TW201615101A - 抗氧化膳食補充組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明提供膳食補充劑。舉例而言,提供供人類或動物食用的具有適用於提供廣泛範圍之抗氧化保護之成份組合的組成物。
Description
本申請案主張2009年8月12日申請之美國臨時申請案第61/233,247號之優先權,該臨時申請案係以全文引用的方式併入本文中。
本發明係關於膳食補充劑之領域。舉例而言,本發明係關於供人類或動物食用的適用於提供廣泛範圍之抗氧化保護的成份組合。
衰老為一種具有有害的、漸進發生、普遍存在且迄今不可逆之變化的症候群。咸信,衰老損傷(退化)發生於分子(DNA、蛋白質、脂質)且該分子損傷造成老年之許多疾病。隨年齡而發生率增加之疾病的實例包括關節炎、骨質疏鬆症、心臟病、癌症、阿茲海默氏症等。雖然該等疾病常常與衰老有關,但該等疾病可能不同於衰老本身。
關於衰老,最普及的理論之一為「衰老之自由基理論」。該理論假設衰老由因身體內由稱為「自由基」之高反應性分子引發之反應所導致之變化的積累而產生。咸信,由自由基誘發之變化為衰老及疾病發展
之主要原因。
更特定而言,咸信,自由基對DNA之損傷會引起基因突變,轉而增加癌症發病率。類似地,自由基對脂質分子之損傷會導致LDL過氧化、泡沫細胞形成及產生動脈斑塊,轉而可能引起動脈粥樣硬化及心臟病之疾病。作為另一實例,咸信,自由基對蛋白質分子之損傷導致交互連結(cross linking)、澱粉狀蛋白形成及腦細胞變化,轉而會引起阿茲海默氏症或增加阿茲海默氏症之發病率。自由基對蛋白質分子之損傷亦會引起導致關節炎之組織結構變化及自體免疫病症以及影響皮膚功能及外觀之結締組織損傷(膠原蛋白、彈性蛋白等)。
本發明提供膳食補充劑。舉例而言,本發明提供供人類或動物食用的具有適用於提供廣泛範圍之抗氧化保護之成份組合的組成物。
在一個方面中,本發明提供一種膳食補充劑,其包含以下或基本上由以下組成:(a)約5mg至約150mg之α-生育酚;(b)約0.7mg至約20mg之β-生育酚;(c)約10mg至約300mg之γ-生育酚;(d)約2.5mg至約75mg之δ-生育酚;(e)約0.01mg至約0.3mg之α-胡蘿蔔素;(f)約0.2mg至約6mg之β-胡蘿蔔素;(g)約0.02mg至約0.6mg之隱黃質(Criptoxanthin);(h)約0.01mg至約0.3mg之玉米黃素(Zeaxanthin);(i)約0.01mg至約0.3mg之葉黃素(Lutein);(j)約0.3mg至約9mg之番茄紅素(Lycopene);(k)約15mg至約450mg之橄欖果萃取物;(l)約2.5mg至約75mg之葡萄籽萃取物;及(m)約30mg至約900mg之維生素C。在一些情況下,膳食補充劑可包含以下或基本上由以下組成:(a)約40
mg至約75mg之α-生育酚;(b)約5mg至約10mg之β-生育酚;(c)約80mg至約150mg之γ-生育酚;(d)約20mg至約40mg之δ-生育酚;(e)約0.08mg至約0.15mg之α-胡蘿蔔素;(f)約1.5mg至約3mg之β-胡蘿蔔素;(g)約0.15mg至約0.3mg之隱黃質;(h)約0.08mg至約0.15mg之玉米黃素;(i)約0.08mg至約0.15mg之葉黃素;(j)約2.5mg至約4.5mg之番茄紅素;(k)約120mg至約225mg之橄欖果萃取物;(l)約20mg至約40mg之葡萄籽萃取物;及(m)約240mg至約450mg之維生素C。在一些情況下,膳食補充劑可包含以下或由以下組成:(a)約50mg α-生育酚;(b)約6.6mg β-生育酚;(c)約100mg γ-生育酚;(d)約25mg δ-生育酚;(e)約0.1mg α-胡蘿蔔素;(f)約2mg β-胡蘿蔔素;(g)約0.2mg隱黃質;(h)約0.1mg玉米黃素;(i)約0.1mg葉黃素;(j)約3mg番茄紅素;(k)約150mg橄欖果萃取物;(l)約25mg葡萄籽萃取物;及(m)約300mg維生素C。
除非另作定義,否則本文中所用之所有技術與科學術語均具有與本發明所屬技術領域中具有通常知識者通常所瞭解者相同的含義。儘管與本文中所述之方法及物質類似或等效之方法及物質可用於實施本發明,但合適的方法及物質描述如下。本文中所提及之所有公開案、專利申請案、專利及其他參考文獻係以全文引用的方式併入本文中。在不一致的情況下,以本說明書(包括定義)為準。另外,該等物質、方法及實例僅為說明性的而非意欲限制。
本發明之一或多個具體實例之詳情闡述於以下隨附圖式及實施方式中。根據實施方式及圖式以及申請專利範圍,本發明之其他特徵、
目的及優勢會是顯而易見的。
圖1為展示在投予本文中所描述之膳食補充劑之前與之後的自由基產生速率之條形圖。
圖2A及2B分別為展示在投予本文中所描述之膳食補充調配物之後的胞外ROS及總ROS變化之線形圖。
在以下描述中,闡述許多細節以便透徹地理解本發明。然而,熟習此項技術者應清楚本文中所提供之主題可在沒有該等細節的情況下來實施。在其他情況中,本文所論述之膳食補充劑及各種組成物之為人熟知的方面未經詳細描述,以便避免不必要地模糊本文中所提供之主題。
本文提供可在細胞層面上提供優越的廣效抗衰老及抗氧化保護之膳食補充調配物,其可阻止或減緩DNA、脂質及蛋白質分子之損傷。優越的廣效抗衰老及抗氧化摻合物可保護許多類別的與衰老過程有關之生物分子免受損傷。在一些具體實例中,本文中所提供之膳食補充調配物可包括脂溶性抗氧化劑、酚類化合物及/或水溶性抗氧化劑。
本文中所提供之抗氧化組成物可經設計以借鑒地中海飲食,地中海飲食由於其對健康有益而受到普遍關注。地中海飲食之成份可包括紅葡萄酒、番茄及橄欖油。在一些情況下,本文中所提供之膳食補充調配物可包括番茄紅素(例如番茄)、橄欖果萃取物、葡萄籽萃取物、生育酚(例如橄欖油)、類胡蘿蔔素(例如綠色蔬菜及紅色蔬菜)及/或維生素C
(例如水果)。藉由提供可滲透不同區域之細胞、血漿、組織及器官的抗氧化化合物之廣泛混合,本發明以協同方式提供廣效性抗氧化組成物。
咸信,該種廣效性抗氧化產物將對健康提供諸如以下之各種益處:降低皮膚對UV照射之敏感性、改善健康志願者之氧化狀態、保護表皮滲透性障壁、防止皺紋形成及降低或防止細胞損傷。
本文中所提供之組成物的一種組分可為脂溶性抗氧化劑。脂溶性抗氧化劑為保護細胞膜、組織及脂蛋白之抗氧化劑,其較佳以高濃度存在於細胞膜及皮膚中。該等化合物充當內部防曬劑以吸收自由基且防止太陽損傷及環境衰老。其亦有助於保護所有細胞免於自由基對DNA的損傷。
第一類脂溶性抗氧化劑包括生育酚,諸如α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚及δ-生育酚。該等生育酚可降低心血管疾病風險、降低白內障風險及改良免疫系統功能。
另一類用於所揭示之組成物的脂溶性抗氧化劑為混合類胡蘿蔔素。一種混合類胡蘿蔔素摻合物包括:α-胡蘿蔔素、β-胡蘿蔔素、隱黃質、玉米黃素、葉黃素及番茄紅素。該等化合物之預期或潛在益處包括:改良視覺(眼睛)功能、改良基因表現調控、改良免疫系統功能、改良身體及器官生長與發育、改良紅血球產生、降低脂質過氧化指標、增強LDL抗氧化性、降低DNA過氧化指標、減少炎症、減少UV光誘發之皮膚紅斑、降低前列腺癌風險及降低乳癌風險。
番茄紅素為賦予諸如番茄、粉紅葡萄柚及西瓜之蔬菜及水果紅顏色的色素。其亦似乎具有強抗氧化能力。若干研究及調查表明食用富含番茄紅素之食物可使前列腺癌及心血管疾病之風險降低。咸信番茄紅素
提供諸如以下之益處:降低脂質過氧化指標、增強LDL抗氧化性、降低DNA過氧化指標、減少炎症、減少UV光誘發之皮膚紅斑、降低前列腺癌風險及降低乳癌風險。
番茄紅素為一種類胡蘿蔔素,其為脂溶性物質。因此,溶解度常常為一個問題。番茄紅素為當來自天然來源之活性成份的生體可用度不佳,但可作為高度加工型食品中之補充劑而得到改善時之情形的實例。其原因在於番茄紅素位於不易於消化之核染色質中。高溫及油(油炸油、烹調油)之存在為番茄紅素萃取之條件,其同樣為用於製備供膳食補充消耗用之番茄紅素的方法。
本文中所提供之組成物的另一組分為酚類化合物。該等酚類化合物可與活化肝臟解毒反應、消炎性質及減少血漿、器官及組織中自由基之產生有關聯。第一類酚類化合物包括橄欖萃取物。酪醇(tyrosol)、羥基酪醇(hydroxytyrosol)及毛蕊花糖苷(verbascoside)以及其衍生物之不同組合可代表橄欖酚類化合物。橄欖萃取物可對健康提供許多潛在益處,其包括:定向抗氧化活性、降低氧化應力指標、降低心血管疾病風險、降低癌症風險、減少炎症及減少皺紋。
地中海文化之象徵橄欖樹已由於其各種極佳的性質而贏得關注。事實上該樹壽命極長,且此亦係歸因於其有效抗氧化化合物之含量。近來,食用橄欖油及橄欖果對健康有利的性質已與地中海區域各種疾病之發病率降低相關聯,因為長期食用地中海型飲食可使心血管疾病及其他自由基介導之疾病的發病率降低。
橄欖多酚展現對皮膚健康具有直接影響之自由基清除活
性,因為其可防止與皺紋形成、皮膚變薄、脫水等相關的氧化損傷。橄欖多酚之清除及消炎能力似乎為針對預防皺紋及衰老之皮膚護理的處理選擇之一。
另一類可如本文中所描述來使用之酚類化合物為葡萄籽萃取物。咸信,葡萄籽萃取物對健康提供許多潛在益處,其包括:定向抗氧化活性、金屬螯合、影響細胞信號傳導路徑、刺激II相解毒酶活性、抑制增殖及誘發細胞凋亡、抑制腫瘤入侵及血管生成、及減少炎症。
葡萄籽萃取物包括小分子大小之多酚,名為寡聚原花青素。葡萄籽萃取物可具有可變的化學組成及多酚,其因其低及不穩定的生體可用率而眾所周知。多酚在人類營養學中之作用係基於其氧化還原化學來論述,其可解釋所觀測到之抗氧化效應且因而可解釋其針對動脈粥樣硬化之保護效應。
本文中所提供之組成物的另一組分為水溶性抗氧化化合物。一種較佳的水溶性抗氧化化合物為維生素C(抗壞血酸)。維生素C為一種主要發現於水果及蔬菜中之必需營養素。身體需要其來形成及維護骨骼、血管及皮膚。咸信,維生素C十分具有生體可用性,在血漿中起作用且可滲入細胞中。咸信維生素C對健康提供許多益處,包括:降低氧化應力指標、定向抗氧化活性、降低CVD風險、降低中風風險、降低癌症風險、減少UV光誘發之皮膚紅斑及降低白內障風險。
在一些情況下,本文中所提供之組成物可包括以下中之一或多者:α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚、α-胡蘿蔔素、β-胡蘿蔔素、隱黃質、玉米黃素、葉黃素、番茄紅素、橄欖果萃取物、葡萄
籽萃取物及維生素C。
在一種情況下,該組成物之日劑量包括:a)約5mg至約150mg之α-生育酚;b)約0.7mg至約20mg之β-生育酚;c)約10mg至約300mg之γ-生育酚;d)約2.5mg至約75mg之δ-生育酚;e)約0.01mg至約0.3mg之α-胡蘿蔔素;f)約0.2mg至約6mg之β-胡蘿蔔素;g)約0.02mg至約0.6mg之隱黃質;h)約0.01mg至約0.3mg之玉米黃素;i)約0.01mg至約0.3mg之葉黃素;j)約0.3mg至約9mg之番茄紅素;k)約15mg至約450mg之橄欖果萃取物(10wt%總酚含量);l)約2.5mg至約75mg之葡萄籽萃取物;及m)約30mg至約900mg之維生素C。
在另一種情況中,該組成物之日劑量包括:a)約25mg至約100mg之α-生育酚;b)約3.5mg至約13mg之β-生育酚;c)約50mg至約200mg之γ-生育酚;d)約12mg至約50mg之δ-生育酚;e)約0.05mg至約0.2mg之α-胡蘿蔔素;f)約1mg至約4mg之β-胡蘿蔔素;
g)約0.1mg至約0.4mg之隱黃質;h)約0.05mg至約0.2mg之玉米黃素;i)約0.05mg至約0.2mg之葉黃素;j)約1.5mg至約6mg之番茄紅素;k)約75mg至約300mg之橄欖果萃取物(10wt%總酚含量);l)約12mg至約50mg之葡萄籽萃取物;及m)約150mg至約600mg之維生素C。
在另一種情況中,該組成物之日劑量包括:a)約40mg至約75mg之α-生育酚;b)約5mg至約10mg之β-生育酚;c)約80mg至約150mg之γ-生育酚;d)約20mg至約40mg之δ-生育酚;e)約0.08mg至約0.15mg之α-胡蘿蔔素;f)約1.5mg至約3mg之β-胡蘿蔔素;g)約0.15mg至約0.3mg之隱黃質;h)約0.08mg至約0.15mg之玉米黃素;i)約0.08mg至約0.15mg之葉黃素;j)約2.5mg至約4.5mg之番茄紅素;k)約120mg至約225mg之橄欖果萃取物(10wt%總酚含量);l)約20mg至約40mg之葡萄籽萃取物;及m)約240mg至約450mg之維生素C。
總日劑量可以一或多個錠劑(例如兩個錠劑、三個錠劑、四
個錠劑、五個錠劑及六個錠劑)之形式來準備及投予。在一些情況下,該(等)錠劑可在24小時之過程內以一或多次劑量(例如一次劑量、兩次劑量、三次劑量、四次劑量、五次劑量及六次劑量)來投予,其中該(等)劑量不超過總日劑量。
可以任何合適的劑型提供本文中所提供之膳食補充組成物,熟習此項技術者在閱讀本文所揭示之內容後將清楚對其劑型的選擇及實施。該等劑型之實例包括:液體、凝膠、錠劑、膠囊、散劑、蜜餞、混合飲料、代餐棒及補充食物。熟習此項技術者在閱讀本文所揭示之內容後將清楚對合適的賦形劑、調味劑、著色劑及其類似物之選擇及使用。
以下實施例意欲說明但並不限制本發明。
實施例
實施例1-膳食補充調配物
藉由組合以下表1中所列之組分以及合適的賦形劑來製備膳食補充調配物。隨後將所組合之調配物壓製成錠劑(表1中提供之日劑量表示兩個錠劑之量)。
實施例2-自由基形成速率
使用EPR自旋捕獲技術來量測人類血液循環中的自由基形成速率。對於該檢驗,將若干人類血液樣本與不同個別成份混合且藉由EPR自旋捕獲技術檢驗來測定自由基產生速率。初步資料顯示一些成份降低自由基產生速率,而其他成份則會使該參數升高。因此,該方法給出一種比
較潛在補充劑試管內性質的可能性。
實施例3-降低自由基產生速率
如以上實施例1中所述製備膳食補充配方。在六位志願者上檢驗該膳食補充組成物。志願者在早上空腹到室驗室報到(最後一餐在實驗前10-12小時)。以水吞服2個錠劑之日劑量。在補充前及補充後一小時,自每一志願者獲取一滴血液。將樣本轉移至實施例2中使用之EPR儀器中,量測自由基形成速率。檢驗樣本且圖1展示所測定之自由基產生速率。
如圖1中可見,在投予每一參與者錠劑後,自由基產生速率顯著減小(平均減小15%)。
實施例4-活體內抗氧化研究
在人類臨床實驗中評估實施例1之調配物的活體內抗氧化效應。在該研究中,給予六位健康志願者該調配物之日劑量。
在補充前及補充後1小時,在每一志願者之血液樣本中量測自由基(活性氧物質-ROS)產生速率。使用一種量測循環血液中之ROS的已知方法。簡言之,將20μL新獲取之毛細管血液與相同體積之KREBS-HEPES緩衝液(pH 7.4,含有自旋標記物)混合。為量測+總ROS,使用膜透性標記物CMH(1-羥基-3-甲氧羰基-2,2,5,5-四甲基吡咯啶)作為自旋標記物,最終濃度為400μM。使用濃度為1000μM之非膜透性標記物PPH(1-羥基-4-膦酸基-氧基-2,2,6,6-四甲基-哌啶)作為自旋標記物來量測胞外ROS。
使用Bench-Top EPR光譜儀E-SCAN(Noxygen股份有限公司)及ELEXSYS EPR光譜儀(Bruker BioSpin股份有限公司)進行量測。EPR參數如下:中心場:g=2.011;掃場寬度:60G;頻率:9.76GHz;功率:20mW;增益:1.00×103;調制幅度:2.2G;掃場時間:5.24秒;掃描次數:10。總ROS產生速率在統計上平均顯著降低15.0±2.3%(p<0.001)。如圖2中所示,胞外ROS產生程度顯示出統計上平均顯著降低28±13%(p<0.001)。
其他具體實例
應瞭解,雖然本發明已結合其實施方式描述,但以上描述意欲說明而非限制本發明之範圍,其係由隨附申請專利範圍界定。其他方面、優勢及修改落入以下申請專利範圍內。
Claims (3)
- 一種膳食補充劑,其包含:a)約5mg至約150mg之α-生育酚;b)約0.7mg至約20mg之β-生育酚;c)約10mg至約300mg之γ-生育酚;d)約2.5mg至約75mg之δ-生育酚;e)約0.01mg至約0.3mg之α-胡蘿蔔素;f)約0.2mg至約6mg之β-胡蘿蔔素;g)約0.02mg至約0.6mg之隱黃質(Criptoxanthin);h)約0.01mg至約0.3mg之玉米黃素;i)約0.01mg至約0.3mg之葉黃素;j)約0.3mg至約9mg之番茄紅素;k)約15mg至約450mg之橄欖果萃取物;l)約2.5mg至約75mg之葡萄籽萃取物;及m)約30mg至約900mg之維生素C。
- 如申請專利範圍第1項之膳食補充劑,其包含:a)約40mg至約75mg之α-生育酚;b)約5mg至約10mg之β-生育酚;c)約80mg至約150mg之γ-生育酚;d)約20mg至約40mg之δ-生育酚;e)約0.08mg至約0.15mg之α-胡蘿蔔素;f)約1.5mg至約3mg之β-胡蘿蔔素; g)約0.15mg至約0.3mg之隱黃質;h)約0.08mg至約0.15mg之玉米黃素;i)約0.08mg至約0.15mg之葉黃素;j)約2.5mg至約4.5mg之番茄紅素;k)約120mg至約225mg之橄欖果萃取物;l)約20mg至約40mg之葡萄籽萃取物;及m)約240mg至約450mg之維生素C。
- 如申請專利範圍第1項之膳食補充劑,其包含:a)約50mg α-生育酚;b)約6.6mg β-生育酚;c)約100mg γ-生育酚;d)約25mg δ-生育酚;e)約0.1mg α-胡蘿蔔素;f)約2mg β-胡蘿蔔素;g)約0.2mg隱黃質;h)約0.1mg玉米黃素;i)約0.1mg葉黃素;j)約3mg番茄紅素;k)約150mg橄欖果萃取物;l)約25mg葡萄籽萃取物;及m)約300mg維生素C。
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