N(R21 )2 基團中，該二個R21 取代基可與其等所連接的氮原子一起形成硫𠰌啉基或𠰌啉基， 其中較佳者為在「芳基硫基」、「芳基亞磺醯基」、「芳基磺醯基」、「芳基」、「芳基氧基」、「-O-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基」與「-C1 -C6 -(鹵)烷基-芳基」R2與R21 取代基中的「芳基」為苯基，以及在「雜芳基」、「雜芳基氧基」、「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基」與「-C1 -C6 -(鹵)烷基-雜芳基氧基」R2取代基中的「雜芳基」為含一或二個雜原子的5或6-員雜芳基。
  10. 如前述請求項中任一項之式(I)之化合物，其中A係選自由下列所組成之群組：苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、異㗁唑基、異噻唑基、吡唑基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、㗁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、吲哚基與吡唑并嘧啶基。
  11. 如請求項1至9中任一項之式(I)之化合物，其中A係選自由下列所組成之群組：單環芳基、雙環芳基、單環雜芳基與雙環雜芳基。
  12. 如請求項1至9中任一項之式(I)之化合物，其中A係選自由下列所組成之群組：苯基、5-員雜芳基與6-員雜芳基。
  13. 一種組成物，其包含至少一種如前述請求項中任一項之式(I)之化合物與至少一種農業上可接受之載劑。
  14. 一種如請求項1至12中任一項之式(I)之化合物或如請求項13之組成物之用途，其係用於控制植物上之植物病原真菌。
  15. 一種控制植物病原真菌之方法，其包含將如請求項1至12中任一項之式(I)之化合物或如請求項13之組成物施用至植物、植物部分、種子、果實或施用至植物生長的土壤之步驟。
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