TW201338791A - 液體活化系統 - Google Patents
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Abstract
本發明係關於包含未活化液體、固定化難溶性酸或鹼之組成物,如此於儲存的時候,該未活化液體不與該固定化難溶性酸或鹼接觸,但於使用時,該未活化液體接觸該固定化難溶性酸或鹼藉以改變該液體之pH,因而活化該液體而提供利益;以及變化及替代設計,製造及使用該組成物及其組份之方法。
Description
本發明係關於包含未活化液體、固定化難溶性酸或鹼之組成物,如此於儲存的時候,該未活化液體不與該固定化難溶性酸或鹼接觸,但於使用時,該未活化液體接觸該固定化難溶性酸或鹼藉以改變該液體之pH,因而活化該液體而提供利益;以及變化及替代設計,製造及使用該組成物及其組份之方法。
精胺酸及其他鹼性胺基酸業已被建議使用於口腔護理中且被認為於打擊牙蛀洞形成及牙齒敏感性上具有顯著的利益。將此等鹼性胺基酸與具有口腔護理利益之礦物質,例如氟化物及鈣合併以形成漱口水時出現了挑戰。例如,該鹼性胺基酸傾向於提升該pH,但於較高之pH時,該礦物離子如氟化物及鈣傾向形成鹽且於輸送至牙齒之可用性較小。此外,較高之pH於口中可能引起刺激。然而,在中性pH或酸性pH時,利用精胺酸碳酸氫鹽(其係此方面技藝教示為較佳
者,且其發現於銷售之以精胺酸為底的口腔護理產物中)之系統可能釋放二氧化碳,而導致該容器於儲存時鼓脹且爆裂。其他配製物賦形劑,如甜菜鹼(三甲基甘胺酸)於某些應用上具有口腔護理之利益,但如同精胺酸,其傾向於提高該配製物之pH值。
漱口水配製物之另一個問題是製造包含酵素之配製物困難,因為酵素係pH敏感性者且可與該配製物賦形劑進行反應。
包含漂白劑之配製物出現另一個困難,因為漂白劑於較高之pH時可能更穩定,但於較低之pH時更有效。
因此,經常出現的問題是,用於特別漱口水配製物之配製物穩定性之最佳pH係與用於輸送漱口水之有益劑之最佳pH大不相同。仍需要提供一種穩定漱口水產物,其穩定配製物、但亦提供有效輸送有益劑如氟化物、鈣,及鹼性胺基酸,及pH-敏感劑像酵素及漂白劑。
為了解決此等問題,吾人業已發展出一系統,其中該漱口水配製物於瓶中具有較高之pH或較低之pH,然後於分配該配製物用於使用時,分別與難溶性酸或鹼接觸而降低或提高該pH,因而達到於漱口水中增強輸送有益劑之程度。pH值之變化亦可提供美觀利益,例如顏色變化、起泡,或釋放香味及香氣。
此外,此概念不限於漱口水,而且亦應用於個人護理產物如液態肥皂,及家庭照護產物如表面清潔劑。
因此,於一個具體例中,本發明係提供包含未活化液體於容器中之pH活化系統,該容器含有固定化難溶性酸或鹼於分開之部分中,如此於儲存的時候該未活化液體不與該固定化難溶性酸或鹼接觸,但於使用時,該未活化液體接觸該固定化難溶性酸或鹼藉以改變該液體之pH,因而活化該液體,例如,其中該pH改變係活化該液體,其藉由提供一種或多種增強礦物離子例如氟化物於漱口水中之可用性,增強包含鹼性胺基酸及礦物離子之絡合物沉積於漱口水中,增強酵素之活性或增強酵素基質之反應性,增強漂白劑之活性,更可接受之pH用於皮膚上或於口中,顏色變化,起泡,香味變化,或香氣變化。
於另一個具體例中,本發明係提供一種活化液體例如漱口水、個人護理產物或家庭照護產物之方法,其包括將該液體與固定化難溶性酸或鹼接觸以改變該液體之pH,例如只於使用前,因而如前段中所說明活化該液體;及增白或清潔牙齒或治療口腔症狀如牙齦炎、牙菌斑或口臭、或降低琺瑯質去礦化之方法,其包括施用因此所活化之漱口水至口腔;及清潔表面之方法,其包括施用因此所活化之液態表面清潔劑至表面;及清潔皮膚之方法,其包括施用因此所活化之液態皮膚護理產物至該皮膚。
本發明適用性之其他領域可由下文中所提供之詳細說明會變得顯而易見。應瞭解當指明本發明之較佳具體例時,該
詳細說明及特定實例意欲僅用於闡明之目的且並非意欲限制本發明之範圍。
下列較佳具體例之說明僅係性質上示範且不以任何方式意欲限制本發明,其之應用,或用途。
本發明係提供,例如液態產物(產物1),例如漱口水產物、皮膚護理產物或家庭照護產物,其包含一具有下列之容器:
第一隔室,其含有固定化難溶性酸或鹼,例如包含難溶性酸或鹼之固態粒子或基體,及第二隔室,
一種或多種附加之隔室,其各自含有未活化液體,任意地不同之未活化液體,其中有一個以上附加之隔室,且連接到第一隔室以便於使用時容許該未活化之配製物(類)流進第一隔室,且該第一隔室具有孔洞,其用來與固定化難溶性酸或鹼接觸之後分配該漱口水配製物(類),如此於儲存的時候,該未活化液體不與該固定化難溶性酸或鹼接觸,但於使用時,該未活化液體接觸該固定化難溶性酸或鹼藉以改變該液體之pH,例如,其中該pH改變係活化該液體,其藉由提供一種或多種增強礦物離子例如氟化物之可用性,增強包含鹼性胺基酸及礦物離子之絡合物沉積於牙齒上,增強酵素之活性或增強酵素基質之反應性,增強漂白劑之活性,更可接受之pH用於皮膚上或於口中,顏色變化,起泡,香味變化,或香氣變化。
例如,本發明係提供
1.1.產物1,其中第一隔室之連接係包含單向閥,例如瓣閥或球閥,其允許該液體流入第一隔室,但限制回流至一個或多個附加之隔室中。
1.2.產物1或1.1,其包含泵,其將該液體(類)泵入第一隔室中且於該孔洞泵出。
1.3.產物1或1.1,其中該活化之液體係藉傾倒來自一種或多種附加隔室之液體(類)經由第一隔室且通過該孔洞而分配。
1.4.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中當未使用
時,到第一隔室之連接係密封的,例如以環扭關閉。
1.5.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體(類)為口腔上可接受之漱口水配製物。
1.6.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體(類)為口腔上可接受之漱口水配製物,其包含有效量之氟化物,例如其中難溶者。
1.7.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體(類)為口腔上可接受之漱口水配製物,其包含鹼性胺基酸,例如選自於精胺酸、賴胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、二胺基丁酸、二胺基丙酸,其鹽及/或其組合物,例如呈游離或鹽形式之L-精胺酸,例如精胺酸碳酸氫鹽。
1.8.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體(類)為口腔上可接受之漱口水配製物,其包含一種或多種鈣鹽。
1.9.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體(類)包含加酸顯色染料(halochromic dye)(亦即,因應pH改變而變化顏色之染料),例如選自於刃天青(Resazurin)、龍膽紫(Gentian violet)(甲基紫10B)、孔雀綠(Leucomalachite green)、百里酚藍(第一次轉換)、甲基黃、溴酚藍、剛果紅(Congo red)、甲基橙、溴甲酚綠、甲基紅、石蕊素(Azolitmin)、溴甲酚紫、溴百里酚藍、酚紅、中性紅、萘酸酞(Naphtholphthalein)、甲酚紅、酚酞、繡球花、花青素,及石蕊,例如選自於酚酞、繡球花、花青素,及石蕊。
1.10.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體(類)包含香氣前質(profragrance),其係當pH變化時轉化為香氣;例如當pH改變時酯或醚化合物快速水解而提供芳香醇,例如,其中該香氣前質為(2-二甲氧基)乙基-苯,該未活化液體之pH為鹼性,且該固定化難溶性酸或鹼為酸,如此當該未活化液體之pH於使用時降低至中性或酸性pH,該(2-二甲氧基)乙基-苯水解而提供苯基乙基醇(玫瑰香氣)。
1.11.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體(類)包含香味、香氣,或其他組成份於微粒基體中,其中該微粒基體包含聚合物,其係當pH改變時崩解,例如其中該未活化液體具有酸性pH,且該微粒基體包含於較高之pH時去質子化且崩解之聚羧基化合物,例如丙烯酸酯聚合物或共聚物、丙烯醯氯-賴胺酸、羥基丙基甲基纖
維素醋酸酯琥珀酸酯,因而釋放該香味、香氣,或其他組成份。
1.12.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體包含鹽選自於碳酸鹽、碳酸氫鹽,及其組合物,例如碳酸氫鈉或精胺酸碳酸氫鹽,例如,其中該固定化難溶性酸或鹼為酸,如此當該未活化液體之pH於使用時降低,釋放二氧化碳而造成起泡。
1.13.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體包含酵素及酵素基質,且該未活化液體之pH係在該酵素於該基質上為活性之範圍外。
1.14.上述之產物,其中該酵素為葡萄糖氧化酶具有最佳pH範圍小於7,該基質為葡萄糖,且該固定化難溶性酸或鹼為酸,如此當該未活化液體之pH於使用時降低而產生過氧化氫。
1.15.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體包含過氧化氫,例如其中該未活化液體之pH很低,例如,於過氧化氫穩定性最佳之pH例如小於4,固定化難溶性酸或鹼為鹼,如此該配製物之pH於使用時提升至對皮膚刺激較小之程度。
1.16.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該固定化難溶性酸或鹼為固態形式的酸。
1.17.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該固定化難溶性酸或鹼為甲酸。
1.18.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該固定化難溶性酸或鹼為固態形式之鹼。
1.19.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該未活化液體包含一種或多種試劑,其選自於氟化物、抗細菌劑(例如三氯生(triclosan)或十六基鈚錠氯化物)、精胺酸、甜菜鹼、鉀鹽(例如硝酸鉀)、調味料、染料、濕潤劑、聚合物及表面活化劑。
1.20.如前述申請專利範圍中任一項之產物,其中該固定化難溶性酸或鹼包含於不溶性液態滲透性基體中之固態粒子。
於某些具體例中,該難溶性酸為有機難溶性酸。於其他具體例中,該難溶性酸為酸式磷酸鹽。於某些具體例中,該難溶性酸為酸式焦磷酸鈉、磷酸鋁鈉、磷酸一鉀,或其混合物。於某些具體例中,該難溶性酸係選自於:反式丁烯二酸、丙酸、戊酸,及其二種或多種之組合物。於某些具體例中,該難溶性酸為反式丁烯二酸。
於另一個具體例中,本發明係提供一種活化液體例如漱口水、個人護理產物或家庭照護產物之方法,其包括將該液體用固定化難溶性酸或鹼接觸以改變該液體之pH,例如只於使用前,因而如前段中所說明活化該液體。
於另一個具體例中,本發明係提供牙齒增白或清潔牙齒或治療口腔症狀如牙齦炎、牙菌斑或口臭、或降低琺瑯質去礦化之方法,其包含將經活化之漱口水如前段中所說明者施用至口腔,例如,用該經活化之漱口水漱口達15秒至1分鐘
期間且然後將該漱口水吐出。
於另一個具體例中,本發明係提供清潔表面之方法,其包括將如前說明之液態表面清潔劑施用至表面。
於另一個具體例中,本發明係提供清潔皮膚之方法,其包括將如前說明之經活化之液態皮膚護理產物施用至皮膚。
於另一個具體例中,本發明係提供用於口腔護理、個人護理或家庭照護產物之pH活化系統,其包含未活化液體於容器中,該容器含有固定化難溶性酸或鹼於分開之部分中,如此於儲存的時候,該未活化液體不與該固定化難溶性酸或鹼接觸,但於使用時,該未活化液體接觸該固定化難溶性酸或鹼藉以改變該液體之pH,因而活化該液體,例如,其中該pH改變係藉由提供一種或多種增強礦物離子例如氟化物於漱口水之可用性、增強包含鹼性胺基酸及礦物離子之絡合物於漱口水中沉積、增強酵素之活性或增強酵素基質之反應性、增強漂白劑之活性、更可接受之pH用於皮膚上或於口中、顏色變化、起泡、香味變化,或香氣變化而活化該液體。
本發明之某些具體例係提供口腔護理組成物,其包含第一組份及第二組份,該第一組份包含固定化酵素,且該第二組份包含流動性液體,其係包含反應物,如此於儲存的時候,該流動性液體不與固定化酵素接觸,但於使用時,該流動性液體接觸該固定化酵素,且該酵素於該流動性液體中催化涉及該反應物之反應而產生增白劑。
於某些具體例中,該固定化酵素吸附於不溶性材料,捕捉於不溶性小球體(beads)中,經由化學反應共價鍵結於不溶
性物質,藉鍵結對該不溶性物質具有親和性之胜肽結構區而附著,或包埋於不溶性基體中。
於其他具體例中,該酵素包含聚組胺酸標籤,且該不溶性物質包含或係被金屬例如鎳或鈷,包埋至該聚組胺酸標籤結合者。於某些具體例中,該不溶性物質為組胺酸-親和性介質,如塞法洛斯(Sepharose)鎳、NTA-瓊脂糖、His60 Ni、HisPur樹脂,或TALON樹脂。於某些具體例中,該不溶性物質為包含鎳之鋼絲絨。
於某些具體例中,該酵素包含序列結合於羥基磷灰石,且該不溶性物質包含羥基磷灰石。於某些具體例中,該一種或多種酵素係包含過水解酶。於某些具體例中,該一種或多種酵素係包含過水解酶且該流動性液體係包含過氧化物來源及羧基給體,例如羧酸或醯基化合物,例如,如此當該流動性液體接觸該過水解酶時,該過水解酶催化該過氧化物及羧基給體之間的反應而形成過酸。
於某些具體例中,該流動性液體包含羧基給體,其選自於(i)一種或多種C2-18羧酸,例如C2-6羧酸(例如,醋酸),包括低級直鏈或分支烷基羧酸,其係任意地被羥基及/或C1-4烷氧基所取代;(ii)一種或多種其可水解及可接受之酯(例如一-、二-,及三-甘油酯及醯化醣)及(iii)其混合物。於某些具體例中,該流動性液體包含羧基給體選自於1,2,3-三乙醯氧基丙烷(於本文中有時稱為三醋酸甘油酯(triacetin)或甘油三醋酸化物)及醯化醣,例如乙醯化醣。
於某些具體例中,該流動性液體包含羧基給體,其係與
過氧化物於過水解酶存在下進行反應而得到過酸,且其包含具有於25℃於水中之溶解度至少為5 ppm之酯化合物。
於某些具體例中,該一種或多種酵素係包含過水解酶且該流動性液體包含過氧化氫及三醋酸甘油酯,例如,如此當該流動性液體接觸該過水解酶時,該過水解酶催化該過氧化物與該三醋酸甘油酯之間的反應而產生過醋酸。於某些具體例中,該一種或多種酵素係包含葡萄糖氧化酶且該流動性液體包含葡萄糖,例如,以便當該流動性液體接觸該氧化酶時,該氧化酶催化葡萄糖氧化成過氧化氫及D-葡糖酸-δ-內酯。
於其他具體例中,該一種或多種酵素係包含過水解酶及葡萄糖氧化酶,且該流動性液體包含葡萄糖及三醋酸甘油酯,例如,以便當該流動性液體接觸該氧化酶時,該氧化酶催化該葡萄糖氧化成過氧化氫及D-葡糖酸-δ-內酯,且該過水解酶催化該過氧化物及該三醋酸甘油酯之間的反應而產生過醋酸。
於某些具體例中,該一種或多種酵素係包含過水解酶且該流動性液體包含過氧化氫、三醋酸甘油酯,及甲基乙基酮,例如,如此當該流動性液體接觸該過水解酶時,該過水解酶催化該過氧化物及該三醋酸甘油酯之間的反應而產生過醋酸,且該過醋酸轉化該酮成相關之二氧環丙烷(dioxirane)。
於某些具體例中,該流動性液體包含一種或多種試劑選自於氟化物、抗細菌劑(例如三氯生或十六基鈚錠氯化物)、精胺酸、甜菜鹼、鉀鹽(例如硝酸鉀)、調味料、染料、濕潤劑、聚合物及表面活化劑。於其他具體例中,該流動性液體
包含過氧化物來源及醯基化合物及任意之酮於口腔上可接受之載體中。
於某些具體例中,該流動性液體包含過氧化氫。於某些具體例中,該流動性液體包含三醋酸甘油酯。於某些具體例中,該流動性液體進一步包含氟化物。
於尚有其他具體例中,該流動性液體進一步包含抗細菌劑,例如選自於三氯生(5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)酚);鋅及亞錫離子來源;季銨化合物如十六基鈚錠氯化物(CPC);雙胍如氯己啶(chlorhexidine);及苄烷銨氯化物,例如三氯生或十六基鈚錠氯化物,例如以有效之量,例如0.001-1%,例如0.01-0.5%。
於某些具體例中,該流動性液體進一步包含鹼性胺基酸及/或銨酸式化合物,例如選自於呈游離或鹽形式之精胺酸,及三甲基甘胺酸,及其組合物。
某些具體例係提供口腔組成物,其中該流動性液體進一步包含調味料,例如植物精油,例如醇。而其他具體例係提供組成物,其中該流動性液體進一步包含鉀鹽,例如檸檬酸鉀、氯化鉀、酒石酸鉀、碳酸氫鉀、草酸鉀、硝酸鉀;鍶鹽,或其混合物。
於某些具體例中,該流動性液體進一步包含濕潤劑,例如選自於甘油、丙二醇,及山梨糖醇。於其他具體例中,該流動性液體進一步包含緩衝劑,例如磷酸鹽緩衝劑。於某些具體例中,該流動性液體進一步包含一種或多種聚合物。
於某些具體例中,該流動性液體進一步包含一種或多種
表面活化劑。於某些具體例中,該流動性液體進一步包含口腔上可接受之酮,例如甲基乙基酮。
於其他具體例中,該第一及第二組份之組成份係以,於該流動性液體與一種或多種酵素接觸時,足夠提供有效增白牙齒之量及濃度的增白劑之量存在。
某些具體例係提供一種製造含增白劑於液態口腔護理配製物中之方法,其包括將液體接觸固定化酵素,其中該酵素與一種或多種組份於該液體中進行反應而得到漂白劑,且將包含增白劑之產生的液體由該酵素分開。其他具體例係提供一種增白牙齒或治療牙齦炎、牙菌斑或口臭之方法,其包括製備包含根據本文中所說明之具體例之增白劑的液體,且將該液體給藥至口腔,例如用該液體漱口達15秒至1分鐘期間,且然後將該液體吐出。
口腔上可接受:使用於本文中所說明之口腔護理,例如漱口水,配製物中之所有的組成份應為口腔上可接受者。本文中所用之“口腔上可接受”一詞係指存在於如所說明之配製物中之組成份,其係以不會使該配製物不安全,難吃或者不適合於口腔中使用之量及形式。
局部上可接受:使用於本文中所說明之個人護理配製物,例如液態肥皂或清潔劑中之所有的組成份應為局部上可接受者。本文中所用之“局部上可接受”一詞意指存在於如所說明之配製物中之組成份係以不會使該配製物不安全或者不適合用於皮膚上之量及形式。
活性劑:使用於本文中之活性組成份的有效濃度係依所
使用之特別試劑及輸送系統而定。當活性物存在於本發明之組成物中時,其係以有效量提供。精胺酸當其存在漱口水中時係以約0.1至約3重量%之含量存在(以游離鹼之重量表示)。當氟化物存在於漱口水中時係以例如約25至約250 ppm之含量存在。於漱口水中之抗細菌劑的含量係類似地變化,例如,於某些具體例中,抗微生物劑係以由約0.001至約1%按重量之濃度存在,例如當該抗微生物劑為十六基鈚錠氯化物時,例如以約0.05%按重量之濃度,或當該抗細菌劑為三氯生時,例如以約0.03%按重量之濃度。
氟化物離子來源:該口腔護理組成物可進一步包含一種或多種氟化物離子來源,例如,可溶性氟化物鹽。多種不同之氟化物離子產生物質可於本發明之組成物中用作為可溶氟化物的來源。適當氟化物離子產生物質之實例係見於頒給布林納等(Briner et al.)之美國專利案號3,535,421;頒給小巴郎等(Parran,Jr.et al.)之美國專利案號4,885,155及頒給懷德等(Widder et al.)之美國專利案號3,678,154中,其係併入本文中參考。代表性氟化物離子來源包括,但不侷限於,氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、磷酸一氟鈉、矽酸氟鈉、矽酸氟銨、氟化胺、氟化銨,及其組合物。於特定具體例中,該氟化物離子來源包括氟化亞錫、氟化鈉、磷酸一氟鈉以及其混合物。於特定具體例中,本發明之口腔護理組成物因此可含有足夠供應約25至約250 ppm氟化物量之氟化物離子來源或提供氟之組成份。提供適當氟化物離子含量之氟化物鹽的重量顯然係根據於該鹽中平衡離子之重量而變化。
本文中所說明之口腔或個人護理產物可包含濕潤劑。有用於本文中之濕潤劑係包括多元醇,如丙三醇、山梨糖醇、木糖醇,或低分子量PEGs、亞烴二醇(alkylene glycol)如聚乙二醇或丙二醇。於多種具體例中,濕潤劑亦作用如甜味劑。於某些具體例中,該濕潤劑係以約1至約40%各自按重量之量存在。於某些具體例中,該濕潤劑為山梨糖醇。於某些具體例中,山梨糖醇係以由約5至約25%按重量之濃度存在。於某些具體例中,山梨糖醇係以由約5至約15%按重量之濃度存在。於某些具體例中,該山梨糖醇係以約10%按重量之濃度存在。於本文中提及山梨糖醇係指通常為市售可得於70%水溶液中之材料。於某些具體例中,該總濕潤劑濃度為按重量由約1至約60%。於某些具體例中,該濕潤劑為甘油。於某些具體例中,甘油係以由約5至約15%按重量之濃度存在。於某些具體例中,甘油係以約7.5%按重量之濃度存在。於某些具體例中,該濕潤劑為丙二醇。於某些具體例中,丙二醇係以約5至約15%按重量之濃度存在。於某些具體例中,丙二醇係以約7%按重量之濃度存在。
該未活化液體於前述具體例中可任意地包含著色劑。著色劑如染料可為食品色料添加物,其係於食品藥物&化妝品法令下目前經證實可用於食品及吞嚥藥物中者,包括染料如FD&C紅色3號(四碘螢光素(tetraiodofluorescein)之鈉鹽)、食品紅色17,6-羥基-5-{(2-甲氧基-5-甲基-4-磺苯基)偶氮基}-2-萘磺酸之二鈉鹽、食品黃色13,喹酞酮(quinophtalone)或2-(2-喹啉基)茚滿二酮之一及二磺酸之混合物的鈉鹽、FD&C
黃色5號(4-對-磺苯基偶氮基-1-對-磺苯基-5-羥基吡唑-3-羧酸之鈉鹽)、FD&C黃色6號(對-磺苯基偶氮基-B-萘酚(naphtol)-6-一磺酸鹽之鈉鹽)、FD&C綠色3號(4-{[4-(N-乙基-對-磺基苄基胺基)-苯基]-(4-羥基-2-鋶苯基)-亞甲基}-[1-(N-乙基-N-對-磺基苄基)-DELTA-3,5-環己二烯亞胺(cyclohexadienimine)]之二鈉鹽、FD&C藍色1號(二苄基二乙基-二胺基-三苯基甲醇三磺酸酐之二鈉鹽)、FD&C藍色2號(靛藍之二磺酸之鈉鹽)及其多種比例之混合物。通常若包含著色劑,其係以非常少量存在。
該未活化液體於前述口腔護理具體例中可任意地包含香味。增香劑如天然及人工香味係為已知。此等香味可選自於合成香味油及增香芳族,及/或油、油脂樹脂及由植物、葉、花、果實等所導生之萃出物,及其組合物。代表性香味油包括:綠薄荷油、肉桂油、薄荷油、丁香油、月桂樹油、百里香油、雪松葉油、肉荳蔻仁油、鼠尾草油,及苦杏仁油。此等增香劑可個別地或於摻合物中使用。常用之香味包括薄荷味如薄荷、人工香草、肉桂衍生物,及各種水果香味,不管係個別地或於摻合物中使用。通常可使用任何調味料或食品添加物,如那些由美國國家科學院出版專刊1274,63-258頁於食品加工中使用之化學品中所說明者。典型地,若包含香味劑,其係以0.01-1%按重量存在。於某些具體例中,增香劑可按重量以約0.2%存在。
該未活化液體於前述口腔護理具體例中可任意包含甜味劑。甜味劑包括天然及人工甜味劑二者。適當之甜味劑包括
水溶性甜化劑如單糖、雙糖,及多糖,如木糖、核糖、葡萄糖(右旋糖)、甘露糖、半乳糖、果糖(左旋糖)、蔗糖(白糖)、麥芽糖、水溶性人工甜味劑如可溶性糖精鹽,亦即,鈉或鈣糖精鹽,環己基磺醯胺酸鹽以二胜肽為底之甜味劑,如L-門冬氨酸所導生之甜味劑,如L-門冬胺醯-L-苯基丙氨酸甲基酯(阿斯巴甜(aspartame))。通常,用來提供特別組成物所想要之甜味程度所使用之甜味劑的有效數量係依所選擇之甜味劑而變化。該量一般係以該組成物之約0.001%至約5%按重量之量。於某些具體例中,該甜味劑為糖精鈉且係以該組成物之按重量約0.01%存在。
該未活化液體於前述口腔護理具體例中可任意地包含口氣清新劑。任意之口氣清新劑可予以提供。任何口腔上可接受之口氣清新劑,包括無需限制鋅鹽如葡糖酸鋅、檸檬酸鋅及亞氯酸鋅、α-紫羅酮及其混合物可予以使用。一種或多種口氣清新劑係任意地以口氣清新有效之總量存在。
該未活化液體於前述口腔護理具體例中可包括酒石控制(抗結石)劑。那些有用於本文中之酒石控制劑包括磷酸鹽及多磷酸鹽(例如焦磷酸鹽)、聚胺基丙烷磺酸(AMPS)、聚烯烴磺酸酯、聚烯烴磷酸酯、二膦酸鹽如氮雜環烷-2,2-二膦酸鹽(例如,氮雜環庚烷-2,2-二膦酸)、N-甲基氮雜環戊烷-2,3-二膦酸、乙烷-1-羥基-1,1-二膦酸(EHDP)及乙烷-1-胺基-1,1-二膦酸鹽、膦酸基鏈烷羧酸及此等試劑之任何鹽,例如其等之鹼金屬及銨鹽。有用之無機磷酸鹽及多磷酸鹽包括一鹼式、二鹼式及三鹼式磷酸鈉、三多磷酸鈉、四多磷酸鹽、一-、二-、
三-及四鈉焦磷酸鹽、三偏磷酸鈉、六偏磷酸鈉及其混合物,其中鈉可任意地被鉀或銨所替代。其他有用之抗結石劑包括聚羧基酯聚合物及聚乙烯基甲醚/順式丁烯二酸酐(PVME/MA)共聚物,如那些可得自於ISP公司(Wayne,N.J.)以甘特滋(Gantrez)TM商標名下者。
於某些具體例中,齒垢控制劑係以由約0.01至10%按重量之濃度存在。於某些具體例中,該齒垢控制劑係以約1%按重量之濃度存在。於某些具體例中,該齒垢控制劑亦作用如緩衝劑。例如,於磷酸鹽緩衝劑系統中,一鹼式磷酸鈉係以由約0.01至約5%按重量之濃度存在且磷酸二鈉係以由約0.01至約5%按重量之濃度存在,該精確比率係依於該配製物中之其他賦形劑及所想要之pH而定。
其他任意之添加物包括抗微生物劑(例如,抗細菌劑)。任何口腔上可接受之抗微生物劑可予以使用,包括三氯生(5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)酚);鋅及亞錫離子來源;季銨化合物如十六基鈚錠氯化物(CPC);雙胍類如氯己啶(chlorhexidine);及苄烷銨氯化物。有用之抗細菌劑的其他闡明性清單係於頒給葛發等(Gaffer et al.)之美國專利案號5,776,435中提供。於某些具體例中,抗微生物劑係以由約0.001至約1%按重量之濃度存在。於某些具體例中,該抗微生物劑為十六基鈚錠氯化物。於某些具體例中,該十六基鈚錠氯化物係以約0.05%按重量之濃度存在。
抗氧化劑為另一類任意之添加物。任何口腔上可接受之抗氧化劑可予以使用,包括丁基化羥基苯甲醚(BHA)、丁基
化羥基甲苯(BHT)、維生素A、類胡蘿蔔素、維生素E、類黃鹼素(flavonoids)、多酚、抗壞血酸、草藥抗氧化劑、葉綠素、褪黑激素,及其混合物。
亦任意地,有用於例如改善口乾之唾液刺激劑可包括於該口腔護理具體例中。任何口腔上可接受之唾液刺激劑可予以使用,包括但不侷限於食物酸如檸檬酸、乳酸、蘋果酸、琥珀酸、抗壞血酸、己二酸、反式丁烯二酸,及酒石酸,及其混合物。一種或多種唾液刺激劑係任意地以唾液刺激有效之總量存在。
任意地,抗牙菌斑劑(例如,牙菌斑破壞劑)可包含於該口腔護理具體例中。任何口腔上可接受之抗牙菌斑劑可予以使用,包括無需限制亞錫、銅、鎂及鍶鹽,二甲聚矽氧烷共聚醇如十六基二甲聚矽氧烷共聚醇、木瓜蛋白酶、葡糖澱粉酶、葡萄糖氧化酶、脲、乳酸鈣、甘油磷酸鈣、聚丙烯酸鍶及其混合物。
於該口腔護理具體例中,任意之去敏感劑包括檸檬酸鉀、氯化鉀、酒石酸鉀、碳酸氫鉀、草酸鉀、硝酸鉀、鍶鹽,及其混合物。於某些具體例中,局部性或全身性止痛劑如阿斯匹靈(aspirin)、可待因(codeine)、醋胺酚(acetaminophen)、水楊酸鈉或三乙醇胺水楊酸酯可予以使用。
於某些具體例中,該方法包括用漱口水組成物如上所說明者沖洗口腔之步驟。於某些具體例中,以5毫升或更多之該組成物漱口。於某些具體例中,使用10毫升或更多。於某些具體例中,使用10-50毫升。於某些具體例中,使用15-25
毫升或更多。於某些具體例中,使用15毫升或更多。於某些具體例中,個人每日用該組成物漱口多次。於某些具體例中,個人用該組成物漱口多日。於某些具體例中,個人每4至6小時多至每日6次用該組成物漱口。
如全文中所使用者,範圍係以簡略方式使用來說明該範圍內之各個及每一個數值。於該範圍內之任何數值可選擇作為該範圍之終點。此外,本文中所引證之所有的參考,其等之全部內容合併於本文中參考。萬一於本發明揭示內容中之定義與所引證之參考者發生衝突,則對照(controls)本發明之揭示內容。
除非另有指明,於本文中及於本說明書中任何地方所表達之所有的百分比及數量應瞭解係指重量百分比。所給定之量係以該物質之活性重量計。
將大約0.3克反式丁烯二酸加至具有25毫米濾嘴(5微米膜)之3毫升注射器。製備含有10微克/毫升刃天青於去離子水中之溶液。該溶液之顏色為紫色具有pH大約7。將2毫升紫色刃天青溶液加至該注射器,經由濾器分送且收集。該分配溶液顏色為橙色具有pH大約2.3。將另外的2毫升刃天青溶液裝入且經由相同之注射器分配。用相同的注射器重複三次。該整個實驗係用重複3次以3種不同的反式丁烯二酸
裝入注射器。該結果概述於如下表中。
該實驗顯示該固定化,難溶性酸(本文中,反式丁烯二酸)可重複降低該液體之pH,因而活化該液體而提供具有加酸顯色染料(刃天青)之顏色變化。
Claims (22)
- 一種口腔護理、皮膚護理或家庭照護組成物,其包含:第一組份,其含有固定化難溶性酸或鹼,例如包含難溶性酸或鹼之固態粒子或基體,及第二隔室,一種或多種附加之組份,其各自含有未活化液體,任意地不同之未活化液體,如此於儲存的時候,該未活化液體不與固定化難溶性酸或鹼接觸,但於使用時,該未活化液體接觸該固定化難溶性酸或鹼,藉以改變該液體之pH。
- 如申請專利範圍第1項之組成物,其中該pH改變係藉由提供一種或多種下列之利益而活化該液體:增強礦物離子例如氟化物之可用性、增強包含鹼性胺基酸及礦物離子之絡合物沉積於牙齒上、增強酵素之活性或增強酵素基質之反應性、增強漂白劑之活性、更可接受之pH用於皮膚上或於口中、顏色變化、起泡、香味變化,或香氣變化。
- 如申請專利範圍第1或2項之組成物,其中該未活化液體(類)為口腔上可接受之漱口水配製物。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體(類)為包含有效量氟化物之口腔上可接受之漱口水配製物。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體(類)為口腔上可接受之漱口水配製物,其包含鹼性胺基酸,例如選自於精胺酸、賴胺酸、瓜胺酸、鳥胺酸、肌酸、組胺酸、二胺基丁酸、二胺基丙酸,其鹽及/或其組合物,例如呈游離或鹽形式之L-精胺酸,例如精胺酸碳酸氫鹽。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體(類)為包含一種或多種鈣鹽之口腔上可接受之漱口水配製物。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體(類)包含加酸顯色染料(halochromic dye)(亦即,因應pH改變而變化顏色之染料),例如選自於刃天青、龍膽紫(Gentian violet)(甲基紫10B)、孔雀綠(Leucomalachite green)、百里酚藍(第一次轉換)、甲基黃、溴酚藍、剛果紅(Congo red)、甲基橙、溴甲酚綠、甲基紅、石蕊素(Azolitmin)、溴甲酚紫、溴百里酚藍、酚紅、中性紅、萘酸酞(Naphtholphthalein)、甲酚紅、酚酞、繡球花、花青素,及石蕊,例如選自於酚酞、繡球花、花青素,及石蕊。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體(類)包含香氣前質(profragrance),其係於pH改變時轉變為香氣;例如當pH改變時,酯或醚化合物快速水解而提供芳香醇,例如,其中該香氣前質為(2-二甲氧基)乙基-苯,該未活化液體之pH為鹼性,且該固定化難溶性酸或鹼為酸,如此當該未活化液體之pH於使用後降低至中性或酸性pH時,該(2-二甲氧基)乙基-苯水解而提供苯基乙基醇(玫瑰香氣)。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體(類)包含香味、香氣,或其他組成份於微粒基體中,其中該微粒基體包含聚合物,其係當pH改變時崩解,例如,其中該未活化液體具有酸性pH,且該微粒基體包含於較高之pH時去質子化且崩解之聚羧基化合物,例如丙烯酸酯聚合物或共聚物,丙烯 醯氯-賴胺酸,羥基丙基甲基纖維素醋酸酯琥珀酸酯,因而釋放香味、香氣,或其他組成份。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體包含鹽,其選自於碳酸鹽、碳酸氫鹽,及其組合物,例如碳酸氫鈉或精胺酸碳酸氫鹽,例如,其中該固定化難溶性酸或鹼為酸,如此當該未活化液體之pH於使用時降低而釋放二氧化碳造成起泡。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體包含酵素及酵素基質,且該未活化液體之pH係在該酵素於該受質上為活性之範圍外。
- 如前述之組成物,其中該酵素為具有最佳pH範圍小於7之葡萄糖氧化酶,該基質為葡萄糖,且該固定化難溶性酸或鹼為酸,如此當該未活化液體之pH於使用時降低而產生過氧化氫。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體包含過氧化氫,例如,其中該未活化液體之pH為低者,例如於過氧化氫穩定性最佳之pH,例如小於4,固定化難溶性酸或鹼為鹼,如此該配製物之pH於使用時提升至對皮膚刺激較小之程度。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該固定化難溶性酸或鹼為固態形式的酸。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該固定化難溶性酸或鹼為甲酸。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該固定化難溶性酸或鹼為固態形式的鹼。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該未活化液體包含一種或多種試劑,其選自於氟化物、抗細菌劑(例如,三氯生(triclosan)或十六基鈚錠氯化物)、精胺酸、甜菜鹼、鉀鹽(例如硝酸鉀)、調味料、染料、濕潤劑、聚合物及表面活化劑。
- 如前述申請專利範圍中任一項之組成物,其中該固定化難溶性酸或鹼包含於不溶性液態滲透性基體中之固態粒子。
- 一種活化液體例如漱口水、個人護理產物或家庭照護產物之方法,其包括將該液體與固定化難溶性酸或鹼接觸,例如只於使用前,以改變該液體之pH,因而如前段中所說明而活化該液體。
- 一種增白或清潔牙齒或治療口腔症狀如牙齦炎、牙菌斑或口臭、或降低琺瑯質去礦化之方法,其包括將根據前段經活化之漱口水施用至口腔,例如用該經活化之漱口水沖洗口部達15秒至1分鐘期間且然後將該漱口水吐出。
- 一種清潔表面之方法,其包括將如前說明經活化之液態表面清潔劑施用至表面。
- 一種清潔皮膚之方法,其包括將如前說明經活化之液態皮膚護理產物施用至皮膚。
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