TW201609144A - 含有脂質胜肽型化合物之增黏性組成物 - Google Patents

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Abstract

本發明提供一種即使在抗壞血酸等有機酸或彼等之鹽存在下亦不會喪失黏性之增黏性組成物。 本發明之增黏性組成物含有多元醇、水及有機酸、及由以下述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所成之脂質胜肽型化合物。 □(式中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,R2表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基,R3表示-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基)。

Description

含有脂質胜肽型化合物之增黏性組成物
本發明係關於含有脂質胜肽型化合物之增黏性組成物,尤其關於皮膚外用增黏性組成物。
醫療用材料或化妝品之皮膚外用組成物中有時會調配作為保濕劑、脫色劑、胺基酸、維他命之各種鹽。因此為了在化妝料領域中利用,必須開發即使在該等鹽存在下仍不喪失黏性且具有耐鹼性之增黏性組成物。例如,專利文獻1中藉由進行高分子的透明質酸(hyaluronic acid)之交聯,而進行耐鹼性之賦予。然而,進行交聯認為會損及化妝品中重要的使用感(製品之易推開性)。另一方面,即使於提高組成物之黏度之情況,近年來亦著眼於低分子凝膠化劑作為不損及化妝品之使用感(製品易推開性)而可增黏之凝膠化劑(專利文獻2、3)。然而,該等文獻中並未對耐鹼性進行討論。
〔先前技術文獻〕 〔專利文獻〕
[專利文獻1]日本特開2010-202522號公報
[專利文獻2]日本特開2012-213657號公報
[專利文獻3]日本國際公開第2011/052613號說明書
本發明係基於上述情況而完成者,其欲解決之課題係提供一種在抗壞血酸等有機酸及彼等之鹽存在下亦不喪失黏性之增黏性組成物。
本發明人等為獲得在高濃度之有機酸及彼等之鹽存在下亦可增黏之組成物而進行積極研究之結果,發現藉由組合由低分子脂質胜肽或其藥學上可使用之鹽所成之脂質胜肽型化合物、水、多元醇及有機酸,在藉以往既存之增黏劑無法增黏之高濃度有機酸及該等之鹽存在下亦可增黏之組成物,因而完成本發明。
亦即本發明之第1觀點係關於一種增黏性組成物,其含有多元醇、水及有機酸、及由以下述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所成之脂質胜肽型化合物,
(式中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,R2表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基,R3表示-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基),
(式中,R4表示碳原子數9至23之脂肪族基,R5至R7各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基),
(式中,R8表示碳原子數9至23之脂肪族基,R9至R12各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基)。
第2觀點係關於第1觀點所記載之增黏性組成物,其進而含有至少一種脂肪酸。
第3觀點係關於第1觀點或第2觀點所記載之增黏性組成物,其進而含有至少一種界面活性劑。
第4觀點係關於第2觀點所記載之增黏性組成物,其中前述脂肪酸為硬脂酸。
第5觀點係關於第3觀點所記載之增黏性組成物,其中前述界面活性劑為選自由乙二醇烷基醚所組成之群之一種以上之化合物。
第6觀點係關於第1觀點至第5觀點中任一項所記載之增黏性組成物,其中前述有機酸為抗壞血酸。
第7觀點係關於製造第1觀點至第6觀點中任一項所記載之增黏性組成物時之原料預混合物,其含有多元醇、水及由以下述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上 可使用之鹽中之至少一種所成之脂質胜肽型化合物,
(式中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,R2表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基,R3表示-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基),
(式中,R4表示碳原子數9至23之脂肪族基,R5至R7各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基),
(式中,R8表示碳原子數9至23之脂肪族基,R9至R12各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基)。
第8觀點係關於第7觀點所記載之預混合物,其進而含有至少一種脂肪酸。
本發明可提供即使在藉以往既存之增黏劑無法增黏之高濃度有機酸及彼等之鹽存在下仍可增黏之組成物。
又本發明之增黏性組成物中所含脂質胜肽化合物為僅由脂質與胜肽構成之安全性非常高的人工低分子化合物。進而本發明之增黏性組成物中作為添加劑而含有之各種成分係作為食品或化妝品、醫藥品之添加劑而廣泛使用之添加劑。
亦即,本發明之增黏性組成物就活體安全性高,尤其是醫療用材料、或化妝品用材料等中要求之高安全性之觀 點而言,在上述用途中非常有用。
本發明係關於一種增黏性組成物,其含有多元醇、水及有機酸、及由以下述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所成之脂質胜肽型化合物,且根據需要含有脂肪酸、界面活性劑、其他添加劑。
以下,針對各構成成分加以說明。
〔脂質胜肽型化合物〕
本發明之增黏性組成物中使用之脂質胜肽型化合物可使用以下述式(1)至式(3)表示之化合物(脂質胜肽)或其藥學上可使用之鹽(具有疏水性部位之脂質部與親水性部位之胜肽部之低分子化合物)。
上述式(1)中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,較好,R1宜為可具有0至2個不飽和鍵之碳原子數11至23之直鏈狀脂肪族基。
以R1及鄰接之羰基構成之脂質部(醯基)之具體例可列舉為月桂醯基、十二烷羰基、肉豆蔻醯基、十四烷羰基、棕櫚醯基、十七烷醯基、油醯基、反油醯基(elaidoyl)、亞麻醯基、硬脂醯基、十八碳烯醯基(vaccenoyl)、十八烷羰基、花生醯基(arachidoyl)、二十烷羰基、山萮醯基、芥醯基、二十二烷基羰基、二十四烷醯基、神經醯基(nervonoyl)等,最佳者為月桂醯基、肉豆蔻醯基、棕櫚醯基、十七烷醯基、硬脂醯基、油醯基、反油醯基及山萮醯基。
上述式(1)中,胜肽部所含之R2表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基。
上述可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基意指主鏈之碳原子數為1至4,且可具有碳原子數1或2之分支鏈之烷基,其具體例列舉為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基或第三丁基等。
上述R2較好為氫原子、或可具有碳原子數1之分支鏈之碳原子數1至3之烷基,更好為氫原子。
可具有碳原子數1之分支鏈之碳原子數1至3之烷基意指主鏈之碳原子數為1至3,且可具有碳原子數1之分支鏈之烷基,其具體例列舉為甲基、乙基、正丙基、異丙基、異丁基或第二丁基等,較好為甲基、異丙基、異丁基或第二丁基。
上述式(1)中,R3表示-(CH2)n-X基。上述-(CH2)n-X基中,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基,或由5員環與6員環構成之縮合雜環基。
表示上述R3之-(CH2)n-X基中,X較好為胺基、胍基、胺甲醯基(-CONH2基)、吡咯基、咪唑基、吡唑基或吲哚基,更好為咪唑基。且,上述-(CH2)n-X基中,n較好為1或2,更好為1。
據此,上述-(CH2)n-X基較好為胺基甲基、2-胺基乙基、3-胺基丙基、4-胺基丁基、胺甲醯基甲基、2-胺甲醯基乙基、3-胺甲醯基丁基、2-胍基乙基、3-胍基丁基、吡咯基甲基、4-咪唑基甲基、吡唑基甲基、或3-吲哚基甲基,更好表示4-胺基丁基、胺甲醯基甲基、2-胺甲醯基乙基、3-胍基丁基、4-咪唑基甲基或3-吲哚基甲基,又更好為4-咪唑基甲基。
脂質胜肽型化合物之以上述式(1)表示之化合物中最佳之脂質胜肽係由以下之脂質部與胜肽部(胺基酸集合部)形成之化合物。又胺基酸之簡稱係表示丙胺酸(Ala)、天門冬胺酸(Asn)、榖胺酸(Gln)、甘胺酸(Gly)、組胺酸(His)、異白胺酸(Ile)、白胺酸(Leu)、離胺酸(Lys)、蘇胺酸(Trp)、纈胺酸(Val);月桂醯基-Gly-His、月桂醯基-Gly-Gln、月桂醯基-Gly-Asn、月桂醯基-Gly-Trp、月桂醯基-Gly-Lys、月桂醯基-Ala-His、月桂醯基-Ala-Gln、月桂醯基-Ala-Asn、 月桂醯基-Ala-Trp、月桂醯基-Ala-Lys;肉豆蔻醯基-Gly-His、肉豆蔻醯基-Gly-Gln、肉豆蔻醯基-Gly-Asn、肉豆蔻醯基-Gly-Trp、肉豆蔻醯基-Gly-Lys、肉豆蔻醯基-Ala-His、肉豆蔻醯基-Ala-Gln、肉豆蔻醯基-Ala-Asn、肉豆蔻醯基-Ala-Trp、肉豆蔻醯基-Ala-Lys;棕櫚醯基-Gly-His、棕櫚醯基-Gly-Gln、棕櫚醯基-Gly-Asn、棕櫚醯基-Gly-Trp、棕櫚醯基-Gly-Lys、棕櫚醯基-Ala-His、棕櫚醯基-Ala-Gln、棕櫚醯基-Ala-Asn、棕櫚醯基-Ala-Trp、棕櫚醯基-Ala-Lys;硬脂醯基-Gly-His、硬脂醯基-Gly-Gln、硬脂醯基-Gly-Asn、硬脂醯基-Gly-Trp、硬脂醯基-Gly-Lys、硬脂醯基-Ala-His、硬脂醯基-Ala-Gln、硬脂醯基-Ala-Asn、硬脂醯基-Ala-Trp、硬脂醯基-Ala-Lys。
最佳者列舉為月桂醯基-Gly-His、月桂醯基-Als-His、肉豆蔻醯基-Gly-His、肉豆蔻醯基-Ala-His、棕櫚醯基-Gly-His、棕櫚醯基-Ala-His、硬脂醯基-Gly-His、硬脂醯基-Ala-His。
上述式(2)中,R4表示碳原子數9至23之脂肪族基,較佳之具體例列舉為與先前之R1中定義者相同之基。
上述式(2)中,R5至R7各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,較好R5至R7中之至少一個以上表示-(CH2)n-X基。n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基。此處R5至R7之較佳具體例列舉與先前之R2及R3中定義者相同之基。
以上述式(2)表示之化合物中,較佳之脂質胜肽係由以下之脂質部與胜肽部(胺基酸集合部)形成之化合物。肉豆蔻醯基-Gly-Gly-His、肉豆蔻醯基-Gly-Gly-Gln、肉豆蔻醯基-Gly-Gly-Asn、肉豆蔻醯基-Gly-Gly-Trp、肉豆蔻醯基-Gly-Gly-Lys、肉豆蔻醯基-Gly-Ala-His、肉豆蔻醯基-Gly-Ala-Gln、肉豆蔻醯基-Gly-Ala-Asn、肉豆蔻醯基-Gly-Ala-Trp、肉豆蔻醯基-Gly-Ala-Lys、肉豆蔻醯基-Ala-Gly-His、肉豆蔻醯基-Ala-Gly-Gln、肉豆蔻醯基-Ala-Gly-Asn、肉豆蔻醯基-Ala-Gly-Trp、肉豆蔻醯基-Ala-Gly-Lys、肉豆蔻醯基-Gly-His-Gly、肉豆蔻醯基-His-Gly-Gly、棕櫚醯基-Gly-Gly-His、棕櫚醯基-Gly-Gly-Gln、棕櫚醯基-Gly-Gly-Asn、棕櫚醯基-Gly-Gly-Trp、棕櫚醯基-Gly-Gly-Lys、棕櫚醯基-Gly-Ala-His、棕櫚醯基-Gly-Ala-Gln、棕櫚醯基-Gly-Ala-Asn、棕櫚醯基-Gly-Ala-Trp、棕櫚醯基-Gly-Ala-Lys、棕櫚醯基-Ala-Gly-His、棕櫚醯基-Ala-Gly-Gln、棕櫚醯基- Ala-Gly-Asn、棕櫚醯基-Ala-Gly-Trp、棕櫚醯基-Ala-Gly-Lys、棕櫚醯基-Gly-His-Gly、棕櫚醯基-His-Gly-Gly。
該等中,最佳者列舉為月桂醯基-Gly-Gly-His、肉豆蔻醯基-Gly-Gly-His、棕櫚醯基-Gly-Gly-His、棕櫚醯基-Gly-His-Gly、棕櫚醯基-His-Gly-Gly、硬脂醯基-Gly-Gly-His。
上述式(3)中,R8表示碳原子數9至23之脂肪族基,較佳之具體例列舉為與先前之R1中定義者相同之基。
上述式(3)中,R9至R12各自獨立表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,較好R9至R12中之至少一個以上表示-(CH2)n-X基。n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基。此處R9至R12之較佳具體例列舉為與先前之R2及R3中定義者相同之基。
因此以上述式(3)表示之化合物中,較佳之脂質胜肽型化合物,尤其佳之脂質胜肽列舉為月桂醯基- Gly-Gly-Gly-His、肉豆蔻醯基-Gly-Gly-Gly-His、棕櫚醯基-Gly-Gly-Gly-His、棕櫚醯基-Gly-Gly-His-Gly、棕櫚醯基-Gly-His-Gly-Gly、棕櫚醯基-His-Gly-Gly-Gly、硬脂醯基-Gly-Gly-Gly-His等。
本發明中,脂質胜肽型化合物之調配量相對於所得增黏性組成物之總質量,較好為0.1~10質量%,更好為0.1至5質量%,又更好為0.25至1質量%。
又本發明中所用之脂質胜肽型化合物可由上述式(1)至式(3)表示之化合物(脂質胜肽)或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所成,可單獨使用該等化合物,或組合兩種以上使用。
〔多元醇〕
本發明之增黏性組成物中使用之多元醇為分子內具有2個以上羥基之化合物,該等多元醇可單獨使用,或組合兩種以上使用。多元醇列舉為例如甘油、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇及1,2-癸二醇、1,3-丁二醇、丙二醇、3-甲基-1,3-丁二醇、1,3-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、三羥甲基丙烷、季戊四醇、己二醇、二甘油、聚甘油、二乙二醇、聚乙二醇、二丙二醇、聚丙二醇。較好列舉為1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇。更好列舉為1,2-戊二醇或1,2-己二醇。
本發明中,使用之多元醇之調配量相對於所得增黏性組成物之總質量為例如0.1至95質量%,較好為0.1至80 質量%,更好為0.1至50質量%。
〔有機酸〕
有機酸列舉為抗壞血酸、檸檬酸、乳酸、乙醇酸、琥珀酸、乙酸、蘋果酸、酒石酸、富馬酸、磷酸、鹽酸、硫酸。較好列舉為抗壞血酸、檸檬酸、乳酸。更好列舉為抗壞血酸、檸檬酸。
本發明中,使用之有機酸之調配量相對於所得增黏性組成物之總質量為例如0.01至20質量%,較好為0.01至15質量%,更好為0.1至10質量%。
〔脂肪酸〕
本發明之增黏性組成物亦可進而包含脂肪酸。本發明中使用之脂肪酸較佳者為由碳原子數10至20之飽和脂肪酸及不飽和脂肪酸以及彼等脂肪酸之鹽所組成之群選出之至少1種,例如脂肪酸列舉為癸酸、十一烷酸、月桂酸、十三烷酸、肉豆蔻酸、十五烷酸、棕櫚酸、十七烷酸、硬脂酸。更好列舉為癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸。
本發明中使用之脂肪酸之調配量相對於所得增黏性組成物之總質量,較好為0.01至1質量%,更好為0.01至0.5質量%,又更好為0.025至0.1質量%。
又本發明中使用之脂肪酸為由上述脂肪酸群選出之至少1種,該等脂肪酸可單獨使用,或組合兩種以上使用。
〔界面活性劑〕
本發明之增黏性組成物中使用之界面活性劑可適當地使用分子內具有親水部與疏水部,且該親水部具有甜菜鹼構造之化合物(以下亦稱為甜菜鹼系化合物)、或乙二醇烷基醚。
如上述之甜菜鹼系化合物可使用例如月桂基二甲基胺基乙酸甜菜鹼(月桂基甜菜鹼)等N-烷基-N,N-二甲基胺基酸甜菜鹼;椰油醯胺丙基甜菜鹼(cocamidopropyl betaine)、月桂醯胺丙基甜菜鹼等脂肪酸醯胺烷基-N,N-二甲基胺基酸甜菜鹼;椰油基兩性乙酸鈉、月桂醯基兩性乙酸鈉等咪唑啉型甜菜鹼;月桂基羥基磺基甜菜鹼、烷基二甲基牛磺酸等烷基磺基甜菜鹼;烷基二甲基胺基乙醇硫酸酯等之硫酸型甜菜鹼;烷基二甲基胺基乙醇磷酸酯等磷酸型甜菜鹼等之作為兩性界面活性劑而已知之甜菜鹼系化合物。
此外,上述甜菜鹼系化合物列舉為磷脂醯膽鹼、磷脂醯乙醇胺、磷脂醯絲胺酸、磷脂醯肌醇、磷脂醯甘油、二磷脂醯甘油(心磷脂)、磷脂酸等之甘油磷酸脂質;脂質磷脂醯膽鹼(脂質卵磷脂)、脂質磷脂醯乙醇胺、脂質磷脂絲胺酸、脂質磷脂醯肌醇、脂質磷脂醯甘油、脂質磷脂酸等之脂質甘油磷脂質;神經鞘磷脂(sphingomyelin)等之神經鞘磷脂質;及該等之氫化物等。該等之磷酸脂質可為源自大豆、蛋黃等之動植物者,亦可為藉由化學或酵素 方法合成者。
上述甜菜鹼系化合物中,較佳者列舉為月桂基二甲基胺基酸甜菜鹼、月桂酸醯胺丙基甜菜鹼、月桂基羥基磺基甜菜鹼、硬脂基甜菜鹼、脂質磷脂醯膽鹼(脂質卵磷脂)、脂質磷脂醯乙醇胺、脂質磷脂絲胺酸、脂質磷脂醯肌醇、脂質磷脂醯甘油、脂質磷醯酸等,更好為脂質磷脂醯膽鹼(脂質卵磷脂)。
上述乙二醇烷基醚列舉為聚氧伸乙基月桂基醚、聚氧伸乙基棕櫚基醚、聚氧伸乙基硬脂基醚等。較好為聚氧伸乙基月桂基醚、聚氧伸乙基硬脂基醚。
本發明中,界面活性劑之調配量相對於所得增黏性組成物之總質量,較好為0.1至10質量%,更好為0.1至5質量%,又更好為0.25至1質量%。
又本發明中使用之界面活性劑可為上述界面活性劑群之至少一種,該等界面活性劑可單獨使用,或組合兩種以上使用。
〔其他添加劑〕
本發明之皮膚外用固態基材(或水性固體狀組成物、溶解液或分散液)可視需要調配使用可作為一般之化妝品用添加劑及準醫藥用添加劑之添加劑。化妝品或準醫藥等之皮膚外用劑所調配之生理活性物質及功能性物質等之添加成分,例如保濕劑‧觸感提升劑;上述以外之界面活性劑;高分子‧增黏‧凝膠化劑;溶劑、噴射劑類;抗氧化 劑;還原劑;氧化劑;防腐劑‧抗菌劑‧殺菌劑;螯合劑;pH調整劑‧酸‧鹼;粉體;無機鹽類;紫外線吸收劑;美白劑;維他命類及其衍生物類;育毛用藥劑‧血液循環促進劑‧刺激劑;激素類;抗皺劑、抗老化劑、緊緻劑、冷感劑、溫感劑、創傷治癒促進劑、刺激緩和劑、鎮痛劑、細胞賦活劑;植物‧動物‧微生物萃取物;止癢劑;角質剝離‧溶解劑;制汗劑;清涼劑;收斂劑;酵素類;核酸類;香料;色素‧著色劑‧染料‧顏料;消炎劑‧抗炎症劑;抗氣喘、抗慢性閉塞性肺疾病、抗過敏、免疫調節劑;以及抗感染症劑及抗真菌劑等。
保濕劑‧觸感提升劑列舉較佳者為甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、3-甲基-1,3-丁二醇、1,3-丙二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、三羥甲基丙烷、季戊四醇、己二醇、二甘油、聚甘油、二乙二醇、聚乙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、乙二醇‧丙二醇共聚物等多元醇類及其聚合物;二乙二醇單乙基醚(乙氧基二甘醇)、乙二醇單乙基醚、乙二醇單丁基醚、二乙二醇二丁基醚等二醇烷基醚類;(二十烷二酸/十四烷二酸)聚甘油-10、十四烷二酸聚甘油-10等水溶性酯類;山梨糖醇、木糖醇、赤蘚醇、甘露糖醇、麥芽糖醇等糖醇類;葡萄糖、果糖、半乳糖、甘露糖、蘇糖、木糖、阿拉伯糖、岩藻糖(fucose)、核糖、去氧核醣、麥芽糖、海藻糖、乳糖、棉子糖、葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、環糊精類(α-、β-、γ-環糊精、及麥芽糖化、羥基烷基化等修飾環糊精)、β-葡聚糖(glucan)、甲殼素、 殼聚糖、肝素及其衍生物、果膠、阿拉伯半乳糖(arabinogalactan)、糊精、右旋糖苷(dextran)、糖原、乙基葡糖苷、甲基丙烯酸葡糖基乙酯聚合物或共聚物等之糖類及其衍生物;透明質酸、透明質酸鈉;軟骨膠硫酸鈉;硫酸黏多醣、硫酸卡隆素(charonin sulfate)、角質硫酸鹽(keratosulfate)、硫酸皮質素(dermatan sulfate);銀耳萃取物、銀耳多糖體;褐藻素;晚玉香多糖體或源自天然之多糖體;檸檬酸、酒石酸、乳酸等有機酸及其鹽;尿素及其衍生物;2-吡咯啶酮-5-羧酸及其鈉等之鹽;甜菜鹼(三甲基甜菜鹼(glycine))、嘌呤、羥基嘌呤、精胺酸、離胺酸、絲胺酸、甘胺酸、丙胺酸、苯基丙胺酸、酪胺酸、β-丙胺酸、蘇胺酸、榖胺酸、榖胺醯胺(glutamine)、天冬醯胺、天門冬胺酸、半胱胺酸、甲硫胺酸、白胺酸、異白胺酸、纈胺酸、色胺酸、組胺酸、牛磺酸等胺基酸類及其鹽;膠原、源自魚之膠原、端膠原(atelocollagen)、明膠、彈力素(elastin)、膠原分解胜肽、水解膠原、氯化羥基丙基銨水解膠原、彈力素分解胜肽、角蛋白分解胜肽、水解角蛋白、貝殼硬蛋白(conchiolin)分解胜肽、水解貝殼硬蛋白、蠶絲蛋白分解胜肽、水解蠶絲、月桂醯基水解蠶絲鈉、大豆蛋白分解胜肽、小麥蛋白分解胜肽、水解小麥蛋白、酪蛋白分解胜肽、醯化胜肽等蛋白胜肽類及其衍生物;棕櫚醯基寡胜肽、棕櫚醯基五胜肽、棕櫚醯基四胜肽等醯化胜肽類;矽烷基化胜肽類;乳酸菌培養液、酵素萃取液、蛋殼膜蛋白 質、牛顎下腺黏液素、亞牛磺酸(hypotaurine)、芝麻木質酚(sesame lignan)配糖體、榖光甘肽(glutathione)、蛋白(albumen)、乳清;氯化膽鹼、磷脂醯膽鹼;胎盤萃取液、彈性蛋白、膠原、蘆薈萃取物、金縷梅(Hamamelis)水、絲瓜水、洋甘菊(Chamomilla)萃取物、甘草萃取物、紫草萃取物、蠶絲萃取物、十六夜薔薇萃取物、鋸齒草萃取物、桉樹萃取物、草木犀(Melilot)萃取物等之動物‧植物萃取成分、天然型神經醯胺(ceramide)(類型1、2、3、4、5、6)、羥基神經醯胺、擬神經醯胺、神經鞘糖脂質、含神經醯胺及糖神經醯胺之萃取物等神經醯胺類。
界面活性劑列舉較佳者為陰離子性界面活性劑、非離子性界面活性劑、陽離子性界面活性劑、兩性界面活性劑、高分子界面活性劑等。若例示作為界面活性劑較佳者,則陰離子性界面活性劑列舉較佳者為月桂酸鉀、肉豆蔻酸鉀等脂肪酸鹽;月桂基硫酸鈉、月桂基硫酸三乙醇胺、月桂基硫酸銨等烷基硫酸酯鹽;月桂醇聚醚硫酸鈉、月桂醇聚醚硫酸三乙醇胺等聚氧伸乙基烷基硫酸鹽;椰油基甲基牛磺酸鈉、椰油基甲基牛磺酸鉀、月桂醯基甲基牛磺酸鈉、肉豆蔻基甲基牛磺酸鈉、月桂醯基甲基丙胺酸鈉、月桂醯基肌胺酸鈉、月桂醯基肌胺酸三乙醇胺、月桂醯基榖胺酸甲基丙胺酸鈉等之醯基N-甲基胺基酸鹽;椰油基榖胺酸鈉、椰油基榖胺酸三乙醇胺、月桂醯基榖胺酸鈉、肉豆蔻醯基榖胺酸鈉、硬脂醯基榖胺酸鈉、棕櫚醯 基天門冬胺酸二-三乙醇胺、椰油基丙胺酸三乙醇胺等醯基胺基酸鹽;月桂醇聚醚乙酸鈉等聚氧伸乙基烷基醚乙酸鹽;月桂醯基單乙醇醯胺琥珀酸鈉等琥珀酸酯鹽;脂肪酸烷醇醯胺醚羧酸鹽;醯基乳酸鹽;聚氧伸乙基脂肪胺硫酸鹽;脂肪酸烷醇醯胺硫酸鹽;硬化椰油脂肪酸甘油硫酸鈉等脂肪酸甘油酯硫酸鹽;烷基苯聚氧伸乙基硫酸鹽;α-烯烴磺酸鈉等烯烴磺酸鹽;磺基琥珀酸月桂基2鈉、磺基琥珀酸二辛基鈉等烷基磺基琥珀酸鹽;磺基琥珀酸月桂醇聚醚2鈉、單月桂醯基單乙醇醯胺聚氧伸乙基磺基琥珀酸鈉、月桂基聚丙二醇磺基琥珀酸鈉等烷基醚磺基琥珀酸鹽;十四烷基苯磺酸鈉、十四烷基苯磺酸三乙醇胺等烷基苯磺酸鹽;烷基萘磺酸鹽;烷磺酸鹽;α-磺基脂肪酸甲酯鹽;醯基羥乙基磺酸鹽;烷基縮水甘油醚磺酸鹽;烷基磺基乙酸鹽;月桂醇聚醚磷酸鈉、二月桂醇聚醚磷酸鈉、三月桂醇聚醚磷酸鈉、單苔色酸鈉等烷基醚磷酸酯鹽;月桂基磷酸鉀等烷基磷酸酯鹽;酪胺酸鈉;烷基芳基醚磷酸鹽;脂肪酸醯胺醚磷酸鹽;磷脂醯甘油、磷脂醯肌醇、磷脂酸等磷脂質類;羧酸改質聚矽氧、磷酸改質聚矽氧、硫酸改質聚矽氧等聚矽氧系陰離子性界面活性劑等;非離子性界面活性劑列舉較佳者為月桂醇聚醚(聚氧伸乙基月桂基醚)類、鯨蠟醇聚醚(聚氧伸乙基鯨蠟基醚)類、硬脂醇聚醚(聚氧伸乙基硬脂基醚)類、山萮醇聚醚類(聚氧伸乙基山萮基醚)、異硬脂醇聚醚(聚氧伸乙基異硬脂基醚)類、十八烷基醇聚醚(聚氧伸乙基十八 烷基醚)類等各種聚氧伸乙基加成數之聚氧伸乙基烷基醚類;聚氧伸乙基烷基苯基醚;聚氧伸乙基硬化蓖麻油、聚氧伸乙基蓖麻油、聚氧伸乙基硬化蓖麻油單異硬脂酸酯、聚氧伸乙基硬化蓖麻油三異硬脂酸酯、聚氧伸乙基硬化蓖麻油單焦榖胺酸單異硬脂酸二酯、聚氧伸乙基硬化蓖麻油馬來酸等蓖麻油及硬化蓖麻油衍生物;聚氧伸乙基植物固醇;聚氧伸乙基膽固醇;聚氧伸乙基膽甾烷醇、聚氧伸乙基綿羊油;聚氧伸乙基還原綿羊油;聚氧伸乙基‧聚氧伸丙基鯨蠟基醚、聚氧伸乙基‧聚氧伸丙基2-癸基十四烷基醚、聚氧伸乙基‧聚氧伸丙基單丁基醚、聚氧伸乙基‧聚氧伸丙基氫化綿羊油、聚氧伸乙基‧聚氧伸丙基甘油醚等聚氧伸乙基‧聚氧伸丙基烷基醚;聚氧伸乙基‧聚氧伸丙基二醇;PPG-9二甘油等之(聚)甘油聚氧伸丙基二醇;硬脂酸甘油酯、異硬脂酸甘油酯、棕櫚酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、椰油脂肪酸甘油酯、單綿籽油脂肪酸甘油酯、單芥酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、α,α’-油酸焦榖胺酸甘油酯、單硬脂酸甘油蘋果酸等甘油脂肪酸部分酯類;硬脂酸聚甘油-2、硬脂酸聚甘油-3、硬脂酸聚甘油-4、硬脂酸聚甘油-5、硬脂酸聚甘油-6、硬脂酸聚甘油-8、硬脂酸聚甘油-10、二硬脂酸聚甘油-6、二硬脂酸聚甘油-10、三硬脂酸聚甘油-2、十硬脂酸聚甘油-10、異硬脂酸聚甘油-2、異硬脂酸聚甘油-3、異硬脂酸聚甘油-4、異硬脂酸聚甘油-5、異硬脂酸聚甘油-6、異硬脂酸聚甘油-8、異硬脂酸聚甘油-10、二異硬脂酸聚甘油-2(二異硬脂酸 二甘油)、二異硬脂酸聚甘油-3、二異硬脂酸聚甘油-10、三異硬脂酸聚甘油-2、四異硬脂酸聚甘油-2、十異硬脂酸聚甘油-10、油酸聚甘油-2、油酸聚甘油-3、油酸聚甘油-4、油酸聚甘油-5、油酸聚甘油-6、油酸聚甘油-8、油酸聚甘油-10、二油酸聚甘油-6、三油酸聚甘油-2、十油酸聚甘油-10等聚甘油脂肪酸酯;單硬脂酸乙二醇等乙二醇單脂肪酸酯;單硬脂酸丙二醇等丙二醇單脂肪酸酯;季戊四醇部分脂肪酸酯;山梨糖醇部分脂肪酸酯;甘露糖醇部分脂肪酸酯;甘露糖醇醚;山梨糖醇酐單油酸酯、山梨糖醇酐單異硬脂酸酯、山梨糖醇酐單月桂酸酯、山梨糖醇酐單棕櫚酸酯、山梨糖醇酐單硬脂酸酯、山梨糖醇酐倍半油酸酯、山梨糖醇酐三油酸酯、五-2-乙基己酸二甘油山梨糖醇酐、四-2-乙基己酸二甘油山梨糖醇酐等山梨糖醇酐脂肪酸酯;蔗糖脂肪酸酯、甲基葡糖苷脂肪酸酯、十一碳烯酸海藻糖等糖衍生物部分酯;癸基葡糖苷等烷基葡糖苷;烷基聚葡糖苷;羊毛脂醇;還原羊毛脂;聚氧伸乙基二硬脂酸酯、聚乙二醇二異硬脂酸酯、聚氧伸乙基單油酸酯、聚氧伸乙基二油酸酯等聚氧伸乙基脂肪酸單及二酯;聚氧伸乙基‧丙二醇脂肪酸酯;聚氧伸乙基甘油單硬脂酸酯、聚氧伸乙基甘油單異硬脂酸酯聚氧伸乙基單油酸酯等聚氧伸乙基甘油脂肪酸酯;聚氧伸乙基山梨糖醇酐單油酸酯、聚氧伸乙基山梨糖醇酐單硬脂酸酯、聚氧伸乙基山梨糖醇酐單油酸酯、聚氧伸乙基山梨糖醇酐四油酸酯等聚氧伸乙基山梨糖醇酐脂肪酸酯;聚氧伸乙基山梨糖醇單月桂 酸酯、聚氧伸乙基山梨糖醇單油酸酯、聚氧伸乙基山梨糖醇五油酸酯、聚氧伸乙基山梨糖醇單硬脂酸酯等聚氧伸乙基山梨糖醇脂肪酸酯;聚氧伸乙基甲基葡糖苷脂肪酸酯;聚氧伸乙基烷基醚脂肪酸酯;聚氧伸乙基山梨糖醇蜜蠟等聚氧伸乙基動植物油脂類;異硬脂基甘油醚、肝醇(chimyl alcohol)、鯊油醇(selachyl alcohol)、鯊肝醇(batyl alcohol)等烷基甘油醚類;多元醇烷基醚;聚氧伸乙基烷基胺;四聚氧伸乙基‧四聚氧伸丙基-乙二胺縮合物類;皂苷(saponin)、槐糖脂(Sophorolipid)等天然系界面活性劑;聚氧伸乙基脂肪酸醯胺;椰油脂肪酸單乙醇醯胺(椰油醯胺MEA)、椰油脂肪酸二乙醇醯胺(椰油醯胺DEA)、月桂酸單乙醇醯胺(月桂醯胺MEA)、月桂酸二乙醇醯胺(月桂醯胺DEA)、月桂酸單異丙醇醯胺(月桂醯胺MIPA)、棕櫚酸單乙醇醯胺(棕櫚醯胺MEA)、棕櫚酸二乙醇醯胺(棕櫚醯胺DEA)、椰油脂肪酸甲基乙醇醯胺(椰油醯胺甲基MEA)等脂肪酸烷醇醯胺類;月桂基胺氧化物、椰油胺氧化物、硬脂胺氧化物、山萮胺氧化物等烷基二甲基胺氧化物;烷基乙氧甲基胺氧化物;聚氧伸乙基烷基硫醇;二甲基矽氧烷共聚醇(dimethicone copolyol)等聚醚改質聚矽氧、聚矽氧烷‧氧基伸烷基共聚物、聚甘油改質聚矽氧、糖改質聚矽氧等聚矽氧系非離子性界面活性劑等;陽離子性界面活性劑列舉較佳者為氯化山萮基三甲基銨、氯化硬脂基三甲基銨、氯化鯨蠟基三甲基銨、氯化月 桂基三甲基銨等氯化烷基三甲基銨;溴化硬脂基三甲基銨等溴化烷基三甲基銨;氯化二硬脂基二甲基銨、氯化二椰油基二甲基銨等氯化二烷基二甲基銨;硬脂醯胺丙基二甲基胺、硬脂醯胺乙基二乙基胺等脂肪酸醯胺胺及其鹽;硬脂醯氧基丙基二甲基胺等烷基醚胺及其鹽或四級鹽;乙基硫酸長鏈分支脂肪酸(12至31)胺基丙基乙基二甲基銨、乙基硫酸綿羊油脂肪酸胺基丙基乙基二甲基銨等脂肪酸醯胺型四級銨鹽;聚氧伸乙基烷基胺及其鹽或四級鹽;烷基胺鹽;脂肪酸醯胺胍鹽;烷基醚銨鹽;烷基三烷二醇銨鹽;苄烷銨鹽;苄乙氧銨(benzethonium)鹽;氯化鯨蠟基吡啶鎓鹽等吡啶鎓鹽;咪唑鎓鹽;烷基異喹啉鎓鹽;二烷基嗎啉鎓鹽、多元胺脂肪酸衍生物;胺基丙基二甲矽油及兩性聚二甲矽油等胺基改質聚矽氧、陽離子改質聚矽氧、陽離子改質及聚醚改質聚矽氧、胺基改質及聚醚改質聚矽氧等聚矽氧系陽離子性界面活性劑等;兩性界面活性劑列舉較佳者為月桂基甜菜鹼(月桂基二甲基胺基乙酸甜菜鹼)等N-烷基-N,N-二甲基胺基酸甜菜鹼;椰油醯胺丙基甜菜鹼、月桂醯胺丙基甜菜鹼等脂肪酸醯胺烷基-N,N-二甲基胺基酸甜菜鹼;椰油醯兩性乙酸鈉、月桂醯兩性乙酸鈉等咪唑啉型甜菜鹼;烷基二甲基牛磺酸等烷基磺基甜菜鹼;烷基二甲基胺基乙醇硫酸酯等硫酸型甜菜鹼;烷基二甲基胺基乙醇磷酸酯等磷酸型甜菜鹼;磷脂醯膽鹼、磷脂醯乙醇胺、磷脂醯絲胺酸、鞘磷脂等鞘磷脂質、脂質卵磷脂、氫化大豆磷脂質、部分氫化大 豆磷脂質、氫化蛋黃磷脂質、部分氫化蛋黃磷脂質、氫氧化卵磷脂等磷脂質類;聚矽氧矽兩性界面活性劑等;高分子界面活性劑列舉較佳為聚乙烯醇、海藻酸鈉、澱粉衍生物、黃蓍膠(tragacanth gum)、丙烯酸‧甲基丙烯酸烷酯共聚物;聚矽氧系各種界面活性劑。
高分子‧增黏劑‧凝膠化劑列舉為瓜爾膠、次槐豆膠、榲桲種子、卡拉膠、半乳糖膠、阿拉伯膠、刺梧桐膠、酸豆、紅藻膠(furcellaran)、刺梧桐樹膠、黃蜀葵、口香膠、黃蓍膠、果膠、果膠酸及鈉鹽等之鹽、海藻酸及鈉鹽等之鹽、甘露聚糖(mannan);稻、玉米、馬鈴薯、小麥等之澱粉;黃原膠、糊精、蔗糖葡聚糖、卡多蘭糖、透明質酸及其鹽、三仙膠、普魯蘭多糖、結冷膠、甲殼素、殼聚糖、寒天、褐藻萃取物、軟骨素硫酸鹽、酪蛋白、膠原、明膠、蛋白;甲基纖維素、乙基纖維素、羥基乙基纖維素、羥基丙基纖維素、羥基丙基甲基纖維素、羧基甲基纖維素及其鈉鹽等之鹽、甲基羥基丙基纖維素、纖維素硫酸鈉、二烷基二甲基銨硫酸纖維素、結晶纖維素、纖維素粉末等纖維素及其衍生物;可溶性澱粉、羧基甲基澱粉、甲基羥基丙基澱粉、甲基澱粉等澱粉系高分子、氯化羥基丙基三甲基銨澱粉、辛烯琥珀酸玉米澱粉鋁等之澱粉衍生物;海藻酸鈉、海藻酸丙二醇酯等海藻酸衍生物;聚乙烯吡咯啶酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、乙烯基吡咯啶酮‧乙烯醇共聚物、聚乙烯基甲基醚;聚乙二醇、聚丙二醇、聚氧伸乙基‧聚氧伸丙基共聚物;(甲基 丙烯醯氧基乙基羧基甜菜鹼/甲基丙烯酸烷酯)共聚物、(丙烯酸酯/丙烯酸硬脂酯/甲基丙烯酸乙基胺氧化物)共聚物等兩性甲基丙烯酸酯共聚物;(聚二甲基矽氧烷/乙烯基聚二甲基矽氧烷)交聯聚合物、(丙烯酸烷酯/二丙酮丙烯醯胺)共聚物、(丙烯酸烷酯/二丙酮丙烯醯胺)共聚物AMP;聚乙酸乙烯酯部份皂化物、馬來酸共聚物;乙烯基吡咯啶酮‧甲基丙烯酸二烷胺基烷酯共聚物;丙烯酸樹脂烷醇胺;聚酯、水分散性聚酯;聚丙烯醯胺;聚丙烯酸乙酯等聚丙烯酸酯共聚物、羧基乙烯基聚合物、聚丙烯酸及其鈉鹽等之鹽、丙烯酸‧甲基丙烯酸酯共聚物;丙烯酸‧甲基丙烯酸烷酯共聚物;聚季銨鹽(polyquaternium)-10等陽離子化纖維素、聚季銨鹽-7等氯化二烯丙基二甲基銨‧丙烯醯胺共聚物、聚季銨鹽-22等丙烯酸‧氯化二烯丙基二甲基銨共聚物、聚季銨鹽-39等丙烯酸‧氯化二烯丙基二甲基銨‧丙烯醯胺共聚物、丙烯酸‧陽離子化甲基丙烯酸酯共聚物、丙烯酸‧陽離子化甲基丙烯酸醯胺共聚物、聚季銨鹽-47等丙烯酸‧丙烯酸甲酯‧氯化甲基丙烯醯胺丙基三甲基銨共聚物、氯化甲基丙烯酸膽鹼酯聚合物;陽離子化寡糖、陽離子化糊精、瓜爾膠氯化羥基丙基三甲基銨等陽離子化多糖類;聚伸乙基亞胺;陽離子聚合物;聚季銨鹽-51等之與2-甲基丙烯醯氧基乙基磷脂醯膽鹼之聚合物及甲基丙烯酸丁酯共聚物等之共聚物;丙烯酸樹脂乳液、聚丙烯酸乙酯乳液、聚丙烯酸烷酯乳液、聚乙酸乙烯酯樹脂乳液、天然橡膠乳 膠、合成乳膠等高分子乳液;硝基纖維素、聚胺基甲酸酯類及各種共聚物;各種聚矽氧類;丙烯酸-聚矽氧接枝共聚物等聚矽氧系各種共聚物;各種氟系高分子;12-羥基硬脂酸及其鹽;棕櫚酸糊精、肉豆蔻酸糊精等糊精脂肪酸酯;矽酸酐、煙霧狀二氧化矽(超微粒子矽酸酐)、矽酸鋁鎂、矽酸鈉鎂、金屬皂、二烷基磷酸金屬鹽、膨潤土、鋰膨潤土(Hectorite)、有機改質黏土礦物、蔗糖脂肪酸酯、果寡糖脂肪酸酯。前述例示中,以纖維素及其衍生物、海藻酸及其鹽、聚乙烯醇、透明質酸及其鹽、或膠原較佳。
溶劑.噴射劑類列舉較佳者為乙醇、2-丙醇(異丙醇)、丁醇、異丁醇等低級醇類;丙二醇、1,3-丁二醇、二乙二醇、二丙二醇、異戊二醇等二醇類;二乙二醇單乙基醚(乙氧基二甘醇)、乙二醇單乙基醚、乙二醇單丁基醚、三乙二醇單乙基醚、二乙二醇二乙基醚、二乙二醇二丁基醚、丙二醇單乙基醚、二丙二醇單乙基醚等二醇醚類;乙二醇單乙基醚乙酸酯、二乙二醇單乙基醚乙酸酯、丙二醇單乙基醚乙酸酯等二醇醚酯類;琥珀酸二乙氧基乙酯、乙二醇二水楊酸酯等二醇酯類;苄基醇、苄氧基乙醇、碳酸伸丙酯、碳酸二烷酯、丙酮、乙酸乙酯、N-甲基吡咯啶酮;甲苯;氟碳、次世代氟碳化合物;LPG、二甲基醚、二氧化碳氣體等噴射劑。
抗氧化劑列舉較佳者為生育酚(維他命E)、乙酸生育酚等生育酚衍生物;BHT、BHA;沒食子酸丙酯 等沒食子酸衍生物;維他命C(抗壞血酸)及/或其衍生物;異抗壞血酸及其衍生物;亞硫酸鈉等亞硫酸鹽;亞硫酸氫鈉等亞硫酸氫鹽;硫代硫酸鈉等硫代硫酸鹽;偏亞硫酸氫鹽;硫代牛磺酸、亞牛磺酸(hypotaurine);硫代甘油、硫代尿素、硫代乙醇酸、半胱胺酸鹽酸鹽。
還原劑列舉較佳者為硫代乙醇酸、半胱胺酸、半胱胺等。
氧化劑列舉較佳者為過氧化氫水溶液、過硫酸銨、溴酸鈉、過碳酸等。
防腐劑‧抗菌劑‧殺菌劑列舉較佳者為對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯等之羥基苯甲酸及其鹽或其酯;水楊酸;苯甲酸鈉、苯氧基乙醇;甲基氯異噻唑酮、甲基異噻唑酮等之異噻唑酮衍生物;咪唑鎓脲;去氫乙酸及其鹽;酚類;三氯沙等之鹵化雙酚類、醯胺類、四級銨鹽類;三氯對稱二苯脲(trichlorocarbanilide)、羥基吡啶硫酮鋅(zinc pyrithione)、氯化苄甲烴銨、氯化苄乙氧銨、山梨酸、氯己啶(chlorhexidine)、葡萄糖酸氯己啶、鹵卡班(halocarban)、六氯酚(hexachlorophen)、扁柏油酚(hinokitiol);酚、異丙基酚、甲酚、百里酚、對氯酚、苯基苯酚、苯基苯酚鈉等之其他酚類;苯基乙醇、感光素類、抗菌性沸石、銀離子等。
螯合劑列舉較佳者為EDTA、EDTA2Na、EDTA3Na、EDTA4Na等之乙二胺四乙酸鹽(edetic acid);HEDTA3Na等之羥基乙基乙二胺三乙酸鹽;二伸乙基三胺五乙酸鹽(pentetate);植酸;依替膦酸(etidronic acid)等之膦酸及其鈉鹽等之鹽類;聚天門冬胺酸、聚穀胺酸等之聚胺基酸類;聚磷酸鈉、偏磷酸鈉、磷酸;檸檬酸鈉、檸檬酸、丙胺酸、二羥基乙基甘胺酸、葡萄糖酸、抗壞血酸、琥珀酸、酒石酸。
pH調整劑.酸.鹼列舉較佳者為檸檬酸、檸檬酸鈉、乳酸、乳酸鈉、乳酸鉀、乙醇酸、琥珀酸、乙酸、乙酸鈉、蘋果酸、酒石酸、富馬酸、磷酸、鹽酸、硫酸、單乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、異丙醇胺、三異丙醇胺、2-胺基-2-甲基-1,3-丙二醇、2-胺基-2-羥基甲基-1,3-丙二醇、精胺酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氨水、碳酸胍、碳酸銨。
粉體列舉較佳者為雲母(mica)、滑石、高嶺土、絹雲母、蒙脫石、高嶺石、雲母、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黑雲母、膨脹蛭石、碳酸鎂、碳酸鈣、矽酸鋁、矽酸鋇、矽酸鈣、矽酸鎂、矽酸鍶、鎢酸金屬鹽、鎂、沸石、硫酸鋇、燒結硫酸鈣、磷酸鈣、氟磷灰石、羥基磷灰石、陶瓷粉末、膨潤土、膨潤石(smectite)、黏土、泥、金屬皂(例如肉豆蔻酸鋅、棕櫚酸鈣、硬脂酸鋁)、碳酸鈣、鐵丹、氧化鐵黃、氧化鐵黑、群青、紺青、碳黑、氧化鈦、微粒子及超微粒子氧化鈦、氧化鋅、微粒子及超微粒子氧化鋅、氧化鋁、二氧化矽、煙霧狀二氧化矽(超微粒子矽酸酐)、雲母鈦、魚鱗 箔、氮化硼、光致變色性顏料、合成氟金雲母、微粒子複合粉體、金、鋁等之各種大小.形狀之無機粉體、及將該等以氫聚矽氧、環狀氫聚矽氧等之聚矽氧或其他矽烷或鈦偶合劑等各種表面處理劑進行處理之疏水化或親水化之粉體等之無機粉體;澱粉、纖維素、尼龍粉末、聚乙烯粉末、聚甲基丙烯酸甲酯粉末、聚苯乙烯粉末、苯乙烯與丙烯酸之共聚物樹脂粉末、聚酯粉末、苯胍樹脂粉末、聚對苯二甲酸乙二酯.聚甲基丙烯酸甲酯積層粉末、聚對苯二甲酸乙二酯.鋁.環氧樹脂積層粉末等、胺基甲酸酯粉末、聚矽氧粉末、鐵氟龍(註冊商標)粉末等之各種大小.形狀之有機系粉體及表面處理粉體、有機無機複合粉體。
無機鹽類列舉較佳者為食鹽、普通鹽、岩鹽、海鹽、天然鹽等之含氯化鈉之鹽類;氯化鉀、氯化鋁、氯化鈣、氯化鎂、鹽滷、氯化鋅、氯化銨;硫酸鈉、硫酸鋁、硫酸鋁.鉀(明礬)、硫酸鋁.銨、硫酸鋇、硫酸鈣、硫酸鉀、硫酸鎂、硫酸鋅、硫酸鐵、硫酸銅;磷酸1Na.2Na.3Na等之磷酸鈉類、磷酸鉀類、磷酸鈣類、磷酸鎂類。
紫外線吸收劑列舉較佳者為對胺基苯甲酸、對胺基苯甲酸單甘油酯、N,N-二丙氧基對胺基苯甲酸乙酯、N,N-二乙氧基對胺基苯甲酸乙酯、N,N-二甲基對胺基苯甲酸乙酯、N,N-二甲基對胺基苯甲酸丁酯、N,N-二甲基對胺基苯甲酸乙酯等之苯甲酸系紫外線吸收劑;均亞甲基 -N-乙醯基鄰胺基苯甲酸酯等之鄰胺基苯甲酸系紫外線吸收劑;水楊酸及其鈉鹽戊基水楊酸酯、水楊酸薄荷酯、水楊酸高薄荷酯、水楊酸辛酯、水楊酸苯酯、水楊酸苄酯、對-異丙醇苯基水楊酸酯等之水楊酸系紫外線吸收劑;桂皮酸辛酯、4-異丙基桂皮酸乙酯、2,5-二異丙基桂皮酸甲酯、2,4-二異丙基桂皮酸乙酯、2,4-二異丙基桂皮酸甲酯、對-甲氧基桂皮酸丙酯、對-甲氧基桂皮酸異丙酯、對-甲氧基桂皮酸異戊酯、對-甲氧基桂皮酸2-乙基己酯(對甲氧基桂皮酸辛酯)、對-甲氧基桂皮酸2-乙氧基乙酯(cinoxate)、對-甲氧基桂皮酸環己酯、α-氰基-β-苯基桂皮酸乙酯、α-氰基-β-苯基桂皮酸2-乙基己酯(octocrylene)、甘油單-2-乙基己醯基-二對甲氧基桂皮酸酯、阿魏酸(ferulic acid)及其衍生物等之桂皮酸系紫外線吸收劑;2,4-二羥基二苯甲酮、2,2’-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮、2,2’-二羥基-4,4’-二甲氧基二苯甲酮、2,2’,4,4’-四羥基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮(oxybenzone-3)、2-羥基-4-甲氧基-4’-甲基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸鹽、4-苯基二苯甲酮、2-乙基己基-4’-苯基-二苯甲酮-2-羧酸酯、2-羥基-4-正辛氧基二苯甲酮、4-羥基-3-羧基二苯甲酮等之二苯甲酮系紫外線吸收劑;3-(4’-甲基亞苄基)-d,l-樟腦、3-亞苄基-d,l-樟腦;2-苯基-5-甲基苯并噁唑;2,2’-羥基-5-甲基苯基苯并三唑;2-(2’-羥基-5’-第三辛基苯基)苯并三唑;2-(2’-羥基-5’-甲基苯基)苯并三唑;二苯拉嗪;二茴香醯 甲烷;5-(3,3-二甲基-2-降冰片亞基)-3-戊烷-2-酮;4-第三丁基甲氧基二苯甲醯甲烷等之二苯甲醯甲烷衍生物;辛基三嗪酮;尿刊酸(urocanic acid)及尿刊酸乙酯等之尿刊酸衍生物;2-(2’-羥基-5’-甲基苯基)苯并三唑、1-(3,4-二甲氧基苯基)-4,4-二甲基-1,3-戊二酮、二甲氧基亞苄基二氧代咪唑啶丙酸2-乙基己酯等之乙內醯脲衍生物、苯基苯并咪唑磺酸、對苯二甲醯基二樟腦磺酸、甲酚曲唑三矽氧烷(drometrizole trisiloxane)、鄰胺基苯甲酸甲酯、蘆丁(rutin)及其衍生物、穀維素(oryzanol)及其衍生物。
美白劑列舉較佳者為熊果素、α-熊果素等之氫醌配糖體及其酯類;抗壞血酸、抗壞血酸磷酸酯鈉鹽及抗壞血酸磷酸酯鎂鹽等之抗壞血酸磷酸酯鹽、抗壞血酸四異棕櫚酸酯等之抗壞血酸脂肪酸酯、抗壞血酸乙醚等之抗壞血酸烷醚、抗壞血酸-2-葡萄糖苷等之抗壞血酸葡萄糖苷及其脂肪酸酯類、抗壞血酸硫酸酯、磷酸生育酚抗壞血酸酯等之抗壞血酸衍生物;麴酸、鞣花酸、傳明酸及其衍生物、阿魏酸及其衍生物、胎盤萃取物、穀胱甘肽、穀維素、丁基間苯二酚、油溶性洋甘菊萃取物、油溶性甘草萃取物、西河柳萃取物、虎耳草萃取物等植物萃取物。
作為維他命類及其衍生物類列舉較佳者為視黃醇、乙酸視黃醇酯、棕櫚酸視黃醇酯等維他命A類;硫胺素鹽酸鹽、硫胺素硫酸鹽、核黃素、乙酸核黃素、鹽酸吡哆醇、吡哆醇二辛酸酯、吡哆醇二棕櫚酸酯、黃素腺嘌 呤二核苷酸、氰鈷胺素、葉酸類、菸鹼酸醯胺.菸鹼酸苄酯等菸鹼酸類、膽鹼類等維他命B群類;抗壞血酸及其鈉等之鹽等之維他命C類;維他命D;α、β、γ、δ-生育酚等之維他命E類;泛酸、生物素等其他維他命類;抗壞血酸磷酸酯鈉鹽及抗壞血酸磷酸酯鎂鹽等之抗壞血酸磷酸酯鹽;抗壞血酸四異棕櫚酸酯.硬脂酸抗壞血酸酯.棕櫚酸抗壞血酸酯.二棕櫚酸抗壞血酸酯等之抗壞血酸脂肪酸酯、抗壞血酸乙基醚等抗壞血酸烷基醚、抗壞血酸-2-葡萄糖苷等抗壞血酸葡萄糖苷及其脂肪酸酯、磷酸生育酚抗壞血酸酯等抗壞血酸衍生物;菸鹼酸生育酚酯、乙酸生育酚酯、亞油酸生育酚酯、阿魏酸生育酚酯、生育酚磷酸酯等生育酚衍生物等之維他命衍生物、生育三烯酚、其他各種維他命衍生物類。
作為育毛用藥劑.血液循環促進劑.刺激劑列舉較佳者為日本獐牙菜萃取物、辣椒酊、生薑酊、生薑萃取物、斑螫酊等之植物萃取物.酊類;辣椒素、壬酸戊醯胺、薑油酮、魚石脂、丹寧酸、龍腦、環扁桃酯、桂利嗪(cinnarizine)、妥拉唑林(tolazoline)、乙醯膽鹼、維拉帕米(verapamil)、千金藤素、γ-穀維素、維他命E及菸鹼酸生育酚酯.乙酸生育酚酯等衍生物、γ-穀維素、菸鹼酸及菸鹼酸醯胺.菸鹼酸苄酯.肌醇六菸鹼酸酯、菸醇等衍生物、尿囊素、感光素301、感光素401、卡普氯銨(carpronium chloride)、十五烷酸單甘油酯、黃烷酮醇衍生物、豆甾醇或豆甾烷醇及其配糖體、米諾地爾 (minoxidil)。
激素類列舉較佳者為雌二醇、雌酮、乙炔雌二醇、可體松(cortisone)、氫可體松、潑尼松(prednisone)等。抗皺劑、抗老化劑、緊緻劑、冷感劑、溫感劑、創傷治癒促進劑、刺激緩和劑、鎮痛劑、細胞賦活劑等其他藥效劑列舉較佳者為視黃醇類、視黃酸類、視黃酸生育酚酯;乳酸、乙醇酸、葡糖酸、果酸、水楊酸及其配糖體.酯化物等之衍生物、羥基癸酸、長鏈α-羥基脂肪酸、長鏈α-羥基脂肪酸生育酚酯等之α-或β-羥基酸類及其衍生物類;γ-胺基丁酸、γ-胺基-β-羥基丁酸;肉鹼;肌肽;肌酸;神經醯胺類;神經鞘胺醇類;咖啡因、黃嘌呤等及其衍生物;輔酶Q10、胡蘿蔔素、番茄紅素、蝦青素、葉黃素、α-硫辛酸、奈米膠體鉑、富勒烯類等抗氧化.活性氧清除劑;兒茶素類;五羥黃酮等黃酮類;異黃酮類;沒食子酸及酯糖衍生物;丹寧、芝麻素、原花色素、綠原酸、蘋果多酚等多酚類;芸香苷及配糖體等之衍生物;橙皮苷及配糖體等之衍生物;木酚素配糖體;光甘草啶、光甘草素、甘草根亭、異甘草苷等甘草萃取物相關物質;乳鐵蛋白;薑烯酚、薑酚;薄荷醇、柏木腦等香料物質及其衍生物;辣椒素、香草醛等及衍生物;二乙基甲苯醯胺等昆蟲忌避劑;生理活性物質與環糊精類之複合體。
植物.動物.微生物萃取物類列舉較佳者為鳶尾草萃取物、明日葉萃取物、羅漢柏萃取物、蘆筍萃取 物、鱷梨萃取物、甘茶萃取物、杏仁萃取物、藥蜀葵萃取物、山金車萃取物、蘆薈萃取物、杏萃取物、杏核萃取物、銀杏萃取物、茵陳篙萃取物、茴香萃取物、薑黃萃取物、烏龍茶萃取物、熊果萃取物、玫瑰果萃取物、紫錐菊葉萃取物、延命草萃取物、黃芩萃取物、黃柏萃取物、黃連萃取物、大麥萃取物、人蔘萃取物、小連翹萃取物、野芝麻萃取物、紅芒柄花萃取物、西洋菜萃取物、橘子萃取物、海水乾燥物、海藻萃取物、柿葉萃取物、火棘萃取物、水解彈性蛋白、水解小麥粉末、水解蠶絲、葛根萃取物、洋甘菊萃取物、油溶性洋甘菊萃取物、胡蘿蔔萃取物、茵陳篙萃取物、野燕麥萃取物、洛神花萃取物、甘草萃取物、油溶性甘草萃取物、獼猴桃萃取物、黃王萃取物、木耳萃取物、金雞納皮萃取物、黃瓜萃取物、泡桐葉萃取物、鳥苷、番石榴萃取物、苦蔘萃取物、梔子萃取物、維氏熊竹萃取物、眩草萃取物、核桃萃取物、粟提萃取物、葡萄柚萃取物、鐵線蓮萃取物、黑米萃取物、黑砂糖萃取物、黑醋、小球藻萃取物、桑萃取物、黃龍膽萃取物、中日老鸛草萃取物、紅茶萃取物、酵母萃取物、厚朴萃取物、咖啡萃取物、牛蒡萃取物、米萃取物、米發酵萃取物、米糠發酵萃取物、米胚芽油、紫草萃取物、膠原、越橘萃取物、細辛萃取物、柴胡萃取物、臍帶萃取液、藏紅花萃取物、鼠尾草萃取物、肥皂草萃取物、華箬竹萃取物、野山楂萃取物、蚕沙萃取物、山椒萃取物、香菇萃取物、地黃萃取物、紫根萃取物、紫蘇萃取物、華東椴萃取 物、蚊子草萃取物、鑾葉豆萃取物、芍藥萃取物、菖蒲萃取物、白菖萃取物、垂枝樺萃取物、銀耳萃取物、問荊萃取物、甜菊萃取物、甜菊發酵物、西河柳萃取物、洋常春藤萃取物、銳刺山楂萃取物、西洋接骨木萃取物、歐蓍草萃取物、薄荷萃取物、鼠尾草萃取物、錦葵萃取物、川芎萃取物、日本獐牙菜萃取物、桑白皮萃取物、大黃萃取物、大豆萃取物、大棗萃取物、百里香萃取物、蒲公英萃取物、地衣類萃取物、茶萃取物、丁香萃取物、白茅萃取物、陳皮萃取物、茶樹油、甜茶萃取物、辣椒萃取物、當歸萃取物、金盞花萃取物、桃仁萃取物、唐檜萃取物、魚腥草萃取物、番茄萃取物、納豆萃取物、人參萃取物、大蒜萃取物、野薔薇萃取物、木僅萃取物、麥冬萃取物、蓮萃取物、歐芹萃取物、樺樹萃取物、蜂蜜、金縷梅萃取物、牆草萃取物、藍萼香茶菜萃取物、紅沒藥醇、扁柏萃取物、雙歧桿菌萃取物、枇杷萃取物、款冬萃取物、蜂鬥菜薹萃取物、茯苓萃取物、假葉樹萃取物、葡萄萃取物、葡萄籽萃取物、蜂膠、絲瓜萃取物、紅花萃取物、薄荷萃取物、菩提樹萃取物、牡丹萃取物、啤酒花萃取物、玫瑰花萃取物、松萃取物、歐洲七葉樹萃取物、水芭蕉萃取物、無患子萃取物、蜜蜂花萃取物、海蘊萃取物、桃萃取物、矢車菊萃取物、桉樹萃取物、虎耳草萃取物、柚子萃取物、百合萃取物、薏苡仁萃取物、艾萃取物、薰衣草萃取物、綠茶萃取物、卵殼膜萃取物、蘋果萃取物、路易波士茶萃取物、靈芝萃取物、萵苣萃取物、檸檬萃取物、連 翹萃取物、紫雲英萃取物、玫瑰萃取物、迷迭香萃取物、羅馬甘菊萃取物、蜂王漿萃取物、地榆萃取物等萃取物。
止癢劑列舉較佳者為鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、樟腦、物質-P抑制劑等。
角質剝離劑.溶解劑列舉較佳者為水楊酸、硫、間苯二酚、硫化硒、吡哆醇等。
制汗劑列舉較佳者為羥氯化鋁(aluminum hydroxychloride)、氯化鋁、氧化鋅、對羥基苯磺酸鋅等。
清涼劑舉例為薄荷醇、水楊酸甲酯等。
收斂劑舉例為檸檬酸、酒石酸、乳酸、硫酸鋁.鉀、單寧酸等。
酵素類舉例為超氧化物歧化酶、過氧化氫酶、氯化溶菌酶、脂肪酶、木瓜蛋白酶、胰酶製劑、蛋白酶等。
核酸類列舉較佳者為核糖核酸及其鹽、去氧核糖核酸及其鹽、腺苷三磷酸二鈉。
香料列舉較佳者為乙醯基柏木烯、戊基桂皮醛、烯丙基戊基乙醇酸酯、β-芷香酮、龍涎酮、異丁基喹啉、鳶尾油、鳶尾酮、吲哚、依蘭油、十一烷醛、十一烯醛、γ-十一烷酸內酯、蒿腦、子丁香酚、櫟扁枝衣、甜紅沒藥樹脂、橙子油、丁子香酚、橙花素、固體半乳糖胺(galactosamine solid)、香芹酚、L-香芹酮、樟腦、加農(cannon)、胡蘿蔔籽油、丁香油、桂皮酸甲酯、香葉 醇、香葉腈、乙酸異冰片酯、乙酸香葉酯、乙酸二甲基苄基卡必酯、乙酸蘇合香酯、乙酸柏木酯、乙酸萜品酯、乙酸對-第三丁基環己酯、乙酸香根酯、乙酸苄酯、乙酸芳樟酯、水楊酸異戊酯、水楊酸苄酯、檀香油、檀香醇、兔耳草醛、環十五烷內酯、二氫茉莉酮酸甲酯、二氫月桂烯醇、茉莉精油、茉莉內酯、順式-茉莉酮、檸檬醛、香茅醇、香茅醛、桂皮油、1,8-桉樹腦、桂皮醛、蘇合香樹脂、雪松油、雪松烯、雪松醇、芹菜籽油、百里香油、二氫大馬酮、大馬酮、麝香草酚、晚香玉精油、癸醛、癸內酯、萜品醇、γ-萜品烯、2,4-二甲基-3-環己烯-1-甲醛、橙花醇、壬醛、2,6-壬二烯醛、壬內酯、廣藿香醇、香草精油、香草醛、羅勒油、廣藿香油、羥基香茅醛、α-蒎烯、薄荷酮、苯乙醇、苯乙醛、橙葉油、己基肉桂醛、順式-3-己烯醇、秘魯香脂、香根草油、香根草醇、薄荷油、胡椒油、天芥菜精、香檸檬油、苯甲酸苄酯、龍腦、沒藥精油、麝香酮、甲基壬基乙醛、γ-甲基紫羅蘭酮、薄荷醇、L-薄荷醇、L-薄荷酮、桉樹油、β-紫羅蘭酮、梨莓油、薰衣草油、D-1,8-萜二烯、芳樟醇、新鈴蘭醛、鈴蘭醛、檸檬油、玫瑰精油、玫瑰醚、玫瑰油、迷迭香油、各種精油等合成香料及天然香料以及各種調合香料。
色素.著色劑.染料.顏料列舉較佳者為褐色201號、黑色401號、紫色201號、紫色401號、藍色1號、藍色2號、藍色201號、藍色202號、藍色203號、藍色204號、藍色205號、藍色403號、藍色404 號、綠色201號、綠色202號、綠色204號、綠色205號、綠色3號、綠色401號、綠色402號、紅色102號、紅色104-1號、紅色105-1號、紅色106號、紅色2號、紅色201號、紅色202號、紅色203號、紅色204號、紅色205號、紅色206號、紅色207號、紅色208號、紅色213號、紅色214號、紅色215號、紅色218號、紅色219號、紅色220號、紅色221號、紅色223號、紅色225號、紅色226號、紅色227號、紅色228號、紅色230-1號、紅色230-2號、紅色231號、紅色232號、紅色3號、紅色401號、紅色404號、紅色405號、紅色501號、紅色502號、紅色503號、紅色504號、紅色505號、紅色506號、橙色201號、橙色203號、橙色204號、橙色205號、橙色206號、橙色207號、橙色401號、橙色402號、橙色403號、黃色201號、黃色202-1號、黃色202-2號、黃色203號、黃色204號、黃色205號、黃色4號、黃色401號、黃色402號、黃色403-1號、黃色404號、黃色405號、黃色406號、黃色407號、黃色5號等法定色素;酸性紅14等其他酸性染料;Arianor Sienna Brown、Arianor Madder Red、Arianor Steel Blue、Arianor Straw Yellow等鹼性染料;HC黃2、HC黃5、HC紅3、4-羥基丙胺基-3-硝基苯酚、N,N’-雙(2-羥基乙基)-2-硝基對苯二胺、HC藍2、鹼性藍26等硝基染料;分散染料;二氧化鈦、氧化鋅等無機白色顏料;氧化鐵(鐵丹)、鈦酸鐵等無機紅色系顏料;γ-氧化 鐵等無機褐色系顏料;氧化鐵黃、赭黃等無機黃色系顏料;氧化鐵黑、低價氧化鈦等無機黑色系顏料;錳紫、鈷紫等無機紫色系顏料;氧化鉻、氫氧化鉻、鈦酸鈷等無機綠色系顏料;群青、紺青等無機藍色系顏料;氧化鈦被覆雲母、氧化鈦被覆氯氧化鉍、氧化鈦被覆滑石、著色氧化鈦被覆雲母、氯氧化鉍、魚鱗箔等珠光顏料;鋁粉末、銅粉末、金等金屬粉末顏料;表面處理無機及金屬粉末顏料;鋯、鋇或鋁色澱等有機顏料;表面處理有機顏料;蝦青素、茜素等蒽醌類、花色素、β-胡蘿蔔素、卡提那醇、辣椒紅、查耳酮、紅花素、五羥黃酮、藏花素、葉綠素、薑黃素、胭脂蟲紅、紫草寧等萘醌類、胭脂樹橙、黃酮類、甜菜素花青、指甲花、血紅蛋白、番茄紅素、核黃素、芸香苷等天然色素、染料;對苯二胺、甲苯-2,5-二胺、鄰胺基苯酚、間胺基苯酚、或對胺基苯酚、間苯二胺、5-胺基-2-甲基苯酚、間苯二酚、1-萘酚、2,6-二胺基吡啶等及其鹽等之氧化染料中間體及成色劑(coupler);二氫吲哚等自動氧化型染料;二羥基丙酮。
消炎劑.抗炎症劑列舉較佳者為甘草酸及其衍生物、甘草次酸衍生物、水楊酸衍生物、日本扁柏油、愈創烯、尿囊素、吲哚美辛(indometacin)、酮洛芬(ketoprofen)、布洛芬(ibuprofen)、雙氯芬酸(diclofenac)、洛索洛芬(loxoprofen)、塞來考昔(celecoxib)、英利昔單抗(infliximab)、依那西普(etanercept)、氧化鋅、乙酸氫化可體松、潑尼松、鹽 酸二苯海拉明、馬來酸氯苯那敏(chlorpheniramine maleate);桃葉萃取物、蓬葉萃取物等植物萃取物。
抗氣喘、抗慢性閉塞性肺疾病、抗過敏、免疫調節劑列舉較佳者為胺茶鹼、茶鹼類、類固醇類(氟替卡松(fluticasone)、倍氯米松(beclometasone)等)、白三烯拮抗藥類、血栓素抑制劑類、色甘酸鈉、β2激動藥類(福莫特羅(formoterol)、沙美特羅(Salmeterol)、沙丁胺醇(albuterol)、妥洛特羅(Tulobuterol)、克侖特羅(clenbuterol)、腎上腺素等)、噻托銨(tiotropium)、異丙托銨(ipratropium)、右美沙芬(dextromethorphan)、二甲啡烷(dimemorfan)、溴己新(bromhexine)、曲尼司特(tranilast)、酮替芬(ketotifen)、氮卓斯丁(azelastine)、西替利嗪(cetirizine)、氯苯那敏(chlorpheniramine)、美喹他嗪(mequitazine)、他克莫司(tacrolimus)、環孢菌素(cyclosporin)、西羅莫司(sirolimus)、氨甲喋呤(methotrexate)、細胞素調節劑類、干擾素、奧馬珠單抗(omalizumab)、蛋白質/抗體製劑。
抗感染症劑、抗真菌劑列舉較佳者為奧塞米韋(oseltamivir)、紮那米韋(zanamivir)、伊曲康唑(itraconazole)。除此以外,能夠以公知的組合及調配比、調配量含有化妝品原料基準、化妝品分類調配成分規格、日本化妝品工業聯合會成分表示名稱目錄、INCI辭 書(The International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook)、準藥品原料規格、日本藥典(Japanese Pharmacopoeia)、醫藥品添加物規格、食品添加物公定書等中記載之成分、以及國際專利分類IPC屬於A61K7及A61K8之分類的日本及各外國專利公報及專利公開公報(包含公表公報.再公表)中記載之成分等、公知之化妝品成分、醫藥品成分、食品成分等。
〔增黏性組成物之製造方法〕
本發明之增黏性組成物含有由以前述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所成之脂質胜肽化合物、多元醇、水及有機酸,視需要使用脂肪酸、界面活性劑、其他添加劑,邊加熱邊混合、攪拌後,靜置放冷而製造。
例如本發明之增黏性組成物之一例係藉下述步驟製造。
a)混合上述脂質胜肽化合物與多元醇,並加熱而製造溶解液或分散液(預混合相)之步驟,b)在室溫以上且未達100℃之溫度下加熱上述溶解液或分散液(預混合相)之步驟,c)混合多元醇、水及有機酸,並加熱而調製溶解液或分散液(水相)之步驟,d)在室溫以上且未達100℃之溫度下加熱上述溶解液或分散液(水相)之步驟, e)混合上述經加熱之預混合相與上述經加熱之水相,邊攪拌邊冷卻至比上述加熱步驟中之溫度低之溫度,隨後靜置放冷,形成增黏性組成物之步驟。
又,脂肪酸、界面活性劑、其他添加劑可在a)步驟中之溶解液或分散液(預混合相)之調製步驟中添加,亦可在c)步驟中之溶解液或分散液(水相)之調製步驟中添加。
且相對於所得增黏性組成物之總量,水較好為20質量%以上且未達90質量%。
又相對於所得溶解液或分散液(水相)之總質量,水較好為40質量%以上且未達80質量%。
前述b)步驟及d)步驟中之加熱溫度較好為50℃至90℃,更好為60℃至90℃,例如80℃,且較好邊加熱邊進行攪拌。
此時之各步驟中之加熱攪拌時間隨著所用之脂質胜肽化合物或多元醇、有機酸以及其他成分之種類、以及彼等之調配量而不同,但通常為5分鐘至50分鐘左右即可溶解‧分散。
緊接於d)步驟,係邊攪拌邊進行冷卻至液溫比b)及d)步驟中之溫度低之溫度(e)步驟)。此處,冷卻溫度為例如室溫至80℃、室溫至60℃、或室溫至40℃。
本發明亦有關於含有多元醇、水及由以上述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中 之至少一種所成之脂質胜肽型化合物之製造本發明之增黏性組成物時之原料預混合物。此處,較好進而含有至少一種脂肪酸之預混合物。
〔實施例〕
以下,舉例實施例及試驗例詳細說明本發明,但本發明並不受限於該等例。
[合成例1:脂質胜肽(N-棕櫚醯基-Gly-His)之合成]
藉以下所示之方法合成本實施例中作為凝膠化劑使用之脂質胜肽。
於500mL之4頸燒瓶中投入組胺酸14.2g(91.6mmol)、N-棕櫚醯基-Gly-甲基30.0g(91.6mmol)、甲苯300g,且添加作為鹼的甲氧化鈉28%甲醇溶液35.3g(183.2mmol),在油浴中加熱至60℃且持續攪拌1小時。隨後,移開油浴,放冷至25℃,在丙酮600g中使該溶液再沉澱並過濾。將此處所得之固體溶解於水600g與甲醇750g之混合溶液中,且於其中添加6當量濃度之鹽酸30.5ml(183.2mmol)中和而析出固體並過濾。接著,在60℃下使所得固體溶解於四氫呋喃120g與水30g之混合液中,添加乙酸乙酯150g,自60℃冷卻至30℃。隨後,過濾析出之固體。接著使所得固體溶解於四氫呋喃120g與乙腈60g溶劑中,且加熱至60℃,攪拌1小時後冷卻並過濾。以水120g洗淨此處所得 之固體,過濾後進行減壓乾燥,獲得N-棕櫚醯基-Gly-His自由體之白色結晶26.9g(收率65%)。
[實施例1至實施例11] (抗壞血酸增黏性組成物之調製1)
藉以下順序調製表1所示之組成物1至11。
依據表1所示之調配量將預混合相之成分秤量於樣品管No.5(Maruemu公司製)中。且,依據表1所示之調配量將水相之成分秤量於300mL之高型燒杯中。接著加熱預混合相與水相,分別為70℃以上。接著混合預混合相與水相後,攪拌放冷。於液溫變成40℃時停止攪拌,調製成組成物樣品。
使用黏度計(AND VIBRO VISCOMETER SU-1A)測定所調製之樣品之黏度。黏度值係使用賦予振動1分鐘後之值。結果示於表1。表1中,Pal-GH意指合成例1所得之脂質胜肽(N-棕櫚醯基-Gly-His自由體),BG意指3-丁二醇。
[實施例12至實施例21] (抗壞血酸增黏性組成物之調製2)
以以下之順序調製表2所示之組成物12至21。
依據表2所示之調配量將預混合相之成分秤量於樣品管No.5(Maruemu公司製)中。且,依據表2所示之調配量將水相之成分秤量於300mL之高型燒杯中。接著加 熱預混合相與水相,分別為70℃以上。接著混合預混合相與水相後,攪拌放冷。於液溫變成40℃時停止攪拌,調製成組成物樣品。
使用黏度計(AND VIBRO VISCOMETER SU-1A)測定所調製之樣品之黏度。黏度值係使用賦予振動1分鐘後之值。結果示於表2。表2中,Pal-GH意指合成例1所得之脂質胜肽(N-棕櫚醯基-Gly-His自由體),BG意指3-丁二醇。
[比較例1]
表3所示之成分中,將抗壞血酸除外之成分秤入300mL高型燒杯中並調整至pH7。隨後,於其中添加抗壞 血酸,於設定75℃之水浴中加熱溶解。抗壞血酸溶解後,開始攪拌冷卻。於液溫變成40℃時停止攪拌,調製成組成物樣品。使用黏度計(AND VIBRO VISCOMETER SU-1A)測定所調製之樣品之黏度。黏度值係使用賦予振動1分鐘後之值。結果示於表3。

Claims (8)

  1. 一種增黏性組成物,其含有多元醇、水及有機酸、及由以下述式(1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所成之脂質胜肽型化合物, (式中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,R2表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基,R3表示-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基), (式中,R4表示碳原子數9至23之脂肪族基,R5至R7各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構 成之縮合雜環基), (式中,R8表示碳原子數9至23之脂肪族基,R9至R12各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基)。
  2. 如請求項1之增黏性組成物,其進而含有至少一種脂肪酸。
  3. 如請求項1或2之增黏性組成物,其進而含有至少一種界面活性劑。
  4. 如請求項2之增黏性組成物,其中前述脂肪酸為硬脂酸。
  5. 如請求項3之增黏性組成物,其中前述界面活性劑為選自由乙二醇烷基醚所組成之群之一種以上之化合物。
  6. 如請求項1至5中任一項之增黏性組成物,其中前述有機酸為抗壞血酸。
  7. 一種製造如請求項1至6中任一項之增黏性組成物時之原料預混合物,其含有多元醇、水及由以下述式 (1)至式(3)表示之化合物或其藥學上可使用之鹽中之至少一種所成之脂質胜肽型化合物, (式中,R1表示碳原子數9至23之脂肪族基,R2表示氫原子、或可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基,R3表示-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基), (式中,R4表示碳原子數9至23之脂肪族基,R5至R7各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基), (式中,R8表示碳原子數9至23之脂肪族基,R9至R12各自獨立表示氫原子、可具有碳原子數1或2之分支鏈之碳原子數1至4之烷基、或-(CH2)n-X基,n表示1至4之數,X表示胺基、胍基、-CONH2基、或可具有1至3個氮原子之5員環基或6員環基、或由5員環與6員環構成之縮合雜環基)。
  8. 如請求項7之預混合物,其進而含有至少一種脂肪酸。
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