TW201236565A - Insecticidal compounds - Google Patents

Description

201236565 : 六、發明說明： 【电明所屬之技術領域】 本發明關於某些芳族雙醯胺衍生物、製備其之方法與 中間體’含其之殺蟲、殺蟎、殺軟體動物、殺線蟲組成物： 及使用其對抗與控制昆蟲、㈣、軟體動物和線蟲㈣生物 的方法。 【先前技術】 衍生物的資訊，在 W020061 37376 、 有關具殺蟲特性之芳族雙醢胺 EP1714958 、 JP 2006/306771 、 WO2 006/13 7395 及 W02007017075 中皆已揭露 【發明内容】 申請人頃驚訝地發現某些具有為吡。坐環之芳族雙醯 胺衍生物具有殺蟲特性。 因此’本發明提供式⑴的化合物， G1 RV π (Ο 、Α3

G2 R2〆％2 Α.1^Α4 其中 A1、A2、A3及A4彼此獨立地為C_R3或氮； R1與R2彼此獨立地為氫、Cl_C4烷基、 ⑽峨取代心·⑽⑽烯基、以二^ 201236565 烷«基、經基、C|_C4院基裁氧基、c3_c』烧基、c 烧乳基、C2-C4稀氣美、4 4邓虱基C2_C4炔氧基、C3_C6環烷氧基； R為氫或CVC4烷基。 η為1或2 G 1與G2彼此獨立為氧或硫； 每個R3獨立為氫、㈣' Ci_C4烧基、以烧基或Κ 烷氧基、Ci-h鹵烷氧基或氰基 4 Q:為芳基或以一個至五個可相同或相卩汉4取代基所取代的 芳基，或Q、雜環基或以一個至五個可相同或相異之Μ 取代基所取代的雜環基；其中 每個R4獨立為氰基、硝基、胺基、經基、自素、CIA貌基、 C,-C6自烷基、Cl_c4烷氧基_Ci_C4_烷基、C2_C6烯基、^6 鹵烯基、c2-c6炔基、c2-c6齒快基、c3_c6環烧基、c3_C6 函％、烧基、Ci-Ce烧氧基、i院氧基、C|_C4烷氧基 C|-C4-烷氧基、Ci-Cs烷硫基、Ci-Cs鹵烷硫基、Ci_c6烷基 亞磺醯基、Ci-C6齒烷基亞磺醯基、Cl_c6烷基磺醯基、 鹵烷基磺醯基、W-C^-C6烷胺基、w_:_(Ci_c6烷基）胺基、 二-(C|-C6烷基）胺羰基、从沁二-(CVC6烷基）胺基磺醯 基' C「C6烧基幾基、C!-C6烧基幾氧基、c,-C6炫氧幾基、 c |-C6烷基羰基胺基、芳基或以一個至五個取代基（獨立選自 氰基、硝基、羥基、鹵素、烷基、CVC6鹵烷基、（：「(：6 炫氧基或Ci-C6鹵烧氧基）取代的芳基，或雜芳基或以一個 到五個取代基（獨立選自氰基、硝基、經基、鹵素' C | - C 6 烧基、Ci-C；6鹵烧基' Ci-C；6烧氧基或Ci-C6鹵烧氧基）取代 4 (II) 201236565 的雜芳基；且 Q為式（π)的部分

或其鹽類或N-氧化物。 式I的化合物可能以不同 X η ^ j的二間異構體或光學異構體 、 ，、構㈣式存在。可存在一個或多個手性中

〜’在這樣的情況下，式I r , 、化5物可以作為純鏡像異構 脰鏡像異構體的混合物、έφ池於伯田 μ - ^ ^ ^ ^ ，··非鏡像異構體或非鏡像異構 脱此&物的形式存在。分子内

仔隹又鍵，例如C=C或C = N 鍵，在這樣情況下，式ί的化合 ^ ,θ . ^ 冊j以作為早一異構體或異 構體合物的方式存在。可& 隹T此存在互變異構化的中心。本 發明包括所有這類的異構體和 立支呉構體及其各種比例混 合物’以及同位素形式’例如氘入 _ 孔化化合物。另外可能會因 為單一鍵受限之旋轉而發生 玍捉轉對映異構現象 (atropisomerism 卜 【實施方式】 每個作為單㈣分或更大基®之—料⑼ϋ氧基、 炫氧幾基、烧基幾基、烧胺基幾基、二院基胺基幾基）的烧 基部分，呈直鏈或支鏈，且係為，舉例來說，甲基/乙基、 201236565 正丙基、正丁基、#丙基、正丁基、第二丁&、異丁基或 第二丁基。較優的烷基是Ci_C6烷基，更優的是,最 優的是Ci-Cs烷基。 烯基與烯基部分（作為單獨的部分，或是作為例如烯基 氧基或炔氧基等更大基團的—部分），可採直鏈或支鏈而 且在適當情況下，烯基部分也可採（幻或（幻組態。實例有乙 烯基、烯丙基、炔丙基。烯基與炔基較優的是^至匕烯基 或炔基，更優的是Ca-C：4烯基或炔基，最優的是Crh烯基 或炔基。 & 鹵素為氟、氣、溴或碘。 函烧基（作為單獨的部分，或是作為例如_院氧基或齒 烷硫基等更大基團的一部分）’為以一個或多個相同或相異 齒素原子取代的烷基，且係為，舉例來說，_CF3, Che/、 -ChCF3或-C^CHF2。全氟烷基（作為單獨的部分，或是作 為例如全氟烷4基等更大基團的一部分)屬⑨_烷基中的特 別類型，為完全以氟原子取代的烷基，且係為，舉例來說， -CF3、_cf2cf3 或-CF(CF3)2。 _烯基與函炔基(作為單獨的部分，或是作為例"烯 基氧基或齒快基氧基等更大基團的—部分)係為分別以—個 或多個相同或相異鹵素原子取代的烯基及炔基且係為， 舉例來說，-CH=CF2、_CC1 = CC1F 或_(：0：1(：三（^。…，， 環院基的形式可為單環或雙環，也可選擇以一個或多 個甲基取代。環烧基較佳含有3至8個碳原子，更佳含有3 至6個碳原子。單環環烷基的實例有環丙基、"基環丙 6 201236565 基、2-曱基環丙基、環丁基、環戊基和環己基。 鹵環烷基是被一個或多個相同或不同鹵原子取代的環 烷基，也可選擇以一個或多個甲基取代。單環_環烷基的 貫例有2,2-二氯-環丙基、2,2_二氯小甲基環丙基及2_氣_4_ 氟環己基。 本况明書的上下文中的術語「芳基」指的是單環、雙 %或二環的環系統。此類環的實例包括苯基、萘基、蒽基、 茚基或菲基。較佳的芳基為苯基。 術浯雜芳基」指的是一個含有至少一個雜原子，並 由個單&或二或更多個稠合環組成的芳環系統。較佳的 疋’單ί衣包含高至三個雜原子，雙環系統則包含高至四個 滩原子，其中的雜原子較佳從氮、氧和硫中選取。此類基 團的實例包括吡啶基、嗒啡基、嘧啶基、吡啩基、呋喃基、 塞刀基知。坐基、異聘唑基、〇§二唑基、嘆唑基、異噻唑 塞一；1基、吼洛基、。比唑基、咪唑基、三唑基和四唑 基#父佳的雜芳基為D比啶。雙環基的實例有苯並噻吩基、 笨並咪唑基、苯並噻二唑基、喹啉基、啐啉基和喹腭啉基。 按定義’術語「雜環基」包括雜芳基，以及其非飽和 或。卩分非飽和類似物，如4,5,6,7四氫-苯並噻吩基、9片第 ’4 一鼠2//本並-丨，4_過氧環戍二烯基（di〇Jiepinyi)、2,3_ —氫_笨並呋喃、哌啶基、1-3-二崠基、1，3-二聘烷基、4,5-—氫-異腭唑基、四氫呋喃基和嗎啉基。 A1、A2、A3、A4、、r2、g1、G2、R3、Q1 和 Q2 的較 佳值係，以任何組合，提供如下述。 201236565 A1較佳為C-R3。 A2較佳為C-R3。 A3較佳為C-R3。 A4較佳為C-R3或氮。 然而，最佳的式（I)化合物中，A1為C-R3 ; A2為C-R3 ; A3 為 C-R3 ;及 A4 為 C-R3。 較佳的是，R1為氫、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、 乙醯基、羥基、乙醯基氧基或曱基氧基。 更佳的是，R1為氫、曱基、乙基、烯丙基、炔丙基、 乙醯基或羥基。 甚至較佳的是，R1為氫、曱基或乙基。 而甚至更加的是，R1為氫或乙基。 最佳的是，R1為氫。 較佳的是，R2為氫、曱基、乙基、烯丙基、炔丙基、 乙醯基、羥基、乙醯基氧基或曱基氧基。 更佳的是，R2為氫、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、 乙醯基或羥基。 甚至較佳，R2為氫、曱基或乙基。 而甚至更加的是，R2為氫或曱基。 最佳的是，R2為氫。 較佳的是，G1是氧。較佳的是，G2是氧。更佳的是， G1與G2皆為氧。 較佳的是，每個R3都是獨立的氫、氰基、Cl、F、Ci-C4 烷基、CVC4鹵烷基、CVC4烷氧基、CVC4鹵烷氧基。 201236565 更佳的是，每個R3都是獨立的氫、氰基、C1、F、C|-C, 烧基、貌基、cvc2烧氧基、C”C2嶋基。- 甲’每個R3都是獨立的氣、氰基、鹵素、三氟 曱基或曱乳基。 較佳的是，取代基R3至少有_ 另個為 Η、F、CN、OCH3 或CF3 ;更佳的是，取代基R3 — a 個為 F、CN、〇CH3 或 CF3 ;更佳的是，取代基R3巾右 丞中有一個為CN或0Ch3。 然而’最佳的式⑴化合物中， 本一 ^ 主^有一個取代基R3不 為虱原子；此外’更佳的是， ^有—個取代基R3不為氫 原子、i原子、Κ3烷基或三氟甲基。

在進一步較佳具體實 為 ch;及 ahr3。 A 二進:A:體實例中’〜〜為… 較佳的是，Q1為芳其弋# 方基次破一個至五個可相 4

取代基取代的芳基，或飞相旲K V马雜方基或被一個至五個可相同

或相異R4取代基取代的雜芳基。 + J 而甚至更加的是，〇1也纪社』、 Q為本基或。比啶基，或苯基或被一 個至兩個獨立選自氰基、声 私基、邊基、氣基、氟基、 r基、二齓曱基、甲氧其 土甲石瓜基、曱亞磺醯基、曱石备醯 基或苯基所取代的。比η定基^ 〃 特別較佳的化合物基團是具式⑴的化合物， 方基或被-個至五個可相同或相異r4取代基取代的芳基’。 201236565 選自氰基、 三氟甲基、 曱磺醯基或 較佳的疋，Q為苯基或被—個至四個獨立 硝基、羥基、胺基、溴基、氣基、氟基、甲基、 甲氧基、二氟甲氧基、甲硫基、甲亞項醯基、 笨基。 更佳的是，Q1為苯基或被—個至三個取代基取代的苯 基，而這些取代基獨立選自氰基、石肖基、經基、演基、氯 基、氣基、甲基、三敗甲基、甲氧基、甲硫基、甲亞石黃醯 基、甲磺醯基或苯基。 甚至更加的是，Q1為苯基或被一個至兩個取代基取代 的苯基’而這些取代基獨立選自氰基、經基、氣基、氣基、 f & —氟曱基 '甲氧基 '甲硫基、甲亞績酿基、甲石黃酿 基或苯基。 另一個特別較佳的化合物基團是具式⑴的化合物，其 中Q1為雜環基或被一個至五個可相同或相異R4取代基取代 的雜環基。較佳的是，雜環基為雜芳基。 車乂佳的是，Q為吡啶基、呋喃基、噻吩基吡唑基或 1’2,3-噻一唑基，或被一個至四個取代基取代的吡啶基、呋 ^基、噻吩基、吡唑基或丨，2,3-噻二唑基，這些取代基獨立 選自氰基“肖基、Μ基、胺基、溴基、氣基、氣基、曱基、 三氟甲基、甲氧基 '三氟甲氧基 '甲硫基、甲亞磺醢基、 甲石買酿基或苯基。 更佳的是’ Q1為吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑基或 1 ’ 2,3塞一。坐基’或被一個至三個取代基取代的姑σ定基、咬 南基°塞吩基、°比。坐基或1，2，3 - 〇塞二。坐基，這些取代基獨立 10 201236565 * 選自氰基、硝基、羥基、胺基、溴基、氣基、氟基、曱基、 ' 三氟曱基、曱氧基、甲硫基、曱亞磺醯基、曱磺醯基或笨 基。 甚至更佳的是’ Q1為°比咬基或被一個至兩個取代基取 代的吡啶基，而這些取代基獨立選自氰基、羥基、胺基、 氣基、氟基、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基、曱亞磺 醯基、甲磺醯基或苯基。 最佳的是’ Q1為σ比咬基或被一個至兩個取代基取代的 °比啶基，而這些取代基獨立選自氣基、氟基或曱基。 最佳的是，Q1為苯基或被一個至兩個取代基取代的笨 基，而這些取代基獨立選自氯基、氟基或曱基。 更佳的是’ Q1為苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、。比 。坐基或1，2,3-噻二唑基，或被一個至四個取代基取代的苯 基、。比啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑基或1，2,3-噻二唾基， 而這些取代基獨立選自氰基、硝基、羥基、胺基、漠基、 氣基、氟基、曱基、三氟曱基、曱氧基、三氟甲氧基、甲 硫基、曱亞磺醯基、甲磺醢基或苯基。此類更佳的基團 實例為5-溴-呋喃-2-基、2-溴苯基、5-溴-吡啶-3-基、2-氯_4_ 氟笨基、3-氯-2-氟苯基、5-氯-2-氟苯基、3-氯-2-曱基笨基、 2 -氣-4-硝基苯基、2 -氣-5-确基苯基、2 -氣苯基、3 -氯笨美、 2-氣'°比啶-3-基、2-氯比σ定-4_基、6-氣比。定_3_基、5_氯_噻 吩-2-基、3 -氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基、4-氰-2 -氟苯基、4_ 氰笨基、2,5-二氯苯基、2,3-二氟苯基、1，3_二甲基―丨仏吡唾 -5-基、2-亂苯基、4-氟苯基、2 -氟-吡啶-3-基、2 -氟-3-三氣 11 201236565 曱基-苯基、2-氟-5-三氟甲基-苯基、4_氟-3-三氟甲基_苯基、 。夫π南-2-基、2 -甲乳基本基、2 -甲基苯基、3 -曱基比1；定_2-其、 4-甲基-1，2,3-噻二唑-5-基、4-甲硫基苯基、2-甲硫基-吡啶_3_ 基、4-硝基苯基、苯基、吡啶_3-基、吡啶-4-基、1，2,3-噢二 唑-4-基、噻吩-2-基、2-三氟曱氧基-苯基、4-三氟甲氧基_ 苯基、2-三氟曱基-苯基，以及4-三氟甲基-苯基、2,4,6-三 氟笨基、2 -甲基-4-氰苯基' 2-氣-4-氰苯基、2 -曱基_4_硝基 笨基、2-曱基-4-氟苯基、2,6-二氟基-4-氰苯基；較佳的是， Q1為2-氣-4-氟苯基、3-氣-2-氟苯基、5-氣-2-氟苯基、3_氣 2 -甲基本基、2 -氯本基' 3 -氣苯基、4 -氣苯基、2,5 -二氣苯 基、2,3-二氟苯基、2-氟苯基、4·氟苯基、2-曱基苯基、2_ 甲基-4-氰苯基、2,4,6-三氟苯基、4-。比啶基、3-氣-4-。比啶基 或4-氣-3-吼啶基或2-氣-4-氰苯基2-曱基-4-硝基苯基或2_ 甲基-4-虱本基2,6 - 一氟-4-氮苯基或4 -石肖基苯基； 更佳的是’Q1選自2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2_ 氣笨基、2-氟-5-氣苯基' 2-氟-5-三氟曱基-苯基、2-氟苯基、 2·甲氧基苯基、2-曱基-4-氰苯基、2-曱基-4-氟苯基、2-曱基 笨基、2-三氟曱氧基-苯基、2_三氟曱基_苯基、3_三氟曱基 •4-氟苯基、3-三氟甲基_苯基、心氰苯基、4氟_2_氯苯基、 4 -氟苯基、4-曱基-[1，2,3]噻二唑、4-甲基苯基、4-硝基-2-氣笨基、4_硝基苯基、4-。比啶基' 4-三氟曱氧基-苯基、4_ 二氟曱基-苯基、呋喃基、苯基。 較佳的是，Q1為苯基、吡啶基、呋喃基、。塞吩基、吡 12 201236565 唑基或1,2，3-噻二唑基，或被一個至三個取代基取代的苯 基、α比咬基、°夫喃基、°塞吩基、〇比。坐基，或1，2,3 -σ塞二。坐 基，這些取代基獨立選自氰基、硝基、羥基、胺基、溴基、 氯基、氟基、甲基、三氟曱基、曱氧基、曱硫基、曱亞磺 醯基、曱磺醯基或笨基。 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 在一較佳具體實例中，Q1 為5 - >臭-咬α南-2 -基 為2-溴苯基 為5-溴-u比啶-3-基 為2 -氣-4-氣苯基 為5 -鼠-2-鼠苯基 為2 -氣-4-確基苯基 為2 -氣-5 -頌基苯基 為2-氯苯基 為3 -氣苯基 為2 -氣· °比。定-3 -基 為2 -氣-。比°定-4 -基 為6 -鼠-°比σ定-3 -基 為5 -氣-σ塞吩-2 -基 為3 -氣-5-二氣曱基 為4-氰苯基 為2,5-二氣苯基 為2,3 -二氣苯基 13 201236565 在一較佳具體實例中，Q1為1，3-二甲基-1 Η-吡唑-5-基 在一較佳具體實例中，Q 1為2-氟苯基 在一較佳具體實例中，Q1為4-氟苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2-氟-吡啶-3-基 在一較佳具體實例中，Q1為2-氟-3-三氟甲基-苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2-氟-5-三氟甲基-苯基 在一較佳具體實例中，Q1為4-氟-3-三氟甲基-苯基 在一較佳具體實例中，Q 1為呋喃-2-基 在一較佳具體實例中，Q1為2-甲氧基苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2-曱基苯基 在一較佳具體實例中，Q1為3-曱基比啶-2-基 在一較佳具體實例中，Q1為4-曱基-1，2,3-噻二唑-5-基 在一較佳具體實例中，Q1為2-甲硫基-吡啶-3-基 在一較佳具體實例中，Q 1為4-硝基苯基 在一較佳具體實例中，Q 1為苯基 在一較佳具體實例中，Q1為1，2,3-噻二唑-4-基 在一較佳具體實例中，Q1為噻吩-2-基 在一較佳具體實例中，Q1為2-三氟曱氧基-苯基 在一較佳具體實例中，Q1為4-三氟曱氧基苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2-三氟曱基-苯基 在一較佳具體實例中，Q1為4-三氟曱基苯基 在一較佳具體實例中，Q 1為4-吡啶基 在一較佳具體實例中，Q1為4-吡啶基-Ν-氧化物 在一較佳具體實例中，Q 1為3-吡啶基 14 201236565 在一較佳具體實例中，Q1為3-吡啶基-N-氧化物 在一較佳具體實例中，Q 1為2-氣-4-氰苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2,6-二氟基-4-氰苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2,4,6-三氟苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2-甲基-4-氰苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2-甲基-4-硝基苯基 在一較佳具體實例中，Q1為2-甲基-4-氟苯基 較佳的是，每個R4獨立為氰基、硝基、羥基、鹵素、 CrQ烷基、c,-C6鹵烷基、烷氧基-C「C4-烷基、C3-C6 環烷基烷氧基'CVC6鹵烷氧基、CVC4烷氧基-CrC4-烷氧基、CVc6烷硫基、（：丨-(：6烷基磺醯基、iV,AA-二-(Ci-C6 烧基）胺基、iv,#-二-(Ci-C6烷基）胺羰基、MW-二-(C|-C6烷 基）胺基磺酿基、Ci-C^烷基羰基、Ci-Ce烷基羰氡基、C,-C6 烷氧羰基或Ci-C^烷基羰基胺基。 更佳的是，每個R4獨立為氰基、硝基、羥基 '溴基、 氣基、氟基、碘基、曱基、乙基、正丙基、丙-2-基、正丁 基、第三丁基、氣曱基、三氟曱基、甲氧基甲基、環丙基、 曱氧基、乙氧基、三氟曱氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-甲氧 基乙氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、正丁硫基、甲石黃 醯基、丙-2-基磺醯基、二曱胺基、AA，iV-二曱胺基幾基、 M，yv-二曱胺基磺醯基、甲基羰基、甲基羰基氧基、曱氧基截 基、乙氧基獄基、曱基羰基胺基、芳基或被一個到五個取 化基取代的芳基，而這些取代基獨立選自氰基、硝基、經 15 201236565 基 氣甲基、ψ 基、氯基、氟基、尹基、乙 f氧基、或雜芳基或被-個至五個取代基取：：基或三氣 其中的取代基獨立選自氮基、硝基、經基基， 曱基：乙基：三款甲基、甲氧基或三氣f氧基…基、 最佳的疋，每個R4獨立為氛基、硝基、氣基、說基、 曱基氟甲基、甲氡基、三氟曱氧基、曱硫基、二曱 胺基或曱氧基羰基。 車乂佳具體實例為具有式（la)的化合物，其中A1為 C-CN，而八2、八3和八4為ch。 較佳具體實例為具有式（lb)的化合物，其中A4為C-F， 而 A1、A2 和 A3 為 CH。 車乂佳具體實例為具有式（Ic)的化合物，其中A4為 C_ Ο M e，而 a * Λ 2 ο 叩Α 、Α2和a3為CH 〇 車乂佳具體實例為具有式（Id)的化合物，其中A1、A2、 A3 和 A4 為 CH » 2較佳具體實例為具有式（Ie)的化合物，其中A1為C-Cl， 而 A"、A3 和 A4 為 CH。 ，佳具體實例為具有式（If)的化合物，其中A1為C-F， 而 A2、A3 和 A4 為 CH。 車乂佳具體實例為具有式（Ig)的化合物，其中A1為 C-CF3 ，而 a2 a i 而Α 、Α和Α4為CH » 車乂佳具體實例為具有式（Ih)的化合物，其中A4為N，

為CH 而 A1、A2 和 a:

N 車乂佳具體實例為具有式（Π)的化合物，其中A4為 16 201236565 A1 為 CN，A2 和 A3 為 CH。 較佳具體實例為具有式（Ij)的化合物，其中A4為N， A1 為 F，A2 和 A3 為 CH。 本發明進一步關於根據式（IX)之化合物

八1、Α2、Λ3、八4、R1、R2、Q1、^2和q2為上述定義者’或 其鹽類或N-氧化物。 下列表1至表63之化合物説明本發明化合物。 表1 : 表1提供了 48種式（Id)化合物，其中A1、A2、A3和A4為 C-H，Q2為2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟甲基-2H-吡唑-3-基， Q1則具有下表中所列的值。 化合物編號

17 201236565 化合物編號 0' 1.01 臭-σ夫喃-2-基 1.02 2-溴苯基 1.03 5->臭-°比°定-3-基 1.04 2-氣-4-氟苯基 1.05 5-氣-2-氟苯基 1.06 2-氣-4-硝苯基 1.07 2-氣-5-琐苯基 1.08 2-氣苯基 1.09 3-氣苯基 1.10 2-氣-°比。定-3-基 1.11 2-氯-°比°定-4-基 1.12 6-氯-°比。定-3-基 1.13 5-氣-噻吩-2-基 1.14 3-氣-5-三氟曱基比啶-2-基 1.15 4-氰苯基 1.16 2,5-二氣苯基 1.17 2,3-二氟苯基 1.18 1，3-二甲基-1//-吡唑-5-基 1.19 2-氟苯基 1.20 4-氟苯基 1.21 2-氟比。定-3-基 1.22 2-氟-3-三敗曱基-苯基 1.23 2-氣-5-三氟曱基-苯基 18 201236565 化合物編號 0' 1.24 4-氟-3-三氟甲基-苯基 1.25 σ夫喃-2-基 1.26 2-甲氧基苯基 1.27 2-曱基苯基 1.28 3-曱基-°比变-2-基 1.29 4-曱基-1，2,3-噻二唑-5-基 1.30 2-曱硫基-°比°定-3-基 1.31 4-硝苯基 1.32 苯基 1.33 1，2,3-噻二唑-4-基 1.34 α塞吩-2-基 1.35 2-三氟甲氧基-笨基 1.36 4-三氟甲氧基-苯基 1.37 2-三氟甲基-苯基 1.38 4-三氟甲基-苯基 1.39 4-吡。定基 1.40 4-0比咬-Ν-氧化物 1.31 4-吡。定基 1.42 4-°比。定-Ν-氧化物 1.43 2-亂-4-亂苯基 1.44 2,6-二乳-4-鼠苯基 1.45 2,4,6-三氟苯基 1.46 2-曱基-4-氰苯基 19 201236565 化合物編號 0' 1.47 2-曱基-4-硝苯基 1.48 2-曱基-4-氟苯基 表2 : 表2提供了 48個具有式（If)的化合物，其中A1為C-F，A2、 A3和A4為C-H，Q2為2-甲基-5-五氟乙基-4-三氟甲基-2H-吡唑-3-基，Q1則具有表1所列的值。 表 3 : 表3提供了 48個具有式（la)的化合物，其中A1為C-CN， A2、A3和A4為C-H，Q2為2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟曱基 -2H-吡唑-3-基，Q1則具有表1所列的值。 表 4 : 表4提供了 48個具有式（Ig)的化合物，其中A1為C-CF3， A2、A3和A4為C-H，Q2為2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟曱基 -2H-。比唑-3-基，Q1則具有表1所列的值。 表 5 : 表5提供了 48個具有式（lb)的化合物，其中A4為C-F，A1、 A2和A3為C-H，Q2為2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基，Q1則具有表1所列的值。 表 6 : 表6供了 48個具有式（Ic)的化合物，其中A4為C-OMe，A1、 A2和A3為C-H，Q2為2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基，Q1則具有表1所列的值。 20 201236565 表 7 : 表7提供了 48個具有式（Ie)的化合物，其中A1為C-C卜A2、 A3和A4為C-H，Q2為2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟甲基-2H-吡唑-3-基，Q1則具有表1所列的值。 表 8 : 表8提供了 48個具有式（Ih)的化合物，其中A4為N，A1、 A2和A3為C-H，Q2為2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基，Q1則具有表1所列的值。 表 9 : 表9提供了 48個具有式（Ii)的化合物，其中A4為N，A1為 CN，A2和A3為C-H，Q2為2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟甲基 -2H-吡唑-3-基，Q1貝|J具有表1所歹ij的值。 表 10 : 表10提供了 48個具有式（Ij)的化合物，其中A4為N、A1 為F，A2和A3為C-H，Q2為2-甲基-5-五氟乙基-4-三氟曱 基-2H-吡唑-3-基，Q1則具有表1所列的值。 表1 1 : 表11提供了 7個具有式（XIII)的化合物，其中Q2為2-曱基

A3、 -5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-。比唑-3-基比唑，A1、 A4則具有以下表所列的值。

(XIII) 21 201236565

化合物編號 A1 A2 A3 A4 11.01 C-F C-H C-H C-H 11.02 C-CN C-H C-H C-H 11.03 C-H C-H C-H C-F 11.04 C-H C-H C-H C-OMe 11.05 C-H C-H C-H N 11.06 C-F C-H C-H N 11.07 C-CN C-H C-H N 表12 : 表12提供了 7個具有式（IX’ ）的化合物，其中Q2為2-曱基 -5-五氟乙基-4-三氟甲基-2H-吡唑-3-基。

化合物編號 A' A2 A3 A4 12.01 C-F C-H C-H C-H 12.02 C-CN C-H C-H C-H 12.03 C-H C-H C-H C-F 12.04 C-H C-H C-H C-OMe 12.05 C-H C-H C-H N 12.06 C-F C-H C-H N 12.07 C-CN C-H C-H N 22 201236565 本發明之化合物可藉由多種方法製造。 U式（I)化合物（其中Gi和G2為氧）可藉由以式nhr2q2 之胺類（利帛24)中所描述的方法備製）處理具式（v)化合物 (其中Gl為氧’ R為〇H、CrC6烷氧基或。卜F或Br)製 造。

<IV) (V) (,) 當R為OH時，此類反應通常在如DCC (N，N，_二環己基碳 一亞胺）、EDC (1-乙基_3-[3_二曱胺基_丙基]碳二亞胺鹽酸 鹽）或BOP-C1 (雙（2-側氧基聘唑啶基）膦醯氣）等偶合試 劑的存在下，在如吡啶、三乙胺、4_(二曱胺基吡啶或二異 丙基乙基胺等驗的存在下’以及視需要在如羥基苯並三唑 等親核性催化劑的存在下進行。當r為C1時，此類反應通 常在鹼性條件下（例如存在。比啶、三乙胺、4-(二甲胺基）_吡 。定或二異丙基乙基胺），再次視需要在親核性催化劑存在下 進行。或者，在含有機溶劑（較佳為乙酸乙酯）及水性溶劑（較 佳為·%I酸氩納溶液）的二相系統中，也能進行此類反應。當 R為C, - C 6烧氧基時’有時候可藉由在熱處理過程中將酯類 與胺類一起加熱的方式，將酯類直接轉換成醯胺類。 2)具式（V)的酸鹵化物，其中G1為氧，R為Ch F或 Βι·，可由具式（V)的羧酸，其中G1為氧，而R為〇Η，在標 23 201236565 準條件下’如以亞硫醯氣或乙二醯氣處理而製造。 3) 具式（V)的羧酸，其中Gi為氧，及尺為〇11，可由 具式（V)的酿類，其中G1為氧，而尺為Cl_C6烷氧基來形成。 發明所屬技術領域中具備通常知識者均知悉，依據烷氧基 的性質，有許多種將此等酯類水解的方法。在如乙醇及/或 水之溶劑中，以如氫氧化鈉的鹼性氫氧化物處理該酯類來 達到此種轉換是一種被廣泛採用的方法。 4) 式（V)的醋類（其中的以為氧而汉為C|C6烧氧基）， 可在1)所描述的標準條件下，將具有式（IV)的化合物（其中 的R為CrQ烷氧基），以具有式Ql_c〇〇H的羧酸或具有式 Q丨-COHal的酸i化物（其中的Hai為a、F或B〇處理加以 醯化製成。 5)具式（IV)的化合物（其中的R為Ci_C6烷氧基），可從 具有式（vi)的化合物，連續在酸性環境下以醇r 〇h處理及 然後形成N-R1鍵而製造。發明所屬技術領域中具備通常知 我者均知心'已有D午多根據取代基R丨的性質來形成此鍵的 方法。

或者也可以使用基於對應的搭類和酮類等不同醇的氧化 ^式《基於g子的更為活化的類似物(如對應的鹵化物或磺 酸鹽類)的化學反應。例如，還原胺化反應也可藉由以醛或 24 201236565 酮，以及如硼氫氰化鈉或硼氫化鈉等還原劑處理胺類來達 成。或者，烷化作用也可藉由以鹵烷等烷化劑來處理胺類（視 需要在鹼的存在下）的方式產生。或者，芳化作用也可在合 適的催化劑/配位基系統（通常為鈀（〇)錯合物）存在下，以芳 基齒化物或磺酸鹽處理胺的方法產生。具有式（VI)的化合物 和具有式R-OH的醇類，不是已知的化合物，就是可依發明 所屬技術領域中具備通常知識者已知的方法製成。 6)或者，具有式（IV)的化合物（其中的汉為C|C6烷氧 基），可將具有式（VII)的化合物（其中的R為口匕烷氧基而 LG為如氟基、氣基或磺酸鹽此類的脫離基）藉由以具有式 R 1-NH2的胺進行脫離基親核置換的方法製成。 人A4

具有式（VII)的化合物和具有式Rl_NH2的胺類 化合物，就是可按照發明所屬技術領域中具 已知的方法製成。 具備通常知識者 和G2為硫），可藉由

7)具有式（I)的化合物（其中的〇1和g 25 201236565 試劑處理，再與具有式NHR2Q2的胺（利用24)中所描述的 法備製）偶合製成。 9)或者，具有式（I)的化合物（其中的Gi和G2為氧）， 可在丨）所描述的標準條件下，將具有式（ιχ)的化合物（其中 的G2為氧），以具有式Qi_c〇〇H的羧酸或具有式 的酸_化物（其中的Hal為〇、F或Br)處理製成。 G1 .人- R1\

A

NH A、 A4

A1 人 A4

Q

G2 R2〆％2 (IX) (,) 10)具式（IX)的化合物（其中的G2為氧），可藉由在υ 所描述的標準條件下’將具有式（VIII)的化合物（其中的p 是一種合適的保護基而R為0H、c丨或Ci_C6烷氧基），藉 由以具有式NHR2Q2的胺類（利用24)中所描述的方法備製） 醞胺鍵、之後在標準條件下移除保護基p的方法形成。"Γ RVP R1、Ά—— ,Λ A1 Α\ A'

Ο R

A NHΛ, 'A4 、A3

O R A1^A4 II A2、 A'

R "n、q2 (IV) (VII，) (IX) n)具有式（VIII)的化合物（其中的汉為〇H或…心烷 氧基）’可藉由保護具有式（IV)的化合物（其中的11為〇11或 Ci-C6烷氧基）中的胺官能基製成。適合的保護基包括胺基甲 酸醋（例如第三丁氧録、稀丙氧縣和苯甲減基）、三烧 26 201236565 •基矽基（例如第三丁基二曱基矽烷）和醯基（例如乙醯基）。形 成和移除此類基團的方法已廣泛出現在文獻，並為發明所 屬技術領域中具備通常知識者悉知。 12) 就具有式（VIII)的化合物和具有式（IV)的化合物而 言，可在如乙醇的溶劑中，使用如氫氧化鈉之鹼性氫氧化 物，將_類（其中的R為C,_C6烷氧基）水解成為酸類（其中 的R為OH)。此等酸類（其中的R為〇H)可按照2)及3)所描 述的方式，使用亞硫醯氯或乙二醯氯處理，轉換成醯氣（其 中的R為C1)。 13) 或者，亦可將具式（IV)的化合物（其中的尺為〇h、 a、F、Br或q-C6烷氧基）藉由在丨）所描述的標準條件下， 以具有式NHR2Q2的胺類（利用24)中所描述的方法備製）形 成醯胺鍵的，直接轉換成具有式（Ιχ)的化合物。 14) 或者，具有式（Ιχ)的化合物（其中的&為氧），可從 具有式（XI)的化合物（其中的G2為氧而LG為氣基氯基或 磺酸鹽此類的脫離基）藉由以具有式Rl_NH2的化合物取代 脱離基製得。此類反應通常在鹼性條件下進行。 U)具有式（XI)的化合物，可由具有式（χ)的化合物（其 中的R為α或0H，而14)所描述的脫離基），藉由在 υ所描述的標準條件τ形成醯胺鍵，製成。具有式⑻與式 ()的化σ物’不是已知的化合物’就是可按照發明所屬技 術領域中具備通常知識者已知的方法製成。 27 201236565

LG A1人A A(V

O R LG A1"^a4 II ** R1\

NH a2x A3

G2 R2〆1%2 A1人 A、 A4 A3

.G^ r2，n、q2 (x) (xi) (IX) 16)具有式（I)的化合物（其中的兔第 T旳G為氧，而G2為硫）， 可藉由將具有式（XI)的化合物（盆中的e τ的G為氧，而LG為脫 離基）’或具有式(IX)的化合物(其中的為氧)，以一種如 LaWesson’s試劑或五硫化二磷等硫轉移試劑處理，再 所描述的方法合成具有式⑴的化合物（其中的⑴為氧而 G2為硫）來製成。 Ί ⑺或者，具有式（IX)的化合物（其中的〇2為氧），可按 照5)所描述的方法，藉由在具有式 名式（IX )的化合物（其中的& 為氧）中形成一個N-R1鍵來製成。 Γ2 β ^δ4 Α1Λν a II A2、 、A3

,0 R A'

G2 R (XII) J、q2 (XIII) R1\ NH A1 人 A4

G2 R2〆％2 A, >A4 A、

R2〆％2 (IX) (IX·) 18)具有式（IX，）的化合物（其中的G2為氧 原式(xm)的確基化合物(其中的g2為幻來製成。 可藉由還 文獻中已 28 201236565 有大量關於達成此類轉換的方法，例如在酸性條件下以氣 化錫處理’或以一種貴金屬(例如鈀)在碳上催化的氫化作 用。 為氧），可藉由在1) 2的胺類（利用24) 的R為OH、C1或 b)具式（χιπ)的化合物（其中的& 所描述的標準條件下，以具有式nHr2q 所描述的方法備製）將具有式（ΧΠ)(其中 c | -C6烷氧基）的化合物醯化而得到。 就具有式⑽）的化合物而言，可按照3)所描述的 方法，在如乙醇之溶劑中，使用如氫氧化鈉的鹼性氫氧化 物，將雖類（其中的R為Cl_(：6烷氧基）水解成為酸類（其中 的R為OH)。此等酸類(其中的〇H)可按照2)所描述的 方式，使用亞硫醯氣或乙二醯氯處理，轉換成醯氣（其中的 R為C1)。具有式（XII)的化合物，不是已知就是可按照發明 所屬技術領域中具備通常知識者已知的方法製成。 21)具有式（XII)的化合物（其中的R3為氰基），可藉由 與如氰化鉀的氰化鹽反應（視需要在如碳酸鉀之鹼的存在 下），由具有式（ΧΙΓ)的化合物（其中的LG為鹵素），如氟化 物或氯化物，製成。

(X 丨丨·） (X,,) 亦可在具有式（XIII)的中間物中進行以氰化物取代鹵素。在 這兩種情況’硝基的存在均會促進氰離子取代脫離基。 29 201236565 22)具有式（XII)的化合物（其中的R3為氰基），可從具 有式（ΧΙΓ)的化合物（其中的LG為胺），藉由與如氰化銅之氛 化鹽反應’經由重氮化反應’製成。將胺以氰化物取代亦 可在具有式（XIII)的中間物上進行。 23)具有式（XII)的化合物（其令的R3為烷氧基），可由 具有式（ΧΙΓ)的化合物（其中的LG為_素），如氟化物或氯化 物，藉由在如碳酸鉀之鹼的存在下與醇反應而製成。

將_素以烷氧基取代亦可在具有式（χιπ)的中間物上 進行。在這兩個情況中’硝基的存在下均會促進脫離基被 烧氧離子取代。 具有式（I)的化合物可用於對抗和控制蟲害的侵擾，如鱗翅 目（Lepidoptera)、雙翅目（Diptera)、半翅目（Hemipt叫婴 翅目（Thysanoptera)、直翅目（〇rth〇pt叫網翅目 (Dicty0ptera) 1 翅目（C〇le〇ptera)、| 目⑻咖叫叫、 膜翅目（Hymenoptera)和等翅目（Is〇ptera)等有宝生物，以及 其他的無脊椎有害生物，例如瞒'線蟲及軟體動物有宝生 物等。以下將昆蟲、蜗、線蟲及軟體動物有害生物統稱為 有害生物。這些可利用本化合物發明對抗和控制的有害生 物二(涵意包括種植有關食物和纖維性產品的 作物)、園藝、畜牧、寵物、林業與植蔬原料產品(例 、 30 201236565 .縠物及木材）之儲藏者；涉及毀損人造結構和傳播人畜疾病 者；以及騷擾性有害生物（例如蒼蠅）。 具式（I)的化合物可控制之有害生物種類實例包括：桃 蚜（Mvw γ⑺·、棉蚜（却;^ 外⑴、黑豆蚜（却办/5 盲蝽種（X少Spp·)、盲墙種⑺Spp.)、堪蟬 (Nilaparvata lugen小葉蟬（Neph〇tettixc incticeps>)、稻綠锋 屬（iVezara spp.)、蝽象種（五•以⑽spp )、蛛緣蝽象種 (Leptoconsa spp.)、西方花薊馬（心⑽仙⑴ occWMU/b)、薊馬種（Thrips spp )、科羅拉多馬鈴薯甲蟲 [Leptinotarsa decemlineata)、塢鈐良暮氬（Anthonomus 介殼蟲種（d〇„/山.e//aspp )、粉乱種（〜比/6以〇^以 spp·)、粉虱ia6acz·)、歐洲玉米螟（〇价//7/〇 、棉樹葉蟲//iiora/h)、終夜蛾 [Heliothis virescens)、構给氣 QHelicoverpa armigera)、構龄 蟲（//e/Zcoverpa zm)、棉卷葉螟（办Arogwa)、粉蝶 (Pieris brassicae)、小茱蛾（piuteiia xyi〇steiia)、夜盔备 (y4g/-c»"··^ spp.)、稻條填（C/n7〇 ΜρρΓβΜα/ίί·)、飛虫皇（Locwsiar migratoria)、瘦备（Chortiocetes terminifera)、板氣後 (Z5z_a6ro"ca spp.)、歐洲葉蟎（戶M/紹·）、柑桔葉蟎 cz’irz’）、二點葉蟎（7>ira^yC/2WlS 、赤葉蟎 (Tetranychus cinnabarinus)、松拷錄蛾[Phyllocoptruta o/eivora)、茶細蜗（Po/乂phagoiarsowemws /aiws)、葡萄短須 蛾後（Brevipalpus spp.)、牛缉（Boophilus microplus)、美徵 欠堡 l (Dermacentor variabilis)、键蛋（Ctenocephalides 31 201236565

/Wb)、潛葉蟲種（ZiWowyzaspp.)、家蠅心猶川.〜）、 埃及斑蚊（dec/es aegjFpn·)、瘧蚊屬spp·)、家蚊屬 (C«/ex spp·)、綠蠅種（Lwcz’//k Spp.)德國蟑螂 germanica)、美國蟑螂（Perz>/a«eia cmehcima)、東方蟑螂 orz>«iaD)、澳白蟻科的白蟻（例如澳白蟻種 (Mcmoiwmes spp.))、木白蟻科的白蟻（例如新白蟻種 (Weokrmei spp·))、鼻白蟻科的白蟻（例如家白蟻 {Coptotermes formosanus) ' 黃肢散白犧（i?e".CM//ierweiS flavipes)、R‘ speratu、R. Virginicus ' R. hesperus 和 R. «…），以及白蟻科的白蟻（例如黃球白蟻 {Globitermes sulfureus、）、：K%[Solenopsis geminata)、法老 家蟻（Mo«〇mor/ww p/zaraom·?)、毛虱種spp )及咬 風與吸°允虱種（L/wogwi/zMi spp.)、根瘤線蟲種（Me/oi.c/ogMe SPP_)、黃金線蟲種（C^o6〇c/era spp.)及胞囊線蟲種 (//eieroc/ea spp.)、根腐線蟲種spp.)、香煮穿 礼線蟲種（Woc/op/io/w spp.)、柑橘線蟲種（〇/ewc/2w心 SPP.)、樵轉胃蟲（//aemonc/zw cowioriwi)、醋線蟲 (CWwor/jaWzD 、消化道線蟲種（7Wc/j⑽ SPP.)及始輸（Deroceras 。 因此’本發明提供一種對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或 軟體動物的方法，其包含將殺蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體 動物有效量的式（I)化合物，或含有式（1)合物的組成物，施 於有害生物、其所在之處（最好是植物）或容易受有害生物或 植物繁殖物質侵害的植物上。具有式⑴的化合物較佳可用 32 201236565 於對抗昆蟲、蟎或線蟲。 蟎，例如棉紅蜘蛛（TeiMwC；ZMiSCi•心二點葉 蹣（。加寧“ 柑橘葉蹣（户編―“ dirz_)、柑橘 鏽壁虱（hw/opi 、跗線蟎屬（Γβ"⑽⑽w spp )。 線**，例如根瘤線蟲（施/0油幻^6 別⑹）、松材線 A(BursaPhelenchus lignic〇lus Mamiya et Kiy〇hara、m% A [Aphelenchoides besseyi)、大豆胞囊氟螽（Heter〇dera g/少c/«e·!?)、根腐線蟲（尸”Spp )等線蟲。 此外’這些化合物亦可用於控制農業、園藝 '獸醫場 所、森林、花園及休閒設施、保護儲藏的產品與物資及衛 生場所出現之動物性有害生物，特別是昆蟲、蛛形綱動物、 Μ蟲、線蟲及軟體動物。其可作為植物保護劑。它們對敏 感性和耐藥性普通的物種及所有或部分生長階段，或許更 有效。 此外，這些有害生物還包括： 屬虱目（deop/wra (T/2i/n>a;?iera乃者，例如毛風種 (Damo/zWa spp.)、血虱種Spp )、長顎虱種 Ubog«ai/2Mls spp·)、虱種（Pe山’cm/ms spp·)、嚙毛虱屬 (^V/c/zoi/ecies spp.)。 屬蛛形綱（drac/mWa)者，例如粗腳粉蟎（Aarw hro)、 橘蚜癭蟎（dcerz’a 、刺皮節蜱種㈠cw/〇;?iS spp )、刺 節蜱種（dcw/Μί spp.)、鈍眼蜱屬spp·)、銳緣蜱 屬（drgw spp·)、牛蜱屬spp.)、葡萄短須蟎種 (心evz>a/pMi spp.)、苜蓿紅蜘蛛（5r少ohapraehow)、皮蟎 33 201236565 種（C72〇W〇jP如spp.)、雞皮剌蟎⑺以則” πe)、葉 蟎種（心⑻rimyc/iwspp.)、梨上瘿蟎（办心洳葉 蟎種（“⑻spp.)、鏽蜱種（五spp )、塵蟎種 spp_)、璃眼蜱屬（办β/⑽漏spp )、硬蜱屬 (/xWes spp.)、黑寡婦蜘蛛（Iair〇c/eciWi mactans)、

MeiWe卜a«；；c/2w spp.、葉蟎種（〇/0〇叮c/iMi spp )、鈍緣蜱種 (Ormi/zoiiorc»·? spp.)、葉蜗種Spp_)、掛桔鎮蜗 {Phyllocoptruta oleivora)、茶細蟎（Polyphag〇tars〇nemus /<3ίΜ·5)、疼蜗屬spp.)、扇頭碑種（/?/2/p/cep/ja/Wiy spp.)、根瞒種（/?/2ζ·ζο^7_ν/?/2Μί spp.)、齋瞒種（Sarco/Jies spp_)、 中東金嫩（iScorp/o mflrwrw·^ ' SiewoiarsowemMs spp.、附線虫高 屬spp.)、四爪蜗屬«少c/zws spp_)、 lycopersici ° 屬雙殼綱（5ίνα/νί〇者，例如似殼菜蛤種 spp.)。 屬唇足綱（C/z//o;?oda)者，例如地蜈蚣種（Ge〇p/z//Wls spp.)、虫由挺種（iScwiz’gera spp.)。 属勒翅目（Co/eopiera)者，例如大豆象（ylcawi/zosce/zd/es 、褐金龜種（yUoreiws spp.)、赤揚葉曱（ylge/asi/ca α/«〇、叩頭蟲種（乂gWoiej spp·)' 粉吹金龜子（jmp/n'ma/Zon solstitialis)、家具藐螽（Anobium punctatum)、天牛後 (y4«〇p/<9p/j〇ra spp.)、办0/70WW5 spp.、鰹節蟲(Jwi/zreWM·?)、 甘蔗金龜（Apogonia spp.)、金花蟲（Jiomar/ίϊ)、毛皮蠹 [Attagenus、、策 I 象（Bruchidius obtectus)、*条 I 良 34 201236565 、Bruchus)、象 ψ (Ceuthorhynchus)、Cleonus mendicus、金妨 蟲（Ccmoiierw·? spp.)、象曱（Cosmo/po/z’ies)、紐西蘭金龜種 {Costelytra zealandica)、象鼻蟲（Cm/-cw"o spp.)、揚幹象 (Cryptorhynchus /αραί/ζζ·)、皮蠹（DermeWes)、玉米根蟲 (Diabrotica)、瓢轰（Epilachna)、煙萆鑽孔备（Faustinus cwZme)、弧背標本蟲（GAWwm 、非洲獨角仙 (Heteronychus arator) 、 Hylamorpha elegans 、家天牛 (Hylotrupes bajulus)、目蓿葉象 ψ (Hypera postica)、巧、蠢轰 {Hypothenemus) ' Lachnosterna consanguinea 、科羅拉多金 花蟲[Leptinotarsa decemlineata)、水稻水象鼻蟲 (Lissorhoptrus oryzophilus)、象箅备（lAxus)、I 氮 A(Lyctus spp.)、油菜露尾曱（Me/igei/zes <3e«ew>s)、台灣吹粉金龜 {Melolontha melolontha) ' Migdolus spp. > ^ 4- {Monochamus spp.) ' 良 f {Naupactus xanthographus)、金責每 ψ (Niptus /70/0/ewcMS)、犀角金龜（(9r少cie·? r/n'wocero·?)、鑛胸粉扁蟲 (Oryzaephilus surinamensis)、黑耳 I 象 ψ (Otiorrhynchus s’w/caiws)、小青花金龜（(9x_yceiom'a 、辣根猿葉甲 [Phaedon cochleariae)、總苒金說凰（Phyllophaga spp.)、 β 本金龜子（/^尸////“ _/a/7〇«ic<3)、馬龄薯象（/Vemwoi/^pe·?)、油 菜蘭跳曱（Ρν/Ζ/οί/β·? c/ir_yi〇cep/za/a)、蛛甲（尸spp·)、黑 根瓢氣[Rhizobius ventralis)、敎蠢（Rhizopertha dominica)、 榖象{Sitophilus)、穀 0彖曱[Sphenophorus、、象曱 (Sternechus) ' Symphyletes spp. ' ^ A {Tenebrio molitor) ' 穀盜蟲（7W6o//zm spp.)、皮蠹（7>og〇i/erwiz spp.)、象曱 35 201236565 (jyc/n.ws spp.)、虎天牛（义少/〇free/zws spp.)、步曱 spp.)。 屬彈尾綱（Collembola)者，例如 Onychiurus armatus。 屬革翅目（Dermaptera)者，例如蠼螋（Forficula auricularia) ° 屬倍足綱（Diplopoda)者，例如千足蟲（Blaniulus guttulatus) ° 屬雙翅目（Diptera)者，例如豹腳蚊屬（Aedes spp.)、瘧 蚊屬（Anopheles spp.)、果蠅（Bibio hortulanus)、紅頭麗蠅 (Calliphora erythrocephala)、地中海果實蠅（Ceratitis capitata)、金蠅種（Chrysomyia spp.)、軟體動物旋蠅屬 (Cochliomyiaspp·)、人皮蠅（Cordylobiaanthropophaga)、家 蚊屬（Culex spp·)、黃蠅屬（Cuterebra spp.)、油橄欖實蠅 (Dacus oleae)、人膚繩（Dermatobia hominis)、果繩屬 (Drosophila spp.)、廁蠅屬（Fannia spp·)、胃蠅屬（Gastrophilus spp·)、黑繩屬（Hylemyiaspp.)、風繩屬（Hyppoboscaspp·)、 皮蠅種（Hypoderma spp.)、斑潛蠅屬（Liriomyza spp.)、綠蠅 種（Lucilia spp.)、蠅屬（Musca spp.)、稻綠蝽屬（Nezara spp.)、鼻蠅種（Oestrus spp.)、麥桿蠅（〇scineua frit)、菠菜 潛葉蠅（Pegomyia hyoscyami)、草種蠅（phorbia)、螫蠅屬 (Stomoxys spp·)、馬繩種（Tabanus spp.)、Tannia spp.、歐洲 大蚊（Tipula paludosa)、汙蠅種（Wohlfahrtia spp.)。 屬腹足綱（Gastropoda)者，例如Arion spp.種、扁捲軟 體動物種（Biomphalaria spp.) '水泡軟體動物種（Buiinus 36 201236565 spp.)、Deroceras spp.、土螞種（Gaiba spp.)、椎實軟體動物 種（Lymnaea spp.)、釘軟體動物種（oncomelania spp.)、錐實 蜗牛種（Succinea spp.) 屬蠕蟲（helminths)者，例如十二指腸鉤蟲（AnCy丨ostoma duodenale)、錫蘭鉤蟲（Ancylostoma ceylanicum)、巴西鉤蟲 (Acylostoma braziliensis)、鈞蟲屬（Ancylostoma spp.)、蛔蟲 (Ascaris lubricoides)、蛔蟲屬（Ascaris spp·)、馬來絲蟲 (Brugia malayi)、帝汶絲蟲（Brugia timori)、反芻獸鉤蟲屬 (Bunostomum spp.)、夏伯特線蟲種（Chabertia spp.)、肝吸蟲 種（Clonorchis spp.)、古柏線蟲種（c〇operia spp.)、搶狀肝吸 蟲種（Dicrocoelium spp.)、絲狀網尾線蟲（Dictyocaulus filaria)、廣郎裂頭絛蟲（Diphyllobothrium latum)、幾内亞螺 蟲（Dracunculus medinensis)、顆粒包生絛蟲（Echinococcus gianulosus)、多房性包生條嘉(Echinococcus multilocularis)、繞蟲（Enterobius vermicularis)、片形吸蟲種 (Faciola spp.)、血_ 矛線蟲種（Haemonchus spp.)、異刺屬 (Heterakis spp.)、微小絛蟲（Hymenolepis nana)、豬圓形線 蟲屬（Hyostrongulus spp.)、羅阿絲蟲（Loa Loa)、細頸線蟲屬 (Nematodirus spp.)、有齒食道口 線蟲種（0es〇phagostornum spp·)、後睾吸蟲屬（Opisthorchis spp.)、蟠尾絲蟲（〇nch〇cerca volvulus)、胃線蟲屬（〇stertagia spp.)、並殖吸蟲屬 (Paragonimus spp.)、人 吸蟲種（Schistosomen spp.) ' 福氏 桿線蟲（Strongyloides fuelleborni)、糞小桿線蟲種 (Sti’ongyloides stercoralis spp·)、桿線蟲（stronyloides)、絛 37 201236565 蟲（Taenia saginata)、緒肉絛蟲（Taenia solium)、旋毛蟲 (Trichinella spiralis)、鄉土旋毛蟲（Trichinella nativa)、布 氏旋毛蟲（Trichinella britovi)、納氏旋毛蟲（Trichinella nelsoni)、偽旋毛蟲（Trichinella pseudopsiralis)、毛圓線盘 種（Trichostrongulus spp.)、鞭蟲（Trichuris trichuria)、班氏 絲蟲（Wuchereria bancrofti)。 也可進一步控制如艾美球蟲（Eimeria)此類之原生動物。 屬異翅亞目（Heteroptera)者，例如瓜緣墙（Anasa tristis)、Antestiopsis spp·、Blissus spp.、Calocoris spp.、 Campylomma livida、Cavelerius spp·、臭蟲屬（Cimex spp.)、 綠盲蜂（Creontiades dilutus)、Dasynus piperis、Dichelops furcatus、Diconocoris hewetti、Dysdercus spp.、Euschistus spp.、Eurygaster spp.、角盲蝽種（Heliopeltis spp.) ' Horcias nobilellus、稻緣蜂種（Leptocorisa spp.)、葉足緣墙 (Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽種（Lygus spp.)、Macropes excavatus、盲蝽（Miridae)、稻綠蝽屬（Nezara spp.)、稻蝽種 (Oebalus spp.)、蝽象（Pentomidae)、蝽象（Piesma quadrata)、 壁蝽種（Piezodorus spp.)、棉跳盲培（Psallus seriatus)、 Pseudacysta persea、長紅獵蝽種（Rhodnius spp.)、可可褐盲 墙（Sahlbergella singularis)、Scotinophora spp·、梨冠網墙 (Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、椎蝽種（Triatoma spp.)。 屬同翅目（Homoptera)者，例如 Acyrthosipon spp·、巴 西稻褐飛 ΐΐ 種（Aeneolamia spp,)、Agonoscena spp.、 Aleurodes spp·、甘廉穴 S_SL(Aleurolobus barodensis)、 38 201236565

Aleurothrixus spp.、Amrasca spp.、Anuraphis cardui、 Aonidiella spp.、梨瘤虫牙（Aphanostigma piri)、Aphis spp.、 Arboridia apicalis、Aspidiella spp.、薄圓盾介殼蟲屬 (Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、馬鈴薯財（Aulacorthum solani)、伯粉虱屬（Bemisia spp·)、光管舌尾财（Brachycaudus helichrysii)、Brachycolus spp.、甘藍虫牙（Brevicoryne brassicae) 、 Calligypona mar gin at a 、 紅頭 大葉蟬 (Carneocephala fulgida)、甘蔗綿財（Ceratovacuna lanigera)、沬輝（Cercopidae)、Ceroplastes spp.、草葛毛管 (Chaetosiphon fragaefolii)' Chionaspis tegalensis'Chlorita onukii、胡桃黑斑财（Chromaphis juglandicola)、茶褐圓虫 (Chrysomphalus ficus)、Cicadulina mbila、Coccomytilus h alii、介殼蟲種（Coccus spp.)、茶蘼隱瘤額财（Cry ptomyz us ribis)、Dalbulus spp.、粉風種（Dialeurodes spp.)、木風種 (Diaphorina spp.)、盾虫介屬（Diaspis spp.)、Doralis spp.、草 履介殼蟲種（Drosicha spp.)、西圓尾财屬（Dysaphis spp.)、 粉虫介種（Dysmicoccus spp·)、葉禪種（Empoasca spp_)、 Ei'iosoma spp.、Erythroneura spp.、Euscelis bilobatus、叻口 0非 荒粉紛（Geococcus coffeae)、褐透翅尖頭葉蟬（Homalodisca coagulata)、杉匕大尾財（Hyalopterus arundinis)、Icerya spp.、 扁 °彖葉禪屬（Idiocerus spp_)、Idioscopus spp.、灰飛風 (Laodelphax striatellus)、Lecanium spp.、Lepidosaphes spp.、蘿蔔财(Lipaphis erysimi)、Macrosiphum spp.、 Mahanarva fimbriolata.、高粱财（Melanaphis sacchari)、 39 201236565

Metcalfiella spp.、麥無網長管财（Metopolophium dirhodum) ' ,¾ ^ Μ (Monellia costalis) ' Monelliopsis pecanis、Myzus spp.、萵苣财（Nasonovia ribisnigri)、 Nephotettix spp.、褐飛風（Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、Parabemisia myricae、Paratrioza spp.、Parlatoria spp·、瘿綿蚜屬（Pemphigus spp·)、玉米花 翅飛虱（Peregrinus maidis)、綿粉纷屬（Phenacoccus spp·)、 Phloeomyzus passerinii、蛇麻疣額蚜（Phorodon humuli)、葡 萄根瘤财屬（Phylloxera spp.)、柑桔並盾蝓（Pinnaspis aspidistrae)、臀紋粉蚧屬（Planococcus spp.)、梨形原綿蠟蚧 (Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧（Pseudaulacaspis pentagona)、Pseudococcus spp.、木虱種（Psylla spp)、 Pteromalus spp·、Pyrilla spp·、Quadraspidiotus spp、Quesada gigas、Rastrococcus spp·、溢管蚜屬（Rhopalosiphum spp·)、 Saissetia spp.、葡萄帶葉禪種（Scaphoides titanus)、麥二叉 蚜（Schizaphis graminum)、刺盾蚧（Selenaspidus articulatus)、長唇基飛虱屬（Sogata spp.)、白背飛虱 (Sogatella furcifera)、飛虱屬（Sogatodes spp.)、Stictocephala festina 、Tenalaphara malayensis 、胡桃黑蚜（Tinocallis caryaefoliae)、Tomaspis spp.、Toxoptera spp.、溫室白粉乱 (Trialeurodes vaporariorum) 、 Trioza spp.、翻】斤斗葉 5兆蟲種 (Typhlocyba spp.)、矢尖蚧屬（Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜 (Viteus vitifolii)。 屬膜翅目（Hymenoptera)者’例如鋸蜂種（Diprion 201236565 spp·)、李實蜂種（Hoplocampa spp.)、毛蟻種（Lasius spp.)、 小黃家蟻（Monomorium pharaonis)、胡蜂種（Vespa spp.)。 屬等足目（Isopoda)者，例如鼠婦（Armadillidium vulgare)、壁潮蟲（Oniscus asellus)、Porcellio scaber 〇 屬白蟻目（Isoptera)者，例如散白蟻種（Reticulitermes spp_)、土 白蟻屬（Odontotermes spp·) 〇 屬鱗翅目（Lepidoptera)者，例如桑劍紋夜蛾（Acronicta major)、白斑煩夜蛾（Aedia leucomelas)、夜盜蟲種（Agrotis spp.)、棉葉波紋夜蛾（Alabama argillacea)、幹煞夜蛾屬 (Anticarsia spp_)、甘藍夜蛾幼蟲（Barathra brassicae)、 Bucculatrix thurberiella、松尺 4筻（Bupalus piniarius)、 Cacoecia podana、Capua reticulana、蘋果橐蛾（Carpocapsa pomonella)、Cheimatobia brumata、煩屬（Chilo spp.)、雲杉 色卷蛾（Choristoneura fumiferana)、C.lysia ambiguella、 Cnaphalocerus spp·、埃及鐵夜蛾（Earias insulana)、地中海 粉埃(Ephestia kuehniella)、黃毒蛾（Euproctis chrysorrhoea)、切夜蛾屬（Euxoa spp.)、Feltia spp.、蠟螟 (Galleria mellonella) ' 鈴夜蛾屬（Helicoverpa spp.)、實夜蛾 屬（Heliothis spp.)、 褐 織 蛾（Hofmannophila pseudospretella)、茶長卷蛾（Homona magnanima)、食果巢蛾 (Hyponomeuta padella)、蔥蘭夜蛾種（Laphygma spp )、 Lithocolletis blancardella 、綠果夜蛾（Lithophane antennata)、豆白緣切根蟲（Loxagrotis albicosta)、毒蛾屬 (Lymantria spp.)、天幕毛蟲（Malacosoma neustria)、甘藍夜 201236565 蛾（Mamestra brassicae)、Mocis repanda、黏蟲（Mythimna separata)、Oria spp.、水稻負泥蟲（〇uierna oryzae)、對小菜 蛾（Panolis flammea)、棉紅鈐蟲（pectinophora gossypiella)、 柑橘潛葉蛾（Phyllocnistis citrella)、馬醉木屬（Pieris Spp.)、 小菜蛾（Plutella xylostella)、Prodenia spp.、擬黏夜蛾屬 (Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾（pseud〇plusia includens)、歐洲 玉蜀黍螟（Pyrausta nubilalis) ' 灰翅夜蛾屬（Spodoptera spp.)、Thermesia gemmatalis、帶殼衣蛾（Tinea pellionella)、 衣蛾（Tineola bisselliella)、櫟綠卷蛾（Tortrix viridana)、粉 紋夜蛾種（Trichoplusia spp.)。 屬直翅目（Orthoptera)者，例如家蟋蟀（Acheta domesticus)、東方蜚蠊（Blatta orientalis)、德國蟑螂（Blattella germanica、螻蛄種（Gryllotalpa spp·)、馬德拉蜚蠊 (Leucophaea maderae)、飛蝗屬（Locusta spp.)、黑蝗屬 (Melanoplus spp.)、美洲蟑螂（Periplaneta americana)、沙漠 虫皇蟲（Schistocerca gregaria) ° 屬蚤目（Siphonaptera)者，例如角葉屬（Ceratophyllus spp.)、印度鼠蚤（Xenopsylla cheopis)。 屬綜合綱（Symphyla)者，例如白松蟲（Scutigerella immaculata) ° 屬纓翅目（Thysanoptera)者，例如稻薊馬（Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、Frankliniella spp.、 Heliothrips spp.、溫室條薊馬（Hercinothrips femoralis)、 Kakothrips spp.、腹鉤薊馬（Rhipiphorothrips cruentatus)、 42 201236565 5兆莉馬屬（Scirtothrips spp.)、Taeniothrips cardamoni、莉馬 屬（Thrips spp.) 〇 屬缪尾亞目（Thysanura)，例如衣魚（Lepisma saccharina) ° 寄生植物線蟲（phytoparasitic nematodes)包括緩屬 (Anguina spp)、滑刃線蟲屬（Aphelenchoides spp_)、刺線蟲 屬（Belonoaimus spp·)、傘滑刃屬線蟲（Bursaphelenchus spp.)、續斷雙墊刃線蟲（Ditylenchus dipsaci)、黃金線蟲種 (Globodera spp.)、軟體動物旋屬線蟲種（Heliocotylenchus SPP.)、異皮線蟲屬（Heterodera spp.)、長針線蟲種（Longidorus spp·)、根結線蟲種（Meloidogyne spp.)、短體線蟲種 (Pratylenchus spp.)、香蕉穿孔線蟲（Rad〇pholus similis)、盤 旋線蟲屬（Rotylenchus spp.)、毛刺線蟲種（Trichodorus spp.)、矮化線蟲種（Tylenchorhynchus spp.)、柑桔線愚種 (Tylenchulus spp.)、柑桔根線蟲（Tylenchulus semi penetrans)、劍線蟲屬（Xiphinema spp.)。 此外’在獸醫學領域’本發明的新穎化合物可有效地 用於抑制各種不同有害的動物寄生物（體内及皮外），例如昆 蟲和螺蟲。 此類動物寄生物的實例包括以下所述之有害生物。 t匕虫*的貫例包括胃蜗屬（Gasterophilus spp.)、螫繩屬 (Stomoxys spp.)、唾毛虱屬（Trich〇dectes spp )、長紅獵蝽種 (Rhodnius spp.)、狗蚤（Ctenocephalides canis)、溫帶臭蟲 43 201236565 (Cimx lectunus)、書苗蚤（Cten〇cephaHdes feiis)、銅綠绳 (Lucilia Cuprina)及其他類似昆蟲。 … 蜗的實例包括鈍緣蜱種（〇rnith〇d〇r〇s spp )、硬碑屬 (Ixodes spp·)、牛蜱屬（Β〇〇ρΜ丨usspp )等等。 在獸醫領域上（例如在獸醫學領域上），根據本發明之活 性化合物可有效抑制動物寄生物，且對皮外或體内寄生物 特別有效。 體内寄生物一詞特別包含蠕蟲，如絛蟲、線蟲或吸蟲， 以及雙孢子球蟲等原生動物。 皮外寄生物通常最好是節肢動物，尤其是像飛蠅（叮咬 及舔食）、寄生蠅殂、虱子、頭虱、鳥虱、跳蚤及其他類似 的昆蟲；或如壁虱（例如硬蜱或軟蜱）的疥蟲，或如癢蟎秋 蜗、鳥蜗及其他類似的小風。 這些寄生物包括： 屬虱目（Anoplura)者，例如血風種（Haematopinus spp.)、長顎虱種（Linognathus spp.)、虱種（Pediculus spp.)、 陰 屬（Phthirus spp·)、盲乱屬（Solenopotes spp·);以下為 特別的例子：棘顎風（Linognathus setosus)、犢顆虱 (Linognathus vituli)、綿羊 f貞虱（Linognathus ovillus)、 Linognathus oviformis、羊足顆虱（Linognathus pedalis)、窄 面顎虱（Linognathus stenopsis) 、Haematopinus asini macrocephalus、牛 jk 致（Haematopinus eurysternus)、豬血虱 (Haematopinus suis)、頭乱（Pediculus humanus capitis)、體 風（Pediculus humanus corporis)、Phylloera vastatrix、陰風 44 201236565 (Phthirus pubis)、小藍牛虱（Solenopotes capillatus);屬食毛 目（Mallophagida)且屬純角亞目（Amblycera)及絲角亞目 (Ischnocerina)者，你J 士a Trimenopon spp.、難風（Menopon spp·)、鴨風（Trinoton spp.)、牛羽 IL 屬（Bovicola spp.)、 Werneckiella spp·、Lepikentron spp.、Damalina spp.、嗜毛 風屬（Trichodectes spp.)、貓虱屬（Felicola spp.);以下為特 別的例子：牛風（Bovicola bovis)、綿羊乱（Bovicola ovis)、 Bovicola limbata、Damalina bovis、犬齧毛風（Trichodectes canis)、！苗羽風（Felicola subrostratus)、Bovicola caprae、 Lepikentron ovis、咬風（Werneckiella equi);屬雙翅目 (Diptera)且屬長角亞目（Nematocerina)及短角亞目 (Brachycerina)者，例如豹腳蚊屬（Aedes spp·)、瘧蚊屬 (Anopheles spp.)、家蚊屬（Culex spp.)、黑繩種（Simulium SPP.)、真蚋屬（Eusimulium spp.)、白岭種（Phlebotomus spp.)、羅蛉屬（Lutzomyia spp.)、庫燦種（Culicoides spp.)、 斑 it 屬（Chrysops spp.)、短蚋屬（Odagmia spp.)、Wilhelmia spp.、瘤 ik亡屬（Hybomitra spp.)、黃 it 屬（Atylotus spp.)、it亡 蟲種（Tabanus spp.)、麻 it 種（Haematopota spp·)、Philipomyia spp·、Braula spp.、繩屬（Musca spp.)、Hydrotaea spp.、螫 蠅屬（Stomoxys spp.)、黑角繩（Haematobia spp.)、Morellia spp.、廁绳（Fannia spp.)、舌绳屬（Glossina spp.)、綠頭蒼蠅 種（Calliphora spp.)、綠繩種（Lucilia spp.)、金蠅種 (Chrysomyia spp.)、汙繩種（Wohlfahrtia spp_)、麻繩種 (Sarcophaga spp·)、鼻蠅種（Oestrus spp.)、皮蠅種（Hypoderma 45 201236565 spp.) ' 胃绳屬（Gasterophilus spp.)、馬風繩種（Hippobosca SPP·)、羊風繩屬（Lipoptena spp.)、碑頌屬（Melophagus SPP·)、鼻狂规屬（Rhinoestrus spp.)、大蚊種（Tipula spp.); 以下為特別的例子：埃及伊蚊（Aedes aegypti)、白紋伊蚊 (Stegomyia albopicta (Aedes albopictus))、帶嗓伊蚊（Aedes taeniorhynchus)、岡比亞按蚊（Anopheles gambiae)、五斑按 蚊（Anopheles maculipennis) ' 紅頭麗繩（Calliphora erythrocephala)、Chrysozona pluvialis、熱帶家蚊（Culex quinquefasciatus)、尖音庫蚊（Culex pipiens)、附斑庫蚊 (Culex tarsalis)、夏廁繩（Fannia canicularis)、肉麻繩 (Sarcophaga carnaria) ' 廄螫竭（Stomoxys calcitrans)、歐洲 大蚊（Tipula paludosa)、銅綠繩（Lucilia cuprina)、絲光綠蠅 (Lucilia sericata)、爬蚋（Simulium reptans)、巴浦白蛉 (Phlebotomus papatasi)、長鬚 白蛉（Phlebotomus longipalpis)、Odagmia ornata、Wilhelmia equina、Boophthora erythrocephala、吵擾 it (Tabanus bromius)、Tabanus spodopterus、abanus atratus、Tabanus sudeticus、Hybomitra ciurea、盲斑虫亡（Chrysops caecutiens)、黃緣斑 fc(Chrysops relictus)、Haematopota pluvialis、Haematopota italica、秋 家繩（Musca autumnalis)、家繩（Musca domestica)、真角蠅 (Haematobia irritans irritans)、水牛繩（Haematobia irritans exigua)、牛血繩（Haematobia stimulans)、頭繩（Hydrotaea irritans)、白斑齒股繩（Hydrotaea albipuncta)、Chrysomya chloropyga、姐症金繩（Chrysomya bezziana)、羊狂繩（Oestrus 46 201236565 ovis)、牛绳（Hypoderma bovis)、紋皮繩（Hypoderma lineatum) ' 山羊牛蠅（Przhevalskiana silenus)、人膚蠅 (Dermatobia hominis)、羊蜱蠅（Melophagus ovinus)、 Lipoptena capreoli、鹿風竭（Lipoptena cervi)、Hippobosca variegata 、馬乱織（Hippobosca equina)、腸胃规 (Gasterophilus intestinalis)、赤尾胃蜷（Gasterophilus haemorroidalis) 、 Gasterophilus inermis 、 鼻 胃 蠅 (Gasterophilus nasalis)、黑角 胃蠅（Gasterophilus nigricornis)、黑腹胃繩（Gasterophilus pecorum)、蜂乱（Braula coeca);屬蚤目（Siphonapterida)者，例如蚤屬（Pulex spp.)、 掷頭蚤屬（Ctenocephalides spp.)、潛蚤属（Tunga spp.)、客蚤 屬（Xenopsylla spp.)、角葉屬（Ceratophyllus spp.);以下為特 別的例子··狗蚤（Ctenocephalides canis)、雜备 (Ctenocephalides felis)、人蚤（Pulex irritans)、穿皮潛蚤 (Tunga penetrans)、印度鼠蚤（Xen0pSyila cheopis);屬 Heteropterida者，例如，臭蟲屬（Cimex spp·)、錐蝽屬 (Triatoma spp.)、長紅獵蝽種（Rhodnius spp_)、錐蝽屬 (Panstrongylus spp.) 屬蜚蠊目（Blattarida)者，例如東方蜚蠊（Blatta orientalis)、美洲緯鄉（Periplaneta americana)、德國小蠊 (Blattela germanica)、夏柏拉蟑螂屬（Supella spp )(例如棕 帶蜚蠊（Suppella longipalpa)); 屬蜱蟎亞綱（Acari (Acarina))且屬變異（Meta-)及中氣亞 目（Mesostigmata)者’例如銳緣蜱屬（Argas spp.)、 201236565

Ornithodorus spp.、耳蜱屬（Otobius spp.)、硬蜱屬（ix〇des spp.)、鈍眼碑屬（Amblyomma spp.)、扇頭蜱（牛蜱）屬 (Rhipicephalus (Boophilus) spp.)、矩頭蟬屬（Dermacentor spp.)、血蜱屬（Haemophysalis spp_)、璃眼蜱屬（Hyalomma spp.)、皮刺蟎屬（Dermanyssus spp.)、扇頭蜱屬（Rhipicephalus SPP·)(多侣主壁乱的原始屬）、禽刺蛾屬（Ornithonyssus spp.)、肺刺蟎（Pneumonyssus spp.)、耳蟎屬（Raillietia Spp)、 肺刺蟎（Pneumonyssus spp.)、胸孔蟎屬（Sternostoma spp.)、 瓦蟎（Varroa spp.)、蟎屬（Acarapis spp.);以下為特別的例 子：波斯銳緣碑（Argas persicus)、鸿銳緣碑（Argas reflexus) 、Ornithodorus moubata、耳殘0彖蜱(Otobius megnini)、微小牛碑（Rhipicephalus (Boophilus) microplus)、 脫色扇頭蜱（Rhipicephalus (Boophilus) decoloratus)、 Rhipicephalus (Boophilus) annulatus 、 Rhipicephalus (Boophilus) calceratus 、小亞璃目艮蜱（Hyalomma anatolicum)、埃及璃眼碑（Hyalomma aegypticum)、邊緣璃 眼蜱（Hyalomma marginatum)、Hyalomma transiens、外翻扇 頭蜱（Rhipicephalus evertsi)、萬子硬蜱（lx〇des ricinus)、六 角升》硬蜱（Ixodes hexagonus)、犬硬蜱（Ixodes canisuga)、多 毛硬蜱（Ixodes pilosus)、淺紅硬蜱（Ixodes rubicundus)、肩 突硬蜱（Ixodes scapularis)、全環硬蜱（lx〇des holocyclus)、 嗜群血蜱（Haemaphysalis concinna)、 刻點血碑 (Haemaphysalis punctata)、Haemaphysalis cinnabarina、鼠 耳血蜱（Haemaphysalis otophila) ' 犬血蜱（Haemaphysalis 48 201236565 leachi)、Haemaphysalis longicorni、邊緣革蜱（Dermacentor marginatus)、網紋革碑（Dermacentor reticulatus)、花紋革碑 (Dermacentor pictus) > 白紋革蜱（Dermacentor albipictus)、 落機山革蜱（Dermacentor andersoni)、美洲狗蜱（Dermacentor variabilis) 、 Hyalomma mauritanicum 、才宗色犬壁風 (Rhipicephalus sanguineus)、囊狀扇頭蜱（Rhipicephalus bursa)、具尾扇頭蜱（Rhipicephalus appendiculatus)、好望角 扇頭蜱（Rhipicephalus capensis)、圖蘭扇頭蜱（Rhipicephalus turanicus)、贊比西扇頭蜱（Rhipicephalus zambeziensis)、美 洲純眼蜱（Amblyomma americanum)、彩飾鈍眼蜱 (Amblyomma variegatum)、斑點純眼蜱（Amblyomma maculatum)、希伯來鈍目艮蜱（Amblyomma hebraeum)、卡延純 目艮蜱（Amblyomma cajennense)、雞皮刺蟎（Dermanyssus gallinae)、囊形刺脂蜗（Ornithonyssus bursa)、北方刺脂虫茜 (Ornithonyssus sylviarum)、雅氏瓦蟎（Varroa jacobsoni);屬 幸畐瞒亞目（Actinedida (Prostigmata))及粉瞒目（Acaridida (Astigmata))者，例如蜗屬（Acarapis spp·)、Cheyletiella spp.、Ornithocheyletia spp.、Myobia spp.、Psorergates spp.、 螺形瞒屬（Demodex spp.)、恙蜗屬（Trombicula spp.)、 Listrophorus spp.、壁虱屬（Acarus spp.)、食酪蟎屬 (Tyrophagus spp.)、嗜木瞒屬（Caloglyphus spp.)、Hypodectes spp.、Pterolichus spp.、癢蟎屬（Psoroptes spp.)、皮蟎屬 (Chorioptes spp.)、耳蜗屬（Otodectes spp·)、疮蜗屬（Sarcoptes SPP·)、耳蜗屬（Notoedres spp.)、鳥济瞒屬（Knemidocoptes 49 201236565 spp.)、胞蜗屬（Cytodites spp.)、雞雛瞒屬（Laminosioptes spp.);以下為特別的例子：牙氏姬螫蟎（cheyletiella yasguri)、布氏姬螫蜗（Cheyletiellablakei)、犬脂蜗（Demodex canis)、牛脂蜗（Demodex bovis)、綿羊脂蜗（Demodex ovis)、 山羊螺形蜗（Demodex caprae)、馬脂蜗（Demodex equi)、 Demodex caballi、Demodex suis、秋收恙蜗（Neotrombicula autumnalis) 、 Neotromb icula desaleri 、 Neoschongastia xerothermobia、紅恙蜗（Trombicula akamushi)、犬耳蜗 (Otodectes cynotis)、貓耳蟎（Notoedres cati)、Sarcoptis canis、牛療蟎（Sarcoptes bovis)、羊疮蟎（Sarcoptes ovis)、 Sarcoptes rupicaprae (S· caprae)、馬疥蟎（Sarcoptes equi)、 豬疥蟎（Sarcoptes suis)、綿羊癢蟎（psoroptes 〇vis)、兔癢 虫禹（Psoroptes cuniculi)、馬癢蜗（Psoroptes equi)、牛足蜗 (Chorioptes bovis)、羊生疥蟎（psoergates ovis)、 Pneumonyssoidic mange、犬鼻疥蟲（Pneum〇nyss〇ides caninum)、氣管蜗（Acarapis woodi)。 根據本發明之活性化合物亦適用於控制會攻擊動物的 節肢動物 '蠕蟲及原生動物。 這些動物包括如牛、綿羊 '山羊、馬、豬、騾、駱駝、 水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝、養殖魚類及蜜蜂等農業牲 畜。 〃 产此外，這些動物包括家畜（也指伴侶動物），例如狗、貓、 籠鳥、觀賞魚，以及已知的實驗性動物，例如倉鼠、天竺 鼠、野鼠及家鼠。 201236565 • 控制這些節肢動物、蠕蟲及/或原生動物的目的，在於 減少死亡和提升成效（針對肉、牛奶、车 A、皮、蛋、蜂蜜及 其他類似製品）及宿主動物之健康。如此，即能利用根據本 發明的活性化合物，使飼養動物的工作 例如’飼主可能想預防或中斷寄生物吸取宿 液。 同時，對寄生物進行控制可有助於預防傳播傳染源。 此處使用的「控制」-詞，係有關於獸醫領域，表示 活性化合物有效於將已感染此類寄生物之動物之各自寄生 物的發生率降至無害的程度。 ° 更精確地說，此處使用的「控制」-詞表示此活性化 合物係有效於殺死各自的寄生物，抑制其生長或抑胸 殖。一般而言，在使用來治療動物時，根據本發明的活 化合物可直接施用。 較佳將這些化合物呈醫藥組成物施用，其可含有此技 術領域已知的醫藥上可接受之賦形劑及/或輔助劑。 在獸醫領域和動物飼養方面，主要是使用已知的方式 來，用（例如投予）活性化合物，以諸如藥片、膠囊、藥水、 灌藥水（drenches)、顆|立、薤客、丄，# )稍祖条β 、大丸藥（boluses)、灌食法 及栓劑的形式，進行經腸給藥；非口服給藥，例如注射（肌 肉内、皮下、靜脈、腹膜内等等）、植入投藥；鼻腔投藥； 以諸如藥浴或浸潰、喷灑、堯潑與滴劑、洗務、佈撒的方 式藉由真皮扠藥’以及使用含活性化合物的成型製品(例如 項圈（C〇Ilai.S)、耳標、尾標、肢體缚帶（limb bands)、籍繩 (haUerS)、標示裝置等等）來輔助投藥。 51 201236565 活性化合物可調配為洗髮精’或作為可用於氣溶膠 (aerosols)、未加壓喷（unpressurized sprays)(如泵式喷霧）和 霧化器喷霧（atomizer sprays)的合適調配物。 用於牲畜、家禽、家畜及此類動物時，可將本發明活 性化合物以調配物（例如粉劑、可溼性粉劑[「Wp」]、乳劑、 乳化濃縮物[「EC」]、流體（fi〇Wabie)、均相溶液及水懸浮 濃縮物[「SC」])施用，其含有}至8〇% (按重量計）的量的 活性化合物，係直接使用或在稀釋後（如1〇〇至1〇 〇〇〇倍的 稀釋率）使用，或用於化學浴。 用於獸醫領域時，根據本發明的活性化合物可與合適 的增效劑或其他活性化合物（例如殺蟎劑、殺蟲劑' 驅蟲劑 和抗原生動物試劑）組合使用。 在本發明中，包含所有這些具殺蟲作用對抗有害生物 物質均以殺蟲劑表示。 本發明中的活性化合物可利用習 作為殺蟲劑使用時， 知的調配物形式來備製。 調配物形式的實例包括溶液、乳劑、可渔性粉劑、水 可分散粒劑、懸浮液、粉劑、發泡劑 '藥膏、藥片、粒劑、 氣溶膠 '已滲入活性化合物的天然與合成材料、微膠囊、 種子塗佈劑（seed COating agents)、配合燃燒器具使用的調配 物(例如煙燻盒、罐子、線圈或其他此類的燃燒器具)、㈣ (冷霧、暖霧）等等的形式。 这些調配物可使用本身 例 如’可混合活性化合物與顯影劑(即水性稀釋劑 52 201236565 )’並選擇 泡劑），藉 體；液化氣體稀釋劑或載體；固態稀釋劑或載體 性混入界面活性劑(即乳化劑及/或分散劑及/或發 此製造調配物。 x 例如 助溶劑。 若要以水作為顯影劑 可使用有機溶劑作為辅 水性稀釋劑或載體的實例包括芳香烴（例如二甲苯、曱 :、烷基萘及其類似物)、氯化芳烴或氯化脂族烴(例如氯 苯氯乙稀、—氯曱烧）、脂肪羥（如環己院）、石蠟（例如礦 物油餾分）、醇類（例如丁醇，乙二醇及其乙醚與酯類及類似 物）、酮類（例如丙酮、曱基乙基酮、甲基異丁基酮、環己酮 及類似物）、強極性溶劑（例如二曱基曱醯胺、二曱亞砜及類 似物）’以及水及類似物。液化氣體稀釋劑或載體可以是在 常溫常壓下為氣態之物，例如丁烷、丙烷、氮氣、二氧化 石反及鹵化烴等推喷劑（aerosol propellants)。固體稀釋劑的實 例包括粉狀天然礦物質（例如高嶺土、黏土、滑石、白堊、 石英’厄帖浦土、蒙脫土、矽藻土及類似物）、粉狀合成礦 物質（例如高度分散的矽酸、礬土、矽酸鹽及類似物）及類 似物。顆粒的固體載體包括粉狀和篩過的岩石（例如方解 石、大理石、浮石、海泡石、白雲石及類似物）、有機和無 機粉末的合成顆粒、細顆粒的有機材料（例如鋸屑、椰子殼、 玉米棒、於草稈及類似物）及類似物。乳化劑及/或發泡劑 的實例包括非離子和陰離子乳化劑[例如聚氧乙烯脂肪酸 酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚（例如炫基芳基聚乙二醇醚）、烧基 磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸酯及類似物]、白蛋白水解 53 201236565 產物及類似物。分散劑之實例包括木質素亞硫酸鹽廢液和 甲基纖維素。 也可在調配物（粉劑、粒劑、乳劑）中使用固色劑（fixing agent) ’而固色劑的實例包括羧甲基纖維素、天然及合成的 聚合物（例如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯及類似 物）及類似物。也可使用著色劑，其實例包括無機色素（例如 氧化鐡、氧化鈦、普魯士藍及類似物）、有機染料（例如茜素 染料、偶氮染料或金屬酞菁染料），以及微量元素（例如鐵 鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽）。一般而古， 調配物可包含活性化合物含量範圍從03至95% (按重量 計），較佳從0·5至90°/。（按重量計）。根據本發明的化合物 也能作為混合物’與其他活性化合物（例如殺蟲劑、毒♦耳、 殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除 草劑及類似物）以其具商業用處之調配物形式共存，並以從 這些調配物來製備的應用形式共存。 根據本發明且以具商業用處之應用形式存在的化合 物，其含量足以存在極大的差異。 在實際應用上’根據本發明之化合物的濃度範圍，可 從像疋〇.〇〇〇〇〇〇1至100% (按重量計），最好是從o.ooool 至1% (按重量計）。 可藉由適合應用形式的習知方法，來使用根據本發明 的化合物。 當用於抑制衛生性有害生物和涉及所儲藏產品之有害 生物時，本發明之活性化合物可有效穩定石灰材料上的 54 201236565 ••驗，而在木材和土壤上也有優異的殘餘效應。本發明之化 合物在以下方面可且倍自 八 ^的特性：施用量、殘留調配物、 l擇丨生+ 毋〖生生產方法、高活性、控制範圍廣泛性、安 王I·生耐藥生物（例如對有機碟劑及/或胺基甲酸自旨劑具有抗 藥性之有害生物）的控制。 以下將描述更多本發明之具體實例。 具有式⑴的化合物可用於對抗和控制蟲害的侵擾如 鱗翅目、雙翅目、半翅目、纓翅目、直翅目、網翅目、銷 翅目 '蚤目、膜翅目和等翅目等有害生物，以及其他的益 脊椎有害生物’例如蜗、線蟲及軟體動物有害生物等。以 下將昆愚、瞒、線蟲及軟體動物有害生物統稱為有害生物。 這些可利用本化合物發明對抗和控制的有害生物包括：涉 :農業(涵意包括種植有關食物和纖維性產品的作物卜園 蟄、畜牧、伴侶動物、林業與植蔬原料產品(例如水果縠 2及木材)之儲藏者；涉及毁損人造結構和傳播人畜疾病 者，以及騷擾性有害生物（例如蒼蠅）。 …:列如，本發明的化合物可用於草皮、觀賞植物(例如花 Γ害樹或如針葉樹等常綠植物），以及為樹注射、 本發明的化合物可用於控制動物居家有害生物，其中 包括.螞犧、臭蟲(成蟲)、蜜蜂、甲蟲、捭葉槭蝽(― 喂）、木β蜂、地毯U、埃松、煙草Μ、三葉草蜗、 蟑螂1擬穀盜（confusedFWBeetie)、螺蟀、罐螋 (—wlgs)、家衣魚（Firebms)、跳蛋、蒼繩、擬穀盜（l咖 55 201236565

Grain Borers)、千足蟲、蚊子、赤擬穀盜、稻象鼻蟲（Rice Weevils)、鑛胸穀盜、衣魚（silver fish)、虫伊蛾（Sowbugs)、虫知 蛛、白蟻、壁風、黃蜂、緯螂、蛾蟀、蒼蠅、小曱蟲（如擬 步曱蟲、隱蔽甲蟲和食腐曱蟲肉）、蚊子、潮蟲、蝎子、蜘 蛛、葉蟎（二點葉蟎、無爪小爪蟎）。 本發明之化合物可用於控制觀賞植物性有害生物，其 中包括：螞蟻（包括外來火犧）、斜紋夜蛾（Armyworms)、杜 聽 it 毛蟲（Azalea caterpillar)、财蟲、邂債蛾（Bagworms)、 黑藤象鼻蟲（Black vine weevils)(成蟲）、轉葉槭培（Boxelder bugs)、食心蟲（Budworms)、加州橡木蟲（California oakworm)、尺壇（Cankerworms)、蟑鄉、蛾蟀、夜盜蟲、東 方天幕毛蟲、榆葉甲（Elm leaf beetles)、歐洲鑛蜂（European sawflies)、秋幕毛蟲（Fall web worms)、跳曱（Flea beetles)、 森林天幕毛蟲、舞毒蛾幼蟲（Gypsy moth larvae)、曰本曱蟲 (成蟲）、六月曱蟲（成蟲）、網蜂（Lace bugs)、食葉性毛蟲、 葉蟬（Leafhoppers)、斑潛蠅（成蟲）、捲葉蛾（Leaf rollers)、 雕葉蟲（Leaf skeletonizers)、 糠蚊（Midges)、蚊子、夾竹桃 蛾幼蟲（Oleander moth larvae)、潮蟲（Pillbugs)、松葉蜂（pine sawflies) ' 杉切梢小蠹（pine shoot beetles)、松梢蛾（pinetip moths)、盲培（Plant bugs)、根象鼻蟲（Root weevils)、葉蜂 (Sawflies)、介殼轰（Scale insects)(爬蟲）、给蛛、沬蟬 (Spittlebugs)、條紋甲蟲、條紋橡樹蟲、薊馬、Tip moth、 毒蛾幼蟲（Tussock moth larvae)、黃蜂、茶細虫茜 (Broadmites)、揭軟紛（Brown softscales)、紅圓吩（California 56 201236565 redscales)(爬蟲）、苜蓿红蜘蛛（Clover mites)、粉蚧 (Mealybugs)、松梢蚧（pineneedlescales )(攸蟲）、葉蜗（Spider mites)、粉见（Whiteflies)。 本發明之化合物可用於控制草皮之有害生物，其中包 括：碼蟻（包括外來火蟻）、斜紋夜蛾、蜈蚣、蟋蟀、夜盜蟲、 虫I螋、跳蚤（成蟲）、草蜢、日本曱蟲（成蟲）、千足蟲、蟎蟲、 蚊子（成蟲）、潮蟲、草地螟、咿蛾、壁虱（包括傳播萊姆病 的物種）、Bluegrass biUbug (成蟲）、黑金龜子（成蟲）、恙蟎、 跳蚤（成蟲）、嵴螬（Grubs)(抑制）、象鼻蟲（Hyper〇des weevils)(成蟲）、螻蛄（Mole Crickets)(蛹和年輕成蟲）、螻蛄 (成熟成蟲）、麥風（Chinch Bugs)。 具式（I)的化合物可控制之有害生物種類實例包括：桃 財（Myzws perhcae)、棉虫牙 gtjw少〆/)、黑豆虫牙 /ake)' 盲培種spp.)、盲培種Spp.)、躐輝 (Nilaparvata lugens)、葉释[Nephotettixc incticeps)、稻綠锋 屬（Wezarfl spp.)、蝽象種•以spp )、蛛緣蝽象種 (Leptocorisa spp.)、西方花薊馬{Frankliniella occ/i/ewM/b)、薊馬種（Thrips spp.)、科羅拉多馬鈐薯甲蟲 (Leptinotarsa decemlineata)、棉鈴象鼻蟲 gr ⑽山_〇、介殼蟲種spp.)、粉虱種（Tyk/gwWa spp.)、粉虱、歐洲玉米螟 nubilalis)、梅樹葉备（Spodoptera iittoralis)、务夜蛾t {Heliothis virescens)、塢铃氬{Helicoverpa armigera)、構势 57 201236565 蟲（//e//cove；73fl zea)、棉卷葉螟（办Aroga/a)、粉蝶 (Pz’erzj 、小菜蛾（p/we/M Λ>)/ΟΛίβ//α)、夜盜蟲 (dgroiz··? spp.)、稻條堪（C/n7o 、飛虫皇（Zocwsia migratoria) ' 虫皇蟲（C/zoriz.oceie·? terminifera) ' 根蟲種 (Dz_a卜o"cc( spp·)、歐洲葉蟎（户㈣㈣少以心w/wz·)、柑桔葉蟎 (Panonychus citri)、二點葉蛾（Tetranychua urticae)、赤葉蛾 (Tetranychus cinnabarinus)、掛桂錄蛾(Phyliocoptruta σ/e/vora)、茶細虫茜/αίΜ·5)、葡萄短須 蟎種（5reW/?a//?ws spp.)、牛蜱（πσορ/π/Μ·? 、美國 欠壁虱（Vermacentor variabilis) ' 魏蚤{Ctenocephalides /eD)、潛葉蟲種（Z^Wom_yza spp.)、家繩i/c>we*yi/c<3)、 埃及斑蚊（dec^aegypii·)、瘧蚊屬（/«op/^/esspp.)、家蚊屬 (Cw/ex spp·)、綠蠅種（Zmcz·//。spp.)德國蟑螂（5/a"e//a german/ca)、美國蟑螂（Pen>/a«eia <3meWca«a)、東方蟑螂 、澳白蟻科的白蛾（例如澳白蟻種 (Mwioiermes spp.))、木白蟻科的白蟻（例如新白蟻種 (A^eoierwei spp.))、鼻白蟻科的白蟻（例如家白蟻 {Coptotermes /ormoiartw·?)、黃肢散白蟻 flavipes) ' R. speratu、R. virginicus、R. hesperus 和 R. ianiowe/7·?/·?)， 以及白蟻科的白犧（例如黃球白蟻 (Globitermes sulfureus)) ' '乂 織（Solenopsis geminata)、法老 家蟻（Mo⑽moriwm p/zaraom’s)、毛虱種⑴·α spp.)及咬 虱與吸吮虱種（Zkogwai/zw spp.)、根瘤線蟲種（Me/oz_dog少ne SPP·)、黃金線蟲種spp.)及胞囊線蟲種 58 201236565 (//eierodera spp.)、根腐線蟲種（/Vaiy/enc/zws spp.)、香蔑穿 孔線蟲種（仙spp·)、掛橘線蟲種（7^/e«c/jW/WlS SPP.) ' 撤轉胃蟲（好aemoMc/zws cowioriws)、醋線蟲 (Cae«or/zaZ)山e/egaws)、消化道線蟲種（7Wc/z〇以ro?7g;；/Mls SPP·)及姑虫命（Derocera·? re"cw/aiwm)。 本發明的化合物可用於控制在各類植物上的有害生 物，這些植物包括大豆（例如，在某些情況下施用1 〇 7()克 /公頃）、玉米（例如，在某些情況下施用10 70克/公頃）、 甘庶（例如，在某些情況下施用20-200克/公頃）、苜蓿（例 如，在某些情況下施用1〇_7〇克/公頃）、芸苔屬植物 (braS = aS)(例如’在某些情況下施用10-50克/公頃）、油菜 ⑴如菜籽）（例如，在某些情況下施用2〇_7〇 :箸(包:…”例如，在某些情況下施用二/1 (例如在某些情況下施用1〇·7。克/公頃)、稻米 在某些情況下施用 某此情、、；？ nr π 0-70克/么頃）、咖啡（例如，在 下施用6〇_2〇〇 克么頃）、柑橘（例如，在某些情況 4〇-180克/公頃）、=/、杏仁（例如，在某些情況下施用 茄子、小黃瓜、’負蔬菜（例如’番茄、胡椒、辣椒、 莖類蔬菜(例如，洋蔥 0'9 0克/公頃）、 /公頃)、茶(例如二等某如’在 莖類蔬菜（例h，。,二二情況下施用2(Μ50 公頃）、鱗 /公頃）、仁 施用30-180 $ 所个、罙于寻）（例如，在某些 公頃）、核果（例如，梨、李子等）（例 果類水果仏丨丄 一…〜，化用克 凊况下施珥3〇 帛果、梨子等）（例如，在某些 、韭1等）（例如，在某些情況下施用 (例如，在某些情況下施用30 1 80克 59 201236565 如，在某些情況下施用30-1 80克/公頃）。 本發明的化合物可用於大豆，以控制諸如南美玉米苗 斑镇（Elasmopaipus lignosellus)、阿根廷兜氙（DU〇b〇derus abderus)、南美葉〒 QDiabrotica speciosa)、Sternechus subsignatus ' ^ ^ {Formicidae) ' ^J' ith ^ (Agrotis ypsiIon) ' 商馬陸種（《/w/mj spp.)、黎且夜蛾gewmaia/b)、 Megascelis spp. ' Procornitermes spp. ' 虫古螻科 (Gryilotalpidae)、稻綠锋（Nezara viridula)、嗤疼屬 {Piezodorus spp.) ' Acrosternum spp.' Neomegalotomus spp. > 豆葉甲{Cerotoma trifurcate') > Θ ^ ^ H {Popillia japonica.) ' Edessa spp. ' Liogenys fuscus ' Euchistus heros ' 鑽心蟲（stalk borer)、•Scapiocoz-b casicmea、舍思角金龜屬 [Phyllophaga s 抑.）、欠瓦氣織{Pseudoplusia includens)、反 翅夜蛾屬spp.)、於草粉虱iahcz_)、叩 頭蟲種（Jgr/oies spp.)。本發明的化合物較佳用於大豆，以 控制阿根廷兜蟲（Z>z7o6〇i/erw·? aWerws)、南美葉曱 (Diabrotica speciosa)、稻綠锋（Nezafa viridula)、堡锋楂 {Piezodorus spp.) 、Acrosternum spp.、豆葉曱(Cerotoma trifurcata)、S 本金氣 + (Popillia japonica)、Euchistus 、總角金龜屬（P；z；；//〇；7/2aga spp.)、叩頭蟲種 spp·) 0 本發明的化合物可用於玉米，以控制五wcfsiws/zerc»·?、

Dichelops furcatus、Η 根达兜氣（Diloboderus abderus)、南 美玉米苗斑螺（丑//gwoseZ/M·?)、草地貪夜蛾 201236565 (Spodoptera frugiperda)、箱綠锋（Nezara viridula)、瓦葉 ψ • . # (Cerotoma trifurcata') ' 曰本金龜子（尸jr'apcm/ca)、小 地老虎⑽）、南美葉曱⑺、 異翅亞目、Procornitermes sp^p·、Scaptocoris castanea、犧 科（Formicidae)、筒馬陸種（Jw/wj spp.)、玉米黃翅葉禪 (DaMw/ws rnaifiz··?)、玉米根葉曱（Z)z.a0ro"c<3 Wrgz/era)、Moc/51 latipes、疼萆粉良（Bemisia tabaci")、f 氣咏慝（heliothis spp.)、四爪蟎屬（Teiraw少c/zws spp.)、薊馬屬（TTzr/；^ spp·)、 總角金龜屬（P/^//op/zaga spp.)、類盾臭蟲種（Scapiocorb spp.) > Liogenys fuscus ' it y| (Spodoptera spp.) > # 野螟屬spp_)、蛀莖夜蛾屬spp.)、叩頭蟲 種（JgWoies spp.)。本發明物之化合物較佳用於玉米，以控 制 、Ζ)ζ·(：/ζ6/(9ρί /wrca/M·?、阿根廷兜轰 (Diloboderus abderus)、稻綠缚 QNezara viridula)、瓦葉， (Cerotoma trifurcata)、这本金亀+ (j>〇pillia jap〇nica、、南 美葉曱（£>ζ·α6"ο…a spedoM)、玉米根葉甲（/)ζα卜 virgifera)、四爪蟎屬（Tetran：ychus spp·)、薊馬屬（j^rips spp.)、總角金龜屬（以少//〇户spp.)、類盾臭蟲種 (心叩⑽紹）spp.)、叩頭蟲種（知心…spp )。 本發明的化合物可用於甘蔗，以控制穀喙曱屬 (Sp/ze/top/zorwsspp.)、白蟻、泡沐蟲種（从a/^naaaspp·)等。 本發明的化合物較佳用於甘蔗，以控制白礒、泡沫蟲種 {Mahanarva spp.) 〇 本發明的化合物可用於紫花苜蓿，以控制諸如埃及苜 61 201236565 靖象 f (Hypera brunneipennis)、售蓿象奏蟲^ (Hypera ;?〇·5Π·£；α)、苜稽毛蟲（Co/ia*? ewr少、Co"o/?j· spp.、 Empoasca solana、跳 f (Epitrix)、大眼長锋屨（Geocoris Spp.)、豆莢盲墙、牧草盲蝽 //•«eo/arb)、spp、灰翅夜蛾屬（Spodoptera spp.)、 粉紋夜蛾（TV/c/zop/Mha «/)。本發明的化合物較佳用於紫花 苜％，以控制埃及苜藉象曱（//j;pera 、苜稽象 鼻 A(Hypefa postica)、Empoasca solaria、跳 f (Epitrix)、反 莢盲蝽（Aygwj /zeaerw)、牧草盲蝽（Z^gw "«eo/arb)、粉紋 良蛾（Trichoplusia ni)。 本發明的化合物可用於芸苔屬植物，以控制諸如小菜 蛾（P/wie"a x;;/oWe//a)、馬醉木屬（尸krk Spp.)、甘藍夜蛾屬 spp.)、户/zm.a spp.、粉紋夜蛾（7Wc/ii)p/wiz.a «/)、 條跳曱屬（PA_y"oireia spp.)、灰翅夜蛾屬（5^〇d〇piera spp )、 Ewi/joaica 、薊馬屬spp.) ' 灰翅夜蛾屬 (Spoc/opiera spp.)、地種蠅屬（De/k spp.)。本發明的化合物 最適合用於芸苔屬植物，以控制小菜蛾（户/wie//a x^y/osie/’a)、馬醉木屬Spp·)、/>/Μι?ζ·β Spp.、粉紋夜蛾 (TVk/zop/w/a m’）、條跳甲屬spp )、蓟馬屬 (TTzrz·/?·? spp.)。 本發明的化合物可用於如芥花等芸苔，以控制諸如露 尾曱屬（Me//gei/ze*y spp·)、Cez/ior/z少nc/zws 、裸蛛甲 spp.)。 本發明的化合物可用於馬鈴薯（包括甘薯），以控制諸如 62 201236565 葉蟬種（五mpowca spp.)、馬鈴薯葉曱屬（Le/?iz.㈣spp )、 南美葉曱（Z)k6rWca 、枸杞蛀果蛾屬 spp.)、Parwr/OM spp.、鰓金龜（Ma/ai/era 、叩頭蟲 種Mgr/οί^ spp.)。本發明的化合物較佳用於馬鈴薯（包括甘 薯）’以控制葉蟬種（^Empoo^ca spp.)、馬鈴箸葉甲屬 aepikWarw spp.)、南美葉曱（£)以卜沾ca ^eczα)、枸杞 虹果蛾屬（/^i/zorz.maea spp.)、Parain’oza spp.、σρ 頭蟲種 (dgr/oies spp.) 〇 本發明的化合物可用於棉花’以控制諸如棉鈴象鼻蟲 (gra«c/z\s)、棉紅鈴蟲屬（戶ec"„〇p/z〇ra spp.)、實 夜蛾屬（//Woi/n’i spp·)、灰翅夜蛾屬（处0ί/0/?ίπα spp)、四 爪蟎屬（reira«;；c/2MlsspP.)、葉蟬種（丑 ^powcaspp.)、薊馬屬 (T/zWps spp·)、於草粉虱（BemzWa iakcz·)、草盲墙種 spp·)、鰓角金龜屬（户spp )、類盾臭蟲種 (Scapiocorb spp.)。本發明的化合物較佳用於棉花，以控制 棉鈴象鼻蟲（Jwhwcjww 山·_s)、四爪蟎屬（reira”少c/nii 叩口.）、葉輝種（五所/?0<3>5£；<3 8卩卩.）、|，1)馬屬（772；-//?15 8卩卩.）、草盲 蝽種（L少gw spp·)、鰓角金龜屬（p/zj/Zop/mga spp.)、類盾臭 蟲種（Scapiocorb spp.)。 本發明的化合物可用於水稻，以控制諸如稻緣蜂種 (Lepiocor/α spp.)、spp.、螟屬（c/n7o spp.)、 草螟蛾屬（Scz’rpop/zaga spp.)、Spp.、美洲稻盾 (Oek/w pwg/tax)。本發明的化合物較佳用於水稻，以控制 稻緣蝽種（Lepiocorz’sa spp.)、Lksor/zop/rw·? spp.、美洲稻盾 63 201236565 (Oebalus pugnax)。 本發明的化合物可用於咖啡，以控制諸如咖啡果小蠹 {Hypothenemus Hampei)、咖 口非潛葉蛾 Co/T'eeZ/a)、四爪瞒屬5ρρ.)。本發明的化合物 可用於咖啡’以控制咖啡果小蠹（丹乂i/awpez·)、 咖啡潛葉蛾（Per"ewco/?iera Co/T^e/Ziz)。 本發明的化合物可用於柑橘，以控制諸如柑桔葉蟎 eh"·)、柑桔銹蟎〇/ez.vora)、葡 萄短須蟎種（5revipa/pWly Spp_)、木虱cz.irz·)、跳 釗馬屬（SczWo/Zjm·;^ spp.)、薊馬屬（TTzrks spp.)、矢尖紛屬 (ί/«α·5/?/5· spp.)、地中海果實虫cap/iaia)、潛葉蛾 屬spp_)。本發明的化合物較佳用於柑橘，以 控制柑桔葉蟎（PcmoMc/zw cz7rz_)、柑桔銹蟎（Ρ/2；；//0〇0/^Μίβ o/ez'vora)、葡萄短鬚虫茜 {Brevipalpus spp.)、柑橘木虱 (Ζ)ζ.6φ/ζ(?Μ·«(3 czirz)、跳莉馬屬（Sc/rioi/zrz·/?·? spp.)、莉馬屬 (Thrips spp.) ' Phyllocnistis spp.。 本發明的化合物可用於杏仁，以控制諸如臍撥填 (Amyelois transitella)、四爪蜗屬 Qetranychus spp.)。 本發明的化合物可用於果菜類蔬菜，其中包括番祐、 胡椒、辣椒、茄子、小黃瓜、南瓜等，以控制薊馬屬（2^扣 spp.)、四爪蟎屬spp.)、茶細蟎屬 (Po/yp/zagohMi^emw·? spp.)、刺皮節蜱屬（jcw/opiS 8ρρ.)、葉 蟬種（五mpowca spp.)、灰翅夜蛾屬spp.)、實夜 蛾屬（；2β/ζ·〇ί/π··5 Spp·)、斑潛蠅（Γι/ίβ 、斑潛蝶種 64 201236565 (ZzWowyzfl spp.)、於草粉虱、粉 1 屬 (Trialeurodes spp.) 、 Paratrioza spp.、西方花莉馬 {Frankliniella occidentalis ' Frankliniella spp. ' Anthonomus spp.、條跳曱屬（p/2少//〇aeM spp_)、spp.、瓢蟲屬 (五尸"<2£7；7似 spp.)、spp.、跳薊馬屬 spp.) ' 4¾ >1 (Leucinodes spp.) ' Neoleucinodes spp. 〇 明的化合物較佳用於果菜類蔬菜，其中包括番茄、胡椒、 辣椒 '茄子、小黃瓜、南瓜等，以控制諸如薊馬屬（以厂加 spp·)、四爪蜗屬（reirawyc/zws spp·)、茶細瞒屬 (Polyphagotarsonemus spp.) ' ^ §, {Aculops spp.) ' ^ 彈種spp.)、灰翅夜蛾屬（Spoc/op/era spp.)、實夜 蛾屬（/ze/z'oi/z/s spp.)、斑潛蠅、斑潛蜗種 (乙Womyzci spp.)、尸araWoza spp.、西方花薊馬 occidentalis) ' Frankliniella spp. ' Amrasca spp. ' 跳薊馬屬 (Scirtothrips sipp.、、塔蛾魇（Leucinodes spp·、、Neoleucinodes spp. 0 本發明的化合物可用於茶類，以控制諸如白盾紛屬 spp.)、葉蟬種（五spp.)、跳薊馬屬 (SczWoi/zri/?·? spp.)、茶細蛾（Ca/ορίζ/ζ’α i/zez_vora)。本發明的 化合物較佳用於茶類’以控制葉蟬種（五ττφοααα spp.)、跳莉 馬屬（Sciriothrips: spp,)。 本發明的化合物可用於鱗莖類蔬菜（包括洋蔥、韭蔥 等）’以控制諸如薊馬屬spp.)、灰翅夜蛾屬 (Spodopiera spp.)、實夜蛾屬（//e/ioi/n··? spp.)。本發明的化 65 201236565 合物較佳用於鱗莖類蔬菜（包括洋蔥、韭蔥等），以控制薊馬 屬（Thrips spp‘）。 本發明的化合物可用於葡萄，以控制諸如葉蟬種 (Empoasca spp.)、mi、卷織屬（Lobesia spp·)、Frankliniella spp·、，莉馬屬（TTzr/pi spp·)' 四爪瞒屬（Teira«少c/zws spp.)、 版钩綺馬（Rhipiphofothrips Cruentatus)、Eotetranychus Willamettei、葡萄園葉蟬（五rji/zrowewra 五/ega«iw/a)、 spp.。本發明的化合物較佳用於葡萄，以控制 Frankliniella spp.、薊馬屬spp·)、四爪蜗屬 {Tetranychus spp.)、腹鉤薊馬{Rhipiphorothrips Cruentaius)、Scaphoides spp.。 本發明的化合物可用於仁果類水果（包括蘋果、梨子 等），以控制諸如CacopaZ/a spp.、木虱種（Ρ^Ζ/α spp.)、蘋 果全爪蟎（Pawo/^c/zws w/wz·)、蘋果蠢蛾（〇山.a pomo«e//a)。 本發明的化合物較佳用於仁杲類水果（包括蘋果、梨子等）， 以控制Cacc?pw//a spp.、木虱種spp.)、蘋果全爪蟎 (Panonychus ulmi)。 本發明的化合物可用於核果類，以控制諸如梨小食心 蟲（Grap/zo/如 ⑷、跳刻馬屬（仏^spp )、薊馬 屬（Thrips spp.)、FranUinieUa spp.、四爪蟎屬（Teiranychus spp_)。本發明之化合物較佳用於核果，以控制跳莉馬屬 (SCW〇thrips spp·)、莉馬屬（rhrips spp )、FranUi^川a SPP.、四爪蟎屬spp.)。因此，本發明可提供一 種對抗及/或控制動物性有害生物的方法，如無脊椎動物性 66 201236565 有害生物，該方法包括將殺有害生物有效量的式⑴化合 物，施用於有害生物、其所在之處或易受有害生物侵害之 植物。尤其，本發明提供一種對抗及/或控制昆蟲、蟎、線 蟲或軟體動物的方法，亦即將殺蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟 體動物有效量的式⑴化合物，或含有式⑴化合物的組成 物，施於有害生物、其所在之處（較佳為植物）或容易受有害 生物侵害的植物上。式⑴化合物較佳用來對抗昆蟲、蟎或 線蟲。 此處使用的「植物」一詞包括幼苗、灌木及樹木。應 瞭解，作物亦包括已藉由習知培育方法或基因工程技術而 對除草劑或各類除草劑（如ALS抑制劑、Gs抑制劑、Epsps 抑制劑、PPO抑制劑與HPPD抑制劑）具耐藥性之作物。已 經有通過習知方法育種並對咪唑啉酮（如甲氧咪草煙 (imaZamox))產生耐藥性之作物實例，名為Ciearfie^⑧夏季 油菜（芬花）。在市場上，已經有通過基因工程方法而對除草 mJ產生耐藥性的農作物實例，包括如針對草甘膦和草銨膦 具有耐藥性的市售玉米品種，產品名稱為R〇undupReady⑧ 和 LibertyLink®。 所謂的作物，也可以是那些已藉由基因工程技術而對 有。生物具抗性的作物，例如Bt玉米（可抗歐洲玉米螟）、 Bt棉钇（可抗棉鈐象鼻蟲）及Bt馬鈴薯（可抗科羅拉多甲 蟲）。Bt玉米的例子有Νκ⑧牌m 176玉米混

SeedS)。基因轉殖植物的例子有KnockOut® (玉米）、Yield Gard⑧（玉米）、NuCOTIN33B⑧（棉花）、B〇Ugard⑧（棉花）、 67 201236565

NewLeaf® (馬鈴薯）、NatureGard⑧及ρΓ〇^·，這些植物 有-個或更多個基因編碼了殺蟲抵抗性，並釋出一種或更 多種毒性。因此’植物性作物或種子材料能同時抵抗除草 劑和昆蟲啃食（疊加型（stacked)基因轉殖事件）。例如種子 能釋出一種可殺蟲的Cry3蛋白質，同時能耐受草甘膦。 作物也應被理解為那些藉由習知培育方法或基因工程 技術而取得的作物’以及那些含有所謂輸出性狀(如更佳的 儲存穩定性、更高的營養價值及更好的滋味）的作物。 為了將式（I)化合物作為殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲或殺 軟體動物劑’以施用於有害生物、其所在之處或易受有害 生物侵害之植物，通常會將式⑴的化合物配製成納入了以 下項目的組成物··除了式⑴化合物本身，合適的惰性稀釋 劑或載體，及選擇性納入表面活性劑（SFA)。SFA這種化學 。°，能夠降低界面張力而藉此引發其他特性（例如分散性、 礼化性及濕性）產生變化，以修正某個界面（例如液體/固 祖液體/空氣或液體/液體界面）的特性《所有組成物（固體 和液體調配物）較佳包含（按重量計）〇 〇〇〇1至95%，更佳ι 至85%，例如5至6〇%的式⑴化合物。此組成物一般用於 控制有害生物，而式⑴化合物的施用率是從每公頃〇 1公克 至公斤，較佳每公頃1公克至6公斤，更佳為每公頃1 公克至1公斤。 右用於種子敷料（seed dressing)，式（I)化合物的施用率 —般每公斤種子是從0·0001公克至1〇公克（例如〇 〇〇1公克 或〇.〇5公克），較佳0.005公克至1〇公克，更佳為〇.〇〇5公 68 201236565 克至4公克。 本發明另—態樣提供一種包含殺有害生物有效量的式 ⑴化合物之組成⑯，尤其是包含殺蟲、殺蟎、殺線蟲或殺 軟胆動物有效量的式（1)化合物以及其合適的載體或稀釋劑 ’又她机蜗、殺線蟲或殺軟體動物之組成物。此組成物 較佳為殺蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物組成物。 此組成物可從一些調配物類型中選擇，其中包括粉劑 (Dp)可’谷性粉劑（SP)、水溶性粒劑（SG)、水分散粒劑 (+WG)、可溼性粉劑（wp)、粒劑（gr)(緩慢或快速釋放）、可 冷1± /辰鈿物（SL)、油溶性液劑（〇L)、超低容量液劑（UL)、乳 化辰％物（EC)、可分散濃縮物（DC)、乳劑（水包油（Ew)和油 包水（E〇))、微乳劑（ME)、懸浮液濃縮物（sc)、氣溶膠、霧 化/煙霧調配物、膠囊懸浮液（CS)和種子處理調配物。在任 何實例中選擇的調配物類型將視特定的設想目的而定，以 及式（I)化合物之物理、化學與生物特性而定。 可藉由以下方式備製粉劑（DP):將式（I)化合物與一種 或夕種固體稀釋劑(例如天然黏土、高嶺土、葉蠟石、膨潤 土、礬土、蒙脫土，矽藻土、白堊、矽藻土'磷酸鈣、碳 酉夂每、碳酸鎮、硫 '石灰，麵粉，滑石和其他有機與無機 固體载體)混合，並機械式地將此混合物磨成細粉。 可藉由將式（I)化合物與一個或多個可溶於水的無機鹽 (例如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂）混合，或和一個或多個水 4性有機固體（例如多醣）混合，以及選擇性地與一個或多個 /閏濕劑混合、與-個或多個分散劑混合，或與潤濕劑和分 69 201236565 散劑的混合物來混合以改善水分散性/溶解性，來製備可溶 性粉劑（SP)。接著再將此混合物磨成細粉。亦可將類似的組 成物製成粒狀以形成水溶性粒劑（SG)。 可藉由將式（I)化合物與一種或多種固體稀釋劑或載 體、一種或多種濕潤劑（以及較佳一種或多種分散劑）混合， 並選擇性加入一種或多種懸浮液以促進於液體中的分散 性，來備製可溼性粉劑（WP)。接著再將此混合物磨成細粉。 亦可將類似的組成物製成粒狀以形成水分散粒劑（WG)。 可利用兩種方式來形成粒劑（GR):將式⑴化合物與— 種或多種粉狀固體稀釋劑或載體，或來自預製之空白顆粒 的混合物製成粒狀（藉著在多孔顆粒材料（例如浮石、厄帖浦 土、漂白土、矽藻土或碎玉米棒）中吸收式⑴化合物（或其溶 劑，在適合的試劑中吸收）’來製成粒狀）；或是在硬核材料 (例如沙、矽酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽）上吸收式 (I)化合物（或其溶劑，在適合的試劑令吸收），並在必要時加 以乾燥。通常用於輔助吸收或吸收的試劑，包括溶劑（例如 脂族和芳香族石油溶劑、醇、醚、酮和酯）和黏著劑（例如聚 醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油）。粒劑中亦可 包έ 種或夕種其他的添加劑（例如乳化劑、濕潤劑或分散 劑）。 可利用將式（I)化合物溶於水或有機溶劑（例如酮、醇或 乙二醇醚）的方式，來製備可分散濃縮物（DC)。這些溶液可 包含表面活性劑（例如藉以改善水稀釋性或防止在噴霧罐中 結晶）。 70 201236565

可藉由將式（i)化合物溶於有機溶劑（可選擇性包含一種 或多種濕潤劑、一種或多種乳化劑.或前述製劑的混合物）， 來製備礼化濃縮物（EC)或水包油型乳液（EW)。適合用於EC 的有機溶劑包括芳香烴（例如烷基笨或烷基萘，例示於 SOLVESSO 100、S〇LVESS〇 15〇 和 s〇lvess〇 2〇〇 ; SOLVESSO是註冊商標）、酮類（例如環己酮或曱基環己_ ) 和S子類（如苯甲醇、糠醇或丁醇）、#·烷基吡咯啶酮（如沁曱 基比咯啶酮或辛基吡咯啶酮）、脂肪酸的二曱基醯胺（如 q-C IG脂肪酸二曱基醯胺）和氣烴^ Ec產品於加水後，自然 便可礼化而產生具有足夠穩定性之乳劑，因而能藉由適當 的ax備喷灑。Ew的製備包括取得液體形式的式⑴化合物 (如果匕在環境溫度下並非液體，則它可能會在一個合理的 溫度下融化，一般是低於7〇。〇,或是溶液形式的式⑴化合 物（藉由將之溶解在適當的溶劑當中），然後在高剪切力下， 將產生的液體或溶液在含有一個或多個SFAS的水中乳化， 以製造乳劑。適用於EWS的溶劑包括植物油、氣烴(如氣 笨）、芳香族溶劑（如烷基苯或烷基萘）及其他適當且水溶性 低之有機溶劑。 可利用將水與一種或多種含一種或多種SFA的摻合物 混合的方式，自然產生—種具熱力穩定性的等向液體調配 物，藉以製備微乳劑（ME)。式⑴化合物最初的形態為水或 a劑/SFA播合物。適用於MEs的溶劑包括以上描述用於 ECs或EWs之溶劑。ME可為水包油或油包水系統（可由傳 導性測量來判定存在何種系統)，也可適合用來在相同的調 201236565 配物中混合水溶性與油溶性殺有害生物劑。ME適合在水中 稀釋，包括繼續保持微乳劑的形式或形成習知的水包油 劑。 /导 懸洋液濃縮物（SC)可包含式⑴化合物微細不溶固體顆 粒的水性或非水性懸浮液。可在適當的介質中，利用球磨 或珠磨方式來研磨式⑴化合物（可選擇性使用—種或多種分 散劑）以製備SC，藉以製成細粒狀的化合物懸浮液。組成物 中可含一種或多種的濕潤劑，並可加入一種懸浮液以降低 顆粒沉澱的速率。或者，可對式⑴化合物進行乾磨並加入 含有前述試劑的水中，製成所欲的最終產品。 氣溶膠調配物包含式⑴化合物及合適的推進劑（例如正 丁烷）。也可在一個合適的介質（例如水或是正丙醇等水溶性 液體）中溶解或分散式⑴的化合物，以提供使用於非加壓之 手致動式噴淋泵的組成物。 式（I)化合物可在乾燥狀態下與煙火混合物混合，以形 成一種適合在密閉空間中產生含此化合物的煙霧之組成 物。 能以類似製備EW調配物的方式來製備膠囊懸浮液 (CS)，但是附加一個額外的聚合階段，藉此獲得油滴的水分 散’其t ’每個油滴是用聚合外殼來封裝，並含有式⑴的 化合物，及選擇性地包含一個載體或稀釋劑。聚合外殼可 利用界面聚縮合反應或凝聚程序來製成.組成物可提供式⑴ 化合物的控釋（controlled release)效果，並可用於種子處 理。式（I)化合物亦能配製於可生物降解的聚合物基體以 72 201236565 提供化合物緩慢，受控制的釋放。 組成物中可包含一種或多藉派士令丨 ㈣夕種添加劑’以增進組成物的 生物表現性（例如藉由改善濕性、保留性或表面分布性；處 理之表面的抗雨性；或式⑴化合物的攝取性和移動性來增 進)。此類添加劑包括表面活性劑、基於某些礦物油或天缺 植物油（如大豆及油菜籽油）等油類的喷霧添加劑，以及立盘 其他生物性強化佐劑(可幫助或更改式⑴化合物作用之成： 的推合物。 式（I)化合物亦可配製為種子處理的調配物’例如粉末 組成物，包括用力乾式種子處理（DS)的粉末、水溶性粉劑⑻) 或用於泥水處王里的水分散性粉劑（ws)，4是液體組成物， 包括懸浮濃縮物（FS)、溶劑（LS)或膠囊懸浮液（cs)。Ds、ss、 WS、FS及LS組成物的製備方法，分別與上述Dp、sp、 WP、SC和DC組成物的製備方法非常類似。用於處理種子 的組成物，可包括用於幫助組成物附著於種子的試劑（例如 礦物油或成膜阻隔物）。 濕潤劑、分散劑及乳化劑可為陽離子、陰離子、兩性 或非離子類型的表面SFA。 陽離子類型之適合的SFAs，包括四級銨化合物（例如漠 化十六烷基三曱基銨）、咪唑啉類及胺鹽類。 適合的陰離子SFAs包括脂肪酸的鹼金屬鹽、硫酸之脂 族單酯的鹽（例如十二烷基硫酸鈉）、磺化芳香族化合物的鹽 (例如十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、萘磺酸丁脂’ 以及二異丙基萘磺酸鈉及三異丙基萘磺酸鈉之混合物）、鱗 73 201236565 硫酸鹽、醇醚硫酸鹽（例如月桂基聚醚_3硫酸鈉）、醚羧酸鹽 (例如月桂基聚醚-3羧酸鈉）、磷酸鹽酯（―個或多個脂肪醇 與^^!^ (主要為單g旨）或五氧化二鱗（主要是二@旨）反應下之產 物，例如月桂醇與四磷酸反應；此外，這些產物可乙氧基 化）' 磺化琥珀醯胺酸鹽、石蠟或烯屬磺酸酯、胺基乙磺酸 鹽和木素績化鹽。 兩性類型之適合的SFA包括甜菜鹼、丙酸鹽及甘胺酸 鹽。 非離子類型之合適的SFA包括環氧烷烴的縮合產物， 如％氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷，或其與脂肪醇（如油醇 或十六醇）或烷基酚（如辛基苯酚 '壬基苯酚或辛基曱酚）的 混合物；由長鏈脂肪酸或己糖醇酐取得的偏酯；上述偏酯 與環氧乙烷的縮合產物；嵌段聚合物（包括環氧乙烷和環氧 丙院）；烧醇醯胺；單酯（例如脂肪酸聚乙二醇酯）；氧化胺（例 如十二烷基二甲基氧化胺）；和卵磷脂。 適合的懸浮劑包括親水膠體（如多醣體、聚乙烯B比咯啶 酮或羧曱基纖維素鈉）及膨脹性黏土（如膨潤土或厄帖浦土 (attapulgite))。 可使用任何已知的殺有害生物化合物施用方法，來施 用式⑴化合物。舉例來說，不論它是否製成調配物，都可 直接應用在有害生物或有害生物的所在之處（例如有害生物 的棲息地、或是容易受到有害生物侵襲之成長中的植物）或 是應用在植物的任何部分，包括葉子、莖、枝條或根，或 在種植種子之前應用於種子上，或應用在當令具有成長中 74 201236565 . 的植物、或準備在其内種植植物的其他媒介（例如根部週遭 的土壤、一般土壤、稻田水或水耕栽培系統），或是可在土 壤或水性環境中，將它喷上、撒上、以浸泡方式來應用、 當作乳膏或藥膏調配物來應用、以蒸汽方式應用，或是藉 由分配或加入組成物的方式來應用（例如顆粒組成物或包在 水溶性袋中的組成物）。 式⑴化合物亦可注入植物内，或使用電動喷霧技術或 其他少量性方法喷於植物上，或使用土地或空中灌溉系統 來施用。 當作水性製劑（如水溶液或分散液）來使用的組成物， 通常是以含有高比例活性成分的濃縮物（濃縮物在使用前先 加入水中）形式來供應。這些可含DCs、SCs、ECs、EWs、 MEs、SGs、SPs、WPs、WGs及CSs的濃縮物，通常要能 承受長時間的儲藏，並在這樣長時間儲藏後仍能加入水以 形成水性製劑，而且這些調劑能在一段充分的時間内保持 同質，以便供習知喷霧設備來施用。視其用途而定，此類 的水性製劑可含有不同含量的式⑴化合物（例如從〇 〇〇〇ι 至10% (按重量計））。 式（1)的化合物可與肥料（例如含氮、鉀或磷的肥料）一起 用於混合物裡。合適的調配物類型包括肥料顆粒。式⑴化 合物在混合物中的含量，較佳高達此化合物重量的。 因此，本發明還提供了包含肥料和式⑴化合物的 組成物。 ” 本發明之組成物可包含其他具有生物活性的化合物， 75 201236565 ::2二養素或具以下活性的化合物:殺真菌活性，或 °°即、除草、殺蟲 '殺線蟲或殺蟎活性。 可以以r成物的唯一活性成分，_ 杀几有宏峰你卞,、個或多個額外的活性成分（例如 二=*㈣蟲劑、殺真菌劑或除草劑，或是增效劑 生長調節劑料））混合。額外的活性成分可提供效力 或在有害生物所在之處更具持久效力的組成 效或補充式⑴化合物的活性（例如藉由增加效果的速 或精由克服抵抗性的方式）；或是協助克服或預防對個別 出抗性。特定之額外活性成分將視預期的組成 本發明物之化合物也有益於動物健康領域，例如它們 可用來防制寄生的無脊椎有害生#，更適合用來防制動物 身上或體内之寄生的無脊椎有害生物。有害生物的例子包 括線蟲、吸虫養、絛蟲、n _、壁1、虱子、跳蚤、蜂 象及蛆*動物可以是非人動物，例如與農業相關之動物， 例如牛、豬、綿羊、山羊、馬或騾，或狗或貓等伴侣動物。 在另一態樣中，本發明中的一種化合物能用於醫療處 理方法之中。 在另一態樣中’本發明涉及一種控制動物體内外寄生 的無脊椎有害生物之方法，其中包括投予殺有害生物有效 量的本發明化合物。舉例來說，此給藥方式可為口服給藥' 非口服給藥或外部給藥，例如動物身體表面。在另一態樣 中，本發明涉及一種控制動物體内外寄生的無脊椎有害生 76 201236565 •物之化合物。在另一態樣中，本發明涉及使用本發

合物，製造控制動物體内外寄生的無脊椎有害生物 的用途。 M 在另悲樣中’本發明涉及一種控制寄生的無脊椎 害生物之方法，其中包含將 有 T c s將杈有害生物有效量的本發明 化合物施於動物所棲息的環境中。 在另一態樣中，本發明涉及保護動物不受寄生的無 2有害生物侵擾之方法’其中包含將殺有害生物有效量的 j發明之'合物施於動物上。在另'態樣中本發明涉及 種用於保護動物不受寄生的盔 此 又苛生的無含椎有害生物侵擾的化人

物。在另一態樣中，本發 D 尽發明涉及使用本發明的化合物， 造用於保護動物不受寄生的 ^ 用途。 又号生的無舍椎有害生物侵擾之試劑的 在另一態樣中，本發明提供為受寄生 物所苦的動物^ ‘、、會椎有害生 ^ 仃/D療的方法，其中包含將殺有害生物右 效里的本發明之化合物施於 ορ Ώ 隹另一態樣中，本發 "及一種化合物能用於治療受 苦的動物。在另I.、介椎有害生物所 動物在另1樣中，本發明涉及了使用本發 。物來製造試劑，以用於處 苦的動物的用途。 …的無含椎有害生物所 發明=另;態樣令’本發明提供一種醫藥組成物，包括本 月的—個化合物與-個適用於醫藥的賦形劑。 本發明的化合物得以單獨使用， 其他的生物活性成分組合使用。 了乂和-種或多種 77 201236565 在另一態樣中’本發明提供了一種組合產物，包含了 殺有害生物有效量的A組分與殺有害生物有效量的B組 分。其中，A組分是本發明的一個化合物，而b組分則是 如下所述的一個化合物。 本發明的化合物可與驅蟲劑組合使用。這樣的驅蟲劑 包括選自大環内S旨類化合物的化合物，諸如：伊維菌素 (ivermectin) ' 阿凡曼菌素（avermectin)、阿巴·;丁 (abamectin )、因滅汀（emamectin )、埃普利諾菌素 (eprinomectin)、得拉滅克汀（doramectin)、色拉菌素 (selamectin)、莫斯達 丁（moxidectin)、奈馬克丁（nemadectin) 與米爾比霉素（milbemycin)衍生物，如 EP-357460、 EP-444964與EP-5 94291中所述。其他驅蟲劑則包括半合成 和生物合成的阿凡曼菌素/米爾比霉素衍生物，例如那些描 述於 US-5 01 563 0、WO-94 15944 和 WO-9522552 的衍生物。 其他驅蟲劑還包括苯並咪唑類，例如：阿苯達。坐 (albendazole)、堪苯達。坐（cambendazole)、芬苯達口坐 (fenbendazole)、氟苯達唑（flubendazole)、曱笨。米唾 (mebendazole)、奥芬達唾（oxfendazole)、奥苯達。坐 (oxibendazole)、帕苯達。坐（parbendazole)、以及本類別的 其他成員。其他驅蟲劑包括咪唑並噻唑和四氫嘧啶，例如. 四咪。坐（tetramisole)、左旋咪0坐（levamisole)、噻喷。定、皮 (pyrantel pamoate)、奥克太生（oxantel)或莫余太 (morante 1)。其他驅蟲劑包括殺吸蟲劑（flukicide)(例如三氣 苯達唑（triclabendazole)和氣舒隆（clorsulon))，以及奸 78 201236565 蟲劑（cestocldes)，例如吡喹酮（praziquantel)和依西太爾 (eps i prante1)° 本發明的化合物可與以下項目組合使用：驅蟲劑 paiaheiquamide/marcfortine種類的衍生物和類似物，以及 抗寄生物的聘。坐琳’例如那些揭露於US-5478855、 US-4639771 和 DE-19520936 的聘唑啉。 本發明的化合物可與以下項目組合使用：二側氧嗎啉 抗寄生物試劑（如WO-96 1 5 12 1中所述）之一般類的衍生物和 類似物，以及驅蟲活性環狀縮肽，例如那些描述於 WO-961 1945、WO-93 19053、WO-9325543、EP-626375、 EP-382173、WO-9419334、EP-3 82173 和 EP-503538 的縮肽。 本發明的化合物可與其他的殺體外寄生物劑組合使 用，如芬普尼（fipronil);菊酯類農藥（pyrethr〇ids);有機 磷酸酯；昆蟲生長調節劑，例如祿芬隆（luf enur〇n);蛻皮 激素激動劑（ecdysone agonists)，例如得芬諾 (tebufenozide)及類似物；新於驗（ne〇nic〇1；in〇ids)，例如 益達胺（imidacloprid)及類似物。 本發明的化合物可與莊烯類生物鹼組合使用，例如那 些描述於國際專利申請出版物編號W095/19363或 W004/72086的萜類生物鹼，尤其是揭露於其中的化合物。 對於此類可和本發明之化合物組合使用的生物活性化 合物’其他範例包括但不限於下列各項： 有从填Sa類，歐殺松（acephate)、亞減松 (azamethiphos)、乙基谷速松（azinph〇s_ethyl)、甲基谷速松 79 201236565 (azinphos-methyl)、溴填松（bromophos)、乙基漠磷松 (bromophos-ethyl) 硫線璘（cadusafos)、氣氧填 (chlorethoxyphos)、陶斯松（chlorpyrifos)、克芬松 (chlorfenvinphos)、氣甲硫填（chlormephos)、滅賜松 (demeton)、滅賜松-S-曱基（demeton-S-methyl)、颯吸鱗 (demeton-S-methyl sulphone)、得拉松（dialifos)、大利松 (diazinon)、二氣松（dichlorvos)、百治石舞（dicrotophos) ' 大 滅松（dimethoate)、二硫松（disulfoton)、愛殺松（ethion)、普 伏松（ethoprophos)、益多松（etrimfos)、胺石黃礎（famphur)、 芬滅松（fenamiphos)、撲滅松（fenitrothion)、繁福松 (fensulfothion)、芬殺松（fenthion)、flupyrazofos、大福松 (fonofos)、福木松（formothion)、福赛絕（fosthiazate)、飛達 松（heptenophos)、依殺松（isazofos)、異拌磷（is〇thioate)、加 福松（isoxathion)、馬拉松（malathion) ' 蟲蜗畏 (methacrifos)、達馬松（methamidophos)、滅大松 (methidathion)、曱基-巴拉松、美文松（mevinphos)、亞速靈 (monocrotophos)、乃力松（naie(j)、歐滅松（omethoate)、滅多 松（oxydemeton-methyl)、對氧磷（paraoxon)、巴拉松 (parathion)、曱基-巴拉松（parathion-methyl)、賽達松 (phenthoate)、裕必松（phosai〇ne)、硫環攝（ph〇sf〇lan)、福賜 卡（phosphocarb )、益滅松（phosmet) '福賜米松 (phosphamidon)、福瑞松（ph〇rate)、巴赛松（ph〇xim)、亞 特松（pirimiphos)、亞特松-甲基（pirimiph〇s_methyl)、佈飛 松（profenofos)、丙蟲磷（propaphos)、胺丙畏 201236565 (propetamphos)、丙硫填（prothiofos)、白克松（pyraclofos)、 必芬松（pyridaphenthion)、拜裕松（quinalphos)、硫丙鱗 (suLprofos)、亞培松（temephos)、托福松（terbufos)、特布松 (tebupirimfos )、殺蟲畏（tetrachlorvinphos)、二甲硫吸 石粦（thimeton)、三落松（tr iazophos )、三氣松（trichlorfon) ' 繁米松（vamidothion)。 胺基曱酸酯類：棉鈴威（alanycarb)、得滅克（aldicarb)、 2-sec-butylphenyl methylcarbamate 、 丙硫 克百威 (benfuracarb)、西維因（carbaryl)、克百威（carbofuran)、 丁硫克百威（carbosulfan)、除線威（cloethocarb)、殺蟲丹 (ethiof encarb)、苯氧威（f enoxycarb)、fenthiocarb、0夫線 威（furathiocarb)、HCN-801、滅必益（isoprocarb)、茚蟲 威（indoxacarb)、滅蟲威（methiocarb)、滅多威（methomyl)、 5 - methyl-m-cum enylbutyryl (methyl )carbamate 、殺線威 (oxamyl)、抗财威（pirimicarb)、殘殺威（propoxur)、硫雙 威（thiodicarb)、久效威（thiofanox) 、 °坐财威 (triazamate)、UC-51717。 菊酯類農藥：acrinathin、烯丙菊酯（allethrin)、 alphametrin、5-苯曱基-3-呋喃甲基（E)-(l R)-順-2,2-二曱基 -3-(2-側氧基噻魄-3-亞基甲基）環丙烷羧酸酯、聯苯菊酯 (1^【6111±1^11)、/5-氟氯氰菊酯(^613-〇7【1111;111^11)、氟氣氰 菊酯（cyfluthrin)、a-氯氰菊酯（a-cypermethr in)、高效氣 氰菊酯（beta -cypermethrin)、 生物烯丙菊酯 (bioallethrin) ' bioallethrin((S)-cyclopentyl isomer)' 生物 201236565 滅蟲菊（bioresmethrin) ' 聯笨菊酯（bifenthrin)、 NCI-85 193、乙氰菊酯（cycloprothrin)、氣氟氰菊酯 (cyhalothrin)、cythithrin、苯醚氰菊酯（cyphenothrin)、 溴氰菊酯（del tamethrin)、右旋浠炔菊酯（empenthrin)、D-氰戊菊醋（esfenvalerate)、醚菊酿（ethofenprox)、芬氟司 林（fenfluthrin)、曱氰菊酯（fenpropathrin)、氰戊菊酯 (fenvalerate)、氟氰菊酯（f lucythrinate)、氟氣苯菊酯 (f lumethr in)、氟胺氰菊酯（f luvai inate) (D異構物）、炔咪 菊酯（imiprothrin)、氣氟氰菊酯（cyhal〇thrin)、高效氣氟 氰轫酷（lambda-cyhalothrin)、氣菊醋（permethrin)、苯酬1 菊酯（phenothrin)、炔丙菊脂（praUethrin)、除蟲菊酯 (pyrethrins)(天然產品）、节。夫菊酯（resmethrin)、胺菊酯 (tetramethrin)、四氟苯菊酯（transfiuthrin)、高效反式氣 氰菊 S曰（theta-cypermethrin)、氟石夕菊醋（silafluofen)、 t-fluvalinate 七 I 菊酯（tefluthrin)、四溴菊酯 (tralomethrin)、Z-氣氰菊 g旨（zeta-Cypermethrin)。 節肢動物生長調節劑：3)幾丁質合成抑制劑：苯甲醯脲 類（benzoylureas) ·定蟲脲（chi〇rfiuazur〇n)、除蟲腺 (diflubenzuron)、氟佐隆（fiuazur〇n)、氟蜗脲 (flucycloxuron)、氟蟲腺（fiufen〇xur〇n)、氟鈴脲 (hexaflunuiron)、祿芬隆、雙苯氟脲（n〇valur〇n) '伏蟲隆 (teflubenzuron)、殺鈴膝（trifiumur〇n)、撲虱靈 (buprofez in)、本蟲峻（diofenolan) 、 °塞蜗酮 (hexythiazox)、依殺蜗（et〇xaz〇ie)、氣苯那敏 82 201236565 (chlorfentazine) ; b)蜆皮激素拮抗劑（ecdysone antagonists):氣蟲酿肼（halofenozide)、甲氧蟲酿肼 (methoxyfenozide)、得芬諾（tebufenozide) ; c)保幼激素類 似物（juvenoids):吡丙醚（pyriproxyfen)、烯蟲酯 (methoprene)(包括 S-烯蟲酯）、苯氧威（fenoxycarb); d)脂 質生物合成抑制劑：螺瞒酯（spirodiclofen)。 其他的抗寄生物劑：亞醒蜗（acequinocyl)、雙曱月米 (ami traz)、AKD-1022、ANS-118、印楝素（azadirachtin)、 蘇雲金芽孢桿菌（Bacillus thuringiensis)、殺蟲石黃 (bensultap)、必芬蜗（bifenazate)、樂殺蜗（binapacryl)、 漠瞒酯（bromopropylate)、BTG-504、BTG-505、毒殺芬 (camphechlor)、 殺煩丹（cartap)、 乙酯殺蜗醇 (chlorobenzilate)、殺蟲脉（chlordimeform)、溴蟲腈 (chlorfenapyr)、環蟲醯耕（chromafenozide)、可尼丁 (clothianidine)、滅蝇胺（cyromazine)、diacloden、丁喊 腺（diafenthiuron)、DBI-3204、二活菌素（dinactin)、二 經基甲基二經基°比洛°定、敵瞒通（dinobuton)、敵蜗普 (dinocap)、硫丹（endosulfan)、乙蟲腈（ethiprole)、醚菊 酯（ethofenprox)、°奎蜗謎（fenazaquin)、氟瞒啡（flumite)、 MTI-800 、唾蜗酯（fenpyroximate) 、 α密蜗酯 (fluacrypyrim)、氟苯亞胺 °塞。坐（flubenzimine)、 flubrocythrinate、flufenzine、三氟 菊酉旨（f luf enprox)、 fluproxyfen 、 halofenprox 、氟犧月宗（hydramethy 1 non)、 IKI-220、kanemite、NC-196、neem guard、nidinorterfuran、 83 201236565 烯啶蟲胺（nitenpyram)、SD-3565 卜 WL-108477、pirydaryl、 克蜗特（propargite)、protrifenbute、pymethrozine、噠蜗靈 (pyridaben)、畢汰芬（pyrimidifen)、NC-1111、R-195、 RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1 833、SI-8601、 H 石夕菊醋（silafluofen) 、 silomadine 、多殺菌素 (spinosad)、°比蜗胺（tebufenpyrad)、四氯殺蜗石風 (tetradifon)、四抗菌素（tetranactin)、。塞蟲。林 (thiacloprid)、殺蟲環（thiocyclam) 、 °塞蟲啡 (thiamethoxam)、唾蟲醯胺（tolfenpyrad)、哇財威 (triazamate)、triethoxyspinosyn ' 三活菌素（trinactin)、 verbutin、vertalec、YI-530 1 〇 殺真菌劑：阿昔貝拉（acibenzolar)、aldimorph、 ampropylfos、andoprim、氮康唑（azaconazo 1 e)、嘧菌酯 (azoxystrobin)、苯霜靈（benalaxyl)、苯菌靈（benomyl)、 雙丙胺膦（bialaphos)、灰瘂素（blasticidin-S)、波爾多液 (Bordeaux mixture)、糠菌唑（bromuconazole)、乙嘧酚石黃酸 酯（bupirimate)、加普胺（carpropamid)、歒菌丹 (captafol)、克菌丹（captan)、多菌靈（carbendazim)、 chlorfenazole、氣苯曱喊（chloroneb)、三氣硝基甲烧 (chloropicrin)、百菌清（chlorothalonil)、乙菌利 (chlozolinate)、氧氣化銅（copper oxychloride)' 銅鹽、 環氟菌胺（cyflufenamid)'霜脲氰（cymoxanil)、環0坐醇 (cyproconazole) 、 °密菌環胺（cyprodinil)、酯菌胺 (cyprofuram)、RH-7281、diclocymet、diclobutrazole、0達菌 84 201236565 酮（diclomezine)、氯硝胺（dicloran)、腭醚唑 (difenoconazole)、RP-407213、烯醯嗎啉（dimethomorph) ' domoxystrobin 、烯吐醇（diniconazole)、烯唑醇 -M(diniconazole-M)、多果定（dodine)、敵瘟磷 (edifenphos)、氟環唑（epoxiconazole)、Di 唑菌 IP] (famoxadone)、fenamidone、氯苯嘧啶醇（fenarimol)、腈笨 〇坐（f enbuconazole)、fencaramid、拌種 〇各（f enpic 1 oni 1)、 苯鏽咬（fenpropidin)、丁 苯嗎琳（fenpropimorph)、薯痕錫 (fentin acetate)、氟啶胺（fluazinam)、咯菌腈 (fludioxonil)、flumetover、flumorf/flumorlin、毒菌錫 (fentin hydroxide)、氟嘧菌酯（fluoxastrobin)、氟喹唑 (fluquinconazole)、氟矽唑（flusilazole)、福多寧 (flutolanil)、粉吐醇（flutriafol)、殺菌丹（folpet)、三 乙膦酸鋁（fosetyl- aluminium)、呋霜靈（furalaxyl)、 furametapyr 、己唑醇(hexaconazo 1 e)、種 菌唑 (ipconazole)、異稻瘟淨（iprobenfos)、異菌脲 (iprodione)、稻盘靈（isoprothiolane)、春雷霉素 (kasugamycin)、醚菌酯（krsoxim-methyl)、代森猛鋅 (mancozeb)、代森锰（maneb)、精甲霜靈（mef enoxam)、滅銹 胺（mepronil)、曱霜靈（metalaxy1)、葉菌。坐（metconazole)、 苯 氧菌胺 (metominostrob i n)/fenominostrobin 、 metrafenone 、腈菌。坐（myclobutanil)、曱胂鐵銨 (neo-asozin)、nicobifen、orysastrobin、聘霜靈（oxadixyl)、 戊菌唑（penconazole)、戊菌隆（pencycuron)、噻菌靈 85 201236565 (probenazole)、咪鮮胺（prochloraz)、霜黴威 (propamocarb)、propioconazole、proquinazid、丙硫菌唾 (prothioconazole)、咬斑月亏（pyri f enox) 、 °比嗤醚菌酉旨 (pyraclostrobin)、嘧黴胺（pyrimethanil)、咯喹 g同 (pyroquilon)、喹氧靈（quinoxyfen)、螺環菌胺 (spiroxamine)、硫、戊。坐醇（tebuconazole)、四氟醚口坐 (tetrconazole)、噻菌靈（thiabendazole) 、 °塞呋醯胺 (thifluzamide)、曱基硫菌靈（thiophanate-methyl)、福美 雙（thiram)、tiadinil、三唑酮（triadimefon)、三唑醇 (triadimenol)、三環唑（tricyclazole)、肟菌酯 (trifloxystrobin)、滅菌唑（triticonazole)、井岡黴素 (va 1 i damyc i n)、vinclozin 〇 生物製劑：Bacillus thuringiensis ssp. aizawai、 kurstaki、蘇雲金芽抱桿菌（Bacillus thuringiensis) (5 -内毒素 類、桿狀病毒、民蟲病原細菌、病毒與真菌。 殺菌劑：金黴素、土黴素、鏈黴素。 其他生物製劑：恩氟沙星（enrof loxdcin)、非班太 (febantel)、青霉素 G 二乙胺基乙酯（penethamate)、 moloxicam、頭孢胺苄（cefalexin)、卡那黴素（kanamycin)、 匹克苯丹（pimobendan)、鹽酸克倫特羅（cienbuterol)、奥美 拉唑（omeprazole)、硫姆林（tiamulin)、貝那普利 (benazepri 1)、pyriprole、頭孢喹諾（cefquinome)、氟苯尼 考（florfenicol)、乙基酿胺（buserelin)、cefovecin、泰拉 黴素（tulathromycin)、ceftiour、卡洛芬（carprof en)、氰 i 86 201236565 蟲腙（metaflumizone)、praziquarantei、三氣苯達唑 (tri c1abendazole)° 當本發明的化合物與其他活性成分配合使用時，最好 與下列（其中，「丁x」係指式⑴之化合物，尤其是指選自表 1至表120的化合物，該化合物可與特定的活性成分產生協 同增效的效果）各項配合使用。益達胺+ Tx、恩氟沙星+ Tx、吡喹酮+Tx、雙羥萘酸噻嘧啶+τχ、非班太+Τχ、 青莓素G二乙胺基乙酯+ Tx、moloxicam + Τχ、頭孢胺节+ Τχ、卡那徽素+Τχ、匹克苯丹+τχ、鹽酸克倫特羅+τχ、 芬普尼+ Τχ、伊維菌素+ Τχ、奥美拉唑+ Τχ、硫姆林+ Τχ、貝那普利+ Τχ、米爾比霉素+ τχ、滅蠅胺+ Τχ、嘆 蟲啡+ Tx、pyriprole + Τχ、溴氰菊酯+ Τχ、頭孢喹諾+ Τχ、氣本尼考+Τχ、乙基醯胺+τχ、cef〇vec^n + 丁X、泰 拉黴素+Tx、ceftiour + Tx、色拉菌素+Tx、卡洛芬+Τχ、 氰I蟲腙+Τχ、莫斯達汀+Τχ'烯蟲酯（包括s_烯蟲醋） 十丁:^氯舒隆+丁乂〜噻嘧啶+丁乂〜雙甲脒+丁^^三氣苯 達哇+τχ、阿凡曼菌素+Tx、阿巴汀+Τχ、因滅汀+ 丁X、 埃普利諾菌素+ Τχ、得拉滅克汀+ Τχ、色拉菌素+ Τχ、 奈馬克丁 + Τχ、阿苯達唑+ Τχ、堪苯達唑+ Τχ、芬苯達 唑+Τχ、氟苯咪唑+τχ、曱苯咪唑+Τχ、奥芬達唑+ 丁X、 奥苯達唑+Τχ、帕苯達唑+Τχ、四咪唑+Τχ、左旋咪唑 + 丁父、噻嘧啶波+丁\、奥克太生+丁乂、莫侖太+丁)（、三 氣笨達唆+Τχ、依西太爾+Τχ、芬普尼+Τχ、祿芬隆+ 丁乂、蜕皮激素+Τχ或得芬諾+Τχ;更佳地是，恩氟沙 87 201236565 星+ Τχ、吡喹酮+ Τχ、雙羥萘酸噻嘧啶+ Τχ、非班太+ Tx'青霉素G二乙胺基乙酯+Tx、moloxicam + Τχ、頭 孢胺苄+Τχ'卡那黴素+τχ、匹克苯丹+Τχ、鹽酸克倫 特羅+ Τχ、奥美拉唾+ Τχ、硫姆林+ τχ、貝那普利+ Τχ、 pyriprole + Τχ、頭孢喹諾+ Τχ、氟苯尼考+ Τχ、乙基醯 胺+丁乂、£^(^以11 + 丁\、泰拉黴素+丁?（、（^出01^ + 丁乂、 色拉菌素+ Τχ、卡洛芬+ τχ、莫斯達汀+ Τχ、氣舒隆+ Τχ、"塞。密咬+ Τχ、埃普利諾菌素+ Τχ、得拉滅克汀+ τχ、 色拉菌素+Τχ、奈馬克丁 +τχ、阿苯達唑+Τχ、堪苯達 。坐+ Τχ、芬苯達唑+ Τχ、氟苯咪唑+ τχ、甲苯咪唑+ Τχ、 奧勿達°坐+Τχ、奥本達。坐+Τχ、帕苯達嗤+Τχ、四σ米。坐 + Τχ、左旋咪唑+ τχ、噻嘧啶波+ τχ '奥克太生+ Τχ、 莫命太+ Τχ、三氣苯達唑+ Τχ、依西太爾+ Τχ、祿芬隆 + Τχ或蚬皮激素+ Τχ ;甚至更佳地是，恩氟沙星+ τχ、 。比啥酮+ Τχ、雙羥萘酸噻嘧啶+ &、非班太+ Τχ、青霉 素G二乙胺基乙酯+Tx、m〇i〇xicain + τχ、頭孢胺苄+ Τχ、卡那黴素+Τχ、匹克苯丹+Τχ、鹽酸克倫特羅+τχ、 奧美拉唑+Τχ、硫姆林+Τχ、貝那普利+Tx、pyripr〇le + Τχ、頭孢喧諾+ τχ、氟苯尼考+ τχ、乙基醯胺+ Τχ、 cefovecin + Tx、泰拉黴素 +Tx、cefti〇ur + Tx、色拉菌素 +

Tx、卡洛芬+ Tx、莫斯達汀+ Τχ、氣舒隆+ Τχ或噻嘧 0定 + Τχ 0 比例的例子包括100:1至1:6000、50:1至1:50、20:1 至 1:20 ’ 尤其是從 10:1 至 1:10、5:1 至 1:5、2:1 至 1:2、4:1 88 201236565 ^2:1、1:1，或 5:1、5:2、5^4、4:1、4:2或4.3，< 3：1 ^ 3:2. 2；1, 1:5. 2：5. 3:5> 4-5, , 4 , 9 . .. , . . 1:4 ' 2：4 ' 3:4 ' 1:3' π/:或 1:6°〇、1:3〇〇、1:15〇、W、W^ .或：75,或 1:6000、1:30〇〇、1:15〇〇i:35〇235〇 • 〇、i·750、2:75〇 或 4··750。而我們 古品》&双們知道故些混合比例一 方面要按照重量比，一方面也要按照莫耳比。 注意這種組合情況：額外活性成分的作用點與 式化“勿不同。在某些實例當中，若組合至 似控制範圍、作作用酞χ π^ Η 、作用點不同的寄生的無脊椎有害生物控制 對耐抗性的管理尤其有利。因此，本發明的化 :物二含殺有害生物有效量的式1化合物，以及殺有害 生物有效！的具有類似控制範圍、但作用點不同的至少一 種另外寄生的無脊椎有害生物控制活性成分。 熟悉該項技術領域者認定，因為在環境和生理條件 下化口物的鹽與其相應的非鹽形式相稱，鹽形式與非鹽 幵> 式具有相同的生物效用。 •因此，本發明之各式各樣的化合物鹽（以及與本發明的 活性成分組合使用的活性成分)，若用來控制無脊椎有害生 物和動物寄线，可能會报有用。鹽包括含無機酸或有機 :的酸性加成鹽類’例如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫 乙I 丁 S文、'S馬酸、乳酸、馬來酸、丙二酸、草酸、 丙酉义、水揚酸、酒石酸、4 •甲苯續酸或戊酸。本發明的化合 物亦包括N-氧化物。因此’本發明包括本發明的化合物(包 括N_氧化物及其鹽）和一個額外的活性成分（包括N_氧化物 89 201236565 及其鹽）的組合。 使用於動物健康的組成物，也可包含調配物辅助劑和 添加劑，即熟悉該項技術領域者所熟知的調配物助劑（其中 一些可被視為亦作為固體稀釋劑、液體稀釋劑或界面活性 劑）。樣的調配物輔助劑和添加劑可控制：pH值（緩衝劑）、 在處理過程中發泡（聚有機矽氧烷等消泡劑）、活性成分（懸 π劑）沉澱、粘度（觸變性增稠劑）、容器内微生物的生長（抗 微生物劑）、產品凍結（防凍劑）、顏色（染料/顏料分散劑）、 洗滌劑（成膜劑或粘附物）、蒸發（蒸發遲滯劑）和其他調配 物屬性。成膜劑的例子包括聚醋酸乙烯酯、聚醋酸乙烯酯 共聚物、聚乙烯吡咯啶酮-聚醋酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、 聚乙烯醇共聚物和蠟。調配物輔助劑和添加劑的例子包括 McCutcheon第2卷所列的輔助劑和添加劑：由《製造糕點 出版公司》（The Manufacturing C0nfecti〇ner Publishing c〇 ) 的McCutcheon’s部門出版的《功能材料》（Functi〇nal

Materials，一年一度的國際版與北美版）；與pcT出版品 WO 03/024222。 可以在不搭配佐劑的情況下，應用本發明的化合物， 但最常用的應用將是一種包含以下各項的調配物：一個或 多個含合適載體、稀釋劑與界面活性劑的活性成分，並可 能與食物組合使用，視預期的最終用途而定。其中一個應 用方法涉及了喷灑水分散劑或組合產品的精製油溶液。含 有以下成分的組成物，通常能強化化合物的功效：喷淋油' 濃縮噴淋油、展固劑、佐劑、其他溶劑與像是胡椒基丁氧 90 201236565 . 化物（piperonyl butoxide)等增效劑。對於這類的喷灑物，可 藉由幫浦或從加壓的容器（如加壓式氣霧喷灑罐）釋放嘴麗 物，從多種喷灑容器來噴灑，如罐子、瓶子或其他容器。 此類的喷灑組成物可具有多種的形式，例如：噴灑、濕霧、 泡沫、煙狀或霧氣。因此，此類的喷灑組成物能進一步包 含推進劑、發泡劑等等（若情況所需卜應注意的是一種喷灑 組成物，它包含了殺有害生物有效量的本發明之化合物與 載體。此種喷灑組成物之具體實例，包含了殺有害生物有 效量的本發明之化合物與推進劑。代表性推進劑包括但不 限於甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、異丁烷、丁烯、戊烷、異 戊烷、新戊烷、戊烯、氫氟碳化合物、氯氟碳化合物、二 甲醚，及前述的混合物。應注意的是一種噴灑組成物（和一 種使用此類從喷灑容器施配之喷灑組成物的方法），它用於 控制起碼一種選自以下生物群的寄生的無脊椎有害生物： 蚊子、黑蠅、廄螫蠅、鹿蠅、馬蠅、黃蜂、小黃蜂、大黃 蜂、壁虱、蜘蛛、螞議、蚋及類似物（包括個別控制或組2 控制）。 動物寄生物之控制，包括了控制寄生於宿主動物身體 表面（例如肩膀、腋窩、腹部、大腿内側）的外部寄生物，還 有寄生於宿主動物身體内部(例如胃、腸子、肺部、血管、 皮下、淋巴組織)的内部寄生物。外部寄生物或傳播疾病的 有害生物包括像是UHH、蚊子、 與跳蚤。内部寄生物包括心絲蟲、鉤蟲與螺蟲。本發明之 物在對抗外部寄生有害生物上可特別適用。在動物 91 201236565 的寄生物侵擾或傳染方面’本發明之化合物可適合為此提 供系統性及/或非系統性控制。 本發明之化合物可適用於對抗侵擾動物個體（包括野生 動物'家畜與務農役用動物)之寄生的無脊椎有害生物。家 畜這=名詞指的是（一隻或多隻）刷養之動物，而且特別養在 農業％ i兄之中以便協助生產如食物或纖維等農產品，或提 供畜力；家畜的例子包括牛、绵羊、山羊、馬、猪、驢、 駱馬它 '水牛、兔、母雞、火雞、鴨與鶴（例如養來供應肉食、 乳汁'奶油、蛋、毛皮、皮、羽毛及/或羊毛）。藉由對抗寄 生物，可降低致死率與產能下降之情形（在肉食、乳汁、羊 毛、外皮、蛋等方面)。如此，只要使用本發明之化合物， 就能在動物畜牧方面更輕鬆、更經濟。 本發明之化合物可適用於對抗會侵害伴侣動物與寵物 (例如猫、狗、寵物鳥和觀賞魚）、研究與實驗動物（例如倉 :二竺鼠、野鼠與家鼠)’還有動物園、野生棲息地及/ 或馬戲團的飼養動物。 在本發明的具體實例中，動物較佳是脊椎動物，更佳 疋哺乳動物、鳥類或魚類。在特別的且 肢貫例中’動物個 月立為哺礼動物（包括類人猿，例如 ,p 人頬）。其他哺乳類個體包 括靈長類（例如猴子）、牛類（例如牛 田站、 卞自及礼牛）、豬類（例如食 用緒或緒）、羊類（例如山羊或綿羊）、馬_如馬）、犬科（例 如狗）'猫科（例如家雜）、駱駝、鹿、聽^ 大科（例 庇驢、水牛、-单、 與〇齒齒類（例如天竺鼠、松鼠、野鼠、& . 、 豕乳、沙鼠盘会畠、 鳥類包括鴨科(天鵝、鴨與鵝)/、）。 如鴿子）、雉科（例 92 201236565 •如山鶉、松雞與火雞）、Thesienidae (例如 如長尾ϋ鶴、金剛鸚鴣與鹤鶴）、'隹）、鸚鶴類（例 鳥）。 一平胸烏類（例如鴕 受本發明之化合物處理或保護 或非商孝養高活動右關沾* 4 鳥類，也能是與商業 鵝盥鴨.M6 L括鴨科，例如天鹅、 U，鳩《科，例如_子與家鴿 雒=火雞；Thesienidae，例如家雞；與鹤鸠類歹,]如山鶉、^ 為寵物或供人收藏而飼養的長尾鹤鶴」、W如為了 ^ 類似物。 金剛鸚鵡與鸚鵡及 針對本發明之目的，「备 限於心㈣類的魚種，也二應被理解為包括但不 奋圭科^ 疋硬骨魚。鮭形目（這也包括 ^ ^ #"，、科）兩者都包含於丁eleosti 頒之中。可能的魚類接受者包括鮭缺 科、太陽魚科及類似物。 w '鯛科 '慈鯛 亦仔細考量過其他可從發明的方法獲益之動物，包括 =動物（例如袋鼠）、㈣類（例如铜養烏龜），還有其他且 ^經濟價值的家畜類’而發明的方法能安全有效地為這 上動物處理或預防寄生物傳染或侵擾的問題。 _因替欲保護的動物提供殺有害生物有效量的本發明化 物而加以控制的寄生的無脊椎有害生物例子包括：體 内寄生物（節肢動物、蜗等等）與體内寄生物（螺蟲，例如線 虫虫、吸蟲、絛蟲、寄生棘頭蟲等等）。 之所以木上通常被描述為緯蟲病的某個疾病或_組疾 病，是因為動物宿主感染到稱為緣蟲的寄生物。「轉蟲」 93 201236565 -詞的意義包括了線蟲、吸蟲、絛蟲及寄生棘頭蟲。蠕蟲 病在家畜（如猪、綿羊、馬、牛、山羊、狗、編與家禽）之間虫， 構成了 一個普遍且嚴重的經濟問題。 在螺蟲之中，被描述為線蟲的一群寄生物會廣泛地散 佈，有時候會在許多種動物之間造成嚴重的傳染問題。 若在仔細考量後，打算用本發明之化合物來對付線 蟲，34些線蟲包括但不限於下列屬：棘唇 、貓圓線蟲㈠.⑽心叩少心）' 鉤蟲 (^π/σ价臟）、管口線蟲（心如价⑽、雞蛔蟲 (ΑαΜϋ)、蛔蟲（ACa…）、布魯格絲蟲（心叹ζ·β)、反芻獸 鉤蟲（5««〇以謂謂）、毛細線蟲（Cap.//aM_a)、夏伯特線蟲 (C/m6ema)、古柏線蟲（c〇op⑺_α)、環體線蟲（〇a〇iowa)、 網尾線蟲（D/ceoeaw/M·?)、；彭結線蟲（£)/oc^〇p/^we)、棘魯線 A IDipetalonema)、裂頭繳螽（DiphyUobothrium)、聘綠氣 (Dirofilaria)、龍象屬（Dracunculus)、境義[Enter"〇bius)、類、 絲'義（Filaroides)、叙矛線备（Haemonchus)、吳糾屬 [Heterakis)、免卷蛔（Lagochilascctris)、羅阿，絲蟲（Ζοα)、曼 森線蟲（Μα似o«e//a)、繆勒線蟲（MweZ/er/M·?)、板口線蟲 (Wecaior)、細頸線蟲（iVemaio山>mj)、有齒食道口線蟲 {Oesophagostomum)、賓線 A (Ostertagia)、尖尾線蟲 (Oxywrz··?)、副絲蟲（Para/z’/arfa)、副 i回蟲（Parc^carz、）、泡翼 蟲（Ρ/ζγα/ορίβΓα)、原圓線蟲（ProioWrc^g少/w)、腹腔絲蟲 (iSeiar/a)、旋尾線蟲（Spz’rocerca)、冠絲蟲（57e_p/za«c?///<3r/a)、 糞桿線蟲、圓線蟲（*S7ro«g_y/w·?)、吸吹線蟲 94 201236565 (Γ/ζβ/αζία)、弓 4回線蟲、弓细蟲、旋 毛& (Trichinella)、毛線屬（Trichonema)、毛圓線蟲 (TWc/zosi/Ong^/ws)、鞭蟲（JWc/zwr/s)、鉤蟲（C/«cz_«<3r/(3)與吳 策線蟲（i^wc/zererz’a)。 上述最常見的動物傳染性線蟲屬為血矛線蟲 (//aemo/ic/zw·?)、毛圓線蟲（TWc/zosirowg少/ws)、胃線蟲 (Ostertagia) ' 細頸線蟲（A^ma^o山>似）、古柏線蟲 (Cooperza)、蛔蟲（lean··?)、反离獸鉤蟲（eMwoWomww)、有 齒食道口線蟲（C^op/jagoWowwm)、夏伯特線蟲 (C/m6eri/a)、鞭蟲（7Wc/2Mrz’i)、圓線蟲（57"〇叩少/MiS)、毛線屬 (7Wc/2〇«ema)、網尾線蟲（乃化矽〜⑽/以）、毛細線蟲 (Ca/7z7/ar/a)、異刺屬（//eieraD)、弓虫回蟲（/"oxcicarij)、雞 i回 蟲（hca/^z’a)、尖尾線蟲（〇x；；Mrb)、鉤蟲（j„c：y/〇si〇則）、鉤 氣[Uncinaria、、弓虫回線蟲（Toxascarz··?)與副虫回蟲 (PariUca…）。其中，某些如細頸線蟲（iVemaioArw)、古柏 線蟲（Cooper/a)與有齒食道口線蟲的主 要攻擊部位為腸道，而其他如血矛線蟲（//以所⑽c/2w)與胃線 蟲更普遍存在於胃部，而其他如網尾線蟲 (D/c〇;oc⑽/Wi)及類似物則出現於肺部。還有其他寄生物會 位於其他組織裡，如心臟與血管、皮下和淋巴組織及類似 物。 右在仔細考量後，打算用本發明及發明的方法來對付 吸蟲，這些吸蟲包括但不限於下列屬：j/ark、片吸蟲 {FaSci〇la、、侏形吸蟲（^«叩¥⑽）、後睪吸蟲 95 201236565 (办心㈣…）' 並殖吸蟲)與血吸蟲 {Schistosoma、。 若在仔、’’田考量後，打算用本發明及發明的方法來對付 絛蟲，k些絛蟲包括但不限於下列屬：裂頭線蟲 謂）、復孔蟲⑺⑻灿_)、迭宮絛蟲 與絛蟲（7^e„ia)。 人類胃腸道最常見的寄生物屬為 鉤蟲、板口線蟲幻、蛔蟲 (Ascaris)、Strongy hides、旋毛蟲^Trichinellcr)、毛細氟氣 (Capi//ana)、鞭蟲（TWc/^n、）與蟯蟲（五wier〇z>/M5)。其他具重 要馐子彳貝值、發現於月腸道以外之血液或其他組織與器官 的寄生物屬，為絲蟲，例如吳策線蟲（ywc/zereM.a)、布魯格 線蟲（心叹⑷、盤尾屬（〇„c/zoce_)與羅阿絲蟲（ζ〇β)，以及 龍線屬（Dmcwcm/w)和腸外階段之腸蠕蟲_糞桿線蟲 (Strongyloides)與旋毛螽（Trichine I la)。 其他數種螺蟲屬與種為熟悉此技術者所知，同時也需 仔細考量以本發明之化合物來對付它們。這些全都極詳盡 地列舉於《Textbook of Veterinary Clinical Parasitology》（獸 醫&s床寄生物學教材）（編者.E. J.L.Soulsby，由位於賓州 費城的F.A_ Davis Co.出版）第1卷的「Helminths」（螺蟲） 部分中；《Helminths，Arthropods, & Protozoa》（家畜的虫需 A 、節肢動物與原生動物）（《Monnig's Veterinary Helminthology and Entomology》（（Monnig 的獸醫蠕蟲學與 昆蟲學）第6版。編者：E. J· L. Souls by，由位於馬里蘭州 96 201236565 巴爾的摩的 Williams and Wilkins Co·出版）。 本發明的化合物亦可有效對抗數種動物皮外寄生物（例 如：哺乳類與鳥類之節肢動物皮外寄生物）。 昆蟲與瞒類有害生物的例子包括咬蟲（如飛绳與蚊 子）、蟎、壁虱、虱子、跳蚤、蝽象、寄生蛆及類似物。 成蟲飛繩的例子包括角繩irritans) ' 馬繩 (raZmww·? spp.)、廢螫繩（ΑοΑΜοχγ 黑;m («S/mw/z.wm SPP_)、鹿繩spp.)、風 ov/wM·?)還有 舌蠅（GMii/似Spp.)。寄生蠅蛆的例子包括膚蠅（〇打妙以 與spp，）、麗竭（或尸Spp.)、軟體動物旋 蛆（Coc/2"om：^a hominivorax)、牛皮蠅幼螽（Hyp〇derma SPP·)、羊毛蟲及馬類的胃繩（Gasirop/n’/w·?)。蚊子的例子包 括家蚊屬（Cw/ex spp.)、瘧蚊屬spp.)與豹腳蚊屬 (dedes spp.) 〇 蜗包括 Mes os tigmalphat alpha spp.，例如 mesostigmatids ，像是雞蟎{Dermalphanyssus gcUphamnalphae);癢蟎氙痂蟎，像是疥蟎科（Sarc〇ptidae SPP.)，以 Salpharcoptes scalphabiei 為例’，齋蝶，像是癢蛾 科/心e spp.)，包括牛足蟎與綿羊 癢瞒〇v⑷；恙蟎，例如恙蟎科（7>⑽幻cw/z•如e spp.)，以北美恙蜗的阿氏真恙蟎（7>ow6/cw/a β//> 為例。 壁乱的例子包括軟蜱’其中包括隱喙蜱科 spp·)’以Spp•與鈍緣蜱種（〇rm•如而⑽spp)為 97 201236565 例，硬碑，包括硬蜱科（/工〇山.而^ Spp.)，以及六如 sanguineus、美画狗缉（£)ermacentor variabilis)、落機山革 碑（Dermace/Uor andersoni)、美洲鈍眼蜱（Jm6/_y0wmi? amencawwm)、肩突硬蜱（/xoc/ei 及其他扇頭碑屬 (Rhipicephalus spp.)為例。（包括之前的牛蜱（B〇〇philus)屬）。 風子的例子包括吸風’像是雞風屬（从g ” SPP.) 與牛羽風屬（5ov/co/a spp.);咬虱，例如血虱種 spp.)、長顎虱種⑹”叹似仏以spp )與盲虱屬 (Solenopotes spp·)。 跳蚤的例子包括梅頭蚤屬（Cieeoce/p/za/z'c/e·? spp.)，像是 构 §: [Ctenocephalides canis)與貓蚤（Ctenocephalides /e/u)，客蚤屬spp )，例如東方鼠蚤㈣ cheopis)’’還有蚤屣（Pulex spp )，例如人蚤（puUx 。 蝽象的例子包括臭蟲科（Cz.wz.cz.心幻或例如常見的溫帶 臭蟲（C/mex /eciM/arz.Wi〇 ;錐獵蝽亞科（7Wai〇以邮e spp )，包 括俗稱為接吻蟲的錐蝽，以長紅獵蝽"〇仏^)與 錐涛屬（Triatoma spp.)為例。 —般來說，飛蠅、跳蚤、虱子、蚊子、蚋、蟎、壁虱 與蠕蟲，會對畜產業及伴侣動物產業造成巨大的損失。節 肢動物寄生物也對人類造成困擾，也會成為人類和動物之 致病生物的傳染媒介。 其他數種寄生的無脊椎有害生物，為熟悉此技術者所 知，同時也需仔細考量以本發明之化合物來對付它們。這 些全都詳盡地列舉於《Medical and Veterinary吻》 98 201236565 (醫學與獸醫昆蟲學）（編者：D· S. Kettle，由位於紐約與多 倫多的 John Wiley AND Sons 出版）；《Control of Arthropod Pests ofLivestock: A Review of Technology》（技術之審查： 牲畜節肢動物有害生物控制）（編者：R. 〇. Drummand、J. E. George 與 S. Ε· Kunz ’ 由位於佛州 Boca Raton 的 CRC Press 公司出版）。 本發明亦提供了控制有害生物的方法（例如蚊子與其他 疾病傳 染媒介 ； 可另 外參考 http://www.who.int/malaria/vector_contr〇mrs/en/)。在一個 具體貫·例中，控制有害生物的方法包含了藉由刷、滾、喷 灑、散佈或浸入的方式’將本發明之組成物用於目標有害 生物、其所在之處、物體表面或基質上。舉例來說，對於 將室内滯留噴霧（IRS)應用於物體（如牆壁、天花板或地板） 表面，本發明的方法已仔細考量到此一用途。在另一個具 體實例中，根據仔細的考量，也可將此種組成物用於基質 上，例如以網製品、衣服、寢具、窗簾與帳篷之形式存在（或 可用於製造這些產品）的不織布或布料材質。 在一個具體實例中，㈣此類t f生物#方法包含了 將殺有害生物有效量的本發明之組成物，施用於目標有害 生物上、其所在之處、物體表面或基質上，以在表面或^ 質上提供有效的殘效殺4活性。可藉由刷、滾、喷灑 佈或浸入本發明之殺电έ _ 月 J ，、’成物，來進行此類的應用。舉例 來。兒，對於將室内滞留喷露庥田於从麵， 貝務（iRS)應用於物體（如牆壁、天花 99 201236565 =板)表面’本發明的方法已仔細考量到此一用途以 :在表面上提供有效的殘效殺蟲活性。在另一個具體實例 中，根據仔細的考量，也可將此種組成物用於基質上例 如以網製品、衣服、废具、窗簾與帳蓬之形式存在（或可用 於製造延些產品)的布料材質’以對有害生物進行殘效控制。 要處理的基質（包括不織布 '布料或網製品）可由天然纖 維製成，如棉花、酒椰[黃麻、亞麻、劍麻 '粗麻布、 羊毛，或合成纖維，如聚醯胺、聚酯 '聚丙烯、聚丙烯腈 及類似物。聚酯則特別合適。織物的處理方法係自以下來 源而得知，如《Handbuch TextilVerediung: Band 1: Ausr(i stung, Band 2: Farbgebung, Band 3: Beschichtung, Band 4: Umwelttechnik》（第1卷：設備、第2卷：顏色、第3卷： 塗層、第4卷：環境科技）；出版社：Deutscher Fachverlag ; 版本.15.;修訂版本：2006年4月17日；ISBN-10: 3866410123 ; ISBN-13 : 978-38664 10 12卜尤其請參閱 Band 1: Ausriitung (第1卷：設備）第27-198頁，特別是第118 頁；或是 WO200815 1984、W02003034823、US563 1072 ' W0200564072 、 W02006128870 、 EP1724392 、 W02005064072、WO2005 1 13886 或 W02007090739。 本發明的化合物亦可能有效對抗皮外寄生物，包括： 諸如角规（//oewaioiz’a irWians)、黑蠅種 spp.)、采采虫spp.)頭虫遐（i/少droiaea; irritans)、面蠅（Mwsxa autumnalis)、家塊(Musca 100 201236565 domestica)' /'f· (Morellia simplex) ^ ^ ^ (Tabanus spp.) > 牛繩bovis) ' 1¾. 4¾ (Hypoderma lineatum)、絲 光綠繩（ZMCz'/iiZ 、銅綠繩（Iwci/z’fl 、綠頭蒼

繩種（〔α//ζ_ρ/2〇Γβ3ρρ.)、原伏蠅種（/Voiop/jormz’a spp.)、羊狂 繩（Oes/rw·? ονζ·ί)、庫燦種（Cw/z’coz’t/e·? spp.)、馬乱 4¾ {Hippobosca equine)、馬腸％ 跑{Gastrophilus intestinalis)、 赤尾胃繩（Gasiro/j/n'/Ms /iaeworr/zoMfl/b)與鼻胃繩 {Gastrophilus «αία/ζ··?)等蒼蠅；諸如牛毛虱（5〇Wc〇/a (Damalinia) 6ovh)、馬毛虱（5oWco/a equi)、驢釭 ML (Haemaiopinus cisini)、編羽艮 QFelicola subfostratus) ' 狗 0L (Heterodoxus spinigef)、魄顎虱（Lignonathus setosus)與欠唱 毛風（TWc/zoc/ecies cawz))等風子；諸如羊碑绳 ovinws)等蠅類，以及諸如癢蟎種spp.)、疥癬蟎 (Sarcopies ica^ez·)、牛足瞒（C/zor/opiei 、馬螺形蜗 (Demodex叫叫、姬螯蟎種（c/ze;;/也e"a spp.)、_耳蟎 (A^oedre·? ca")、晃蟎種（7>㈣spp )與耳蟎…如 c少㈣〇"?)等瞒類。 本發明的治療是藉由習知療法，例如以藥片、膠囊、 藥水、各藥、藥粒、藥膏、藥丸、灌食術、或栓劑等形式 的經腸給藥療法；或是藉由例如以注射（包括肌肉注射、皮 下注射、靜脈注射、腹腔内注射）等非口服給藥療法或是注 射充填方式；或是藉由鼻腔給藥療法。 *組合額外的生物活性成分施用本發明的化合物時， 可個別用t ’例如作為個別的組成4勿。在這種情況下，生 201236565 物活性成分得予以同時或相繼用藥。或者，生物活性成分 也可作為一個組成物的構成成分。 本發明的化合物得以受控制的釋放形式進行用藥，例 如以皮下或口服給藥的緩慢釋放形式。 一般而言，根據本發明的殺有害生物組成物包括一個 t發明的化合物，可選擇性地組合一個額外的生物活性成 刀或N-氧化物或其鹽類，以及包含與想要的給藥途徑相 關而選取的賦形劑與輔助劑的一個或多個醫藥或獸醫用藥 可接受的載體（例如：口服給藥或諸如注射等的非口服給藥） 並與標準作法一致。此外，根據與組成物中的一個或多個 活性成分的相容性’包括與pH值及含水量有關的穩定度等 專之類的考量，而選擇一個合適的載體。因此，本發明的 :合：可保護動物遠離寄生的無脊椎有害生物這點是值 得注意的’其包含殺寄生物有效量的本發明之化合物且 選擇性地組合-個額外的生物活性成分，以及至少—個載 體。 針對包括靜脈注射、肌肉 肌肉左射、皮下注射等等的非口 月民給樂，本發明的介人 的化σ物此於油性或水性媒介物中以縣浮 ^溶劑或乳劑的形式製成用藥，且能包含懸浮劑、：定 劑和/或分散劑等等的附加劑。 穩疋 本發明的化合物亦能針一、^ 而製成用藥。注射的藥。成^射或持續靜脈滴注 的朱。D成分包括活性成分的水溶性形式 水性浴液（例如：活性化合豳、 #1 5¾ M D现），最好疋以含有其他賦形 州或辅助劑、且與生理相 奋的綾衝劑’這是眾人皆知的醫 102 201236565 藥調配物技巧。此外，可以用親脂性媒介物備製活性化合 物的懸浮液。合適的親脂性媒介物包括芝麻油之類的脂肪 油，或油酸乙酯與三酸甘油酯等等的合成脂肪酸酯，或是 脂質體等等的材料。 水性注射懸浮液可能包含會增加懸浮液黏稠度的物 質，例如羧甲基纖維素鈉、山梨糖醇、或是葡聚糖。注射 液的調配物可能以單位劑量形式呈現，例如：裝在安瓿内 或是裝在多劑量容器内。或者，在使用之前，活性成分可 能為粉末形式，以與合適的媒介物組合，例如：無菌無致 熱物的水。 除了前述調配物之外，本發明的化合物亦可能以長效 製劑形式製成調配物。這樣的長效調配物的給藥方式可能 採注射充填（例如，經皮下或是肌肉）的方式或是採肌肉注^ 或皮下注射的方式。 本發明的化合物可針對此給藥途徑製成調配物，搭配 合適的聚合物材料或是疏水性材料（例如，在含有醫藥用可 接受油脂的乳劑中），或搭配離子交換樹脂，或是作為微溶 衍生物’例如’但不限於，微溶鹽等。 針對吸入式給藥方式’本發明的化合物可利用加 或是喷霧器’以及合適的推進劑(例如，但不限於… …、三氣氣甲烧、二氣四氣乙烧或是二氧化碳二： 務=傳遞。就加壓式的氣溶膠而言，可藉由提供活專 运！儀表計量的容量來控制劑量單位。 寻 舉例來說，使用於吸入器或吹藥器的凝膠膠囊和藥筒 103 201236565 可以用含有化合物與諸如乳糖或㈣等之類合適粉底的粉 末混合物製成調配物。 本發明的化合物可能具有良好的藥物動力與藥物效力 性質，提供自口服給藥與攝取的全身性可用性。因此，經 由所要保護的動物攝取之後，本發明的化合物於血流中達 殺寄生物的有效濃度時，即可保護接受治療的動物免於遭 到諸如跳蚤、壁虱和虱子之類的吸血有害生物叮咬。因此， 值得注意的是以口服給藥保護動物遠離無脊椎寄生有害生 物的組成物(亦即，除了内含達殺寄生物有效濃度之本：明 化合物之外’帛包含—個或多個選自適合的口服給藥與餵 養濃縮物載體的結合劑或填充料的載體）。 針對溶劑（最容易買到的吸收形式）、乳劑、懸浮液、藥 膏、凝膠劑、膠囊 '藥片、大丸藥、粉劑、粒劑、瘤胃滞 留與飼料/水/舔塊等等形式的口服給藥，能以已知在此技術 方面適合於口服給藥組成物的粘合劑/填充料，例如糖與糖 衍生物（例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇）、澱粉（例如 玉米㈣、小麥㈣、綠粉、馬鈴¥澱粉）、纖維素及衍 生物（例如曱基纖維素、敌甲基纖維素、乙經纖維）、蛋白質 ，生物（例如玉蜀泰蛋白f、明膠），以及合成聚合物（例如 聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮)等等。如杲需要的話，可以加 入潤滑油（例如硬脂酸鎂）、崩解劑（例如交聯聚乙烯吡咯啶 酮、瓊脂、褐藻酸）和染料或顏料。藥膏和凝膠往往還含有 黏a *丨（例如洋槐、褐藻酸、膨潤土、纖維素、黃原膠、膠 祖夕酉久鋁鎂），以幫助組成物保持與口腔接觸且不易被彈出。 104 201236565 ; 纟具體實例中’將本發明的組成物配製成可呕嚼及/或 可食：的產品(例如可嚼性治療食品或食用藥片”很理想的 -點是’受保護的動物會青睞這類產品的滋味、質地及/或 香氣，而更容易服下本發明的化合物。 如果救寄生物組成物的形式是濃縮飼料的話，則一般 會從高效性的飼料、詞料榖物或濃縮蛋白質當中選擇載體。 除了殺寄生物活性成分之外，這種含有濃縮飼料的组 成物還能夠含有促進動物健康或生長、提高屠宰動物的肉 質或對畜牧業有用的添加物。 這些添加物可以包括如維他命、抗生素、化學療法、 抑菌劑 '阻止«生長劑、抑制球蟲劑和激素。 也月匕利用可可油或其他甘油脂之類的習知栓劑基，在 检劑或保留灌腸等之類的直腸組成物中配製本發明的化合 物。 σ 本發明所用之方法的調配物可包括抗氧化劑，例如 (―丁基羥基甲苯）。抗氧化劑的劑量一般是在〇.丨_ 5% (νο1)。有些调配物需要增溶劑，例如油酸，以便溶解活 Μ特別疋如果包括多殺菌素的話。使用於這些澆潑調 物的吊見擴展劑包括肉s蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、 乾=C12_C18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油烯基酯、油酸 酉曰二酸甘’油g旨、石夕油和二丙二醇甲㈣。本發明所用之 方法的=潑調配物係根據已知的技術來製備。以捷潑的方 文為'合液時，係將驅蟲劑/殺蟲劑與載體或媒介物混合’ 如果需要的話，還可用熱和授拌的方式混合。可以將_ 105 201236565 成分或附加成分添加至活性劑與載體的混合物，或是也可 以在添加載體之前，將它們先與活性劑混合。乳劑或懸浮 液形式的澆潑.調配物，也是使用已知技術做類似的製備。 可以運用相對疏水性藥物化合物的其他輪送系統。脂 質體和轧劑是眾所周知的疏水性藥物輸送載具或載體例 子。此外，如果有需要的話，也可以使用諸如二甲亞砜之 類的有機溶劑。 要應用夕少比例才能有效控 (例如「殺有害生物有效量」），將取決於多種因素，例如欲 控制之寄生無脊椎有害生物的種類、有害生物的生命週 期生p iw又其大小、位置、—年裡的時間點 物或動物、攝食行為、μ行為、環境濕度'溫度等等。 技巧熟練的人可以报容易地判定需要多少殺 量，才能達到想要的寄生的盔脊 物有效 Α Α 會椎有害生物控制程度。 一般來說，在獸醫用途方面，合以 來提供本發明的化合物，讓動4 4 ㈣效量 的無脊椎有害生物所侵擾（特別是值溫動物）不被寄生 殺有害生物有效量是指達 量，以減少目標寄生的無脊椎有害：效果所需的活性成分 技巧熟練的人將會明瞭殺有害生 的出現率或活動。 有所不同，*各種對本發日月的方|效罝會因多種因素而 物、想要的殺蟲效果和持續時間、有用的化合物和組成 害生物種類 '受保護的動物、 勺寄生的無脊椎有 夂用的模#笼；# 、， 由簡單的實驗來判定達到特定社 、寺專，並且可 心〜果所需的量。 106 201236565 針對動物的口服或非口服給藥，本發明的組成物每隔 又適匕時間所投予的劑量’一般是從〇 〇1毫克，公斤左右 到1 0 0毫吞/八‘ 凡左右，而且最好是動物體重的OOi 公斤左右到30毫克/公斤左右。 .毫克/ 為動物供給本發明之組成物的適當間隔時間，是從每 天左2到每年左右。值得注意的是每週左右到每隔6個月 左右、個給藥間隔時間，而每月給藥間隔時間(亦即每個月 為動物供給化合物一次）則特別值得注意。 此處使用的「植物」和「作物」或「有用的作物」等 術語包括幼苗、灌木和樹木。 「作物」一詞應被理解為也包括具有以下特點的作物 植物.使用重組DNA技術加以轉換，而且轉換到能夠合成 一個或多個選擇性起作用的毒素，例如已知是來自像產毒 細菌（特別是屬於内孢子形桿菌的細菌）的毒素。 舉例來說’可以由這些基因轉殖植物釋出的毒素包括 來自蠟樣芽胞桿菌或乳化菌的殺蟲蛋白質；或是來自蘇雲 金芽孢桿菌（如δ-内毒素）的殺蟲蛋白質，例如CrylAb '

CrylAc、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl 或 Cry9C ;或例如VIP1、VIP2、VIP3或Vip3A等等的營養性 (vegetative)殺蟲蛋白（VIP);或細菌移生線蟲（如發光光狀桿 菌（Photorhabdus luminescens)、嗜線蟲致病桿菌 (Xenorhabdus nematophilus)之類的發光桿菌（Photorhabdus spp.)或異桿菌（Xenorhabdusspp.))的殺蟲蛋白質；用動物製 107 201236565 成的毒素’如蠍毒素、蛛形綱動物毒素、黃蜂毒素和其他 見蟲特定神經毒素；由菌類植物所產生的毒素，如鏈黴菌 毒素，植物凝集素，例如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花 蓮凝集素；白芍提取物凝聚素；蛋白酶抑制劑，例如胰蛋 白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、patatin、胱抑素、木瓜 蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白（RIP)，例如蓖麻毒素、玉 米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜素、皂草素或異株腹瀉毒蛋 白）；類固醇代謝酶’例如3 -羥類固醇氧化酶、蜆皮激素 UDP糖基轉移酶、膽固醇氧化酶、蜆皮抑制劑、HMG - CO A 還原酶、離子通道阻滯劑，例如鈉或鈣通道、保幼激素酯 酶、利尿激素受體、二苯乙烯合酶，聯苯甲基合酶，幾丁 質酶和葡聚醣酶的阻滯劑。 在本發明中’有些部分應被理解為δ_内毒素，例如

CrylAb、CrylAc、CrylF、CrylFa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bbl 或Cry9C，或營養性殺蟲蛋白（VIp)，例如vip卜Vip2、Vip3 或Vip3 A，特別還有混合毒素、截斷毒素和改造毒素。藉著 這些蛋白質不同結構域的新組合，以重新組合的方式產生 混合毒素（範例請參看：W〇02/l5701)。截斷毒素則為人所 知’例如被截斷的Cry 1 Ab。而在改造毒素方面，自然發生 毒素的一個或多個胺基酸會被取代。在這種胺基酸取代的 情況中，最好是將非天然存在的蛋白酶識別序列插入毒素 中。舉例來說，像是在Cry3A055方面，將組織蛋白酶_〇_ 識別序列插入Cry3A毒素中（參看w〇 03 /01 88 10)。 108 201236565 在 ΕΡ-Α-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-45 1 878 和 WO 03/052073 等等中，已揭露 這種能夠合成此類毒素的毒素或基因轉殖植物例子。 熟悉该項技術領域者通常都知道這種基因轉殖植物的 製備過程，而且在例如上述提到的出版品當中皆已描述這 些過程。Cryl型去氧核糖核酸及其製備事宜，則可從w〇 95/34656、ΕΡ-Α-0 367 474、ΕΡ-Α-0 401 979 和 WO 90/1365 1 寺來得知。 包合在基因轉殖植物當中的毒素，會為植物賦予對有 害昆蟲的耐受性。這種昆蟲可出現在任何昆蟲分類群當 t，但特別常被歸類在甲蟲（鞘翅目）、雙翅蟲（雙翅目）和蝴 蝶（鱗翅目）方面。 有一種或多種基因編碼了殺蟲抵抗性、 多種毒素的基因轉殖植物，不僅為人所知，而=中= =市售品。這類植物的例子有：YieldGard⑧㈣。禅 毒素之玉米品種）；YieldGard R〇()tw()r_ (釋出叫遍^毒 =之玉米品種）；YieldGardpius@ (釋出和⑽Bbi 毒素之玉米品種）；Starlink@ (釋出心乂％毒素 種）；HerCUlex I® (釋出 CrylFa2 、 〆、口0 疏祕主π 京牙草丁私Ν-乙醯轉移 轉酵素(PAT)以達草胺碌除草劑耐受性之玉 NUCOTN33B® (釋出 CrylAc 毒辛 …）’ I之棉化品種）；B〇llgardI® 109 201236565 (釋出Cry 1 Ac主主 ’素之棉花品種）；Bollgard II® (釋出CrylAc 和 Cry2Ab表各 京之棉花品種）；VipCot® (釋出vip3A和

Cry 1 Ab毒音夕始从 ’、 怖化品種）；NewLeaf® (釋出Cry3A毒素之 馬铃著品種 ^ atureGard®、Agrisure® GT Advantage (GA21 草甘麟耐受性姓μ、 付做）、Agrisure® CB Advantage (Btl 1 玉米煩 蟲（CB)特徵）和⑧。 更夕這類基因轉殖作物的例子還有： 1. Btll 玉米（屮ώ 自 Syngenta Seeds SAS 公司，地址：chemin 〇bit 27, F-3 1 790 St. Sauveur，France;註冊編號： 5/1〇)。經過基因改造的少$玉米，藉著以基 ^轉殖的方式釋出截斷的CrylAb毒素’已能抵抗歐洲玉来 二 A(Ostrtnia nubilaiis 和 Sesamia nonagrioides)的侵 I。 BU1玉米亦藉著基因轉殖的方式來釋出PAT酵素，以達到 對草胺磷除草劑的耐受性。 2. BU76 玉米（出自 Syngenta Seeds SAS 公司，地址：Chemin lHobit 27, F-31 790 St. Sauveur，France;註冊編號： R/96/05/1 〇)。經過基因改造的Zea 玉米，藉著以基 因轉殖的方式釋出CrylAb毒素，已能抵抗歐洲玉米螟蟲 ⑽办仏仏和⑽的侵襲。Bn% 玉米亦藉著基因轉殖的方式來釋出PAT酵素，以達到對草 胺碟除草劑的耐受性。 201236565 3. MIR604 玉米（出自 Syngenta Seeds S AS 公司，地址. Chemin de l’Hobit 27, F-31 790 St· Sauveur，France，註冊編 號：C/FR/96/05/10)。此玉米藉著以基因轉殖的方式釋出改 造的Cry3 A毒素，而已能抵抗昆蟲侵害。這種毒素是經由 插入組織蛋白酶-G蛋白酶識別序列來改造的Cry3A〇55。這 種基因轉殖玉米植物的製備資訊’在w〇 〇3/〇1881〇中 說明。 4. MON8 63 玉米（出自 Monsanto Europe S.A.公司，地址· 270-272 Avenue de Tervuren，B-1150 Brussels，Belgium ,註 冊編號.C/DE/02/9)。MON 釋出了 Cry3Bbl毒素並對 某些鞘翅目昆轰具有耐受性。 5.IPC531 棉花（出自 M〇nsant〇 Eur〇pe s a.公司，地址： 270-272 Avenue de Tervuren，B-1150 Brussels，Belgium，註 冊編號：C/ES/96/02)。 6 7 玉米（出自 Pioneer Overseas Corporation 公司，地 址.Avenue Tedesco，7 B-1160 Brussels, Belgium，註冊編 號· C/NL/00/10)。此基因改造玉米旨在釋出CryiF蛋白質， 以達到對某些鱗翅目昆蟲的耐受性，並旨在表達ρΑΤ蛋白 質’以達到對草胺磷除草劑的耐受性。 111 201236565 7· NK603 x MON 810 玉米（出自 Monsanto Europe S.A.公 司’地址：270-272 Avenue de Tervuren，B 1150 Brussels， Belgium，註冊編號：C/GB/02/M3/03)。此玉米包括藉由將 基因改造的NK603 和MON810進行雜交，所習知培育出的 雜交玉米品種。NK603 X MON 810玉米藉著基因轉殖的方 式，釋出了從農桿菌種spp.) CP4菌株所獲 得的蛋白質CP4 EPSPS ’該蛋白質能賦予對R〇undup⑧除 草劑（含有草甘磷）的耐受性，並表達了從蘇雲金芽孢桿菌亞 種（5ac///wi i/zwn.wgz.ewz’i iwhp·) 所獲得的 crylAb 毋素，其可帶來對某些鱗翅目生物（包括歐洲玉米煩蟲在内） 的耐受性。 為了將式（I)化合物作為殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲或殺 軟體動物劑’以施用於有害生物、其所在之處或易受有害 生物侵害之植物，通常會將式（I)的化合物配製成納入了以 下項目的組成物.式（I)化合物本身，以及合適的惰性稀釋 劑或載體，並選擇性納入表面活性劑（SFA)。SFA這種化學 品’能夠降低界面張力而藉此引發其他特性（例如分散性、 乳化性及濕性）產生變化，以更改某個界面（例如液體/固 體、液體/空氣或液體/液體表面）的特性。所有組成物（固體 和液體調配物）較佳包含（按重量計）〇 〇〇〇1至95%，更佳i 至85。/。，例如5至60%的式⑴化合物。此組成物一般用於 控制有害生物，而式⑴化合物的施用率是從每公頃〇丨公克 至10公斤，較佳每公頃1公克至6公斤，更佳為每公頃i 公克至1公斤。 112 201236565 » • 右 於種子敷料（seed dressing)，式（I)化合物的施用率 般母A斤種子是從0.0001公克至10公克（例如0.001公克 或〇.05公克），較佳0.005公克至1〇公克，更佳為0.005公 克至4公克。 本發B月另一態樣提供一種包含殺有害生物有效量的式 (I)化合物之組成物，尤其是包含殺蟲、殺蟎、殺線蟲或殺 車人體動物有效量的式（I)化合物以及其合適的載體或稀釋劑 的殺蟲、殺蜗、殺線蟲或殺軟體動物之組成物。此組成物 較佳為殺蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物組成物。 此組成物可從一些調配物類型中選擇，其中包括粉劑 (DP)、可溶性粉劑（sp)、水溶性粒劑（SG)、水分散粒劑 (WG)、可溼性粉劑（WP)、粒劑（GR)(緩慢或快速釋放）、可 溶性濃縮物（SL)、油溶性液劑（〇l)、超低容量液劑（UL)、乳 化濃縮物（EC)、可分散濃縮物（dc)、乳劑（水包油（EW)和油 包水（EO))、微乳劑（ME)、懸浮液濃縮物（SC)、氣溶膠、霧 化/煙霧調配物、膠囊懸浮液（CS)和種子處理調配物。在任 何實例中選擇的調配物類型將視特定的設想目的而定，以 及式（I)化合物之物理、化學與生物特性而定。 可藉由以下方式備製粉劑（DP):將式⑴化合物與一種 或多種固體稀釋劑（例如天然黏土、高嶺土、葉蠟石、膨潤 土、礬土、蒙脫土，矽藻土、白堊、矽藻土、磷酸鈣、碳 酸妈、碳酸鎂、硫、石灰’麵粉’滑石和其他有機與無機 固體載體）混合，並機械式地將此混合物磨成細粉。 113 201236565 可藉由將式⑴化合物與一個或多個可溶於水的無機鹽 (例如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂）混合，或和一個或多個水 溶性有機固體（例如多醣）混合，以及選擇性地與一個或多個 潤濕劑混合、與一個或多個分散劑混合，《與潤濕劑和分 政劑的混合物來混合以改善水分散性/溶解性，來製備可六 性粉劑（sp)。接著再將此混合物磨成細粉。亦可將類似的2 成物製成粒狀以形成水溶性粒劑（SG)。 可藉由將式（I)化合物與一種或多種固體稀釋劑或載 體、一種或多種濕潤劑（以及較佳一種或多種分散劑）混合， 並選擇性加入一種或多種懸浮液以促進於液體中的^散 性，來備製可澄性粉劑（WPH妾著再冑此混纟物磨成細粉' 亦可將類似的組成物製成粒狀以形成水分散粒劑（wg)。 可利用兩種方式來形成粒劑（GR):將式⑴化合物與一 種或多種粉狀固體稀釋劑或載體，或來自預製之空白顆粒 的混合物製成粒狀（藉著在多孔顆粒材料（例如浮石二厄帖= 土、漂白土、石夕藻土或碎玉米棒）中吸收式⑴化合物（或其溶 劑，在適合的試劑中吸收），來製成粒狀）；或是在硬核材料 (例如沙、矽酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽）上吸收式 (I)化合物（或其溶劑，在適合的試劑中吸收），並在必要時2 以乾燥。it常用於輔助吸收或吸收的試劑，包括溶劑(例如 脂族和芳香族石油溶劑、醇 '醚、酮和醋)和黏著劑(例如聚 醋酸乙烯醋、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油粒劑中亦； 包含-種或多種其他的添加劑(例如乳化劑、濕潤劑或分散 114 201236565 . 可利用將式（1)化合物溶於水或有機溶劑（例如酮、醇或 .乙二醇醚）的方式，來製備可分散濃縮物（DC)。這些溶液可 包含表面活性劑（例如藉以改善水稀釋性或防止在喷霧罐中 結晶）。 可藉由將式（I)化合物溶於有機溶劑（可選擇性包含一種 或多種濕潤劑、一種或多種乳化劑或前述製劑的混合物）， 來製備乳化濃縮物（EC)或水包油型乳液（Ew)。適合用於Ec 的有機溶劑包括芳香烴（例如烷基苯或烷基萘，例示於 SOLVESSO 100、SOLVESSO 150 和 SOLVESS〇 2〇〇 ; SOLVESSO是註冊商標）、酮類（例如環己酮或曱基環己酮） 和醇類（如苯甲醇、糠醇或丁醇）、沁烷基吡咯啶酮（如…甲 基吼咯啶酮或Μ-辛基吡咯啶酮）、脂肪酸的二甲基醯胺（如

Cs-C |〇脂肪酸二曱基醯胺）和氯烴。ec產品於加水後，自然 便可乳化而產生具有足夠穩定性之乳劑，因而能藉由適當 的設備噴灑。EW的製備包括取得液體形式的式⑴化合物 (如果它在環境溫度下並非液體，則它可能會在一個合理的 溫度下融化，一般是低於7〇t )，或是溶液形式的式⑴化合 物（藉由將之溶解在適當的溶劑當中），然後在高剪切力下， 將產生的液體或溶液在含有一個或多個s F A s的水中乳化， 以製造乳劑。適用於EWs的溶劑包括植物油、氯烴（如氣 笨）、芳香族溶劑（如烷基苯或烷基萘）及其他適當且水溶性 低之有機溶劑。 可利用將水與一種或多種含一種或多種SFA的摻合物 匕S的方式，自然產生一種具熱力穩定性的等向液體調配 115 201236565 物，藉以製備微乳劑（ME)。式⑴化合物最初的形態為水或 溶劑/SFA摻合物。適用於MEs的溶劑包括以上二述7用二 ECs或EWs之溶劑。ME可為水包油或油包水系統（可由傳 導性測1:來判定存在何種系，统），也可適合用I在相同的調 配物中混合水溶性與油溶性殺有害生物劑。ME適合在水中 稀釋，包括繼續保持微乳劑的形式或形成習知的水包油乳 劑。 懸浮液濃縮物（SC)可包含式⑴化合物微細不溶固體顆 粒的水性或非水性懸浮液。可在適當的介質中，利用球磨 或珠磨方式來研磨式（I)化合物（可選擇性使用一種或多種分 散劑）以製備SC，藉以製成細粒狀的化合物懸浮液。組成物 中可含一種或多種的濕潤劑，並可加入一種懸浮液以降低 顆粒沉澱的速率《或者，可對式（1)化合物進行乾磨並加入 含有前述試劑的水中，製成所欲的最終產品。 氣溶膠調配物包含式⑴化合物及合適的推進劑（例如正 丁烧）。也可在一個合適的介質（例如水或是正丙醇等水溶性 液體）中溶解或分散式（I)的化合物，以提供使用於非加壓之 手致動式喷淋泵的組成物。 式（I)化合物可在乾燥狀態下與煙火混合物混合，以形 成一種適合在密閉空間中產生含此化合物的煙霧之組成 物。 能以類似製備EW調配物的方式來製備膠囊懸浮液 (CS)，但是附加一個額外的聚合階段’藉此獲得油滴的水分 散’其中，每個油滴是用聚合外殼來封裝，並含有式（1)的 116 201236565 化合物，及選擇性地包含一個載體或稀釋劑。聚合外殼可 利用界面聚縮合反應或凝聚程序來製成。組成物可提供式⑴ 化合物的控釋（controUed release)效果，並可用於種子處 理。式⑴化合物亦能配製於可生物降解的聚合物基體以 提供化合物緩慢，受控制的釋放。 組成物令可包含一種或多種添加劑，以增進組成物的 生物表現性（例如藉由改善濕性、保留性或表面分布性；處 理之表面的抗雨性；或式⑴化合物的攝取性和移動性來增 進)。此類添加劑包括表面活性劑、基於某些礦物油或天』 植物油（如大旦及油菜籽油）等油類的喷霧添加劑，以及其與 其他生物性強化佐劑（可幫助或更改式⑴化合物作用之成 的換合物。 式（I)化合物亦可配製為種子處理的調配物，例如粉末 組成物，包括用於乾式種子處理（DS)的粉末、水溶性粉劑（ss) 或用於泥水處理的水分散性粉劑（ws)，或是液體組成物， 包括懸浮濃縮物（FS)、溶劑（LS)或膠囊懸浮液（cs)。Ds、ss、 ws、FS & LS組成物的製備方法，分別與上述Dp、sp、 WP、SC和DC組成物的製備方法非常類似。用於處理種子 的組成物，可包括用於幫助經成物附著於種子的試劑（例如 礦物油或成膜阻隔物）。 陰離子、兩性 濕潤劑、分散劑及乳化劑可為陽離子 或非離子類型的表面SFA。 呀離子類型之適合的SFAs，包括四級铵化合物（例如漠 化十六烷基三曱基銨）、咪唑啉類及胺鹽類。 、 117 201236565 ^適合的陰離子SFAs包括脂肪酸的鹼金屬鹽、硫酸之脂 單gg的鹽（例如十二烷基硫酸鈉）、磺化芳香族化合物的鹽 (例如十—烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣 '萘磺酸丁脂， —異丙基奈續酸鈉及三異丙基萘績酸鈉之混合物）、醚 硫酸鹽、醇醚硫酸鹽（例如月桂基聚醚-3硫酸鈉）、醚羧酸鹽 (例如月桂基聚醚_3羧酸鈉）、磷酸鹽酯（一個或多個脂肪醇 〃磷馱（主要為單酯）或五氧化二磷（主要是二酯）反應下之產 物例如月桂醇與四鱗酸反應；此外，這些產物可乙氧基 化）、磺化琥珀醯胺酸鹽、石蠟或烯屬磺酸酯、胺基乙磺酸 鹽和木素磺化鹽。 .兩性類型之適合的SFA包括甜菜鹼、丙酸鹽及甘胺酸 非離子類型之合適的SFA包括環氧烷烴的縮合產物， 如％氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷，或其與脂肪醇（如油醇 或十六醇）或烷基酚（如辛基苯酚、壬基苯酚或辛基甲酚）的 混合物；由長鏈脂肪酸或己糖醇酐取得的偏酯；上述偏醋 與壞氧乙烷的縮合產物；嵌段聚合物（包括瓖氧乙烷和環氧 丙烧）；烷醇醯胺；單酯（例如脂肪酸聚乙二醇酯）；氧化胺（例 如十二烷基二曱基氧化胺）；和卵磷脂。 適合的懸浮劑包括親水膠體（如多醣體、聚乙烯。比略咬 酮或羧曱基纖維素鈉）及膨脹性黏土（如膨潤土或厄帖浦土 (attapulgite))。 可使用任何已知的殺有害生物化合物施用方法，來施 用式（I)化合物。舉例來說’不論它是否製成調配物，都可 118 201236565 直接應用在有害生物或有害生物的所在之處（例如有宝生物 :棲息地、或是容易受到有害生物侵襲之成長中的植物)或 疋應用在植物的任何部分，包括葉子、莖、枝條或根，或 在種植種子之前應用於種子上，或應用在當中具有成長中 的植物、或準備在其内種植植物的其他媒介（例如根部週遭 的土壤、—般土壤、稻田水或水耕栽培系統），或是可在土 壤或水性環境中1它喷上、撒上、以浸泡方式來應用、 當作礼嘗或藥膏調配物來應用、卩蒸汽方式應用，或是藉 由分配或加入組成物的方式來應用（例如顆粒組成物或包在 水溶性袋中的組成物）。 式⑴化合物亦可注入植物内，或使用電動喷霧技術或 其他y、里性方法喷於植物上，或使用土地或空中灌凝系统 來施用。 當作水性製劑（如水溶液或分散液）來使用的組成物， 通常是以含有高比例活性成分的濃縮物（濃縮物在使用前先 加入水中）形式來供應。這些可含DCs、SCs、ECs、EWS、 MEs、SGs、SPs、WPs、WGs及CSs的濃縮物，通常要能 承受長日rr間的儲藏’並在這樣長時間儲藏後仍能加入水以 形成水性製劑，而且這些調劑能在一段充分的時間内保持 同質’以便供習知喷霧設備來施用。視其用途而定，此類 的水性製劑可含有不同含量的式（I)化合物（例如從〇 〇〇〇1 至1 0 % (按重量計））。 式⑴的化合物可與肥料（例如含氮、鉀或磷的肥料）—起 用於混合物裡。合適的調配物類型包括肥料顆粒。式（丨）化 119 201236565 合物在混合物中的含量， 因此，本發明還提供 組成物。 較佳高達此化合物重量的25%。 了包含肥料和式（I)化合物的肥料 本發明之組成物可包含其他具有生物活性的化合物， 例如U置營養素或具以下活性的化合物：㉟真菌活性，或 植物生長調節、除草'殺蟲、殺線蟲或殺瞒活性。 式（1)的化合物可以是組成物的唯—活性成分’或是它 可以在適當的情泥下，與—個或多個額外的活性成分(如殺

有害生物劑、^真菌劑、增效劑 '除草劑或植物生長調節 劑等等）混合。 P 式Ϊ的化合物可以是組成物的力—活性成分，或是它可 以在適當的情況下，與一個或多個額外的活性成分混合， 如殺有害生物劑(昆蟲、蟎、軟體動物和線蟲殺蟲劑广殺真 菌劑、增效劑、除草劑、安全劑或植物生長調節劑等等:、 根據本發明，組成物的活性可因此大大擴大，i有令人驚 訝的優點(這也可以廣義地稱為增效活性)。額外的活性成分 可以·提供效力譜更廣；乏、或在#害生物所在之處更具持 久效力的組成物，·藉由減少植物藥害的方式，提供更具植 物/作物耐受性的組成物；提供能在昆蟲不同發展階段=控 制昆蟲的組成物，·增效或補充式！化合物的活性（例如藉由 增加效果的速度或藉由克服抵抗性的方式）；或是協助^服 或預防對個別的成分發展出抗性。特定之額外活性成分將 視預期的組成物效用而定。 式I的化合物（以下以「丁Xj 一詞簡稱之，意指由式工 120 201236565 的化合物所圍繞的入 、 是選自表1到12 A。’或更佳的是，「τχ」-詞指的 組成物的唯-活性成分Β、：二…的化合物)可以是 -個或多個額外的活性点八人 *過田的潰况下，與 蜗、軟體動物和線蟲二::…如殺有害生物劑(見蟲、 安全劑或植物Λ 殺真菌劑、增效劑、除草劑、 次植物生長調節劑尊笑。# & +々 性可因此大大#大，η 明，組成物的活 m A r ’ w令人驚訝的優點（這也可以廣義地 =效活性)。額外的活性成分可以:提供效力譜更廣泛、 =宝害生物所在之處更具持久效力的組成物；藉由減少 ’、。的方式’提供更具植物/作物耐受性的組成物；提 “b在昆蟲不同發展階段中控制昆蟲的組成物；增效或補 充u的活性（例如藉由增加效果的速度或藉由克服抵抗性 的=式）；或是協助克服或預防對個別的成分發展出抗性。 特定之額外活性成分將視預期的組成物效用而定。合適殺 有害生物劑的例子包括以下各項： 〃a)菊酯類農藥，例如氣菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、 ^鼠戊菊酯、溴氰菊酯、氯氟氰菊酯（特別是三氟氣氰菊 知）、聯苯菊SI、甲氰菊酯、氟氯氰菊s|、七氟菊酯、魚安 全菊能類農藥（例如醚菊醋）、天然除蟲菊醋、胺菊醋、s-生 物烯丙菊酯、芬氟司林、炔丙菊脂或5-苯甲基-3-呋喃曱基 -(£)-(lR，3S)-2、2-二甲基-3-(2-側氧基噻魄_3_亞基曱基）環丙 烷羧酸酯； b)有機碌酸酯’例如佈飛松、硫丙碟、歐殺松、甲基 巴拉松、甲基谷速松、滅賜松_s•甲基、飛達松、甲基二硫 121 201236565 松、芬滅松、亞速靈、佈砕士、 _ . 种现松、二洛松、達馬松、大滅松、 福賜米松、馬拉松、陶你从.,、，』、 j所松、裕必松、托福松、繁福松、 大福松、福瑞松、巴赛松、 亞特松-甲基、乙基嘧啶磷、撲 滅松、福赛絕或大利松； c) 胺基甲酸酯類（肖社 、匕栝方基胺基甲酸酯），例如抗财 威、唑蚜威、除線威、身w A . Λ,.. 兄百威、呋線威、殺蟲丹、得滅克、 硫雜呋喃酮、丁硫克百虚、 々丄 風咚蟲威、仲丁威、殘殺威、滅 多威或殺線威； d) 本甲酿腺，例如险及时 ,Α 除蟲脲、奴鈐脲、氟鈴脲、氟蟲脲 或疋蟲脲； e) 有機錫化合物，例 列如二％錫、笨丁錫或三唑錫； )吡唑，例如吡蟎胺和唑蟎酯； g) 大環内酯類，接Λ ^ 例如阿巴；了、_菌素或米爾比霉素等等， 戍多f μ丁本甲酸鹽、伊維菌素、米爾比霉素， 次夕杈菌素、賜諾特或印楝素； h) 激素或費洛蒙； 〇有機氣化合物，味 或狄氏劑； 啫如硫丹、六氯化苯、DDT、氣丹 J)脒類，例如殺蟲脒或雙曱脒· 烧、溴甲貌或 k) _ ’例如三氣确基甲烧、 威百故； 噻蟲啉、啶蟲脒 2新於驗類化合物，例如益達胺 蟲胺、稀°定蟲胺、。夫蟲胺或蝴； 環蟲醯肼或甲氧蟲 叫二芳甲酿基肼類，例如得芬諾 122 201236565 醯肼； η)二苯基醚類’例如苯蟲醚或吡丙醚； 〇)茚蟲威； Ρ)溴蟲腈； q) 吡蚜酮或 pyrifluquinazon; r) 螺蟲乙酯、螺蟎酯或螺甲蟎酯； s) 氟蟲酸胺、氣蟲醯胺或氰蟲醯胺； t) cyenopyrafen 或丁氟蟎酯；或 u) 鼠咬蟲胺赌。 除了上面列出的主要化學級殺有害生物劑之外，如果 適合意欲的組成物效用，尚可將具有特定目標的其他殺有 害生物劑運用在組成物中。舉例來說，可運用適用於特定 作物的選擇性殺蟲劑，例如適用於稻米的螟蟲專用殺蟲劑 (例如培丹）或跳蟲專用殺蟲劑（例如撲虱靈卜或者，也可將 專用於特定昆蟲種類/階段的殺蟲劑或殺蟎劑納入組成物中 (例如殺蟎卵殺幼蟲劑，諸如四蟎畊、氟苯亞胺噻唑、噻蟎 :或四氣殺蟎砜等等；殺蟎劑，諸如三氯殺蟎醇或克蟎特 等等；殺蟎劑，諸如：溴蟎酯或乙酯殺蟎醇等等；或生長 調節劑’諸如敦議腙、殺繩胺、烯蟲醋、定蟲膝或除蟲脲): ^ 化合物與活性成分之下列混合物是較佳的，其中， 較佳的是，「TX」—詞係指< τ化合物所涵蓋的化合物， 或較佳的是，「Tx」-詞係指選自表1到12、A、B、c、 123 201236565 D、E與F的化合物： 一種佐劑’其係選自由石油（別名）（628) + TX所組成之 物質群組， 一種殺蜗劑’是從由下列所組成的物質群中選出：1,1-二-(4-氣苯基）_2_乙氧基乙醇（國際純化學暨應用化學聯合 會（IUPAC)名稱）（91〇) + TX' 2,4-二氣苯基苯磺酸（IUPAC/ 化學摘要名稱）（1059) + ΤΧ、2-氟-Ν-甲基-Ν-1-萘乙醯胺 (IUPAC名稱）（1295) + ΤΧ、4-氣苯基苯基石風（IUPAC名稱） (98 1) + ΤΧ、阿巴汀（1) + ΤΧ、亞醌蟎（3) + ΤΧ、乙醯蟲 腈[CCN] + ΤΧ、氟酯菊酯（9) + ΤΧ、得滅克（16) + ΤΧ、 氧得滅克（863)、α-氣氰菊酯（202) + ΤΧ、赛果（870) + 丁X、磺胺蟎酯[CCN] + ΤΧ、醯胺硫醋（872) + ΤΧ、胺吸 磷（875) + ΤΧ、酸式草酸胺吸磷（875) + ΤΧ、雙曱脒（24) + 丁乂、殺蟎特（881) + 丁又、三氧化二砷（882) + 丁乂、八\^1382 (化合物碼）+ ΤΧ、ΑΖ 60541 (化合物碼）+ ΤΧ、乙基谷速松 (44) + ΤΧ、甲基谷速松（45) + ΤΧ、偶氮苯（IUPAC名稱） (888) + ΤΧ、三唑錫（46) + ΤΧ、偶氮磷（889) + ΤΧ、苯菌 靈（62) + ΤΧ、苯聘磷（別名）[CCN] + TX、苯蟎特（71) + TX、苯曱酸苄酯（IUPAC名稱）[CCN] + TX、必芬蜗(74) + TX、聯苯菊酯（76) + TX、樂殺蟎（907) + TX、溴滅菊 酯（別名）+ 丁乂、溴殺烯（918) + 丁又、溴磷松（920) + 丁乂、 乙基溴磷松（921) +TX、溴蟎酯（94) +TX、撲虱靈（99) + TX、丁酮威（103) TX、丁酮砜威（1〇4) + TX、丁基達蟎靈 (別名）+ TX、石硫合劑（IUPAC名稱）（1 11) + TX、毒殺 124 201236565 芬（941) + TX、氯滅殺威（943) + TX、西維因（115) + ΤΧ、 克百威（118) + ΤΧ、三硫磷（947) + TX、CGA50，439 (開 發碼）（125 ) + TX、滅蜗猛（126) + TX、氣殺蜗（959) + TX、殺蟲脎（964) + TX、殺蟲脒鹽酸鹽（964) + TX、漠蟲 腈（130) + TX、殺蟎醇（968) + TX、殺蟎酯（970) + TX、 敵瞒丹（971) +TX、克芬松（131) +TX、乙酯殺蜗醇（975) + TX、滅蟎瞇（977) + TX、螟蛉畏（978) + TX、丙酯殺蟎 醇（983) + ΤΧ、陶斯松（145) + ΤΧ、曱基陶斯松（146) + 丁乂、氯甲硫磷（994) + 丁乂、瓜菊酯1 (696) + 丁乂、瓜菊酯11 (696) + ΤΧ、瓜菊酯類（696) + ΤΧ、四蟎畊（158) + ΤΧ、 氯氰碘柳胺（別名）[CCN]+TX、蠅毒磷（174) + ΤΧ、克 羅米通（別名）[CCN] + ΤΧ、丁烯磷（1010) + ΤΧ、硫雜靈 殺菌劑（1013) + ΤΧ、果蟲磷（1〇20) + ΤΧ、丁氟蟎酯（Cas 註冊編號：編號：400882-07-7) + ΤΧ、氣氟氰菊酯（丨96) + ΤΧ、三環錫（199) + ΤΧ、氣氰菊酯（201) TX、DCPM (1032) + TX、DDT (219) + ΤΧ、田樂磷（1037) + ΤΧ、田樂磷-〇 ( 103 7) + ΤΧ、田樂磷-S (103 7) + ΤΧ、滅賜松（1038) + ΤΧ、 曱基滅賜松（224) + ΤΧ、滅賜松-〇 (1038) + ΤΧ、曱基異滅 賜松（224) + ΤΧ、滅賜松-S (1038) + ΤΧ、滅賜松_s-曱基 (224) + TX、颯吸磷（1039) + TX、丁醚脲（226) + TX、得 拉松（1042) + TX、大利松（227) + TX、抑菌靈（230) + 丁乂、二氣松（236) + 丁乂、二克膦（別名）+ 丁乂、三氯殺蟎 醇（242) + TX、百治磷（243) + TX、得氣蟎（l〇71) + TX、 曱氟磷（1081)、大滅松（262) + ΤΧ、二活菌素（別名）（653) 125 201236565 + ΤΧ、消蟎酚（1089) + ΤΧ、代奈-代克新（1089) + ΤΧ、 敵蟎通（269) + ΤΧ、敵蟎普（270) + ΤΧ、敵蟎普-4 [CCN] + TX、敵蟎普-6 [CCN] + TX、鄰敵蟎消（1090) + TX、硝戊 酯（1092) +ΤΧ、硝辛酯殺蟎劑（1097)+ ΤΧ、硝丁酯（1098) + ΤΧ、二聘磷（1102) + ΤΧ、二笨颯（IUPAC 名稱）（1103) + TX、雙硫崙（別名）[CCN] + TX、二硫松（278) +TX、 DNOC (282) + TX、dofenapyn (1 1 13) + TX、得拉滅克汀（別 名）[CCN] + TX、硫丹（294) + TX、因毒磷（1121) + TX、 EPN (297) + TX、埃普利諾菌素（別名）[CCN] + TX、愛殺 松（309) + TX、益硫磷（1 134) + TX、依殺蟎（320) + TX、 益多松（1142) + TX、抗蟎唑（1147) + TX、喹蟎醚（328) + TX、苯丁錫（3 3 0) + TX、芬硫克（337) + TX、曱氰菊酯 (342) + TX、吡蟎胺（別名）+ TX、唑蟎酯（345) + TX、除 蟎酯（1157) + TX、芳氟胺（1161) + TX、氰戊菊酯（349) + ΤΧ、芬普尼（354) + ΤΧ、鳴蜗 g旨（360) + ΤΧ、氟佐隆（1166) + ΤΧ、氟苯亞胺噻唑（1167) + ΤΧ、氟蟎脲（366) + ΤΧ、 氟氰菊酯（367) + ΤΧ、聯氟蜗（1169) + ΤΧ、氟蟲脲（370) + ΤΧ、氣氣苯菊 g 旨（372) + TX、殺瞒（Π74) + ΤΧ、It 胺氰軔 S旨（11 84) + TX、FMC 1137 (開發碼）（1185) + TX、 伐蟲脒（405) + TX、伐蟲脒鹽酸鹽（405) + τχ、福木松 (1192) + TX、曱脒（1193) + TX、林丹（430) + TX、果綠 定（1 205) + TX、合芬寧（424) + TX、飛達松（432) + TX、 十六烷基環丙烷甲酸酯（IUPAC/化學摘要名稱）（12 16) + TX、噻蟎酮（441) + TX、碘甲烷（IUPAC 名稱）（542) + 126 201236565 ΤΧ、水胺硫磷（別名）（473) + ΤΧ、異丙醇〇-(甲氧基胺基 硫代磷醯）水楊酸（IUPAC名稱）（473) + ΤΧ、伊維菌素 (別名）[CCN] + ΤΧ、茉莉菊酯1(696) + ΤΧ、茉莉菊酉旨 II(696) + TX、碘硫磷（1248) + TX、立氣化苯（430) + TX、 祿芬隆（490) + ΤΧ、馬拉松（492) + ΤΧ、特蟎腈（1254) + ΤΧ、滅蚜磷（502) + ΤΧ、二噻磷（1261) + ΤΧ、二曱。塞葱 (別名）[CCN] + ΤΧ、蟲蟎畏（1266) + ΤΧ、達馬松（527) + ΤΧ、滅大松（529) + ΤΧ、滅蟲威（530) + ΤΧ、滅多威（531) + ΤΧ、溴甲烷（537) + ΤΧ、速滅威（550) + ΤΧ、美文松（556) + ΤΧ、自克威（1290) + ΤΧ、密滅汀（557) + ΤΧ、米爾比 霉素肟化物（別名）[CCN] + TX、丙胺氟（1293) + ΤΧ、亞 速靈（561) + ΤΧ、茂果（1300) + τχ、莫斯達汀（別名） [CCN] + ΤΧ、乃力松（5 67) + ΤΧ、NC-184 (化合物碼）+ ΤΧ、NC-512 (化合物碼）+ τχ、尼氟利地（13〇9) + τχ、尼 村霉素（別名）[CCN] + ΤΧ、戊氰威（13 13) + ΤΧ、戊氰威 1:1氣化鋅综合物（13 13) + ΤΧ、ΝΝΙ-0101 (化合物碼）+ ΤΧ、ΝΝΙ -0250 (化合物碼）+ τχ 歐滅松（594) + τχ、殺 線威（602) +ΤΧ、異滅多松（1324) +ΤΧ、砜拌磷（ 1 325) + 丁又、？卩’-00丁（219) + 丁乂、巴拉松（615) + 丁乂、氯菊酯（626) + ΤΧ、石油油料（別名）（628) + ΤΧ、芬硫磷（ 1330) + ΤΧ、 賽達松（631) + ΤΧ、福瑞松（636) + ΤΧ、裕必松（637) + ΤΧ、硫環磷（133 8) + ΤΧ、益滅松（63 8) + ΤΧ、福賜米松 (639) + ΤΧ、巴賽松（642) + ΤΧ、亞特松-甲基（652) + ΤΧ、 多氯祐烯類（習知名稱）（1347) + τχ、多萘菌素（別名） 127 201236565 (653) + ΤΧ、丙氣醇（1350) + ΤΧ、佈飛松（662) + ΤΧ、蜱 虱威（1354) + ΤΧ、克蟎特（671) + ΤΧ、烯蟲磷（673) + ΤΧ、殘殺威（678) + ΤΧ '乙福賽絕（1360) + ΤΧ、發果 (1362) + ΤΧ、除蟲菊酯 1(696) + ΤΧ、除蟲菊酯 11(696) + ΤΧ、除蟲菊酯（696) + ΤΧ、°達蜗靈（699) + ΤΧ、必芬松 (701) + ΤΧ、畢汰芬（706) + ΤΧ、嘧啶填（1 370) + ΤΧ、拜 裕松（711) + 丁乂、拜裕松（1381) + 丁乂、11-1492 (開發碼） (1382) + ΤΧ、RA -17 (開發碼）（1383) + ΤΧ、魚藤酮（722) + ΤΧ、八甲填（1 3 89) + ΤΧ、硫線石粦（別名）+ τχ、色拉菌 素（別名）[CCN] + ΤΧ、SI-0009 (化合物碼）+ ΤΧ、蘇果 (1402) + ΤΧ、螺蜗醋（73 8) + ΤΧ、螺曱瞒g旨（739) + ΤΧ、 SSI-121 (開發碼）（1404) + TX、舒非崙（別名）[CCN] + TX、氟蟲胺（750) + TX、治螟磷（753) + TX、硫（754) + TX、SZI-121 (開發碼）（757) + TX、氟胺氰菊酯（398) + TX、。比瞒胺（763) + ΤΧ、TEPP (1417) + TX、第三丁威（別 名）+ TX、殺蟲畏（777) + TX、四氣殺蟎砜（786) + TX、 四抗菌素（別名）（653) + TX、殺蜗好（1425) + TX、硫芬 击（別名）+ TX、抗蟲威（1431) + ΤΧ、久效威（8〇〇) + τχ、 甲基二硫松（80 1) + ΤΧ、克殺蟎（1436) + ΤΧ、蘇力菌素 (別名）[CCN] + ΤΧ、福賜米松（1441) + ΤΧ、苯蟎噻（1443) + ΤΧ、三落松（820) + ΤΧ、唑呀威（別名）+ τχ、三氣松 (824) + ΤΧ、三氣丙氧磷（1455) + ΤΧ、三活菌素（別名） (653) + ΤΧ、繁米松（847) + ΤΧ、維尼普唑[CCN]和 ΥΙ-5 3 02 (化合物碼）+ ΤΧ、 128 201236565 一種殺澡劑，是從由下列所組成的物質群中選出：苯 啡[CCN] + TX、二辛酸銅（IUPAC 名稱）（17〇) + 丁乂、 硫酸銅（172) + ΤΧ、噻布三啡[CCN] + τχ、二氣萘醌 (1 052) + ΤΧ、二羥二氣二苯甲烷（232) + τχ、草多索（a%) + τχ、三苯錫（347) + τχ、熟石灰[CCN]+TX、代森納 (5 66) + TX、莫克草（714) + TX、醌萍胺（1379) + TX、西 瑪津（730) + TX、二本基醋酸錫（iupaCI名稱）（347)和 三苯基氫氧化錫（IUPAC名稱）（347) + TX、 一種驅蟲藥，是從由下列所組成的物質群中選出：阿 巴汀（1) + ΤΧ、育畜磷（1011) + τχ、得拉滅克汀（別名） [(^叫+ 丁乂、因滅汀（291) + 丁又、甲維鹽（291) + 7^、埃 普利諾菌素（別名）[CCN] + ΤΧ、伊維菌素（別名）[CCN] + ΤΧ、米爾比霉素肟化物（別名）[Ccn] + ΤΧ、莫斯達汀（別名） [CCN] + ΤΧ、α底啡[CCN] + ΤΧ、色拉菌素（別名）[CCN] + ΤΧ、多殺菌素（737)和曱基托布津（1435) + ΤΧ、 一種殺鳥劑’是從由下列所組成的物質群中選出：氣 醛糖（127) + ΤΧ、異狄氏劑（1122) + ΤΧ、芬殺松（346) + ΤΧ、吼啶-4-胺（IUPAC名稱）（23)和馬錢子鹼（745) + ΤΧ、 一種殺菌劑，是從由下列所組成的物質群中選出：！ _ 羥-1氩-吡啶-2-硫酮（IUPAC名稱）（1222) + ΤΧ、4-(啥_聘 琳-2-胺基）苯續醯胺（IUPAC名稱）（748) + ΤΧ、8-經基啥。林 硫酸鹽（446) + ΤΧ、漠墙醇（97) + ΤΧ、二辛酸銅（IUPAC 名稱）（170) + ΤΧ、氫氧化銅（IUPAC 名稱）（1 69) + ΤΧ、 129 201236565 甲酚[CCN] + TX、二氣芬（232) + ΤΧ、雙硫氧〇比啶（n〇5) + TX、多地辛（11 12) + TX、敵克松（1144) + TX、曱醛（404) + TX'汞加芬（別名）[CCN] + TX、春雷霉素（483) + TX、 春雷黴素鹽酸鹽水合物（483) + TX、二甲胺基二硫代曱酸 鎳（IUPAC 名稱）（1 308) + TX、硝基吡啶（580) + TX、辛 異°塞。林酮（590) + TX、聘唾酸（606) + TX、土黴素（611) + ΤΧ、羥基啥琳硫酸氩鉀鹽（446) + ΤΧ、》塞菌靈（658) + 丁X、鍵黴素（744) + ΤΧ、鏈黴素硫酸鹽（744 ) + ΤΧ、克 枯爛（766) + ΤΧ和硫柳汞（別名）[CCN] + TX' 一種生物製劑，是從由下列所組成的物質群中選出： 棉褐帶卷蛾尸/2少以GV)(別名）（1 2) + TX、放射 形土 壤桿菌ra 二 (別名）（13) + TX、鈍续蜗種spp.)(別名）（19) + TX、芽菜夜 蛾/b/cz/era. NPV)(別名）（2 8) + TX、纓翅缕小 蜂屬（hagrws (別名）（29) + TX、苜蓿蚜小蜂 {Aphelinus (別名）（33) + TX、蚜科爾曼 co/ema«z·)(別名）（34) + TX、食蚜癖蚊 αρ/Ηϋγζβ)(別名）（35) + TX、草地貪夜蛾 (dwiograp/za ca/(/br«/ca NPV)(別名）（3 8) + ΤΧ、強固芽胞 桿菌/Vrmw·?)(別名）（48) + TX、球形芽孢桿菌

Neide)(學名）（49) + TX、蘇雲金芽孢 桿菌Berliner)(學名）（5 1) + TX、蘇 力菌.贴澤亞種subsp. /ίζ·ζανναζ_)(學 名）（51) + TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（以^心 130 201236565 subsp. i^rae/ejm's)(學名）（51) + τχ、蘇雲金 芽孢桿菌曰本亞種（_βα<^7/Μ·5 i/zwrz'wgiewb subsp.Japcmew·^) (學名）（51) + TX、蘇雲金芽孢桿菌ArwrsiaH亞種 {Bacillus ί/zwrz.wgz.ens/·? subsp. (學名）（5 1) + TX、

蘇雲金芽孢桿菌 ie«e6rz'o«z··?亞種（5acz7/w·? i/zMrkgz.ewA subsp. iewhz’oWi)(學名）（51) + TX、白礓菌（^eawverza ⑽ύ〇 (別名）（53) + TX、布氏白礓菌（jSeawveWiZ 卜o«g«z’ar⑴）（別名）（54) + TX、普通草蛉 carnea)(別名）（151) + TX、孟氏隱唇瓢蟲（Oypio/dew似 mo«ir〇Mzierz)(別名）（178) + TX、蘋果蠢蛾顆粒體病毒 (C><^ pomo«e/M GV)(別名）（191) + TX、西伯利亞離顎繭 蜂（jDacnwsa ·η·6ζ_Γζ·<:α)(別名）（212) + TX、婉豆潛蠅姬小蜂 (D/g/yp/zw·? baea)(別名）（254) + ΤΧ、麗蚜小蜂（五《C(3riy/a /ormosa)(學名）（293) + TX、漿角蚜小蜂（心w歸cerMiS erew/cws)(別名）（300) + TX、美洲棉鈴蟲（//e//cover/?a zea NPV)(別名）（431) + TX、異小杆線蟲屬（//eieror；2a0山D bacteriophora)與 K megfch’s (別名）（433) + TX、聚長足瓢 蟲（//ζ>/?0ί/α»2ζ·α converge”·?)(別名）（442) + TX、寄生桔柑粉 介殼蟲（^/7ί〇Α«β·5ίζ·Λ： dac〇^/opH)(別名）（488) + TX、捕食性 墙象（Mflcro/op/zw·? ca/k/wosw·?)(別名）（491) + TX、甘藍夜 蛾（MflmeWw hawz.cae NPV)(別名）（494) + TX、少 c似 Ae/vo/w (別名）（522) + TX、金龜子綠僵菌（Meiar/n.z/wm var. acrzWwm)(學名）（523) + TX、綠殖菌 (Metarhizium anisopliae var. anisopliae)(學名）（523) + 201236565 ΤΧ、歐洲松銹鋸角葉蜂NPV)和紅頭松 葉蜂（TV. ….NPV)(別名）（575) + TX、小花蝽種（〇r/w SPP‘）（別名）（596) + TX、玫煙色擬青黴（/>flec"〇/^Ca /謂⑽）（別名）（613) + τχ、智利捕植蟝（以少⑽心― persimi叫（別名）（644) + τχ、Sp〇d〇ptera multicapsid 核多角體病毒（學名）（741) + τχ、α6ζ>^μ_ ⑽化⑽（別名）（742) + TX、小卷蛾斯氏線蟲 (別名）（742) + τχ、夜蛾斯氏線蟲（(S7e inernema /e/"ae)(別名）（742) + ΤΧ、(別名）（742) + TX、>Sie/«a«ewa hMrave (別名)（742) + τχ、夕⑽顧 (別名）（742) + TX、螻蛄斯氏線蟲（心 化mwz·)(別名）（742) + ΤΧ、斯氏線蟲（心eke〜ewa sPP·) (別名）（742) + TX、赤眼蜂種（7>zc 办 0graAWW(3 Spp.)(別名） (826) + TX、西方盲走蜗（7yp/j/〇i/rc>WW5 (別名） (844)和躐纷輪枝菌（zeri/cz*"z’MW /ecaw〇·)(別名）（Mg) + TX、 一種土壤滅菌劑，是從由下列所組成的物質群中選 出·碘曱烷（IUPAC名稱）（542)和溴曱烷（537) + TX、 一種化學滅菌劑，是從由下列所組成的物質群中選 出：唑磷畊[CCN] + TX、雙（氮丙啶）曱胺基磷硫化物（別 名）[CCN] + TX、白消安（別名）[CCN] + τχ、除蟲脲（25〇) + TX、dimatif (別名）[CCN] + ΤΧ、六曱嘧胺[CCN] + ΤΧ、 六曱填[CCN] + TX '曱基涕巴[Ccn] + TX、甲硫涕巴 [CCN] + TX、甲基不育特[CCN] + τχ、雙硫膦啉[CCN] + 132 201236565 丁\、氟幼脲（別名）[(：(^] + 丁乂、涕巴[(：(：^] + 1^、硫代 六甲構（別名）[CCN] + τχ、塞替派（別名）[CCN] + TX、 不孕津（別名）[CCN]和尿烧亞胺（別名）[CCN] + ΤΧ、 一種昆蟲費洛蒙，是從由下列所組成的物質群中選 出：含（E)-dec-5-en-l-ol 的（E)-dec-5-en-l-yl acetate (11^八(：名稱）（222) + 丁又、（£)-十三-4-烧婦-1-酸（11]?八〇 名稱）（829) + 丁乂、（丑）-6-甲基-2-庚烯-4醇（11^八(：名稱） (541) + TX、（E，Z)-十四院-4,10-二烯卜乙酸酯（ItjpAC 名 稱）（779) + TX、（Z)-十二烯-7-醇-1-醋酸酯（IUPAC 名稱） (285) + TX、（Z)-十六碳-11-晞酸· （IUPAC 名稱）（436) + TX、（Z)-十六稀-11-醇-1-乙酸 g旨(IUPAC 名稱）（437) + ΓΧ ' (Z)-hexadec-1 3-en-1 1-yn-1-yl acetate (IUPAC 名稱） (438) + TX、（Z)-icos-13-en-l〇-one (IUPAC 名稱）（448) + TX、（Z)-十四碳-7-浠-1-搭（IUPAC 名稱）（782) + TX、（Z)_ 十四碳-9-烯-1-醇（IUPAC名稱）（783) + TX、（Z)-十四碳 -9 -晞-1_ 乙酸酉旨（IUPAC 名稱）（784) + TX、（7E，9Z)-十二二 稀- 7,9-醇-1-乙酸 S旨（IUPAC 名稱）（283) + TX、（9Z，11E)_ 十四烧-9,1 1 -二婦-1 -乙酸 _ (IUPAC 名稱）（780) + TX、 (9Z，12E)-十四烧-9，12-二烯-乙酸g旨（IuPAC名稱）（781) + 「X、14 -曱基十八碳-1-稀（IUPAC名稱）（545) + TX、含 4-methylnonan-5-one 的 4-methylnonan-5-ol (IUPAC 名稱） (544) + TX、α -多紋素（別名）[CCN] + TX、breviC0min (別 名）[CCN] + TX、codlelure (別名）[CCN] + TX、十二碳二 細醇（別名）（167) + TX、瓜實绳性誘劑（別名）（1 79) + 133 201236565 τχ、雌舞毒蛾引誘劑（277) + τχ、十二烷_8烯_丨基乙酸 酯（IUPAC名稱）（286) + ΤΧ、十二烷-9-烯-1-基乙酸酯 (IUPAC 名稱）（2 87) + ΤΧ、十二烷-8 + ΤΧ' 10-二烯·i•基 乙酸酯（IUPAC名稱）（284) + TX、榖蠢引誘劑2號（別 名）[CCN] + TX、乙基4-辛酸曱酯（IUPAC名稱）（317) + TX、丁子香酚（別名）[CCN] + τχ、南部松小蠹誘劑（別 名）[CCN] + ΤΧ、棉紅鈴蟲性誘劑（別名）（42〇) + τχ '誘 殺烯混劑（421) + Τχ、誘殺烯混劑ι(別名）（421) + τχ、 誘殺稀混劑II (別名）（421) + ΤΧ、誘殺烯混劑in (別名） (421) + ΤΧ、誘殺烯混劑ιν (別名）（421) + ΤΧ、紅鈐誘稀 [CCN] + ΤΧ、齒小蠹二烯醇（別名）[CCN] + τχ '齒小蠹缔 醇（別名）[CCN] + TX、金龜子性誘劑（別名）（48ΐ) + τχ' 三曱基二氧三環壬烷（別名）[CCN] + τχ、夜蛾誘劑（別名） [CCN] + ΤΧ、誘尺蛾醋（別名）[CCN] + ΤΧ、誘殺酯[CCN] + ΤΧ、四癸二烯酸（別名）[CcN] + τχ、誘蟲醚（別名）（54〇) + TX、家蠅引誘劑（563) + TX、十八碳-2,13-二烯-1-乙酸 (IUPAC名稱）（588) + TX、十八碳_3，13_二烯-卜乙酸 (111卩八(：名稱）（589) + 丁乂、奥弗拉路（別名）[(：€1^] + 丁乂、 奥立他路（別名）（3 17) + TX、四癸烯基乙酸酯（別名） [CCN] + TX、地中海果蠅引誘劑[CCN] + TX、索地丁 （別 名）（736) + TX、食菌曱誘醇（別名）[CCN] + TX、十四碳 -11-烯-1-乙酸酯（11^八(：名稱）（785) + 丁父、地中海實蠅性 誘劑（839) + TX、地中海實蠅性誘劑a (別名）（839) + TX、地中海實蠅性誘劑B 1 (別名）（839) + TX、地中海實 134 201236565 蠅性誘劑B2(別名）（839) + TX、地中海實蠅性誘劑c (別 名）（839)和創克科（別名）[ccN] + TX、 一種昆蟲忌避劑，是從由下列所組成的物質群中選 出：避蟲醇（IUPAC名稱）（591) + TX、丁基三甲苯基化氧 (933) + TX、丁氧基（聚丙二醇）（936) + τχ、己二酸二丁酯 (IUPAC 名稱）（1046) + ΤΧ、鄰苯二曱酸二丁酯（1〇47) + ΤΧ，丁二酸二丁酯（IUPAC 名稱）（1048) + ΤΧ、二乙莖甲 苯醯胺[CCN] + TX、驅蚊靈[CCN] + TX、鄰苯二甲酸二 曱酯[CCN]+TX、乙基二醇（ιΐ37) + τχ、二乙胺乙苯巴 比妥[CCN] + TX、喹啉羧酯（1276) + TX、甲基新癸醯胺 [CCN]+TX、草胺酸鹽[CCN]和派卡瑞丁 [ccn] + tX、 一種殺蟲劑，是從由下列所組成的物質群中選出：i _ 二氯-1-硝基乙烷（IUPAC/化學摘要名稱）（1058) + τχ、1，卜 二氯-2,2-二（4-乙苯基）乙烷（IUPAC 名稱）（1〇56) + TX、 1,2-二氯丙烧（IUPAC/化學摘要名稱）（1062) + TX、1,2-二 氣丙院 with 1，3,二氣丙浠（IUPAC 名稱）（1〇63) + TX、1-溴-2-氣乙烷（IUPAC/化學摘要名稱）（916) + TX、2,2,2-三 氣-1 -(3，4-二氯苯基）乙酸乙酯（IUPAC名稱）（145 1) + TX、2，2-二氣乙烯基二曱基酯2-乙基亞硫醯基乙基填酸曱 酯 （IUPAC 名稱）（1066) + TX 、 2-(1,3-二 thiolan-2-yl)phenyl 二 methylcarbamate (IUPAC/化學摘要 名稱）（1109) + TX、2-(2-丁氧基乙氧基）乙基硫氰酸酯 (IUPAC/化學摘要名稱）（935) + TX 、 2-(4,5-dimethyl-l53-dioxolan--2-yl)phenyl methylcarbamate 135 201236565 (IUPAC/化學摘要名稱）（1〇84) + τχ、2-(4-胺-3,5-二曱苯氧 基）乙醇（IUPAC名稱）（986) + TX、2-氣乙烯磷酸二乙酯 (IUPAC 名稱）（984) + TX、2-咪唑啉酮（IUPAC 名稱） ( 1225) + TX、2-異戊醢基-i，3-二酮（IUPAC 名稱）（ 1246) + TX、2-methyl(prop-2-ynyl)aminophenyl methy lcarbamate (IUPAC 名稱）（1284) + TX、2-thiocyanatoethyl laurate (IUPAC 名稱）（1433) + TX、3-漠-1-氣-1-丙烯（IUPAC 名 稱）（917) + TX、3-methyl-l-phenylpyrazol-5-yl dimethyl carbamate (IUPAC 名稱）（1283) + TX、4-曱基（丙 _2-炔）胺 -3,5-二甲苯基胺基甲酸曱酯（IUPAC名稱）（1285) + TX、 5,5-dimethyl-3-oxocyclohex-l-enyl dimethy lcarbamate (IUPAC 名稱）（1 085) + TX、阿巴汀（1) + τχ、歐殺松（2) + TX、啶蟲脒（4) + TX、家蠅磷（別名）[CCN] + TX、乙 醞蟲腈[CCN] + TX、氟丙菊酯（9) + TX、丙烯腈（IUPAC 名稱）（861) + TX、棉鈴威（15) + TX、得滅克（16) + TX、 氧得滅克（863) + TX、艾氏劑（864) + TX、烯丙菊酯（17) + TX、阿洛胺菌素（別名）[CCN] + tx、除害威（866) + ΤΧ、 έ-氣氰菊酯（202) + TX、蜆皮激素（別名）[CCN] + TX、 4化紹（640) + TX、赛果（870) + TX、醯胺硫 g 旨（872) + 丁又、滅害威（873) + 丁又、胺吸磷（875) + 1[^、酸式草酸胺 吸填（875) + TX、雙曱脒（24) + TX、新菸鹼（877) + τχ、 乙基撲殺墙（883) + TX、AVI 382 (化合物碼）+ TX、ΑΖ 6054 1 (化合物碼）+ τχ、印楝素（別名）（4 1) + τχ、亞滅松 (42) + TX、乙基谷速松（44) + TX、曱基谷速松（48) + TX、 136 201236565 偶氮磷（889) + ΤΧ、蘇雲金芽孢桿菌（BaciUus thuringiensis) 3 -内毒素類（別名）（52) + TX '氟矽酸鋇（別名）[CCN] + TX、多硫化鋇（IUPAC/化學摘要名稱）（892) + TX、胡椒除 蟲菊[CCN] + TX、拜耳 22/190 (開發碼）（893) + TX、拜 耳22408 (開發碼）（894) + TX、聘蟲威（58) + TX、丙硫克 百威（60) + ΤΧ、殺蟲磺（66) + TX、f氟氣氰菊酯（194) + TX、咼效氯氰菊酯（203) + TX、聯苯菊酯（76) + TX、生 物稀丙菊酯（78) + TX '丙戊烯丙菊酯s-環戊烯基異構體 (別名）（79) + TX、bioethanomethrin [CCN] + TX、生物氣菊 酯（908) + TX、生物殺蟲菊（8〇) + TX、雙（2-氣乙基）醚 (11^八(：名稱）（909) + 丁乂、雙三氟蟲脲（83) + 丁父、硼砂 (86) + TX、溴殺菊酯（別名）+ TX、曱基溴苯烯磷（914) + 丁X、溴殺烯（91 8) + ΤΧ、溴滴滴涕（別名）[CCN] + ΤΧ、 溴磷松（920) + ΤΧ、乙基溴磷松（921) + ΤΧ、丁苯胺酯 (924) + ΤΧ、撲風靈（99) + ΤΧ、丁苯曱胺酯（926) + ΤΧ、 脫曱基丁嘧啶膦（927) + ΤΧ、丁酮威（103) + ΤΧ、丁酯磷 (932) + 丁乂、丁酮颯威（1〇4) + 丁乂、丁基達蟎靈（別名）+ ΤΧ、硫線磷（ι〇9) + ΤΧ、砷酸鈣[CCN] + TX、氰化鈣（444) + 丁乂、石硫合劑（1!^八(：名稱）（111) + 丁又、毒殺芬（941) + TX、氣殺殺威（943) + TX、西維因（115) + TX、克百威 (118) + ΤΧ、二硫化碳（IUPAC/化學摘要名稱）（945) + ΤΧ、 四氣化碳（11^八(：名稱）（946) + 丁又、三硫磷（947) + 丁父、 丁硫克百威（119) + ΤΧ、殺螟丹（123) + ΤΧ、殺螟丹鹽酸 鹽（123) +ΤΧ、瑟瓦定（別名）（725)+ ΤΧ、冰片丹（960) + 137 201236565 TX、氣丹（128) + TX' 十氣酮（963) + TX、殺蟲脒（964) + ΤΧ、殺蟲脒鹽酸鹽（964) + ΤΧ、氣氣璃（ΐ29) + ΤΧ、溴 蟲腈（13 0) + ΤΧ、克芬松（131) +ΤΧ、定蟲脲（1；3 2) + ΤΧ、 氟甲硫鱗（136) + TX、氯仿[CCN] + TX、三氣硝基曱炫< (141) + 丁乂、氣腈肟磷（989) + 丁又、殺蟲吡啶（99〇) + 丁乂、 陶斯松（145) + TX、曱基陶斯松（146) + TX、氣曱硫磷 (994) + TX、環蟲醯肼（150) + TX、瓜菊酯 I (696) + TX、 瓜菊酯 Η (696) + TX、瓜菊酯類（696) + TX、cis-resmethrin (別名）+ TX、cismethrin (80) + TX、功夫菊酯（別名）+ τχ、 除線威（999) + TX、氣氰蛾柳胺（別名）[CCN] + TX、噻 蟲胺（165) + TX、乙醯亞石申酸銅[CCN] + TX、石申酸銅 [CCN] + TX、銅油酸[CCN] + TX、繩毒峨（174) + TX、 畜蟲碟（1006) + TX、克羅米通（別名）[ccN] + TX、丁烯 鱗（1010) + TX、育畜磷（1011) +TX、冰晶石（別名）（177) + TX、CS 708 (開發碼）（1012) + TX、苯腈磷（1〇19) + TX、 殺螟腈（1 84) + TX、果蟲鱗（1020) + TX、環蟲菊[CCN] + TX、乙氰菊酯（188) + TX、氟氣氰菊酯（193) + TX、氣氟 氰菊酯（196) + ΤΧ'氣氰菊酯（201) + ΤΧ、苯醚氰菊酯 (206) + ΤΧ、殺蠅胺（209) + ΤΧ、賽殺磷（別名）[CCN] + ΤΧ、香芹烯（別名）[CCN] + ΤΧ、右旋胺菊酯（別名）（788) + TX、DAEP (1031) + ΤΧ、棉隆（216) + TX、DDT (219) + ΤΧ、加保扶（1〇34) + ΤΧ、溴氰菊酯（223) + ΤΧ、田樂磷 ( 1037) + ΤΧ、田樂磷-〇 (1〇37) + ΤΧ、田樂磷-S (1037) + ΤΧ、滅賜松（1〇38) + ΤΧ、曱基滅賜松（224) + ΤΧ、滅賜 138 201236565 松-Ο (103 8) + ΤΧ、甲基異滅賜松（224) + ΤΧ、滅賜松_S_ 甲基（1038) + TX、滅賜松-S-甲基（224) + TX、碼吸墙 (103 9) + ΤΧ、丁醚脲（226) + ΤΧ、得拉松（1042) + ΤΧ、 二胺磷（1044) + ΤΧ、大利松（227) + ΤΧ、異氯硫磷（ι050) + ΤΧ、除線墙（1051) + ΤΧ、二氯松（236) + ΤΧ、二克鱗.（別 名）+ TX、dicresyl (別名）[CCN]十丁X、百治填（243) + TX、 環蟲腈（244) + TX、狄氏劑（1070) + TX、二乙基5-曱基 -3-吡唑磷酸鹽（IUPAC名稱）（1076) + TX、除蟲脲（250) + ΤΧ、二羥丙茶鹼（別名）[CCN] + ΤΧ、四氟甲醚菊酯 [CCN] + ΤΧ、曱氟鱗（1081) + ΤΧ、地麥威（1085) + ΤΧ、 大滅松（262) + ΤΧ、苄菊酯（1083) + ΤΧ、甲基克芬松（265) + ΤΧ、敵蠅威（1086) + ΤΧ、消蜗酚（1089) + ΤΧ、代奈_ 代克新（1089) +ΤΧ、硝丙酚（1093) +ΤΧ、戊硝酚（1〇94) + ΤΧ、地樂酚（1095) + ΤΧ、呋蟲胺（271) + ΤΧ、苯蟲醚 (1099) + ΤΧ、蔬果鱗（11〇〇) + ΤΧ、二氧威（1101) + ΤΧ、 二晴填（1102) +ΤΧ、二硫松（278) +ΤΧ、代西羅膦（11〇8) + TX、DNOC (282) + ΤΧ、得拉滅克汀（別名）[CCN] + ΤΧ、 DSP(1115) + TX、脫皮甾酮（別名）[CCN] + ΤΧ、ΕΙ 1642 (開 發碼）（1 1 18) + TX、曱維鹽（291) + TX、因滅汀苯曱酸鹽 (291) + TX、EMPC (1120) + TX、右旋烯炔菊酯（292) + TX、硫丹（294) + TX、因毒填（1121) + TX、異狄氏劑 (1 1 22) + TX、EPBP (1123) + TX、EPN (297) + TX、保幼鱗 (1124) + TX、埃普利諾（別名）[CCN] + τχ、s-氰戊菊酯 (302) + TX、依他膦（別名）[CCN] + TX、殺蟲丹（3 08) + 139 201236565 TX、愛殺松（309) + ΤΧ、乙蟲腈（310) + ΤΧ、益硫磷（1134) + ΤΧ、普伏松（3 12) + ΤΧ、甲酸乙酯（IUPAC名稱）[CCN] + TX、ethyl-DDD (別名）（ι〇56) + ΤΧ、二溴乙烯（316) + TX、二氣乙烷（化學名稱）（1136) + TX、環氧乙烷[CCN] + TX、醚菊酯（3 19) + TX、益多松（1 142) + TX、EXD (1 143) + 丁乂、胺磺磷（323) + 丁乂、芬滅松（326) + 丁乂、抗蟎唑 (114 7) + TX、皮蠅硫磷（ιΐ48) + ΤΧ、二乙基苯酚甲基胺基 曱酸酯（Π49) + ΤΧ、芬氟司林（H50) + TX、撲滅松（335) + ΤΧ、仲丁威（336) + ΤΧ、芬諾沙利（11 53) + ΤΧ、苯氧 威（340) + ΤΧ、。比氣氰菊酯（1155) + ΤΧ、甲氰菊酯（342) + ΤΧ、吡蟎胺（別名）+ ΤΧ、繁福松（1158) + ΤΧ、芬殺松 (346) + ΤΧ、乙基芬殺松[CCN] + TX、氰戊菊酯（349) + TX、芬普尼（354) + TX、氟啶蟲醯胺（358) + TX、氟蟲醯 胺（CAS.註冊編號：272451-65-7) + TX、flucofuron (1168) + TX、氟蟎脲（366) + TX、氟氰菊酯（367) + TX、聯氟蟎 (1169) + TX、嘧蟲胺[CCN] + TX、氟蟲脲（370) + TX、 三氟醚菊酯（1171) + TX、氟氣苯菊酯（372) + TX、氟胺 氰菊酯（1184) + TX、FMC 1137 (開發碼）（1185) + TX、大 福松（1191) + TX、伐蟲脒（405) + TX、伐蟲脒鹽酸鹽（405) + TX、福木松（1192) + TX、曱.脉（1193) + TX、丁。塞吩璃 (1194) + TX、福司 〇 比酯（1195) + TX、福赛絕（4〇8) + TX、 伐線丹（1196) +ΤΧ、呋線威（412) +ΤΧ、糠醛菊酯（1200) + ΤΧ、超高效三氟氯氰菊酯（197) + ΤΧ、林丹（430) + ΤΧ、 雙胍鹽（422) + ΤΧ、雙胍辛乙酸鹽（422) + TX、GY-81 (開 140 201236565 發碼）（423) + ΤΧ、合芬寧（424) + ΤΧ、氣蟲醯肼（425) + TX、HCH (430) + TX、HEOD (1070) + τΧ、七氣（121 + ΤΧ、飛達松（432) + ΤΧ、速殺硫磷[CCN] + ΤΧ、氟鈴脲 (439) + ΤΧ、HHDN (864) + ΤΧ、氟蠘腙（443) + ΤΧ、氰化 氫（444) + ΤΧ、烯蟲乙酯（445) + TX、hyquincarb(1223) + 丁X、益達胺（458) + ΤΧ、炔咪菊酯（460) + ΤΧ、茚蟲威 (465) + ΤΧ、礙曱烧（IUPAC 名稱）（542) + TX、IPSP (1229) + ΤΧ、依殺松（1231) + ΤΧ、碳氣靈（1232) + ΤΧ、水胺硫 磷（別名）（473) + ΤΧ、異艾氏劑（1235) + ΤΧ、異柳磷 (1236) + ΤΧ、異蘭（1237) + ΤΧ、滅必蝨（472) + ΤΧ、異 丙醇0-(曱氧基胺基硫代磷醯）水楊酸鹽（IUP AC名稱） (473) + 丁乂、稻瘟靈（474) + 丁父、異拌磷（1244) + 丁乂、加 福松（480) + ΤΧ、伊維菌素（別名）[Ccn] + ΤΧ、茉莉菊 酯 I (696) + ΤΧ、茉莉菊酯 Π (696) + ΤΧ、碘硫磷（1248) + ΤΧ、保幼激素I (別名）[CCN] + ΤΧ、保幼激素II (別名） [CCN] + ΤΧ、保幼激素III (別名）[CCN] + ΤΧ、克來範 (1249) + ΤΧ、丙諾保幼素（484) + ΤΧ、高效氯氟氰菊酯 (198) + ΤΧ、石申酸錯[CCN] + ΤΧ、lepimectin (CCN) + ΤΧ、 對溴磷（1250) + TX、立氣化苯（430) + TX、lirimfos(1251) + ΤΧ、祿芬隆（490) + ΤΧ、福賽絕（1253) + ΤΧ、枯烯 基胺基曱酸曱酯（IUPAC名稱）（1014) + ΤΧ、磷化鎂 (IUPAC 名稱）（640) + ΤΧ、馬拉松（492) + ΤΧ、特蟎腈 (1 254) + ΤΧ、疊氮磷（1 255) + ΤΧ、殺蚜磷（502) + ΤΧ、 曱基殺蚜磷（125 8) + ΤΧ、殺蚜松（1260) + ΤΧ、二噻磷 141 201236565 (1261) + ΤΧ、氯化亞汞（513) + ΤΧ、mesulfenfos (1263) + TX、氰氟蟲膝（CCN) + ΤΧ、威百畝（519) + ΤΧ、 metam-potassium (別名）（519) + ΤΧ、威是畝（519) + ΤΧ、 蟲蟎畏（1266) + ΤΧ、達馬松（527) + ΤΧ、曱磺醯氟 (IUPAC/化學摘要名稱）（1268) + ΤΧ、滅大松（529) + ΤΧ、 殺蟲威（530) + ΤΧ、殺蟲乙烯磷（1273) + ΤΧ、殺多威（531) + ΤΧ、烯蟲酯（532) + ΤΧ、喹琳羧酯（1276) + ΤΧ、曱醚 菊酯（別名）（533) + ΤΧ、曱氧氣（534) + ΤΧ、曱氧蟲醯肼 (53 5) + TX、溴曱烷（537) + TX、異硫氰酸曱酯（543) + TX、三氣乙烷（別名）[CCN] + TX、二氣曱烷[CCN] + TX、 曱氧苄氟菊酯[CCN] + ΤΧ、速殺威（550) + ΤΧ、聘蟲酮 (1288) + ΤΧ、美文松（556) + ΤΧ、自克威（1290) + ΤΧ' 密殺汀（557) + ΤΧ、米爾比霉素肟化物（別名）[CCN] + ΤΧ、丙胺氟（1293) + ΤΧ、殺蟻靈（1294) + ΤΧ、亞速靈 (561) + ΤΧ、茂果（1300) + ΤΧ、莫斯達汀（別名）[CCN] + ΤΧ、萘酞磷（別名）[CCN] + ΤΧ、乃力松（567) + ΤΧ、萘 (IUPAC/化學摘要名稱）（1303) + TX、NC-170 (開發碼） (1 306) + TX ' NC-184 (化合物碼）+ ΤΧ、尼古丁 （578) + ΤΧ、硫酸於鹼（578) + ΤΧ、尼氟利地（1 309) + ΤΧ、烯。定 蟲胺（579) + ΤΧ、噻畊（1311) + ΤΧ、戊氰威（1313) + ΤΧ、 戊氰威1:1氣化鋅綜合物（1313) + ΤΧ、ΝΝΙ-0101 (化合 物碼）+ ΤΧ、ΝΝΙ-0250 (化合物碼）+ ΤΧ、去曱菸鹼（習知 名稱）（1319) + ΤΧ、雙苯氟脲（585) + ΤΧ、多氟脲（5 86) + ΤΧ ' 0-5-二氣-4-靛酚-0-乙基硫代磷酸酯（IUPAC名稱） 142 201236565 、 O, O-diethy 1 phosphorothioate TX 、 〇, O-diethyl phosphorothioate

(1057) + TX 0-4-methyl-2-oxo-2//-chromen-7-yl (IUPAC 名 稱） （1074) + 0-6-methyl-2-propylpyrimidin-4-yl (IUPAC名稱）（1075) + TX、Ο,Ο,σ,Ο'-四丙基二硫代焦磷 酸鹽（IUPAC名稱）（1424) + TX、油酸（IUPAC名稱） (593) + TX、歐滅松（594) + TX、殺線威（602) + TX、滅 多松（609) +TX、異滅多松（1324) +TX、砜拌磷（ 1 325) + TX、pp’-DDT (219) + TX、對二氣苯[CCN] + TX、巴拉松 (615) + TX、曱基-巴拉松（616) + TX、氟幼脲（別名）[CCN] + TX、五氣苯@分（623) + TX、月桂酸五氯苯@旨（IUPAC名 稱）（623) + TX、氯菊醋（626) + TX、石油油料（別名）（628) + TX、PH 60-38 (開發碼）（1328) + TX、芬硫磷（1330) + TX、苯醚菊酯（630) + TX、賽達松（631) + TX、福瑞松 (636) + TX、裕必松（637) + TX、硫環磷（133 8) + TX、益 滅松（63 8) + TX、對氯硫構（1339) + TX、福賜米松（639) + TX、磷化氫（IUPAC 名稱）（640) + TX、巴赛松（642) + TX、曱基巴賽松（1340) + TX、pirimetaphos ( 1344) + TX、 抗蚜威（65 1) + TX、乙基嘧啶磷（1345) + TX、亞特松-甲 基 (652) + TX、polychlorodicyclopentadiene isomers (IUPAC名稱）（1346) + TX、多氣萜烯類（習知名稱）（1347) + TX、亞砷酸鉀[CCN] + TX、硫氛S曼钟[CCN] + TX、炔 丙菊脂（655) + TX、早熟素1(別名）[CCN] + TX、早熟素 Π (別名）[CCN] + TX、早熟素 III (別名）[CCN] + TX、 143 201236565 primidophos (1349) + ΤΧ、佈飛松（662) + ΤΧ、丙氟菊酯 [CCN] + ΤΧ、碑風威（13 54) + ΤΧ、猛殺威（1 355) + ΤΧ、 丙蟲構（1356) + ΤΧ、烯蟲填（673) + ΤΧ'殘殺威（678) + ΤΧ、乙福赛絕（1360) + ΤΧ、丙硫磷（686) + ΤΧ、發果 ( 1 362) + ΤΧ、protrifenbute [CCN] + ΤΧ、吡蚜酮（688) + TX、白克松（689) + TX、定菌攝（693) + TX、pyresmethrin (1367) +ΤΧ、除蟲菊酯 1 (696) +ΤΧ、除蟲菊酯 11 (696) + ΤΧ、除蟲菊酯（696) + ΤΧ、噠蟎靈（699) + ΤΧ、二氣丙烯 (700) + 丁乂、必芬松（701) + 丁又、畢汰芬（706) + 丁乂、嘧 啶磷（137〇) + ΤΧ、吡丙醚（708) + ΤΧ、苦木科植物（別 名）[CCN] + ΤΧ、拜裕松（71 1) + ΤΧ、拜裕松-曱基（ 1376) + TX、quinothion (1 380) + ΤΧ、拜裕松（1 3 8 1) + TX、R-1492 (開發碼）（1 382) + TX、雷複尼特（別名）[CCN] + TX、苄呋 菊酯（719) + TX、魚藤酮（722) + TX、RU 15525 (開發碼） (723) + TX、RU 25475 (開發碼）（1386) + TX、魚尼丁 （別 名）（1 387) + TX、利阿諾定（習知名稱）（1387) + TX、沙巴 藜蘆（別名）（725) +TX、八曱磷（1389) + TX、硫線磷（別 名）+ TX、色拉菌素（別名）[CCN] + TX ' SI-0009 (化合物 碼）+ TX、SI-02 0 5 (化合物碼）+ TX、SI-0404 (化合物碼）+ TX、SI-0405 (化合物碼）+ TX、氟矽菊酯（728) + TX、SN 72129 (開發碼）（1397) + TX、亞砷酸鈉[CCN] + TX、氰化 鈉（444) + TX、氟化鈉（IUPAC/化學摘要名稱）（1399) + 丁X、六氟合矽酸鈉（1400) + TX、五氣酚鈉（623) + TX、 硒酸鈉（IUPAC名稱）（1401) + TX、硫氰酸鈉[CCN] + 144 201236565 TX、蘇果（1402) + TX、多殺菌素（737) + TX、軟體動物 甲蟎酯（739) + ΤΧ、軟體動物蟲乙酯（CCN) + ΤΧ、 sulcofuron (746) + ΤΧ、sulcofuron-sodium (746) + ΤΧ、氟 蟲胺（750) + TX、治模構（753) + TX、硫醯氟（756) + TX、 琉丙磷（1408) + ΤΧ、焦油（別名）（758) + TX、氟胺氰菊 酯（3 98) + TX、噻蟎威（1412) + TX、TDE (1414) + TX、 得芬諾（762) + TX、。比蜗胺（763) + TX、特布松（764) + ΤΧ、伏蟲隆（768) + ΤΧ、七氟菊酯（769) + ΤΧ、亞培松 (770) + ΤΧ、ΤΕΡΡ (1417) + ΤΧ、環戊烯丙菊酯（1418) + 丁乂、第三丁威（別名）+ 丁乂、托福松（773) + 丁乂、四氯乙 烷[CCN] + ΤΧ、殺蟲畏（777) + ΤΧ、胺菊酯（787) + ΤΧ、 高效反式氣氰菊酯（204) + ΤΧ、噻蟲琳（791) + ΤΧ、硫芬 sfe (別名）+ ΤΧ、0塞蟲啡（792) + TX、thicrofos (1428) + ΤΧ、抗蟲威（1431) +ΤΧ、殺蟲環（798) +ΤΧ、硫賜安（798) + ΤΧ、硫雙威（799) + ΤΧ、久效威（800) + ΤΧ、曱基二硫 松（801) + ΤΧ、硫填啡（1434) + ΤΧ、thiosultap (803) + ΤΧ、thiosultap-sodium (803) + ΤΧ、蘇力菌素（別名）[CCN] + ΤΧ、唑蟲醯胺（809) + ΤΧ、四溴菊酯（8 1 2) + ΤΧ、四氟 苯菊醋（813) + ΤΧ、transpermethrin (1440) + ΤΧ、福賜米 松（1441) + TX、唑蚜威（818) + TX、三落松（820) + TX、 唑呀威（別名）+ ΤΧ、三氯松 （824) + ΤΧ、 trichlormetaphos-3 (別名）[CCN] + ΤΧ、壤蟲磷（1452) + 丁乂、三氣丙氧磷（1455) + 丁又、殺鈐脲（835) + 丁乂、混殺 威（840) + TX、烯蟲硫酯（1459) + TX、繁米松（847) + 145 201236565 ΤΧ、維尼普唑[CCN] + TX、藜蘆定（別名）（725) + τχ、 藜蘆鹼類（別名）（725) + ΤΧ、XMC (853) + ΤΧ、滅殺威 (8 54) + ΤΧ、ΥΙ-53 02 (化合物碼）+ ΤΧ、Ζ-氣氰菊酯（205) + ΤΧ、zetamethrin (別名）+ ΤΧ、碗化鋅（640) + ΤΧ、 zolaprofos (1469)與 ΖΧΙ 8901 (開發碼）（858) + ΤΧ、氰蟲 醯胺[736994-63-19] + ΤΧ、氣蟲醯胺[500008-45-7] + TX、cyenopyrafen [560121-52-0] + TX 、 丁氟瞒酉旨 [400882-07-7] + TX、pyrifluquinazon [337458-27-2] + TX、 賜諾特[187166-40-1 + 187166-15-0] + ΤΧ、軟體動物蟲乙 Sa [203 3 1 3-25- 1 ] + TX、氟0定蟲胺腈[946578-00_3] + TX、 丁烯芬普尼 [704886-18-0] + TX 、氣氟醚菊酯 [9 1 5288- 1 3-0] + TX、四氟醚菊酯[84937-88-2] + TX、 一種殺軟體動物劑’是從由下列所組成的物質群中選 出：丁蝸錫（IUPAC名稱）（913) + TX、溴乙醯胺[CCN] + TX、神酸|弓[CCN] + TX、除線威（999) + TX、乙醯亞石申 酸銅[CCN] + TX、硫酸銅（172) + TX、三苯錫（347) + TX、 磷酸鐵（IUPAC名稱）（352) + TX、四聚乙醛（518) + TX、 滅蟲威（530) + TX、氣硝柳胺（576) + TX、耐克軟體動物 乙醇胺鹽（576) + TX、五氣苯酚（623) + TX、五氣酚鈉 (623) + TX、。塞蜗威（1412) + TX、硫雙威（799) + TX、三 丁基氧化錫（91 3) + TX、蝸軟體動物淨（1454) + TX、混 殺威（840) + TX、三苯基醋酸錫（IUPAC名稱）（347)和 二本基氣氧化锡（IUPAC 名稱）（347) + TX、pyriprole [394730-71-3] + TX、 146 201236565 一種殺線蟲劑’是從由下列所組成的物質群中選出： AKD-3088 (化合物碼）+ TX、U2_ 二溴 _3_ 氣丙烷（IUPaC/ 化學摘要名稱）（1045) + TX、1，2-二氣丙烷（IUPAC/化學摘 要名稱）（1062) + TX、1，2-二氯丙烷含1，3-二氯丙烯 (IUPAC 名稱）（1063) + TX、1,3-二氣丙烯（233) + TX、 3,4-dichlorotetrahydrothiophene l，l-dioxide (IUPAC/化學摘 要名稱）（ 1 065) + TX、3-(4-氣苯）-5-甲基羅丹寧（IUPAC名 稱 ） （98 0) + TX 、 5-methyl-6-thioxo-l,3,5-thiadiazinan-3-ylacetic acid (IUPAC名稱）（1286)+ TX、6-異戊烯胺基嘌呤（別名）（210) + TX、阿巴汀（1) + TX、乙醢蟲腈[CCN] + TX、棉鈐威（15) + ΤΧ、得滅克（16) + ΤΧ、氧得滅克（863) + TX、ΑΖ 60541 (化 合物碼）+ TX、benclothiaz [CCN] + ΤΧ、苯菌靈（62) + ΤΧ、 丁基達蟎靈（別名）+ TX、硫線磷（ι〇9) + τχ、克百威（118) + ΤΧ、二硫化碳（945) + ΤΧ、丁硫克百威（U9) + τχ、三 氣硝基曱烷（141) + ΤΧ、陶斯松（145) + ΤΧ、除線威（999) + ΤΧ、細胞分裂素（別名）（210) + ΤΧ、棉隆（216) + ΤΧ、 DBCP (1045) + TX、DCIP (218) + ΤΧ、二胺磷（1044) + ΤΧ、 除線鱗（1051) + ΤΧ、二克膦（別名）+ τχ、大滅松（262) + ΤΧ、得拉滅克汀（別名）[Ccn] + ΤΧ、甲維鹽（291) + ΤΧ、 因滅>丁本甲酸鹽（29 1) + ΤΧ、埃普利諾菌素（別名）[ccn] + ΤΧ、普伏松（3 12) + ΤΧ、二溴乙烯（3 16) + ΤΧ、芬滅松 (326) + ΤΧ、°比蜗胺（別名）+ τχ、繁福松（1 1 5 8) + ΤΧ、 福賽絕（408) + ΤΧ、伐線丹（丨196) + τχ、糠醛（別名） 147 201236565 [CCN] + ΤΧ、GY-81 (開發碼）（423) + ΤΧ、速殺硫磷[CCN] + TX、碘甲烷（iUPAC 名稱）（542) + TX、isamidofos(1230) + ΤΧ、依殺松（1231) + ΤΧ、伊維菌素（別名）[CCN] + ΤΧ、 咬喃曱基腺嘌呤（別名）（210) + ΤΧ、曱基滅蚜磷（1258) + TX、威百畝（5 19) + TX、metam-potassium (別名）（5 19) + TX、威是畝（5 19) + TX、溴甲烷（537) + TX、異硫氰酸甲 酯（543) + TX、米爾比霉素肟化物（別名）[CCN] + τχ、 莫斯達汀（別名）[CCN] + TX、疣孢漆斑（真）菌 (Myrothecium verrucaria)組成物（別名）（565) + TX、 ]^(：-184(化合物碼）+ 丁又、殺線威（6〇2) + 丁乂、福瑞松（636) + TX、福賜米松（639) + TX、福賜卡[CCN] + TX、硫線 磷（別名）+ TX、色拉菌素（別名）[Ccn] + TX、多殺菌素 (73 7) + TX、第三丁威（別名）+ TX、托福松（773) + TX、 四氣噻吩（IUPAC/化學摘要名稱）（1422) + TX、硫芬諾 (別名）+ TX、硫填啡（1434) + TX、三落松（820) + TX ' 唑呀威（別名）+ τχ、二曱苯酚[CCN] + TX、ΥΙ_53〇2 (化 合物碼）和玉米素（別名）（210) + TX、fluensuifone [3 18290-98-1] + TX、 硝化抑制劑，是從由下列所組成的物質群中選出：乙 基黃原酸斜[CCN]和确基吧咬（580) + τχ、 一種植物活化劑，是從由下列所組成的物質群中選 出：阿昔貝拉（6) + TX、阿拉酸式苯_s_曱基（6) + τχ、噻 菌靈（658)和虎杖（心少幻提取物（別 名）（720) + TX、 148 201236565 一種殺鼠劑’是從由下列所組成的物質群中選出：2_ 異戊醯基-1,3 -茚二酮（IUPAC名稱）（1246) + TX、4-(喧聘 淋-2-胺基）苯續S蓝胺 （IUPAC名稱）（748) + TX、 alpha-chlorohydrin [CCN] + TX、磷化鋁（640) + TX、安妥 (880) + TX、三氧化二石中（882) + TX、碳酸鋇（891) + TX、 雙鼠腺（912) + ΤΧ、大隆（89) + ΤΧ、溴敵隆（9 1) + ΤΧ、 溴鼠胺（92) + ΤΧ、氰化辦（444) + ΤΧ、氣搭糖（127) + ΤΧ、氣鼠酮（140) + ΤΧ、維生素 D3 (別名）（85 0) + ΤΧ、 氣殺鼠靈（1004) + ΤΧ、克滅鼠（1〇〇5) + ΤΧ、殺鼠迷（175) + ΤΧ、鼠立死（1009) + ΤΧ、鼠得克（246) + ΤΧ、°塞鼠靈 (249) + ΤΧ、敵鼠（273) + ΤΧ、妈化醇（301) + τχ、氟鼠 靈（357) + ΤΧ、氟乙醯胺（379) + ΤΧ、氟鼠啶（Η83) + TX、flupropadine hydrochloride (11 83) + ΤΧ、林丹（430) + TX、HCH(430) + TX、氰化氫（444) + TX、蛾甲烧(IUPAC 名稱）（542) + TX、立氣化苯（430) + TX、鱗化鎂（IUPAC 名稱）（640) + TX、溴甲烧（537) + TX、鼠特靈（13 18) + TX' 毒鼠磷（1336) + TX、磷化氫（IUPAC 名稱）（640) + TX、磷[CCN] + TX、殺鼠酮（1341) + TX、亞砷酸鉀[CCN] + TX、滅鼠優（1371) + TX、紅海蔥苷（1 390) + Τχ、亞石申 酸鈉[CCN] + TX、氰化鈉（444) + TX、氤乙酸鈉（735) + TX、馬錢子鹼（745) + TX、硫酸鉈[CCN] + TX、殺鼠靈 (851)和磷化鋅（640) + TX、 一種增效劑，是從由下列所組成的物質群中選出： 2-(2-butoxyethoxy)ethyl piperonylate (IUPAC 名稱）（934) + 149 201236565 ΤΧ 、 5-(l,3-benzodiox〇l-5-yl)-3-hexylcyclohex-2-enone (IUPAC名稱）（903) + ΤΧ、金合歡醇與橙花第三醇（別名） (324) + ΤΧ、MB-5 99 (開發碼）（498) + TX ' MGK 264 (開發 碼）（296) + TX、向曰葵基丁醇（649) +TX、增效醛（1343) + TX、丙基異構體（1358) + TX、S421 (開發碼）（724) + ΤΧ、增效菊（1393) + ΤΧ、麻油酴（1394)與亞硪（1406) + ΤΧ、 一種獸用驅避劑’是從由下列所組成的物質群中選 出·蒽酿（32) + ΤΧ、氣酸·糖（1 27) + ΤΧ、環烧酸銅[CCN] + ΤΧ、氧氣化銅（171) + ΤΧ、大利松（227) + ΤΧ、雙環戊 二炼（化學名稱）（1069) + ΤΧ、雙胍鹽（422) + ΤΧ、雙胍 辛乙酸鹽（422) + ΤΧ、滅蟲威（530) + ΤΧ、。比咬-4-胺 (IUPAC 名稱）（23) + ΤΧ、福美雙（804) + ΤΧ、混殺威（840) + ΤΧ、環烷酸鋅[CCN]和二曱胺荒酸鋅（856) + ΤΧ、 一種殺病毒劑，是從由馬南（別名）[CCN]和病毒唑 (別名）[CCN] + ΤΧ所組成的物質群中選出、 一種傷口保護劑，是從由下列所組成的物質群中選 出：氧化汞（5 1 2) + ΤΧ、辛異噻啉酮（590)和曱基硫菌靈 (802) + Τχ， 和生物活性化合物’是從由下列所組成的物質群中選 出：氮康唑（60207-3卜0] + ΤΧ、雙苯三唑醇[70585-36-3] + ΤΧ、糠菌唑[1 16255-48-2] + ΤΧ、環唑醇[9436 1-06-5] + ΤΧ、〇^峻。坐[119446-68-3] + ΤΧ、稀。坐醇[83657-24-3] + 丁X、氣環。坐[106325-08-0] + ΤΧ、腈苯唾[114369-43-6] + 150 201236565 τχ、氟喹唑[136426-54-5] + Τχ、氣矽唑[855〇9_i9_9] + TX、粉唑醇[76674-21-0] + Τχ、己唑醇[79983_71_4] + TX、抑黴唑[35554-44-0] + Tx、亞胺唑[86598 92 7] + τχ、種菌唑[125225-28-7] + Τχ、葉菌唑[ΐ25ΐΐ6 23-6] + 丁X、腈菌唑[8867^9-0] + Τχ、稻瘟醋[1〇19〇33〇4] + 丁坐[66246-88-6] + Τχ、丙硫菌。全[178928 7〇 6] + 丁X、啶斑肟[88283-41-4] + Τχ、味鮮胺[67747 〇9_5] + 丁乂、丙環。坐[60207-90-U + u、石夕氟唾[1495〇89〇7] + Η、戊。坐醇[107534-96-3] + Τχ、四氟[1 1228 1_77_3] + ΤΧ、三。坐酮[43 12 1-43-3] + Τχ、三唾醇[552 1 9 65 3] + ΤΧ、氟菌。坐[99387-89-0] +.τχ、滅菌峻[ΐ3ΐ983 72·7] + Η、環丙嘴咬醇[12771，-5] + 丁X、氣苯。密咬醇 [6〇168-δ8-9]+ΤΧ、氣苯哺。定醇[63284-71-9]+ΤΧ、乙口密 酉分確酸自旨[41483_43_6] + τχ、二 f _ [522 1_53_4] + Τχ 乙。密盼[23947-60-6] + τχ、嗎菌靈[1 593 77 7] + ΤΧ、笨鏽啶[673〇6-00-7] + Τχ、丁 苯嗎啉[67564 9〗_4] + 軟肢動物環菌胺[118134-30-8] + ΤΧ、十三嗎口林 [12 43-3] + ΤΧ、嘧菌環胺[121552_61_2] + τχ、嘧菌胺 [35 47-7] + ΤΧ、嘧黴胺[53 1 12-28-0] + ΤΧ、拌種咯 [7 738·17'3] + ΤΧ、°各菌猜[13 1341-86- 1] + ΤΧ、苯霜靈 Π626·1"] + ΤΧ、°夫霜 W30-7] + ΤΧ、甲霜靈 [5783M9-1]+TX、R 甲霜靈[70630-17-0] + ΤΧ、呋醯胺 [58810·48'3] + TX、聘霜靈[77732-09-3] + TX、苯菌靈 [17隊35_2] + 1^、多菌$[1〇6〇5_21_7] + 丁乂、味菌威 151 201236565 [62 7 3 2-9 卜6] + ΤΧ、麥穗寧[3 878-19-1 ] + ΤΧ ' 噻菌靈 [148-79-8] + ΤΧ、乙菌利[84332-86-5] + ΤΧ、菌核利 [242 0 1-5 8-9] + ΤΧ、異菌脲[36734-19-7] + TX、myclozoline [548 64-61-8] + ΤΧ、腐霉利[32809-16-8] + ΤΧ、乙烯菌核 利[5 0471-44-8] + ΤΧ、啶醯菌胺[188425-85-6] + ΤΧ、萎 銹靈[5234-68-4] + ΤΧ、甲呋醯胺[24691-80-3] + ΤΧ、福 多寧[663 32-96-5] + ΤΧ、滅銹胺[55 814-41-0] + ΤΧ、氧 化萎銹靈[5259-88-1] + ΤΧ、吡噻菌胺[183675-82-3] + ΤΧ、噻呋醯胺[130000-40-7] + ΤΧ、雙胍鹽[108 173-90-6] + ΤΧ、多果定[2439-10-3] [112-65-2](游離鹼）+ ΤΧ、雙胍 辛胺[135 16-27-3] + ΤΧ、嘧菌酯[13 1 860-33-8] + ΤΧ、醚 菌胺[149961-52-4] + ΤΧ、烯肟菌酯{proc.BCPC，Int· Congr·， Glasgow， 2003， 1， 93} + ΤΧ 、氟嘧菌酯 [36 1 3 77-29-9] + ΤΧ、醚菌酯[14339〇_89_〇] + τχ、苯氧菌 胺[1 33408-50-1] + ΤΧ、肟菌酯[Μ1517-21-7] + ΤΧ、 orysastrobin [248593-16-0] + ΤΧ、啶氧菌酯[1 17428_22_5] + ΤΧ、°比。坐醚菌酯[175013-1 8-0] + ΤΧ、福美鐵 [ 14484-64- 1] + ΤΧ、代森錳鋅[8〇18_〇1_7] + τχ、代森錳 [12427-38-2] + ΤΧ、代森聯[9006-42-2] + ΤΧ、丙森鋅 [12071-83-9] + ΤΧ、福美雙[137-26-8] + ΤΧ、代森辞 [ 12 122-67-7] + TX、二曱胺荒酸鋅[137 3〇 4] + τχ、敵菌 丹[2425-06-1] + ΤΧ、克菌丹[133 〇6 2] + τχ、抑菌靈 [ 1 08 5-9 8-9] + ΤΧ、氟氣菌核利[412〇5_21_4] + τχ、滅菌丹 [ 133-07-3 ] + ΤΧ、甲苯氟磺胺[731 27 1] + τχ、波爾多液 152 201236565 [801 1-63-0] + ΤΧ、氫氧化銅[20427-59-2] + ΤΧ、 copperoxychlorid [1332-40-7] + TX> coppersulfat [7758-98-7] + TX、copperoxid [13 17-39-1] + TX、代森錳銅[53988-93-5] + ΤΧ、喹啉銅[10380-28-6] + ΤΧ、敵蟎普[131-72-6] + ΤΧ、酞菌酯[10552-74-6] + ΤΧ、敵瘟磷[17109-49-8] + ΤΧ、異稻瘟淨[26087-47-8] + ΤΧ、稻瘟靈[505 1 2-35- 1 ] + ΤΧ、氣瘟磷[365 1 9-00-3] + ΤΧ、定菌磷[1 3457- 1 8-6] + ΤΧ、甲基立枯磷[5701 8-04-9] + ΤΧ、阿拉酸式苯-S-曱基 [135 1 58-54-2] + ΤΧ 、敵菌靈[101-0 5 - 3 ] + ΤΧ 、 benthiavalicarb [4 136 1 5-35-7] + ΤΧ、灰瘟素[2079-00-7] + TX、滅蟎猛[2439-01-2] + TX、氣苯曱醚[2675-77-6] + TX、百菌清[ 1 897-45-6] + TX、環氟菌胺[180409-60-3] + TX、霜脲氰[5 796 6-95-7] + TX、二氣萘醌[117-8 0-6] + TX、diclocymet [139920-32-4] + TX、嗔菌酮[62865-36-5] + TX、氯硝胺[99-3 0-9] + TX、乙黴威[8713 0-20-9] + τχ、 烯醯嗎啉[1 10488-70-5] + TX、SYP LI90 (氟嗎。林） [2 1 1 867-47-9] + TX、二氰蒽醌[3347-22-6] + TX、噻嗤菌 胺[162650-77-3] + TX、土菌靈[2593-15-9] + TX、聘。全 菌酮[13 1 807-57-3] + TX、fenamidone [161326-34-7] + TX、氰菌胺[1 1 5852-48-7] + TX、三苯錫[668-34-8] + TX、嘧菌腙[89269-64-7] + TX、氟啶胺[79622-59-6] + TX、氟啶醯菌胺[239 1 1 0- 1 5-7] + TX、磺菌胺[1 069 1 7-52-6] + TX、fenhexamid [126833-17-8] + TX、三乙膦酸査呂 [39148-24-8] + TX、腭霉靈[10004-44-1] + TX、緙徵咸 153 201236565 [140923-17-7] + TX、IKF 916 (氰霜唑）[120 1 16-88-3] + TX、春雷黴素[6980-18-3] + TX、磺菌威[66952-49-6] + TX、metrafenone [220899-03-6] + TX、戊菌隆[66063-05-6] + TX、四氣苯酞[27355-22-2] + TX、多氧菌素[11113-80-7] + ΤΧ、噻菌靈[27605-76-1] + ΤΧ、霜黴威[25606-41-1] + TX、proquinazid [189278-12-4] + ΤΧ、洛啥酮[57369-32-1] + TX、喹氧靈[124495-18-7] + TX、五氣硝基苯[82-68-8] + ΤΧ、硫磺[7704-34-9] + TX、tiadinil [223580-5 1-6] + TX、咪唑啡[72459-58-6] + TX、三環唑[41814-78-2] + TX、畊胺靈[26644-46-2] + TX、井岡黴素[37248-47-8] + TX、醯菌胺（RH7281) [156052-68-5] + TX、雙炔醯菌胺 [374726-62-2] + TX、isopyrazam [881685-58-1] + TX、 sedaxane [874967-67-6] + TX 、 3- difluoromethyl-1- methyl -lH-pyrazole-4-carboxylic acid (9-dichloromethylene-l，2,3,4-tetrahydro-l，4-methano-napht halen-5-yl)-amide (揭露於 WO 2007/048556) + TX、 3- difluorom ethyl -1 - methyl -lH-pyrazole-4-carboxylic acid [2-(2,4-dichlorophenyl)-2-methoxy-l- methyl-ethyl]- amide (揭露於 WO 2008/148570) + TX 、 l-[4-[4-[(5S)5-(2,6-difluorophenyl)-4,5-dihydro-l,2-oxazol-3-yl]-l,3-thiazol-2-yl]piperidin-l-yl]-2-[5-methyl-3-(trifluo romethyl)-1 H-pyrazol-1-yl]ethanone + TX 、 l-[4-[4_[5-(2,6-difluorophenyl)-4,5-dihydro -l,2-oxazol-3-yl ]-l,3-thiazol-2-yl]piperidin-l-yl]-2-[5-methyl-3-(trifluorom 154 201236565 ethyl)-lH-pyrazol_l-yl]ethanone [10033 1 8-67-9](兩者皆揭 露於 WO201 0/123 79 卜 WO 2008/013 925、WO 2008/0 13 622 和 WO 201 1/05 1243 第 20 頁）+ TX ，和 3- difluoromethyl-1- methyl -lH-pyrazole-4-carboxylic acid

(S'U'-trifluoro-biphenyU-yO-amide (揭露於 WO 2006/087343) + TX。 在活性成分後面以括號標示的參考資訊（例如 [3 878-19-1])指的是化學摘要註冊編號。式A-1到A-26之化 合物已敘述於WO 03/0 155 18或WO 04/067528。式A-27之 化合物已敘述於WO 06/022225與WO 07/1 12844。上述的 混合物配對物皆為人所知。在《The Pesticide Manual》（殺 蟲劑手冊）[《The Pesticide Manual - A World Compendium》 (殺蟲劑手冊：世界摘要）；第13版；編者：C, D· S. TomLin ; 英國作物保護委員會]已納入活性成分之處，特定化合物的 活性成分皆敘述於圓形括號標示的編目流水號底下；例如 「阿巴汀」這個化合物是敘述於編目流水號（丨）底下。若特 定化合物在上方内容中加註了「[CCN]」，表示該化合物係 納入於《Compendium of Pesticide Common Names》（殺蟲劑 通用名稱摘要）裡，該摘要則可在網路上取得[《A. wood; Compendium of Pesticide Common Names, Copyright © 1995 2004》（A. Wood，殺蟲劑通用名稱摘要’ Copyright© 1995 2004)]，例如· 「乙醢蟲腈」這個化合物係敘述於 http://www.alanwood.net/pesticides/acetoproIe.html 網址底 155 201236565 下。 大部分上述的活性点合，砝大μ七& ^ ^ 77白在上文中以所謂的「通用 名」、相關的「ISOi甬用幺 ,-V a _ 通用名」或另一用於個別例的「通用 名」來表卜如該命名並非「通用名」’則會針對該特定 化合物’ α圓形括號表示所用命名的性f ;在此情況下， 會使用iupac名稱、IUPAC/化學摘要名稱、「化學名稱」、 %知名稱」、「化合物名稱」或是「開發碼」。或者， 如果並未使用任何這些命名或使用「通用名」的話，則使 用別名」。「CAS Reg. No」意指化學摘要註冊編號。 根據本發明的式I化合物，亦可與一或多種殺真菌劑組 合使用。尤其是在下列式I化合物與殺真菌劑的混合物_， 「TX」一詞較佳係指選自表1到i 2、A、B、c、D、E與F 的化合物： TX + (^)-A^-methyl-2-[2-(2,5-dimethylphenoxymethyl) phenyl]-2-methoxy-iminoacetamide (SSF-129)、TX + 4-溴-2- 氰乙烷-6-三氟甲基-苯並咪唑-1-磺醯胺、τχ + -["-(3-氣-2,6-二甲苯基）-2-曱氧基乙醯胺基]-{3¥^^014-丁 内酯、 TX + 4-chloro-2-cyano-N,N-dimethyl-5-p-tolylimidazole-l-sulfon amide (IKF-916 ，氰唑磺菌胺）、TX + 3-5-dichloro-N-(3-chloro-l- ethyl -l-methyl-2-oxopropyl)-4-methylbenzamide (RH-7281 、苯 醯菌胺）、 N-allyl-4,5，-dimethyl-2-trimethylsilylthiophene-3-carboxam 1{^(1^(^65500)、丁乂 + #-(1-氰-1，2-二曱丙基）-2-(2,4-二氣 156 201236565 苯氧）丙醯胺（AC382042)、ΤΧ + ΑΓ-(2-甲氧-5-°比啶）_環丙烷 曱醯胺、TX +阿昔貝拉、TX +棉鈴威、TX + aldimorph ' TX + amisulbrom、TX + 敵菌靈、TX + 氮康。坐、τχ + 。密 菌酯、TX+苯霜靈、TX+精苯霜靈、TX+笨菌靈、TX + benthiavalicarb、TX + biloxazol、丁X + 雙苯三 α坐醇、τχ + bixafen、ΤΧ +滅痕素、ΤΧ +咬醢菌胺、ΤΧ +糠菌嗤、 TX+乙嘧酚磺酸酯、TX+敵菌丹、TX+克菌丹、TX+多 菌靈、TX + carbendazim chlorhydrate、TX + 萎錄靈、TX + 加普胺、香芹酮、TX + CGA41396、TX + CGA41397、TX + 曱基克殺蟎、TX +氣美紮酮、TX +百菌清、TX +乙菌 利、TX + clozylacon、TX +含銅化合物，例如：氧氣化銅、 copper oxyquinolate ' 硫酸銅、copper tallate 與波爾多液、 TX+氰霜唑、TX+環氟菌胺、TX+霜脲氰、TX+環唑 醇、TX +嘧菌環胺、TX +咪菌威、TX + di 2 pyridyl disulphide 1，Γ dioxide、TX + 抑菌靈、TX + °達菌 _、TX + 氣硝胺、TX +乙黴威、TX +聘醚唑、TX +野燕枯、TX + 二氟林、TX + C^O-di-bo-propyU-benzyl thiophosphate、 TX + dimefluazole、TX + 葉菌。坐、TX + 稀醯嗎。林、TX + 二 曱嘧酚、TX +醚菌胺、TX +烯唑醇、TX +敵蟎普、TX + 二氰蒽醌、TX +二癸基二曱基氣化銨、TX +嗎菌靈、TX +多果定、TX + doguadine、TX +敵瘟磷、TX +氟環唑、 TX + 乙0S 驗、TX + ethyl(Z)-#-benzyl-7V- ([met hyl(methyl-thioethyl ideneaminooxy carbonyl) ami no] thi o)-{SYMBOL}-alaninate、TX + 土 菌靈、TX + 睛。坐菌酮、 157 201236565 ΤΧ + fenamidone (RPA4072 1 3)、ΤΧ + 氣苯 °密 σ定醇、ΤΧ + 腈 苯。坐、TX + 甲0夫醯胺、TX + fenhexamid (KBR2738)、ΤΧ + 氰菌胺、ΤΧ +拌種咯、ΤΧ +苯鏽啶、ΤΧ + 丁苯嗎啉、 TX + fenpyrazamine/ipfenpyrazolone ' ΤΧ + 薯盘錫、ΤΧ + 毒菌錫' ΤΧ +福美鐵、ΤΧ +嘧菌腙、ΤΧ +氟啶胺、ΤΧ + °各菌腈、TX + flumetover、TX + It嗎琳、ΤΧ +敗咬醯菌 胺、TX +氟吡菌醯胺、TX +氟嘧菌酯、TX +氟氣菌核 利、TX +氟啥。坐、TX +氟石夕。坐、TX + Hutianil、TX +福 多寧、TX + 粉。坐醇、TX + fluxapyroxad、TX + 滅菌丹、 TX +麥穗寧、TX +呋霜靈、TX +福拉比、TX +雙胍鹽、 TX +己唑醇、TX +上菌消、TX +殺紋寧、TX +抑黴唑、 TX +亞胺唑、TX +雙胍辛胺、TX +雙胍辛胺三乙酸酯、 TX +種菌唑、TX +異稻瘟淨、TX +異菌脲、TX +纈黴 威（SZX0722)、TX + isopropanyl butyl carbamate、TX + 稻 痕靈、TX + isopyrazam、TX +異·»塞菌胺' TX +春雷霉素、 TX + 醚菌酯、TX + LY186054、TX + LY2 1 1 795、TX + LY248908、TX +代森錳鋅、TX +雙炔醢菌胺、TX +代 森錳、TX +精曱霜靈、TX +嘧菌胺、TX +滅銹胺、TX + 敵蟎普、TX +甲霜靈、TX +葉菌唑、TX +代森聯、TX + metiram-zinc、TX + 苯氧菌胺、TX + metrafenone、TX + 腈 菌。坐、TX + neoasozin、TX + 福美錄、TX + nicobifen、TX +醜菌酯、TX +氟苯嘴咬醇、TX + °夫醯胺、TX +有機 汞化合物、TX + orysastrobin、TX +聘霜靈、TX +環氧 嘧磺隆、TX +聘喹酸、TX +富馬酸鹽、τχ +氧化萎銹 158 201236565 靈、τχ +稻瘟酯、τχ +戊菌唑、τχ +戊菌隆、τχ +吡 °塞菌胺、丁X +葉括淨、TX +乙磷鋁、TX +磷酸、τχ +四 氣苯酞、TX+啶氧菌酯（ZA1963)、TX +多氧菌素D、 TX +代森聯、TX +噻菌靈、τχ +咪鮮胺、τχ +腐霉利、 TX +霜黴威、TX +丙環唑、TX +丙森鋅、TX +丙酸、 TX + proquinazid、TX +丙硫菌唑、TX +吡唑醚菌酯、TX +定菌磷、TX + pyribencarb、TX +啶斑肟、TX +嘧黴胺、 TX +嘻喹酮、TX +氣吡根呋醚、τχ +硝吡咯菌素、τχ + 四級銨化合物、TX +滅蟎猛、Τχ +喹氧靈、τχ +五氣 硝基苯、TX + sedaxane、TX + sipconazole(F-155)、TX+ 五 氣齡納、TX +軟體動物環菌胺、τχ +鏈黴素、τχ +硫 石頁、TX +戊唑醇、TX +克枯爛、τχ +四氣硝基苯、τχ + 四氟喊峻、TX +噻菌靈、TX +噻呋醢胺、TX + 2-(thiocyanomethylthio)benzothiazole、TX + 甲基硫菌靈、 TX +福美雙、TX + tiadinil、TX +亞胺唑、TX +曱基立 枯磷、TX +曱苯氟磺胺、τχ +三唑酮、TX +三唑醇、 TX +葉銹特、TX +咪唑畊、τχ +三環唑、τχ +十三嗎 啉、ΤΧ +肟菌酯、ΤΧ +畊胺靈、τχ +氟菌唑、τχ +滅 菌唑、TX+井岡黴素Α、丁x + valiphenabTX+威百畝、 TX +乙烯菌核利、TX +代森鋅和τχ +二曱胺荒釀鋅。 式I之化合物可與土壞、泥炭或其他生根媒介物等混 合’以保護植物免於種子傳播、土壤傳播或是葉面真菌： 相關疾病侵襲。 ^ 159 201236565 根據本發明製成的式i化合物’亦可和一種或多種其他 的增效劑組合使用。尤其，下列τχ的現合物非常重要，而 ΤΧ這個詞較佳是指選自表1到12、A、Β、c、D、Ε與F 的化合物： τχ +增效醚、TX +增效菊、TX +增效散和τχ + dodecyl imidazole ° 根據本發明製成的式I化合物’亦可和一種或多種其他 的除草劑組合使用。尤其，下列TX的混合物非常重要，而 TX這個詞較佳是指選自表1到12、A、B、c、D ' E與F 的化合物： TX+乙草胺、TX+三氟羧草醚、TX+三氟羧草醚、 TX+苯草醚、TX+丙烯醛、TX+曱草胺、TX+亞汰草、 TX +丙烯醇、TX +莠滅淨、TX +質胺唑草酮、TX +胺 基嘧磺隆、TX +環丙嘧啶酸、τχ +氯胺基吡啶酸、TX + 殺草強、TX +胺基磺酸銨、TX +莎稗磷、TX +黃草靈、 TX +阿特拉通、TX +阿特拉津、τχ +四唑嘧磺隆、TX + BCPC、TX+氟丁醯草胺、τχ +草除靈、TX +酸苯草酮、 TX +氟草胺、TX +咬草黃、τχ +爷°密石黃隆、τχ +节。密 磺隆、TX +地散磷' τχ +本達隆、τΧ +雙苯嘧草s同、 TX +苯並雙環酮、τχ +吡草酮、式〗之化合物+ bicyclopyrone、TX+甲羧除草醚、τχ +雙丙胺膦、Τχ+餡 草醚、ΤΧ +雙草醚鈉鹽、τχ +硼砂、τχ +除草定、Τχ + 160 201236565 溴丙酸、τχ +溴苯腈、τχ + 丁草胺、τχ +氟丙嘧草酯、 TX +抑草磷、TX +地樂胺、TX + 丁氧環酮、TX +蘇達 滅、TX +卡可基酸、TX +氣酸鈣、TX +唑草胺、TX +雙 醯草胺、TX +三唑酮草酯、TX +氟酮唑草、TX + CDEA、 TX + CEPC ' TX +氣曱丹、TX +氯曱丹、TX +氣草敏、 TX+氣嘧磺隆、TX+氯嘧磺隆、TX+氣乙酸、TX+氣 麥隆、TX +氣普芬、TX +氣磺隆、TX +氯酞酸、TX +二 曱基敵草索、TX +叫丨哚酮草酯、TX +環庚草醚、TX +醚 磺隆、TX + 咯草隆、TX + 烯草酮、TX + clodinafop、TX +炔草酯、TX +聘草酮、TX +氣曱醯草胺、TX +二氣 吡啶酸、TX +氣酯磺草胺酸、TX +氣酯磺草胺、TX + CMA、TX + 4-CPB、TX + CPMF、TX + 4-CPP、TX + CPPC、 TX +曱酚、TX +苄草隆、TX +氰胺、TX +草淨津、TX + 草滅特、TX + 環丙嘧磺隆、TX + 噻草酮、TX + cyhalofop、TX + 氰氟草酯、TX + 2,4-D、TX + 3,4-DA、 TX +殺草隆、TX +達拉朋、TX +棉隆、TX + 2,4-DB、 TX + 3,4-DB、TX + 2,4-DEB、TX+ 甜菜寧、TX+ 麥草畏、 TX +敵草腈、TX +鄰二氯苯、TX +對二氣苯、TX +滴 丙酸、TX +滴丙酸-P、TX +二氣苯氧基苯氧基丙酸、TX +禾草靈、TX +雙氣磺草胺、TX +野燕枯、TX + difenzoquat metilsulfate、TX + α比氟草胺、TX + 氟J。比草膝、 TX +聘唑隆、TX +呱草丹、TX +二甲草胺、TX +異戊 乙淨、TX +二曱酚草胺、TX +二甲酚草胺-P、TX +噻 節因、TX +卡可基酸、TX +敵樂胺、TX +特樂酚、TX + 161 201236565 雙苯酿草胺、τχ +敵草快、τχ +敵草快二漠、τχ +氣 硫草定、ΤΧ + 敵草隆、TX + DNOC、TX + 3,4-DP、τχ^ DSMA、丁Χ + ΕΒΕρ、τχ + 草多索、丁χ + EpTc、打 + 草+ 多素、了氟消草、TX+胺苯石黃隆、TX+月安笨續隆、 ΤΧ +唑啶草、ΤΧ +氣氟草醚、ΤΧ +乙氧嘧磺隆、τχ +乙 氧苯草胺、τχ+聘唑禾草靈-Ρ、ΤΧ+精聘唑禾草靈、^ +四唑草胺、τχ +硫酸亞鐵、ΤΧ +麥草氟酯、τχ +嘧 啶磺隆、ΤΧ +雙氟磺草胺、τχ +吡氟禾草靈、丁χ +氟 甲吡啶氧酚丙酸丁酯、TX + (R)_2_[4_(5_三氟曱基_2吡啶氧 基）苯氧基]丙酸、TX +精吡氟禾草靈、TX +氟唑確隆、 τχ +氟。坐磺隆、TX +氟吡磺隆、τχ +氟消草、τχ +氣 喹草胺、TX + flufenpyr、ΤΧ +氟達明：草酯、τχ +唑嘧磺 草胺、TX + fiumici〇rac、ΤΧ+氟烯草酸、TX+丙炔氟草 胺' ΤΧ +伏草隆、τχ +乙羧氟草醚、τχ +乙羧氟草醚、 ΤΧ +四氟丙酸、TX + flupyrsulfuron、ΤΧ +氟咬嘴續隆、 TX +抑草丁、τχ +氟啶草酮、TX +氟咯草酮、τχ +氟 草煙、TX +呋草酮、τχ +啡草酸甲酯、τχ +畊草酸曱 醋、ΤΧ +氟磺胺草醚、ΤΧ +甲醯胺磺隆、ΤΧ +調節膦、 ΤΧ+草銨膦、ΤΧ+草銨膦原藥、ΤΧ+草銨膦-ρ、τχ+草 甘膦、ΤΧ +草甘膦三曱基硫鹽、τχ + halosulfuron、ΤΧ + 氣°比氣磺隆、τχ +吡氟氣禾靈、ΤΧ +。比氟氯禾靈-P、ΤΧ + HC-252、τχ + 環啡酮、TX + imazamethabenz、ΤΧ + 0米 草酸' ΤΧ + 曱氧咪草煙、τχ + 曱咪唑煙酸、ΤΧ +咪唑 菸酸、TX +咪唑喹啉酸、τχ +咪草煙、TX +唑吡嘧磺 162 201236565 隆、ΤΧ + 茚草酮、ΤΧ + indaziflam、ΤΧ +石典曱烧、ΤΧ +石與 曱磺隆、TX +碘曱磺隆鈉鹽、TX +碘苯腈、TX +艾分 卡斑唑、TX +異丙隆、TX +異腭隆、TX +異聘醯草胺、 TX +異聘氣草酮、TX +異腭唑草酮、TX +苄草靈、TX + 乳氟禾草靈、TX +環草定、TX +利榖隆、TX + MAA、 TX + MAMA、TX + MCPA、TX + 2 曱 4 氣乙硫酯、TX + MCPB、TX + 2曱4氯丙酸、TX +高2曱4氯丙酸、TX + 苯噻草胺、TX +氟草磺、TX +磺胺磺隆、TX +曱基二 磺隆、TX +硝磺草酮、TX +威百畝、TX +腭唑醯草胺、 TX +苯畊草酮、TX +吡草胺、TX +噻唑隆、TX + 甲胂 酸、TX +曱基殺草隆、TX +異硫氰酸甲酯、TX +甲氧 笨草隆、TX+異丙曱草胺、TX + S-異丙曱草胺、TX +磺 草唑胺、TX + 曱氧隆、TX +畊草酮、TX + 曱磺隆、TX + 曱磺隆、TX + MK-616、TX+禾草敵、TX+綠榖隆、TX + MSMA、TX +萘丙胺、TX +敵草胺、TX +抑草生、TX + 草不隆、TX +煙嘧磺隆、TX +壬酸、TX +達草滅、TX + 油酸（脂肪酸類）、TX +坪草丹、TX +嘧苯胺磺隆、TX + 黃草消、TX +稻思達、TX +腭草靈、TX +環氧嘧磺隆、 TX +聘畊草酮、TX +氟硝草醚、TX +百草枯、TX +百 草枯二氣化物、TX+克草猛、TX+二曱戊樂靈、TX+五 氟磺草胺、TX +五氯苯酚、TX +蔬草滅、TX +環戊腭 草酮、TX +烯草胺、TX +石油油料、TX +苯敵草、TX + 甜菜寧-乙酯、TX +毒莠定、TX +氟吡草胺、TX +唑啉 草酯、TX +呱草磷、TX +亞砷酸鉀、TX +疊氮鉀、TX + 163 201236565 丙草胺、TX+氟嘧磺隆、TX+甲基氟嘧磺隆、τχ+胺 氟*樂靈、τχ +氟吐草胺、TX +環苯草_、τχ +撲滅通、 TX +撲草淨、TX +撲草胺、TX +敵稗、τχ +喔草酯、 TX+撲滅津、TX+苯胺靈、TX+異丙草胺、TX+丙苯 磺隆、TX +丙苯磺隆鈉、τχ +咪唑嘧磺隆、TX +拿草 特、TX +苄草丹、TX +氟績隆、TX +雙唑草腈、TX +吡 草鍵、TX + a匕草 _、TX + pyrasulfutole、TX + α比。圭特、 ΤΧ +吡嘧磺隆、τχ +吡嘧磺隆-乙基、ΤΧ +节草唑、ΤΧ +嘧啶肟草醚、ΤΧ +稗草丹、TX + pyridafol、ΤΧ +達草 特、TX + 環醋草醚、TX + pyriminobac、TX + 〇密草酸、 TX +嘧啶硫蕃' TX + 2-氯-6-(4,6-二曱氧嘧啶-2-硫基）苯曱 酸、TX +嘧草硫醚、TX +啶磺草胺、TX +派羅克殺草 颯、TX +二氣喹啉酸、TX +氣甲喹啉酸、TX +莫克草' TX+精喹禾靈、TX+精喹禾靈-Ρ、τχ+玉嘧磺隆、TX + 苯嘧磺草胺、ΤΧ +稀禾定、ΤΧ +環草隆、ΤΧ +西瑪津、 ΤΧ+西草淨、TX + SMA、TX +亞珅酸納、ΤΧ+疊氮化 鈉、TX +氣酸鈉、TX +磺草酮、TX +曱磺草胺、TX +嘧 石黃隆酸、TX + 曱〇密確隆、TX + sulfosate、TX +項醯石黃隆、 TX + 硫酸、TX + 焦油、TX + 2,3,6-TBA、TX + TCA、TX + 三氣乙酸鈉、TX + 丁 噻隆、TX + tefuryltrione、TX + te’mbotrione、TX + 0比喃草酮、TX +特草定' TX + 曱氧 去草淨、TX +特丁津、TX +去草淨、TX +甲氧噻草胺' TX + °塞草定、TX + thiencarbazone、TX + D塞吩石黃隆、TX + 酮脲磺草吩酯、TX +殺草丹、TX +仲草丹、TX +苯唑 164 201236565 草酮、TX+三甲苯草酮、TX+三氯烯丹、TX+醚苯磺 隆、TX+三畊氟草胺、TX+苯磺隆（母酸）、τχ+苯磺隆、 ΤΧ +三氯茴香酸、ΤΧ +定草酯、ΤΧ +草達津、ΤΧ +三 氟啶磺隆、ΤΧ +三氟啶磺隆鈉、ΤΧ +氟樂靈、ΤΧ +氟 胺磺隆、ΤΧ +得克利、ΤΧ +氰尿酸、ΤΧ +三氟曱磺隆、 ΤΧ + [3 -[2-chloro-4-fluoro-5-( 1 - methyl-6-trifluoromethyl-2,4-dio xo-l,2,3,4-tetrahydropyrimidin-3-yl)phenoxy]-2-pyridyloxy] acetic acid ethyl ester (CAS RN 353292-3 1 -6)、ΤΧ + 4-[(4,5-dihydro-3-methoxy-4-methyl-5-oxo) - lH-l,2,4-triazo I -1 - ylcarbonylsulfamoyl]-5-methylthiophene-3-carboxylic acid (BAY636)、TX + BAY747 (CAS RN 335104-84-2)、TX + 笨。圭草酮 （CAS RN 210631-68-8) 、 TX + 4-hydroxy-3-[[2-[(2-methoxyethoxy)methyl]-6-(trifluoro-methyl)-3-pyridinyl]carbonyl]-bicyclo[3.2.1 ]〇ct-3-en-2-one (CAS RN 352010-68-5) ，和 TX + 4-hydroxy-3-[[2-(3-methoxypropyl)-6-(difluoro- methy 1)-3-pyridiny 1] carbonyl]-bicyclo [3.2.1] 〇ct-3-en-2-one o 根據本發明的式（I)化合物，亦可與安全劑組合使用。 較佳的是，在這些混合物中，式⑴化合物為以上表1到12、 A、B、C、D、E與F所列的其中一種化合物。下列含有安 全劑的混合物特別納入考慮： 165 201236565 式（i)之化合物 + 解毒喹、式（I)之化合物 + cloquintocet acid及其鹽類、式⑴之化合物 + 乙基解草 。坐、式（I)之化合物 + fenchl〇razole acid及其鹽類、式（I) 之化合物 +吡唑解草酯、式（I)之化合物 + mefenpyr diacid、式（I)之化合物 +雙苯聘唑酸、式（I)之化合物 + isoxadifen acid、式（I)之化合物+解草腭唑、式（I)之化合 物+解草聘唑R異構體、式⑴之化合物+解草畊、式⑴ 之化合物+二氣丙烯胺、式⑴之化合物+ AD-67、式（I) 之化合物+解草腈、式（I)之化合物+解草胺腈、式⑴ 之化合物+解草胺腈Z異構體、式⑴之化合物+解草 啶、式（I)之化合物+環丙磺醯胺、式⑴之化合物+萘二 曱3欠針、式（I)之化合物+解草胺、式⑴之化合物+ ν_(2· 曱氧苯曱醯）-4-[(甲基甲醢胺）胺基]苯磺醯胺、式⑴之化合 物+(^ 304 '415、式（1)之化合物+(^八1〇11〇11、式（1)之 化合物+氟草肟、式（I)之化合物+DKA_24、式⑴之化合 物+R-29148和式（I)之化合物+ppG_1292。也可以觀察 式⑴之化合物+殺草隆、式⑴之化合物+ McpA、式⑴ 之化合物+2甲4氣丙酸和式（1)之化合物+高2曱4氣 丙酸混合後的安全财抗效果。 TX的混合物配對物也可以是酿類或鹽類的形式，如 《The Pesticide Manual》（殺蟲劑手冊，2〇〇〇年第12版 (BCPC))中所提及。 166 201236565 在上列各種與TX混合的活性成分中，式I化合物較佳 為表1到12、八、日、0：、〇、£與卩的化合物；更佳為，選 自表A、B、C、D、E的化合物；甚至更佳為，選自A2、 Bl、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9、BIO、Bll、B12、 B13、B16、B17、B18、B19、B21、B22、B23、C3、C4、 C5、Cll、C12、C13、C16、C17、C18、C19、C20、C21、 C22、Dl、D2、D3、D5、D7、D8、Dll、D13、D16、D17、 D18、D19、D21、D22、D23、D24、E2、E3、E4、E7、E16、 E17、E19、E24、F1 的 4匕合物，或是選自 A1、A2、B1、B2、 B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9、Bll、B12、B13、B16、 B17、B18、B19、B2 卜 B22、B23、C9、C7、CM、CH、C13、 C16、C17、C18、C19、C24、Dl、D2、D3、D5、D7、D8、 Dll、D12 ' D13、D18、D18、D21、D22、D23、E3、E4、 E5、E7、E13、E21 、E16、E17、E19、E24、F2 白勺化合物， 或是選自 A2、Bl、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9、 BIO、Bll、B12、B13、B16、B17、B18、B19、B21、B22、 B23、Cl、C3、C5、C16、C17、C19、Dl、D2、D3、D5、 D7、D8、Dll、D13、D16、D17、D19、D21、D22、D24、 E3、E4、E5、E7、E16、E17、E19、E24、F2 的化合物， 或是選自 A1、A2、Bl、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B7、 B8、B9、BIO、Bll、B12、B13、B16、B17、B18、B19、 B21、B22、B23、Cl、C3、C4、C5、C9、Cl 1、C13、C16、 C17、C19、C20、C21、C24、Dl、D2、D3、D4、D5、D7、 D8、D9、Dll、D12、D13、D14、D16、D17、D18、D19、 167 201236565 D21、D22、D23、D24、E3、E4、E5、E7、E9、E12 ' E13、 E16、E17、E18、E19'E21、E24、F2 的化合物，或是選自 B4、B13、B16、B17、E16、E17、E18、E20 的化合物，或 是選自 A1、A2、B9、B16、B18、B19、C3、C9、C13、C19、 D1、D3、D8、D9、D13、D16、D17、D19、D21、D22 的 化合物，或是選自 Al、B4、B5、B7、B9、ΒΙΟ、B 16、B 1 7、 B19、C5、C9、CIO ' Cll、C19、C20、D4、D7、D8、D9、 D17、D19、D24、E9、E7、E19、E20、E24、F2 的化合物。 在上述式I化合物（特別是選自該表丨到 D、E與F之化合物）與其他殺蟲劑、殺真菌劑、除草劑、安 全劑、佐劑及類似物之混合物中，該混合比例可在極大範 圍内變化，且（較佳是100:1至1:6〇〇〇,特別是5〇:1至1:5〇， 更特別是20:1至1:20，甚至更特別是1〇:1至1:1〇。該等比 例被理解為，一方面包含重量比，另方面也包含莫耳比。 該等混合物可有利地被使用在上述調配物中（在此情況 下，'舌性成分」係和TX與混合配對物的各混合物相關卜 一些混合物可包含具有顯著不同的物理、化學或生物 性質的活性成>，以致他們不會輕易成為相同的習知調配 物類裂：在這些情況下’可以製備其他調配物類型。舉例 來說，當一種活性成分是不溶於水的固體，而另一者是不 溶於水的液體’仍然可能將各活性成分分散在相同的：續 水相中，其係藉由將固體活性成分分散作為懸浮嫌心 似SC的製備），而將液體活性成分分散作為乳劑（使用類似 168 201236565 EW的製備）。所產生的組成物為懸浮乳劑（SE)調配物。 可將包含選自表1到12、A、B、C、D、E與F的 TX，與上述一或多種活性成分的混合物應用於（例如）單 一「預拌」形式中，應用於由單一活性成分要素之個別 調配物所構成的組合喷霧混合物（如r桶混合物」 (tank-mix))中，以及當以連續方式使用時，應用於單一 活性成分的組合應用中，亦即，在合理的短期間（如幾小 時或幾天）一個接一個地應用。施用選自表1到1 2、a、 B、C、D、E與F的式I化合物及上述的活性成分的順 序對本發明物的作用來說並不重要。 式（I)化合物可與土壤、泥炭或其他生根媒介物等混 合’以保護植物免於種子傳播、土壤傳播或是葉面真菌疾 病侵襲。 適合用於組成物的增效劑的例子包括增效醚（P j P e r 〇 n y 1 butoxide)、增政菊（sesamex)、增效散（safroxan)和十二基口米 適合納入組成物的除草劑與植物生長調節劑，將視預 定目標和所需的效果而定。 敵稗（porpanil)是可納入稻選擇性除草劑之中的一個例 子。而Ρίχ™是可用於棉花的植物生長調節劑例子。 一些混合物可包含具有顯著不同的物理、化學或生物 性質的活性成分’以致他們不會輕易成為相同的習知調配 物類型。在這些情況下’可以製備其他調配物類型。舉例 來說，當一種活性成分是不溶於水的固體，而另一者是不 169 201236565 溶於水的液體，仍然可能將各活性成分分散在相同的連續 水相中’其係藉由將固體活性成分分散作為懸浮液（使用類 似sc的製備)’而將液體活性成分分散作為乳劑(使用類似 EW的製備）。所產生的組成物為懸浮乳劑㈣調配物。 下列實施例係為闡明（但並非用以限制）本發明。 製備實施例 氣乙基-4-三氟甲基-2H-吡唑 實施例II :製備2-甲基-5-五 -3 -基胺

藉由使氨氣冒泡（10分鐘）的方式，添加至5氟i甲基 -3-五氟乙基-4-三氟曱基-1H-吡唑（21公克，73 4毫莫耳） (根據《Russian Chemical Bulletin》（俄羅斯化學通報，199〇 年，12_’N U’p2 338)製備）的二甲亞碾溶液（24〇毫升）當中。 該反應混合物於5(TC不搜拌30分鐘。接著，添加水與鹽 水的混合物（1:1，500毫升），並用乙酸乙酿萃取有機相.三次 (3x 200毫升）。用水與鹽水沖洗結合的有機萃取物’並經由 硫酸鈉乾燥並濃縮。在矽膠上用管柱層析法提純殘渣（洗提 170 201236565 液：環己烷/乙酸乙酯5:1)，以取得2-甲基-5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基胺（15公克，77 %的產率）。A-NMR (400 MHz，CDC13) : 4.23 (sb，2H)、3.71 (s，3H) ppm。 實施例12 :製備4-氰-N-(2-甲基-5-五氟乙基-4-三氟甲基 -2H-。比。坐-3-基）-3 -石肖基_苯甲酿胺

將三乙胺（10.72公克’ 106.0毫莫耳）添加至2-曱基- 5-五氟乙基-4-三氟甲基-2H-吡唑-3-胺（實施例II) (5.0公克， 17.7毫莫耳）的二氣曱烷（75毫升）溶液當中。添加4_氰-3_ 硝基笨甲酸（3J3公克’ 19.4毫莫耳，根據W02008074427 製備）和雙（2_側氧基_3_聘唑啶基）膦酸氣（「BOP-C1」）（13.49 公克’ 53 ·0毫莫耳卜將反應混合物加熱回流6小時。將反 應/吧合物冷卻至室溫並予以濃縮。將殘渣溶解於二氯甲院 當中，並用鹽酸水溶液（1N)與碳酸氫鈉水溶液（飽和）予以沖 洗°有機萃取物已經由硫酸鈉乾燥並濃縮。在矽膠上用管 柱層析法提純殘渣（洗提液：環己烷/乙酸乙酯3 : 1 )，以取得 4_氰-N-(2-甲基-5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基）-3-確基-苯甲醯胺（15公克’ 50%的產率）。】H-NMR (400 MHz， CDC13) : 8.82 (s，1H)、8.44 (sb，1H)、8.31 (d，12H)、8.06 (d，iH)、3.82 (s，3H) ppm 171 201236565 五氟乙基-4-三氟曱基 實施例13:製備2-氟-Ν-(2-曱基--2Η- °比。坐-3 -基）-3 -硝基-苯甲醯胺

在室溫下，將草醯氣（2.86毫升，33 Q客替π、 ν』乂9毫莫耳）添加至2- 氟-3-石肖基苯甲酸（5.02公克，27.1毫莫^L > 毛旲耳）（市面上有販售） 的二氣甲烷（40毫升）懸浮液，接著再加入二曱基甲醯 胺（0.2毫升）。反應混合物於50。C下攪拌2小時。將反應混 合物冷卻至室溫並予以濃縮。殘渣懸浮於四氫呋喃（丨〇毫升） 中。2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基胺（實施例 II，6_40公克，22.6毫莫耳）溶解於四氫咬喃（25毫升），並 添加吼啶（3.64毫升，45.2毫莫耳）。將混合物冷卻至攝氏〇 C ’並添加2-1 -3-硝-笨曱酿氣的溶液。在室溫下搜拌反應 混合物1 2小時。接著添加了碳酸氫納水溶液（飽和）（5 〇毫 升），並用乙酸乙酯萃取水相兩次（2x 1 〇〇毫升）。化合的有 機萃取物經由硫酸鈉乾燥，並進行了過濾和濃縮。在矽膠 上用管柱層析法提純殘渣（洗提液：環己烷/乙酸乙酯3 :1)， 以取得2 -氣-N-(2 -甲基-5-五氟1乙基-4 -二氟^曱基-2H-0比0坐-3-基）-3-硝基-苯曱醯胺（5.40公克，53%的產率）。W-NMR (400 MHz，CDC13) : 8.46(m，1H)、8.32 (m，1H)、8.17 (db，1H)、 7.56 (t，1H)、3.91 (s, 3H) ppm。 172 201236565 使用了類似的程序製備下列的化合物： 4-氰-N-(2-甲基_5_五氟乙基_4_三氟曱基_2H_吡唑_3_ 基）-3-硝基-苯曱醯胺。ih_nmR (400 MHz，CDC13): 8.44 (sb, 1Η)、8.06 (m，1H)、7·95 (m，1H)、7·78 (m，1H)、3 89 (s，3H) ppm N-(2-曱基_5_五氟乙基_4_三氟曱基_2H_吡唑_3_基）_3_ 确基-苯曱醯胺：】H-NMR (400 MHz，CDC13) : 8.76 (s, 1H)、 8.50 (q, 1H)、8.28 (d，1H)、8.04 (sb，1H)、7.80 (t，1H)、4.17 (sb，2H)、3.91 (s，3H)。 實施例14 :製備2-曱氧基_N-(2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟甲 基-2H-。比唑_3-基）-3-硝基-苯曱醯胺

在室溫下’將碳酸鉀（2.46公克，17.8毫莫耳）添加至2-氟-N_(2-甲基-5-五氟乙基_4_三氟曱基_2Η·吡唑_3_基）_3_硝 基-苯曱醯胺（實施例Π) (4公克，8.9毫莫耳）的曱醇（5〇毫 升）懸浮液。在室溫下攪拌反應混合物1 6小時。接著，添加 了丨eq.的碳酸鉀。在回流下攪拌反應混合物4小時。已將 反應淚合物濃縮，並讓殘渣溶解於二氣甲烷。用水沖洗了 有機相、經由硫酸鈉乾燥，並進行了過濾和濃縮。在砂勝 173 201236565 上用管柱層析法提純殘渣（洗提液··環己烷/乙酸乙酯3 :1)， 以取知2-甲氧基_N_(2_曱基_5_五氟乙基_4_三氟曱基·2Η_吡 唑-3-基）-3-硝基-苯曱醯胺（3 〇公克，73%的產率）。 (400 MHz . CDC13) ： 9.46 (sb, 1H) ^ 8.44 (d, 1H) ^ 8.11 (d, 1H) ' 7.45 (t> ih) > 4.09 (s, 3H) ^ 3.87 (s, 3H) ppm = 實施例I5:製備3 —胺基_1_氰-N-(2-甲基-5-五氟乙基-4-三氟 曱基-2H-。比唑_3_基）_苯曱醯胺

174 1 -氰-N-(2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟甲基-2H-吡唑-3-基）-3-确基-苯甲醯胺（實施例π) (4〇6公克，8.9毫莫耳）溶 解於四氫呋喃（150毫升）。添加氫氧化鈉水溶液（〇1 M，5〇 毫升）、二硫亞續酸鈉（9.43公克，44.4毫莫耳），和四丁基 溴化銨（「TBAB」）（0.29公克，0.9毫莫耳）。在室溫下大力 授拌了混合物2小時。接著’用水與乙酸乙酯的混合物稀 釋了反應混合物。相被分離，並用了乙酸乙酯萃取水相。 化合的有機相已經由硫酸鈉乾燥，並進行了過濾和漢縮。 在石夕膠上用管柱層析法提純殘渣（洗提液：環己烷/乙酸乙酉旨 3:丨）以取得3-胺基-4-氰-N-(2-曱基-5-五氟乙基三氟曱基 -21吼。坐-3-基）_苯曱醯胺（2.4〇公克，63_3%的產率）。此產 品（不純）未經進一步提純，即用於下一步驟。 201236565 實施例16:製備3-胺基-2-曱氧基-N-(2-曱基-5-五說乙基-4-三氟曱基-21"1-。比°坐-3-基）-苯曱醯胺

-3-基）-3-硝基-苯曱醯胺（實施例14) (3 〇公克，6 5毫莫耳） 浴解於異丙醇（24毫升），並添加了氣化錫（5 27公克，23 4 毫莫耳）。將混合物冷卻至（TC，並慢慢添加了鹽酸水溶液 (已濃縮）（6毫升）。反應混合物於8〇。c下攪拌2小時。將 反應混合物濃縮並倒入了水裡。添加了氫氧化鈉水溶液（1N) 以將pH值調整到7至9，並用了乙酸乙酯萃取水相三次（3χ 1 0 0尾升）。化合的有機萃取物經由硫酸鈉乾燥，並進行了 過濾和濃縮。在矽膠上用了管柱層析法提純殘渣（醋酸乙酯/ 壞己烷％到1/1}，以取得3-胺基-2-甲氧基-Ν-(2-曱基_5•五 齓乙基-4-二氟曱基_2乐吡唑_3_基）苯曱醯胺（1 7公克，6^/〇 的產率）。lH_NMR(4〇〇 MHz，CDC1J: 7.51 (d，1Η)、 1H) ' 7·0 (d，1H)、3.92 (sb，2H)、3.92 (s，3H)、3.84 (s, 3H) 了類似的程序製備下列的化合物： 175 201236565 3 -胺基-2-氟-N-(2 -曱基-5-五氟乙基-4-三氟甲基_2Η_α比 唑-3-基）-苯曱醯胺（1.93公克，50%的產率）。ijj-NMR (400 MHz，CDC13) : 8.36 (db，1H)、7.39 (t，1H)、7.10 (t，1H)、 7.03 (m，1H)、3.87 (s，3H) ppm。 3 -胺基-4 -氣-N-(2 -曱基-5-五亂乙基-4-三氟曱基_2Η-α比 唑-3-基）-苯曱醯胺。1H-NMR (400 MHz，CDC13) : 7.97 (sb, 1H)、7.3 6 (d，2H)、7.28 (d，1H)、7.U (q，1H)、4.24 (sb，2H)、 3.83 (s, 3H) ppm 3 -胺基-N-(2-曱基-5-五亂乙基-4-二乳曱基-2H-Dtb<。坐- 3_ 基）-苯甲醢胺1H-NMR (400 MHz，CDC13) : 7.73 (sb，1H)、 7.29 (m，2H)、7.19 (m，2H)、6.92 (m，1H)、3.91 (Sb，2H)、 3.87 (s, 3H) ppm 實施例17 :製備3-乙胺基-2-氟-N-(2-甲基-5-五氟乙基_4_ 三氟曱基-2H-吡唑-3-基）-苯曱醯胺

卜， f ' 3-胺基-2-氟-N-(2-甲基-5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-吡 唑-3-基）-苯甲醯胺（實施例16) (〇·6公克’ 1.4毫莫耳）溶解 於曱醇（8毫升），並於添加乙酸（〇·1公克’丨·7毫莫耳）之後’ 添加乙醛（0.07公克’ 1.6毫莫耳）。分批加入了氰基硼氫化 176 201236565 鈉 （0.12公吉，10古钻甘、 見1.9笔莫耳），並在室溫下攪拌了反應混合物 -I時。接著將反應混合物倒入了碳酸氫鈉溶液，並分離了 才用乙S文乙酯萃取了水相。化合的有機萃取物經由硫酸 ’ ^乾燥並進行了過濾和濃縮。將醋酸乙酯/環己烷當做洗 提液使用，利用層析法（C〇mbi Flash)純化殘渣，以取得3_ 乙胺基-2-氟甲基-5-五氟乙基_4_三氟曱基_2H_吡唑 3基）本曱酿胺（0.51公克，80%的產率）。1h-NMR (400 MHz，CDC13) : 7.27 (d，1H)、7.18 (t，1H)、6.96 (t, 1H)、4.01 (sb，1H)、3.90 (s，3H)、3.26 (q，2H)、1·38 (t，3H) ppm。 貝％例18，製備6-氣-5-氰-D比咬_2_缓酸（2_曱基_5_五氟乙基 -4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基）-醯胺

在室溫下’將二曱基曱醯胺（0.2毫升）添加至6_氣 -5-氰-吡啶_2_羧酸（5.6公克，25 2毫莫耳）（市面上有販售） 的二氣甲烧（1 〇 0毫升）懸浮液，接著再加入草醯氯（3.2毫 升’ 38毫莫耳）。在室溫下攪拌了反應混合物4小時，之後 予以濃縮。將殘渣用於下個步驟。 2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟曱基_2H_吡唑-3_基胺（實施 例II ’ 6.66公克，23.5毫莫耳）溶解於四氫呋喃（12〇毫升）， 並添加吡啶（2.7毫升，34毫莫耳）β分批加入了 6_氣_5_氰_ 吡啶-2-羧酸氯。在室溫下攪拌反應混合物19小時。接著添 177 201236565 加了碳酸氫鈉水溶液（飽和），並用乙酸乙酯萃取水相三次。 化合的有機萃取物經由硫酸鈉乾燥，並進行了過濾和濃 Ifg。在石夕膠上用管柱層析法提純殘渣（洗提液：庚烷/乙酸乙 酯3:1)，以取得6_氯_5_氰_吡啶_2_羧酸（2-曱基_5_五氟乙基 -4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基）-醯胺（7.1公克，71%的產率）。 j-NMR (4〇〇 MHz，CDC13) : 9.4 (sb，1H)、8.35 (d, 1H)、 8.31 (d，1H)、3·90 (s，3H) ppm。 實施例19:製備6_胺基_5_氰-吡啶羧酸（2曱基_5五氟乙 基-4-三氟甲基比唑-3-基）-醯胺

將6-氣-5-氛-吡啶_2_羧酸（2_甲基_5五氟乙基_4_三氟 曱基-2H-吡唑基）_醯胺（實施例18，3 〇公克，6 7毫莫耳） 加入氨於二聘烷（5m毫升，0.5莫耳/升，27毫莫耳）的溶液。 反應混合物在密閉燒瓶中及1 0 0。C下攪拌了 5天。接著將 反應混合物倒入了水中，並用乙酸乙酯萃取了水相三次。 化合的有機萃取物經由硫酸鈉乾燥，並進行了過濾和濃 縮。在矽膠上用管柱層析法提純殘渣（洗提液：二氣曱烷） 以取得6-胺基酸-5-氰-吡啶_2_羧酸（2·曱基_5_五氟乙基-扣 二氟曱基-2H-吡唑-3-基）-醯胺（1.4公克，49。/。的產率）。 丨H-NMR (4〇〇 驗 ’ CDC13) : 9.6 (sb，1H)、7.98 (d，1H) ' 7.67 (d，1H)、5.39 (sb，2H)、3.88 (s，3H) ppm。 178 201236565 實施例P1:製備3-(4-氰-2-曱基-苯曱醯）胺基-4-氱-N-(2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟甲基-2H-吡唑-3-基）-笨曱醯胺（表 A之編號A1化合物）

依次將°比啶（0.1 13毫升，1.4毫莫耳）與4-氰-2-甲基-苯 曱醯氣（0.14公克’ 0.8毫莫耳），加入了 3-胺基-4-氰-N-(2-曱基-5-五氟乙基-4-三氟曱基-2H-吡唑-3-基）-笨曱醯胺 (〇·丨5公克’ 0.4毫莫耳）（實施例15)的四氫呋喃（5毫升）溶 液。在室溫下攪拌反應混合物一整夜。添加了碳酸氣納水 溶液（飽和）並分離了相。用乙酸乙酯萃取了水相兩次。化合 的有機萃取物經由硫酸鈉乾燥，並進行了濃縮。在碎膠上 用管柱層析法提純殘渣（洗提液：環己烷/乙酸乙酯7:3)以取 侍表A之A1化合物（0.110公克，55%的產率）。 使用類似的程序製備下列的化合物： 物、表B之s a ( A2化合 之B24至B29、表c之C24至C25、表d之〇24、 义E之E24、表F之F1至F2。 179 201236565 實施例P2 :將胺基苯曱酿胺平行醯化的一般方法 Ο

CI

Hunig's base

CF,

已藉由在甲苯（15.6毫升）中溶解胺基苯甲醯胺（〇·72毫 莫耳）（例如在表Β化合物實例中的3-胺基-2-氟-Ν-(2-甲基 -4-五氟乙基_5_三氟曱基_2Η-°比唑-3-基）-苯甲醯胺），來製備 Α浴液。已藉由在甲笨（8毫升）中溶解氣酸（丨〇莫耳）（例如 在表B編號B1化合物實例中的2-氟-苯曱醯氣），來製備B 溶液® 將A溶液（0.6毫升，30微莫耳）放在孔盤的孔中，並依 次添加了 B溶液(0.3毫升，36微莫耳)與二異丙基乙基胺 (Hunig's Base) (30微升，丨5〇微莫耳）。混合物在$ 5。c下授 拌了…、時。已用了乙腈（0.6毫升）與”二曱基乙酿胺 (0.2毫升）的混合物稀釋混合物，接著用Ηριχ提純，以取 得想要的化合物。 180 201236565 使用此一般方法或類似的方法製 編號B1至B23化合物 二化s物(表B之 衣C之扁戒c 1至c 2 3彳卜人私 + D之編號〇1至〇23化 e23H表 。物、表E之編號幻至£23化合物。 下列方法係用於HPLC-MS分析： 、D1 至 D23、E1 A方法係用來測量b丨至B23、c 1至c23 至E23化合物的保留時間： 吳商沃特斯（Water_ ACQUITY SQD質譜儀（單一 譜儀） 貝 離子化方法：電噴灑 極性：正離子 毛細管（kV) 3_00，進樣錐（V) 20.00，提取器（v) 3 〇〇，來源 溫度（。C) 1 50，脫溶劑氣溫度（。c) 4〇〇，進樣錐氣體流速 (L/Hl*) 60 ’脫溶劑氣體流速（L/Hr) 700 質$範圍：100至800 Da DAD波長範圍（nm) : 210至400 美商沃特斯（Waters) ACQUITY UPLC方法與下列hplc梯 度條件 (A溶劑：水/甲醇9:1，01〇/〇曱酸與B溶劑：乙腈，〇 1%曱 酸） ..... A(%) B (%) — " --- 流速（ml/min) 0 ——'——_ 100 0 0.75 181 201236565

B 柱類 ♦美商沃特斯（Waters) upLC HSS T3 ; 管柱長：30 mm;管柱内徑：2.1 mm;顆粒尺寸：1>8微米； 溫度：60°C。 β方法係用來測量A丨、A2與C24化合物的保留時間： 美商沃特斯（Waters)的ZQ質譜儀（單一四極質譜儀） 離子化方法：電噴灑 極性：正離子 毛細管（kV) 3.00，進樣錐（V) 30.00，提取器（V) 2.00，來源 溫度（°C) 100 ’脫溶劑氣溫度（。〇 250 ’進樣錐氣體流速 (L/Hr) 50，脫溶劑氣體流速（L/Hr) 400 質量範圍：150至1000 Da DAD波長範圍（nm) : 200至500 HPLC由安捷儉（Agilent)公司出品：四元HPLC栗HP1100、 HP1 1〇〇 Diodearray Detektor、HP1 100 恆溫管桂箱與 HP 11 〇〇 溶劑除氣裝置。 A=含有 0.04%HCOOH 的水，B=乙腈/曱醇（4:1，v/v) + °-〇5 % HC00H 梯度時間表包含5項，包括. 182 201236565 時間 A% B% 流量 (分鐘） (mL/min) 0.00 95.0 5.0 1.700 2.00 0.0 100.0 1.700 2.80 0.0 100.0 1.700 2.90 95.0 5.0 1.700 3.10 95.0 5.0 1.700 管孝主内經 S柱類型.費諾美Gemini C18 ;管柱長：30 mm 3 _ ;顆粒尺寸：3微米；溫度：60。C。 c方法係用來測量B24_B29# F1_F2化合物的保留時間： 美商沃特斯（Waters)的ZQ質譜儀（單一四極質譜儀） 儀器參數：離子化方法：電噴灑。極性：正（負）離子 毛細管：3.00 kV ’進樣錐：30.00 V，提取器：2 〇〇 v ,來 源溫度：100t ’脫溶劑溫度：250。(：，進樣錐氣體流速： 5〇 L/Hr 脫溶劑氣體流速：400 L/Hr ’質量範圍：1〇〇至9〇〇 Da 安捷倫（Agilent)公司的HP 1 100 HPLC :溶劑除氣劑、二元 泵、加熱柱箱和二極管陣列檢測器。 DAD波長範圍（nm) : 210至500 溶劑梯度：A = H20 + 5% MeOH + 0.05 % HCOOH，B=乙

腈 + 0.05 % HCOOH 183 201236565 梯度時間表包含5項，包括： 時間 A% B% 流量 (分鐘） (mL/min) 0.00 100.0 9 1.700 2.00 0.0 100.0 1.700 2.80 0.0 100.0 1.700 2.90 100.0 0 1.700 3.00 100.0 0 1.700

管柱類型：費諾美GeminiC18，3mm，30x3mm，溫度： 60°C 就各個化合物所獲得的特性值為保留時間（「RT」，以分鐘 為單位來作記錄）與分子離子（通常為陽離子MH+，如表A 與表B所列）。 表 A :式（la)的化合物：

184 201236565 化合物 編號 Q1 RT分鐘 MH+(或 M-H+) M.p. (°C) A1 2-曱基-4-氰苯基 1.97 569 (M-H+) A2 苯基 1.97 530 (M-H+) 表 B :式（lb)的化合物：

lb /(\ 2 3 F F 化合物 編號 Q* R1 RT分鐘 ΜΗ+ M.p.rc) B1 2-氟苯基 Η 1.82 543.3 B2 2-曱基苯基 Η 1.8 539.33 B3 2-氯笨基 Η 1.78 559.26 B4 4-氰苯基 Η 1.71 550.38 B5 4-硝苯基 Η 1.76 570.07 B6 4-曱基苯基 Η 1.83 539.34 B7 2-甲基-4-氟苯基 Η 1.82 557.32 B8 2-氟-5-氯苯基 Η 1.91 577.29 B9 4-硝-2-氣苯基 Η 1.81 604.42 185 201236565 化合物 編號 Q1 R1 RT分鐘 MH+ M.p.(°C) B10 呋喃基 Η 1.65 515.26 Bll 4-三氟甲氧基-苯基 Η 1.93 609.34 B12 3-三氣甲基-4-敦苯基 Η 1.92 611.17 B13 3-三氟甲基-苯基 Η 1.9 592.62 B14 2-三氟甲氧基-苯基 Η 1.88 609.3 B15 2-甲氧基苯基 Η 1.9 555.33 B16 苯基 Η 1.75 525.46 B17 4-氟苯基 Η 1.77 543.32 B18 2-三氟曱基-苯基 Η 1.81 593.31 B19 4-氟-2-氣笨基 Η 1.82 577.26 B20 4-甲基-[1，2,3]噻二唑 Η 1.66 547.27 B21 2,3 -二氣苯基 Η 1.81 561.37 B22 2,4 -二氟苯基 Η 1.83 561.2 B23 2-氟-5-三氣甲基-苯基 Η 1.94 611.18 B24 4-°比啶基 Η 1.72 526 B25 3-0tL。定基 Η 1.73 526 B26 4-°比。定-N-氧化物 Η 1.67 542 B27 3-。比°定-N-氧化物 Η 1.64 542 B28 4-°比。定基 乙基 1.79 554 B29 3-°比。定基 乙基 1.81 554 186 201236565

化合物 編號 Q1 RT分鐘 MH+ M.p. (°C) Cl 2-氟苯基 1.9 555.32 C2 2-曱基苯基 1.85 551.36 C3 2-氯苯基 1.85 571.31 C4 4-氣苯基 1.75 562.39 C5 4-硝苯基 1.81 581.89 C6 4-甲基苯基 1.88 551.34 C7 2-曱基-4-敗苯基 1.87 569.34 C8 2-氟-5-氣苯基 2.01 589.29 C9 4-确-2-氣苯基 1.9 615.97 CIO 呋喃基 1.73 527.32 Cll 4-三氟甲氧基-苯基 1.98 621.36 C12 3-三氟曱基-4-氟苯基 1.97 623.3 C13 3-三氟曱基-笨基 1.95 605.3 C14 2-三氟甲氧基-苯基 1.95 621.34 187 201236565 化合物 編號 Q1 RT分鐘 MH+ M.p.(°C) C15 2-甲氧基苯基 1.94 567.34 C16 苯基 1.8 537.35 C17 4-氟苯基 1.82 555.34 C18 2-三氟甲基-苯基 1.87 605.31 C19 4-氣-2-氣苯基 1.88 589.28 C20 4-甲基-[1，2,3]噻二唑 1.72 559.3 C21 2,3-二氟苯基 1.9 573.32 C22 2,4-二氟-p 1.92 573.33 C23 2-氟-5-三氟曱基-笨基 2.03 623.29 C24 2-曱基-4-氛苯基 1.98 574 (M-H) C25 4-。比。定基 208 表 D :式（Id)的化合物：

化合物 編號 Q1 RT分鐘 MH+ M.p.(°C) 188 201236565 化合物 編號 Q1 RT分鐘 MH+ M.p. (°C) D1 2-氟苯基 1.76 525.32 D2 2-曱基苯基 1.78 521.35 D3 2-氯苯基 1.76 541.29 D4 4-氰苯基 1.71 532.34 D5 4-硝苯基 1.76 552.29 D6 4-甲基苯基 1.82 521.34 D7 2-曱基-4-氟苯基 1.81 539.33 D8 2-氟-5-氣苯基 1.86 559.3 D9 4-硝-2-氯苯基 1.79 586.3 D10 呋喃基 1.63 497.3 Dll 4-三氟甲氧基-苯基 1.93 591.32 D12 3-三氟甲基-4-氟苯基 1.93 593.32 D13 4-三氟曱基-苯基 1.9 575.31 D14 2-三氟曱氧基-苯基 1.84 591.33 D15 2-曱氧基苯基 1.83 537.35 D16 苯基 1.74 507.32 D17 4-鼠苯基 1.77 525.34 D18 2-三氟曱基-苯基 1.79 575.33 D19 4-氟-2-氣苯基 1.8 559.29 D20 4-甲基-[1，2,3]。塞二。圭 1.66 529.34 D21 2,3-二氟苯基 1.78 543.33 D22 2,4-二氟苯基 1.79 543.33 189 201236565 化合物 編號 Q1 RT分鐘 MH+ M.p. (°C) D23 2-氟-5-三氟甲基-苯基 1.9 593.33 D24 2-甲基-4-氱苯基 155 表 E :式（Ie)的化合物：

化合物 編號 Q1 RT分鐘 MH+ M.p. (°C) E1 2-氟苯基 1.95 559.28 E2 2-曱基苯基 1.9 555.3 E3 2-氣笨基 1.89 575.24 E4 4-亂苯基 1.78 566.3 E5 4-硝苯基 1.83 586.32 E6 4-曱基苯基 1.95 555.3 E7 2-曱基-4_氟^苯基 1.91 573.29 E8 2-氟-5-氣笨基 2.04 593.24 E9 4-硝-2-氣苯基 1.7 619.59 E10 呋喃基 1.79 531.27 190 201236565 化合物 編號 Q1 RT分鐘 MH+ M.p.(°C) El 1 4-三氟甲氧基-苯基 2.02 625.26 E12 3-二氟曱基-4-氟苯基 1.99 627.25 E13 4-三氟曱基-苯基 1.98 609.27 E14 2-三氟甲氧基-苯基 1.99 625.27 E15 2-曱氧基苯基 2.02 571.31 E16 苯基 1.86 541.27 E17 4-氟苯基 1.87 559.31 E18 2-三氟曱基-苯基 1.88 609.27 E19 4-氟-2-氣苯基 1.91 593.27 E20 4-曱基-[1,2,3]噻二唑 1.73 563.24 E21 2,3-二氟苯基 1.94 577.24 E22 2,4-二氟苯基 1.97 577.31 E23 2-亂-5-三乱曱基-苯基 2.04 627.3 E24 2-甲基-4-氰苯基 167 表 F :式（If)的化合物： § 191 201236565 ο ΗΝ 人 Q1

化合物 編號 Q1 RT分鐘 [M-H] M.p.(°C) F1 2-甲基-4-氱苯基 1.89 570 F2 4-°比。定基 1.9 532 生物學實施例 此實施例說明式（I)之化合物的殺有害生物/殺蟲特性。測試 的執行方式如下： β 埃及棉樹葉蟲（Spoc/opkm : 將棉葉碟放置在24孔微量滴定盤裡的瓊脂上，並以2〇〇ppm 的施用率，用測試溶液喷濃。乾燥之後，以5 L1幼蟲感染 葉碟。在處理3天（DAT)後，針對死亡率、攝食行為和生長 調節情形’檢查樣本。 下歹j化5物對埃及棉樹葉蟲（办產生至少 80/〇的控制.厶2、61、82、83、丑4、85、86、87、38、 B9、BIO、Bll、B12、B13、B16、B17、B18、B19、B21、 B22、B23、C3、C4、C5、C11、C12、C13、C16、C17、C18' 192 201236565 * Cl9、C2 0、C21、C22、D1、D2、D3、D5、D7、D8、D1 1、 D13、D16、D17、D18、D19、D2 1、D22、D2 3、D2 4、E2、 E3 、 E4 、 E7 、 E16 、 E17 、 E19 、 E24 、 Fl° 於仗味{Heliothis virescens) ·. 將蛋（蛋齡：0-24小時）放置在24孔微量滴定盤裡的人工飼 料上’並利用移液管吸取的方式，以200 ppm的施用率在 蛋上施用測試溶液（孔中的j農度為1 8 p p m)。經過4天的辉 化期之後’針對蛋的死亡率、幼蟲的死亡率和生長調節情 形，檢查樣本。 下列化合物對於夜蛾Wrescens)產生至少80%的 控制.A1、A2、B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9、

Bll、B12、B13、B16、B17、B18、B19、B21、B22、B23、 C9、C7、Cl、Cll、C13、C10、C17、C18、C19、C24、 D1、D2、D3、D5、D7、D8、Dll、D12、D13、D18、D18、 D21、D22、D23、E3、E4、E5、E7、E13、E21、E16、E17、 E19 、 E24 、 F2 。 小菜蛾（户/wie//a xy/owe/Za): 用移液器吸取的方式，在含有人工飼料的24孔微量滴定盤 (MTP)裡，以200 ppm的施用率來施用測試溶液（孔中的濃 度為18ppm)〇乾燥之後，L2幼蟲寄生於MTP上（每孔7至 12隻）。經過6天的孵化期之後，針對幼蟲死亡率和生長調 節情形，檢查樣本。 193 201236565 下列化合物對小菜蛾產生至少80%: Α2、Β1、Β2、Β3、Β4、Β5、Β6、Β7、Β8、Β9、BIO、Β11、 Β12、Β13、Β16、Β17、Β18、Β19、Β21、Β22、Β23、CI、 C3、C5、C16、C17、C19、Dl、D2、D3 ' D5、D7、D8、 Dll、D13、D16、D17、D19、D21、D22、D24、Ε3、Ε4、 Ε5 、 Ε7 、 Ε16 、 Ε17 、 Ε19 、 Ε24 、 F2 。 玉米根蟲όα/ίβαία): 用移液器吸取的方式，在含有人工飼料的24孔微量滴定盤 (ΜΤΡ)裡，以200 ppm的施用率來施用測試溶液（孔中的濃 度為18 ppm)。乾燥之後，幼蟲（L2)寄生於MTP (每孔6至 1 0隻）。經過5天的孵化期之後，針對幼蟲死亡率和生長調 節情形，檢查樣本。 下列化合物對玉米根蟲產生至少80% 的控制·· Al、A2、Bl、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B7、 B8、B9' BIO、Bll、B12、B13' B16、B17、B18、B19、 B21、B22、B23、Cl、C3、C4、C5、C9、Cl 1、C13、C16、 C17、C19、C20、C21、C24、Dl、D2、D3、D4、D5、D7、 D8、D9、Dll、D12、D13、D14、D16、D17、D18、D19、 D2 卜 D22、D23、D24、E3、E4、E5、E7、E9、E12、E13、 E16 、 E17 、 E18 、 E19 、 E21 、 E24 、 F2 。 將向日蔡葉碟放置在24孔微量滴定盤裡的瓊脂上，並以2〇〇 194 201236565 ppm的施用率，用測試溶液喷灑。乾燥之後，葉碟寄生了不 同蟲齡的蚜蟲群。經過6天的孵化期之後，針對死亡率檢 查樣本。 下列化合物對桃财perhcae)產生至少80%的控制： B4、B13、B16、B17、E16、E17、E18、E20。 藥、莉馬（Thrips tabaci) ·. 將向日葵葉碟放置在24孔微量滴定盤裡的瓊脂上，並以2〇〇 ppm的施用率，用測試溶液喷灑。乾燥之後，葉碟寄生了不 同蟲齡的蚜蟲群。經過7天的孵化期之後，針對死亡率檢 查了這些樣本。 下列化合物對蔥薊馬（r/zr/;?·? 產生至少80%的控制： A 卜 A2、B9、B16、B18、B19、C3、C9、C13、C19、D1、 D3、D8、D9、D13、D16、D17、D19、D21、D22。 ' —點葉蜗（wriicae): 以200 ppm的施用率，在24孔微量滴定盤裡以測試溶液喷 灑遭知上的豆葉碟。乾燥之後，葉碟寄生了不同蟲齡的蟎 群° 8天後’針對蛋的死亡率、幼蟲死亡率和成蟲死亡率， 檢查了這些碟。 下列化合物對二點葉蜗產生至少8〇〇/0 的控制：Al、B4、B5、B7、B9、ΒΙΟ、B16、B17、B19、 C5、C9、Cl0、Cl 1、C19、C2 0、D4、D7、D8、D9、D17、 D19 、 D24 、 E9 、 E7 、 E19 、 E20 、 E24 、 F2 。 195 201236565 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】 <»»» 196

Claims (1)

1. 201236565 七 申請專利範圍： !· 一種式⑴化合物： G1 R、人 (I) A1 人 A4 Α2χ

   G2 R2〆％2 其中 Α、Α、α3及Α4彼此獨立地為C_R3或氮； R丨與R2彼此獨立為氫、（:丨-C4烷基、以_ CChR8或_ c(0)N(R8)n取代的 c!-c4烷基、c2-C4烯基、C2-C4炔基、CVC4 烷基羰基、羥基、C”C4烷基羰氧基、c3-C6環烷基、（：,-C：4 烷氧基、C2-C4烯氧基、C2_C4炔氧基、c3_c6環烷氧基； R8為氫或κ4烷基； η為1或2 ; G1與G2彼此獨立為氧或硫； 每個R獨立為氫、鹵素、烷基、C|-C4鹵烷基或 c,-c4烷氧基、Ci_c4鹵烷氧基或氰基； Q為方基或以—個至五個可相同或相異之R4取代基所 取代的方基’或Q丨為 之R4取枚其& 一個至五個可相同或相里 之取代基所取代的雜環基；其巾 、 母個R4獨立為羞其 ^ ^ 马基身基、胺基、羥基、鹵辛、rr 烷基、C|-C6鹵貌基、c ” |-C6 丞L丨-c4烷氧基丨_c4•烷基、 C2-C6鹵烯基、C, Γ仏# 2-C6烯基、 6炔基、C2-C6鹵炔基、c3_c c3-c6鹵環烷基、c 6 %烷基、 6烷氧基、CVC6鹵烷氧基、c 197 201236565 氧基- C|-C4 -烧氧基、C|-C6烧硫基、C^-C^鹵烧硫基、c,-r 烧基亞碌醯基、C!-C6鹵烧基亞續醯基、c丨-C6烧基項醯基、 Ci-C6 鹵烧基石黃醯基、N-Ci-Ceii^胺基、Ν,Ν-二- (C|-C6^X) 月女基 Ν,Ν - 一 - (Ci-C^院基）胺叛基、Ν,Ν -二- (Ci-C6烧其）月安 基％醯基、C|-C6烧基綠基、Ci-C6烧基幾氧基 — 羰基、C,-C6烷基羰基胺基、.芳基或以—個至五個取代基（獨 立選自氰基、頌基、經基、函素、C丨-c6烷基、Cl_c6㈣ 基、C,-C6烷氧基或C|_C6齒烷氧基）取代的芳基，或雜芳其 或以-個到五個取代基(獨立選自氰基、石肖基、經基、函素 Cl C6烧基、C丨_(36鹵烧基、C丨-宜η广上 1 6沉氧基或C丨-c6鹵烷氧基 取代的雜芳基；且 Q2為具有式（II)的部分

   (II) 或其鹽類或沁氧化物。 1根據申請專利範圍第1項的化合物，其中： G與G2皆為氧； 、 A 為 C-R3、A2 為 C-R3、A3 〇 3 d 而曰>_ , A為C-R且A為C-R3 ; 且母個R3均獨立為氫、 C,-C4 〇 乳鼠基、C卜 F、C|-C4 烷基、 3南坑基、以院氣基、Cl伽氧基。 根據申請專利範圖 啶基、呋喃 帛貞的化合物’其t : Q1為吡 天南基、噻吩基、吡唑美 主暴次1，2,3-噻二唑基，或被一 198 201236565 個至四個取代基取代的吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡吐基 或1，2，3 -σ塞一 °坐基’該取代基獨立選自氰基、硝基、經基、 胺基、溴基、氯基、氟基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三 氟甲氧基、f硫基、甲亞磺醯基、甲磺醯基或苯基。 4.根據申請專利範 Q1選自2,3-二氟苯基、2,4_二氟苯基、2_氯笨基、h氟 -5-氣苯基、2-氟-5-三氟甲基-苯基、2_氟苯基、2_甲氧基笨 基、2-曱基-4-氰苯基、2-曱基-4-氟苯基、2_曱基_苯基、2_ 三氟甲氧基-苯基、2-三氟甲基-苯基、3_三氟甲基_4•氟苯基、 3- 三氟曱基-苯基、4_氰苯基、4·氟_2_氣苯基、4·氟苯基、 4- 甲基-[U’3卜塞二嗤、4_甲基-苯基、4·石肖基_2氯苯基、 4-硝基苯基、4-。比啶基、4-三氟甲氧基_苯基、4_三氟曱基_ 笨基、呋喃基、苯基。

   一種式（IX)的化合物

   (IX) 抱圍第i項中所定義；或是其鹽或N_氧化物。 6. 一種對抗和控制民蟲、蝶、線蟲或軟體動物的方法， 二含㈣蟲、殺瞒、殺線蟲或殺軟體動物有效量之如申 ::犯圍第1至4項中任一項所定義的式⑴化合物施用 有害生物所在地，“受有害生物侵害的植 物或植物繁殖物質。 199 201236565 7· —種殺蟲、殺蟎或殺線蟲組成物，其包含殺蟲、殺 蜗或殺線蟲有效量之如申請專利範圍第1至4項中任—項 所定義的式⑴化合物。 8. —種殺有害生物組成物，其包含至少一種如申請專 利範圍第1項的式I化合物，或適當的話，其互變異構體， 在各情況下，呈游離形式或農業化學可利用的鹽形式，作 為活性成分以及至少一種輔助劑。 —9. -種控制有害生物的方法，其包含了將如申請專矛 範圍第8項的組成物施用於有害生物或其環境，但不括秦 由在人體或動物體上進行手術哎治 Ε 疋仃于術汊/〇療和診斷方法來治療h 月且或動物體的方法。 免受有害生物侵害的 項的組成物處理繁殖 1 υ.—種保護植物繁殖物質使其 方法，其包括以如申請專利範圍第8 物質或該繁殖物質栽種的位置。 .—種依申請專利範圍第 殖物質。 10項 之方法處理的植物繁

   益 * *1、 200