TW200831127A - Novel composition - Google Patents

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200831127 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於牙膏組合物，特定言之係關於可在加壓容 益中儲存之牙膏組合物，其中該牙膏組合物可自該容器以 後起泡凝膠或糊狀物形式施配至牙刷上。 【先前技術】 WO-A-01/62212(Henkel)描述一種相對高黏度（3〇,〇00 至 1〇〇,〇〇〇 mPas)之後起泡牙膏，其可自施配器以糊狀物或凝 膠條帶形式擠出，並延遲起泡而在施用位點處產生慕思樣 (mousse-like)泡沫。此係藉由併入"後起泡劑，，來達成，該 後起泡劑係在-15。(：至35。(：下沸騰至牙膏組合物中以致周圍 溫度或體溫引起推進劑蒸發之液化推進劑氣體。 US-A-2004/247534(St〇ltz)描述一種含有烴氣霧劑推進劑 之自起泡氟化物凝膠。 W〇-A-2006/52476(colgate)描述一種含有壓縮液體推進 劑之相對低黏度（低於30,000 mpas)之後起泡口腔護理慕 〜m入丨丁 Ν π %成守俊匙泡牙科組合物可自所 π罐中袋”施配器施配，在該施配器中含有後起泡劑之^ 含於外罐内之可收縮包囊内，加壓推進劑處於罐與包囊: 間’當包囊上之閥朝環境打開時推進劑將該物質擠壓出自 囊。罐中袋施配器可為所謂”閥上袋"型，其中袋與卩己 接’或所謂”罐上袋”型，其中袋與罐 閱驾 罐連接。兩種類型均' 括在如本文中所用之術語罐中袋 、 W已知反罐中袋智 127210.doc 200831127

造，其中加壓推進劑係處於外 後起泡劑之物質處於罐與包囊 中’當罐上閥朝環境打開時袋 該物質擠壓出間隙。 【發明内容】 本發明係關於一種高黏度之 拉絲趨勢且當自一罐中袋施配 好保持性。此等優點係藉由使 特定組合之增稠系統來達成。 罐内之可膨脹包囊中，含有 之間的間隙中。在此反構造 内之推進劑膨脹使膨脹袋將 後起泡牙膏，其具有降低之 器施配至一牙刷上後具有良 用增稠劑與增稠二氧化矽之 因此，本發明提供一種具有至少8〇,〇〇〇 mPas<黏度的 後起泡牙膏組合物，其包含第_增稠劑三仙膠、第二增稠 劑角又菜膠及/或聚丙稀酸及第三增稠劑增稠二氧化石夕之 組合以及用以使該組合物膨脹成泡沫之後起泡劑。 存在角叉菜膠及/或聚丙烯酸有助於降低包含三仙膠之 後起泡牙膏拉絲性。增稠二氧化矽有助於在施配至牙刷上

後提供良好保持性。降低拉絲性尤其有益於後起泡牙膏以 使自罐中袋施配器施配時散流之產品量降至最低。 此外，預期本發明之組合物之後起泡性質提供活性成份 及芳香劑極其有效地釋放，甚至到達口腔内"難以到達的 區域”。 合適地，該第二增稠劑為聚丙烯酸，其實例包括卡波姆 (carbomer)、丙烯酸酯/丙烯酸烷酯交聯聚合物或聚卡波菲 (polycarbophil) 〇 合適地，該第二增稠劑為角叉菜膠。 127210.doc 200831127 本發明組合物之黏度係參照併入後起泡劑前組合物（此 項技術中稱為中間組合物）之黏度來定義，且係使用 Brookfield黏度計在25°C使用TF桿以20 rpm來量測。 合適地，該中間組合物之黏度為1〇〇,〇〇〇至240,000 mPas ’ 例如 12〇,〇〇〇至 220,000 mPas。 合適地，該第一增稠劑（三仙膠）係以總組合物之〇·4至 1·5重量％，例如〇·5至ι·〇重量〇/。之量存在。 $ 合適地，該第二增稠劑係以總組合物之〇·4至1 ·5重量 °/〇，例如0.5至1·〇重量％之量存在。 合適地’該第三增稠劑（增稠二氧化矽）係以總組合物之 3至1 5重量％，例如4至丨〇重量％之量存在。 本發明之組合物可包含一或多種後起泡劑。該後起泡劑 可為大氣壓下沸點為_5至4〇。(：，例如15至35°C或20至30°C 之液體或可液化氣體。該後起泡劑可為在溫度範圍25_ 35 C内蒸氣壓為約0.5_1〇個大氣壓之可液化氣體。 φ 合適之液體或可液化氣體後起泡劑描述於w〇_A_ 01/62212中’且包括具有4_6個碳原子之飽和脂族烴，諸如 丁烷、戊烷及己烷；鹵化烴，諸如三氯三氟乙烷、^-二 氯_ 1，1，2,2-四氟乙烷或其至少兩種之混合物。未經_化之 ，烴，諸如丁烷、異丁烷、戊烷或異戊烷及其至少兩種之混 合物可為較佳，因為鹵化劑與環境缺點相聯繫。 使用後起泡劑之混合物之一優點在於可控制後起泡劑之 蒸氣壓，例如以便得到在溫度範圍25-35。〇内約〇·5_ι〇個大 氣壓之蒸氣壓。 127210.doc 200831127 通苇，使用0.5-10重量％，例如1至4重量％之後起泡劑。 除粍稠一氧化矽以外，本發明之組合物亦可包含牙科研 磨d，諸如一氧化矽研磨劑，或可不含添加之研磨劑， (例如）如 wo 05/027858(Glax〇 Gr〇up Ltd)所述。 口適一氧化矽牙科研磨劑之實例包括彼等分別由 Huber Degussa、Ineos及Rhodia生產以如下商品名銷售 者· Zeodem、Sident、Sorbosil或 TixosU。

合適地，二氧化矽研磨劑係以至多達總組合物之Μ重量 =，例如2至10重量％，且通常至少4重量％，例如5至9重 量％，或6至8重量％之量存在。 本發明之組合物可包含一或多種在牙膏組合物中習知使 用之活性劑，例如a離子源、脫敏劑、抗_、抗菌斑 劑、抗結石劑、增白劑、防口臭劑或其至少兩種之混合 物。該等試劑之包含量可提供所要治療效應。 ;適用於本發明之組合物之氟離子源包括鹼金屬氟化物 (諸如氟化鈉）、鹼金屬單氟磷酸鹽（諸如單氟磷酸鈉卜氟 化亞錫或氟化胺’其用量可提供25至3· ppm之氟離子， 較佳為100至1500 ppm。典型氟化物源為氟化鈉，例如該 組合物可含有（U至〇.5重量％之氟化納，例如〇2〇4重量 %(等於927 Ppm氟離子)、〇.2542重量％(等於ιΐ5〇 p㈣氟離 子）或0.315重量％(等於1426 ppm氟離子）。 該等氟離子有助於促進牙齒重新礦物化且可增加牙專硬 組織的耐酸性以㈣齒、牙❹（亦即酸磨耗）及曰/或牙:磨 耗0 127210.doc 200831127 本發明之組合物可經調配以增強牙齒對氟化物的吸收， (例如）如 W02006100071(Glaxo Group Ltd)中所述，此案之 全部内容以引用的方式併入本文中。

為治療牙齒過敏’本發明之組合物可包含脫敏劑。脫敏 劑之實例包括小管阻斷劑或神經脫敏劑及其混合物，（例 如）如WO 02/15809(Block)中所述。脫敏劑之實例包括懿 鹽，諸如氯化锶、乙酸鳃或銷酸鳃；或鉀鹽，諸如檸檬酸 鉀、氣化鉀、碳酸氫鉀、葡糖酸鉀且尤其為硝酸鉀。 諸如鉀鹽之脫敏劑通常係以總組合物之2至8重量％之間 的量存在，例如可使用5重量％之硝酸斜。 本發明之組合物可包含增白劑，例如選自聚磷酸鹽，例 如三聚磷酸鈉（S T P)及/或任何額外存在之二氧化矽研磨劑 可具有高清潔特性。STP可以總組合物之2至15重量％，例 如5至1〇重量％之量存在。高清潔二氧化矽研磨劑之實例 包括以 Ze〇dent m、Ti_il 63、SorbosU AC39、Sorb〇sil AC43 及 Sorbosil AC35 銷隹去曰可a a « 丄 口考且可以丽文所述之合適量存 在。 本發明之組合物可舍会 辞 匕3防口臭劑，例如鋅鹽，諸如氧化 本發明之組合物將含有額外調配劑，諸如選自口沪衛生 學組合物技術中習知用於此 此等目的之界面活性劑、伴

劑、芳香劑、甜味劑、乳屬V 礼濁4或者色劑、防腐劑及水。 適用於本發明之界面活性 w a括◎離子界面活性劍， 如c】! 8烧基硫酸納，例 一 例如月桂基硫酸鈉。月桂基硫酸鈉 127210.doc 200831127 且若在刷牙時需要大 通常被視為陰離子型且帶有強電荷 量泡沫則其適用。 活性 面活 或者’除陰離子界面活性劑外或代替陰離子界面 劑，可使料性離子、兩性㈣離子性或低 性劑。 介

對於包含脫敏劑（諸如鉀鹽）之本發明之牙^合物而 5，典型界面活性劑類別包括兩性或微離子性界面活性劑 或其混合物’此等界面活性劑相比月桂基硫酸鈉具有低離 子性且帶有強度較弱之電荷。合適地，包含鉀鹽之本發明 之組合物不含陰離子界面活性劑，諸如Cl "烷基硫酸鹽， 2如月桂基硫酸納，儘管月桂基硫酸納具有良好除垢及清 冻特性，但其可導致形成不可溶之月桂基硫酸鉀沈澱物。 兩性界面活性劑之實例包括長鏈烷基甜菜鹼（諸如 Albright & Wilson生產以"Empigen BB"商品名銷售之產 品）、長鏈烷基醯胺基烷基甜菜鹼（諸如可可醯胺基丙基甜 菜驗）或低離子性界面活性劑（諸如甲基可可醯基牛磺酸 鈉，其由Croda生產以Adinol商品名銷售）或其至少兩種之 混合物。 合適地，該界面活性劑係以總組合物之丨至i 5重量％， 例如1至10重量％或2至5重量〇/❶之範圍内之量存在。 適用於本發明之組合物之保濕劑包括丙三醇、木糖醇、 山梨糖醇、丙二醇或聚乙二醇或其至少兩種之混合物；該 保濕劑可以總組合物之1〇至8〇重量％，例如20至70重量％ 或40至60重量％之範圍内之量存在。 127210.doc • 11 - 200831127 本發明之組合物可藉由將適當相對量之成份以任何適宜 順序混合且若需要調節ρ Η值以得到最終所要值來製備。 合適地，該pH值係5.5至10,例如65至8，且係在將該 組合物用以1:3之組合物與水《重量比製聚後量測得 到。 本發明之組合物係適於含於所謂罐中袋施配器中並自該 施配器施配。舉例而言，無後起泡劑之組合物（此項技術 中稱為中間組合物）以及後起泡劑較佳係裝入具有一施配 閥之該施配器之可收縮包囊中。或者，該組合物可含於上 述罐中袋施配器之反構造中並自其施配。 在4罐中袋施配器中，任一構造中之加壓推進劑均可為 習知推進劑，（例如）如US-A_3,54l，58lt所揭示。典型加 壓推進劑包括壓縮空氣、壓縮氮氣、壓縮二氧化碳、烴推 進劑（諸如丙烧、丁烧、異丁烧、異戊烧、二甲醚）及通式 CnHxFy之氫氟碳化物推進劑（其中η為i或2且x+y等於 2n+2)。該等有機推進劑可以液體形式存在。通常，可在 袋間間隙中使用1.5巴之最小壓力以壓縮該袋及將該組合 物擠壓出該袋。舉例而言，在此間隙中可使用壓力通常為 4至12巴之壓縮空氣或氮氣，或使用壓力通常為1.5至5巴 之烴推進劑。 因此，本發明提供一種含有本文所述之牙膏組合物之罐 中袋施配器。該施配器可包含一可收縮包囊内所含之該組 合物，其中該包囊具備一可打開之施配閥，該包囊係含於 一外罐内，且加壓推進劑係處於該罐與該包囊之間，其在 127210.doc . to - 200831127 該包囊上之該閥朝環境打開時，將該牙膏組合物擠壓出該 包囊。或者，該施配器可包含一含於一外罐内之含有加壓 推進劑之可膨脹包囊，其中該組合物係處於該罐與該包囊 間之間隙中，該罐具備一可打開之施配閥，且其中當該閥 朝環境打開時，該袋内之推進劑膨脹將該組合物擠壓出間 隙。 在含有本文所述之增稠及研磨顆粒二氧化矽之組合物的 情況下，合適的閥桿孔為200-500微米，較佳為400+/-50微 米。 通常，該罐中袋施配器具有一致動器裝置，藉助該致動 器裝置可打開閥且經由一典型致動器噴嘴施配組合物流。 牙膏組合物可以通常習知之方式施配，包括使用致動器打 開容器閥以使推進劑壓力將組合物以擠出條帶形式排出至 牙刷上。擠出條帶暴露於周圍溫度或體溫使後起泡劑蒸發 以使組合物膨脹成膨脹泡洙狀態。 合適地，該罐中袋施配器裝配有一致動器，該致動器係 經設計以使使用時自該致動器之喷嘴散流之產品減至最 低。該致動器之一實例係描述於2007年10月18日申請之 PCT申請案PCT/EP2007/061173中，該申請案主張2006年 10月 20 日申請之標題為 GlaxoSmithKline Consumer Healthcare GmbH and Co KG的UK專利申請案GB 620943.1之優先權。 製造本發明之組合物之典型方法包括合適地在真空下混 合成份直至獲得均質混合物，及若需要則調節pH值。接著 將流體混合物以及合適量之後起泡劑以習知方式裝入習知 127210.doc • 13 - 200831127 罐中袋施配器之合適可收縮包囊中，或罐與可膨脹包囊間 之間隙中。 【實施方式】 現以如下非限制性實例描述本發明

牙膏組合物 實例1 實例2 原料 %w/w %w/w 70%山梨糖醇溶液-保濕劑 30.000 31.000 研磨劑二氧化矽 8.000 6.000 增稠二氧化矽 8.000 9.000 丙三醇-保濕劑 20.000 20.000 聚乙二醇-保濕劑 3.000 3.000 月桂基硫酸鈉-界面活性劑 2.000 0.000 可可醯胺基丙基甜菜鹼-界面活性劑 0.650 1.000 曱基可可醯基牛磺酸鈉-界面活性劑 0.000 2.000 三仙膠-增稠劑 0.700 0.700 角叉菜膠-增稠劑 0.900 0.700 石肖酸奸-活性劑 0.000 5.000 氟化鈉-活性劑 0.204 0.204 香味油 1.600 1.300 糖精鈉-甜味劑 0.300 0.350 氫氧化納-pH值調節劑 0.020 0.070 染料 0.0016 0.0003 水 至98 至98 異戍烷 2.000 2.000 pH值(1:3稀釋） 7.5 7.0 黏度(中間組合物） 140,000 mPas 200,000 mPas 實例1或2之牙膏組合物係藉由混合成份且用氫氧化鈉調 節pH值以形成中間組合物來製備。將此中間組合物與戊烷 一起以習知方式裝入習知罐中袋施配器之可收縮包囊中。 用2.3巴之壓縮氮氣預填充（在將中間組合物放入袋中之前） 罐。當產品處於袋中時之最終壓力目標為6.3巴。 127210.doc -14-

Claims (1)

1. 200831127 十、申請專利範圍： L 一種後起泡牙膏組合物，其具有至少80,000 mPas之黏 度，其包含第一增稠劑三仙膠、第二增稠劑角叉菜膠及/ 或聚丙烯酸及第三增稠劑增稠二氧化矽之組合以及用以 使該組合物膨脹成泡沫之後起泡劑。 2·如請求項1之組合物，其中該第二增稠劑為角叉菜膠。 3·如請求項1或2之組合物，其具有1〇〇,〇〇〇至240,000 mPas 之黏度。 _ 4·如請求項1或2之組合物，其中該第一增稠劑係以總組合 物之0.4至1.5重量％之量存在。 5·如請求項1或2之組合物，其中該第二增稠劑係以總組合 物之0·4至1.5重量％之量存在。 ， 6.如請求項丨或2之組合物，其中該第三增稠劑係以總組合 物之3至15重量％之量存在。 7·如請求項1或2之組合物，其中該後起泡劑為大氣壓下沸 _ 點為-5至40°C之液體或可液化氣體。 8.如請求項7之組合物，其中該後起泡劑為丁烧、異丁 烷、戊烷或異戊烷或其至少兩種之混合物。 * 9如請求項1或2之組合物’其中該後起泡劑係以總組合物 . 之〇·5至10重量％之量存在。 10.如請求項1或2之組合物，其包含二氧化矽牙科研磨劑。 11·如請求項1或2之組合物，其包含氟離子源。 12 ·如请求項1或2之組合物，其包含脫敏劑。 13 ·如晴求項1或2之組合物，其包含增白劑。 127210.doc 200831127 14 ·如清求項1或2之組合物’其包含防口臭劑。 15_如請求項1或2之組合物，其包含界面活性劑。 16. 如請求項丨或2之組合物，其包含陰離子界面活性劑。 17. 如請求項丨2之組合物，其包含兩性或低離子性界%活 劑或其混合物。 / ^ 18.

   一種罐中袋施配器，其含有如請求項1至17中任—項之 牙膏組合物’該罐中袋施配器包含—可收縮包囊中所^ :該組合物，該包囊具備一可打開之施配閥，該包囊： s於一外罐内，且加壓推進劑係處於該罐與該包囊之 間，其在該包囊上之該閥朝環境打開時，將該組合物擠 19. - =罐中袋施配器，其含有如請求項up中任一項之 牙貞組合物，該罐中袋施配器包含-外罐内所含之一含 有加壓推進劑之可膨脹包囊，其中該組合物係處於該罐

   :Λ =展間之間隙中，該罐具備一可打開之施配閥，且 八田°亥閥朝J衣境打開時’該袋内之該推進劑膨脹將該 組合物擠壓出該間隙。 127210.doc 200831127 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： • (無）

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