TW200800927A - Chemical compounds - Google Patents

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TW200800927A
TW200800927A TW095127970A TW95127970A TW200800927A TW 200800927 A TW200800927 A TW 200800927A TW 095127970 A TW095127970 A TW 095127970A TW 95127970 A TW95127970 A TW 95127970A TW 200800927 A TW200800927 A TW 200800927A
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xxvii
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TW095127970A
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Anthony Cornelius O'sullivan
Juergen Schaetzer
Christoph Luethy
Alison Clare Elliott
Christopher John Mathews
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Syngenta Participations Ag
Syngenta Ltd
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
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Description

200800927 " 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於噻唑啉衍生物，關於製備該等噻唑琳衍 生物的方法，關於包含該等噻唑啉衍生物的殺昆蟲、殺蜗、 殺軟體動物、殺線蟲組成物以及關於使用該等噻唑啉衍生 物對付並控制昆蟲、蟎、軟體動物及線蟲類害蟲的方法。 【先前技術】 帶有藥學特性的噻唑啉衍生物係揭示於，舉例來說， • US3636219^IN 179230 ^ Coll. Czech Chem. Comm, 1992, 57 4 1 5當中。 【發明内容】 現在出乎意料地發現某些噻唑啉具有良好的殺昆蟲特 性。 本發明於是係提供-種對付並控制昆蟲、^、線蟲或 :體動物的方法，該方法係包含將一殺昆蟲、殺蟎、殺線 :或殺軟體動物有效量之具有下列化學式⑴的化合物或 ”鹽類或其N-氧化物施用至害蟲、施用至害蟲所在處或施 用至易受告轰侵害的植物：
(0 其中 7 200800927 X 為（i) 、（ ii)或（iii) R10、 R10 0) (H) (Πί) Y 為 0、S(0)m、NR3、cr5r6、CR5R、Ci?7t>8 〇.CR7Ri S(0)m-CR7R8、NR3-CR7R8、CR5R、n 〇、CR5R、s(〇)m
CR5R6-NR3、s〇 NR3、NR3_s〇 N NK-〇 或是 〇_NR3; Π1 為 0、1 或 2 ; 環（T) (Τ) (-- 為5-員或6-員的芳環或雜芳環； R1、R2、R5、R6、R7 及 R8 係各自獨 1二两Η、〇H、鹵素、 硝基、氰基、硫氰基、羧基、甲醯基、甲 /、 G-0-、G.S-、G-A-、R21R22N-、R2ir22N a 、土 乳土、G_、 〜a GH、g-s-a-、 G-A-O …G_H、g_a_nr23— r21r22na〇、r21r2〜a
s-、R2lR22N_A_NR23_、G.m、G H G-O-A-NR23-、 g-s-A-0、g_s_a_nr23·或是⑼㈣，：或者連接至 同一個碳原子之Rl、r2、R5、r6、 /、R基團的其中兩 者係為=o、=s、=NRKRl2Rl3,或者 V 與 R2、 與Μ連同其所連接的碳原子共同形成m 八貝衣該龟含有至少2個碳原子且選擇性地含有—或兩 8 200800927 個硫原子及/或一或兩個非鄰位氧原子或是一 NRl4基團， 該環係選擇性地被cvc6烷基取代；或者連接至不同碳原 子之1^、112、115、]16、尺7及]18基團的其中兩者連同其所 連接的碳原子共同形成一個三至七員環，該環係選擇性地 含有一或兩個硫原子及/或一或兩個非鄰位氧原子或是一 NR14基團，該環係選擇性地被Cr(：6烷基取代或者連接至 鄰位破原子之Ri、R2、R5、R6、l R8基團的其中兩者係 結合而形成'^鍵；
R10為h、oh、氰基、甲醯基、三（Ci_C6烧基）甲石夕烧基、 G-、G-O-、G_S·、G_s_s·、G A、r24r25n、r24r25n s_、 R R n-a_、r18n=c(ri9)_、g_A nr69、r7()r71c=n 或疋 G-S-A-，
Rl1 為 H、OH、硝基、A A m 月土 鼠基、甲醯基、曱醯基氧基、G-、
G-〇-、G-A_、R36r37M Κ Ν·、G-C(〇)-〇-、G-C(0)-NR26-、 R R37N-C(0)0- ^ G-〇pr〇\r\ UL(0)0-、G-〇c(o)-NR26-; R12及R13係各自獨立為 m 马H鹵素、硝基、氰基、甲醯基、 甲酸基氧基、G-、G-O-、G ς ρ 、G_A_、R40R41N-、R40R41N-A_、 G-CKA-、G-A-O-、R4〇r41m Λ R N_A-〇_、R4〇R4iN_A_s_、Gn ◦…G-O-A-S-、G-CUA Mp3〇 上 ^ ^ ^ n ^ _NR _或者R12與R13和其所連接的 原子，、同形成-個3 i 6員碳環· R3、R14、Ri5及R“係夂白撫 " Γ ^ ^ '各自獨立為ίί、οιι、氰基、甲醯基、
G…G-O-、G-S— G r。 R R28N…R27R28N_A。g-0-Α-、 G-SHA-NR29 2 G.S.A^NR-. ; R UnR29-、G-O-A-NR'或是 9 200800927 各個R係獨立為QH、_素、硝基、氰基、疊氮基、硫氛 基、異硫虱基、羧基、甲醯基、甲醯基氧基、G…〇·〇_、 G-S_、G-A-、R，m32N A_、g 〇 a、g s a、 G-A-O·、G-AmNR33…r31r32n a 〇、R3iR32^ S R R N-A'NR33-、G-〇-H、G-O-A-S-、G-O-A-NR33·、 g-s-a-o mNRnGs(0)(=NRl7)、r18n=c(ri9)、 R R p(0)_或是R44R45P(S)-，或者2個鄰位R4基團和其所 連接的碳原子共同形成—個4、5、6或7 M碳環或雜環， 该裱可選擇性地被鹵素取代，或者R4基團連同R3、r5或 R基團及其所連接的碳原子共同形成一個5 _7員環，該環 係選擇性地含有一 NRU基團或一 s或〇原子，該環係選 擇性地被（^-(:6烷基取代； η 為 〇、1、2、3 或是 4; R9為 Η、甲醯基、G-、G-A_、R34R35N|、G〇 j或是 G_ S-A-，或者R9連同Rl、…或R7基團及其所連接的碳原子 可共同形成一個三至七員環，該環可選擇性地含有一或兩 個硫原子及/或一或兩個非鄰位氧原子或是一 Nri6基團； R17 為 H、G-、G-C(O)-或是 G-OC(O)-; R18 為 Ή、OH、氰基、硝基、g_、G-Ο-或是 R38R39N_; r19 為 Η、氰基、G-、G-O-、G-S-或是 R42R43n«; R 〇為Ci ·ό烧基、經選擇性地取代之苯基、經選擇性地取 代之苯f基； R21基團直至R43基團係各自獨立為Η或G-，或者兩個R2!、 R22、R27、R28、R31、R32、R34、R35、R36、R37、r38、r39、 200800927 ’ R42、|j43 甘 土團連同其所連接的N原子共同形成一 N==CRaRb 土團（其中1^及1^為11或Cl-6烷基）或者兩個R21、R22、 R24、R25、R27、r28、r31、r32、R34、R35、R36、R37 n R39、1?42、D43 # 土團連同其所連接的N原子共同形成一個五、 六或七·員雜環，其可含有一或兩個選自於〇、N*s的其 他U雜原子且其可選擇性地被一至四個Cl·6烷基基團取代； 及R係獨立為C!·6烷基、烷氧基、苯基、苯氡基； 為、、工k擇性地取代之C1“2烧基、經選擇性地取代之C2 12 烯基絰選擇性地取代之炔基、經選擇性地取代之Ch 環，基、經選擇性地取代之Cw環烯基、經選擇性地取= 之芳基、經選擇性地取代之雜芳基或是經選擇性地取代之 雜環基； R69 為 H、G-、G-C(o)-或是 G-OC(O)-; R及R71係獨立為Η、氰基、硝基、G_、G_〇_、G_s•，或 者R與R 1連同其所連接的碳原子共同形成一個五、六 馨或七-員雜環，其可含有一或兩個選自㈣、N或s的其: 雜原子且其可選擇性地被一至四個Cl、烷基基團取代； A 為 S(〇)、S〇2、c(〇)或是 c(s)。 【實施方式】 θ化予式（1 )之化合物可以不同的幾何或光學異構物或 疋不同的互變異構形式存在。一或多個對掌中心可出現 在，舉例來說，對掌碳原子CRlR2、cRH CR7R8、cR9 上2是G-基團的對掌碳單元上或是對掌_8(〇)_單元上，在 此^况下’化學式⑴之化合物可呈現為純的鏡像異構物、 11 200800927 鏡像異構物的混合物、純的非對映鏡像異構物或是非對映 鏡像異構物的混合物。分子内可能存在有雙鍵，例如c=c 或C=N鍵，在此情況下，化學式（1)之化合物可存在為 單—異構物或是異構物的混合物。可出現互變異構中心。 本發明係涵蓋所有上述異構物和互變異構物及該等異構物 成所有比例的混合物以及同位素形式，例如氛化化合物。 化學式（I)之化合物係含有脉部分，當R1。為氣時， 其可存在有兩種互變異構形式。該等形式之一係含有—产 外C=N雙鍵，而另一者則含有一環内c=N雙鍵。當^ 雙鍵位於環外時，此雙鍵可存在有兩種幾何形< E與z， 如化學式（I，）及（I")所心各形式可潛伏有—基團ri。。 P係經挑選以容許Rl〇被一個生化、化學或物理 1或是生化、化學或物理方法的組合移除’以—在施用 至地理區域或植物之前、期間或之後—提供 Π::1的化合物。該等方法的例子包括了酵素剪切 严子^及光分解。帶有基目R1。的化合物可提供某此好 I的：如對受處理植物角質層更好的滲透性、對作物有更 d、在含有其他除草劑、除草劑防護劑 長_劑、殺真菌劑或殺蟲劑的調配 ^ 出。 展〒更夕的移動或在土壌中較少的溶 氮淳：宜!:式力:成鹽包括該等連同無機酸(例如氣氯酸、 二…確酸與鱗酸）或有機竣酸（ 馱甲基本甲酸、己酸與鄰苯二曱酸）或 12 200800927 是續酸（例如甲石黃酸、苯續酸與甲苯續酸）之鹽。有㈣ 酸的其他例子包括有鹵代酸，例如三氟乙酸。 "N-氧化物是三級胺的氧化形式或是含氮雜芳化合物的 乳化形式。队氧化物在許多書籍當中有說明，舉例來說， 說明於Angelo Albini與silvi〇 所著之"細㈣舜 N_〇XldeS，，’ CRC Press，Boca Raton，Florida，1991。 各烷基部分一單獨抑或是作為較大型基團（例如G_或 =氧f、燒氧基減、烧基録、烧基胺基幾基、二炫基 胺基羰基）的一部分—係為直鏈或支鏈且為，舉例來說， 甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、異丙基、 正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基或新戊基。烷基基 團係適宜為心至烷基基團，但較佳為Ci_Ci〇烷基基團， 更佳為G-C8烷基基團，甚至更佳為Ci_C6烷基基團且最 佳為crc4烷基基團。 开V成環或鏈的伸烧基、伸烯基及伸炔基基團可選擇性 地進一步被一或多個_素、C〗-C3烷基及/或Cl_c3烷氧基 基團取代。 若出現時，位在烷基部分（單獨抑或是作為較大型基 團一例如烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基胺基羰基、 二烧基胺基羰基一的一部分）上的選擇性取代基係包括下 列當中的一或多者：鹵素、硝基、氰基、硫氰基、異硫氰 基、C3·7環烧基（其本身係選擇性地被Ci 6烷基或鹵素取 代〉、C%7環烯基（其本身係選擇性地被c1-6烷基或鹵素 取代）、經基、CrC1G烷氧基、Ci_CiG烷氧基（Ci i())烷氧基、 13 200800927 三（c^)烷基甲矽烷基（CV6)烷氧基、烷氧基羰基（CYn) 烷氧基、C^o鹵烷氧基、芳基（C1-4)-烷氧基（其中芳基基 團係經選擇性地取代）、Cw環烷基氧基（其中環烷基基 團係選擇性地被C!_6烷基或_素取代）、c2_1G烯基氧基、 C2-10炔基氧基、SH、。卜1〇烷基硫基、c“10鹵烷基硫基、 芳基（c1-4)烷基硫基（其中芳基基團係經選擇性地取代）、 C3-7環烷基硫基（其中環烷基基團係選擇性地被cK6烷基 或鹵素取代）、三（C1-4)烷基甲矽烷基（ChJ烷基硫基、芳 _ 基硫基（其中芳基基團係經選擇性地取代）、烷基磺 醯基、Cw鹵烷基磺醯基、Cw烷基亞磺醯基、Ci.6 _烷基 亞磺醯基、芳基磺醯基（其中芳基基團可被選擇性地取 代）、三（cv4)烷基曱矽烷基、芳基二（cv4)烷基甲矽烷基、 (cv4)烷基二芳基甲矽烷基、三芳基甲矽烷基、甲醯基、 烷基羰基、H02c、Cm烷氧基羰基、胺基羰基、Cw烷基 胺基羰基、二（CV6烷基）胺基羰基、NKCu烷基）-n-(c1-3 烷氧基）胺基羰基、（^.6烷基羰基氧基、芳基羰基氧基（其 W 中芳基基團係經選擇性地取代）、二（ChJ烷基胺基羰基氧 基、肟與肟醚，例如=NO烷基、=N0鹵烷基與=N0芳基（其 本身係經選擇性地取代）、芳基（其本身係經選擇性地取 代）、雜芳基（其本身係經選擇性地取代）、雜環基（其 本身係選擇性地被ci_6烧基或鹵素取代）、芳基氧基（其 中芳基基團係經選擇性地取代）、雜芳基氧基，（其中雜芳 基基團係經選擇性地取代）、雜環基氧基（其中雜壤基基 團係選擇性地被C i _6烧基或_素取代）、胺基、C1 -6烧基 200800927 胺基、二（CV6)烷基胺基、c!·6烷基羰基胺基、N_(Ci^)烷基 Ik基-N-(CV6)烧基胺基、C2·6浠基幾基、c2 6炔基幾基、c3 6 烯基氧基羰基、C^6炔基氧基羰基、芳基氧基羰基（其中 芳基基團係經選擇性地取代）及芳基羰基（其中芳基基團 係經選擇性地取代）。 烯基與炔基部分可為直鏈或支鏈形式，而烯基部分一 適當的話一可呈（R)-或（Z)-構形。例子有乙烯基、烯 丙基與炔丙基。烯基與炔基部分可含有呈任何組合之一或 多個雙鍵及/或參鍵。可理解到的是丙二烯基與炔基烯基係 包括在該等用詞内。 若出現時，位在烯基或炔基上的選擇性取代基係包括 該等上文提及烷基部分時所給定的選擇性取代基。 在本說明書上下文中，醯基為經選擇性地取代之C 1 6 烧棊羰基（舉例來說：乙醯基）、經選擇性地取代之6 烯基羰基、經選擇性地取代之C3·6環烷基羰基（舉例來說： 環丙烷基羰基、經選擇性地取代之c2-6炔基羰基、經選擇 性地取代之方基羰基（舉例來說：苯曱醯基）或是經選擇 性地取代之雜芳基羰基。 _素為氣、氣、漠或峨。 鹵院基是被一或多個相同或不同的鹵素原子取代的烧 基且為，舉例來說，CF3、CF2C1、cf2h、cci2ch、FCH2、 C1CH2、BrCH2、CH3CHF、CF3CH2 或 CHF2CH2。 在本說明書上下文中，「芳基」、「芳環」及「芳環 系統」等用詞指的是可為單_、二-或是三環的環系統。該 15 200800927 類環的例子包括了苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。幹 佳的芳基基團是苯基。此外’ Γ雜芳基」、「雜芳環」或 是「雜芳環系統」等用詞指的是含有至少一個雜原由 早—環構成抑或由二或多個稠合環構成的芳環系統。較佳 地，單一環係含有至多三個而雙環系統係含有至多四個較 锃選自於氮、氧與硫的雜原子。該類基團的例子包括有呋 喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、 I’2,4-三唑基、聘唑基、異腭唑基、噻唑基、異噻唑基m聘 —唑基、I，2,4-聘二唑基、1，3,4_聘二唑基、U，5聘二唑基、 1，2,3-噻二唑基、ls2,4·噻二唑基、丨，3,4_噻二唑基、 。塞二嗤基、基、钱基、0比啡基"比啡基、三啡 基、I，2,4-三畊基、i，3,5-三畊基、笨幷吱喃基、苯幷異呋 喃基、苯幷噻吩基、苯幷異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、 引唾基、苯㈣絲、料異嘆絲、苯幷料基、笨幷 異聘唾基、苯㈣嗤基、2山3_苯幷聘二嗤、㈣基、里啥 琳基、口辛嗜淋基、吠啡基、啥嗤琳基、顿琳基、口奈嘴 基、苯幷三啡基、噪吟基、嗓咬基以及料基。雜芳基的 較佳例子係包括^基、㈣基、三抑、切基、 基、曜絲、謂。錄、2，1，3·苯㈣二錢㈣基。 雜環與雜環基等用詞指的是含有至多Μ個原子的非芳 t環或雙環系統’其包括-或多個（較佳為-或二個） ^於〇、S與N的雜原子。該類環的例子包括U·
氧雜環丁炫、四氫°夫喃、嗎琳、硫代嗎似娘啡 出見吩’位在雜壤基上的選擇性取代基係包括C 16 1 - 200800927 烷基與Cw鹵烷基以及該等上文提及烷基部分時所給定的 選擇性取代基。 環烷基係包括環丙基、環丁基、環戊基和環己基。 環烯基係包括環戊烯基和環己烯基。 若出現時，位在環烷基或環烯基上的選擇性取代基係 包括Ci·3烷基以及該等上文提及烷基部分時所給定的選擇 性取代基。 破環包括了芳基、環烷基及環浠基基團。 若出現時’位在芳基或雜芳基上的選擇性取代基係分 別選自於鹵素、硝基、氰基、硫氰基、異硫氰基、Cl 6烧 基、c1-6鹵烧基、<^_6烧氧基-(u烧基、c2-6浠基、c2 6 鹵烯基、c：2—6炔基、Cw環烷基（其本身係選擇性地被q $ 烷基或鹵素取代）、Cs_7環烯基（其本身係選擇性地被 6烷基或鹵素取代）、羥基、cVm烷氧基、cl i()烷氧基（Ci_ 10)烷氧基、三（c!·4)烷基-甲矽烷基（Cl6)烷氧基、Ci 6烷氧 基罗厌基（C1-10)炫乳基、Cb10鹵烧氧基、芳基（cN4)烧氧基（其 中芳基基團係選擇性地被鹵素或C1-6烧基取代）、c3_7環 烧基氧基（其中環烧基基團係選擇性地被c 1-6烧基或鹵素 取代）、C2_i〇細基氧基、C2-1。快基氧基、SH、C^o烧基 硫基、Cuo鹵烷基硫基、芳基（Ci-4)烷基硫基CV7環烷基 硫基（其中環烧基基團係選擇性地被C i.6烧基或鹵素取 代）、三（Cw)·烷基甲矽烷基（Chd烷基硫基、芳基硫基、 C“6烷基磺醯基、C“6鹵烷基磺醯基、。卜6烧基亞石黃醯基、 Cu鹵烷基亞磺醯基、芳基磺醯基、三（Chd烷基甲矽烷基、 17 200800927 m 芳基二（c^)-烷基甲矽烷基、（Cbd烷基二芳基甲矽烷基、 三芳基甲矽烷基、Cmg烷基羰基、H02C、Cmo烷氧基羰 基、胺基羰基、Cm烷基胺基羰基、二（Cw烷基）_胺基羰 基、Ν-(ίγ3烷基）-N^C^烷氧基）胺基羰基、CV6烷基羰基 氧基、芳基羰基氧基、二（Ci.J烷基胺基-羰基氧基、芳基 (其本身係選擇性地被CV6烷基或鹵素取代）、雜芳基（其 本身係選擇性地被Cw烷基或齒素取代）、雜環基（其本 身係選擇性地被烷基或鹵素取代）、芳基氧基（其中 _ 其中芳基基團係選擇性地被CV6烷基或鹵素取代）、雜芳 基氧基（其中雜芳基基團係選擇性地被Ch6烷基或鹵素取 代）、雜環基氧基（其中雜環基基團係選擇性地被Cb6烷 基或鹵素取代）、胺基、Cb6烷基胺基、二（Ci.6)烷基胺基、 Cw烷基羰基胺基、N^Cy)烷基羰基-N^Cw)烷基胺基、 芳基羰基、（其中芳基基團本身係選擇性地被鹵素或C^6 少完基取代）或者位在芳基或雜芳基系統上的兩®比鄰位置可 環化以形成一個5、6或是7員碳環或雜環，該環本身係 • 選擇性地被鹵素或CY6烷基取代。就芳基或雜芳基而言的 其他取代基係包括芳基羰基胺基（其中芳基基團係被Cw 烷基或是鹵素取代）、（Cle6)烷基氧基羰基胺基（Chd烷基 氧基羰基烷基胺基、芳基氧基羰基胺基（其中芳 基基團係被CV6烷基或是鹵素取代）、芳基氧基羰基 烷基胺基（其中芳基基團係被Cw烷基或是_素取代）、 芳基磺醯基胺基（其中芳基基團係被烷基或是鹵素取 代）、芳基磺醯基-Ν-((^.6)烷基胺基（其中芳基基團被 18 200800927 "6烷基或鹵素取代）、芳基-^KCw)烧基胺基（其中芳基基 團係被烷基或是鹵素取代）、芳基胺基（其中芳基基 團係被烷基或是鹵素取代）、雜芳基胺基（其中雜芳 基基團係被烷基或是鹵素取代）、雜環基胺基（其中 雜環基基團係被cN6烷基或是鹵素取代）、胺基羰基胺基、 烷基胺基羰基胺基、二（c1-6)烷基胺基羰基胺基、芳基 胺基羰基胺基（其中芳基基團係被Cl-6烷基或是鹵素取 代）、芳基-N-CCid)烷基胺基羰基胺基（其中芳基基團係 _ 被Cw烷基或是鹵素取代）、Cw烷基胺基羰基 烷基胺基、二（(^.6)烷基胺基羰基-N-(Cle6)烷基胺基、芳基 胺基羰基烷基胺基（其中芳基基團係被Cle6烷基 或是鹵素取代）以及芳基-N-CCu)烷基胺基羰基烷 基胺基（其中芳基基團係被Cw烷基或是鹵素取代）。 就經取代的苯基部分、雜環基及雜芳基基團而言，較 佳的是一或多個取代基係分別選自於鹵素、Cw烷基、Cle6 _ 鹵烷基、C〗·6烷氧基（Cl.6)烷基、Cy烷氧基、鹵烷氧 基、C!·6烷基硫基、Cw _烷基硫基、Cw烷基亞磺醯基、 C!·6鹵烷基亞磺醯基、cl-6烷基磺醯基、Cw鹵烷基磺醯基、 C2_6烯基、C2-6鹵烯基、c2 6炔基、c3-7環烷基、硝基、氰 基、C〇2H、q·6烷基羰基、Cl-6烷氧基羰基、芳基、雜芳 基、R5〇R51N或是R52R53nC(〇);其中尺50、尺51、尺52與尺53 係一分別一為氫或c1-6烧基。 鹵烯基基團是取代有一或多個相同或不同鹵素原子的 稀基基團。 200800927 欲被理解的是二烷基胺基取代基係包括該等其中二烷 基基團和其所連接的N原子共同形成一個五、六或七員雜 裱，該雜環可含有一或二個選自於〇、N或s的其他雜原 子亚可選擇性地被一或二個分別選定的（C 烷基基團所取 代。當雜環係藉由使N原子上的兩基團聯接而形成時，則 所生成的環係適宜為吡咯啶、哌啶、硫代嗎啉及嗎啉，其 各別可被一或二個分別選定的（U烷基基團取代。
一較佳地’位在烷基部分上的選擇性取代基係包括下列 备中的一或多者：鹵素、硝基、氰基、H〇2c、烷氧基 (其本身係選擇性地被C11G烷氧基取代）、芳基烷 氧基、Cw。烷基硫基、Ci iG烷基羰基、c3 5環烷基羰基、 CM()烷氧基羰基、Ck烷基胺基羰基、二（Ci6烷基)胺基羰 基，（G·6)烷基羰基氧基、經選擇性地取代之苯基、雜芳基、 芳基氧基、芳基羰基氧基、雜芳基氧基、雜環基、雜環基 氧基、Cs_7環烧基（其本身係選擇性地被（Ci 6)烷基或鹵素 代）、C3·7環烷基氧基、c5 7環烯基、C16烷基磺醯基、 C1·6烧基亞石簧酸基、三（C14)烷基甲矽烷基、三烷基曱 矽烷基（C^·6)烷氧基、芳基二烷基甲矽烷基、烷 基二芳基甲矽烷基以及三芳基甲矽烷基。 較佳地’位在烯基或炔基上的選擇性取代基係包括鹵 素、芳基和C%7環烷基當中的一或多者。 就雜環基而言，較佳的選擇性取代基為Cl.3烷基。 較佳地’環烧基的選擇性取代基係包括鹵素、氰基和 烷基。 20 200800927 - 環烯基的選擇性取代基係較佳包括C^3烷基、_素和 氰基。 作為T、γ、R1、R2、R4、r9與Rl〇的較佳基團及其任 何組合係列於下方。 Y 係較佳為 0、S、s(〇)、s〇2、MR3 或是 cr5r6，其 中R3、R5與R6係定義於上文。R3係尤其為氫、甲醯基、 Cw烷基羰基、環丙烷基羰基、Ci 6烷氧基羰基、6烷基 磺醯基、Ci-6烷基、CV6鹵烷基、C3-4烯基、C3-4 _烯基、 • C3·4炔基或是苯甲基或苯基（其中含苯基的基團係選擇性 地被下列取代：_素、Ci-4烷基、Ci 4烷氧基、Ci 4鹵烷基、 CV4鹵烷氧基、CN或N02)。尤其，R5與R6係分別為氫、 羥基、鹵素、氰基、cv6烷基、cv6鹵烷基、（V6烷氧基（cv6) 烧基、苯基（c1-s)烷基（其中苯基可選擇性地被下列取代： 画素、Ci·4烧基、Cw烷氧基、cv4鹵烷基、CV4鹵烷氧基、 CN、ΝΌ2、芳基、雜芳基、胺基、二烷基胺基、烷基 石只基、C i _6纟元氧基幾基或者苯基環上的兩個此鄰位置可 ⑩環化形成一個5、6或是7員碳環或雜環，該環本身可被 i素取代）、C3_5環烷基、二腭戊_2_基、苯基（其可 選擇性地被下列取代··鹵素、Ci-4烷基、c 烷氧基、Ci 4 鹵烧基、C!·4鹵烷氧基、cn、N02、芳基、雜芳基、胺基、 二烧基胺基、c^·6烷基磺醯基、Ci6烷氧基羰基，或者笨 基環上的兩個毗鄰位置可環化形成一個5、6或是7員碳 環或雜環，該環本身可被幽素取代）、c 烷氧基、 鹵烷氧基、C,·6烯基氧基、Ci 6炔基氧基、C13烷氧基（Ci3) 21 200800927 烷氧基、苯甲基氧基（其中苯基係選擇性地被鹵素、 烷基、Cw烷氧基、CV4鹵烷基、Cm鹵烷氧基、CN、N〇2 取代）、〇V6烷基硫基、鹵烷基硫基、NR54R55 (其中 R54與R55係分別為氫、CV6烷基或是C1-6鹵烷基、Cl 4烷 氧基（C1-4)烷基、曱醯基、c2-6烷基羰基、苯基羰基（其中 苯基係選擇性地被_素、cv4烷基、Cy烷氧基、（^_4鹵烷 基、Ci_4鹵烧氧基、CN、N02取代），或者R5與連同 其所連接的碳原子共同形成一個三至六員環，該環可選擇 J·生地含有一或一個硫原子或是一或二個非鄰位氧原子或是 基團NR56 (其中R56為氫、Ci 6烷基、cw鹵烷基、Cm烷 氧基（c^)烷基、甲醯基、CM烷基羰基），或者當…連 同R1形成一鍵，或者R5抑或是R6連同R1或y及其所連 結的碳原子共同形成_個三至六M環時，該環可選擇性地 含有一或二個非鄰位氧原子，或者當R5與R6共同形成=〇、 =S、，R57 或=Cr58r59 、 守具T R為0H、經選擇性地取 代之Cl·6烷氧基或CY4烷基羰基胺基且R58 ^h^c,.6^^0 及R係刀別 美^地’Y為〇或是CR5R6,其中r5#r6為氣、經 土齓土、虱基、cU6烷基、Ci 6鹵烷基 齒院氧基、Cl6婦基氧基、U6坑乳基、Cl·6 烷氣奸 土丨·6、土虱基、Cl-3烷氧基（（^ 3) ^基或U甲基氧基，或者R5# r 原子共同形成一個_ $ „ 連冋其所連結的碳 —至六員碳環’或者R5蛊 連結的碳；^ j政 /、汉連同其所 所連結 的厌原子共同形成一鍵，或者 的碳原子共同形土、 y R及其 J $成一個三至六員碳環。 22 200800927 最佳地，Y為CR5R6，其中R5與R6係分別為氫或是 甲基，尤其是氫。 較佳地，各個R1與R2基團係獨立為氫、羥基、齒素、 氰基、cv6烧基、cv6鹵烧基、cv6烧氧基（c1-6)烧基、苯 基（c〗_3)院基（其中苯基基團可選擇性地被下列取代：鹵素、 C1-4烧基、C〗_4烧氣基、C1-4鹵烧基、Cw鹵烧氧基、CN、 N〇2、芳基、雜芳基、胺基、二烷基胺基、Cl_6烷基磺醯基、 Cu烧氧基羰基）、c：3·5環烧基、I，3·二聘戊基、苯基（其 可選擇性地被下列取代：鹵素、Cw烷基、c1-4烷氧基、 鹵烧基、Ci·4鹵燒氧基、cn、no2、芳基、雜芳基、胺基、 二烷基胺基、C!·6烷基磺醯基、Ci 6烷氧基羰基）、6烷 氧基、鹵烷氧基、c：2·6烯基氧基、c2 6炔基氧基、Ci 3 烷氧基（C〗-3)烷氧基、苯甲基氧基（其中苯基基團係選擇性 地被下列取代：鹵素、Cw烷基、Ci_4烷氧基、C14鹵烷基、 cv4鹵烷氧基、CN、no2) 、c1-6烷基硫基、Ci-6 _烷基硫 基、甲醯基、Cw烷基羰基、苯基羰基（其中苯基係選擇 性地被下列取代：函素、cl-4烷基、c"烷氧基、C14函烷 基、c1-4鹵烷氧基、CN、N〇2)，或者…與r2 一起為=〇、 二、=NRHcR6lR62，其巾 R60 為 〇H、Ci.6.烧氧基或 是烷基羰基胺基且尺“與R62係分別為H、烷基 或是匕6-鹵烧基；或者^與R9連同其所連結的碳原子共 同形成-4固三至六員帛，該環可選擇性地含有-或二個非 鄰位氧原子；或者R1盥R2址 1 /、κ共同形成一個三至六員環，該 %可選擇性地含有一或二個非鄰位氧原子。 23 200800927 更佳地，各個Ri與R2基團係分別為氫、羥基、豳素、
Ci-6烷基、1.6 _烷基、cN6烷氧基、Ci6鹵烷氧基、 稀基氧基Cm块基乳基、c!·3烧氧基（cl 3)烧氧基或是苯 甲基氧基。 最佳地，各個R1與R2基團係獨立為氫或是甲基。 R9係較佳為氫、Cl·6烷基、c1-6氰基烷基、Ci 6函烷 基、Cp環烧基（Ci4)烧基、Ci6烧氧基（Ci6)烷基、芳基（Cy) 烧基（其中芳基基團可選擇性地被下列取代：鹵基、硝基、 氰基、Cu烷基、〇γ6鹵烷基、cU6烷氧基、cv6鹵烷氧基、 。卜6烷基績醯基、。卜6烷基亞石黃醯基、C卜6烷基硫基、。卜6 烧氧基羰基、Cw烷基羰基胺基、芳基羰基）、c2 6烷基 幾基、苯基羰基（其中苯基係選擇性地被下列取代：_素、 CV4烧基、CV4烷氧基、C1-4鹵烷基、Cw鹵烷氧基、CN、 N〇2、芳基、雜芳基、胺基或是二烷基胺基）、Ci6烷氧基 羰基、C(0)NR63R64 (其中R63與係分別為氫、C16烷 基或0^6鹵烷基或是C1-6烷氧基（Cb6)烷基，或者R63與R64 和其所連接的N原子共同形成一個含有〇或s原子的五、 六或七-員環），或者R9與R1連同其所連結的碳原子共同 形成一個三至六員環。 更佳地，R9係獨立為氫、Ci_6烷基、C!_6鹵烷基、C3_7 環烷基（CV4)烷基、CV6烷氧基（Cl_6)烷基、芳基（(^·6)烷基 (其中芳基基團可選擇性地被下列取代：鹵基、硝基、氰 基、C!.6烧基、C1-6鹵燒基、Cle6烧氣基）、C2-6烧基幾基、 苯基羰基（其中苯基係選擇性地被下列取代：鹵素、CU4 24 200800927 烧基、c1-4烧氧基、Ci 4鹵烧基）、c"烧氧基絲，或者 R9與R連同其所連結的碳原子共同形成一個三至六員環。 最佳地’ Rg係獨立為氫或是甲基。 較佳地，各個R4係獨立為鹵素、氰基、C烷基、c I - 8 _烷基、氰基（Cw)烷基、Cl-3烷氧基（Ci 3)烷基、c2 6炔 基、C3.6環烷基、C!·3烷基（C3_6)環烷基、苯基（其係選擇 性地被下列取代：鹵素、Cl·4烷基、c1-4烷氧基、Ci-4鹵烷 基、CV4鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或是 _ 二烧基胺基）、雜環基（其係選擇性地被下列取代：鹵基、 硝基、氰基、c】·6烷基、cv6鹵烷基、cN6烷氧基或是cv6 鹵烷氧基）、甲醯基、C1-6烷基羰基、cle6烷氧基羰基、cle6 烷基硫基羰基、C1-6烷氧基硫基羰基、胺基甲醯基、c16 少元基胺基Ik基、一 -Ci.6烧基胺基幾基、硫基胺基甲酿基、 cN6烧基胺基硫基幾基、二_c1-6烧基胺基硫基毅基、cle8 烷氧基、i烷氧基、苯氧基（其係選擇性地被下列取 代：鹵素、cv4烷基、Cw烷氧基、cle4鹵烷基、cv4鹵烷 ® 氧基、CN、N02、苯基）、雜芳基氧基（其係選擇性地被 下列取代：鹵基、硝基、氰基、Cy烷基、cv3齒烷基、cv3 烷氧基或是Cm鹵烷氧基）、CV6烷基羰基氧基、Cw烷 氧基魏基氧基、Ci.6烧基胺基黢基氧基、二"^^烧基胺基 羰基氧基、C^.6烷基胺基硫基羰基氧基、二-Cb6烷基胺基 硫基幾基氧基、Cle8烧基疏基、Cp6鹵烧基硫基、芳基硫 基或是雜芳基硫基（其中芳基係選擇性地被下列取代：鹵 素、Ci.4烧基、Ci.4烧氧基、Cle4 _烧基、Cw鹵烧氧基、 25 200800927 CN、N02或是苯基）、Cl 6烷基羰基硫基、Cl.6烷基胺基 幾基硫基、二-Cw烷基胺基羰基硫基、二（Cb8)烷基胺基、 烧基羰基胺基、Cw烷氧基羰基胺基、Ci.6烷基胺基羰 基胺基、二_c1-6烷基胺基羰基胺基、胺基硫基羰基胺基、 C^6烷基胺基硫基羰基胺基、二_Ci_6烷基胺基硫基羰基胺 基，或者2個鄰位基團R4連同其所連接的碳原子共同形 成一個4員、5員、6員或7員碳環或是雜環，該環可選 擇性地取代有鹵素；η為0、1、2或3。 更佳地，各個R4係獨立為鹵素、氰基、Cw烷基、Cb 8鹵烷基、氰基（cv6)烷基、CV6烷氧基烷基、C2.6炔 基、雜環基（其選擇性地被（^.6烷基取代）、cle8烷氧基、 c1-6鹵院氧基、苯氧基（其選擇性地被鹵基、氰基、Cw 烷基或是c1-3 烷基取代）、雜芳基氧基（其選擇性地被 鹵基、氰基、Cw烷基或是Cy鹵烷基取代）、Cw烷氧 基、cv3 i烷氧基、Cw烷基硫基、cv3鹵烷基硫基、CV3 烷磺醯基、二（C1-8)烷基胺基，或者2個鄰位基團R4連同 其所連接的碳原子共同形成一個4、5、6或是7員碳環或 雜環，該環可選擇性地取代有_素；n為〇、1、2或3。 最佳地，各個R4係獨立為氟基、氯基、溴基、Cy烷 基或是CV4鹵烷基；η為1、2或3，較佳為1或2。 較佳地，至少一基團R4係毗鄰於基團Υ。 R1G係較佳為氫、羥基、氰基、Cw烷基、Cw鹵烷基、 烷氧基（Cle6)烷基、苯基（c1-3)烷基（其中苯基基團可選 擇性地被下列取代：鹵素、Cle4烷基、Cm烷氧基、Cw鹵 26 200800927 “ 烷基、（V4鹵烷氧基、CN、N02、芳基、雜芳基、胺基、 二烷基胺基、Cw烷基磺醯基、Cw烷氧基羰基）、Cl_6烷 氧基、CV6鹵烷氧基、C2-6烯基氧基、C2_6炔基氧基、CY3 烷氧基（Ci-3)烷氧基、苯甲基氧基（其中苯基基團係選擇性 地被下列取代：鹵素、Cw烷基、cle4烷氧基、c1-4鹵烷基、 CN4鹵烧氧基、CN、N02) 、CN6娱:基硫基、CN6鹵烧基硫 基、苯基硫基（其中苯基係選擇性地被下列取代：幽素、 Cw烷基、CU4烷氧基、CV4鹵烷基、CV4鹵烷氧基、CN、 _ N02) 、C1-6烷基二硫基、Cu鹵烷基二硫基、曱醯基、c2_ 6烷基羰基、C2_6鹵烷基羰基、烷氧基羰基、芳基羰基 (其中芳基係選擇性地被下列取代：鹵素、c!.4烷基、Cm 少完氧基、Ci-4鹵烧基、Ci-4鹵院氧基、CN、N02) 、NR65R66 (其中R65與R66係分別為氫、Cw烷基或是Cw鹵烷基、 Cy烷氧基（<^.6)烷基、Cw烷基羰基或者R65與R66連同其 所連接的N原子共同形成一個含有〇或S原子的五、六或 七-員環）、R65R66NS、R65R66NC(0)、r65r66nc(s)、 _ R67N=C(R68)-，其中R67為Cu烷基或苯基（其選擇性地被 下列取代··鹵素、cv4烷基、Cw烷氧基、cv4 _烷基、cv4 鹵烷氧基、CN、N02)，而R68為Η、CV6烷基或是CV6烷 基硫基。 更佳地，R1G為氳、羥基、氰基、cv6烷基、CV6烷氧 基（CV6)烷基、Cw烷氧基、cle6烷基硫基、c1-6鹵烷基硫 基、甲醯基、C2_6烷基羰基、cle6烷氧基羰基、NR65R“（其 中R65與R66係分別為氫、CV6院基或是C1-6鹵烧基、CV6 27 200800927 烷氧基（cv6)烷基、^ 連接的N原子共同形 -員環）。 h烷基羰基或者R65與R66連同其所 成一個含有〇或S原子的五、六或七 最佳地， 較佳的是 R10 為 ^ 里、氰基或甲醯基，尤其為氫。 ’如下夫> r式之環 τ 係為一 6-員芳環或為s 八則炎m 〇 或6貝雜芳環，其中環成員係各自 /刀別為 CH、S、N、 又夕μ 、0或是CR4，前提是環内係存在 不多於一個的〇或s原子。 更佳地，如下式之環
係為苯、嗟吩、咬. 兩 比义、嘧啶、吡畊、嗒啡、三畊、 吡咯、咪唑、吡唑' 一 恥上、噻唑、異聘唑、異噻唑、[1，2,3] 二似:[1，2，·:^ 是 Π，2,3]嘆二唾。 最佳地’如下式之環
係為苯…或是嗟吩環，尤其是苯環。 尤Ζ、車乂 L的另一組化合物係該等化學式（ΙΒ )之化合 28 200800927
物 其中帶有R9之碳原子上的對掌性係為以上結構所示者 且R1、R2、R4、R9、R1。、Y及n係如上文關於化學式（j ) 之處所定義者。 某些化學式（I )的化合物是新穎的且因而形成本發明 的又一態樣。一組新穎化合物是具有下列化學式1C的化 合物或其鹽類或其氧化物
(1C)， 其中R、R、R4、R9、Τ、X、Υ及η係如申請專利範圍 第1項中所定義者，前提是將下列化合物（IC1 )至（IC3〕 排除： ^ '
(IC1)， / 29 200800927
N 一.
(IC2)，丨 其中R100為氫或6醯基’以及
其中R101、Rl〇2、R103及R104為氫、R200及r300係和彼 • 此無關地為鹵素、Cm炫基、Ci-4烷氧基、Cy烷基硫基、 三氟甲基或三氟甲氧基’其中s與t係和彼此無關地為〇、 1、2或3，且s + t的總和不大於3。 一組較佳的具有化學式1C之新穎化合物是該等具有下 列化學式ID的化合物或其鹽類或其N乳
30 200800927 (其中 Y 為 CW 或 Cr5r6cr7r8，且 ri、r2 υ χ 及n係如以上所定義者，其中r1、r2、r4 r5 r 、 R8或R9當中至少一去说在发、 者係為氟），以及該等具有下列化學 式IE的化合物或其鹽類或其N_氧化物
X
(IE) (其中Y為CR5R6，且R1、R2、R4 ' r9、X係如以上所定 義者且η為0、1、2或3)。 下方表格I至LXIII中的化合物係例示本發明之化合 物。 表I k供了 612個化學式I a的化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、、R7、r8 及 R9 之值係列 於表1内° 31 200800927
表1 化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-1 Me H Η Η Η Η Η Η Η 1-2 Et H Η Η Η Η Η Η Η 1-3 乙烯基 H Η Η Η Η Η Η Η 1-4 烯丙基 H Η Η Η Η Η Η Η 1-5 環丙烷基 H Η Η Η Η Η Η Η 1-6 CN H Η Η Η Η Η Η Η 1-7 conh2 H Η Η Η Η Η Η Η 1-8 CONHMe H Η Η Η Η Η Η Η 1-9 CONMe2 H Η Η Η Η Η Η Η 1-10 COMe H Η Η Η Η Η Η Η 1-11 COOH H Η Η Η Η Η Η Η 1-12 COOMe H Η Η Η Η Η Η Η 1-13 CSNHMe H Η Η Η Η Η Η Η 1-14 H Me Η Η Η Η Η Η Η 1-15 H Et Η Η Η Η Η Η Η 1-16 H 乙沐基 Η Η Η Η Η Η Η 1-17 H 烯丙基 Η Η Η Η Η Η Η 1-18 H 環丙烷基 Η Η Η Η Η Η Η 1-19 H F Η Η Η Η Η Η Η 1-20 H Cl Η Η Η Η Η Η Η 32 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-21 Η νο2 H H H H H H H 1-22 Η CN H H H H H H H 1-23 Η conh2 H H H H H H H 1-24 Η CONHMe H H H H H H H 1-25 Η CONMe2 H H H H H H H 1-26 Η COMe H H H H H H H 1-27 Η COOH H H H H H H H 1-28 Η COOMe H H H H H H H 1-29 Η CSOMe H H H H H H H 1-30 Η csnh2 H H H H H H H 1-31 Η CSNMe2 H H H H H H H 1-32 Η CSNHMe H H H H H H H 1-33 Η OMe H H H H H H H 1-34 Η OEt H H H H H H H 1-35 Η OCOMe H H H H H H H 1-36 Η OCOOMe H H H H H H H 1-37 Η OCONHMe H H H H H H H 1-38 Η OCONMe2 H H H H H H H 1-39 Η OCSMe H H H H H H H 1-40 Η OCSNMe2 H H H H H H H 1-41 Η SMe H H H H H H H 1-42 Η SEt H H H H H H H 33 200800927
1-43 Η SCOMe H H H H H H H 1-44 Η SCSNMe2 H H H H H H H 1-45 Η SCSNHMe H H H H H H H 1-46 Η NHMe H H H H H H H 1-47 Η nh2 H H H H H H H 1-48 Η NMe2 H H H H H H H 1-49 Η NHCOMe H H H H H H H 1-50 Η nhconh2 H H H H H H H 1-51 Η NHCONHMe H H H H H H H 1-52 Η NHCONMe2 H H H H H H H 1-53 Η 苯基 H H H H H H H 1-54 Η 2-氣基-苯基 H H H H H H H 1-55 Η 4-硝基苯基 H H H H H H H 1-56 Η 2比11 定基 H H H H H H H 1-57 Η 3-吡啶基 H H H H H H H 1-58 Η 4-σ比唆基 H H H H H H H 1-59 Η 2-呋喃基 H H H H H H H 1-60 Η PhO H H H H H H H 1-61 ch2 H H H H H H H 1-62 Η =0 H H H H H H 1-63 Η =NOH H H H H H H 1-64 Η =NOMe H H H H H H 1-65 Η =cr2 H H H H H H 34 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 · R8 R4a R4b R4c R4d 1-66 Η =CHMe Η H H H H H 1-67 Η Η Η Η H H H H H 1-68 Η Η Η Me H H H H H 1-69 Η Η Η Et H H H H H 1-70 Η Η Η 乙烯基 H H H H H 1-71 Η Η Η 稀丙基 H H H H H 1-72 Η Η Η 環丙烷基 H H H H H 1-73 Η Η Η F H H H H H 1-74 Η Η Η C1 H H H H H 1-75 Η Η Η no2 H H H H H 1-76 Η Η Η CN H H H H H 1-77 Η Η Η conh2 H H H H H 1-78 Η Η Η CONHMe H H H H H 1-79 Η Η Η CONMe2 H H H H H 1-80 Η Η Η COMe H H H H H 1-81 Η Η Η COOH H H H H H 1-82 Η Η Η COOMe H H H H H 1-83 Η Η Η CSOMe H H H H H 1-84 Η Η Η csnh2 H H H H H 1-85 Η Η Η CSNMe2 H H H H H 1-86 Η Η Η CSNHMe H H H H H 1-87 Η Η Η OMe H H H H H 35 200800927
化合物編 號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-88 Η Η Η OEt Η Η Η Η Η 1-89 Η Η Η OCOMe Η Η Η Η Η 1-90 Η Η Η OCOOMe Η Η Η Η Η 1-91 Η Η Η OCONHMe Η Η Η Η Η 1-92 Η Η Η OCONMe2 Η Η Η Η Η 1-93 Η Η Η OCSMe Η Η Η Η Η 1-94 Η Η Η OCSNMe2 Η Η Η Η Η 1-95 Η Η Η SMe Η Η Η Η Η 1-96 Η Η Η SEt Η Η Η Η Η 1-97 Η Η Η SCOMe Η Η Η Η Η 1-98 Η Η Η SCSNMe2 Η Η Η Η Η 1-99 Η Η Η SCSNHMe Η Η Η Η Η 1-100 Η Η Η NHMe Η Η Η Η Η 1-101 Η Η Η nh2 Η Η Η Η Η 1-102 Η Η Η NMe2 Η Η Η Η Η 1-103 Η Η Η NHCOMe Η Η Η Η Η 1-104 Η Η Η nhconh2 Η Η Η Η Η 1-105 Η Η Η NHCONHMe Η Η Η Η Η 1-106 Η Η Η NHCONMe2 Η Η Η Η Η 1-107 Η Η Η 苯基 Η Η Η Η Η 1-108 Η Η Η 2-氯基-苯基 Η Η Η Η Η 36 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-109 Η Η H 4-硝基苯基H H H H H 1-110 Η Η H 2_吡啶基 H H H H H 1-111 Η Η H 3-°比°定基 H H H H H 1-112 Η Η H 4-吼11 定基 H H H H H 1-113 Η Η H 2-咬喃基 H H H H H 1-114 Η Η H PhO H H H H H 1-115 Η Η H =0 H H H H 1-116 Η Η H =NOH H H H H 1-117 Η Η H =NOMe H H H H 1-118 Η Η H =ch2 H H H H M19 Η Η H =CHMe H H H H 1-120 Η Me H Me H H H H H 1-121 Η Me F Me H H H H H 1-122 Η Me H F H H H H H 1-123 Η Me F H H H H H H 1-124 Η Me Me H H H H H H 1-125 Η F H Me H H H H H 1-126 Η F H F H H H H H 1-127 Me H H H H F H H H M28 Et H H H H F H H H 1-129 乙稀基 H H H H F H H H 1-130 稀丙基 H H H H F H H H 37 200800927
1-131 環丙烧基 H H H H F H H H 1-132 CN H H H H F H H H 1-133 conh2 H H H H F H H H 1-134 CONHMe H H H H F H H H 1-135 CONMe2 H H H H F H H H 1-136 COMe H H H H F H H H 1-137 COOH H H H H F H H H 1-138 COOMe H H H H F H H H 1-139 CSNHMe H H H H F H H H 1-140 H Me H H H F H H H 1-141 H Et H H H F H H H 1-142 H 乙稀基 H H H F H H H 1-143 H 烯丙基 H H H F H H H 1-144 H 環丙烧基 H H H F H H H 1-145 H F H H H F H H H 1-146 H Cl H H H F H H H 1-147 H no2 H H H F H H H 1-148 H CN H H H F H H H 1-149 H conh2 H H H F H H H 1-150 H CONHMe H H H F H H H 1-151 H CONMe2 H H H F H H H 1-152 H COMe H H H F H H H 1-153 H COOH H H H F H H H 38 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-154 Η COOMe H H H F H H H 1-155 Η CSOMe H H H F H H H 1-156 Η csnh2 H H H F H H H 1-157 Η CSNMe2 H H H F H H H 1-158 Η CSNHMe H H H F H H H 1-159 Η OMe H H H F H H H 1-160 Η OEt H H H F H H H 1-161 Η OCOMe H H H F H H H 1-162 Η OCOOMe H H H F H H H 1-163 Η OCONHMe H H H F H H H
1-164 H OCONMe2 Η Η Η F Η Η Η 1-165 H OCSMe H H H F H H H 1-166 H OCSNMe2 H H H F H H H 1-167 H SMe H H H F H H H 1-168 H SEt H H H F H H H 1-169 H SCOMe H H H F H H H 1-170 H SCSNMe2 H H H F H H H 1-171 H SCSNHMe H H H F H H H 1-172 H NHMe H H H F H H H 1-173 H nh2 H H H F H H H 1-174 H NMe2 H H H F H H H 1-175 H NHCOMe H H H F H H H 39 200800927
1-176 Η nhconh2 Η Η H F H H H 1-177 Η NHCONHMe Η Η H F H H H 1-178 Η NHCONMe2 Η Η H F H H H 1-179 Η 苯基 Η Η H F H H H 1-180 Η 2-氯基-苯基 Η Η H F H H H 1-181 Η 4-硝基苯基 Η Η H F H H H 1-182 Η 2-吡啶基 Η Η H F H H H 1-183 Η 比咬基 Η Η H F H H H 1-184 Η 4-吡啶基 Η Η H F H H H 1-185 Η 2-咬喃基 Η Η H F H H H 1-186 Η PhO Η Η H F H H H 1-187 ch2 Η Η H F H H H 1-188 Η Η Η Me H F H H H Μ 90 Η Η Η 乙稀基 H F H H H 1-191 Η Η Η 烯丙基 H F H H H Μ 92 Η Η Η 環丙烷基 H F H H H 1-193 Η Η Η F H F H H H 1-194 Η Η Η Cl H F H H H 1-195 Η Η Η no2 H F H H H 1-196 Η Η Η CN H F H H H 1-197 Η Η Η conh2 H F H H H 1-198 Η Η Η CONHMe H F H H H 1-199 Η Η Η CONMe2 H F H H H 40 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-200 Η Η Η COMe H F H H H 1-201 Η Η Η COOH H F H H H 1-202 Η Η Η COOMe H F H H H 1-203 Η Η Η CSOMe H F H H H 1-204 Η Η Η csnh2 H F H H H 1-205 Η Η Η CSNMez H F H H H 1-206 Η Η Η CSNHMe H F H H H 1-207 Η Η Η OMe H F H H H 1-208 Η Η Η OEt H F H H H 1-209 Η Η Η OCOMe H F H H H 1-210 Η Η Η OCOOMe H F H H H 1-211 Η Η Η OCONHMe H F H H H 1-212 Η Η Η OCONMe2 H F H H H 1-213 Η Η Η OCSMe H F H H H 1-214 Η Η Η OCSNMe2 H F H H H 1-215 Η Η Η SMe H F H H H 1-216 Η Η Η SEt H F H H H 1-217 Η Η Η SCOMe H F H H H 1-218 Η Η Η SCSNMe2 H F H H H 1-219 Η Η Η SCSNHMe H F H H H 1-220 Η Η Η NHMe H F H H H 1-221 Η Η Η nh2 H F H H H 41 200800927
1-222 Η Η H NMe2 Η F Η Η Η 1-223 Η Η H NHCOMe Η F Η Η Η 1-224 Η Η H nhconh2 Η F Η Η Η 1-225 Η Η H NHCONHMe Η F Η Η Η 1-226 Η Η H NHCONMe2 Η F Η Η Η 1-227 Η Η H 苯基 Η F Η Η Η 1-228 Η Η H 2-氣基_苯基 Η F Η Η Η 1-229 Η Η H 4-硝基苯基 Η F Η Η Η 1-230 Η Η H 2-ϋ比咬基 Η F Η Η Η 1-231 Η Η H 3-吡啶基 Η F Η Η Η 1-232 Η Η H 比σ定基 Η F Η Η Η 1-233 Η Η H 2-吱喃基 Η F Η Η Η 1-234 Η Η H PhO Η F Η Η Η 1-235 Η Me H Me Η F Η Η Η 1-236 Η Me F Me Η F Η Η Η 1-237 Η Me H F Η F Η Η Η 1-238 Η Me F Η Η F Η Η Η 1-239 Η Me Me Η Η F Η Η Η 1-240 Η F H Me Η F Η Η Η 1-241 Η F H F Η F Η Η Η 1-242 Me H H Η Η Me Η Η Η 1-243 Et H H Η Η Me Η Η Η 1-244 乙烯基 H H Η Η Me Η Η Η 42 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-245 烯丙基 H H H H Me H H H 1-246 環丙烷基 H H H H Me H H H 1-247 CN H H H H Me H H H 1-248 conh2 H H H H Me H H H 1-249 CONHMe H H H H Me H H H 1-250 CONMe2 H H H H Me H H H 1-251 COMe H H H H Me H H H 1-252 COOH H H H H Me H H H 1-253 COOMe H H H H Me H H H 1-254 CSNHMe H H H H Me H H H 1-255 H Me H H H Me H H H 1-256 H Et H H H Me H H H 1-257 H 乙稀基 H H H Me H H H 1-258 H 烯丙基 H H H Me H H H 1-259 H 環丙烷基 H H H Me H H H 1-260 H F H H H Me H H H 1-261 H Cl H H H Me H H H 1-262 H N〇2 H H H Me H H H 1-263 H CN H H H Me H H H 1-264 H conh2 H H H Me H H H 1-265 H CONHMe H H H Me H H H 1-266 H CONMe2 H H H Me H H H 43 200800927
1-267 Η COMe H H H Me H H H 1-268 Η COOH H H H Me H H H 1-269 Η COOMe H H H Me H H H 1-270 Η CSOMe H H H Me H H H 1-271 Η csnh2 H H H Me H H H 1-272 Η CSNMe2 H H H Me H H H 1-273 Η CSNHMe H H H Me H H H 1-274 Η OMe H H H Me H H H 1-275 Η OEt H H H Me H H H 1-276 Η OCOMe H H H Me H H H 1-277 Η OCOOMe H H H Me H H H 1-278 Η OCONHMe H H H Me H H H 1-279 Η OCONMe2 H H H Me H H H 1-280 Η OCSMe H H H Me H H H 1-281 Η OCSNMe2 H H H Me H H H 1-282 Η SMe H H H Me H H H 1-283 Η SEt H H H Me H H H 1-284 Η SCOMe H H H Me H H H 1-285 Η SCSNMe2 H H H Me H H H 1-286 Η SCSNHMe H H H Me H H H 1-287 Η NHMe H H H Me H H H 1-288 Η nh2 H H H Me H H H 1-289 Η NMe2 H H H Me H H H 44 200800927 化合物 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d
編號
1-290 H NHCOMe Η Η Η Me H H H 1-291 H nhconh2 Η Η Η Me H H H 1-292 H NHCONHMe H Η Η Me H H H 1-293 H NHCONMe2 Η Η Η Me H H H 1-294 H 苯基 Η Η Η Me H H H 1-295 H 2-氯基-苯基 Η Η Η Me H H H 1-296 H 4-确基苯基 Η Η Η Me H H H 1-297 H 2-吼咬基 Η Η Η Me H H H 1-298 H 3-11比σ定基 Η Η Η Me H H H 1-299 H 4-°比°定基 Η Η Η Me H H H 1-300 H 2_σ夫喃基 Η Η Η Me H H H 1-301 H PhO Η Η Η Me H H H 1-302 ch2 Η Η Η Me H H H 1-303 H Η Η Me Η Me H H H 1-304 H Η Η Et Η Me H H H 1-305 H Η Η 乙烯基 Η Me H H H 1-306 H Η Η 烯丙基 Η Me H H H 1-307 H Η Η 環丙烷基 Η Me H H H 1-308 H Η Η F Η Me H H H 1-309 H Η Η C1 Η Me H H H 1-310 H Η Η no2 Η Me H H H 1-311 H Η Η CN Η Me H H H 45 200800927
1-312 Η Η Η conh2 H Me H H H 1-313 Η Η Η CONHMe H Me H H H 1-314 Η Η Η CONMe2 H Me H H H 1-315 Η Η Η COMe H Me H H H 1-316 Η Η Η COOH H Me H H H 1-317 Η Η Η COOMe H Me H H H 1-318 Η Η Η CSOMe H Me H H H 1-319 Η Η Η csnh2 H Me H H H 1-320 Η Η Η CSNMe2 H Me H H H 1-321 Η Η Η CSNHMe H Me H H H 1-322 Η Η Η OMe H Me H H H 1-323 Η Η Η OEt H Me H H H 1-324 Η Η Η OCOMe H Me H H H 1-325 Η Η Η OCOOMe H Me H H H 1-326 Η Η Η OCONHMe H Me H H H 1-327 Η Η Η OCONMe2 H Me H H H 1-328 Η Η Η OCSMe H Me H H H 1-329 Η Η Η OCSNMe2 H Me H H H 1-330 Η Η Η SMe H Me H H H 1-331 Η Η Η SEt H Me H H H 1-332 Η Η Η SCOMe H Me H H H 1-333 Η Η Η SCSNMe2 H Me H H H 1-334 Η Η Η SCSNHMe H Me H H H 46 200800927 化合物 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d
編號
1-335 H H H NHMe Η Me H H H 1-336 H H H nh2 Η Me H H H 1-337 H H H NMe2 Η Me H H H 1-338 H H H NHCOMe Η Me H H H 1-339 H H H nhconh2 Η Me H H H 1-340 H H H NHCONHMe Η Me H H H 1-341 H H H NHCONMe2 Η Me H H H 1-342 H H H 苯基 Η Me H H H 1-343 H H H 2-氣基-苯基 Η Me H H H 1-344 H H H 4-硝基苯基 Η Me H H H 1-345 H H H 2-σ比ϋ定基 Η Me H H H 1-346 H H H 3-吡啶基 Η Me H H H 1-347 H H H 4-吡啶基 Η Me H H H 1-348 H H H 夫喃基 Η Me H H H 1-349 H H H PhO Η Me H H H 1-350 H Me H Me Η Me H H H 1-351 H Me F Me Η Me H H H 1-352 H Me H F Η Me H H H 1-353 H Me F Η Η Me H H H 1-354 H Me Me Η Η Me H H H 1-355 H F H Me Η Me H H H 1-356 H F H F Η Me H H H 47 200800927
1-357 Me H H H H F H F H 1-358 Et H H H H F H F H 1-359 乙烯基 H H H H F H F H 1-360 烯丙基 H H H H F H F H 1-361 環丙烷基 H H H H F H F H 1-362 CN H H H H F H F H 1-363 conh2 H H H H F H F H 1-364 CONHMe H H H H F H F H 1-365 CONMe2 H H H H F H F H 1-366 COMe H H H H F H F H 1-367 COOH H H H H F H F H 1-368 COOMe H H H H F H F H 1-369 CSNHMe H H H H F H F H 1-370 H Me H H H F H F H 1-371 H Et H H H F H F H 1-372 H 乙稀基 H H H F H F H 1-373 H 烯丙基 H H H F H F H 1-374 H 環丙烷基 H H H F H F H 1-375 H F H H H F H F H 1-376 H Cl H H H F H F H 1-377 H no2 H H H F H F H 1-378 H CN H H H F H F H 1-379 H conh2 H H H F H F H 48 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-380 Η CONHMe H H H F H F H 1-381 Η CONMe2 H H H F H F H 1-382 Η COMe H H H F H F H 1-383 Η COOH H H H F H F H 1-384 Η COOMe H H H F H F H 1-385 Η CSOMe H H H F H F H 1-386 Η csnh2 H H H F H F H 1-387 Η CSNMe2 H H H F H F H 1-388 Η CSNHMe H H H F H F H 1-389 Η OMe H H H F H F H 1-390 Η OEt H H H F H F H 1-391 Η OCOMe H H H F H F H 1-392 Η OCOOMe H H H F H F H 1-393 Η OCONHMe H H H F H F H 1-394 Η OCONMe2 H H H F H F H 1-395 Η OCSMe H H H F H F H 1-396 Η OCSNMe2 H H H F H F H 1-397 Η SMe H H H F H F H 1-398 Η SEt H H H F H F H 1-399 Η SCOMe H H H F H F H 1-400 Η SCSNMe2 H H H F H F H 1-401 Η SCSNHMe H H H F H F H 49 200800927
1-402 Η NHMe Η Η Η F Η F Η 1-403 Η νη2 Η Η Η F Η F Η 1-404 Η NMe2 Η Η Η F Η F Η 1-405 Η NHCOMe Η Η Η F Η F Η 1-406 Η nhconh2 Η Η Η F Η F Η 1-407 Η NHCONHMe Η Η Η F Η F Η 1-408 Η NHCONMe2 Η Η Η F Η F Η 1-409 Η 苯基 Η Η Η F Η F Η 1-410 Η 2-氯基-苯基 Η Η Η F Η F Η 1-411 Η 4-硝基苯基 Η Η Η F Η F Η 1-412 Η 2-°比°定基 Η Η Η F Η F Η 1-413 Η 3-°比唆基 Η Η Η F Η F Η 1-414 Η 4-〇比咬基 Η Η Η F Η F Η 1-415 Η 2-呋喃基 Η Η Η F Η F Η 1-416 Η PhO Η Η Η F Η F Η 1-417 CH2 Η Η Η F Η F Η 1-418 Η Η Η Me Η F Η F Η 1-419 Η Η Η Et Η F Η F Η 1-420 Η Η Η 乙稀基 Η F Η F Η 1-421 Η Η Η 烯丙基 Η F Η F Η 1-422 Η Η Η壞丙炫基 Η F Η F Η 1-423 Η Η Η F Η F Η F Η 50 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-424 Η Η Η C1 H F H F H 1-425 Η Η Η νο2 H F H F H 1-426 Η Η Η CN H F H F H 1427 Η Η Η conh2 H F H F H 1-428 Η Η Η CONHMe H F H F H 1-429 Η Η Η CONMe2 H F H F H 1-430 Η Η Η COMe H F H F H 1-431 Η Η Η COOH H F H F H 1-432 Η Η Η COOMe H F H F H 1-433 Η Η Η CSOMe H F H F H 1-434 Η Η Η csnh2 H F H F H 1-435 Η Η Η CSNMe2 H F H F H 1-436 Η Η Η CSNHMe H F H F H 1-437 Η Η Η OMe H F H F H 1-438 Η Η Η OEt H F H F H 1-439 Η Η Η OCOMe H F H F H 1-440 Η Η Η OCOOMe H F H F H 1-441 Η Η Η OCONHMe H F H F H 1-442 Η Η Η OCONMe2 H F H F H 1-443 Η Η Η OCSMe H F H F H 1-444 Η Η Η OCSNMe2 H F H F H 1-445 Η Η Η SMe H F H F H 51 200800927
1-446 Η Η Η SEt H F H F H 1-447 Η Η Η SCOMe H F H F H 1-448 Η Η Η SCSNMe2 H F H F H 1-449 Η Η Η SCSNHMe H F H F H 1-450 Η Η Η NHMe H F H F H 1-451 Η Η Η nh2 H F H F H 1-452 Η Η Η NMe2 H F H F H 1-453 Η Η Η NHCOMe H F H F H 1-454 Η Η Η nhconh2 H F H F H 1-455 Η Η H NHCONHMe Η F Η F Η 1-456 H H H NHCONMe2 Η F Η F Η 1-457 H H H 苯基 Η F Η F Η 1-458 H H H 2-氯基-苯基 Η F Η F Η 1-459 H H H 4-石肖基苯基 Η F Η F Η 1-460 H H H 2-吡啶基 Η F Η F Η 1-461 H H H 3-吡啶基 Η F Η F Η 1-462 H H H 4-吡啶基 Η F Η F Η 1-463 H H H 2-咬喃基 Η F Η F Η 1-464 H H H PhO Η F Η F Η 1-465 H Me H Me Η F Η F Η 1-466 H Me F Me Η F Η F Η 1-467 H Me H F Η F Η F Η 1-468 H Me F Η Η F Η F Η 52 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4C R4d 1-469 Η Me Me Η Η F H F H 1-470 Η F Η Me Η F H F H 1-471 Η F Η F Η F H F H 1-472 Η Η Η Η Η Me H H H 1-473 Η Η Η Η Η Et H H H 1-474 Η Η Η Η Η 乙烯基 H H H 1-475 Ή Η Η Η Η 烯丙基 H H H 1-476 Η Η Η Η Η 環丙基 H H H 1-477 Η Η Η Η Η F H H H 1-478 Η Η Η Η Η C1 H H H 1-479 Η Η Η Η Η no2 H H H 1-480 Η Η Η Η Η CN H H H 1-481 Η Η Η Η Η conh2 H H H 1-482 Η Η Η Η Η CONHMe H H H 1-483 Η Η Η Η Η CONMe2 H H H 1-484 Η Η Η Η Η COMe H H H 1-485 Η Η Η Η Η COOH H H H 1-486 Η Η Η Η Η COOMe H H H 1-487 Η Η Η Η Η CSOMe H H H 1-488 Η Η Η Η Η csnh2 H H H 1-489 Η Η Η Η Η CSNMe2 H H H 1-490 Η Η Η Η Η CSNHMe H H H 53 200800927
1-491 Η Η Η Η Η OMe H H H 1-492 Η Η Η Η Η OEt H H H 1-493 Η Η Η Η Η OCOMe H H H 1-494 Η Η Η Η Η OCOOMe H H H 1-495 Η Η Η Η Η OCONHMe H H H 1-496 Η Η Η Η Η OCONMe2 H H H 1-497 Η Η Η Η Η OCSMe H H H 1-498 Η Η Η Η Η OCSNMe2 H H H 1-499 Η Η Η Η Η SMe H H H 1-500 Η Η Η Η Η SEt H H H 1-501 Η Η Η Η Η SCOMe H H H 1-502 Η Η Η Η Η SCSNMe2 H H H 1-503 Η Η Η Η Η SCSNHMe H H H 1-504 Η Η Η Η Η NHMe H H H 1-505 Η Η Η Η Η nh2 H H H 1-506 Η Η Η Η Η NMe2 H H H 1-507 Η Η Η Η Η NHCOMe H H H 1-508 Η Η Η Η Η nhconh2 H H H 化合物 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 編號 1-509 Η Η Η Η Η NHCON Η Η Η HMe 54 200800927 1-510 Η Η Η Η 1-511 Η Η Η Η 1-512 Η Η Η Η 1-513 Η Η Η Η 1-514 Η Η Η Η Φ 1-515 Η Η Η Η 1-516 Η Η Η Η 1-517 Η Η Η Η 1-518 Η Η Η Η 1-519 Η Η Η Η 1-520 Η Η Η Η 1-521 Η Η Η Η 1-522 Η Η Η Η ® 1-523 Η Η Η Η 1-524 Η Η Η Η 1-525 Η Η Η Η 1-526 Η Η Η Η 1-527 Η Η Η Η 1-528 Η Η Η Η 1-529 Η Η Η Η 1-530 Η Η Η Η
Η NHCON Η Η H Me2 Η 苯基 Η Η H Η 2·氯基· Η Η H 苯基 Η 4-硝基苯 Η Η H 基 Η 2-η比σ定基 Η Η H Η 3·。比σ定基 Η Η H Η 4-η比。定基 Η Η H Η 2-吱喃基 Η Η H Η PhO Η Η H Η Η Η Me H Η Η Η Et H Η Η Η 乙烯基 H Η Η Η 烯丙基 H Η Η Η 環丙基 H Η Η Η F H Η Η Η Cl H Η Η Η no2 H Η Η Η CN H Η Η Η conh2 H Η Η Η CONHMe H Η Η Η CONMe2 H 55 200800927
1-531 H H H H H H H COMe H 1-532 H H H H H H H COOH H 1-533 H H H H H H H COOMe H 1-534 H H H H H H H CSOMe H 1-535 H H H H H H H csnh2 H 1-536 H H H H H H H CSNMe2 H 1-537 H H H H H H H CSNHMe H 1-538 H H H H H H H OMe H 1-539 H H H H H H H OEt H 1-540 H H H H H H H OCOMe H 1-541 H H H H H H H OCOOMe H 1-542 H H H H H H H OCONHMe H 1-543 H H H H H H H OCONMe2 H 化合物 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 編號
1-544 H H H H H H H OCSMe H 1-545 H H H H H H H OCSNMe2 H 1-546 H H H H H H H SMe H 1-547 H H H H H H H SEt H 1-548 H H H H H H H SCOMe H 1-549 H H H H H H H SCSNMe2 H 1-550 H H H H H H H SCSNHMe H 1-551 H H H H H H H NHMe H 56 200800927
1-552 Η Η Η Η Η Η Η νη2 Η 1-553 Η Η Η Η Η Η Η NMe2 Η 1-554 Η Η Η Η Η Η Η NHCOMe Η 1-555 Η Η Η Η Η Η Η nhconh2 Η 1-556 Η Η Η Η Η Η Η NHCONHMe Η 1-557 Η Η Η Η Η Η Η NHCONMe2 Η 1-558 Η Η Η Η Η Η Η 苯基 Η 1-559 Η Η Η Η Η Η Η 2-氯基-苯基 Η 1-560 Η Η Η Η Η Η Η 4-硝基苯基 Η 1-561 Η Η Η Η Η Η Η 2-ϋ比π定基 Η 1-562 Η Η Η Η Η Η Η 3-°比°定基 Η 1-563 Η Η Η Η Η Η Η 4-吡啶基 Η 1-564 Η Η Η Η Η Η Η 2-呋喃基 Η 1-565 Η Η Η Η Η Η Η PhO Η 1-566 Η Η Η Η Η Η Η Η Me 1-567 Η Η Η Η Η Η Η Η Et 1-568 Η Η Η Η Η Η Η Η 乙烯基 1-569 Η Η Η Η Η Η Η Η 烯丙基 1-570 Η Η Η Η Η Η Η Η 環丙烷基 1-571 Η Η Η Η Η Η Η Η F 1-572 Η Η Η Η Η Η Η Η C1 1-573 Η Η Η Η Η Η Η Η no2 1-574 Η Η Η Η Η Η Η Η CN 1-575 Η Η Η Η Η Η Η Η conh2 57 200800927 1-576 Η Η Η Η Η Η Η Η CONHMe 1-577 Η Η Η Η Η Η Η Η CONMe2 1-578 Η Η Η Η Η Η Η Η COMe
化合物 編號 R9 R1 R2 R7 R8 R4a R4b R4c R4d 1-579 Η Η Η Η Η Η Η Η COOH 1-580 Η Η Η Η Η Η Η Η COOMe 1-581 Η Η Η Η Η Η Η Η CSOMe 1-582 Η Η Η Η Η Η Η Η csnh2 1-583 Η Η Η Η Η Η Η Η CSNMe2 1-584 Η Η Η Η Η Η Η Η CSNHMe 1-585 Η Η Η Η Η Η Η Η OMe 1-586 Η Η Η Η Η Η Η Η OEt 1-587 Η Η Η Η Η Η Η Η OCOMe 1-588 Η Η Η Η Η Η Η Η OCOOMe 1-589 Η Η Η Η Η Η Η Η OCONHMe 1-590 Η Η Η Η Η Η Η Η OCONM 1-591 Η Η Η Η Η Η Η Η OCSMe 1-592 Η Η Η Η Η Η Η Η OCSNMe2 1-593 Η Η Η Η Η Η Η Η SMe 1-594 Η Η Η Η Η Η Η Η SEt 1-595 Η Η Η Η Η Η Η Η SCOMe 1-596 Η Η Η Η Η Η Η Η SCSNMe2 58 200800927 1-597 Η Η Η Η Η Η Η Η SCSNHMe 1-598 Η Η Η Η Η Η Η Η NHMe 1-599 Η Η Η Η Η Η Η Η νη2 1-600 Η Η Η Η Η Η Η Η NMe2 1-601 Η Η Η Η Η Η Η Η NHCOMe 1-602 Η Η Η Η Η Η Η Η nhconh2 1-603 Η Η Η Η Η Η Η Η NHCONHMe 1-604 Η Η Η Η Η Η Η Η NHCONMe2 1-605 Η Η Η Η Η Η Η Η 苯基 1-606 Η Η Η Η Η Η Η Η 2-氯基-苯基 1-607 Η Η Η Η Η Η Η Η 4-硝基苯基 1-608 Η Η Η Η Η Η Η Η 2-11比唆基 1-609 Η Η Η Η Η Η Η Η 比β定基 1-610 Η Η Η Η Η Η Η Η 4-吡啶基 1-611 Η Η Η Η Η Η Η Η 2-咬喃基 1-612 Η Η Η Η Η Η Η Η PhO 表格II提供了 612個具有化學式lb之化合物
其中 Ri、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 59 200800927 表格III提供了 612個具有化學式Ic之化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、r4c、R4d、r7、r8 及 r9 之值係列 於表格1内。 表格IV提供了 612個具有化學式1(1之化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、r7、r8 及 r9 之值係列 於表格1内。 表格V提供了 612個具有化學式16之化合物 sp
(Ie) 60 200800927 其中 R丨、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、r8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格VI提供了 612個具有化學式If'之化合物
sP
(If) R及R9之值係列 其中 Rl、R2、R4a、R4b、r4c、R4d、r7 於表格1内。 表格VII提供了 612個具有化學式4之化合物
R8及R9之值係列 比之化合物 其中 Rl、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、r7、 於表格1内。 表格VIII提供了 612個具有化學式 61 200800927
其中 Ri、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格IX提供了 612個具有化學式li之化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格X提供了 612個具有化學式Ij之化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 62 200800927 - 於表格1内。 表格XI提供了 612個具有化學式Ik之化合物
SP
其中 Rl、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格XII提供了 612個具有化學式II之化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格XIII提供了 612個具有化學式Im之化合物
63 200800927 其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格XIV提供了 612個具有化學式In之化合物
sp
(In) 其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格XV提供了 612個具有化學式Ιο之化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格XVI提供了 612個具有化學式Ip之化合物 64 200800927
(Ip) 其中 、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R7、R8 及 R9 之值係列 於表格1内。 表格XVII提供了 612個具有化學式Iq之化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R5、R6 及 R9 之值係列 於表格2内。
表格2 化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVIM Me Η Η Η Η Η Η Η Η XVII-2 Et Η Η Η Η Η Η Η Η XVII-2 乙稀基 Η Η Η Η Η Η Η Η XVII-4 烯丙基 Η Η Η Η Η Η Η Η XVII-5 壞丙烧基 Η Η Η Η Η Η Η Η 65 200800927
XVII-6 CN H H H H H H H H xyii-7 conh2 H H H H H H H H XVII-8 CONHMe H H H H H H H H XVII-9 CONMe2 H H H H H H H H XVII-10 COMe H H H H H H H H XVII-11 COOH H H H H H H H H XVII-12 COOMe H H H H H H H H XVII-13 CSNHMe H H H H H H H H XVII-14 H Me H H H H H H H XVII-15 H Et H H H H H H H XVII-16 H 乙烯基 H H H H H H H XVII-17 H 烯丙基 H H H H H H H XVII-18 H 環丙烷基 H H H H H H H XVII-19 H F H H H H H H H XVII-20 H Cl H H H H H H H XVII-21 H no2 H H H H H H H XVII-22 H CN H H H H H H H XVII-23 H conh2 H H H H H H H XVII-24 H CONHMe H H H H H H H XVII-25 H CONMe2 H H H H H H H XVI1-26 H COMe H H H H H H H XVII-27 H COOH H H H H H H H XVII-28 H COOMe H H H H H H H XVII-29 H CSOMe H H H H H H H 66 200800927
XVII-30 H csnh2 H H H H H H H XVII-31 H CSNMe2 H H H H H H H 化合物 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d
編號
XVII-32 H CSNHMe H H H H H H H XVII-33 H OMe H H H H H H H XVII-34 H OEt H H H H H H H XVII-35 H OCOMe H H H H H H H XVII-36 H OCOOMe H H H H H H H XVII-37 H OCONHMe H H H H H H H XVII-38 H OCONMe2 H H H H H H H XVII-39 H OCSMe H H H H H H H XVII-40 H OCSNMe2 H H H H H H H XVII-41 H SMe H H H H H H H XVII-42 H SEt H H H H H H H XVII-43 H SCOMe H H H H H H H XVII-44 H SCSNMe2 H H H H H H H XVII-45 H SCSNHMe H H H H H H H XVII-46 H NHMe H H H H H H H XVII-47 H nh2 H H H H H H H XVII-48 H NMe2 H H H H H H H XVII-49 H NHCOMe H H H H H H H XVII-50 H nhconh2 H H H H H H H 67 200800927
XVII-51 H NHCONHMe H H H H H H H XVII-52 H NHCONMe2 H H H H H H H XVII-53 H 苯基 H H H H H H H XVII-54 H 2-氯基-苯基 H H H H H H H XVII-55 H 4-硝基苯基 H H H H H H H XVII-56 H 2-ϋ比11 定基 H H H H H H H XVII-57 H 定基 H H H H H H H XVII-58 H 4-吡啶基 H H H H H H H XVII-59 H 2-咬喃基 H H H H H H H XVII-60 H PhO H H H H H H H XVII-61 ch2 H H H H H H H XVII-62 H =〇 H H H H H H XVII-63 H =NOH H H H H H H XVII-64 H =NOMe H H H H H H XVII-65 H =ch2 H H H H H H XVII-66 H =CHMe H H H H H H XVII-67 H H H H H H H H H XVII-68 H H H Me H H H H H XVII-69 H H H Et H H H H H XVII-70 H H H 乙烯基 H H H H H XVII-71 H H H 烯丙基 H H H H H XVII-72 H H H 環丙基 H H H H H XVII-73 H H H F H H H H H XVII-74 H H H Cl H H H H H 68 200800927
XVII-75 H H H N02 H H H H H XVII-76 H H H CN H H H H H 化合物 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d 編號 XVII-77 H H H conh2 H H H H H XVII-78 H H H CONHMe H H H H H XVII-79 H H H CONMe2 H H H H H XVII-80 H H H COMe H H H H H XVII-81 H H H COOH H H H H H XVII-82 H H H COOMe H H H H H XVII-83 H H H CSOMe H H H H H XVII-84 H H H csnh2 H H H H H XVE-85 H H H CSNMe2 H H H H H XVII-86 H H H CSNHMe H H H H H XVII-87 H H H OMe H H H H H XVII-88 H H H OEt H H H H H XVII-89 H H H OCOMe H H H H H XVII-90 H H H OCOOMe H H H H H XVII-91 H H H OCONHMe H H H H H XVII-92 H H H OCONMe2 H H H H H XVII-93 H H H OCSMe H H H H H XVII-94 H H H OCSNM H H H H H XVII-95 H H H SMe H H H H H 69 200800927
XVII-96 H H H SEt Η Η Η Η Η XVII-97 H H H SCOMe Η Η Η Η Η XVII-98 H H H SCSNMe2 Η Η Η Η Η XVII-99 H H H SCSNHMe Η Η Η Η Η XVII-100 H H H NHMe Η Η Η Η Η XVII-101 H H H nh2 Η Η Η Η Η XVII-102 H H H NMe2 Η Η Η Η Η XVII-103 H H H NHCOMe Η Η Η Η Η XVII-104 H H H nhconh2 Η Η Η Η Η XVII-105 H H H NHCONHMe Η Η Η Η Η XVII-106 H H H NHCONMe2 Η Η Η Η Η XVII· 107 H H H 苯基 Η Η Η Η Η XVII-108 H H H 2-氯基-苯基 Η Η Η Η Η XVII-109 H H H 4-硝基苯基 Η Η Η Η Η XVII-110 H H H 2-11比定基 Η Η Η Η Η XVII-111 H H H 比唆基 Η Η Η Η Η XVII-112 H H H 4-ϋΐίι*σ定基 Η Η Η Η Η XVII-113 H H H 2-呋喃基 Η Η Η Η Η 化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVII-114 Η Η Η PhO Η Η Η Η Η XVII-115 Η Η Η =0 Η Η Η Η XVII-116 Η Η Η =ΝΟΗ Η Η Η Η 70 200800927
XVIM17 Η XVII-118 Η XVII-119 Η XVII-120 Η XVII-121 Η XVII-122 Η XVII-123 Η XVII-124 Η XVII-125 Η XVII-126 Η XVIM27 Me XVII-128 Et
XVIM29乙烯基 XVII-130烯丙基 XVII-131環丙烷基 XVII-132 CN
XVII-133 CONH2 XVII-134 CONHMe XVII-135 CONMe2 XVII-136 COMe XVII-137 COOH XVII-138 COOMe XVII-139 CSNHMe XVII-140 H
H H =NOMe H H =ch2 H H =CHMe Me H Me H Me F Me H Me H F H Me F H H Me Me H H F H Me H F H F H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H Me H H H
H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H F H H H 71 200800927
XVII-141 H Et H H H F H H H XVII-142 H 乙烯基 H H H F H H H XVII-143 H 烯丙基 H H H F H H H XVII-144 H 環丙烷基 H H H F H H H XVIH45 H F H H H F H H H XVII-146 H Cl H H H F H H H XVII-147 H no2 H H H F H H H XVII-148 H CN H H H F H H H XVIM49 H conh2 H H H F H H H XVII-150 H CONHMe H H H F H H H XVII-151 H CONMe2 H H H F H H H XVII-152 H COMe H H H F H H H XVII-153 H COOH H H H F H H H XVII-154 H COOMe H H H F H H H XVIM55 H CSOMe H H H F H H H XVII-156 H csnh2 H H H F H H H XVII-157 H CSNMe2 H H H F H H H XVII-158 H CSNHMe H H H F H H H XVII-159 H OMe H H H F H H H 化合物 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d 編號 XVII-160 H OEt H H H F H H H XVII-161 H OCOMe H H H F H H H 72 XVII-162 H OCOOMe XVII-163 H OCONHMe XVII-164 H OCONMe2 XVII465 H OCSMe XVII-166 H OCSNMe2 XVII-167 H SMe XVII-168 H SEt XVII-169 H SCOMe XVIM70 H SCSNMe2 XVII-171 H SCSNHMe XVII-172 H NHMe XVII-173 H nh2 XVII-174 H NMe2 XVII-175 H NHCOMe XVE-176 H nhconh2 XVII-177 H NHCONHMe XVII-178 H NHCONMe2 XVII-179 H 苯基 XVII-180 H 2-氯基-苯基 XVIM81 H 4-硝基苯基 XVIM82 H 2-11比σ定基 XVII-183 H 3-0比咬基 XVII-184 H 4-0比唆基 XVII-185 H 2-呋喃基 200800927
XVII-186 Η PhO Η Η H F H H H XVII-187 ch2 Η Η H F H H XVII-188 Η Η Η Me H F H H e XVIM89 Η Η Η Et H F H H H XVII-190 Η Η Η 乙烯基 H F H H H XVII-191 Η Η Η 烯丙基 H F H H H XVII492 Η Η Η 環丙基 H F H H e XVIM93 Η Η Η F H F H H H XVIH94 Η Η Η Cl H F H H H XVII-195 Η Η Η no2 H F H H H XVE-196 Η Η Η CN H F H H H XVII-197 Η Η Η conh2 H F H H H XVII-198 Η Η Η CONHMe H F H H H XVII-199 Η Η Η CONMe2 H F H H H XVII-200 Η Η Η COMe Η F Η Η Η XVII-201 Η Η Η COOH Η F Η Η Η XVII-202 Η Η Η COOMe Η F Η Η Η XVII-203 Η Η Η CSOMe Η F Η Η Η
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVII-204 H H H csnh2 H F H H H XVII-205 H H H CSNMe2 H F H H H XVII-206 H H H CSNHMe H F H H H 74 200800927 XVII-207 Η Η Η XV1I-208 Η Η Η XVII-209 Η Η Η XVII-210 Η Η Η XVII-211 Η Η Η XVII-212 Η Η Η XVII-213 Η Η Η XVII-214 Η Η Η _ XVII-215 Η Η Η XVII-216 Η Η Η XVII-217 Η Η Η XVII-218 Η Η Η XVII-219 Η Η Η XVII-220 Η Η Η XVII-221 Η Η Η XVII-222 Η Η Η φ XVII-223 Η Η Η ΧνΐΙ-224 Η Η Η XVII-225 Η Η Η XVII-226 Η Η Η XVII-227 Η Η Η XVII-228 Η Η Η ΧνΐΙ-229 Η Η Η XVII-230 Η Η Η OMe Η F Η Η Η OEt Η F Η Η Η OCOMe Η F Η Η Η OCOOMe Η F Η Η Η OCONHMe Η F Η Η Η OCONMe2 Η F Η Η Η OCSMe Η F Η Η Η OCSNMe2 Η F Η Η Η SMe Η F Η Η Η SEt Η F Η Η Η SCOMe Η F Η Η Η SCSNMe2 Η F Η Η Η SCSNHMe Η F Η Η Η NHMe Η F Η Η Η nh2 Η F Η Η Η NMe2 Η F Η Η Η NHCOMe Η F Η Η Η nhconh2 Η F Η Η Η NHCONHMe Η F Η Η Η NHCONMe2 Η F Η Η Η 苯基 Η F Η Η Η 2-氯基-苯基 Η F Η Η Η 4-硝基苯基 Η F Η Η Η 2-吡啶基 Η F Η Η Η 75 200800927 XVII-231 H H H 3-吼0定基 Η F Η Η Η XV1I-232 H H H 4-σ比定基 Η F Η Η Η XVII-233 H H H 2-呋喃基 Η F Η Η Η XVII-234 H H H PhO Η F Η Η Η XVII-235 H Me H Me Η F Η Η Η XV1I-236 H Me F Me Η F Η Η Η XVII-237 H Me H F Η F Η Η Η XVII-238 H Me F Η Η F Η Η Η XVII-239 H Me Me Η Η F Η Η Η XVII-240 H F H Me Η F Η Η Η XVII-241 H F H F Η F Η Η Η 化合物 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d 編號
XVII-242 Me H H H H Me H H H XVII-243 Et H H H H Me H H H XVII-244 乙烯基 H H H H Me H H H XVII-245 烯丙基 H H H H Me H H H XVE-246環丙烷基 H H H H Me H H H XVII-247 CN H H H H Me H H H XVII-248 conh2 H H H H Me H H H XVII-249 CONHMe H H H H Me H H H XVII-250 CONMe2 H H H H Me H H H XVII-251 COMe H H H H Me H H H 76 200800927
XYII-252 COOH H H H H Me H H H XVII-253 COOMe H H H H Me H H H XVII-254 CSNHMe H H H H Me H H H XVII-255 H Me H H H Me H H H XVII-256 H Et H H H Me H H H XVII-257 H 乙浠基 H H H Me H H H XVII-258 H 烯丙基 H H H Me H H H XVII-259 H 環丙烷基 H H H Me H H H XVII-260 H F H H H Me H H H XVII-261 H Cl H H H Me H H H XVE-262 H N02 H H H Me H H H XVII-263 H CN H H H Me H H H XVII-264 H conh2 H H H Me H H H XVII-265 H CONHMe H H H Me H H H XVII-266 H CONMe2 H H H Me H H H XVII-267 H COMe H H H Me H H H XVII-268 H COOH H H H Me H H H XVII-269 H COOMe H H H Me H H H XVII-270 H CSOMe H H H Me H H H XVII-271 H csnh2 H H H Me H H H XVII-272 H CSNMe2 H H H Me H H H XVII-273 H CSNHMe H H H Me H H H XVII-274 H OMe H H H Me H H H XVII-275 H OEt H H H Me H H H 77 200800927
XVII-276 H OCOMe H H H Me H H H XVII - 277 H OCOOMe H H H Me H H H XVE-278 H OCONHMe H H H Me H H H XVII-279 H OCONMe2 H H H Me H H H ΧνΐΙ-280 H OCSMe H H H Me H H H XVII-281 H OCSNMe2 H H H Me H H H XVII-282 H SMe H H H Me H H H XVII-283 H SEt H H H Me H H H XVII-284 H SCOMe H H H Me H H H XVII-285 H SCSNMe2 H H H Me H H H XVII-286 H SCSNHMe H H H Me H H H XVII-287 H NHMe H H H Me H H H
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVII-288 H nh2 Η Η Η Me H H H XVII-289 H NMe2 Η Η Η Me H H H XVII-290 H NHCOMe Η Η Η Me H H H XVII-291 H nhconh2 Η Η Η Me H H H XVII-292 H NHCONHMe Η Η Η Me H H H XVII-293 H NHCONMe2 Η Η Η Me H H H XVII-294 H 苯基 Η Η Η Me H H H XVII-295 H 2-氯基-苯基 Η Η Η Me H H H XVII-296 H 4-硝基苯基 Η Η Η Me H H H 78 200800927
XVII-297 H 2-σΐ4ισ定基 Η Η H Me H H H XVII-298 H 3-°比咬基 Η Η H Me H H H XVII-299 H 4-°比咬基 Η Η H Me H H H XVII-300 H 2-咬0南基 Η Η H Me H H H XVII-301 H PhO Η Η H Me H H H XVII-302 ch2 Η Η H Me H H H XVII-303 H Η Η Me H Me H H H XVII-304 H Η Η Et H Me H H H XVII-305 H Η Η 乙稀基 H Me H H H XVII-306 H Η Η 烯丙基 H Me H H H XVII-307 H Η Η 環丙烷基 H Me H H H XVII-308 H Η Η F H Me H H H XVII-309 H Η Η C1 H Me H H H XVII-310 H Η Η no2 H Me H H H XVII-311 H Η Η CN H Me H H H XVII-312 H Η Η conh2 H Me H H H XVII-313 H Η Η CONHMe H Me H H H XVII-314 H Η Η CONMe2 H Me H H H XVII-315 H Η Η COMe H Me H H H XVII-316 H Η Η COOH H Me H H H XVII-317 H Η Η COOMe H Me H H H XVII-318 H Η Η CSOMe H Me H H H ΧνΐΙ·319 H Η Η CSNH2 H Me H H H XVII-320 H Η Η CSNMe2 H Me H H H 79 200800927
XVII-321 H H H CSNHMe H Me H H H XVII-322 H H H OMe H Me H H H XVII-323 H H H OEt H Me H H H XVII-324 H H H OCOMe H Me H H H XVII-325 H H H OCOOMe H Me H H H XVII-326 H H H OCONHMe H Me H H H XVII-327 H H H OCONMe2 H Me H H H XVII-328 H H H OCSMe H Me H H H XVII-329 H H H OCSNMe2 H Me H H H
化合物編 號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVII-330 H H H SMe H Me H H H XVII-331 H H H SEt H Me H H H XVII-332 H H H SCOMe H Me H H H XVII-333 H H H SCSNMe2 H Me H H H XVII-334 H H H SCSNHMe H Me H H H XVII-335 H H H NHMe H Me H H H XVII-336 H H H nh2 H Me H H H XVII-337 H H H NMe2 H Me H H H XVII-338 H H H NHCOMe H Me H H H ΧνΐΙ-339 H H H nhconh2 H Me H H H XVII-340 H H H NHCONHMe H Me H H H 80 200800927
XVII-341 H H H NHCONMe2 Η Me H H H XVII-342 H H H 苯基 Η Me H H H XVII-343 H H H 2-氯基-苯基 Η Me H H H XVII-344 H H H 4-硝基苯基 Η Me H H H XVII-345 H H H 2-吡啶基 Η Me H H H XVII-346 H H H 定基 Η Me H H H XVII-347 H H H 4·ϋ比咬基 Η Me H H H XVII-348 H H H 2-呋喃基 Η Me H H H XVII-349 H H H PhO Η Me H H H XVII-350 H Me H Me Η Me H H H XVE-351 H Me F Me Η Me H H H XVII-352 H Me H F Η Me H H H XVII-353 H Me F Η Η Me H H H XVII-354 H Me Me Η Η Me H H H XVII-355 H F H Me Η Me H H H XVn-356 H F H F Η Me H H H XVII-357 Me H H Η Η F H F H ΧνΐΙ-358 Et H H Η Η F H F H XVII-359 乙稀基 H H Η Η F H F H XVII-360 稀丙基 H H Η Η F H F H XVII-361環丙烷基 H H Η Η F H F H XVII-362 CN H H Η Η F H F H ΧνΐΙ-363 conh2 H H Η Η F H F H XVII-364 CONHMe H H Η Η F H F H 81 200800927
XVII-365 CONMe2 H H H H F H F H XVII-366 COMe H H H H F H F H XVII-367 COOH H H H H F H F H XVII-368 COOMe H H H H F H F H XVII-369 CSNHMe H H H H F H F H
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVII-370 H Me H H H F H F H XVII-371 H Et H H H F H F H XVII-372 H 乙稀基 H H H F H F H XVII-373 H 稀丙基 H H H F H F H XVII-374 H 環丙烷基 H H H F H F H XVII-375 H F H H H F H F H XVE-376 H Cl H H H F H F H XVII-377 H no2 H H H F H F H XVII-378 H CN H H H F H F H XVII-379 H conh2 H H H F H F H XVII-380 H CONHMe H H H F H F H XVII-381 H CONMe2 H H H F H F H XVII-382 H COMe H H H F H F H XVII-383 H COOH H H H F H F H XVII-384 H COOMe H H H F H F H XVII-385 H CSOMe H H H F H F H 82 200800927
XVII-386 H CSNH2 H H H F H F H XVII-387 H CSNMe2 H H H F H F H XVII-388 H CSNHMe H H H F H F H XVII-389 H OMe H H H F H F H XVII-390 H OEt H H H F H F H XVII-391 H OCOMe H H H F H F H XVII-392 H OCOOMe H H H F H F H XVII-393 H OCONHMe H H H F H F H XVII-394 H OCONMe2 H H H F H F H XVII-395 H OCSMe H H H F H F H XVII-396 H OCSNMe2 H H H F H F H XVII-397 H SMe H H H F H F H XVII-398 H SEt H H H F H F H XVII-399 H SCOMe H H H F H F H XVII-400 H SCSNMe2 H H H F H F H XVII-401 H SCSNHMe H H H F H F H XVII-402 H NHMe H H H F H F H XVII-403 H nh2 H H H F H F H XVII-404 H NMe2 H H H F H F H XVII-405 H NHCOMe H H H F H F H XVII-406 H nhconh2 H H H F H F H XVII-407 H NHCONHMe H H H F H F H XVII-408 H NHCONMe2 H H H F H F H XVII-409 H 苯基 H H H F H F H 83 200800927 XVII_410 H 2-氯基-苯基 Η Η Η F Η F Η XVII-411 H 4-硝基苯基 Η Η Η F Η F Η XVII-412 H 2·吡啶基 Η Η Η F Η F Η XVII-413 H 3-0比0定基 Η Η Η F Η F Η XVII-414 H 4-吡啶基 Η Η Η F Η F Η XVII-415 H 2-呋喃基 Η Η Η F Η F Η
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVII-416 H PhO H H H F H F H XVII-417 ch2 H H H F H F H XVII-418 H H H Me H F H F H XVII-419 H H H Et H F H F H XVII-420 H H H 乙烯基 H F H F H XVII-421 H H H 烯丙基 H F H F H XVII-422 H H H 環丙基 H F H F H XVII-423 H H H F H F H F H XVII-424 H H H Cl H F H F H XVII-425 H H H no2 H F H F H XVII-426 H H H CN H F H F H XVII-427 H H H conh2 H F H F H XVII-428 H H H CONHMe H F H F H XVII-429 H H H CONMe2 H F H F H XVII-430 H H H COMe H F H F H 84 200800927
XVI1-431 H H H COOH H F H F H XVII-432 H H H COOMe H F H F H XVII-433 H H H CSOMe H F H F H XVII-434 H H H csnh2 H F H F H XVII-435 H H H CSNMe2 H F H F H XVII-436 H H H CSNHMe H F H F H XVII-437 H H H OMe H F H F H XVII-438 H H H OEt H F H F H XVII-439 H H H OCOMe H F H F H XVII-440 H H H OCOOMe H F H F H XVII-441 H H H OCONHMe H F H F H XVII-442 H H H OCONMe2 H F H F H XVII-443 H H H OCSMe H F H F H XVII-444 H H H OCSNMe2 H F H F H XVII-445 H H H SMe H F H F H XVII-446 H H H SEt H F H F H XVII - 447 H H H SCOMe H F H F H XVII-448 H H H SCSNMe2 H F H F H XVII-449 H H H SCSNHMe H F H F H XVII-450 H H H NHMe H F H F H XVII-451 H H H nh2 H F H F H XVII-452 H H H NMe2 H F H F H XVII-453 H H H NHCOMe H F H F H XVII-454 H H H nhconh2 H F H F H 85 200800927 XVII-455 Η Η H NHCONHM Η F Η F Η e
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVII-456 H H H NHCONMe2 Η F H F H XVII-457 H H H 苯基 Η F H F H XVII-458 H H H 2-氯基-苯基 Η F H F H XVII-459 H H H 4-硝基苯基 Η F H F H XVII-460 H H H 2-比ϋ定基 Η F H F H XVII-461 H H H 3·σ比。定基 Η F H F H XVII-462 H H H 4-吡啶基 Η F H F H XVII-463 H H H 2-吱喃基 Η F H F H XVII-464 H H H PhO Η F H F H XVII-465 H Me H Me Η F H F H XVII-466 H Me F Me Η F H F H XVII-467 H Me H F Η F H F H XVII-468 H Me F Η Η F H F H XVII-469 H Me Me Η Η F H F H XVII-470 H F H Me Η F H F H XVII-471 H F H F Η F H F H XVII-472 H H H Η Η Me H H H XVII-473 H H H Η Η Et H H H XVII-474 H H H Η Η 乙稀基 H H H 86 200800927
XVII-475 H H H H H 烯丙基 H H H XVII-476 H H H H H 環丙烷基 H H H XVII-477 H H H H H F H H H XVII-478 H H H H H Cl H H H XVII-479 H H H H H no2 H H H XVII-480 H H H H H CN H H H ΧνΐΙ-481 H H H H H conh2 H H H XVII-482 H H H H H CONHMe H H H XVII-483 H H H H H CONMe2 H H H XVII-484 H H H H H COMe H H H XVII-485 H H H H H COOH H H H XVII - 486 H H H H H COOMe H H H XVII-487 H H H H H CSOMe H H H XVII-488 H H H H H csnh2 H H H XVII-489 H H H H H CSNMe2 H H H XVII-490 Η Η Η Η Η CSNHMe Η Η Η ΧνΐΙ-491 Η Η Η Η Η OMe Η Η Η XVII-492 Η Η Η Η HOEtHHH XVII-493 Η Η Η Η Η OCOMe Η Η Η 化合物 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d 編號
XVII-494 H H H H H OCOOMe H H H XVII-495 H H H H H OCONHMe H H H 87 200800927
XVII-496 H H H H H OCONMe2 Η Η Η XVII-497 H H H H H OCSMe Η Η Η XVII-498 H H H H H OCSNMe2 Η Η Η XVII-499 H H H H H SMe Η Η Η XVIIJOO H H H H H SEt Η Η Η XVII-501 H H H H H SCOMe Η Η Η XVII-502 H H H H H SCSNMe2 Η Η Η XVII-503 H H H H H SCSNHMe Η Η Η XVII-504 H H H H H NHMe Η Η Η XVII-505 H H H H H nh2 Η Η Η XVII-506 H H H H H NMe2 Η Η Η XVII-507 H H H H H NHCOMe Η Η Η XVII-508 H H H H H nhconh2 Η Η Η XVII-509 H H H H H NHCONHMe Η Η Η XVII-510 H H H H H NHCONMe2 Η Η Η XVII-511 H H H H H 苯基 Η Η Η XVII-512 H H H H H 2-氯基_苯基 Η Η Η XVII-513 H H H H H 4-硝基苯基 Η Η Η XVII-514 H H H H H 2·σΛ°定基 Η Η Η XVII-515 H H H H H 3-σ比唆基 Η Η Η XVII-516 H H H H H 4-吡啶基 Η Η Η XVII-517 H H H H H 2-呋喃基 Η Η Η XVII-518 H H H H H PhO Η Η Η XVII-519 H H H H H Η Η Me Η 88 200800927
XVII-520 H H H H H H H Et H XVII-521 H H H H H H H 乙烯基 H XVII-522 H H H H H H H 浠丙基 H XVII-523 H H H H H H H 環丙烧基 H XVII-524 H H H H H H H F H XVII-525 H H H H H H H Cl H XVII-526 H H H H H H H no2 H XVII-527 H H H H H H H CN H XVII-528 H H H H H H H conh2 H
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XVII-529 H H H H H H H CONHMe H XVII-530 H H H H H H H CONM H XVII-531 H H H H H H H COMe H XVII-532 H H H H H H H COOH H XVII-533 H H H H H H H COOMe H XVII-534 H H H H H H H CSOMe H XVII-535 H H H H H H H csnh2 H XVII-536 H H H H H H H CSNMe2 H XVII-537 H H H H H H H CSNHMe H XVII - 538 H H H H H H H OMe H XVII-539 H H H H H H H OEt H 89 200800927
XVII-540 H H H H H H H OCOMe Η XVII-541 H H H H H H H OCOOMe Η XVII-542 H H H H H H H OCONHMe Η XVII-543 H H H H H H H OCONMe2 Η XVII-544 H H H H H H H OCSMe Η XVII-545 H H H H H H H OCSNMe2 Η XVII-546 H H H H H H H SMe Η XVII-547 H H H H H H H SEt Η XVII-548 H H H H H H H SCOMe Η XVII-549 H H H H H H H SCSNMe2 Η XV1I-550 H H H H H H H SCSNHMe Η XVII-551 H H H H H H H NHMe Η XVII-552 H H H H H H H nh2 Η XVII-553 H H H H H H H NMe2 Η XVII-554 H H H H H H H NHCOMe Η XVII-555 H H H H H H H nhconh2 Η XVII-556 H H H H H H H NHCONHMe Η XVII - 557 H H H H H H H NHCONMe2 Η XVII-558 H H H H H H H 苯基 Η XVII-559 H H H H H H H 2-氯基-苯基 Η XVII-560 H H H H H H H 4-硝基苯基 Η XVII-561 H H H H H H H 2-吡啶基 Η 化合物 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d 90 200800927
編號 XVII-562 H H H H H H H 3-σ比咬基 Η XVII-563 H H H H H H H 4-吼啶基 Η XVII-564 H H H H H H H 2-σ夫喃基 Η XVII-565 H H H H H H H PhO Η XVII-566 H H H H H H H Η Me XVII-567 H H H H H H H Η Et XVII-568 H H H H H H H Η 乙烯基 XVII-569 H H H H H H H Η 烯丙基 XVII-570 H H H H H H H Η 環丙烷基 XVII-571 H H H H H H H Η F XVII-572 H H H H H H H Η C1 XVII-573 H H H H H H H Η no2 XVII-574 H H H H H H H Η CN XVII-575 H H H H H H H Η conh2 XVII-576 H H H H H H H Η CONHMe XVII-577 H H H H H H H Η CONMe2 XVII-578 H H H H H H H Η COMe XVII-579 H H H H H H H Η COOH XVII-580 H H H H H H H Η COOMe XVII-581 H H H H H H H Η CSOMe XVII-582 H H H H H H H Η csnh2 XVII-583 H H H H H H H Η CSNMe2 XVII-584 H H H H H H H Η CSNHMe 91 200800927
XVII-585 H H H H H H H H OMe XVII-586 H H H H H H H H OEt XVII-587 H H H H H H H H OCOMe XVII-588 H H H H H H H H OCOOMe XVII-589 H H H H H H H H OCONHMe XVII-590 H H H H H H H H OCONMe2 XVII-591 H H H H H H H H OCSMe XVII-592 H H H H H H H H OCSNMe2 XVII-593 H H H H H H H H SMe XVII-594 H H H H H H H H SEt XVII-595 H H H H H H H H SCOMe XVII-596 H H H H H H H H SCSNMe2 XVII-597 H H H H H H H H SCSNHMe XVII-598 H H H H H H H H NHMe 化合物 編號 R9 P1 A、X R2 R5 T\， IVU R4a R4b R4c R4d XVII-599 H H H H H H H H nh2 XVII-600 H H H H H H H H NMe2 XVII-601 H H H H H H H H NHCOMe XVI1-602 H H H H H H H H nhconh2 XVII-603 H H H H H H H H NHCONHMe XVII-604 H H H H H H H H NHCONMe2 XVII-605 H H H H H H H H 苯基 92 200800927
XVII-606 Η Η Η Η Η Η Η Η 2-氯基-苯基 XVII-607 Η Η Η Η Η Η Η Η 4-硝'基苯基 XVII-608 Η Η Η Η Η Η Η Η 2-0比咬基 XVII-609 Η Η Η Η Η Η Η Η 比咬基 XVII-610 Η Η Η Η Η Η Η Η 4·吡啶基 XVII-611 Η Η Η Η Η Η Η Η 夫喃基 XVII-612 Η Η Η Η Η Η Η Η PhO 表格XVIII提供了 612個具有化學式Ir之化合物
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R5、R6 及 R9 之值係列 於表格2内。 _ 表格XIX提供了 612個具有化學式Is之化合物
sP
其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、R5、R6 及 R9 之值係列 於表格2内。 93 200800927 * 表格XX提供了 612個具有化學式^之化合物
SP
(It) 列 其中 R1、r2、R4a、R4b、R4c、R4d、R5、反6及 r9 之值係 於表格2内。 表格XXI提供了 612個具有化學式比之化合物
其中 R1、R2、Rh、R4b、r4c、R4d、R5、…及 R9 之值係列 於表格2内。 表格XXII提供了 612個具有化學式Iv之化合物
94 200800927 其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d、r5、r6 及 r9 之值係列 於表格2内。 表格XXIII提供了 612個具有化學式IW2化合物
其中 R1、R2、R4a、R#、R4c、R4d、r5、r6 及 r9 之值係列 於表格2内。 表格XXIV提供了 612個具有化學式^之化合物
其中 R1、R2、以、、R4C、R4d、R5、r6 及 r9 之值係列 於表格2内。 表格XXV提供了 612個具有化學式以之化合物 95 200800927
其中 R丨、R2、R4a、R4b、r4c、R4d、R5、r6 及 r9 之值係列 於表格2内。
表格XXVI提供了 612個具有化學式12之化合物
(Iz) 其中 Ri、R2、R4a、R4b、R4C、R4d、R5、r6 及 r9 之值係列 於表格2内。
表格XXVII提供了 612個具有化學式Iaa之化合物
之值係列 於表格3内。 96 200800927
表格3 化合物 編號 R9 RI R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-1 Me H H H H H H H H XXVII-2 Et H H H H H H H H XXVII-3 乙稀基 H H H H H H H H XXVII-4 烯丙基 H H H H H H H H XXVII-5 環丙烷基 H H H H H H H H XXVII-6 CN H H H H H H H H XXVH-7 conh2 H H H H H H H H XXVII-8 CONHMe H H H H H H H H XXVII-9 CONMe2 H H H H H H H H XXVII-10 COMe H H H H H H H H XXVII-11 COOH H H H H H H H H XXVII-12 COOMe H H H H H H H H XXVII-13 CSNHMe H H H H H H H H XXVII-14 H Me H H H H H H H XXVII-15 H Et H H H H H H H XXVII-16 H 乙烯基 H H H H H H H XXVII-17 H 烯丙基 H H H H H H H XXVII-18 H 環丙烷基 H H H H H H H XXVII-19 H F H H H H H H H XXVII-20 H Cl H H H H H H H XXVII-21 H N〇2 H H H H H H H 97 200800927
XXVII-22 H CN H H H H H H H XXVII-23 H conh2 H H H H H H H XXVII-24 H CONHMe H H H H H H H XXVII-25 H CONMe2 H H H H H H H XXVII-26 H COMe H H H H H H H XXVII -27 H COOH H H H H H H H XXVII-28 H COOMe H H H H H H H XXVII-29 H CSOMe H H H H H H H XXVII-30 H csnh2 H H H H H H H XXVII-31 H CSNMe2 H H H H H H H XXV1I-32 H CSNHMe H H H H H H H XXVII-33 H OMe H H H H H H H XXVII-34 H OEt H H H H H H H XXVII-35 H OCOMe H H H H H H H XXVII-36 H OCOOMe H H H H H H H
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-37 H OCONHMe H H H H H H H XXVII-38 H OCONMe2 H H H H H H H XXVII-39 H OCSMe H H H H H H H XXVII-40 H OCSNMe2 H H H H H H H XXV1I-41 H SMe H H H H H H H XXVII-42 H SEt H H H H H H H 98 200800927
XXVII-43 Η SCOMe H H H H H H H XXVII-44 Η SCSNMe2 H H H H H H H XXVII-45 Η SCSNHMe H H H H H H H XXVII-46 Η NHMe H H H H H H H XXVII-47 Η nh2 H H H H H H H XXVII-48 Η NMe2 H H H H H H H XXVII-49 Η NHCOMe H H H H H H H XXVII-50 Η nhconh2 H H H H H H H XXVII-51 Η NHCONHMe Η Η Η Η Η Η Η XXVII-52 Η NHCONMe2 Η Η Η Η Η Η Η XXVII-53 Η 苯基 Η Η Η Η Η Η Η XXVII-54 Η 2-氯基-苯基 Η Η Η Η Η Η Η XXVII-55 Η 4-硝基苯基 Η Η Η Η Η Η Η XXVII-56 Η 2-吡啶基 Η Η Η Η Η Η Η XXVII-57 Η 3·吡啶基 Η Η Η Η Η Η Η XXVII-58 Η 4_ 吡啶基 Η Η Η Η Η Η Η XXVII-59 Η 2-呋喃基 Η Η Η Η Η Η Η XXVII-60 Η PhO Η Η Η Η Η Η Η XXVII-61 CH2 Η Η Η Η Η Η Η
XXVII-62 H =0 H H H H H H XXVII-63 H =NOH H H H H H H XXVII-64 H =NOMe H H H H H H XXVII-65 H =ch2 H H H H H H XXVII-66 H =CHMe H H H H H H 99 200800927
XXVII-67 Η Η Η H H H H H H XXVII-68 Η Η Η Me H H H H H XXVII-69 Η Η Η Et H H H H H XXVII-70 Η Η Η乙烯基 H H H H H XXVII-71 Η Η Η烯丙基 H H H H H 化合物編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-72 Η Η Η 環丙基 H H H H H XXVII-73 Η Η Η F H H H H H XXVII-74 Η Η Η Cl H H H H H XXVII-75 Η Η Η no2 H H H H H XXVII-76 Η Η Η CN H H H H H XXVII-77 Η Η Η conh2 H H H H H XXVII-78 Η Η Η CONHMe H H H H H XXVH-79 Η Η Η CONMe2 H H H H H XXVII-80 Η Η Η COMe H H H H H XXVII-81 Η Η Η COOK H H H H H XXVII-82 Η Η Η COOMe H H H H H XXVII-83 Η Η Η CSOMe H H H H H XXVII-84 Η Η Η CSNH2 H H H H H XXVII-85 Η Η Η CSNMe2 H H H H H XXVII-86 Η Η Η CSNHMe H H H H H XXVII-87 Η Η Η OMe H H H H H XXVII-88 Η Η Η OEt H H H H H 100 200800927
XXVII-89 H H H OCOMe Η Η Η Η Η XXVII-90 H H H OCOOMe Η Η Η Η Η XXVII-91 H H H OCONHMe Η Η Η Η Η XXVII-92 H H H OCONMe2 Η Η Η Η Η XXVII-93 H H H OCSMe Η Η Η Η Η XXVII-94 H H H OCSNMe2 Η Η Η Η Η XXVII-95 H H H SMe Η Η Η Η Η XXVII-96 H H H SEt Η Η Η Η Η XXVII-97 H H H SCOMe Η Η Η Η Η XXVII-98 H H H SCSNMe2 Η Η Η Η Η XXVII-99 H H H SCSNHMe Η Η Η Η Η XXVII-100 H H H NHMe Η Η Η Η Η XXVII-101 H H H nh2 Η Η Η Η Η XXVII-102 H H H NMe2 Η Η Η Η Η XXVII-103 H H H NHCOMe Η Η Η Η Η XXVII-104 H H H nhconh2 Η Η Η Η Η XXVII-105 H H H NHCONHMe Η Η Η Η Η XXVII-106 H H H NHCONMe2 Η Η Η Η Η 化合物 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d 編號 XXVII-107 H H H 苯基 Η Η Η Η Η XXVII-108 H H H 2-氯基-苯基 Η Η Η Η Η XXVII-109 H H Η 4-硝基苯基 Η Η Η Η Η 101 200800927
XXVIM10 H Η H 2_吡啶基 H H H H H XXVII-111 H Η H 3-ϋ比咬基 H H H H H XXVII-112 H Η H 4-吡啶基 H H H H H XXVII-113 H Η H 2-ϋ夫喃基 H H H H H XXVII-114 H Η H PhO H H H H H XXVII-115 H Η H =〇 H H H H XXVII-116 H Η H =NOH H H H H XXVII-117 H Η H =NOMe H H H H XXVII-118 H Η H =ch2 H H H H XXVII-119 H Η H =CHMe H H H H XXVII-120 H Me H Me H H H H H XXVII-121 H Me F Me H H H H H XXVII-122 H Me H F H H H H H XXVII-123 H Me F H H H H H H XXVII-124 H Me Me H H H H H H XXVIM25 H F H Me H H H H H XXVII-126 H F H F H H H H H XXVII-127 Me H H H H F H H H XXVII-128 Et H H H H F H H H XXVII-129 乙稀基 H H H H F H H H XXVII-130 烯丙基 H H H H F H H H XXVII-131 環丙烷基 H H H H F H H H XXVIM32 CN H H H H F H H H XXVII-133 conh2 H H H H F H H H 102 200800927
XXVII-134 CONHMe Η H H H F H H H XXVII-135 CONMe2 Η H H H F H H H XXVII-136 COMe Η H H H F H H H XXVII-137 COOK Η H H H F H H H XXVII-138 COOMe Η H H H F H H H XXVII-139 CSNHMe Η H H H F H H H XXVII-140 H Me H H H F H H H XXVII-141 H Et H H H F H H H XXVII-142 H 乙烯基 H H H F H H H XXVII-143 H 烯丙基 H H H F H H H XXVII-144 H 壞丙烧基H H H F H H H 化合物編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-145 H F H H H F H H H XXVII-146 H Cl H H H F H H H XXVII-147 H no2 H H H F H H H XXVII-148 H CN H H H F H H H XXVII-149 H conh2 H H H F H H H XXVII-150 H CONHMe H H H F H H H XXVII-151 H CONMe2 H H H F H H H XXVII-152 H COMe H H H F H H H XXVII-153 H COOH H H H F H H H XXVII-154 H COOMe H H H F H H H XXVII-155 H CSOMe H H H F H H H 103 200800927
XXVII-156 H csnh2 H H H F H H H XXVII-157 H CSNMe2 H H H F H H H XXVIM58 H CSNHMe H H H F H H H XXVII-159 H OMe H H H F H H H XXVII-160 H OEt H H H F H H H XXVII-161 H OCOMe H H H F H H H XXVIM62 H OCOOMe H H H F H H H XXVII-163 H OCONHMe H H H F H H H XXVII-164 H OCONMe2 H H H F H H H XXVII-165 H OCSMe H H H F H H H XXVII -166 H OCSNMe2 H H H F H H H XXV1M67 H SMe H H H F H H H XXVII-168 H SEt H H H F H H H XXV1I-169 H SCOMe H H H F H H H XXVII-170 H SCSNMe2 H H H F H H H XXVII-171 H SCSNHMe H H H F H H H XXVII-172 H NHMe H H H F H H H XXVIM73 H nh2 H H H F H H H XXVII-174 H NMe2 H H H F H H H XXVIM75 H NHCOMe H H H F H H H XXVII-176 H nhconh2 H H H F H H H XXVIM77 H NHCONHMe H H H F H H H XXVII-178 H NHCONMe2 H H H F H H H XXVII-179 H 苯基 H H H F H H H 104 200800927
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-180 Η 2-氯基-苯基 Η Η H F H H H XXVII-181 Η 4-硝基苯基 Η Η H F H H H XXVII-182 Η 2-11比咬基 Η Η H F H H H XXVII-183 Η 3-吼σ定基 Η Η H F H H H XXVII-184 Η 4-σ比σ定基 Η Η H F H H H XXVII-185 Η 2-呋喃基 Η Η H F H H H XXVII-186 Η PhO Η Η H F H H H XXVII-187 ch2 Η Η H F H H H XXVII-188 Η Η Η Me H F H H H XXVII-189 Η Η Η Et H F H H H XXVII-190 Η Η Η 乙細基 H F H H H XXVII-191 Η Η Η 烯丙基 H F H H H XXVII-192 Η Η Η 環丙基 H F H H H XXVII-193 Η Η Η F H F H H H XXVII-194 Η Η Η Cl H F H H H XXVII-195 Η Η Η no2 H F H H H XXVII-196 Η Η Η CN H F H H H XXVII-197 Η Η Η conh2 H F H H H XXVII-198 Η Η Η CONHMe H F H H H XXVII-199 Η Η Η CONMe2 H F H H H XXVII-200 Η Η Η COMe H F H H H 105 200800927
XXVII-201 H H H COOH H F H H H XXVII-202 H H H COOMe H F H H H XXVII-203 H H H CSOMe H F H H H XXVII-204 H H H csnh2 H F H H H XXVII-205 H H H CSNMe2 H F H H H XXVII-206 H H H CSNHMe H F H H H XXVII-207 H H H OMe H F H H H XXVII-208 H H H OEt H F H H H XXVII-209 H H H OCOMe H F H H H XXVII-210 H H H OCOOMe H F H H H XXVII-211 H H H OCONHMe H F H H H XXVII-212 H H H OCONMe2 H F H H H XXVII-213 H H H OCSMe H F H H H
化合物編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-214 H H H OCSNMe2 H F H H H XXVII-215 H H H SMe H F H H H XXVII-216 H H H SEt H F H H H XXVII-217 H H H SCOMe H F H H H XXVII-218 H H H SCSNMe2 H F H H H XXVII-219 H H H SCSNHMe H F H H H XXVII-220 H H H NHMe H F H H H XXVII-221 H H H nh2 H F H H H XXVII-222 H H H NMe2 H F H H H 106 200800927
XXV1I-223 H Η H NHCOMe Η F Η Η Η XXVIi-224 H Η H nhconh2 Η F Η Η Η XXVII-225 H Η H NHCONHMe Η F Η Η Η XXVII-226 H Η H NHCONMe2 Η F Η Η Η XXVII-227 H Η H 苯基 Η F Η Η Η XXVII-228 H Η H 2-氯基-苯基 Η F Η Η Η XXVII-229 H Η H 4-硝基苯基 Η F Η Η Η XXVII-230 H Η H 2-〇比0定基 Η F Η Η Η XXVII-231 H Η H 3·°ι^σ定基 Η F Η Η Η XXVII-232 H Η H 4-吡啶基 Η F Η Η Η XXVII-233 H Η H 2-σ夫喃基 Η F Η Η Η XXVII - 234 H Η H PhO Η F Η Η Η XXVII-235 H Me H Me Η F Η Η Η XXVII-236 H Me F Me Η F Η Η Η XXVII-237 H Me H F Η F Η Η Η XXVII-238 H Me F Η Η F Η Η Η XXVII-239 H Me Me Η Η F Η Η Η XXVII-240 H F H Me Η F Η Η Η XXVII-241 H F H F Η F Η Η Η XXVII-242 Me H H Η Η Me Η Η Η XXVII-243 Et H H Η Η Me Η Η Η XXVII-244 乙烯基 H H Η Η Me Η Η Η XXVII-245 烯丙基 H H Η Η Me Η Η Η XXVII-246 環丙烷基 H H Η Η Η Η Η Η 107 200800927
XXVII-247 CN H H H H Me H H H XXVII-248 conh2 H H H H H H H H XXVII-249 CONHMe H H H H H H H H
化合物編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-250 CONMe2 H H H H Me H H H XXVII-251 COMe H H H H Me H H H XXVII-252 COOH H H H H Me H H H XXVII-253 COOMe H H H H Me H H H XXVII-254 CSNHMe H H H H Me H H H XXVII-255 H Me H H H Me H H H XXVII-256 H Et H H H Me H H H XXVII-257 H 乙烯基 H H H Me H H H XXVII-258 H 烯丙基 H H H Me H H H XXVII-259 H 環丙烷基 H H H Me H H H XXVII-260 H F H H H Me H H H XXVII-261 H Cl H H H Me H H H XXVII-262 H no2 H H H Me H H H XXVII-263 H CN H H H Me H H H XXVII-264 H conh2 H H H Me H H H XXVII-265 H CONHMe H H H Me H H H XXVII-266 H CONMe2 H H H Me H H H XXVII-267 H COMe H H H Me H H H 108 200800927
XXVII-268 H COOH H H H Me H H H XXVII-269 H COOMe H H H Me H H H XXVII-270 H CSOMe H H H Me H H H XXVII-271 H csnh2 H H H Me H H H XXVII-272 H CSNMe2 H H H Me H H H XXVII-273 H CSNHMe H H H Me H H H XXVII-274 H OMe H H H Me H H H XXVII-275 H OEt H H H Me H H H XXVII-276 H OCOMe H H H Me H H H XXVII-277 H OCOOMe H H H Me H H H XXVII-278 H OCONHMe H H H Me H H H XXVII-279 H OCONMe2 H H H Me H H H XXVII-280 H OCSMe H H H Me H H H XXVII-281 H OCSNMe2 H H H Me H H H XXVII-282 H SMe H H H Me H H H XXVII-283 H SEt H H H Me H H H XXVII-284 H SCOMe H H H Me H H H
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-285 H SCSNMe2 H H H Me H H H XXVII-286 H SCSNHMe H H H Me H H H XXVII-287 H NHMe H H H Me H H H XXVII-288 H NH2 H H H Me H H H 109 200800927
XXVII-289 H NMe2 Η Η Η Me H H H XXVII-290 H NHCOMe Η Η Η Me H H H XXVII-291 H nhconh2 Η Η Η Me H H H XXVII-292 H NHCONHMe Η Η Η Me H H H XXVII-293 H NHCONMe2 Η Η Η Me H H H XXVII-294 H 苯基 Η Η Η Me H H H XXVII-295 H 2-氣基-苯基 Η Η Η Me H H H XXVII-296 H 4-硝基苯基 Η Η Η Me H H H XXVII-297 H 2-吡啶基 Η Η Η Me H H H XXVII-298 H 3-Π比ϋ定基 Η Η Η Me H H H XXVII-299 H 4-吡啶基 Η Η Η Me H H H XXVII-300 H 2-咬喃基 Η Η Η Me H H H XXVII-301 H PhO Η Η Η Me H H H XXVII-302 ch2 Η Η Η Me H H H XXVII-303 H Η Η Me Η Me H H H XXVII-304 H Η Η Et Η Me H H H XXVII-305 H Η Η 乙烯基 Η Me H H H XXVII-306 H Η Η 烯丙基 Η Me H H H XXVII-307 H Η Η 環丙炫基 Η Me H H H XXVII-308 H Η Η F Η Me H H H XXVII-309 H Η Η C1 Η Me H H H XXVII-310 H Η Η no2 Η Me H H H XXVII-311 H Η Η CN Η Me H H H XXVII-312 H Η Η conh2 Η Me H H H 110 200800927 XXVII-313 Η XXVII-314 Η XXVII-315 Η XXVII-316 Η XXVII-317 Η XXVII-318 Η XXVII-319 Η 化合物編號R9 XXVII-320 Η XXVII-321 Η XXVII-322 Η XXVII-323 Η XXVII-324 Η XXVII-325 Η • XXVII_326 Η XXVII-327 Η XXVII-328 Η XXVII-329 Η XXVII-330 Η XXVII-331 Η XXVII-332 Η XXVII-333 Η Η Η CONHM e Η Η CONMe2 Η Η COMe Η Η COOH Η Η COOMe Η Η CSOMe Η Η csnh2 R1 R2 R5 H H CSNMe2 H H CSNHMe H H OMe H H OEt H H OCOMe H H OCOOMe H H OCONHMe H H OCONMe2 H H OCSMe H H OCSNMe2 H H SMe H H SEt H H SCOMe H H SCSNMe2
H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H R6 R4a R4b R4c R4d H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H H Me H H H 111 200800927
XXVII-334 H H H SCSNHMe Η Me H H H XXVII-335 H H H NHMe Η Me H H H XXVII-336 H H H nh2 Η Me H H H XXVII-337 H H H NMe2 Η Me H H H XXVII-338 H H H NHCOMe Η Me H H H XXVII-339 H H H nhconh2 Η Me H H H XXVII-340 H H H NHCONHMe Η Me H H H XXVD-341 H H H NHCONMe2 Η Me H H H XXVII-342 H H H 苯基 Η Me H H H XXVII-343 H H H 2-氯基-苯基 Η Me H H H XXVII-344 H H H 4-硝基苯基 Η Me H H H XXVII-345 H H H 2-〇比0定基 Η Me H H H XXVII-346 H H H 3-吡啶基 Η Me H H H XXVII-347 H H H 4-°比啶基 Η Me H H H XXVII-348 H H H 南基 Η Ί XTXW TJ II TT XXVII-349 H H H PhO Η Me H H H XXVII-350 H Me H Me Η Me H H H XXVII-351 H Me F Me Η Me H H H
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-352 H Me H F H Me H H H XXVII-353 H Me F H H Me H H H XXVII-354 H Me Me H H Me H H H 112 200800927
XXVII-355 H F H Me H Me H H H XXVII-356 H F H F H Me H H H XXVII-357 Me H H H H F H F H XXVII-358 Et H H H H F H F H XXVII-359 乙烯基 H H H H F H F H XXVII-360 烯丙基 H H H H F H F H XXVII-361 環丙烷基 H H H H F H F H XXVII-362 CN H H H H F H F H XXVII-363 conh2 H H H H F H F H XXVII-364 CONHMe H H H H F H F H XXVII-365 CONMe2 H H H H F H F H XXVII-366 COMe H H H H F H F H XXVII-367 COOH H H H H F H F H XXVII-368 COOMe H H H H F H F H XXVII-369 CSNHMe H H H H F H F H XXVII-370 H Me H H H F H F H XXVII-371 H Et H H H F H F H XXVII-372 H 乙稀基 H H H F H F H XXVII-373 H 烯丙基 H H H F H F H XXVII-374 H 環丙烷基 H H H F H F H XXVII-375 H F H H H F H F H XXVII-376 H Cl H H H F H F H XXVII-377 H no2 H H H F H F H XXVII-378 H CN H H H F H F H 113 200800927
XXVII-379 H conh2 H H H F H F H XXVII-380 H CONHMe H H H F H F H XXVII-381 H CONMe2 H H H F H F H XXVII-382 H COMe H H H F H F H XXVII-383 H COOH H H H F H F H XXVII-384 H COOMe H H H F H F H XXVII-385 H CSOMe H H H F H F H XXVII-386 H csnh2 H H H F H F H XXVII-387 H CSNMe2 H H H F H F H XXVII-388 H CSNHMe H H H F H F H XXVII_389 H OMe H H H F H F H XXVII-390 H OEt H H H F H F H
化合物 編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-391 H OCOMe H H H F H F H XXVII-392 H OCOOMe H H H F H F H XXVII-393 H OCONHMe H H H F H F H XXVII-394 H OCONMe2 H H H F H F H XXVII-395 H OCSMe H H H F H F H XXVII-396 H OCSNMe2 H H H F H F H XXVII-397 H SMe H H H F H F H XXVII-398 H SEt H H H F H F H 114 200800927
XXVII-399 H SCOMe Η Η Η F Η F Η XXVII-400 H SCSNMe2 Η Η Η F Η F Η XXVII-401 H SCSNHMe Η Η Η F Η F Η XXVII-402 H NHMe Η Η Η F Η F Η XXVII-403 H nh2 Η Η Η F Η F Η XXVII-404 H NMe2 Η Η Η F Η F Η XXVII-405 H NHCOMe Η Η Η F Η F Η XXVII-406 H nhconh2 Η Η Η F Η F Η XXVII-407 H NHCONHMe Η Η Η F Η F Η XXVII-408 〇 H NHCONMe2 Η Η Η F Η F Η XXVII-409 H 苯基 Η Η Η F Η F Η XXVII-410 H 2-氯基-苯基 Η Η Η F Η F Η XXVII-411 H 4-硝基苯基 Η Η Η F Η F Η XXVII-412 H 2-°比°定基 Η Η Η F Η F Η XXVII-413 H 3-吡啶基 Η Η Η F Η F Η XXVII-414 H 4-°比咬基 Η Η Η F Η F Η XXVII-415 H 2-呋喃基 Η Η Η F Η F Η XXVII-416 H PhO Η Η Η F Η F Η XXVII-417 ch2 Η Η Η F Η F Η XXVII-418 H Η Η Me Η F Η F Η XXVII-419 H Η Η Et Η F Η F Η XXVII-420 H Η Η 乙稀基 Η F Η F Η XXVII-421 H Η Η 豨丙基 Η F Η F Η XXVII-422 H Η Η 環丙烷基 Η F Η F Η 115 200800927
-XXVII-423 Η Η Η F HFHFH
化合物編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-424 Η Η Η C1 H F H F H XXVI1-425 Η Η Η νο2 H F H F H XXVII-426 Η Η Η CN H F H F H XXVII-427 Η Η Η conh2 H F H F H XXVII-428 Η Η Η CONHMe H F H F H XXVII-429 Η Η Η CONMe2 H F H F H XXVII-430 Η Η Η COMe H F H F H XXVII-431 Η Η Η COOH H F H F H XXVII-432 Η Η Η COOMe H F H F H XXVII-433 Η Η Η CSOMe H F H F H XXVII-434 Η Η Η CSNH2 H F H F H XXVII-435 Η Η Η CSNMe2 H F H F H ΧΧνΐΙ-436 Η Η Η CSNHMe H F H F H XXVII-437 Η Η Η OMe H F H F H ΧΧνΐΙ-438 Η Η Η OEt H F H F H XXVII-439 Η Η Η OCOMe H F H F H XXVII-440 Η Η Η OCOOMe H F H F H XXVII-441 Η Η Η OCONHMe H F H F H ΧΧνΐΙ-442 Η Η Η OCONMe2 H F H F H ΧΧνΐΙ-443 Η Η Η OCSMe H F H F H 116 200800927 XXVII-444 H H H OCSNMe2 Η F Η F Η XXVII-445 H H H SMe Η F Η F Η XXVII-446 H H H SEt Η F Η F Η XXVII-447 H H H SCOMe Η F Η F Η XXVII-448 H H H SCSNMe2 Η F Η F Η XXVII-449 H H H SCSNHMe Η F Η F Η XXVII-450 H H H NHMe Η F Η F Η XXVII-451 H H H nh2 Η F Η F Η XXVII-452 H H H NMe2 Η F Η F Η XXVII-453 H H H NHCOMe Η F Η F Η XXVII-454 H H H nhconh2 Η F Η F Η XXVII-455 H H H NHCONHMe Η F Η F Η XXVII-456 H H H NHCONMe2 Η F Η F Η XXVII-457 H H H 苯基 Η F Η F Η XXVII-458 H H H 2-氯基-苯基 Η F Η F Η 化合物編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-459 Η Η Η 4-硝基苯基 Η F Η F Η ΧΧνΐΙ-460 Η Η Η 2-0比°定基 Η F Η F Η XXVE-461 Η Η Η 3·°!^定基 Η F Η F Η XXVII-462 Η Η Η 4-吡啶基 Η F Η F Η XXVII-463 Η Η Η 2-吱喃基 Η F Η F Η XXVII-464 Η Η Η PhO Η F Η F Η 117 200800927
XXVII-465 H Me H Me H F H F H XXVII-466 H Me F Me H F H F H XXVII-467 H Me H F H F H F H XXVII-468 H Me F H H F H F H XXVD-469 H Me Me H H F H F H XXVII-470 H F H Me H F H F H XXVII-471 H F H F H F H F H XXVII-472 H H H H H Me H H H XXVII-473 H H H H H Et H H H XXVII-474 H H H H H 乙烯基 H H H XXVII-475 H H H H H 烯丙基 H H H XXVII-476 H H H H H 環丙基 H H H XXVII-477 H H H H H F H H H XXVII-478 H H H H H Cl H H H XXVII-479 H H H H H no2 H H H XXVII-480 H H H H H CN H H H XXVII-481 H H H H H conh2 H H H XXVII-482 H H H H H CONHMe H H H XXVII-483 H H H H H CONMe2 H H H XXVII-484 H H H H H COMe H H H XXVII-485 H H H H H COOH H H H XXVII-486 H H H H H COOMe H H H XXVII-487 H H H H H CSOMe H H H XXVII-488 H H H H H csnh2 H H H 118 200800927
XXVII-489 H H H H H CSNMe H H H XXVII-490 H H H H H CSNHMe H H H XXVII-491 H H H H H OMe H H H XXVII-492 H H H H H OEt H H H XXVII-493 H H H H H OCOMe H H H XXVII-494 H H H H H OCOOMe H H H
化合物編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-495 H H H H H OCONHMe H H H XXVII-496 H H H H H OCONMe2 H H H XXVII-497 H H H H H OCSMe H H H XXVII-498 H H H H H OCSNMe2 H H H XXVII-499 H H H H H SMe H H H XXVII-500 H H H H H SEt H H H XXVII-501 H H H H H SCOMe H H H XXVII-502 H H H H H SCSNMe2 H H H XXVII-503 H H H H H SCSNHMe H H H XXVII-504 H H H H H NHMe H H H XXVII-505 H H H H H nh2 H H H XXVII-506 H H H H H NMe2 H H H XXVII-507 H H H H H NHCOMe H H H XXVII-508 H H H H H nhconh2 H H H XXVII-509 H H H H H NHCONHMe H H H XXVII-510 H H H H H NHCONMe2 H H H 119 200800927
XXVII-511 H H H H H 苯基 Η Η H XXVII-512 H H H H H 2-氯基-苯基 Η Η H XXVII-513 H H H H H 4-硝基苯基 Η Η H XXVII-514 H H H H H 2-吡啶基 Η Η H XXVII-515 H H H H H 3-σ比咬基 Η Η H XXVII-516 H H H H H 4-0比唆基 Η Η H XXVII-517 H H H H H 2_ϋ夫南基 Η Η H XXVII-518 H H H H H PhO Η Η H XXVII-519 H H H H H Η Η Me H XXVII-520 H H H H H Η Η Et H XXVII-521 H H H H H Η Η 乙烯基 H XXVII-522 H H H H H Η Η 稀丙基 H XXVII-523 H H H H H Η Η 環丙烷基 H XXVII-524 H H H H H Η Η F H XXVII-525 H H H H H Η Η C1 H XXVII-526 H H H H H Η Η no2 H XXVII-527 H H H H H Η Η CN H XXVII-528 H H H H H Η Η conh2 H XXVII-529 H H H H H Η Η CONHMe H 化合物編號 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d XXVII-530 H H H H Η Η Η CONMe2 H XXVII-531 H H H H Η Η Η COMe H XXVII-532 H H H H Η Η Η COOH H 120 200800927
XXVII-533 H H H H H H H COOMe H XXVII-534 H H H H H H H CSOMe H XXVII-535 H H H H H H H csnh2 H XXVII-536 H H H H H H H CSNMe2 H XXVII-537 H H H H H H H CSNHMe H XXVII-538 H H H H H H H OMe H XXVII-539 H H H H H H H OEt H XXVII-540 H H H H H H H OCOMe H XXVII-541 H H H H H H H OCOOMe H XXVII-542 H H H H H H H OCONHMe H XXVII-543 H H H H H H H OCONMe2 H XXVII-544 H H H H H H H OCSMe H XXVII-545 H H H H H H H OCSNMe2 H XXVII-546 H H H H H H H SMe H XXVII-547 H H H H H H H SEt H XXVII-548 H H H H H H H SCOMe H XXVII-549 H H H H H H H SCSNMe2 H XXVII-550 H H H H H H H SCSNHMe H XXVII-551 H H H H H H H NHMe H XXVII-552 H H H H H H H nh2 H XXVII-553 H H H H H H H NMe2 H XXVII-554 H H H H H H H NHCOMe H XXVII-555 H H H H H H H nhconh2 H XXVII-556 H H H H H H H NHCONHMe H 121 200800927
XXVII-557 H H H H H H H NHCONMe2 Η XXVII-558 H H H H H H H 苯基 Η XXVII-559 H H H H H H H 2-氣基-苯基 Η XXVII-560 H H H H H H H 4-确基苯基 Η XXVII-561 H H H H H H H 2_ϋΛσ定基 Η XXVII-562 H H H H H H H 3-0比°定基 Η XXVII-563 H H H H H H H 比唆基 Η XXVE-564 H H H H H H H 2-呋喃基 Η XXVII-565 H H H H H H H PhO Η XXVII - 566 H H H H H H H Η Me XXVII-567 H H H H H H H Η Et XXVII-568 H H H H H H H Η 乙烯基 XXVII-569 H H H H H H H Η 烯丙基 XXVII-570 H H H H H H H Η 環丙基 XXVII-571 H H H H H H H Η F XXVII-572 H H H H H H H Η Cl XXVII-573 H H H H H H H Η no2 XXVII-574 H H H H H H H Η CN XXVII-575 H H H H H H H Η conh2 化合物 R9 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d 編號 XXVII-576 H H H H H H H Η CONHMe XXVII-577 H H H H H H H Η CONMe2 122 200800927
XXVII-578 H H H H H H H H COMe XXVII-579 H H H H H H H H COOH XXVII-580 H H H H H H H H COOMe XXVII-581 H H H H H H H H CSOMe XXVII-582 H H H H H H H H csnh2 XXVII-583 H H H H H H H H CSNMe2 XXVII-584 H H H H H H H H CSNHMe XXVII-585 H H H H H H H H OMe XXVII-586 H H H H H H H H OEt XXVII-587 H H H H H H H H OCOMe XXVII-588 H H H H H H H H OCOOMe XXVII-589 H H H H H H H H OCONHMe XXVII-590 H H H H H H H H OCONMe2 XXVII-591 H H H H H H H H OCSMe XXVII-592 H H H H H H H H OCSNMe2 XXVII-593 H H H H H H H H SMe XXVII-594 H H H H H H H H SEt XXVII-595 H H H H H H H H SCOMe XXVII-596 H H H H H H H H SCSNMe2 XXV1I-597 H H H H H H H H SCSNHMe XXVII-598 H H H H H H H H NHMe XXVII-599 H H H H H H H H nh2 XXVII-600 H H H H H H H H NMe2 XXVII-601 H H H H H H H H NHCOMe 123 200800927
XXVII-602 H H H H H H H H nhconh2 XXVII-603 H H H H H H H H NHCONHMe XXVII-604 H H H H H H H H NHCONMe2 XXVII-605 H H H H H H H H 苯基 XXVII-606 H H H H H H H H 氯基-苯基 XXVII-607 H H H H H H H H 4-硝基苯基 XXVII-608 H H H H H H H H 2-口比σ定基 XXVII-609 H H H H H H H H 3-t*比咬基 XXVII-610 H H H H H H H H 4-吼咬基 XXVII-611 H H H H H H H H 2-呋喃基 XXVII-612 H H H H H H H H PhO 表格XXVIII提供了 422個具有化學式lab之化合物
其中R1、R2、R4a、R4b、R4e、R4d及R9之值係列於表格4 内。 表格4 化合物編號 R9_R1_R2 R4a R4b R4c R4d
XXVIIH Me Η Η Η Η Η H 124 200800927
XXVIII-2 Et H H H H H H XXVIII-3 乙烯基 H H H H H H XXVIII-4 浠丙基 H H H H H H XXVIII-5 環丙烧基 H H H H H H XXVIII-6 CN H H H H H H xxvm-7 conh2 H H H H H H XXVIII-8 CONHMe H H H H H H XXVIII - 9 CONMe2 H H H H H H XXVIII-10 COMe H H H H H H XXVIII-11 COOH H H H H H H XXVIII-12 COOMe H H H H H H XXVIII-13 CSNHMe H H H H H H XXVIII-14 H Me H H H H H XXVIII-15 H Et H H H H H XXVIII-16 H 乙烯基 H H H H H XXVIII-17 H 烯丙基 H H H H H XXVIII-18 H 環丙烷基 H H H H H XXVIII -19 H F H H H H H XXVIII-20 H Cl H H H H H XXVIII-21 H N〇2 H H H H H XXyiII-22 H CN H H H H H XXVIII-23 H conh2 H H H H H XXVIII-24 H CONHMe H H H H H XXVIII-25 H CONMe2 H H H H H 125 200800927
XXVIII-26 H COMe H H H H H XXVIII-27 H COOH H H H H H XXVIII-28 H COOMe H H H H H XXVIII-29 H CSOMe H H H H H XXVIII-30 H csnh2 H H H H H
化合物編號 R9 R1 R2 R4a R4b R4c R4d XXVIII-31 H CSNMe2 H H H H H XXVIII-32 H CSNHMe H H H H H XXVIII-33 H OMe H H H H H XXVIII-34 H OEt H H H H H XXVIII-35 H OCOMe H H H H H XXVIII-36 H QCOOMe H H H H H XXVIII-37 H OCONHMe H H H H H XXVIII-38 H OCONMe2 H H H H H XXVIII-39 H OCSMe H H H H H XXVIII-40 H OCSNMe2 H H H H H XXVIII-41 H SMe H H H H H XXVIII-42 H SEt H H H H H XXVIII-43 H SCOMe H H H H H XXVIII-44 H SCSNMe2 H H H H H XXVIII-45 H SCSNHMe H H H H H XXVIII-46 H NHMe H H H H H XXVIII-47 H nh2 H H H H H 126 200800927
XXVIII-48 H NMe2 H H H H H XXVIII-49 H NHCOMe H H H H H XXVIII-50 H nhconh2 H H H H H XXVIII-51 H NHCONHMe H H H H H XXVIII-52 H NHCONMe2 H H H H H XXVIII-53 H 苯基 H H H H H XXVIII-54 H 2-氣基-苯基 H H H H H XXVIII-55 H 4-硝基苯基 H H H H H XXVIII-56 H 2-°比咬基 H H H H H XXVIII-57 H 3-吡啶基 H H H H H XXVIII - 58 H 4-吡啶基 H H H H H XXVIII-59 H 2-呋喃基 H H H H H XXVIII-60 H PhO H H H H H XXVIII-61 CH2 H H H H H XXVIII-62 H =〇 H H H H XXVIII-63 H =NOH H H H H XXVIII-64 H =NOMe H H H H XXVIII-65 H =ch2 H H H H XXVIII-66 H =CHMe H H H H XXVIII-67 H H H H H H H XXVIII-68 H Me H H H H H XXVIII-69 H Me F H H H H XXVIII-70 H Et H H H H H XXVIII-71 H Me Me H H H H 127 200800927 XXVIII-72 Me Η Me Η Η Η Η XXVIII-73 H F Η Η Η Η Η XXVIII-74 Me F Η Η Η Η Η XXVIII-75 Me Η Η F Η Η Η XXVIII-76 Et Η Η F Η Η Η XXVIII-77 乙烯基 Η Η F Η Η Η XXVIII-78 烯丙基 Η Η F Η Η Η XXVIII-79 環丙烷基 Η Η F Η Η Η XXVIII-80 CN Η Η F Η Η Η 化合物編號 R9 R1 R2 R4a R4b R4c R4d XXVIII-81 conh2 H Η F Η Η Η XXVIII-82 CONHMe H Η F Η Η Η XXVIII-83 CONMe2 H Η F Η Η Η XXVIII-84 COMe H Η F Η Η Η XXVIII-85 COOH H Η F Η Η Η XXVIII-86 COOMe H Η F Η Η Η XXVIII-87 CSNHMe H Η F Η Η Η XXVIII-88 H Me Η F Η Η Η XXVIII-89 H Et Η F Η Η Η XXVIII-90 H 乙炸基 Η F Η Η Η XXVIII-91 H 烯丙基 Η F Η Η Η XXVIII-92 H 環丙烧基 Η F Η Η Η XXVIII-93 H F Η F Η Η Η 128 200800927
XXVIII-94 H Cl H F H H H XXVIII-95 H no2 H F H H H XXVIII-96 H CN H F H H H XXVIII-97 H conh2 H F H H H XXVIII-98 H CONHMe H F H H H XXVIII-99 H CONMe2 H F H H H XXVIII-100 H COMe H F H H H XXVIII-101 H COOH H F H H H XXVIII-102 H COOMe H F H H H XXVIII-103 H CSOMe H F H H H XXVIII-104 H csnh2 H F H H H XXVIII-105 H CSNMe2 H F H H H XXVIII-106 H CSNHMe H F H H H XXVIII-107 H OMe H F H H H XXVIII-108 H OEt H F H H H XXVIII-109 H OCOMe H F H H H XXVIII-110 H OCOOMe H F H H H XXVIII-111 H OCONHMe H F H H H XXVIIM12 H OCONMe2 H F H H H XXVIII-113 H OCSMe H F H H H XXVIIM14 H OCSNMe2 H F H H H XXVIII-115 H SMe H F H H H XXVIII-116 H SEt H F H H H XXVIII -117 H SCOMe H F H H H 129 200800927 XXVIII-118 Η SCSNMe2 Η F Η Η Η XXVIIM19 Η SCSNHMe Η F Η Η Η XXVIII-120 Η NHMe Η F Η Η Η XXVIII-121 Η νη2 Η F Η Η Η XXVIII-122 Η NMe2 Η F Η Η Η XXVIIH23 Η NHCOMe Η F Η Η Η XXVIII-124 Η nhconh2 Η F Η Η Η XXVIII-125 Η NHCONHMe Η F Η Η Η XXVIII-126 Η NHCONMe2 Η F Η Η Η XXVIII-127 Η 苯基 Η F Η Η Η XXVIII-128 Η 2-氯基-苯基 Η F Η Η Η XXVIII-129 Η 4-硝基苯基 Η F Η Η Η XXVIII-130 Η 2-〇比。定基 Η F Η Η Η 化合物編號 R9 R1 R2 R4a R4b R4c R4d
XXVIII-131 Η 比°定基 H F H H H XXVIII-132 Η 4-吡啶基 H F H H H XXVIII-133 Η 2-呋喃基 H F H H H XXVIII-134 Η PhO H F H H H XXVIII-135 ch2 H F H H H XXVIII-136 Η H H F H H H ΧΧνΐΙΙ-137 Η Me H F H H H XXVIII-138 Η Me F F H H H 130 200800927
XXVIII-139 H Et Η F H H H XXViIi-i40 H Me Me F H H H XXVIII-141 Me H Me F H H H XXVIII-142 H F Η F H H H XXVIII-143 Me F Η F H H H XXVIII-144 Me H Η Me H H H XXVIII-145 Et H Η Me H H H XXVIII-146 乙烯基 H Η Me H H H XXVIII-147 烯丙基 H Η Me H H H XXVIIH48 環丙烷基 H Η Me H H H XXVIIM49 CN H Η Me H H H XXVIII-150 conh2 H Η Me H H H XXVIIM51 CONHMe H Η Me H H H XXVIII-152 CONMe2 H Η Me H H H XXVIII-153 COMe H Η Me H H H XXVIII-154 COOH H Η Me H H H XXVIII-155 COOMe H Η Me H H H XXVIII-156 CSNHMe H Η Me H H H XXVIIH57 H Me Η Me H H H XXVIII-158 H Et Η Me H H H XXVIII-159 H 乙烯基 Η Me H H H XXVIII-160 H 烯丙基 Η Me H H H XXVIII-161 H 壞丙烧基 Η Me H H H XXVIII-162 H F Η Me H H H 131 200800927
XXVIII-163 H Cl H Me H H H XXVIII-164 H no2 H Me H H H XXVIII-165 H CN H Me H H H XXVIII-166 H conh2 H Me H H H XXVIIM67 H CONHMe H Me H H H XXYIII-168 H CONMe2 H Me H H H XXVIII-169 H COMe H Me H H H XXVIII-170 H COOH H Me H H H XXVIII-171 H COOMe H Me H H H XXVIII-172 H CSOMe H Me H H H XXVIII-173 H csnh2 H Me H H H XXVIII-174 H CSNMe2 H Me H H H XXVIII-175 H CSNHMe H Me H H H XXVIII-176 H OMe H Me H H H XXVIII-177 H OEt H Me H H H XXVIII-178 H OCOMe H Me H H H XXVIII-179 H OCOOMe H Me H H H xxviii-180 H OCONHMe H Me H H H XXVIII-181 H OCONMe2 H Me H H H 化合物編號 R9 R1 R2 R4a R4b R4c R4d XXVIIM82 H OCSMe H Me H H H XXVIII-183 H OCSNMe2 H Me H H H XXVIII-184 H SMe H Me H H H 132 200800927
XXVIII-185 H SEt H Me H H H XXVIII-186 H SCOMe H Me H H H XXVIII-187 H SCSNMe2 H Me H H H XXVIII-188 H SCSNHMe H Me H H H XXVIII-189 H NHMe H Me H H H XXVIII-190 H nh2 H Me H H H XXVIII-191 H NMe2 H Me H H H XXVIII-192 H NHCOMe H Me H H H XXVIII-193 H nhconh2 H Me H H H XXVIII-194 H NHCONHMe H Me H H H XXVIII-195 H NHCONMe2 H Me H H H XXVIII-196 H 苯基 H Me H H H XXVIII-197 H 2-氯基-苯基 H Me H H H XXVIIM98 H 4-硝基苯基 H Me H H H XXVIII-199 H 2-吡啶基 H Me H H H XXVIII-200 H 3-吡啶基 H Me H H H XXVIII-201 H 4-11比唆基 H Me H H H XXVIII-202 H 2-呋喃基 H Me H H H XXVIII-203 H PhO H Me H H H XXVIII-204 ch2 H Me H H H XXVIII-205 H Η H Me H H H XXVIII-206 H Me H Me H H H XXVIII - 207 H Me F Me H H H XXVIII-208 H Et H Me H H H 133 200800927
XXVIII-209 H Me Me Me H H H XXVIII-210 Me H Me Me H H H XXVIII-211 H F H Me H H H XXVIII-212 Me F H Me H H H XXVIII-213 Me H H F H F H XXVIII-214 Et H H F H F H XXVIII-215 乙烯基 H H F H F H XXVIII-216 烯丙基 H H F H F H XXVIII-217 環丙烷基 H H F H F H XXVIII-218 CN H H F H F H XXVHI-219 conh2 H H F H F H XXVIII-220 CONHMe H H F H F H XXVIII-221 CONMe2 H H F H F H XXVIII-222 COMe H H F H F H XXVIII-223 COOH H H F H F H XXVIII-224 COOMe H H F H F H XXVIII-225 CSNHMe H H F H F H XXVII1-226 H Me H F H F H XXVIII-227 H Et H F H F H XXVIII-228 H 乙稀基 H F H F H XXVIII-229 H 烯丙基 H F H F H XXVIII-230 H 環丙烧基 H F H F H XXVIII-231 H F H F H F H 134 200800927
化合物編號 R9 R1 R2 R4a R4b R4c R4d XXVIII-232 Η C1 H F H F H XXVIII-233 Η νο2 H F H F H XXVIII-234 Η CN H F H F H XXVIII-235 Η conh2 H F H F H XXVIII-236 Η CONHMe H F H F H XXVIII-237 Η CONMe2 H F H F H XXVIII-238 Η COMe H F H F H XXVIII-239 Η COOH H F H F H XXVIII-240 Η COOMe H F H F H XXVIII-241 Η CSOMe H F H F H XXVI1I-242 Η CSNH2 H F H F H XXVIII-243 Η CSNMe2 H F H F H XXVIII-244 Η CSNHMe H F H F H XXVIII-245 Η OMe H F H F H XXVIII-246 Η OEt H F H F H XXVIII-247 Η OCOMe H F H F H XXVIII-248 Η OCOOMe H F H F H XXVIII-249 Η OCONHMe H F H F H XXVIII-250 Η OCONMe2 H F H F H XXVIII-251 Η OCSMe H F H F H XXVIII-252 Η OCSNMe2 H F H F H XXVIII-253 Η SMe H F H F H XXVIII-254 Η SEt H F H F H 135 200800927
XXVIII-255 H SCOMe H F H F H XXVIII-256 H SCSNMe2 H F H F H XXVIII-257 H SCSNHMe H F H F H XXVIII-258 H NHMe H F H F H XXVIII-259 H nh2 H F H F H XXVIII-260 H NMe2 H F H F H XXVIII-261 H NHCOMe H F H F H XXVIII-262 H nhconh2 H F H F H XXVIII-263 H NHCONHMe H F H F H XXVIII-264 H NHCONMe2 H F H F H XXVIII-265 H 苯基 H F H F H XXVIII-266 H 2-氯基-苯基 H F H F H XXVIII-267 H 4-硝基苯基 H F H F H XXVIII-268 H 2-°比°定基 H F H F H XXVIII-269 H 3-吡啶基 H F H F H XXVIII-270 H 4-σ比咬基 H F H F H XXVIII-271 H 2-呋喃基 H F H F H XXVIII-272 H PhO H F H F H XXVIII-273 ch2 H F H F H XXVIII-274 H Η H F H F H XXVIII-275 H Me H F H F H XXVIII-276 H Me F F H F H XXVIII-277 H Et H F H F H XXVIII-278 H Me Me F H F H 136 200800927
XXVIII-279 Me H Me F H F H XXVIII-280 H F H F H F H XXVIII-281 Me F H F H F H
化合物編號 R9 R1 R2 R4a R4b R4c R4d XXVIII-282 H H H Me H H H XXVIII-283 H H H Et H H H ΧΧνΐΙΙ-284 H H H 乙烯基 H H H XXVIII-285 H H H 烯丙基 H H H XXVIII-286 H H H 環丙烷基 H H H XXVIII-287 H H H F H H H XXVIII-288 H H H Cl H H H XXVIII-289 H H H no2 H H H XXVIII-290 H H H CN H H H XXVIII-291 H H H conh2 H H H XXVIII-292 H H H CONHMe H H H XXVIII-293 H H H CONMe2 H H H XXVIII-294 H H H COMe H H H XXVIII-295 H H H COOH H H H XXVIII-296 H H H COOMe H H H XXVIII-297 H H H CSOMe H H H XXVIII-298 H H H csnh2 H H H XXVIII-299 H H H CSNMe2 H H H XXVIII-300 H H H CSNHMe H H H 137 200800927
XXVIII-301 H H H OMe Η Η Η XXVIII-302 H H H OEt Η Η Η XXVIII-303 H H H OCOMe Η Η Η XXVIII-304 H H H OCOOMe Η Η Η XXVIII-305 H H H OCONHMe Η Η Η XXVIII-306 H H H OCONMe2 Η Η Η XXVIII-307 H H H OCSMe Η Η Η XXVIII-308 H H H OCSNMe2 Η Η Η XXVIII-309 H H H SMe Η Η Η XXVIII-310 H H H SEt Η Η Η XXVIII-311 H H H SCOMe Η Η Η XXVIII-312 H H H SCSNMe2 Η Η Η XXVIII-313 H H H SCSNHMe Η Η Η XXVIII-314 H H H NHMe Η Η Η XXVIII-315 H H H nh2 Η Η Η XXVIII-316 H H H NMe2 Η Η Η XXVIII-317 H H H NHCOMe Η Η Η XXVIII-318 H H H nhconh2 Η Η Η XXVIII-319 H H H NHCONHMe Η Η Η XXVIII-320 H H H NHCONMe2 Η Η Η XXVIII-321 H H H 苯基 Η Η Η XXVIII-322 H H H 2-¾基-苯基 Η Η Η XXVIII-323 H H H 4-硝基苯基 Η Η Η XXVIII-324 H H H 2-吡啶基 Η Η Η 138 200800927 XXVIII-325 H H H 定基 Η Η Η XXVIII-326 H H H 4-吡啶基 Η Η Η XXVIII-327 H H H 2-咬σ南基 Η Η Η XXVIII-328 H H H PhO Η Η Η XXVIII-329 H H H Η Η Me Η XXVIII-330 H H H Η Η Et Η XXVIII-331 H H H Η Η 乙稀基 Η
化合物編號 R9 R1 R2 R4a R4b R4c R4d XXVIII-332 Η Η Η Η Η 稀丙基 H XXVIII-333 Η Η Η Η Η 環丙烷基 H XXVIII-334 Η Η Η Η Η F H XXVIII-335 Η Η Η Η Η Cl H XXVIII-336 Η Η Η Η Η no2 H XXVIII-337 Η Η Η Η Η CN H ΧΧνΐΙΙ-338 Η Η Η Η Η conh2 H XXVIII -339 Η Η Η Η Η CONHMe H XXVIII-340 Η Η Η Η Η CONMe2 H ΧΧνΠΙ-341 Η Η Η Η Η COMe H XXVIII-342 Η Η Η Η Η COOH H XXVIII-343 Η Η Η Η Η COOMe H XXVIII-344 Η Η Η Η Η CSOMe H XXVIII-345 Η Η Η Η Η csnh2 H XXVIII-346 Η Η Η Η Η CSNMe2 H 139 200800927
XXVIII-347 H H H H H CSNHMe Η XXVIII-348 H H H H H OMe Η XXVI1I-349 H H H H H OEt Η XXVIII-350 H H H H H OCOMe Η XXVIII-351 H H H H H OCOOMe Η XXVIII-352 H H H H H OCONHMe Η XXVIII-353 H H H H H OCONMe2 Η XXVIII-354 H H H H H OCSMe Η XXVIII-355 H H H H H OCSNMe2 Η XXVIII-356 H H H H H SMe Η XXVIII-357 H H H H H SEt Η XXVIII-358 H H H H H SCOMe Η XXVIII-359 H H H H H SCSNMe2 Η XXVIII-360 H H H H H SCSNHMe Η ΧΧνΐΙΙ-361 H H H H H NHMe Η XXVIII-362 H H H H H nh2 Η XXVIII-363 H H H H H NMe2 Η XXVIII-364 H H H H H NHCOMe Η XXVIII-365 H H H H H nhconh2 Η XXVIII-366 H H H H H NHCONHMe Η XXVIII-367 H H H H H NHCONMe2 Η XXVIII-368 H H H H H 苯基 Η XXVIII-369 H H H H H 2-氣基-苯基 Η XXVIII-370 H H H H H 4-硝基苯基 Η 140 200800927 • ΧΧνΐΙΙ-371 H H H H H 2-吡啶基 Η XXVIII-372 H H H H H 3-σ比咬基 Η XXVIII-373 H H H H H 4-吼唆基 Η XXVIII-374 H H H H H 2-呋喃基 Η XXVIII-375 H H H H H PhO Η XXVIII-376 H H H H H Η Me XXVIII-377 H H H H H Η Et XXVIII-378 H H H H H Η 乙烯基 ⑩ XXVIII-379 H H H H H Η 烯丙基 XXVIII - 3 80 H H H H H Η 壤丙烧基 XXVIII-381 H H H H H Η F 化合物編號 R9 R1 R2 R4a R4b R4c R4d XXVIII-382 H H H H Η Η Cl XXVIII-383 H H H H Η Η no2 XXVIII-384 H H H H Η Η CN ⑩ XXVIII-385 H H H H Η Η conh2 XXVIII-386 H H H H Η Η CONHMe XXVIII-387 H H H H Η Η CONMe2 XXVIII-388 H H H H Η Η COMe XXVIII-389 H H H H Η Η COOH XXVIII-390 H H H H Η Η COOMe XXVIII-391 H H H H Η Η CSOMe XXVIII-392 H H H H Η Η csnh2 141 200800927 XXVIII-393 H H H H H H CSNMe2 XXVIII-394 H H H H H H CSNHMe XXVIII-395 H H H H H H OMe XXVIII-396 H H H H H H OEt XXVIII-397 H H H H H H OCOMe XXVIII-398 H H H H H H OCOOMe XXVIII-399 H H H H H H OCONHMe XXVIII-400 H H H H H H OCONMe2 XXVIII-401 H H H H H H OCSMe XXVIII-402 H H H H H H OCSNMe2 XXVIII-403 H H H H H H SMe XXVIII-404 H H H H H H SEt XXVIII-405 H H H H H H SCOMe XXVIII-406 H H H H H H SCSNMe2 XXVIII-407 H H H H H H SCSNHMe XXVIII-408 H H H H H H NHMe XXVIII-409 H H H H H H nh2 XXVIII-410 H H H H H H NMe2 XXVIII-411 H H H H H H NHCOMe XXVIII-412 H H H H H H nhconh2 XXVIII-413 H H H H H H NHCONHMe XXVIII-414 H H H H H H NHCONMe2 XXVIII-415 H H H H H H 苯基 XXVIII-416 H H H H H H 2-氯基-苯基 142 200800927
XXVIII-417 Η Η Η Η Η Η 4-硝基苯基 XXVIII-418 Η Η Η Η Η Η 2-吡啶基 XXVIII-419 Η Η Η Η Η Η 比咬基 XXVIII-420 Η Η Η Η Η Η 4-吡啶基 XXVIII-421 Η Η Η Η Η Η 2-呋喃基 XXVIII-422 Η Η Η Η Η Η PhO 表格XXIX提供了 422個具有化學式lac之化合物 其中R1、R2、R4a、R4b、R4e、R4d及R9之值係列於表格4 内0 表格XXX提供了 422個具有化學式lad之化合物
其中R1、R2、R4a、R4b、R4e、R4d及R9之值係列於表格4 内0 143 200800927 表格XXXI提供了 422個具有化學式Iae之化合物
R1 R2 (Iae) 及R9之值係列於表格4 其中 Rl、R2、R4a、R4b、r4c、R4d 内。 表格XXXII提供了 422個具有化學式Iaf之化合物
R1 R2 4 其中R1、R2、R4a ' R4b、R4c、R4d及r9之值係列於表格 内。 表格XXXIII提供了 422個具有化學式lag之化谷物
R1 R2 (lag) 144 200800927
I R9之值係列於表袼4 其中 Ri、R2、R4a、R4b、r4c、R4d 及 内0 表格XXXIV提供了 422個具有化學式
Iah之化合物
其中尺丨'1^、1^、]^、]^、1^,及119之值係列於表格4 内。 表格XXXV提供了 422個具有化學式Iai之化合物
其中Rl、R2、R4a、R4b、R4C、^及R9之值係列於表袼4 内0 表格XXXVI提供了 422個具有化學式iaj之化合物 145 200800927
其中R1、R2、R4a、R4b、R4c、R4d及R9之值係列於表格4 内0
表格XXXVII提供了 422個具有化學式lak之化合物
其中R1、R2、R4a、R4b、R4C、R4d及R9之值係列於表格4
内。 表袼XXXVIII提供了 391個具有化學式Ial之化合物
146 200800927 其中Υ、R1、R2、Ta、Tb、Tc及Td之值係列於表格5内。 表格5
化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td XXXVIII -1 ch2 H H N CH CH CH XXXVIII-2 CHMe H H N CH CH CH XXXVIII-3 CHEt H H N CH CH CH XXXVIII-4 CHF H H N CH CH CH XXXVIII-5 c=ch2 H H N CH CH CH XXXVIII-6 〇 H H N CH CH CH XXXVIII-7 S H H N CH CH CH XXXVIII-8 NH H H N CH CH CH XXXVIII-9 NMe H H N CH CH CH XXXVIII-10 NCHO H H N CH CH CH XXXVIII-11 NCOMe H H N CH CH CH XXXVIII-12 ch2 Me H N CH CH CH XXXVIII-13 0 Me H N CH CH CH XXXVIII-14 CHMe Me H N CH CH CH XXXVHI-15 ch2 =0 N CH CH CH XXXVIII-16 ch2 =ch2 N CH CH CH XXXVIII-17 ch2 =CHMe N CH CH CH XXXVIIM8 ch2 H H N CH CF CH XXXVIII-19 CHMe H H N CH CF CH XXXVIII.20 CHEt H H N CH CF CH XXXVIII-21 CHF H H N CH CF CH 147 200800927
XXXVIII-22 C=CH2 H H N CH CF CH XXXViII-23 0 H H N CH CF CH XXXVIII-24 S H H N CH CF CH XXXVIII-25 NH H H N CH CF CH XXXVIII-26 NMe H H N CH CF CH XXXVIII-27 NCHO H H N CH CF CH XXXVIII-28 NCOMe H H N CH CF CH XXXVIII-29 ch2 Me H N CH CF CH XXXVIII-30 0 Me H N CH CF CH XXXVIII-31 CHMe Me H N CH CF CH XXXVIII-32 ch2 =0 N CH CF CH XXXVIII-33 ch2 =ch2 N CH CF CH XXXVIII-34 ch2 =CHMe N CH CF CH
化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td XXXVIII-35 ch2 H H N CH CH CF XXXVIII-36 CHMe H H N CH CH CF XXXVIII-37 CHEt H H N CH CH CF XXXVIII-38 CHF H H N CH CH CF XXXVIII-39 c=ch2 H H N CH CH CF XXXVIII-40 0 H H N CH CH CF XXXVIII-41 S H H N CH CH CF XXXVIII-42 NH H H N CH CH CF XXXVIII-43 NMe H H N. CH CH CF 148 200800927
XXXVIII-44 NCHO H H N CH CH CF XXXVIII-45 NCOMe H H N CH CH CF XXXVIII-46 ch2 Me H N CH CH CF XXXVIII-47 0 Me H N CH CH CF XXXVIII-48 CHMe Me H N CH CH CF XXXVIII-49 ch2 =0 N CH CH CF XXXVIII-50 ch2 =ch2 N CH CH CF XXXVIII-51 ch2 =c HMe N CH CH CF XXXVIII-52 ch2 H H CH N CH CH XXXVIII-53 CHMe H H CH N CH CH XXXVIII-54 CHEt H H CH N CH CH XXXVIII-55 CHF H H CH N CH CH XXXVIII-56 c=ch2 H H CH N CH CH XXXVIII-57 0 H H CH N CH CH XXXVIII-58 S H H CH N CH CH XXXVIII-59 NH H H CH N CH CH XXXVIII-60 NMe H H CH N CH CH XXXVIII-61 NCHO H H CH N CH CH XXXVIII-62 NCOMe H H CH N CH CH XXXVIII-63 ch2 Me H CH N CH CH XXXVIII-64 0 Me H CH N CH CH XXXVIII-65 CHMe Me H CH N CH CH XXXVIII-66 CH2 =0 CH N CH CH XXXVIII-67 ch2 =ch2 CH N CH CH 149 200800927
I
XXXVIII-68 ch2 =CHMe CH N CH CH XXXVIII-69 ch2 H H CF N CH CH XXXVIII-70 CHMe H H CF N CH CH XXXVIII-71 CHEt H H CF N CH CH XXXVIII-72 CHF H H CF N CH CH XXXVIII-73 c=ch2 H H CF N CH CH XXXVHI-74 0 H H CF N CH CH XXXVIII-75 S H H CF N CH CH XXXVIII-76 NH H H CF N CH CH XXXVIII-77 NMe H H CF N CH CH XXXVIII-78 NCHO H H CF N CH CH XXXVIII-79 NCOMe H H CF N CH CH XXXVIII-80 ch2 Me H CF N CH CH XXXVIII-81 0 Me H CF N CH CH 化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td XXXVIII-82 CHMe Me H CF N CH CH XXXVIII-83 ch2 = 0 CF N CH CH XXXVIII-84 ch2 =ch2 CF N CH CH XXXVIII-85 ch2 =CHMe CF N CH CH XXXVIII-86 ch2 H H CMe N CH CH XXXVIII-87 CHMe H H CMe N CH CH XXXVIII-88 CHEt H H CMe N CH CH 150 200800927
XXXVIII-89 CHF H H CMe N CH CH XXXVIII-90 c=ch2 H H CMe N CH CH XXXVIII-91 0 H H CMe N CH CH XXXVIII-92 s H H CMe N CH CH XXXVIII-93 NH H H CMe N CH CH XXXVIII-94 NMe H H CMe N CH CH XXXVIII-95 NCHO H H CMe N CH CH XXXVIII-96 NCOMe H H CMe N CH CH XXXVIII-97 ch2 Me H CMe N CH CH XXXVIII-98 0 Me H CMe N CH CH XXXVIII-99 CHMe Me H CMe N CH CH XXXVIII-100 ch2 =0 CMe N CH CH XXXVIII-101 ch2 = ch2 CMe N CH CH XXXVIIH02 ch2 CHMe CMe N CH CH xxxvm-103 ch2 H H CH N CF CH XXXVIII-104 CHMe H H CH N CF CH xxxvm-105 CHEt H H CH N CF CH XXXVIII-106 CHF H H CH N CF CH xxxvm-107 c=ch2 H H CH N CF CH XXXVIII-108 0 H H CH N CF CH XXXVIIH09 S H H CH N CF CH XXXVIIM10 NH H H CH N CF CH XXXVIII-111 NMe H H CH N CF CH xxxvm-112 NCHO H H CH N CF CH 151 200800927 m .，
XXXVIII-113 NCOMe H H CH N CF CH XXXVIIM14 ch2 Me H CH N CF CH XXXVIII-115 0 Me H CH N CF CH XXXVIII-116 CHMe Me H CH N CF CH XXXVIII-117 ch2 =〇 CH N CF CH XXXVIII-118 ch2 = ch2 CH N CF CH XXXVIIM19 ch2 CHMe CH N CF CH XXXVIII-120 ch2 H H CH N CH CF XXXVIII-121 CHMe H H CH N CH CF XXXVIII-122 CHEt H H CH N CH CF XXXVIIM23 CHF H H CH N CH CF XXXVI1I-124 c=ch2 H H CH N CH CF XXXVIII-125 0 H H CH N CH CF XXXVIII-126 S H H CH N CH CF XXXVIIM27 NH H H CH N CH CF XXXVIII-128 NMe H CH N CH CF H 化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td XXXVIII-129 NCHO H H CH N CH CF XXXVIII-130 NCOMe H H CH N CH CF XXXVIII-131 ch2 Me H CH N CH CF XXXVIIM32 0 Me H CH N CH CF XXXVIIM33 CHMe Me H CH N CH CF 152 200800927 m *·
XXXVIII-134 ch2 =0 CH N CH CF XXXVIII-135 ch2 =ch2 CH N CH CF XXXVIIM36 CU2 =CHMe CH N CH CF XXXVIII -137 ch2 H H CH CH N CH XXXVIII-138 CHMe H H CH CH N CH XXXVIII-139 CHEt H H CH CH N CH XXXVIII-140 CHF H H CH CH N CH XXXVIIM41 c=ch2 H H CH CH N CH ^ XXXVIIM42 0 H H CH CH N CH XXXVIIM43 S H H CH CH N CH XXXVIII-144 NH H H CH CH N CH XXXVIIM45 NMe H H CH CH N CH XXXVIIM46 NCHO H H CH CH N CH XXXVIII-147 NCOMe H H CH CH N CH XXXVIIM48 ch2 Me H CH CH N CH XXXVIIM49 0 Me H CH CH N CH _ XXXVIII-150 CHMe Me H CH CH N CH XXXVIII-151 ch2 =〇 CH CH N CH XXXVIII-152 ch2 = =ch2 CH CH N CH XXXVIII-153 ch2 =( ：HMe CH CH N CH XXXVIII-154 cu2 H H CF CH N CH XXXVIII-155 CHMe H H CF CH N CH XXXVIII-156 CHEt H H CF CH N CH XXXVIII-157 CHF H H CF CH N CH 153 200800927
XXXVIII-158 c=ch2 H H CF CH N CH XXXVIII-159 0 H H CF CH N CH XXXVIII-160 S H H CF CH N CH XXXVIIM61 NH H H CF CH N CH XXXVIII-162 NMe H H CF CH N CH XXXVIII-163 NCHO H H CF CH N CH XXXVIII-164 NCOMe H H CF CH N CH XXXVIII-165 ch2 Me H CF CH N CH XXXVIII-166 0 Me H CF CH N CH XXXVIII-167 CHMe Me H CF CH N CH XXXVIII-168 ch2 =0 CF CH N CH XXXVIII-169 ch2 = :ch2 CF CH N CH XXXVIII-170 ch2 CHMe CF CH N CH XXXVIII-171 ch2 H H CMe CH N CH XXXVIII-172 CHMe H H CMe CH N CH XXXVIIM73 CHEt H H CMe CH N CH XXXVIII-174 CHF H H CMe CH N CH XXXVIII-175 C=CH2 H H CMe CH N CH 化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td XXXVIII-176 0 H H CMe CH N CH XXXVIII-177 S H H CMe CH N CH XXXVIII-178 NH H H CMe CH N CH XXXVIII-179 NMe H H CMe CH N CH 154 200800927
XXXVIII-180 NCHO H H CMe CH N CH XXXVIII-181 NCOMe H H CMe CH N CH XXXVIIM82 CH2 Me H CMe CH N CH XXXVIII-183 0 Me H CMe CH N CH XXXVIII-184 CHMe Me H CMe CH N CH XXXVIII-185 ch2 =〇 CMe CH N CH XXXVIII-186 ch2 = :ch2 CMe CH N CH XXXVIII-187 ch2 =CHMe CMe CH N CH XXXVIII-188 cr2 H H CH CH N CF XXXVIII-189 CHMe H H CH CH N CF XXXVIII-190 CHEt H H CH CH N CF XXXVIII-191 CHF H H CH CH N CF XXXVIII-192 c=ch2 H H CH CH N CF XXXVIII-193 0 H H CH CH N CF XXXVIII-194 S H H CH CH N CF XXXVIII-195 NH H H CH CH N CF XXXVIII-196 NMe H H CH CH N CF XXXVIII-197 NCHO H H CH CH N CF XXXVIII-198 NCOMe H H CH CH N CF XXXVIII-199 ch2 Me H CH CH N CF XXXVIII-200 0 Me H CH CH N CF XXXVIII-201 CHMe Me H CH CH N CF XXXVIII-202 ch2 =0 CH CH N CF XXXVIII-203 ch2 =ch2 CH CH N CF 155 200800927
XXXVIII-204 ch2 =CHMe CH CH N CF XXXVIII-205 ch2 H H CH CH CH N XXXVIII-206 CHMe H H CH CH CH N XXXVIII-207 CHEt H H CH CH CH N XXXVIII-208 CHF H H CH CH CH N XXXVIII-209 c=ch2 H H CH CH CH N XXXVIII-210 0 H H CH CH CH N XXXVIII-211 S H H CH CH CH N XXXVIII-212 NH H H CH CH CH N XXXVIII-213 NMe H H CH CH CH N XXXVIII-214 NCHO H H CH CH CH N XXXVIII-215 NCOMe H H CH CH CH N XXXVIII-216 ch2 Me H CH CH CH N XXXVI1I-217 〇 Me H CH CH CH N XXXVI1I-218 CHMe Me H CH CH CH N XXXVIII-219 ch2 =0 CH CH CH N XXXVIII-220 ch2 :ch2 CH CH CH N XXXVIII-221 0¾ =CHMe CH CH CH N XXXVIII-222 ch2 H H CF CH CH N 化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td XXXVIII-223 CHMe H H CF CH CH N XXXVIII-224 CHEt H H CF CH CH N XXXVIII-225 CHF H H CF CH CH N 156 200800927
XXXVIII-226 och2 H H CF CH CH N XXXVIII-227 0 H H CF CH CH N XXXVIII-228 S H H CF CH CH N XXXVIII-229 NH H H CF CH CH N XXXVIII-230 NMe H H CF CH CH N XXXVIII-231 NCHO H H CF CH CH N XXXVIII-232 NCOMe H H CF CH CH N XXXVIIl-233 ch2 Me H CF CH CH N XXXVIII-234 〇 Me H CF CH CH N XXXVIII-235 CHMe Me H CF CH CH N
XXXVIII-236 CH2 =0 CF CH CH N
XXXVIII-237 CH2 =CH2 CF CH CH N
XXXVIE-238 CH2 =CHMe CF CH CH N
XXXVIII-239 0¾ H H CMe CH CH N XXXVIII-240 CHMe H H CMe CH CH N XXXVIII-241 CHEt H H CMe CH CH N XXXVIII-242 CHF H H CMe CH CH N XXXVIII-243 c=ch2 H H CMe CH CH N XXXVIII-244 0 H H CMe CH CH N XXXVIII-245 S H H CMe CH CH N XXXVIII-246 NH H H CMe CH CH N XXXVIII-247 NMe H H CMe CH CH N XXXVIII-248 NCHO H H CMe CH CH N XXXVIII-249 NCOMe H H CMe CH CH N 157 200800927
XXXVIII-250 ch2 Me H CMe CH CH N XXXVIii-25i 0 Me H CMe CH CH N XXXVIII-252 CHMe Me H CMe CH CH N XXXVIII-253 ch2 =〇 CMe CH CH N XXXVIII-254 ch2 =ch2 CMe CH CH N XXXVIII-255 ch2 CHMe CMe CH CH N XXXVIII-256 ch2 H H CH CH CF N XXXVIII-257 CHMe H H CH CH CF N XXXVIII-258 CHEt H H CH CH CF N XXXVIII-259 CHF H H CH CH CF N XXXVIII-260 c=ch2 H H CH CH CF N XXXVIII-261 0 H H CH CH CF N XXXVIII-262 S H H CH CH CF N
XXXVIII-263 ΝΗ Η Η CH CH CF Ν XXXVIII-264 NMe Η Η CH CH CF Ν XXXVIII-265 NCHO Η Η CH CH CF Ν XXXVIII-266 NCOMe Η Η CH CH CF Ν
XXXVIII-267 CH2 Me H CH CH CF N
XXXVIII-268 O Me H CH CH CF N
XXXVIII-269 CHMe Me H CH CH CF N 化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td
XXXVIII-270 ch2 =0 CH CH CF N XXXVIII-271 ch2 =ch2 CH CH CF N 158 200800927
XXXVIII-272 ch2 =CHMe CH CH CF N XXXVIII-273 ch2 H H N CH N CH XXXVIII-274 CHMe H H N CH N CH XXXVIII-275 CHEt H H N CH N CH XXXVIII-276 CHF H H N CH N CH XXXVIII-277 c=ch2 H H N CH N CH XXXVIII-278 0 H H N CH N CH XXXVIII-279 S H H N CH N CH XXXVIII-280 NH H H N CH N CH XXXVIII-281 NMe H H N CH N CH XXXVIII-282 NCHO H H N CH N CH XXXVIII-283 NCOMe H H N CH N CH XXXVIII-284 ch2 Me H N CH N CH XXXVIII-285 0 Me H N CH N CH XXXVIII-286 CHMe Me H N CH N CH XXXVIII-287 ch2 =〇 N CH N CH XXXVIII-288 ch2 =ch2 N CH N CH XXXVIII-289 ch2 CHMe N CH N CH XXXVIII-290 ch2 H H N CH N CF XXXVIII-291 CHMe H H N CH N CF XXXVIII-292 CHEt H H N CH N CF XXXVIII-293 CHF H H N CH N CF XXXVII1-294 c=ch2 H H N CH N CF XXXVIII-295 0 H H N CH N CF 159 200800927
XXXVIII-296 S H H N CH N CF ΧΧΧΥΙΙΙ»297 NH H H N CH N CF XXXVIII-298 NMe H H N CH N CF XXXVIII-299 NCHO H H N CH N CF XXXVIII-300 NCOMe H H N CH N CF XXXVIII-301 ch2 Me H N CH N CF XXXVIII-302 0 Me H N CH N CF XXXVIII-303 CHMe Me H N CH N CF XXXVIII-304 ch2 =0 N CH N CF XXXVIII-305 ch2 =cn2 N CH N CF XXXVIII-306 ch2 =CHMe N CH N CF XXXVIII-307 ch2 H H N N CH CH XXXVIII-308 CHMe H H N N CH CH XXXVIII-309 CHEt H H N N CH CH XXXVIII-310 CHF H H N N CH CH XXXVIII-311 c=ch2 H H N N CH CH XXXVIII-312 〇 H H N N CH CH XXXVIII-313 S H H N N CH CH XXXVIII-314 NH H H N N CH CH XXXVIII-315 NMe H H N N CH CH XXXVIII-316 NCHO H H N N CH CH 化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td XXXVIII-317 NCOMe H H N N CH CH 160 200800927
XXXVIII-318 ch2 Me H N N CH CH XXXVIII-319 0 Me H N N CH CH XXXVIII-320 CHMe Me H N N CH CH XXXVIII-321 CH2 =〇 N N CH CH XXXVIII-322 ch2 =ch2 N N CH CH XXXVIII-323 ch2 =CHMe N N CH CH XXXVIII-324 ch2 H H N N CF CH XXXVIII-325 CHMe H H N N CF CH XXXVIII-326 CHEt H H N N CF CH XXXVIII-327 CHF H H N N CF CH XXXVIII-328 c=ch2 H H N N CF CH XXXVIII-329 0 H H N N CF CH XXXVni-330 S H H N N CF CH XXXVIII-331 NH Η Η N N CF CH
XXXVIII-332 NMe H H N N CF CH XXXVIII-333 NCHO H H N N CF CH XXXVIII-334 NCOMe H H N N CF CH XXXVIII-335 ch2 Me H N N CF CH XXXVIII-336 0 Me H N N CF CH XXXVIII-337 CHMe Me H N N CF CH XXXVIII-338 ch2 :0 N N CF CH XXXVIII-339 ch2 =ch2 N N CF CH XXXVIII-340 ch2 =CHMe N N CF CH XXXVIII-341 ch2 H H N N CH CF 161 200800927
XXXVIII-342 CHMe H H N N CH CF XXXVIII-343 CHEt H H N N CH CF XXXVIII-344 CHF H H N N CH CF XXXVIII-345 c=ch2 H H N N CH CF XXXVIII-346 0 H H N N CH CF XXXVIII-347 S H H N N CH CF XXXVIII-348 NH H H N N CH CF XXXVIII-349 NMe H H N N CH CF XXXVIII-350 NCHO H H N N CH CF XXXYIII-351 NCOMe H H N N CH CF XXXVIII-352 ch2 Me H N N CH CF XXXVIII-353 0 Me H N N CH CF XXXVIII-354 CHMe Me H N N CH CF XXXVIII-355 ch2 =( ) N N CH CF XXXVIII-356 ch2 =0¾ N N CH CF XXXVIII-357 ch2 =CE [Me N N CH CF XXXVIII-358 ch2 H H N CH CH N XXXVIII-359 CHMe H H N CH CH N XXXVIII-360 CHEt H H N CH CH N XXXVIII-361 CHF H H N CH CH N XXXVIII-362 c=ch2 H H N CH CH N XXXVIII-363 0 H H N CH CH N 162 200800927
化合物編號 Y R1 R2 Ta Tb Tc Td XXXVIII-364 s H H N CH CH N XXXVIII-365 NH H H N CH CH N XXXVIII-366 NMe H H N CH CH N XXXVIII-367 NCHO H H N CH CH N XXXVIII-368 NCOMe H H N CH CH N XXXVIII-369 ch2 Me H N CH CH N XXXVIII-370 0 Me H N CH CH N XXXVIII-371 CHMe Me H N CH CH N XXXVIII-372 ch2 =0 N CH CH N XXXVIII-373 ch2 =ch2 N CH CH N XXXVIII-374 ch2 =CHMe N CH CH N XXXVIII-375 ch2 H H CH N CH N ΧΧΧνΐΙΙ-376 CHMe H H CH N CH N XXXVIII-377 CHEt H H CH N CH N XXXVIII-378 CHF H H CH N CH N ΧΧΧνΐΙΙ-379 c=ch2 H H CH N CH N XXXVIII-380 〇 H H CH N CH N XXXVIII-381 S H H CH N CH N XXXVIII-382 NH H H CH N CH N XXXVIII-383 NMe H H CH N CH N XXXVIII-384 NCHO H H CH N CH N XXXVIII-385 NCOMe H H CH N CH N XXXVIII-386 ch2 Me H CH N CH N 163 200800927 m ^
XXXVIII-387 0 Me H CH N CH N XXXVIII-388 CHMe Me H CH N CH N XXXVIII-389 ch2 =0 CH N CH N XXXVIII-390 ch2 =ch2 CH N CH N XXXVIII-391 ch2 =CHMe CH N CH N 表格XXXIX提供了 578個具有化學式1&111之化合物
其中Y、R1、R2、Td、Te及Tf之值係列於表格6内。 表格6
化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-1 ch2 H H NH CH CH XXXIX-2 CHMe H H NH CH CH XXXIX-3 CHEt H H NH CH CH XXXIX-4 CHF H H NH CH CH XXXIX-5 c=ch2 H H NH CH CH XXXIX-6 0 H H NH CH CH XXXIX-7 S H H NH CH CH XXXIX-8 NH H H NH CH CH XXXIX-9 NMe H H NH CH CH 164 200800927
XXXIX-10 NCHO H H NH CH CH XXXIX-li NCOMe H H NH CH CH XXXIX-12 ch2 Me H NH CH CH XXXIX-13 0 Me H NH CH CH XXXIX-14 CHMe Me H NH CH CH XXXIX-15 ch2 =0 NH CH CH XXXIX-16 ch2 =ch2 NH CH CH XXXIX-17 ch2 =CHMe NH CH CH XXXIX-18 ch2 H H XXXIX-19 CHMe H H XXXIX-20 CHEt H H XXXIX-21 CHF H H XXXIX-22 och2 H H XXXIX-23 0 H H XXXIX-24 S H H XXXIX-25 NH H H XXXIX-26 NMe H H XXXIX-27 NCHO H H XXXIX-28 NCOMe H H XXXIX-29 ch2 Me H XXXIX-30 0 Me H XXXIX-31 CHMe Me H XXXIX-32 ch2 =0 XXXIX-33 ch2 =ch2
NH
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CF
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH 165 200800927
XXXIX-34 ch2 =CHMe XXXIX-35 ch2 H H XXXIX-36 CHMe H H XXXIX-37 CHEt H H XXXIX-38 CHF H H XXXIX-39 c=ch2 H H XXXIX-40 0 H H XXXIX-41 S H H XXXIX-42 NH H H XXXIX-43 NMe H H XXXIX-44 NCHO H H XXXIX-45 NCOMe H H 化合物編號 Y R1 R2 XXXIX-46 ch2 Me H XXXIX-47 0 Me H XXXIX-48 CHMe Me H XXXIX-49 ch2 =0 XXXIX-50 ch2 =ch2 XXXIX-51 ch2 =CHMe XXXIX-52 ch2 H H XXXIX-53 CHMe H H XXXIX-54 CHEt H H XXXIX-55 CHF H H
NH CF CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH
Td Te Tf
NH CMe CH
NH CMe CH
NH CMe CH
NH CMe CH
NH CMe CH
NH CMe CH CH CMe CH CMe CH CMe CH CMe 166 200800927
XXXIX-56 c=ch2 XXXIX-57 0 XXXIX-58 S XXXIX-59 NH XXXIX-60 NMe XXXIX-61 NCHO XXXIX-62 NCOMe XXXIX-63 ch2 XXXIX-64 0 XXXIX-65 CHMe XXXIX-66 ch2 XXXIX-67 ch2 XXXIX-68 ch2 XXXIX-69 ch2 XXXIX-70 CHMe XXXIX-71 CHEt XXXIX-72 CHF XXXIX-73 c=ch2 XXXIX-74 〇 XXXIX-75 S XXXIX-76 NH XXXIX-77 NMe XXXIX-78 NCHO XXXIX-79 NCOMe
Η Η NH CH
Η Η ΝΗ CH
Η Η NH CH
Η Η ΝΗ CH
Η Η NH CH
Η Η ΝΗ CH
Η Η ΝΗ CH
Me Η ΝΗ CH
Me Η ΝΗ CH
Me Η ΝΗ CH
=0 ΝΗ CH
=CH2 ΝΗ CH
=CHMe ΝΗ CH
CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH
H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH H H NMe CH 167 200800927
XXXIX-80 ch2 Me H NMe CH CH XXXIX-81 0 Me H NMe CH CH XXXIX-82 CHMe Me H NMe CH CH XXXIX-83 ch2 =0 NMe CH CH XXXIX-84 ch2 =ch2 NMe CH CH XXXIX-85 ch2 =CHMe NMe CH CH XXXIX-86 ch2 H H NMe CF CH XXXIX-87 CHMe H H NMe CF CH XXXIX-88 CHEt H H NMe CF CH XXXIX-89 CHF H H NMe CF CH XXXIX-90 c=ch2 H H NMe CF CH XXXIX-91 0 H H NMe CF CH XXXIX-92 S H H NMe CF CH 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-93 NH H H NMe CF CH XXXIX-94 NMe H H NMe CF CH XXXIX-95 NCHO H H NMe CF CH XXXIX-96 NCOMe H H NMe CF CH XXXIX-97 ch2 Me H NMe CF CH XXXIX-98 0 Me H NMe CF CH XXXIX-99 CHMe Me H NMe CF CH XXXIX-100 ch2 =〇 NMe CF CH XXXIX-101 ch2 =ch2 NMe CF CH 168 200800927
XXXIX-102 ch2 = CHMe NMe CF CH XXXIX-103 ch2 H H NMe CMe CH XXXIX-104 CHMe H H NMe CMe CH XXXIX-105 CHEt H H NMe CMe CH XXXIX-106 CHF H H NMe CMe CH XXXIX-107 C=CU2 H H NMe CMe CH XXXIX-108 0 H H NMe CMe CH XXXIX-109 S H H NMe CMe CH XXXIX-110 NH H H NMe CMe CH XXXIX-111 NMe H H NMe CMe CH XXXIX-112 NCHO H H NMe CMe CH XXXIX-113 NCOMe H H NMe CMe CH XXXIX-114 ch2 Me H NMe CMe CH XXXIX-115 0 Me H NMe CMe CH XXXIX-116 CHMe Me H NMe CMe CH XXXIX-117 ch2 =0 NMe CMe CH XXXIX-118 ch2 =ch2 NMe CMe CH XXXIX-119 ch2 =CHMe NMe CMe CH XXXIX-120 ch2 H H NMe CH CMe XXXIX-121 CHMe H H NMe CH CMe XXXIX-122 CHEt H H NMe CH CMe XXXIX-123 CHF H H NMe CH CMe XXXJX-124 c=ch2 H H NMe CH CMe XXXIX-125 0 H H NMe CH CMe 169 200800927
XXXIX-126 s H H NMe CH CMe XXXIX-127 NH H H NMe CH CMe XXXIX-128 NMe H H NMe CH CMe XXXIX-129 NCHO H H NMe CH CMe XXXIX-130 NCOMe H H NMe CH CMe XXXIX-131 ch2 Me H NMe CH CMe XXXIX-132 0 Me H NMe CH CMe XXXIX-133 CHMe Me H NMe CH CMe XXXIX-134 ch2 =0 NMe CH CMe XXXIX-135 ch2 = €H2 NMe CH CMe XXXIX-136 ch2 CHMe NMe CH CMe XXXIX-137 ch2 H H 0 CH CH XXXIX-138 CHMe H H 〇 CH CH XXXIX- 139 CHEt H H o CH CH 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-140 CHF H H 〇 CH CH XXXIX-141 c=ch2 H H 〇 CH CH XXXIX-142 〇 H H 〇 CH CH XXXIX-143 S H H 〇 CH CH XXXIX-144 NH H H 〇 CH CH XXXIX-145 NMe H H 0 CH CH XXXIX-146 NCHO H H 0 CH CH XXXIX-147 NCOMe H H 0 CH CH 170 200800927
XXXIX-148 ch2 Me H 0 CH CH XXXIX-149 0 Me H 0 CH CH XXXIX-150 CHMe Me H 0 CH CH XXXIX-151 ch2 =0 0 CH CH XXXIX-152 ch2 =0¾ 〇 CH CH XXXIX-153 ch2 CHMe 0 CH CH XXXIX-154 ch2 H H 0 CF CH XXXIX-155 CHMe H H 0 CF CH XXXIX-156 CHEt H H 0 CF CH XXXIX-157 CHF H H 0 CF CH XXXIX-158 c=ch2 H H 0 CF CH XXXIX-159 0 H H 0 CF CH XXXIX-160 S H H 〇 CF CH XXXIX-161 NH H H 〇 CF CH XXXIX-162 NMe H H 0 CF CH XXXIX-163 NCHO H H 0 CF CH XXXIX-164 NCOMe H H 0 CF CH XXXIX-165 ch2 Me H 0 CF CH XXXIX-166 0 Me H 0 CF CH XXXIX-167 CHMe Me H 0 CF CH XXXIX-168 ch2 =0 0 CF CH XXXIX-169 ch2 =ch2 〇 CF CH XXXIX-170 0¾ = CHMe 0 CF CH XXXIX-171 ch2 H H 0 CMe CH 171 200800927 XXXIX-172 CHMe H H 〇 CMe CH XXXIX-173 CHEt H H 0 CMe CH XXXIX-174 CHF H H 0 CMe CH XXXIX-175 c=ch2 H H 〇 CMe CH XXXIX-176 0 H H 0 CMe CH XXXIX-177 S H H 0 CMe CH XXXIX-178 NH H H 〇 CMe CH XXXIX-179 NMe H H 0 CMe CH XXXIX-180 NCHO H H 〇 CMe CH XXXIX-181 NCOMe H H 〇 CMe CH XXXIX-182 ch2 Me H 0 CMe CH XXXIX-183 0 Me H 〇 CMe CH XXXIX-184 CHMe Me H 〇 CMe CH XXXIX-185 ch2 =〇 0 CMe CH XXXIX-186 ch2 :CH2 0 CMe CH 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-187 ch2 =Cl· iMe 〇 CMe CH XXXIX-188 ch2 H H 0 CH CMe XXXIX-189 CHMe H H 〇 CH CMe XXXIX-190 CHEt H H 0 CH CMe XXXIX-191 CHF H H 0 CH CMe XXXIX-192 c=ch2 H H 0 CH CMe XXXIX-193 0 H H 0 CH CMe 172 200800927
XXXIX-194 s H H 〇 CH CMe XXXIX-195 NH H H 0 CH CMe XXXIX-196 NMe H H 0 CH CMe XXXIX-197 NCHO H H 0 CH CMe XXXIX-198 NCOMe H H 〇 CH CMe XXXIX-199 ch2 Me H 0 CH CMe XXXIX-200 〇 Me H 0 CH CMe XXXIX-201 CHMe Me H 0 CH CMe XXXIX-202 ch2 =0 0 CH CMe XXXIX-203 ch2 - :ch2 〇 CH CMe XXXIX-204 ch2 =CHMe 0 CH CMe XXXIX-205 ch2 H H S CH CH XXXIX-206 CHMe H H S CH CH XXXIX-207 CHEt H H S CH CH XXXIX-208 CHF H H S CH CH XXXIX-209 c=ch2 H H S CH CH XXXIX-210 0 H H S CH CH XXXIX-211 S H H S CH CH XXXIX-212 NH H H S CH CH XXXIX-213 NMe H H S CH CH XXXIX-214 NCHO H H S CH CH XXXIX-215 NCOMe H H S CH CH XXXIX-216 ch2 Me H S CH CH XXXIX-217 0 Me H s CH CH 173 200800927 … XXXIX-218 CHMe XXXIX-219 CH2 XXXIX-220 CH2 XXXIX-221 CH2 XXXIX-222 CH2 XXXIX-223 CHMe XXXIX-224 CHEt
XXXIX-225 CHF • XXXIX-226 C=CH2
XXXIX-227 O
XXXIX-228 S
XXXIX-229 NH XXXIX-230 NMe
XXXIX-231 NCHO XXXIX-232 NCOMe XXXIX-233 CH2
Me H S CH CH =0 S CH CH = :ch2 S CH CH =( ：HMe S CH CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH H H S CF CH Me H S CF CH
R1 R2 Td Te Tf Me H S CF CH Me H S CF CH =0 S CF CH =ch2 S CF CH =CHMe S CF CH
化合物編號 Y ΧΧΧΙΧ-234 0 ΧΧΧΙΧ-235 CHMe ΧΧΧΙΧ-236 ch2 ΧΧΧΙΧ-237 ch2 ΧΧΧΙΧ-238 ch2 174 200800927
XXXIX-239 ch2 H H S CMe CH XXXIX-240 CHMe H H S CMe CH XXXIX-241 CHEt H H S CMe CH XXXIX-242 CHF H H S CMe CH XXXIX-243 C=CH2 H H S CMe CH XXXIX-244 0 H H S CMe CH XXXIX-245 S H H S CMe CH XXXIX-246 NH H H S CMe CH XXXIX-247 NMe H H S CMe CH XXXIX-248 NCHO H H S CMe CH XXXIX-249 NCOMe H H S CMe CH XXXIX-250 ch2 Me H S CMe CH XXXIX-251 0 Me H S CMe CH XXXIX-252 CHMe Me H S CMe CH XXXIX-253 ch2 =0 'S CMe CH XXXIX-254 ch2 = ch2 S CMe CH XXXIX-255 ch2 CHMe S CMe CH XXXIX-256 ch2 H H S CH CMe XXXIX-257 CHMe H H S CH CMe XXXIX-258 CHEt H H S CH CMe XXXIX-259 CHF H H S CH CMe XXXIX-260 c=ch2 H H S CH CMe XXXIX-261 0 H H S CH CMe XXXIX-262 S H H S CH CMe 175 200800927 XXXIX-263 NH H H S CH CMe XXXIX-264 NMe H H S CH CMe XXXIX-265 NCHO H H S CH CMe XXXIX-266 NCOMe H H S CH CMe XXXIX-267 ch2 Me H S CH CMe XXXIX-268 〇 Me H S CH CMe XXXIX-269 CHMe Me H S CH CMe XXXIX-270 ch2 =〇 S CH CMe XXXIX-271 ch2 = €H2 S CH CMe XXXIX-272 ch2 =CHMe S CH CMe
XXXIX-273 CH2 Η Η NH N CH
XXXIX-274 CHMe Η H NH N CH
XXXIX-275 CHEt Η H NH N CH
XXXIX-276 CHF Η H NH N CH
XXXIX-277 C=CH2 Η H NH N CH
XXXIX-278 Ο Η H NH N CH
XXXIX-279 S Η H NH N CH
XXXIX-280 NH Η H NH N CH
化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-281 NMe H H NH N CH XXXIX-282 NCHO H H NH N CH XXXIX-283 NCOMe H H NH N CH XXXIX-284 ch2 Me H NH N CH 176 200800927
XXXIX-285 0 Me H NH N CH XXXIX-286 CHMe Me H NH N CH XXXIX-287 ch2 =0 NH N CH XXXIX-288 ch2 =ch2 NH N CH XXXIX-289 ch2 =CHMe NH N CH XXXIX-290 ch2 H H NH N CMe XXXIX-291 CHMe H H NH N CMe XXXIX-292 CHEt H H NH N CMe XXXIX-293 CHF H H NH N CMe XXXIX-294 c=ch2 H H NH N CMe XXXIX-295 0 H H NH N CMe XXXIX-296 S H H NH N CMe XXXIX-297 NH H H NH N CMe XXXIX-298 NMe H H NH N CMe XXXIX-299 NCHO H H NH N CMe XXXIX-300 NCOMe H H NH N CMe XXXIX-301 ch2 Me H NH N CMe XXXIX-302 0 Me H NH N CMe XXXIX-303 CHMe Me H NH N CMe XXXIX-304 ch2 =0 NH N CMe XXXIX-305 ch2 =ch2 NH N CMe XXXIX-306 ch2 =CHMe NH N CMe XXXIX-307 ch2 H H NMe N CH XXXIX-308 CHMe H H NMe N CH 177 200800927
XXXIX-309 CHEt H H NMe N CH XXXIX-310 CHF H H NMe N CH XXXIX-311 c=ch2 H H NMe N CH XXXIX-312 0 H H NMe N CH XXXIX-313 S H H NMe N CH XXXIX-314 ΝΉ H H NMe N CH XXXIX-315 NMe H H NMe N CH XXXIX-316 NCHO H H NMe N CH XXXIX-317 NCOMe H H NMe N CH XXXIX-318 ch2 Me H NMe N CH XXXIX-319 0 Me H NMe N CH XXXIX-320 CHMe Me H NMe N CH XXXIX-321 ch2 =0 NMe N CH XXXIX-322 ch2 =ch2 NMe N CH XXXIX-323 ch7 =CHMe NMe N CH XXXIX-324 ch2 H H NMe N CMe XXXIX-325 CHMe H H NMe N CMe XXXIX-326 CHEt H H NMe N CMe XXXIX-327 CHF H H NMe N CMe 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-328 C=CH2 H H NMe N CMe XXXIX-329 0 H H NMe N CMe XXXIX-330 S H H NMe N CMe 178 200800927
XXXIX-331 NH H H NMe N CMe XXXIX-332 NMe H H NMe N CMe XXXIX-333 NCHO H H NMe N CMe XXXIX-334 NCOMe H H NMe N CMe XXXIX-333 ch2 Me H NMe N CMe XXXIX-336 0 Me H NMe N CMe XXXIX-337 CHMe Me H NMe N CMe XXXIX-338 ch2 =0 NMe N CMe XXXIX-339 ch2 =ch2 NMe N CMe XXXIX-340 ch2 CHMe NMe N CMe XXXIX-341 ch2 H H 0 N CH XXXIX-342 CHMe H H 0 N CH XXXIX-343 CHEt H H 0 N CH XXXIX-344 CHF H H 0 N CH XXXIX-345 c=ch2 H H 0 N CH XXXIX-346 0 H H 0 N CH XXXIX-347 S H H 0 N CH XXXIX-348 NH H H 0 N CH XXXIX-349 NMe H H 0 N CH XXX1X-350 NCHO H H 0 N CH XXXIX-351 NCOMe H H 0 N CH XXXIX-352 ch2 Me H 0 N CH XXXIX-353 0 Me H 0 N CH XXX1X-354 CHMe Me H 0 N CH 179 200800927 XXXIX-355 CH2 ΧΧΧΙΧ-356 CH2 ΧΧΧΙΧ-357 CH2 ΧΧΧΙΧ-358 CH2 ΧΧΧΙΧ-359 CHMe ΧΧΧΙΧ-360 CHEt ΧΧΧΙΧ-361 CHF ΧΧΧΙΧ-362 C=CH2 • ΧΧΧΙΧ-363 Ο ΧΧΧΙΧ-364 S ΧΧΧΙΧ-365 ΝΗ ΧΧΧΙΧ-366 NMe ΧΧΧΙΧ-367 NCHO ΧΧΧΙΧ-368 NCOMe ΧΧΧΙΧ-369 CH2 ΧΧΧΙΧ-370 Ο 馨 ΧΧΧΙΧ-371 CHMe ΧΧΧΙΧ-372 CH2 ΧΧΧΙΧ-373 CH2 ΧΧΧΙΧ-374 CH2 化合物編號 Υ ΧΧΧΙΧ-375 CH2 ΧΧΧΙΧ-376 CHMe
=0 0 N CH =ch2 0 N CH =CHMe 0 N CH Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Η H 0 N CMe Me H 0 N CMe Me H 0 N CMe Me H 0 N CMe =0 0 N CMe =ch2 0 N CMe =CHMe 0 N CMe R1 R2 Td Te Tf H H S N CH H H S N CH 180 200800927 XXXIX-377 CHEt H H S N CH XXXIX-378 CHF H H S N CH XXXIX-379 c=ch2 H H S N CH XXXIX-380 0 H H S N CH XXXIX-381 S H H S N CH XXXIX-382 NH H H S N CH XXXIX-383 NMe H H S N CH XXXIX-384 NCHO H H S N CH XXXIX-385 NCOMe H H S N CH XXXIX-386 ch2 Me H S N CH XXXIX-387 0 Me H S N CH XXXIX-388 CHMe Me H S N CH XXXIX-389 ch2 =0 S N CH XXXIX-390 ch2 =ch2 S N CH XXXIX-391 ch2 CHMe S N CH XXXIX-392 ch2 H H S N CMe XXXIX-393 CHMe H H S N CMe XXXIX-394 CHEt H H S N CMe XXXIX-395 CHF H H S N CMe XXXIX-3% c=ch2 H H S N CMe XXXIX-397 0 H H S N CMe XXXIX-398 S H H S N CMe XXXIX-399 NH H H S N CMe XXXIX-400 NMe H H S N CMe 181 200800927
XXXIX-401 NCHO H H S N CMe XXXIX-402 NCOMe H H S N CMe XXXIX-403 ch2 Me H S N CMe XXXIX-404 0 Me H S N CMe XXXIX-405 CHMe Me H S N CMe XXXIX-406 ch2 =0 S N CMe XXXIX-407 ch2 =ch2 S N CMe XXXIX-408 ch2 =CHMe S N CMe XXXIX-409 ch2 H H NH CH N XXXIX-410 CHMe H H NH CH N XXXIX-411 CHEt H H NH CH N XXXIX-412 CHF H H NH CH N XXXIX-413 c=ch2 H H NH CH N XXXIX-414 0 H H NH CH N XXXIX-415 S H H NH CH N XXXIX-416 NH H H NH CH N XXXIX-417 NMe H H NH CH N XXXDM18 NCHO H H NH CH N XXXIX-419 NCOMe H H NH CH N XXXIX-420 ch2 Me H NH CH N XXXIX-421 0 Me H NH CH N 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-422 CHMe Me H NH CH N 182 200800927
XXXIX-423 CH =0 NH NH N XXXIX-424 CH =ch2 NH NH N XXXIX-425 CH CHMe NH NH N XXXIX-426 CH H H NH CMe N XXXIX-427 CHMe H H NH CMe N XXXIX-428 CHMe H H NH CMe N XXXIX-429 CHF H H NH CMe N XXXIX-430 c=ch2 H H NH CMe N XXXIX-431 0 H H NH CMe N XXXIX - 432 S H H NH CMe N XXXIX-433 NH H H NH CMe N XXXIX-434 NMe H H NH CMe N XXXIX-435 NCHO H H NH CMe N XXXIX-436 NCOMe H H NH CMe N XXXIX-437 ch2 Me H NH CMe N XXXIX-438 0 Me H NH CMe N XXXIX-439 CHMe Me H NH CMe N XXXIX-440 ch2 =0 NH CMe N XXXIX-441 ch2 =ch2 NH CMe N XXXIX-442 ch2 CHMe NH CMe N XXXIX-443 ch2 H H 0 CH N XXXIX-444 CHMe H H 0 CH N XXXIX-445 CHEt H H 0 CH N XXXIX-446 CHF H H 0 CH N 183 200800927
XXXIX-447 c=ch2 H H 0 CH N XXXIX-448 0 H H 0 CH N XXXIX-449 s H H 0 CH N XXXIX-450 NH H H 0 CH N XXXIX-451 NMe H H 0 CH N XXXIX-452 NCHO H H 0 CH N XXXIX-453 NCOMe H H 0 CH N XXXIX-454 ch2 Me H 0 CH N XXXIX-455 0 Me H 0 CH N XXXIX-456 CHMe Me H 0 CH N XXXIX-457 CH2 =0 0 0 N XXXIX-458 ch2 =ch2 0 0 N XXXIX-459 ch2 =CHMe 0 0 N XXXIX-460 ch2 H H 0 CMe N XXXIX-461 CHMe H H 0 CMe N XXXIX-462 CHEt H H 0 CMe N XXXIX-463 CHF H H 0 CMe N XXXIX-464 c=ch2 H H 0 CMe N XXXIX-465 0 H H 0 CMe N XXXIX-466 S H H 0 CMe N XXXIX-467 NH H H 0 CMe N XXXIX-468 NMe H H 0 CMe N 184 200800927
化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-469 NCHO H H 0 CMe N XXXIX-470 NCOMe H H 0 CMe N XXXIX-471 ch2 Me H 0 CMe N XXXIX-472 0 Me H 0 CMe N XXXIX-473 CHMe Me H 0 CMe N XXXIX-474 ch2 =0 0 CMe N XXXIX-475 ch2 =ch2 0 CMe N XXXIX-476 ch2 CHMe 0 CMe N XXXIX-477 ch2 H H S CH N XXXIX-478 CHMe H H S CH N XXXIX-479 CHEt H H S CH N XXXIX-480 CHF H H S CH N XXXIX-481 c=ch2 H H S CH N XXXIX-482 0 H H S CH N XXXIX-483 S H H S CH N XXXIX-484 NH H H S CH N XXXIX-485 NMe H H S CH N XXXIX-486 NCHO H H S CH N XXXIX-487 NCOMe H H S CH N XXXIX-488 ch2 Me H S CH N XXXIX-489 0 Me H S CH N XXXIX-490 CHMe Me H S CH N XXXIX-491 ch2 =0 S CH N 185 200800927
XXXIX-492 ch2 =ch2 S CH N XXXIX-493 ch2 =CHMe S CH N XXXIX-494 ch2 H H S CMe N XXXIX-495 CHMe H H S CMe N XXXIX-496 CHEt H H S CMe N XXXIX-497 CHF H H S CMe N XXXIX-498 c=ch2 H H S CMe N XXXIX-499 0 H H S CMe N XXXIX-500 S H H S CMe N XXXIX-501 NH H H S CMe N XXXIX-502 NMe H H S CMe N XXXIX-503 NCHO H H S CMe N XXXIX-504 NCOMe H H S CMe N XXXIX-505 ch2 Me H S CMe N XXXIX-506 0 Me H S CMe N XXXIX-507 CHMe Me H S CMe N
XXXIX-508 CH2 =0 S CMe N
XXXIX-509 CH2 =CH2 S CMe N
XXXIX-510 CH2 =CHMe S CMe N XXXIX-511 ch2 h h nh n n
XXXIX-512 CHMe Η Η NH N N
XXXIX-513 CHEt Η H NH N N
XXXIX-514 CHF Η H NH N N
XXXIX-515 C=CH2 Η H NH N N 186
200800927 化合物編號 Y R1 R2 Td Te
ΧΧΧΙΧ-516 Ο Η Η NH N ΧΧΧΙΧ-517 S Η Η NH Ν ΧΧΧΙΧ-518 ΝΗ Η Η ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-519 NMe Η Η ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-520 NCHO Η Η ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-521 NCOMe Η Η ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-522 CH2 Me Η ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-523 Ο Me Η ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-524 CHMe Me Η ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-525 CH2 =0 ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-526 CH2 =CH2 ΝΗ Ν ΧΧΧΙΧ-527 CH2 =CHMe ΝΗ Ν
Tf Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν
ΧΧΧΙΧ-528 ch2 H H NMe N ΧΧΧΙΧ-529 CHMe H H NMe N ΧΧΧΙΧ-530 CHEt H H NMe N ΧΧΧΙΧ-531 CHF H H NMe N ΧΧΧΙΧ-532 c=ch2 H H NMe N ΧΧΧΙΧ-533 0 H H NMe N ΧΧΧΙΧ-534 S H H NMe N ΧΧΧΙΧ-535 NH H H NMe N ΧΧΧΙΧ-536 NMe H H NMe N ΧΧΧΙΧ-537 NCHO H H NMe N ΧΧΧΙΧ-538 NCOMe H H NMe N 187 200800927
XXXIX-539 ch2 Me H NMe N N XXXIX-540 0 Me H NMe N N XXXIX-541 CHMe Me H NMe N N XXXIX-542 ch2 =0 NMe N N XXXIX-543 ch2 =ch2 NMe N N XXXIX-544 ch2 =CHMe NMe N N XXXIX-545 ch2 H H 〇 N N XXXIX-546 CHMe H H 〇 N N XXXIX-547 CHEt H H o N N XXXIX-548 CHF H H o N N XXXIX-549 c=ch2 H H o N N XXXIX-550 0 H H o N N XXXIX-551 S H H o N N XXXIX-552 NH H H 0 N N XXXIX-553 NMe H H 0 N N XXXIX-554 NCHO H H o N N XXXIX-555 NCOMe H H o N N XXXIX-556 ch2 Me H o N N XXXIX - 557 0 Me H o N N XXXIX-558 CHMe Me H o N N XXXIX-559 ch2 =0 0 N N XXXIX-560 0¾ =ch2 o N N XXXIX-561 ch2 =CHMe 0 N N XXXIX-562 ch2 H H s N N 188 200800927
化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XXXIX-563 CHMe H H S N N XXXIX-564 CHEt H H S N N XXXIX-565 CHF H H S N N XXXIX-566 c=ch2 H H S N N XXXIX-567 0 H H S N N XXXIX-568 S H H S N N XXXIX-569 NH H H S N N XXXIX-570 NMe H H S N N XXXIX-571 NCHO H H S N N XXXIX-572 NCOMe H H S N N XXXIX-573 ch2 Me H S N N XXXIX-574 0 Me H S N N XXXIX«575 CHMe Me H S N N XXXIX-576 ch2 =0 S N N XXXIX-577 ch2 =ch2 S N N XXXIX-578 ch2 =CHMe S N N 表格XL提供了 392個具有化學式Ian之化合物
189 200800927 .〃 其中Υ、R1、R2、Td、Te及Tf之值係列於表格7内 化合物編號
Y 表格7 R1 R2
Td
Te
Tf XL-1 XL-2 XL-3 XL-4 XL-5 XL-6 XL-7 XL-8 XL-9 XL-10 XL-11 XL-12 XL-13 XL-14 ch2 CHMe CHEt CHF C=CH2 O S NH Nme NCHO NCOMe0¾ O CHMe H H H H H H H H H H H Me Me Me
H H H H H H H H H H H H H H
CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH
NH NH
NH
CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH CH
化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XL-15 ch2 H H CMe IS IH CH XL-16 CHMe H H CMe is m CH XL-17 CHEt H H CMe Is fH CH XL-18 CHF H H CMe h IH CH 190 200800927
c=ch2 H H 0 H H s H H NH H H Nme H H NCHO H H NCOMe H H ch2 Me H 0 Me H CHMe Me H ch2 H H CHMe H H CHEt H H CHF H H c=ch2 H H 0 H H S H H NH H H Nme H H NCHO H H NCOMe H H ch2 Me H 0 Me H CHMe Me H ， XL-19 XL-20 XL-21 XL-22 XL-23 XL-24 XL-25 XL-26 ⑩ XL-27 XL-28 XL-29 XL-30 XL-31 XL-32 XL-33 XL-34 XL-35 XL-36 XL-37 XL-38 XL-39 XL-40 XL-41 XL-42
CMe NH CH
CMe ΝΉ CH
CMe NH CH
CMe NH CH
CMe NH CH
CMe NH CH
CMe NH CH
CMe NH CH
CMe NH CH
CMe NH CH CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe CH NH CMe 191 200800927
XL-43 ch2 H H CMe XL-44 CHMe H H CMe XL-45 CHEt H H CMe XL-46 CHF H H CMe XL-47 c=ch2 H H CMe XL-48 0 H H CMe XL-49 S H H CMe XL-50 NH H H CMe XL-51 NMe H H CMe XL-52 NCHO H H CMe XL-53 NCOMe H H CMe XL-54 ch2 Me H CMe XL-55 0 Me H CMe XL-56 CHMe Me H CMe XL-57 ch2 H H CH XL-58 CHMe H H CH XL-59 CHEt H H CH XL-60 CHF H H CH XL-61 c=ch2 H H CH
NMe NMe NMe NMe NMe 化合物編號 Y R1 R2 Td Te XL-62 0 H H CH NMe XL-63 S H H CH NMe XL-64 NH H H CH NMe
CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CH CH CH CH CH Tf CH CH CH 192 200800927
XL-65 NMe H H CH NMe CH XL-66 NCHO H H CH NMe CH XL-67 NCOMe H H CH NMe CH XL-68 ch2 Me H CH NMe CH XL-69 0 Me H CH NMe CH XL-70 CHMe Me H CH NMe CH XL-71 ch2 H H CMe NMe CH XL-72 CHMe H H CMe NMe CH XL-73 CHEt H H CMe NMe CH XL-74 CHF H H CMe NMe CH XL-75 c=ch2 H H CMe NMe CH XL-76 0 H H CMe NMe CH XL - 77 S H H CMe NMe CH XL-78 NH H H CMe NMe CH XL-79 NMe H H CMe NMe CH XL-80 NCHO H H CMe NMe CH XL-81 NCOMe H H CMe NMe CH XL-82 ch2 Me H CMe NMe CH XL-83 0 Me H CMe NMe CH XL-84 CHMe Me H CMe NMe CH XL-85 ch2 H H CH NMe CMe XL-86 CHMe H H CH NMe CMe XL-87 CHEt H H CH NMe CMe XL-88 CHF H H CH NMe CMe 193 200800927
XL-89 c=ch2 H H CH NMe CMe XL-90 0 H H CH NMe CMe XL-91 S H H CH NMe CMe XL-92 NH H H CH NMe CMe XL-93 NMe H H CH NMe CMe XL-94 NCHO H H CH NMe CMe XL-95 NCOMe H H CH NMe CMe XL-96 ch2 Me H CH NMe CMe XL-97 0 Me H CH NMe CMe XL-98 CHMe Me H CH NMe CMe / XL-99 ch2 H H CMe NMe CMe XL-100 CHMe H H CMe NMe CMe XL-101 CHEt H H CMe NMe CMe XL-102 CHF H H CMe NMe CMe XL-103 c=ch2 H H CMe NMe CMe XL-104 0 H H CMe NMe CMe XL-105 S H H CMe NMe CMe XL-106 NH H H CMe NMe CMe XL-107 NMe H H CMe NMe CMe XL-108 NCHO H H CMe NMe CMe 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XL-109 NCOMe H H CMe NMe CMe XL-110 ch2 Me H CMe NMe CMe 194 200800927 XL-111 0 Me H CMe NMe XL-112 CHMe Me H CMe NMe XL-113 ch2 H H CH 0 XL-114 CHMe H H CH 〇 XL-115 CHEt H H CH o XL-116 CHF H H CH 0 XL-117 c=ch2 H H CH 0 XL-118 0 H H CH 0 XL-119 S H H CH o XL-120 NH H H CH o XL-121 NMe H H CH o XL-122 NCHO H H CH 0 XL-123 NCOMe H H CH o XL-124 ch2 Me H CH o XL-125 0 Me H CH o XL-126 CHMe Me H CH o XL-127 ch2 H H CMe 0 XL-128 CHMe H H CMe o XL-129 CHEt H H CMe 0 XL-130 CHF H H CMe 0 XL-131 C=CH2 H H CMe 0 XL-132 0 H H CMe 0 XL-133 S H H CMe o XL-134 NH H H CMe o CMe CMe
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH 195 200800927
XL-135 NMe H H CMe 〇 CH XL-136 NCHO H H CMe 0 CH XL-137 NCOMe H H CMe 0 CH XL-138 ch2 Me H CMe 0 CH XL-139 0 Me H CMe 〇 CH XL-140 CHMe Me H CMe 0 CH XL-141 ch2 H H CH 〇 CMe XL-142 CHMe H H CH 0 CMe XL-143 CHEt H H CH 〇 CMe XL-144 CHF H H CH 0 CMe XL-145 c=ch2 H H CH 0 CMe XL-146 0 H H CH 0 CMe XL-147 S H H CH 〇 CMe XL-148 NH H H CH 0 CMe XL-149 NMe H H CH 〇 CMe XL-150 NCHO H H CH 0 CMe XL-151 NCOMe H H CH 〇 CMe XL-152 ch2 Me H CH 0 CMe XL-153 0 Me H CH 〇 CMe XL-154 CHMe Me H CH 0 CMe XL-155 ch2 H H CMe 0 CMe 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XL-156 CHMe H H CMe 0 CMe 196 200800927
XL-157 CHEt H H CMe 0 CMe XL-158 CHF H H CMe 〇 CMe XL-159 c=ch2 H H CMe 0 CMe XL-160 0 H H CMe 0 CMe XL-161 S H H CMe 〇 CMe XL-162 NH H H CMe 〇 CMe XL-163 NMe H H CMe 〇 CMe XL-164 NCHO H H CMe 〇 CMe XL-165 NCOMe H H CMe 〇 CMe XL-166 ch2 Me H CMe 〇 CMe XL-167 〇 Me H CMe 〇 CMe XL-168 CHMe Me H CMe 0 CMe XL· 169 ch2 H H CH S CH XL-170 CHMe H H CH S CH XL-171 CHEt H H CH S CH XL· 172 CHF H H CH S CH XL-173 c=ch2 H H CH S CH XL-174 0 H H CH s CH XL-175 S H H CH s CH XL-176 NH H H CH s CH XL-177 NMe H H CH s CH XL-178 NCHO H H CH s CH XL-179 NCOMe H H CH s CH XL-180 ch2 Me H CH s CH 197 200800927 XL-181 0 Me H CH S CH XL-182 CHMe Me H CH S CH XL-183 ch2 H H CMe S CH XL-184 CHMe H H CMe S CH XL-185 CHEt H H CMe S CH XL-186 CHF H H CMe S CH XL-187 c=ch2 H H CMe S CH XL-188 0 H H CMe S CH XL-189 S H H CMe S CH XL-190 NH H H CMe S CH XL-191 NMe H H CMe S CH XL-192 NCHO H H CMe S CH XL-193 NCOMe H H CMe S CH XL-194 ch2 Me H CMe S CH XL-195 0 Me H CMe S CH XL-196 CHMe Me H CMe S CH XL-197 ch2 H H CH S CMe XL-198 CHMe H H CH S CMe XL-199 CHEt H H CH S CMe XL-200 CHF H H CH S CMe XL-201 c=ch2 H H CH S CMe XL-202 0 H H CH S CMe 198 200800927 ，合物編號 Y R1 R2 Td Te XL-203 s H H CH S XL-204 NH H H CH S XL-205 NMe H H CH S XL-206 NCHO H H CH S XL-207 NCOMe H H CH S XL-208 CH2 Me H CH S XL-209 0 Me H CH S XL-210 CHMe Me H CH S XL-211 ch2 H H CMe S XL-212 CHMe H H CMe S XL-213 CHEt H H CMe S XL-214 CHF H H CMe S XL-215 c=ch2 H H CMe S XL-216 〇 H H CMe S XL-217 S H H CMe S XL-218 NH H H CMe S XL-219 NMe H H CMe S XL-220 NCHO H H CMe S XL-221 NCOMe H H CMe S XL-222 ch2 Me H CMe S XL-223 0 Me H CMe s XL-224 CHMe Me H CMe s XL-225 ch2 H H N NMe
Tf CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe
CH 199 200800927 XL-226 CHMe H H N NMe XL-227 CHEt H H N NMe XL-228 CHF H H N NMe XL-229 c=ch2 H H N NMe XL-230 〇 H H N NMe XL-231 S H H N NMe XL-232 NH H n N NMe XL-233 NMe H H N NMe XL-234 NCHO H H N NMe XL-235 NCOMe H H N NMe XL-236 ch2 Me H N NMe XL-237 0 Me H N NMe XL-238 CHMe Me H N NMe XL-239 CH2 H H N NMe XL-240 CHMe H H N NMe XL-241 CHEt H H N NMe XL-242 CHF H H N NMe XL-243 c=ch2 H H N NMe XL-244 0 H H N NMe XL-245 S H H N NMe XL-246 NH H H N NMe XL-247 NMe H H N NMe XL-248 NCHO H H N NMe XL-249 NCOMe H H N NMe
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH
CH CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe CMe 200 200800927 L合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XL-250 ch2 Me H N NMe CMe XL-251 0 Me H N NMe CMe .XL-252 CHMe Me H N NMe CMe XL-253 ch2 H H N 0 CH XL-254 CHMe H H N 〇 CH XL-255 CHEt H H N o CH XL-256 CHF H H N 0 CH XL-257 c=ch2 H H N o CH XL-258 0 H H N 0 CH XL-259 S H H N 0 CH XL-260 NH H H N 0 CH XL-261 NMe H H N 0 CH XL-262 NCHO H H N o CH XL-263 NCOMe H H N o CH XL-264 ch2 Me H N o CH XL-265 0 Me H N 0 CH XL-266 CHMe Me H N 0 CH XL-267 ch2 H H N 0 CMe XL-268 CHMe H H N 0 CMe XL-269 CHEt H H N 0 CMe XL-270 CHF H H N 0 CMe XL-271 och2 H H N o CMe XL-272 0 H H N 0 CMe 201 200800927 XL-273 S H H N 0 CMe XL-274 NH H H N 〇 CMe XL-275 NMe H H N 0 CMe XL-276 NCHO H H N o CMe XL-277 NCOMe H H N 0 CMe XL - 278 ch2 Me H N 0 CMe XL-279 0 Me H N 0 CMe XL-280 CHMe Me H N 0 CMe XL-281 ch2 H H N s CH XL-282 CHMe H H N s CH XL-283 CHEt H H N s CH XL-284 CHF H H N s CH XL-285 c=ch2 H H N s CH XL-286 0 H H N s CH XL-287 S H H N s CH XL-288 NH H H N s CH XL-289 NMe H H N s CH XL-290 NCHO H H N s CH XL-291 NCOMe H H N s CH XL-292 ch2 Me H N s CH XL-293 0 Me H N s CH XL-294 CHMe Me H N s CH XL-295 ch2 H H N s CMe XL-296 CHMe H H N s CMe 202 200800927
〕合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XL-297 CHEt H H N S CMe XL-298 CHF H H N S CMe XL-299 c=ch2 H H N S CMe XL-300 0 H H N S CMe XL-301 S H H N S CMe XL-302 NH H H N S CMe XL-303 NMe H H N S CMe XL-304 NCHO H H N S CMe XL-305 NCOMe H H N S CMe XL-306 ch2 Me H N S CMe XL-307 0 Me H N S CMe XL-308 CHMe Me H N S CMe XL-309 ch2 H H CH NMe N XL-310 CHMe H H CH NMe N XL-311 CHEt H H CH NMe N XL-312 CHF H H CH NMe N XL-313 c=ch2 H H CH NMe N XL-314 0 H H CH NMe N XL-315 S H H CH NMe N XL-316 NH H H CH NMe N XL-317 NMe H H CH NMe N XL-318 NCHO H H CH NMe N XL-319 NCOMe H H CH NMe N 203 200800927
XL-320 ch2 Me H CH NMe N XL-321 0 Me H CH NMe N XL-322 CHMe Me H CH NMe N XL-323 ch2 H H CMe NMe N XL-324 CHMe H H CMe NMe N XL-325 CHEt H H CMe NMe N XL-326 CHF H H CMe NMe N XL-327 c=ch2 H H CMe NMe N XL-328 0 H H CMe NMe N XL-329 S H H CMe NMe N XL-330 NH H H CMe NMe N XL-331 NMe H H CMe NMe N XL-332 NCHO H H CMe NMe N XL-333 NCOMe H H CMe NMe N XL-334 CH2 Me H CMe NMe N XL-335 0 Me H CMe NMe N XL-336 CHMe Me H CMe NMe N XL-337 ch2 H H CH 0 N XL-338 CHMe H H CH 0 N XL-339 CHEt H H CH 0 N XL-340 CHF H H CH 0 N XL-341 c=ch2 H H CH o N XL-342 0 H H CH 0 N XL-343 S H H CH 0 N 204 200800927
化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XL-344 NH' H H CH 0 N XL-345 NMe H H CH 0 N XL-346 NCHO H H CH 0 N XL-347 NCOMe H H CH 0 N XL-348 ch2 Me H CH 〇 N XL-349 0 Me H CH 〇 N XL-350 CHMe Me H CH 0 N XL-351 ch2 H H CMe 0 N XL-352 CHMe H H CMe 0 N XL-353 CHEt H H CMe 0 N XL - 354 CHF H H CMe 0 N XL-355 c=ch2 H H CMe 0 N XL - 356 0 H H CMe 〇 N XL-357 S H H CMe 0 N XL-358 NH H H CMe 0 N XL-359 NMe H H CMe 〇 N XL-360 NCHO H H CMe 〇 N XL-361 NCOMe H H CMe 0 N XL-362 ch2 Me H CMe 0 N XL-363 0 Me H CMe 0 N XL-364 CHMe Me H CMe 0 N XL-365 ch2 H H CH S N XL-366 CHMe H H CH s N 205 200800927
XL-367 CHEt H XL-368 CHF H XL - 369 c=ch2 H XL-370 0 H XL-371 S H XL-372 NH H XL-373 NMe H XL-374 NCHO H XL-375 NCOMe H XL-376 ch2 Me XL-377 0 Me XL-378 CHMe Me XL-379 ch2 H XL-380 CHMe H XL-381 CHEt H XL-382 CHF H XL-383 c=ch2 H XL-384 0 H XL-385 S H XL-386 NH H XL-387 NMe H XL-388 NCHO H XL-389 NCOMe H XL-390 ch2 Me
H CH S N H CH S N H CH S N H CH S N H CH S N H CH S N H CH s N H CH S N H CH s N H CH s N H CH s N H CH s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N H CMe s N 206 200800927
XL-391 0 Me Η CMe S N XL-392 CHMe Me Η CMe S N 表格XLI提供了 336個具有化學式Iao之化合物 sp
其中Y、R1、R2、Td、Te及Tf之值係列於表格8内。
表格8 化合物編號 Y R1 R2 Td Te XLM ch2 H H CH CH XU-2 CHMe H H CH CH XLI-3 CHEt H H CH CH XLI-4 CHF H H CH CH XLI-5 och2 H H CH CH XU-6 0 H H CH CH XLI-7 S H H CH CH XLI-8 NH H H CH CH XLI-9 NMe H H CH CH XLMO NCHO H H CH CH XLM1 NCOMe H H CH CH XLI-12 0¾ Me H CH CH
Tf
207 200800927
XLI-13 O Me H CH CH NH
XLI-14 CHMe Me H CH CH NH
XLI-15 CH2 Η H CMe CH NH
XLI-16 CHMe Η H CMe CH NH
XLI-17 CHEt Η H CMe CH NH
XLI-18 CHF Η H CMe CH NH
XLI-19 C=CH2 Η H CMe CH NH
XLI-20 Ο Η H CMe CH NH
XLI-21 S Η H CMe CH NH
XLI-22 NH Η H CMe CH NH
XLI-23 NMe Η H CMe CH NH
XLI-24 NCHO Η H CMe CH NH
XLI-25 NCOMe Η H CMe CH NH
XLI-26 CH2 Me H CMe CH NH
XLI-27 O Me H CMe CH NH 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf
XLI-28 CHMe Me H CMe CH NH
XLI-29 CH2 Η H CH CMe NH
XLI-30 CHMe Η H CH CMe NH
XLI-31 CHEt Η H CH CMe NH
XLI-32 CHF Η H CH CMe NH
XLI-33 C=CH2 Η H CH CMe NH
XLI-34 Ο Η H CH CMe NH 208 200800927
s H H NH H H NMe H H NCHO H H NCOMe H H ch2 Me H 0 Me H CHMe Me H ch2 H H CHMe H H CHEt H H CHF H H c=ch2 H H 0 H H S H H NH H H NMe H H NCHO H H NCOMe H H ch2 Me H 0 Me H CHMe Me H ch2 H H CHMe H H
XLI-35 XLI-36 XLI-37 XLI-38 XLI-39 XLI-40 XLI-41 XLI-42 XLI-44 XLI-45 XLI-46 XLI-47 XLI-48 XLI-49 XLI-50 XLI-51 XLI-52 XLI-53 XLI-54 XLI-55 XLI-56 XLI-57 XLI-58
CH CMe NH
CH CMe NH
CH CMe NH
CH CMe NH
CH CMe NH
CH CMe NH
CH CMe NH
CH CMe NH CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CH CH NMe CMe CH NMe CMe CH NMe 209 200800927
XLI-59 CHEt H H CMe CH NMe XLI-60 CHF H H CMe CH NMe XLI-61 c=ch2 H H CMe CH NMe XLI-62 0 H H CMe CH NMe XLI-63 S H H CMe CH NMe XLI-64 NH H H CMe CH NMe XLI-65 NMe H H CMe CH NMe XLI-66 NCHO H H CMe CH NMe XLI-67 NCOMe H H CMe CH NMe XLI-68 ch2 Me H CMe CH NMe XLI-69 0 Me H CMe CH NMe XLI-70 CHMe Me H CMe CH NMe XLI-71 ch2 H H CH CMe NMe XLI-72 CHMe H H CH CMe NMe XLI-73 CHEt H H CH CMe NMe 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XLI-74 CHF H H CH CMe NMe XLI-75 c=ch2 H H CH CMe NMe XLI-76 0 H H CH CMe NMe XLI-77 S H H CH CMe NMe XLI - 78 NH H H CH CMe NMe XLI-79 NMe H H CH CMe NMe XLI-80 NCHO H H CH CMe NMe 210 200800927
XLI-81 NCOMe H H CH CMe NMe XLI-82 ch2 Me H CH CMe NMe XLI-83 0 Me H CH CMe NMe XLI-84 CHMe Me H CH CMe NMe XLI-85 ch2 H H CH CH 0 XLI-86 CHMe H H CH CH 0 XLI-87 CHEt H H CH CH 0 XLI-88 CHF H H CH CH 0 XLI-89 c=ch2 H H CH CH o XLI-90 0 H H CH CH o XLI-91 S H H CH CH 0 XLI-92 NH H H CH CH 0 XLI-93 NMe H H CH CH 0 XLI-94 NCHO H H CH CH 0 XLI-95 NCOMe H H CH CH 0 XLI-96 ch2 Me H CH CH 0 XL1-97 0 Me H CH CH 0 XLI-98 CHMe Me H CH CH o XLI-99 ch2 H H CMe CH 0 XLI-100 CHMe H H CMe CH 0 XLI-101 CHEt H H CMe CH 0 XLI-102 CHF H H CMe CH 0 XLM03 C=CH2 H H CMe CH 0 XLI-104 0 H H CMe CH 0 211 200800927 XLI-105 S H H CMe CH 0 XLM06 NH H H CMe CH 0 XLI-107 NMe H H CMe CH 〇 XLI-108 NCHO H H CMe CH 0 XLM09 NCOMe H H CMe CH 0 XLI-110 ch2 Me H CMe CH 0 XLI-111 0 Me H CMe CH 0 XLI-112 CHMe Me H CMe CH 0 XLI-113 ch2 H H CH CMe 〇 XLI-114 CHMe H H CH CMe 0 XLI-115 CHEt H H CH CMe 0 XLI-116 CHF H H CH CMe 0 XLI-117 c=ch2 H H CH CMe 0 XLI-118 0 H H CH CMe 0 XLI-119 S H H CH CMe 〇 XLI-120 NH H H CH CMe 0 ⑩ _ 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XLI-121 NMe H H CH CMe 0 XLI-122 NCHO H H CH CMe 0 XLI-123 NCOMe H H CH CMe 0 XLH24 ch2 Me H CH CMe 0 XLI-125 0 Me H CH CMe 0 XLI-126 CHMe Me H CH CMe 0 212 200800927
XLI-127 ch2 H H CH CH S XLI-128 CHMe H H CH CH S XLI-129 CHEt H H CH CH S XLI-130 CHF H H CH CH S XLI-131 och2 H H CH CH S XLH32 0 H H CH CH S XLI-133 S H H CH CH S XLI-134 NH H H CH CH S XLM35 NMe H H CH CH S XLI-136 NCHO H H CH CH S XLI-137 NCOMe H H CH CH S XLI-138 ch2 Me H CH CH S XLI-139 0 Me H CH CH S XLI-140 CHMe Me H CH CH S XLI-141 ch2 H H CMe CH S XLI-142 CHMe H H CMe CH S XLI-143 CHEt H H CMe CH S XLI-144 CHF H H CMe CH S XLI-145 c=ch2 H H CMe CH S XLI-146 0 H H CMe CH S XLI-147 S H H CMe CH S XLM48 NH H H CMe CH s XLI-149 NMe H H CMe CH s XLM50 NCHO H H CMe CH s 213 200800927
XLM51 NCOMe H H CMe CH S XLM52 ch2 Me H CMe CH S XLI-153 0 Me H CMe CH S XLI-154 CHMe Me H CMe CH S XLI-155 ch2 H H CH CMe S XLI-156 CHMe H H CH CMe S XLI-157 CHEt H H CH CMe S XLI-158 CHF H H CH CMe S XLI-159 c=ch2 H H CH CMe S XLI-160 0 H H CH CMe S XLI-161 S H H CH CMe S XLI-162 NH H H CH CMe S XLI-163 NMe H H CH CMe S XLI-164 NCHO H H CH CMe S XLI-165 NCOMe H H CH CMe S XLI-166 ch2 Me H CH CMe S XLI-167 0 Me H CH CMe S 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XLI-168 CHMe Me H CH CMe S XU-169 ch2 H H N CH NMe XLI-170 CHMe H H N CH NMe XLI-171 CHEt H H N CH NMe XLI-172 CHF H H N CH NMe 214 200800927 XLI-173 c=ch2 H H N CH XLM74 0 H H N CH XLI-175 S H H N CH XLI-176 NH H H N CH XLI-177 NMe H H N CH XLI-178 NCHO H H N CH XLI-179 NCOMe H H N CH XLM80 ch2 Me H N CH XLI-181 0 Me H N CH XLI-182 CHMe Me H N CH XLM83 ch2 H H N CMe XLI-184 CHMe H H N CMe XLI-185 CHEt H H N CMe XLI-186 CHF H H N CMe XLI-187 c=ch2 H H N CMe XLI-188 0 H H N CMe XLI-189 S H H N CMe XLI-190 NH H H N CMe XU-191 NMe H H N CMe XLI-192 NCHO H H N CMe XLI-193 NCOMe H H N CMe XLI-194 ch2 Me H N CMe XLI-195 0 Me H N CMe XLI-196 CHMe Me H N CMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe NMe 215 200800927
XLI-197 ch2 H H N CH 0 XLM98 CHMe H H N CH 0 XLI-199 CHEt H H N CH 0 XLI-200 CHF H H N CH 0 XLI-201 c=ch2 H H N CH 0 XLI-202 0 H H N CH 0 XLI-203 S H H N CH 0 XLI-204 NH H H N CH 〇 XLI-205 NMe H H N CH 〇 XLI-206 NCHO H H N CH 0 XLI-207 NCOMe H H N CH 0 XLI-208 ch2 Me H N CH 〇 XLI-209 0 Me H N CH 〇 XLI-210 CHMe Me H N CH 〇 XLI-211 ch2 H H N CMe 0 XLI-212 CHMe H H N CMe 〇 XLI-213 CHEt H H N CMe 〇 XLI-214 CHF H H N CMe 0 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XLI-215 C=CH2 H H N CMe 0 XLI-216 0 H H N CMe 0 XLI-217 S H H N CMe 0 XLI-218 NH H H N CMe 0 216 200800927
XLI-219 NMe H H N CMe 0 XLI-220 NCHO H H N CMe 0 XLI-221 NCOMe H H N CMe 0 XLI-222 ch2 Me H N CMe 0 XLI-223 0 Me H N CMe 0 XLI-224 CHMe Me H N CMe 0 XLI-225 ch2 H H N CH S XLI-226 CHMe H H N CH S XLI-227 CHEt H H N CH S XLI-228 CHF H H N CH S XLI-229 0(¾ H H N CH S XLI-230 0 H H N CH S XLI-231 S H H N CH s XLI-232 NH H H N CH s XLI-233 NMe H H N CH s XLI-234 NCHO H H N CH s XLI-235 NCOMe H H N CH s XLI-236 ch2 Me H N CH s XLI-237 0 Me H N CH s XLI-238 CHMe Me H N CH s XLI-239 ch2 H H N CMe s XLI-240 CHMe H H N CMe s XLI-241 CHEt H H N CMe s XLI-242 CHF H H N CMe s 217 200800927
XLI-243 c=ch2 H H N CMe S XLI-244 0 H H N CMe S XLI-245 S ,H H N CMe s XLI-246 NH H H N CMe s XLI-247 NMe H H N CMe s XLI-248 NCHO H H N CMe s XLI-249 NCOMe H H N CMe s XLI-250 ch2 Me H N CMe s XLI-251 〇 Me H N CMe s XLI-252 CHMe Me H N CMe s XLI-253 ch2 H H CH N NMe XLI-254 CHMe H H CH N NMe XLI-255 CHEt H H CH N NMe XLI-256 CHF H H CH N NMe XLI-257 c=ch2 H H CH N NMe XLI-258 〇 H H CH N NMe XLI-259 S H H CH N NMe XLI-260 NH H H CH N NMe XLI-261 NMe H H CH N NMe 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XLI-262 NCHO H H CH N NMe XLI-263 NCOMe H H CH N NMe XU-264 ch2 Me H CH N NMe 218 200800927
XLI-265 0 Me H CH N NMe XLI-266 CHMe Me H CH N NMe XLI-267 ch2 H H CMe N NMe XLI-268 CHMe H H CMe N NMe XLI-269 CHEt H H CMe N NMe XLI-270 CHF H H CMe N NMe XLI-271 c=ch2 H H CMe N NMe XLI-272 0 H H CMe N NMe XLI-273 S H H CMe N NMe XLI-274 NH H H CMe N NMe XLI-275 NMe H H CMe N NMe XLI-276 NCHO H H CMe N NMe XLI-277 NCOMe H H CMe N NMe XLI-278 ch2 Me H CMe N NMe XLI-279 0 Me H CMe N NMe XLI-280 CHMe Me H CMe N NMe XLI-281 ch2 H H CH N 0 XLI-282 CHMe H H CH N 0 XLI-283 CHEt H H CH N o XLI-284 CHF H H CH N 0 XLI-285 c=ch2 H H CH N 0 XLI-286 0 H H CH N 0 XLI-287 S H H CH N 0 XLI-288 NH H H CH N 0 219 200800927
XLI-289 NMe H H CH N 0 XLI-290 NCHO H H CH N 0 XLI-291 NCOMe H H CH N 0 XLI-292 cu2 Me H CH N 0 XLI-293 0 Me H CH N 0 XLI-294 CHMe Me H CH N o XLI-295 ch2 H H CMe N 0 XLI-296 CHMe H H CMe N 0 XLI-297 CHEt H H CMe N 0 XLI-298 CHF H H CMe N o XLI-299 c=ch2 H H CMe N 0 XLI-300 0 H H CMe N o XLI-301 S H H CMe N o XLI-302 NH H H CMe N o XLI-303 NMe H H CMe N o XLI-304 NCHO H H CMe N 0 XLI-305 NCOMe H H CMe N 0 XLI-306 ch2 Me H CMe N 0 XLI-307 0 Me H CMe N 0 XLI-308 CHMe Me H CMe N 0 化合物編號 Y R1 R2 Td Te Tf XLI-309 ch2 H H CH N s XLI-310 CHMe H H CH N s 220 200800927
XLI-311 CHEt H H CH N S XLI-312 CHF H H CH N S XLI-313 c=ch2 H H CH N s XLI-314 0 H H CH N s XLI-315 S H H CH N s XLI-316 NH H H CH N s XLI-317 NMe H H CH N s XLI-318 NCHO H H CH N s XLI-319 NCOMe H H CH N s XLI-320 ch2 Me H CH N s XLI-321 0 Me H CH N s XLI-322 CHMe Me H CH N s XLI-323 ch2 H H CMe N s XLI-324 CHMe H H CMe N s XLI-325 CHEt H H CMe N s XLI-326 CHF H H CMe N s XLI-327 c=ch2 H H CMe N s XLI-328 0 H H CMe N s XLI-329 S H H CMe N s XLI-330 NH H H CMe N s XLI-331 NMe H H CMe N s XLI-332 NCHO H H CMe N s XLI-333 NCOMe H H CMe N s XLI-334 ch2 Me H CMe N s 221 200800927
XLI-335 O Me η CMe N S
XLI-336 CHMe Me H CMe N S 表格XLII提供了 612個具有化學式Iap之化合物
(lap) R4e、R4d、R5、R6及R9之值係列 其中 R1、R2、R4a、R4b、R4c、 於表格3。 表格XLIII提供了 612個具有化學式Iaq之化合物
(lag) 其中 R1、R2、R4a、R4b、r4c、R4d、r5、r6 及 r9 之值係列 於表格3。 下列表袼係提供表格I_XLIII中若干化合物的特徵資 料；其他化合物僅於該等表格中說明。 222 200800927 特徵資料-表格1
化合物編號R1 Y R4a R4b R4c R4d 熔點[QC]
1.001 Η ch2 F 1.002 Η ch2 H 1.003 Η ch2 H 1.004 Η ch2 H 1.005 Η ch2 F 1.006 Η ch2 MeO 1.007 Η ch2 Me 1.008 Η ch2 H 1.009 Η ch2 H 1.010 Η ch2 MeO 1.011 Η ch2 H 1.012 Η CHMe H 1.013 Me ch2 H 1.014 Η S H 1.015 Η 〇 H H H F 固體 H Br H 167-169 H Cl H 164-166 H Me H 156-157 H F H 175-178 H H MeO 163-165 H Me H 153-155 H MeO H 159-161 MeO H H 148-150 H H H 178-179 Me MeO H 141-143 H H H 112-115 H H H 166-168 Me H H 234-235 Me H H 131-134
223 200800927 1.016 H ch2 OH Η Η Η 100分解 1.017 H ch2 0CH20Me Η Η Η 171 1.018 H ch2 H Η Η Η 160 1.019 H 0 Cl Η Η Η 185 1.020a) Me ch2 H Η Η Η 樹脂 1.021 H s H Η Η Η 樹脂 a) R2 = Me 特徵資料 表格2
ib合物編 號 R1 R2 R5 R6 R4a R4b R4c R4d 熔點[QC] _.ooia) H H H H H H H H 固體 2.002 H H H H H H H H 137 2.003 b) H H H H H H H H 123 2.004 c) H H H H H H H H 123 2.005 H H H H H F H H 136 2.006 H H H H Me H H H 134 2.007 H H H H H H Me H 181 2.008 H H H H Br H H Me 固體 224 200800927 ^2.009 Η Η Η Η Me Η Η Br 固體 2。010 Η Η Η Η Η Η Η och2o 油狀物 Me 2.011 Η Η Η Η OCH2OM Η Η Η 固體 e 2.012 Η Η Η Η ΟΗ H H H 191 2.013 Η Η Η Η OTf H H H 樹脂 2.014 Η Η Η Η Et H H H 固體 >2.015 Η Η Η Η OH H H H 125分解 2.016 Η Η Η Η Η H H Me 117-120 2.017 Η Η Η Η Η OCH2OMe H H 150-153 2.018 Η Η Η Η OMe H H H 固體 2.019 Η Η Η Η F H H H 149 2.020 Η Η Η Η Cl H H H 124-127 2.021 c) Η Η Η Η Me H H H 119 2.022 b) Η Η Η Η Me H H H 122 ’2.023 Η Η Η Η F F H H 161 2.024 Η Η Η Η F H F H 145-152 2.025 Η Η Η Η F H H F 182 2.026 Η Η Η Η F H Br H 156 2.027 Η Η Me Me H H H H 60-66 2.028 Η Η Η Η F F F H 123 2.029 Η Η Η Η H OH H H 75分解 2.030 Η Η Η Η F H F F 172 225 200800927 2.031 Η H H H F H Me H 184 2.032 d) Me H H H H H H H 固體 2.033 Me Me H H H H H H 119 2.034 Pr Pr H H H H H H 101-103 2.035 H H H H H Me OMe H 152-153 2.036 H H H H F F F F 165 2.037 H H H H F H Ph H 固體 2.038 H H H H F H Et H 148-149 >2.039 H H H H COOMe H H H 131 2.040 e) H ch2 H H H H H 173-175 2.041 H H H H PhO H H H 143-146 2.042 H H H H no2 H H H 144-145 2.043 H H H H (mCF3) PhO H H H 115-116 2.044 H H H H CN H H H 樹脂 2.045 H H H H pCIPhO H H H 163-164 _2·046 H H H H I H H H 170-171 2.047 H H H H Me3SiC三 C H H H 固體 2.048 H H H H HC三C H H H 油狀物 2.048 H H OBn H F H F H 順油狀物 2.049 H H H H H H Br H 固體 2.050 H H H H H H H Cl 固體 2.051 H H H H H H H NHAc 固體 226 200800927 2.052 Η Η Η H H H H F 171-172 2.053 Η Η Η H m-CF3_ 苯 基 H H H 103-105 2.054 Η Η Η H PhCC- H H H 160-161 2.055 Η Η Η H p-Cl-苯基 H H H 187-188 2.056 Η Η Η H 乙烯基 H H H 固體 2.057 Η Η Η H 甲醯基 H H H 142-143 2.058 Η Η Η H chf2 H H H 116-117 12.059 Η Η Η H MeOCH= N H H H 樹脂 2.060 Η Η ν3 H F H F H 順樹脂 2.061 Η Η SMe H F H F H 順樹脂 2.062 Η Η Η H CC13 H H H 固體 2.063 Η Η νη2 H F H F H 反樹脂 2.064 =ch2 Η H H H H H 107-111 2.066 Η -ch2 H H H H H 外 124-129 _2·067 F Η Η H F H H H 反 142-144 2.068 Η Η SMe H SMe H F H 反 143-149 2.069 F Η S(0)Me H F H H H 順固體 2.070 Η Η COOM H H H H H 順 105-107 a) HC1 鹽 e b) S- 異構物c) R-異構物 d) 順式與反式的 混合物 e)内 227 200800927 特徵資料·表格3
R4a 化合物編號 Y CR9-CR1R2 R4a R4b R4c R4d 熔點[QC] 3.002 〇 CH-CF2 Me Η Η Η 162 3.004 ch2 CMe-CH2 Η Η Η Η a) a) W-NMR ( 300 MHz CDC13) 1·68 ( 3H，s，Me) ； 2.18 (1H，m) ; 2.73 ( 1H，m) ; 2.88 ( 1H，m) ; 3_03 ( 1H， m) ; 3.22 ( 2H，t) ; 3.98 ( 2H，m) ; 7·27 ( 4H，m)。 特徵資料-表格4
化合物編號 Td Te Tf R7 R8 熔點 4.001 S CH CH H H 147-149 4.002 NMe CH H H H 154-156 4.003 0 N CMe H H 141-143 4.004 0 CMe CH H H 148-150 4.005 0 CMe CH Me Me 87-89 228 200800927 樹脂 4.006 O CH CH Me Me 特徵資料- 5 Ο Γ、mo
化合物編號 Ta Tb 5.001 N CMe 5.002 N c-cf3 5.003 N C-CHF 5.004 N c-cf3 5.005 N CH 5.006 N c-cf3 5.007 N C-CF,
Tc Td Y RIO N CH CH2CH2 H CH CH ch2 H CH CH ch2ch2 H CH CH CH2CMe2 H CH CH ch2 H CH CH ch2 CN CH CH ch2 Boo 物理資料 油狀物 固體 固體 74-75 固體 固體 144-147
特徵資料-表格6
HN
229 200800927 >化合. 物編 號 R1 R2 Υ R4a R4b R4c R4d 異構物 熔點[QC] 6.001 Η Η 〇〇 H H H H 145-147 6.002 F F CHF H H H H a) 6.003 Η Η ch2 H H H Et 98-100 6.004 Η Η CHOH F H F H 順 167 6.005 Η Η S02 H H H H 164-166 1 6.006 Η Η ch2 H Br H H 137-139 6.007 Η Η ch2 ochf2 H H H 油狀物 6.008 Η Η ch2 OCSNMe2 H H H 樹脂 6.009 Me Η ch2 H H H H 反 122 6.010 Η Η CHOH H H H H 反 149 6.011 Η Η ch2 H H H nPr 72-75 6.012 Me Η ch2 H H H H 順 固體 6.013 iPr Η ch2 H H H H 順. 固體 •6.014 Η Η ch2 COOBu H H H 樹脂 6.015 Et Η ch2 H H H H 順 固體 6.016 Et Η ch2 H H H H 反 固體 6.017 Η CHEt H H H H 1:5 順：反 棕色固體 6.018 Η Η CHiPr H H H H 1:1 順：反 油狀物 6.019 Η Η CHMe H H H H 順 126 230 200800927 ‘ 6.020 Η H CHMe H H H H 1:3 順：反 139 6.021 Η H 〇〇 F H F H 144-155 6.022 F H H F H H H 順 159 6.023 Η H CHF F H F H 反 標色結晶 6.024 Η H CHF F H H H 順 標色結晶 6.025 COOBu H ch2 H H H H 反 99-109 6.026 COOMe H ch2 H H H H 反 黃色油狀 物 6.027 CH20H H ch2 H H H H 順 147-148 6.028 COONa H ch2 H H H H 順 >200 6.029 CONHBn H ch2 H H H H 順 194-198 6.030 H H CHOMe F H F H 順 115-116 6.031 H H 0 H H H H 135-156 6.032 OH H ch2 H H H H 反 182-202 6.033 H H ch2 H H H OTf 棕色樹脂 ’6.034 H H 0 ch3 H H H 137-138 6.035 H H 〇 H H F H 107-108 6.036 H H 〇 OMe H H H 144-144 6.037 H H 0 Cl H H H 150-151 6.038 H H 0 Cl H Cl H b) 6.039 H H 0 chf2 H H H 130-131 6.040 H H 0 H F H H 113-114 6.041 H H NC(0)M H H H H 160-161 231 200800927 a) W-NMR ( 300 MHz，CDC13) 3.39 ( 2H，t) ; 3·98 ( 2H， m) ; 5.44 ( 1H，t，J= 8) ; 5·79 ( 1H，ddd，J = 49，8， 6) ; 7.50 4H，m)。 b) 'H-NMR ( 300 MHz CDC13 ) 3.34 ( 2H ^ t) ; 3·88 ( 2H， m) ;4.38(NH，b)，4.52 ( 1H，m) ; 4_80 ( 1H，m)， 5.40 ( 1H，m) ，7.24 ( 4H，m)。
特徵貧料-表格7
化合物 編號 R1 R5 R4a R4c R4d R10 異構物熔點[QC] 7.001 Η Η Cl Η Η ΟΗ 115-117 7.002 Η Η Η Η Η NHBoc 63-64 7.003 Η Η Η Η Η N=CMe2 油狀物 7.004 Η Η Η Η Η N(Ac)2 91-92 7.005 Η Η Η Η Η NHAc 固體 7.006 Η Η F Η Η OH 142-143 7.007 Η Η Η Η Η OH 白色結晶 232 200800927 7.008 Η Me Η Η Η ΟΗ 順 178-179 7.009 Η Me Η Η Η ΟΗ 反 白色結晶 7.010 Η Η Me Η Η ΟΗ 183 7.011 Η Η Η Η Η Me 橘色油狀物 7.012 Η Η Η Η Η OMe 橘色油狀物 7.013 Η Η Η Η Η νη2 103-105 特徵資料- 表格8 Γ~\ S Μ、 R4d Ν 、R10 R4c、 Λ Λ< V 、R2 R4a 化合 R1 R2 Υ R4a R4c R4d R10 異 熔點[QC] 物編 構 號 物 8.001 Η Η ch2 Br Η Me 2-噻唑基 白色固 體 8.002 Η Η ch2 Me Η Br 2-噻唑基 176-181 8,003 Η Η Ο Η Η H 2-噻唑基 米黃色 結晶 8.004 Η Η CHMe Η Η H Boc 187-8 8.005 Η Η CHMe Η Η H 噻吩基 橘色固 233 200800927
8.006 Η Η CHMe 8.007 Me Me ch2 8.008 Η Η ch2 8.009 Η Η ch2 8.010 Η Η 〇〇 8.011 Η Η C=0 8.012 Η Η CHOH
8.013 H H ch2 8.014 iPr H ch2 8.015 H H ch2 8.016 H H ch2 8.017 H H CM, 8.018 H H ch2 8.019 H H ch2 8.020 H H CHOBoc 8.021 H H CHOH 8·022 H H CHOH 8.023 H H C=0 8.024 H H ch2 8.025 H H ch2 8.026 H H ch2
Me2Si H H H iPr3Si H H H 2-噻唑基 H H Et 2-噻唑基 H H Me 2-噻唑基 F F H 2-售ϋ坐基 H H H 2-噻唑基 F F H 2-噻唑基 F H H 2-嗟嗤基 H H H Boc m(cf3) H H CN PhO I H H Boc H H H CN F H H CN ochf2 H H CN F F H Me F F H Me F F H Boc F F H Boc ochf2 H H CN F H H 乙醯基 Me H H CN 順 順 順 順 體 固體 162-3 111 125 150-162 188 白色泡 沫 152-3 油狀物 樹脂 油狀物 90-91 99-100 樹脂 101-105 170-173 119 158 固體 固體 樹脂 234 200800927 8,027 . Η Η ch2 no2 H H CN 固體 8.028 Η Η CH 3-CF,苯 H H CN 樹脂 基 8.029 Η Η ch2 PhCC H H CN 固體 8.030 Η Η ch2 I H H CN 固體 8.031 Η Η ch2 Me H H 乙醯基 樹脂 8.032 Η Η ch2 chf2 H H CN 固體 8.033 Η Η ch2 H H H Me2NCO - 樹脂 8.034 Η Η ch2 F H H Me2NCO 樹脂 8.035 Η Η cn2 I H H MeOCH2 油狀物 特徵資料- 9 ΓΛ
化合物 編號 Y R4a R4c 異構物 熔點[QC] 或滯留時間 9.001 CHOC(CF3)Ph2 F F 順 96-103 9.002 ONOiBu F F 0.85 9.003 C=NOCH2(2,4,5-C13P1i) F F 1.27 9:004 C=N0Bn F F 0.95 9.005 C=NNHC(0)(l-Me-3- F F 0.47 235 200800927 CF3-^^-4-基) 9.006 C=NNHC(0)NHPh F F 0.92 9.007 C=NO-烯丙基 F F 0.43 9.008 C=NNHC(0)0Ph F F 0.43 9.009 C=NNHS02Ph F F 0.79 9.010 C=NOtBu F F 1.00 9.011 C=NNHC(0)(苯幷 F F 0.31 [1，2,5]噻二唑-5-基) 9.012 ΟΝΟ-五氟苯基 F F 1.13 9.013 C=NNHC(S)NHiPr F F 0.83 9.014 C=NNHS02Me F F 0.17 9.015 C=NNHC(S)NHMe F F 0.18 9.016 ONNHC(0)(2-苯甲基 F F 1.01 硫基-苯基） 9.017 ONOnBu F F 0.91 9.018 C=NNHTroc F F 0.85 9.019 ONOEt F F 0.25 9.020 c=ch2 F F 固體 9.021 c=cf2 H H 106-108 9.022 C=NOH F F 155 9.023 ONOMe F F 104-114 分解
a)在 Waters 2795 HPLC 上使用 Atlantis dC 18 3ym，3x20 毫米管柱，使用兩種動相。沖提液A含有90%水、10% MeCN、0.1%甲酸。沖提液B含有0.1%甲酸溶於MeCN。 236 200800927 -· 起先的2·5分鐘以90%沖提液A /10%沖提液B轉至100 %沖提液B來製造一沖提液線性梯度。然後使用100%沖 提液B。整體流速為1.7毫升/分鐘。化合物係藉由UV使 用測量200 nm與400 nm之間波長的二極體陣列來偵測。 特徵資料-10
化合物編號 R10 滯留時間 10.001 C(O) (2,5-二甲基-呋喃-3-基） 1.02 10.002 C(O) ( 1，3-二甲基-吼唑-5-基） 1.05 10.003 C(0)CH20Bn 1.58 10.004 C(0)0nBu 0.78 10.005 C(0)NEt2 0.42 10.006 C(0)iPr 0.70 10.007 C(0)NPh2 1.28 10.008 C(0)n-庚基 1.57 10.009 C(0>2-呋喃基 0.63 10.010 C(0)CH=CH(p-硝基苯基） 1.69 10.011 C(0)Et 0.36 10.012 C(Q)OPh 0.81 237 200800927 • ♦ 10.013 C(O)環丙烷基 0.39 10.014 C(0)Ph 1.15 10.015 C(0)0Me 0.18 10.016 c(o)小哌啶基 0.70 10.017 C(0)-3,5-二曱基-異腭唑4-基 1.47 .10.018 c(o)異烯丙基 0.27 10.019 C(0)-0-異烯丙基 0.33 10.020 C(0)0Et 0.49 • 10.021 C(0)CH2C(0)0Et 1.56 10.022 C(0)CHr2_噻吩基 1.33 10.023 苯甲基 油狀物 10.024 CH2OMe 油狀物 10.025 C(0)Me 86-97 10.026 3-甲氧基苯甲基 油狀物 a)在 Waters 2795 HPLC 上使用 Atlantis dC18 3ym，3x20 毫米管柱，使用兩種動相。沖提液A含有90%水、10% MeCN、0.1%甲酸。沖提液B含有0.1%甲酸溶於MeCN。 起先的2.5分鐘以90%沖提液A /10%沖提液B轉至100 %沖提液B來製造一沖提液線性梯度。然後使用100%沖 提液B。整體流速為1.7毫升/分鐘。化合物係藉由UV使 用測量200 nm與400 nm之間波長的二極體陣列來偵測。 238 200800927 特徵資料-11 R, Ί〇
化合物編號 Td Te Tf Y Ri r2 Rio 熔點[QC] 11.001 S CH CH ch2 H H H 144-145 11.002 S CH CH ch2 H H CH2OCH a) 11.003 CH CH S ch2 H H H 146-147 11.004 S CMe CH ch2 H H H 170-172 11.005 S CH CH ch2 H H C(0)NM22 b) a·JH-NMR ( 300 MHz CDC13 ) 2·21 ( 1Η，〇 ，2.38 ( 1H， m)，2.83 ( 2H，m)，3.03 ( 1H，m)，3_32(2H，m)； 3.56 ( 2H，m) ，4·16 ( 2H，m) ; 4·56 ( 1H，m) ，6,83 (1H，d) ，7-13 ( 1H，d)。 b. !H-NMR ( 300 MHz CDC13 ) 2.38 ( 1H ^ m)，2.82 ( 2H， m)，2.90 ( 6H，S)，3.02 ( 1H，m)，3·20 ( 2H，m)； 3.80 ( 2H，m) ，4.16 ( 2H，m) ; 4.53 ( 1H，m) ，6,82 (1H，d) ，7.13 ( 1H，d)。 239 200800927 特徵資料-12
化合物編號 R1
12.001 nBu 12.002 nBu 12.003 COnPr 12.004 F 12.005 C(0)Me 12.006 C(0)Et 12.007 CH2OH 12.008 OAc 12.009 CH2OAc 12.010 OMe 12.011 OBz 12.012 CH2OMe 12.013 CH2OMs 12.014 CH2OBn 12.015 CH2OMe 12.016 ch2o肉桂基 熔點[Q C] 順 91-94 反 80-82 順 105-106 順樹脂 順 128-129 順 104-105 反 144-145 反油狀物 反樹脂 反 96-98 反 117-119 反樹脂 反固體 反140分解 反樹脂 反油狀物 240 200800927 12.017 CH20CH2C02tBu 反油狀物 12.018 CH2S(0)Me 反樹脂 12.019 CH2S02Me 反樹脂 12.020 SePh 反油狀物 12.021ε) CH2SH 反 141-147 12.022 CH2SePH 反 99-101 12.023 CH2SC (S) NEt2 反樹脂 12.024 ch2cn 反 110-113 12.025 ch2scn 反油狀物 12.026 CH2OpFPh 反 127-133 12.027 CH2OPh 反100分解 12.028 CH2SC(S)OEt 反樹脂 12.029 co2h 反固體 g) TFA 鹽 本發明的化合物可藉由各式各樣的方法來製造，舉例 來說，該等描述於Tet· 2006, 62, 513中的方法。 具有化學式I的化合物可由具有化學式II的胺製備。
進行此轉換的方法係包括A.以鹵乙基異硫氰酯處理， 241 200800927 ’ 如實施例3、8 (步驟6 )與9 6步驟6 )中所使用的方法， 該方法係使用—舉例來說—DE 3 133918 ' Indian j chem· 1984, 23B，1243-57 或是 Heterocycles 1990，30，463-9 的流 程，以及Β·以2-甲基硫基·2_噻唑啉處理，如同實施例1 中所描述者，再接著—舉例來說—j· Am· Chem. Soc. 1958, 80, 3339 ; J. 〇rg· chem· 1961，26，1666 或是：[.]^£1.0^111· 1982’ 25，735-42 中的流程。 在本發明又一態樣中，係提供有2-烷氧基-2-噻唑啉或 _ 是具有化學式（III)之2-芳基氧基-2-噻唑啉作為製備具有 化學式I的化合物之試劑的用途
其中Rz為經選擇性地取代之烧基與芳基。使用（ΙΠ )之轉 換反應係說明於實施例2與4中。比起使用對應的2-甲基 硫基噻唑啉（參見實施例3 )，使用該等試劑帶來了相 當大的好處，因為該反應係於較低的溫度下進行（參見實 施例2與4 )。 其他將胺轉換成胺基售嗤淋的方法係描述於文獻中且 可適用於將胺（II )轉換成胺基噻唑啉（I )。於是，胺可 被轉換成硫腺’然後以1，2 -—漠乙院處理，如同—舉例來 說一J· Het· Chem· 1986，23，1439-42 中所描述者或 ind· J. Chem 1983，22B，249-51中所描述者，或者胺可於較高溫 242 200800927 度下以2-胺基-噻唑啉處理，再接著ch 667652的方法。 或者，胺可轉換成硫脲，然後以2-溴基-乙胺處理，如 同 Bioorg. Med· Chem· 2001，9, 2025 中所描述者。 作為又一替代方案，胺（Π )可轉換成異硫氰酯（VI )， 然後以2-鹵基-乙胺處理，如同一舉例來說_ J 〇rg. chem. 1983, 48, 3901-8 中所描述者或是 j· Med· chem. 1987, 30, 1955-62中所描述者。
根據在Houben-Weyl E4,（ 1983 ) 484找到的方法，胺 (11〇可用來製造2·羥基乙基_硫脲（VIIi)，舉例來說， 该方法係於第一步驟中使用硫光氣，然後在第二步驟中使 用2_备基乙胺。硫脲（Vllii)可由異硫氰酯（VI )製備， 如實施例11中所描述者。該等硫脲中各者能夠，舉例來 說’用酸（如，舉例來說，us 4398〇28 及 Tet· Lett· 2〇〇3,44, 79%9 中所描述者）或用 Ph3P 與 DEAD(如丁et. Lett. 1999, 40, 3125中所描述者以及實施例u中所描述者）環化成對 應的°卷唑啉（1)。假使R1G為Η，則（II)與（ni)是一 樣的，（VII!)與VIIii)是一樣的且（η)、（ΙΗ)與〇出） 疋同一化合物的互變異構物。 243 200800927
胺（II)可轉換成異硫氰酯（VI )，然後以氮丙啶處 理成對應的硫脲，該硫脲可重排成胺基°塞嗤琳，如，舉例 來說，Arch· Pharm. 1958, 291，457 中所描述者或是 J. Amer. Chern. Soc. 1961，83，2570 中所描述者。 具有化學式I的化合物（且R9與R1G為Η)可由具有 φ 化學式IV的酮製備。
244 200800927 於疋’酮和2-胺基噻唑啉係以一會吸附、吸收或和水 反應的忒劑（例如四烷氧基鈦）處理，以生成一亞胺或烯 胺中間物，該中間物稍後以還原劑（例如硼氫化鈉）處理， 以生成胺基噻唑啉（j )。此方法的一個例子係描述於實施 例8。網和一級胺使用乾燥劑與還原劑以形成二級胺的反 ^ 為运原性胺化反應且係描述於，舉例來說，Organic
Reactions 2002, 59, 1-714 當中 〇 0 其中R1G不為H的化學式I化合物可由其中Rl〇為氫 的化學式I化合物製備，其係藉由以適宜的衍化試劑處理。 當R1G為醯基時，可使用醯化劑。當RlG為烷基時，可使 用烷基化試劑。當Rl〇為亞磺醯基時，可使用亞磺醯化劑。 此類衍化作用是眾所周知的。該等轉換的說明與方法可在 τ· w. Greene 與 p G M Wuts 所著之"pr〇te^w Gr〇ups in
Organic Synthesis” yd Editi〇n，Wiley，Ν γ，i999 中找到。 基團RIO亦可經由化學式！化合物的合成前驅物來引進， φ 舉例來說，經由具有化學式ni之胺或經由取代有N_Ru的 羥基乙胺來引進。 •一〜取間。於是，酮(IV ) 可轉換成具有化學式（11)之胺（其中R9為Η)。用於此 轉換的一個方法係涉及到還原性胺化反應，舉例來說，根 據實施例 7 及 Tetrahedron 2004，60 υ’ 1463-71。此轉換亦 可經由肟及接續的還原反應以兩步驟進杆 疋^丁 如實施例9與 中間實施例1中所例示者。 245 200800927 ο
化學式（II)之脍介丄 亦可猎由柯第斯（Curtins)降解反 應由羧酸（V)製備，如告#点丨c丄 陶如κ施例5中所示者。
化學式（II)之胺—其中γ為氧—係部分習知的或者 可由 Chimica Acta Turica，13 (3)，403-412 (1985)及 Farmaco, Edizione Scientifica，43 (7-8)，643-655 (1988)中所描述的
習知方法製備。 某些化學式（VI )之異硫氰酯是新穎的且為本發明的 一部分。 新穎化合物是該等具有化學式VIA的化合物
246 200800927 Η、齒 當中至 其中Rl、R4a、R4b’R4C& R4d係各自獨立為 素、Cy烷基或C〗_6齒烷基，而且其中該等取代基 少一者係異於Η。 較佳的化學式（VIA )化合物係該等其中、R4a、R4b、 R4c與R4d之值列於表格9中的化合物。 表袼9
化合物編號 R1 R4a R4b R4c R4d VIA-1 H F H H H VIA-2 H ch3 H H H VIA-3 H F H F H VIA-4 H F H CH3 H VIA-5 H F H H F VIA-6 H ch3 H F H VIA-7 F H H H H VTA-8 CH? H H H H VIA-9 F F H H H VIA-10 F ch3 H H H VIA-11 F F H F H VIA-12 F F H ch3 H VIA-13 F F H H F VIA-14 ch3 F H H H VIA-15 ch3 ch3 H H H VIA-16 ch3 F H F H VIA-17 ch3 F H ch3 H 247 200800927
VIA-18 CH3 F Η H F
化學式（I )之化合物可用來對付並控制昆蟲類害蟲，例 如鱗翅目、雙翅目、半翅目、纓翅目、直翅目、網翅目、 勒翅目、蚤目、膜翅目及等翅目還有其他無脊椎害蟲，舉 例來說’蟎、線蟲及軟體動物類害蟲的侵襲。此後將昆蟲、 虫茜、線蟲及軟體動物通稱為害蟲。可藉由使用本發明的化 合物來對付及控制的害蟲係包括該等和農業（該用詞包括 供用作食物及纖維產物之農作物的生長）、園藝及畜牧業、 同伴動物、林務以及植物來源的產物（例如水果、穀物及 木材）儲存有關的害蟲；該等和破壞人造結構及傳播人類 與動物疾病有關的害蟲；還有討人厭的害蟲（例如蒼蠅）。 可藉由具有化學式（I )之化合物來控制的害蟲物種例 子包括有：桃虫牙（pers/cw )(坊蟲）、棉财（ (蚜蟲）、豌豆蚜（却（蚜蟲）、盲 椿象（印 ρ·)(盲椿象）、椿象（«ypp.) (椿象）、褐飛兹（)(飛兹）、黑尾 葉蟬（(葉蟬）、綠椿象（iVezwaspp ) (椿象）、褐臭綠（Euschistus spp.)(椿象）、緣椿象 (Leptocorisa spp.)(椿象）、西方花薊馬（FrankHnieHa occzWaiWs )(薊馬）、花薊馬（τΤπ/ρ spp· ) ( ·萄馬）、 科羅拉多金花蟲（)(科羅拉多 金花蟲）、棉鈐象鼻蟲（)(棉鈴象魯 蟲）、盾蚧（如m·办//“以7p.)(介殼蟲）、粉蝨（7Wa/ewrWa WP.·)(粉蟲）、煙草粉兹（(粉蟲）、 248 200800927 歐洲玉米埃（C^rh/α —…）（歐洲玉米模）、海灰 翅夜蛾（)(斜紋夜蛾）、於芽夜蛾 (Wrace似）（菸草夜蛾）、番茄夜蛾（丑 arm/g㈣）（玉米穗蟲）、玉米穗夜蛾（咖） (玉米穗蟲）、棉捲葉螟（办/叩切如〇別仏）（棉大捲葉 模）、大紋白蝶（Pkrk6rwhcae)(白粉蝶）、小菜蛾 (Plutella xylosteUa)(菜蛾）、切板螽（Agr〇tis 邛口） (切根触）、水稻一化埃蟲（C/n7〇 )(稻條
螟）、飛蝗（ZocwM )(蝗蟲）、澳洲疫虫皇 (C/zor"oak"ermz’W/era )(蝗蟲）、玉米根蟲（D/a6r〇ika )(根蟲）、歐洲葉蟎（7>狀〇吵以似w/wz·)(歐洲紅 葉瞒）、柑橘葉瞒（c/ir / )(柑橘紅葉瞒）、 二點葉蟎（z/rn.cw )(二點葉产）、赤葉蜗 (Tetranychus cinnabarinus )(赤葉蟎）、柑桔銹瞒 (Phyllocoptruta oleivora ) (柑桔銹蟎）、茶細瑶 (Polyphagotarsonemus latus )(茶細蟎）、偽葉瞒 (Brevipalpus spp.)(扁蟎）、牛蜱（mkrop/似） (牛蜱）、美洲大革蜱（Dermacewior variaM/b)(牛蜱）、 編 I ( Ctenocephalides felis)(鎚蛋）、斑潛織（Liriomyza s )(潛蠅）、舍繩（她以^^/〇所七扣^(3)(家繩）、埃 及伊蚊（Jedes μ 幻;〆/ )(蚊子）、樣故（Anopheles spp·) (蚊子）、家蚊（CWex wp·)(蚊子）、綠頭蒼绳（Iwcz·//^ spp.)(綠頭蒼繩）、德國姬蠊（)(緯 螂）、美洲蜚蠊（户awerz’ca⑽）（蟑螂）、東 249 200800927 方蜚蠊（Blatta orientalis )(蟑螂）、澳白蟻科的白蟻（舉 例來说·澳白蟻（Mwioiermes ))、木白蟻科（舉 例來說：新白蟻（））、鼻白蟻科（舉例來 說·台灣豕白蟻（Copioiermes )、黃肢散白犧 i Reticulitermes flavipes)、素胸I 白織{ r. speratu)、 美洲南方散白蟻（及.vz>gz·心似）、美國散白蟻（及心印㈣^ ) 與桑特散白蟻（及· 似以））及白蟻科（舉例來說： κ 球 土白蟻（))、熱帶火犧 U〇/e#_αία )(火蟻）、小黃單家蟻（杨⑽卿咖所 p/mra⑽以）（法老蟻）、忍蟲（所叹户）與毛兹 屬Ukog⑽)(咬/吸吮蝨）以及蛞蝓（乃㈣㈣似 reticulatum)(蛞蝓）〇 本發明於是提供了 一種對付並控制昆蟲、蟎或軟體動 物的方法，該方法係包含將一殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺 敕體動物有效量之化學式（1)的化合物或是含有化學式（ι) 的化合物之組成物施用至害蟲、害蟲所在處或施用至易受 害蟲侵害的植物，化學式⑴之化合物係較佳用於對抗昆 蟲或瞒。 本文所使用的「植物」一詞係包括籽苗、小灌木及樹。 為了將作為殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺軟體動 物劑之具有化學式⑴的化合物施用至害蟲、害蟲所在處 或施用至易受害蟲侵害的植物，具有化學式⑴的化合物 通常被調配成-組成物，該組成物係包括—除了具有化學 式（I)的化合物以外一適宜的惰性稀釋劑或載劑以及視情 250 200800927 • ·況選用的表面活性劑（SFA) 。SFA是能夠藉由降低界面 張力來改變界面（舉例來說，液體/固體、液體/空氣或液 體/液體界面）特性的化學物且藉此導致其他特性的變化（舉 例來說··分散、乳化與潤濕）。較佳的是所有組成物（固 體與液體調配物均是）係包含—以重量計—〇 〇〇〇1至95%、 更佳為1至85%，舉例來說，5至60%的化學式（G的 化合物。該組成物一般係用於控制害蟲，所以一化學式（ι) 的化合物係以每公頃克至1〇公斤、較佳以每公頃i克 •至6公斤、更佳以每公頃！克至i公斤的比例施用。 ，用於種子拌藥時，化學式（I)的化合物係以每公斤種 子配〇·0001克至10克（舉例來說：〇細克;或0.05克）、 較佳配請5克至1G克、更佳配G.GG5克至4克的比例使 用。 在另一態樣中，本發明提供了一種殺昆蟲、殺蟎、殺 線盘或殺軟體動物的組成物，該組成物係包含一殺昆蟲、 殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量之化學式（1)的化合物 #以及供該化合物用的適宜載劑或稀釋劑。該組成物係較佳 為殺昆蟲、㈣、殺線蟲或殺軟體動物的組成物。 ^在再又一恶樣中，本發明提供了 一種對付並控制位於 4寸疋所在處的害蟲的方法，該方法係包含以一殺昆蟲、殺 :*又線蛾或权車欠體動物有效量t組成物處理該害蟲或害 ㈣所在4 ’該組成物係包含化學式⑴的化合物。該化學 <⑴的化合物係較佳用來對抗昆蟲、蟎或線蟲。 Μ組成物可在眾多調配物種類中做挑選，調配物種類 251 200800927 包括有粉劑（DP )、可溶性粉劑（sp )、水溶性粒劑（SG )、 水分散性粒劑（WG )、可濕性粉劑（wp )、粒劑（GR ) (緩慢或快速釋放）、濃縮可溶劑（SL )、油溶性液劑（〇L )、 超低容量液劑（UL )、濃縮可乳化劑（EC )、水分散性 乳劑（DC )、乳劑（水包油（Ew )及油包水（E〇 )皆是）、 微乳劑（ME )、濃縮懸浮劑（sc )、喷霧劑、散霧/煙霧 調配物、膠囊懸浮劑（CS)與種子處理調配物。在任何情 況下所選擇的調配物種類係取決於所設想的特定意圖及具 •有化學式（I )之化合物的物理、化學與生物特性。 粉劑（DP )可藉由將化學式（〗）之化合物和一或多 種固體稀釋劑（舉例來說··天然黏土、高嶺土、葉臘石、 膨潤土、礬土、蒙脫石、矽藻岩、白堊、矽藻土、磷酸鈣、 碳_與碳酸鎭、硫、石灰、麵粉、滑石及其他有機與無 機固體載劑）混合並將該混合物以機械研磨成微細粉 製備。 _ 可溶性粉劑（SP)可藉由將化學式（I)之化合物和一 或^種水溶性無機鹽（例如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂） 或是一或多種水溶性有機固體（例如多醣）以及視需要選 用的-或多種潤濕劑、一或多種分散劑或是該等用以增： 水分散力/溶解度之試劑的混合物混合而製備。該混合物隨 後被磨成微細粉末。類似組成物亦可被製成粒狀，以形： 水溶性粒劑（s G )。 少 可濕性粉劑（WP )可藉由將化學式（I )之化合物# -或多種固體稀釋劑或載劑、一或多種潤濕劑及—較佳地二 252 200800927 一或多種分散劑以及視需要選用的一或多種懸浮劑（以幫 助在液體中分散）混合而製備。該混合物隨後被磨成微細 粉末。類似組成物亦可被製成粒狀，以形成水分散性粒劑 (WG) 〇
粒劑（GR )可藉由將化學式（〗）之化合物和一或多 種粕末狀固體稀釋劑或載劑的混合物製成粒狀而形成，抑 或是從預先形成的空白顆粒形成，其係藉由使一多孔粒狀 材料（例如浮石、鎂鋁海泡石黏土、漂白土、石夕藻岩、矽 深土或是磨碎的玉米穗軸）吸進化學式（1)之化合物（或 /、/合於適且5式劑的溶液）或藉由使一硬核材料（例如沙、 矽酸鹽、無機碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽）上吸收化學式（I) 合物（或其溶於適宜試劑的溶液）以及—若必要的話一 乾各而形成。通常用來幫助吸收或吸附的試劑係包括溶劑 (例如月“矢與芳族石油溶劑、醇類、醚類、酮類與酯類） 與膠黏劑（例如聚乙酸乙烯酯、聚乙浠醇、環狀糊精、、糖 =&木油）。亦可將—或多種其他添加劑包括在粒劑裡 +例來說：乳化劑、潤濕劑或分散劑）。 水分散性㈣（DC)可藉由將化學式⑴之化合物 冷、水或有機溶劑-例如酮類、醇類或乙二醇醚—而製備。 ^㈣可含有表面活性劑（舉㈣說：用以增進水稀釋 度或疋防止在噴霧罐中結晶）。 可藉由將 一或多種 而製備。 風濃縮可乳化劑（EC)或水包油乳劑（EW) 七予式（1)之化合物溶於有機溶劑（視需要含有 潤濕劑、-❹種乳化劑或該等試劑的混合物） 253 200800927 -·用於EC的適宜有機溶劑係包括芳族碳氫化合物（例如烷 基苯或烧基蔡’例子有SOLVESS〇 ΐ0()、_νΕΜ〇 Μ 和8〇謂則200;皿稱8〇《_個註冊商標）、_ (例如環己酮或甲基環己酮）與醇類（例如苯甲醇、糠醇 或丁醇）、Ν-烷基吡咯烷酮（例如Ν_ψ基吡咯烷酮或Ν_ 辛基吼咯烷酮）、脂肪酸的二甲基醯胺（例如Cs_Ci脂 肪酸二甲基醯胺）以及氯化碳氫化合物。一 Ec產品可在 加水之後自動乳化，以產生具備足夠安定性而容許透過適 _ 當設備進行喷灑應用的乳劑。EW的製備係涉及到獲得如 同液體（若在室溫下其並非液體，可在合理溫度下一通常 在70°C以下一使其融化）抑或呈溶液（藉由將其溶於適當 溶劑中）之化學式（I)的化合物且隨後—在高剪切下—讓 所知液體或溶液在含有一或多種SFa的水中乳化，以產生 一乳劑。用於EW的適宜溶劑包括有蔬菜油、氯化碳氫化 合物（例如氯苯）、芳族溶劑（例如烷基苯或是烷基萘） 以及其他在水中具有低溶解度的適當有機溶劑。 _ 微乳劑（ME )可藉由將水和一或多種溶劑連同一或多 種SFA之混摻物混合，以自然地產生一熱力學上安定的‘等 向性液態調配物而製備。化學式（〗）之化合物係一開始存 在於水中或是溶劑/SFA混掺物中。用於ME的適宜溶劑係 包括該等本案之前在用於EC或EW時所述及的溶劑。ME 可為水包油或油包水系統（呈現為哪一系統可依據導水率 測量來決定）並可適用於將水溶性殺蟲劑與油溶性殺蟲劑 混合在同一調配物中。ME係適合用來一仍如同微乳劑或 254 200800927 形成傳統的水包油乳劑—稀釋於水中。 濃縮懸浮劑（sc)可包含切得很細之化學式（ι)化 合物的不溶固體顆粒的水性或非水性懸浮液。sc可藉由在 適宜的介質中―視f要連同—或多個分散劑—以球或小珠 研磨：學式⑴之化合物的固體以產生該化合物的微細顆 粒懸净液而製備。一或多種潤濕劑可包括在該組成物内且 可包括懸浮劑，以降低肋沈_速度。另擇地，化學式
⑴之化合物可被乾燥研磨並加至含有該等本案先前= 之試劑的水中，以產生所欲的終產物。 噴霧劑調配物係包含化 進劑（舉例來說，正丁烷） 溶解於或分散於適宜的介質 混摻的液體，例如正丙醇） 霧幫浦的組成物。 本式（I )之化合物與適宜的推 。亦可將化學式（I)之化合物 中（舉例來說，水或是可和水 ’以提供用於未加壓、手動喷 /化學式（I)之化合物可以乾燥狀態和煙火混合物混合， 而形成一適用於一在一密閉* p弓 丄丄、人丄 山閉工間内—生成含有該化合物之 煙霧的組成物。 ’膠囊懸浮劑（CS)可藉由-和製備EW調配物類似的 方式來衣備’ &多了 _個額外的聚合階段，以便獲得油滴 的水性分散液，在該水性分散液中，每滴油滴都被裝進-口卜4裡亚3有化學式⑴之化合物以及視需要選用的 载劑或稀釋劑。該聚合外殼可藉由界面聚縮合反應或藉由 政聚流程產生。該等組成物可提供用於化學式⑴之化合 物的控制釋放且該等組成物可用於種子處理。化學式⑴ 255 200800927 之化合物亦可被調配成生物可降解的聚合基質，以提供該 化合物緩慢、經控制的釋放。 一組成物可包括一或多種添加劑，以增進該組成物的 生物性能（舉例來說藉由增進表面上的潤濕、滯留或分佈，· 經處理表面上可抵抗雨水；或是化學式⑴之化合物的攝 取或私動1*生）。該類添加劑係包括表面活性劑、以油為主 的貝旅添加劑（舉例來說，某些礦物油或天然植物油（例 如大旦油與油菜軒油））以及該等和其他生物增效佐劑（會 響幫助或改變具有化學式⑴之化合物的作用的成分）的混 推物。 化學式（I )之化合物亦可被調配用於種子處理，舉例 來祝’如同粉劑組成物，其包括有乾式種子處理用粉劑 (DS )、水 >谷性粉劑（ss )或濕泥處理用水分散性粉劑 jws);或者如同液態組成物，其包括有水懸劑（μ)、 溶液（LS)或膠囊懸浮劑（cs) 。Ds、ss、ws、”與w _組成物的製傷係分別和上述DP、SP、WP、SC與Dc組成 物的製備非常相似。供處理種子用的組成物可包括幫助該 附耆於種子的試劑（舉例來說，礦物油或是成膜障 潤濕劑、分散劑與乳化劑可為陽離子型、陰離子型、 兩丨生離子型或非離子型的表面SF A。 〜適：的陽離子型SFA係'包括四級銨化合物（舉例來 '•兒，十八烷基三甲基溴化銨）、咪唑啉與胺鹽。 適宜的陰離子型SFA係包括脂肪酸的驗金屬鹽、硫酸 256 200800927 脂族單酯的鹽類（舉例來說，十二烷基硫酸鈉）、磺化芳 族化合物的鹽類（舉例來說，十二烷基苯磺酸鈉、十二烷 基笨石黃酸妈、萘磺酸丁酯以及二異丙基萘石黃酸鈉和三異丙 基萘磺酸鈉的混合物）、醚硫酸鹽、脂肪醇醚硫酸鹽（舉 例來說，十二烷基（聚氧乙烯）醚-3-硫酸鈉）、醚羧酸鹽 (舉例來說，十二烷基（聚氧乙烯）醚_3_羧酸鈉）、磷酸 酿（一或多個脂肪醇和磷酸反應的產物（單酯佔絕大多數） 或是一或多個脂肪醇和五氧化二磷反應的產物（二酯佔絕 大多數）’舉例來說，十二醇和四磷酸之間的反應；此外， 忒等產物可被乙氧基化）、磺化琥珀醯胺酸鹽、鏈烷烴或 烯烴的磺酸鹽、牛磺酸鹽以及木質素磺酸鹽。 適宜的兩性離子型SFA係包括甜菜鹼、丙酸鹽與胺基 乙酸鹽。
適宜的非離子型SFA係包括環氧烷—例如環氧乙烷、 環=丙烷或環氧丁烷或是該等的混合物一和脂肪醇（例如 由醇或十，、醇）或和烧基齡（例如辛盼、壬紛或辛基甲紛） 的^合產^;衍生自長鏈脂肪酸或己糖醇酐的偏自旨； 盘”二 嵌段聚合物（包含環氧乙燒 聚鏈烧醇酿胺；簡單醋（舉例㈣，脂肪酸 …氧化胺（舉例來說，十二烧基二 胺），以及卵磷脂。 土乳化 膠體（例如多醣、聚乙稀 與膨性黏土（例如膨潤土 適宜的懸浮劑係包括親水性 基°比咯烷S同或羧甲基纖維素鈉） 或鎮銘海泡石）。 257 200800927 化學式（i)之化合物可藉由任何施用殺蟲化合物的習 知方法來施用。舉例來說，經調配或未經調配之化學式（ι) 的化合物可直接地施用至害蟲或害蟲所在處（例如害蟲棲 息地或是易受該害蟲侵害的生長中植物）或施用至植物的 任何部位一包括了葉子、莖柄、枝幹或根部，在播種之前 施用至種子或者施用至其他供植物生長或欲被播種的介質 (例如根部周圍的土壤、一般土壤、水田或水栽培養系 統），或者化學式（1)的化合物可喷上、撒上、浸沒施用、 •以如同乳霜或糊膏調配物施用、以如同蒸汽施用或者在土 壌或水性環境中經由分散或併入一組成物（例如粒狀組成 物或包裝在水溶性袋子裡的組成物）來施用。 化學式（I)之化合物亦可注射至植物或者使用電動力 學噴灑技術或其他低容量方法喷在整片植被上，或者藉由 陸地或空中灌溉系統來施用。 用於如同水性製劑使用的組成物（水溶液或分散液） _通常係以含有高比例活性成分的濃縮劑形式供應，該濃縮 劑係於使用前加至水中。該等濃縮劑（其可包括Dc、sc、 EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG 與 cs)通常必需禁得 起長期儲存而且一在這樣的儲存之後一能夠在加水後形成 水性製劑，該水性製劑可長時間地保持均勻以使其能藉由 習用噴灑設備施用。該類水性製劑可取決於其使用的目的 而含有不同份量具有化學式（1)之化合物（舉例來說〇 〇〇〇ι 至10重量％ )。 化學式（I )的化合物可和肥料（舉例來說含氮、含鉀 258 200800927 或含麟肥料）混合使用。適宜的調配物種類係包括肥料顆 粒。該等混合物係適宜含有至多25重量％之化學式（工） 的化合物。 本务明於疋亦提供一種肥料組成物，其包含肥料及化 學式（I )的化合物。 本發明之組成物可含有其他具有生物活性的化合物， 舉例來說，微量營養素或具有殺真菌活性的化合物或是擁 有植物生長、除草、殺昆蟲、殺線蟲或殺蟎活性的化合物。 _ 化學式（1)之化合物可為組成物的唯一活性成分，或 者化學式（I )之化合物可視情況和一或多種額外活性成分 (例如殺蟲劑、殺真菌劑、增效劑、除草劑或植物生長調 節劑）混摻。額外的活性成分可以：提供具有更廣大活性 範圍或於一所在處持續更久的組成物；協同化學式（^)之 化合物的活性或補充化學式（Z )之化合物的活性（舉例來 說，增加作用速度或克服排斥）；或者幫助克服或阻止對 個別成分發展出抗藥性。特定的額外活性成分將取決於該 組成物的思欲用途。適宜的殺蟲劑例子係包括下列： a )擬除蟲菊酯，例如百滅寧（permethrin )、賽滅寧 (cypermethrin )、芬化利（fenvalerate )、益化利 (esfenvalerate )、第滅寧（deltamethriii )、益洛寧 (cyhalothrin)(尤其是 λ ·益洛寧）、畢芬寧（bifenthrin)、 芬普寧（fenpropathrin )、賽扶寧（cyfluthrin )、七氟菊 酯（tefluthrin )、對魚無害的合成除蟲菊精（舉例來說， 依芬寧（ethofenprox ))、天然除蟲菊精、治滅寧 259 200800927 (tetramethrin )、右亞列寧（s-bioallethrin )、五氟苯菊 酯（fenfluthrin)、普列亞寧（prallethrin)或是5-苯甲基-3-呋喃基甲基-(E) - ( ir，3S) -2,2-二甲基-3- ( 2-氧代四 氫°塞吩-3-亞基曱基）環丙烧竣酸酯；
b)有機填酸酯，例如，佈飛松（profenofos )、甲丙硫磷 (sulprofos)、毆殺松（acephate)、甲基對硫磷（methyl parathion )、谷速松（azinphos-methyl )、滅賜松（demeton-s-methyl)、飛達松（heptenophos)、硫滅松（thiometon)、 芬滅松（fenamiphos )、亞素靈（monocrotophos )、佈飛 松、三落松（triazophos )、達馬松（methamidophos )、 大滅松（dimethoate)、福賜米松（phosphamidon )、馬拉 松（malathion )、陶斯松（chl〇rpyrifos )、裕必松（phosalone )、 托福松（terbufos )、繁福松（fensulfothion )、大福松 (fonofos)、福瑞松（phorate)、巴賽松(phoxim )、亞 特松（pirimiphos-methyl )、必滅松（pirimiphos- ethyl )、 撲滅松（fenitrothion )、福賽絕（fosthiazate )或是大利 松(diazinon )； c )胺基甲酸酯（包括芳族胺基甲酸酯），例如比加普 (pirimicarb )、峻虫牙威（triazamate )、除線威（cloethocarb )、 加保扶（carbofuran)、呋喃硫威（furathiocarb)、愛芬 克（ethiofencarb )、得滅克（aldicarb )、硫服諾（thiofiirox )、 丁基加保扶（carbosulfan)、免敵克（bendiocarb) 、丁基 滅必兹（fenobucarb )、安丹（propoxur )、納乃得（methomyl ) 或是歐殺滅（oxamyl ); 260 200800927 d )苯甲醯脲，例如二福隆（diflubenzuron )、三伏隆 (triflumuron )、六伏隆（hexaflumuron )、氟芬隆 (flufenoxuron )或是克福隆（chlorfluazuron ); e)有機錫化合物，例如錫蜗丹（cyhexatin)、氧化芬佈賜 (fenbutatin oxide)或是亞環鍚（azocyclotin ); f ) ΰ比嗤，例如π比瞒胺 （tebufenpyrad ) 與芬普蜗 (fenpyroximate );
g )巨環内酯類，例如阿維黴素類（avermectins )或密爾比 黴素類（milbemycins )，舉例來說，愛比黴素（abamectin )、 甲胺基阿維黴素苯甲酸鹽（emamectin benzoate )、伊維黴 素（ivermectin )、密爾比黴素、賜諾殺（spinosad )或是 印楝素(azadirachtin )； h)荷爾蒙或費洛蒙； i )有機氯化合物，例如安殺番（endosulfan )、六氯苯、 DDT、可氯丹（chlordane )或是地特靈（（^61(11^11); j )脒類，例如殺瞒脎（chlordimeform )或是三亞（amitraz ); k )熏蒸劑，例如三氯硝基甲烷、二氯丙烷、溴化甲烷或 是威百故（metarn )； 1 )氯化於鹼類化合物，例如益達胺（imidacloprid )、嗟 蟲琳（thiacloprid )、亞滅培（acetamiprid )、浠唆蟲胺 (nitenpyram )或是賽速安（thiamethoxam ); m )二醯基肼，例如得芬諾（tebufenozide )、克芬諾 (chromafenozide )或是滅芬諾(methoxy fenozide )； η)二苯基醚，例如敵分諾（diofenolan )或是百利普芬 261 200800927 (pyriproxifen)； 〇)因得克（Indoxacarb); P )克凡派（CMorfenapyr ) •，或是 q )派滅淨（Pymetrozine )。 除了上文所列的主要化學分類的殺蟲劑以外，其他具 有特定目標的殺蟲劑一假使適用於組成物的意欲用途一亦 可運用在該組成物中。舉例而言，可運用供特定作物用的 廷擇性殺昆蟲劑’舉例來說，可運用供使用於稻米的螟蟲 專一性殺昆蟲劑（例如培丹（cartap ))或飛蝨專一性殺 昆蟲劑（例如布芬淨（buprofezin))。任擇地，專門針對 特定昆蟲品種/時期的殺昆蟲劑或殺蟎劑亦可包括在該組成 物内（舉例來說，殺蟎卵-幼蟲藥，例如克芬蟎 (clofentezine )、氟平明（fiubenzimine )、合賽多 (hexythiazox)或是得克蟎（tetradif〇I1);殺蟎蛆藥，例 如大克瞒（dicofol)或是歐蜗多（pr〇i>argite);殺蜗劑， 例如新殺蜗 (bromopropylate ) 或是克氯苯 (chlorobenzilate );或者是生長調節劑，例如愛美松 (hydr疆ethylnon )、賽滅淨（cyromazine )、美賜平 (methoprene)、克福隆或是二福隆）。 可包括在本發明之組合物内的殺真菌化合物的例子有 (五）-，甲基·2-[2- ( 2,5-二甲基苯氧基甲基）苯基]_2_甲 氧基-亞胺基乙醯胺（SSF-129) 、4-溴基-2-氰基二甲 基-6-三氟甲基苯幷咪唑-^磺醯胺、α _[#_ ( 3_氯基·2 二 甲苯基）-2-甲氧基乙醯胺基卜7 _丁酸内酯、4_氯基_2•氰基 262 200800927 -见iV-二曱基_5-户_曱苯基口米嗤-1-石夤酿胺（IKF_916，賽座滅 (cyamidazosulfamid) ) 、 3-5-二氯基-#- ( 3_ 氯基」-乙 基-1-甲基-2-氧代丙基）-4-曱基苯甲醯胺（rh-7281，草醯 胺（zoxamide ) ) 、#-烯丙基-4,5，_二甲基_2_三甲基甲矽 烷基噻吩-3-甲醯胺（MON65 5 00 ) 、#_ ( ^氰基-L2·二甲 基丙基）-2- ( 2,4-二氯基苯氧基）丙醯胺（AC382042 )、 7V - ( 2-甲氧基-5-吡啶基）-環丙烷甲醯胺、活化酯 (acibenzolar ) ( CGA245704 )、棉鈴威（alanycarb )、
艾敵莫（aldimorph )、敵菌靈（anilazine )、戊環唑 (azaconazole )、亞托敏（azoxystrobin )、本達樂 (benalaxyl )、免賴地（benomyl )、拜樂嗤（biloxazol )、 雙苯三唑醇（bitertanol )、保米黴素、溴克座 (bromuconazole )、布瑞莫（bupirimate )、四氯丹 (captafol )、盍普丹（captan )、貝芬替（carbendazim )、 貝芬替、氯酸鹽、萎銹靈（carboxin )、加普胺（carpr〇pamid )、 香芹酮、CGA41396、CGA41397、滅猛（chinomethionate)、 四氣異苯猜（chlorothalonil )、氣嗤琳（chlorozolinate )、 抑黴胺（clozylacon);含銅化合物，例如氯氧化銅、快得 寧（copper oxyquinolate )、硫酸銅、樹脂酸銅與波爾多混 合殺菌劑；克絕（cymoxanil )、環克唑（cyproconazole )、 賽普洛（cyprodinil )、咪菌威（debacarb )、二-2-0比咬基 二硫1，Γ-二氧化物、益發靈（dichlofluanid )、達滅淨 (diclomezine )、大克爛（dicloran )、乙黴威 (diethofencarb )、待克利（difenoconazole )、野麥枯 263 200800927 (difenzoquat )、二氟林（diflumetorim ) 、〇,〇-二-異-丙 基-义苯甲基硫代填酸鹽、二甲氟η圭（dimefluazole )、滅 康唆（dimetconazole )、達滅芬（dimethomorph )、二曱 嘧酚（dimethirimol )、達克利（diniconazole )、白粉克 (dinocap )、腈硫醌（dithianon )、十二烧基二甲基氯化 鏔、嗎菌靈（dodemorph )、多寧（dodine )、多脈。定 (doguadine )、護粒松（edifenphos )、依普座 (epoxiconazole )、依莫瑞（ethirimOl )、乙基（Z) -7V-• 苯甲基[甲基（甲基-硫基亞乙基胺基曱氧基羰基）胺基] 硫基）-/3 -丙胺酸醋、依得利（etridiazole )、凡殺同 (famoxadone )、凡那明（fenamidone ; RPA407213 )、 芬莫瑞（fenarimol )、芬克唾（fenbuconazole )、芬福瑞 (fenfuram)、環醯菌胺（fenhexamid; KBR2738)、芬吡 口各（fenpiclonil )、苯鎊 °定（fenpropidin )、（ fenpropimorph )、 芬普福（fentin acetate )、三苯基氫氧化錫（fentin hydroxide ) '福美鐵（ferbam )、富米熱斯（ferimzone )、 _ 扶吉胺（fluazinam )、護汰寧（fludioxonil )、富米托 (flumetover )、唑吱草（fluoroimide )、氟喹峻 (fluquinconazole )、護石夕得（flusilazole )、福多寧 (flutolanil)、護汰芬（flutriafol)、福爾培（folpet)、 麥穗寧（fuberidazole )、霜靈（furalaxyl )、福拉比 (furametpyr )、雙胍辛（guazatine )、菲克利 ( hexaconazole)、經基異聘嗤、殺紋寧（hymexazole)、 依滅列（imazalil)、易胺座（imibenconazole)、克熱淨 264 200800927 (iminoctadine )、克熱淨三乙酸S旨、種菌峻（ipconazole )、 丙基喜樂松（iprobenfos )、依普同（iprodione )、丙森鋅 (iprovalicarb ; SZX0722 )、異丙基丁基胺基曱酸酉旨、亞 賜圃（isoprothiolane )、嘉賜黴素（kasugamycin )、甲基 克收欣(kresoxim-methyl ) 、LY 186054、LY21 1795、
LY248908、鋅猛乃浦(mancozeb )、锰乃浦（maneb )、 滅芬諾（mefenoxam )、滅派林（mepanipyrim )、滅普寧 (mepronil )、甲霜靈（metalaxyl)、滅特座（metconazole )、 免得爛（metiram )、代森聯辞（metiram-zinc )、滅明斯 賓（metominostrobin )、邁克尼（myclobutanil )、尼奥辛 (neoasozin )、二甲基二硫基胺基甲酸鎳、紛清酞 (nitrothal-hopropyl)、尼瑞莫（nuarimol )、甲口夫醯胺 (ofurace )、有機汞化合物、（〇乂&(1丨\)^1)、環氧0密石黃隆 (oxasulfuron )、歐索林酸（oxolinic acid )、腭 口米唾 (oxpoconazole )、嘉保信（oxycarboxin )、彼扶座 (pefurazoate )、平克座（penconazole )、賓得克利 (pencycuron )、葉枯淨（phenazin oxide )、填乙銘 (phosetyl-Al )、亞磷酸、熱必斯（phthalide ) 、ϋ定氧菌 酯（picoxystrobin ; ΖΑ1963 )、保粒黴素 D ( polyoxin D )、 保潤（polyram )、撲殺熱（probenazole )、撲克拉 (prochloraz )、撲滅寧（procymidone )、普拔克 (propamocarb )、普克利（propiconazole )、甲基辞乃浦 (propineb )、丙酸、白粉松（pyrazophos )、比芬諾 (pyrifenox)、口密黴胺（pyrimethanil )、百快隆（pyroquilon )、 265 200800927 氯°比根吱醚（pyroxyfur) 、°比。各尼（pyrrolnitrin)、四級 銨化合物、滅蜗猛 （quinomethionate )、快諾芬 (quinoxyfen )、五氯石肖基苯（quintozene )、斯康嗤 (sipconazole; F-1 55 )、五氯齡鈉、葚孢菌素（spiroxamine )、 鏈黴素、硫、得克利（tebuconazole )、克枯爛（tecloftalam )、 四氯石肖基苯（tecnazene )、四克利（tetraconazole )、腐 絕（thiabendazole )、硫福嘴（thifluzamid ) 、2-(硫基氰
基曱基硫基）苯幷°塞°坐、甲基多保淨（thiophanate-methyl )、 福美雙（thiram )、提苯康嗤（timibenconazole )、甲基 立枯磷（tolclofos-methyl)、曱基益發靈（tolylfluanid)、 三泰芬（triadimefon )、三泰隆（triadimenol )、三泰提 (triazbutil )、三嗤碟（triazoxide )、三賽唆（tricyclazole )、 三得芬（tridemorph )、三氟敏（trifloxystrobin ; CGA279202 )、賽福寧（triforine )、賽福座（triflumizole )、 滅菌嗤（triticonazole )、維利黴素 A ( validamycin A )、 衛本（vapam )、免克寧（vinclozolin )、辞乃浦（zineb ) 以及福美辞（ziram )。 具有化學式（I )之化合物可和土壤、泥炭或其他紮根 媒介物混合，以保護植物對抗種子攜帶、土壤攜帶或是葉 子的真菌疾病。 供用於該組成物的適宜增效劑例子係包括胡椒基丁 醚、西克斯（sesamex )、沙伐散（safroxan )與十二烧基 味峻。 包含於該組成物内的適宜除草劑或植物生長調節劑將 266 200800927 * ’ 取決於預期目標及所需效果。 一個可被包括在内的稻米選擇性除草劑例子是歒稗 (propanil )。一個用於棉花的植物生長調節劑例子是 PIXTM 0 些/α合物可包含具有顯著不同的物理、化學或生物 特性的活性成分，使得該等混合物並不容易適用於相同的 習用調配物種類。在該等情況中，可製備成其他調配物種 顯舉例來說’當一活性成分為非水溶性固體且另一活性 _ 成分為非水溶性液體時，仍有可能藉由將固體活性成分分 散成懸浮劑（使用類似於製備SC的製備法）但將液體活 性成分分散成乳劑（使用類似於製備EW的製備法）而使 各別活性成分分散在相同的連續水相中。最終得到的組成 物為懸浮乳劑（SE)調配物。 本發明係猎由下列貫施例來例示： 下列實施例之選定化合物的質譜資料係使用lcms : • LC5 : 254nm -梯度 1〇% A 至 100% B ; A = H2〇 + o.fn %HCO〇H; B = CH3CN/CH3OH + 0.01%HCO〇H;正離子 電喷灑法150-1000 m/z獲得。 實施例1 本實施例係例示編號第2.002號化合物的製備 實施例1 267 200800927
使 溶於丁醇（5毫升）之1-胺基二氫化 茚（〇·5毫升 87毛莫耳）2*甲基硫基-2-嘆嗅琳（0.421毫升，3 87 毫莫耳）與甲續酸（0 251毫升，3·87毫莫耳）的溶液在m
w下迴心，16小時。將溶劑蒸乾，使粗產物 於 HC1 ( 2Μ)盥 r ^ Μ ，、乙醚之間。藉由Na〇H(32%)使有機相 二双性亚以二氯甲燒萃取產物，將產物脫水（MgS〇 ) 並蒸乾，以生成如回止廿A 4 未貫色晶體的912毫克產物，溶點137 〇 C。 "、、 實施例2
本貫施例係例示編號第2.002號化合物的製備
丄55 t /合於丁醇（1毫升）之1-胺基二氫化節（〇·2毫升， '耳）、2·甲氧基-2·噻唑啉（182毫克，155毫莫 耳）與甲碏醅Γ _ 毛長 下罄w 50宅升，〇·77毫莫耳）的溶液在室溫 下靜置1 s $ 认 門搖叙 混合物在Na0H(1M)與二氯甲烷之 ，將有機相脫水（MgS〇4)並蒸乾，以生成如同米 268 200800927 黃色晶體的286毫克產物，溶點137。C。 實施例3 本實施例係例示編號第2.019號化合物的製備
使一溶於THF( 2.5毫升）之4·氟-1-胺基二氫化茚（3〇〇 笔克，1.98宅莫耳）的溶液在〇〇c下攪拌。將一溶於THF (〇·5笔升）之氯基乙基異硫氰酸酯（〇 2〇〇毫升，2 08毫 莫耳）的溶液加入，並使該混合物在室溫下攪拌過夜。將 上清液倒出，其餘晶體以醚沖洗兩次、溶於水中、以Na〇H (32% )鹼化並以二氯甲烷萃取產物，將產物脫水（]^0〇4) 亚瘵乾，而留下深黃色固體，該固體係以醚沖洗兩次，以 生成細微白色粉末的產物，、熔點149 Q C。
f施包」L 本實施例係例示編號第6·〇11號化合物的製備
使一溶於nBuOH ( 1亳升）之7_丙基-；1_胺基二氫化茚 269 200800927 (184毫克，1·〇5毫莫耳）、2-(對甲苯基甲氧基）-2-噻 嗅嘛（0.174毫升，203毫克，1·〇5毫莫耳）與甲磺酸（0.034 毫升，50毫克，0.527毫莫耳）的溶液在ii〇〇c下加熱2 小時。將溶劑蒸乾，並使該混合物在tBuOMe、NaOH ( 2M ) 與NaCl (飽和）間搖動。使產物溶進HC1 ( 2M)且在藉 由NaOH ( 32% )驗化後溶回tBuOMe，其係以NaCl (飽 和）沖洗、脫水（MgS04)並蒸乾，以生成272毫克漿液， 其係於靜置後結晶，熔點72-75°C。 實施例5 本實施例係例示編號第3.004號化合物的製備。
步驟1 在_2〇0C下一邊攪拌一邊將二氫化茚-1_叛酸（41克， 25.3毫莫耳）溶於thf (30毫升）的溶液分成多次加到二 異丙酿胺鋰溶於THF (2M，27·8毫升，55.6毫莫耳）的溶 液中。然後使該溶液在35〇C下攪拌1小時，隨後再度冷 卻至-20〇C並加入一溶於THF( 10毫升）的碘代曱烷（2〇5 270 200800927
V " 毫升，32·89毫莫耳）溶液。先讓該淡黃色溶液在35〇C下 加熱4小時，然後在HC1 ( 2M)與EtOAc之間萃取，以生 成棕色油狀物的粗產物（4.5克）。此混合物係藉由HpLC 以EtOAc/己烷層析，以生成丨_甲基二氫化茚羧酸（}克） 及回收的起始材料（700毫克）。 步驟2 使一溶於tBuOH ( 10毫升）之1-曱基q•二氫化茚羧 酸（864毫克，4·9毫莫耳）、疊氮磷酸二笨酯（13毫升， 馨6.02毫莫耳）與三乙胺（0.95毫升，6.87毫莫耳）的溶液 和5克4Α級分子篩在95。C下攪拌5小時，同時間並釋 收出氣體。使該混合物冷卻、以EtOAc稀釋、過濾並將溶 劑蒸乾。使該粗產物再次溶於EtOAc、用水沖洗、以MgS〇 脫水並蒸乾，以產生如同棕色油狀物的異氰酸酯（7〇〇毫 克）。 步驟3 肇 將步驟2的異氰酸酯（300毫克，1·73毫莫耳）溶於thf (3毫升），並和NaOH ( 2M，2·4毫升）一起攪拌4小時， 然後在HC1 ( 2Μ)與AcOEt之間搖動。藉由Na〇H (濃） 使水相呈驗性並以EtOAc萃取產物、將產物脫水並蒸乾， 以產生如同油狀物的胺（52毫克，20% )。 步驟4 在0 ° C下將一步驟3的胺（11 〇毫克，q · 7 4 §毫莫耳） 溶於二氯甲烷的溶液慢慢加至硫光氣（0 063毫升，〇 823 晕莫耳）溶於二氯甲烧（1毫升）及103毫克碳酸鉀溶於 271 200800927 水（1耄升）的攪動溶液中。〗5分鐘之後，將一溶於水（i 笔升）的ΚΟΗ( 1.496毫莫耳）冰冷溶液加入並使該混合 物在一氯甲烷與水之間搖動。將有機相脫水並蒸乾，以產 生如同不穩定油狀物的異硫氰酸酯（9〇毫克）。 步驟5 將NaOH ( 2Μ，0.237毫升）加至一溶於水（01毫升） 的2-溴乙胺氫溴酸鹽（97毫克，〇·476毫莫耳）溶液中且 和醚（0.5耄升）一起於〇〇 c下攪拌。將步驟4的異硫氰 酸酯（90宅克，0.476毫莫耳）溶於醚（}毫升）的溶液 緩慢加入，並使該混合物於〇〇c下攪拌3〇分鐘。使該混 合物在醚與水之間搖動，並以HC1 ( 2M)萃取醚相。藉由 NaOH ( 2M )使水相呈鹼性並以Et〇Ac萃取產物，該Et〇Ac 相被脫水並蒸乾，以生成U毫克（1〇% )產物。1h_nmr (300 MHz CDC13) 1·68 ( 3H，s) ; 2·18 ( 1H，m) ; 2.73 (1Η ’ m) ; 2·88 ( 1Η，m) ; 3·03 ( 1Η，m) ; 3·22 ( 2Η， t) ; 3·98 ( 2H，m) ; 7.27 ( 4H，m)。 實施例6 本實施例係例示編號第6·〇〇2號化合物的製備。
272 200800927 "· 步驟1 · 鋅粉（6克）係以HCl ( 20%水溶液，10毫升）沖洗， 然後以水、丙酮與醚沖洗，之後加至2-溴苯甲醛（7·〇3毫 升，60.8毫莫耳）溶於THF ( 60毫升）的溶液中。將溶 於THF ( 30毫升）的溴二氟乙酸乙酯（9.5毫升，73毫莫 耳）分成多次加入。在放熱反應完成後，使混合物攪掉3 小時，然後使該混合物於EtOAc、NH4C1 (飽和）與NaC1 (飽和）之間搖動。將有機相脫水並蒸乾，以生成如同普 _ 色油狀物的產物（12克）。 步驟2. 在-70。C下將步驟1之產物（12克，38.8毫莫耳）溶 於二氯甲烷（30毫升）的溶液緩慢加至DAST溶於二氯甲 烷（50毫升）的溶液中。維持此溫度3〇分鐘後，將該溶 液加熱至室溫並攪拌2小時，然後冷卻並傾倒至經冷卻的 NaHCOs ( 1M)。以二氯甲烧萃取產物、脫水並將溶劑蒸 乾，以生成棕色油狀的產物（1 〇克）。 _步驟3 · 使步驟2之產物（10克，32毫莫耳）溶於EtOH ( 200 毫升）的溶液與NaOH ( 32%，1〇〇毫升）在90。C下擾拌 5小時，隨後冷卻並在_與水之間搖動。用hci (濃）將 水相酸化並以醚萃取產物，將產物脫水並蒸乾，以生成如 同棕色油狀物的酸（3.2克）。 步驟4 於-10。C下將BuLi溶於己烷（L6 M，147毫升，2 36 273 200800927 4：莫耳）的溶液緩慢加至步驟3之產物（3 〇4毫克，1 ·07 宅莫耳）的溶液中。維持此溫度1 〇分鐘後，將該溶液加 熱至室溫、倒進HC1 ( 2M水溶液）並以醚萃取。將醚相脫 水並蒸乾’以生成212耄克的粗產物，該粗產物係於石夕膠 上以50% EtO Ac/己烧層析，以生成2,2,3-三氟-二氫茚酮（45 毫克）。 步驟5 使2，2,3·三氟-二氫茚酮（282毫克，1.5毫莫耳）、四 兴丙氧基鈦（0·886¾升，2.99毫莫耳）與氨（2M溶於EtOH， 2.5毫升）溶於EtOH的溶液攪拌5小時。使該混合物冷卻 至〇°C並將NaBH4 (85毫克，2.25毫莫耳）加入。攪拌2 小時後，使該混合物於室溫下靜置過夜，然後倒至NH4〇h (25% ’ 10晕升）並以EtOAc萃取。有機相係以水沖洗、 脫水並蒸乾’以生成如同棕色油狀物的粗產物（2 〇 5毫克）。 將此粗產物於醚與HC1 (2M水溶液）之間搖動、以]^&〇11 (2]\4)驗化並以醚萃取。蒸乾後生成了油狀的1_胺基_2,2,3_ 三氟-二氫化茚（90毫克）。 步驟6 將氣基乙基異硫氰酸酯（ 0 045毫升，〇·47〇毫莫耳） 加至1-胺基-2，2,3_三氟-二氫化茚（80毫克，0.427毫莫耳） 溶於THF ( 0.5毫升）的溶液中。將白色沈澱物過濾取出， 以生成40宅克如同HC1鹽的產物。將此產物於NaOH (水 溶液）與二氯甲烷之間搖動，將有機相脫水並蒸乾，以生 成 31 毫克產物。ιΗ·ΝΜΚ ( 3〇〇 mHz，CDC13) 3.39 ( 2H， 274 200800927 ;5.79 ( 1Η 的製備 t) ; 3·98 ( 2H，m) ; 5·44 ( m，t，J= 8、 ddd，J = 49，8,6) ; iso ( 4H，m)。 實施例7 本實施例係例示編號第6·002號化合物
FX^CH〇 F
F /NHCOCI^ COOH 一 NHCOCF. NHCOCF.
W — W—F F O F OH
F 〇H NH0
步驟1 使乙酸銨（27.12克，351·8毫莫耳）、丙二酸（18 毫莫耳）與3,5·二氣·苯甲路（25克，mu 毫莫耳）溶於乙S| (53毫升）的懸浮液迴流加熱過夜，冷 卻至室溫，將產物過濾取出、以乙醇與趟沖洗並於直空； 乾燥，以生成2L07克如同白色粉末的產物。 步驟2. 將TFAA(15毫升）加至步驟i之產物（5克，2“5 毫莫耳）溶於TFA( 15毫升）的溶液中。待45分鐘後， 將該混合物㈣350毫升冷水中並將產物過濾取出。以水 清洗該產物並置於空氣中乾燥過夜，以生成6()6克三說乙 酸鹽的白色晶體 。 275 200800927 t * 步驟3 將硫酸（ 0.036毫升，〇·67毫莫耳）加至步驟2之產 物（2·0克6·78笔莫耳）溶於TFA ( 10毫升）與tfaa (ίο笔升）的溶液中，並使該混合物迴流加熱4小時。 將溶劑蒸乾並將粗產物與冰/水（50毫升）一起攪拌。將 產物過濾取出並以水沖洗且於真空中乾燥，以生成二氯節 酉同（1.48克）的米黃色晶體。 步驟4. _ 於〇°C將硼氫化鈉（712毫克，18.8毫莫耳）分成多 次加至步驟3之產物（5克，17·9毫莫耳）溶於Me〇H ( 5〇 毫升）的懸浮液中。維持於〇0(：下2小時後，將乙酸（〇·5 耄升）與水（2毫升）加入並將溶劑蒸乾。使粗產物溶於 二氯甲烷、以HC1 ( 1Μ)與NaHC〇3 (飽和）沖洗、脫水 亚蒸乾，以產生如同順反異構物混合物的產物（4·87克）。 使此混合物與少量轉一起攪拌，將純的順式異構物過渡取 _ 出、以醚沖洗並脫水，以生成2.48克。將母液置於矽膠上 以5%MeOH/二氯甲烷層析，產生了純反式異構物（537毫 克）的白色晶體。 步驟5. 使得自步驟4之順式異構物（6〇〇毫克，213毫莫耳） 與杈酸鉀（1·47克，10.6毫莫耳）溶於甲醇（2〇毫升）與 水（4.5耄升）的溶液迴流加熱2小時，冷卻並將溶劑蒸 乾。使該粗產物於NaOH (2Μ)與二氯甲烷之間搖動。將 有機相脫水並蒸乾，以生成160毫克的棕色晶體產物。 276 200800927 ，_ 步驟6. 將氯基乙基異硫氰酸酯（ 0.073毫升，〇·754毫莫耳） 加至步驟5之產物（133毫克，〇·718毫莫耳）溶於THf (3晕升）的溶液中，並使該溶液靜置過夜。該混合物係 於HC1 ( 1M)與醚之間搖動，藉由Na〇H ( 32% )將水相 鹼化，並以二氯甲烷萃取產物，隨後將產物脫水並蒸乾。 該粗產物係以醚沖洗（lx2毫升及2χ〇·5毫升），以生成 米κ色晶體的產物（1〇5毫克），熔點167〇。。 ⑩ 實施例i 本實施例係例示編號第1003號化合物（7-氯基_ 1，2,3,4-四氫-萘-1-基）_(4,5-二氫_噻唑_2_基）_胺的製備
將四異丙氧基鈦（710毫克，0.74毫升，25毫莫耳） 加至7-氯基-1四氫萘酮（360毫克，2毫莫耳）與2_胺基 嘆唾琳（ 224毫克，2·2毫莫耳）的混合物中。讓該反應混 合物在室溫下攪拌16小時，然後以無水甲醇（5毫升）稀 釋。以超過45分鐘的時間將過量的蝴氫化鈉分成多次小 心加入。使該反應混合物再攪拌2小時，然後加到羅謝爾 鹽（Rochelle’s salt)的飽和水溶液中並以二氯甲炫（2χ25 277 200800927 毫升）萃取。將有機相併在—起、依序用水與飽和食骑 沖洗，然後透過硫㈣墊片㈣。將濾液在低壓下濃:水 以得到如同淺黃色膠狀物的粗產物。該粗產物係藉=營’ 層析法於矽膠上及以乙酸乙酯沖提來純化，以得到如 色固體的標題化合物，熔點164_6。c。Nmr資料：（cdci )白 7·39 ( 1H，s，CH)，7·13 ( 1H，dd，CH)，7.01 ( m，s CH) ,4.90( lH，m，CH)，4.06( 2H，m) ,3.37( 2ii， m)，2.72( 2H，m)，2.08 (1H，m)，185 (3H，m)。 實施例9 本實施例係例示編號第l〇14號化合物的製備。
步驟1 . 將氫氯fee胲（590耄克，8·4毫莫耳）一次加至酮（i 克5·6毫莫耳）溶於曱醇（15毫升）的攪動溶液中，並 使戶^侍的黃色溶液在室溫下攪拌丨6小時。將該反應物以 醚與已烷濃縮並磨碎，以產生米黃色固體。將此固體收集 278 200800927 並以過濾乾燥，而且NMR與MS皆確認此為所欲的肟（〇·8〇2 克，4.15毫莫耳，74% )。 步驟2. 將雷尼鎳（500毫克）洗淨並加至肟（532毫克，2·8 毫莫耳）溶於甲醇氨（7Μ，10毫升）的溶液中。然後於 室溫將3.85巴氫壓投予此懸浮液2.5小時。該反應物隨後 以hyflo牌矽膠過濾且於真空中濃縮至淡綠色固體。此固 體經NMR確疋為所欲產物（3 H)毫克，1 _ 6亳莫耳，$ 7 % )， 該產物係直接使用於下一步驟。 步驟3. 將1，1’-硫基羰基二咪唑（144毫克，〇81毫莫耳）加 至胺（145毫莫耳，0·81毫莫耳，古供曰Μ _ 毛旲斗，有彳政ϊ鎳的存在）溶於 DMF的溶液中並於室溫下攪拌Μ丨士 现讦小％。然後加入乙酸乙 醋與水，以水與食鹽水沖洗有機相，將有機相脫水（Mgs〇4) 並於真空中濃縮。該粗製橘色油狀物係經nmr、_伙 分析’發現係所欲的異硫氰酸§旨並立刻❹於下一步称。 步驟4. 將…⑷5毫升’ ^毫莫耳）加至2·氯乙胺鹽 酸鹽（130宅克’ U毫莫耳）溶於dcm的懸浮液中，並 使=溶液㈣3。分鐘、然後將溶於Dcm的異硫氰酸醋⑴ 宅莫耳）加入…小時之㈣GdGCMS 產物與SM的存在。使反應 斤處 完全，在真空中將溶劑移除，以產生粗不出反應 以乙醇再結晶，以得到如同白色固體的產物（第_批，3手; 279 200800927 ‘" 宅克’ 0·117毫莫耳，14%)及如同米黃色固體的第二批 (21毫克，〇·〇8毫莫耳，10% )。兩步驟的整體產量為24 % 0 溶點 234 - 235 0 C。 营施例10 本實施例係例示編號第8·01 7號化合物的製備
CN
Br-CN 使溶於10毫升乙腈之〇,7〇克（3,2毫莫耳）（4,5-二 氫-噻唑基）-二氫化茚-〗-基-胺、〇,52克（4,8毫莫耳） 溴化氰與1，56克（4,8毫莫耳）CsC〇3的懸浮液於2〇〇c 擾掉16小時。將該懸浮液過濾並將溶劑蒸乾。該粗產物 係藉由快速層析法使用Et〇Ac/正己烷（1 : 5)作為沖提液 _純化，以生成〇,5〇克2_ (二氫化節-i-基亞胺基）_四氫嗟 坐 3-腈（白色晶體’溶點 9〇_91。C )。W-NMR ( 400 MHz， CDC13) · 2·0-2·15( 1H，m) ; 2.40-2.50 ( 1H，m) ; 2.85-2.95 (lH，m) ;3.〇-3.10(1H，m) ;335_3 45 ( 2H，m)， 3·90·4·0(2Η，ηι)，4·65( lH，t)，7.10-7.30( 4H，m)。 實施例11 本實施例係例示第2·006號化合物的製備 280 200800927
步驟1. 將15,0克（102,6毫莫耳）4-甲基-二氫茚·同溶於125 毫升MeOH。使該溶液冷卻至0-5。c並將4,3克（9 毫莫耳）NaBH4分成多次加入，同時使溫度維持在〇_8。c。 添加NaBHU後，將冰浴移除並使反應混合物攪拌，直到tlc 指示反應完成為止。將反應混合物倒進水中並以Et〇Ac萃 取二次。所收集的有機層以水與食鹽水沖洗、藉MgS04脫 水並過濾。將EtOAc蒸乾後，單離出產量98%的4-甲基 二氫茚-1-醇。該粗製材料可直接使用而毋需進一步純化。 W-NMRCppn^CDCls) :l，95-2,03 (m，1H) ;23〇 (s，3H) ;2,45-2,55 (m，lH) ;2,70-2,80 (m，1H); 2,95-3,05 (m，1H) ; 5,25-5,30 (dd，1H) ; 7，12(d，1H); 7，18 ( t，1H) ; 7,28 ( d，1H)。 步驟2. 於至溫、充滿氬氣的氛圍中使4,34克（29,28毫莫耳） 甲基-二氫茚醇與7,8毫升（35，14毫莫耳）疊氮磷酸 二苯酯溶於無水THF中。對此混合物緩慢加入5,〇毫升 281 200800927 (3 5，14耄莫耳）的！ 8_二 氣雜二環[5_4·0]十一-7-烯。使 該反應於室溫下攪拌6小時 π、# k tb、， M TLC監測）。然後將該混 合物倒進水中並以甲苯萃取二 〜久。將有機相併在一起，以
Mg SO#脫水並於真空中灌綠 • 辰細。使用矽膠層析法純化（己烷 /EtOAc 9 · 1 )，得到如同淡 ’火橘色液體之純的丨_疊氮基-4- 甲基-二氫化茚。
^-NMR ( ppm , CDC13) (s，3H) ; 2,35-2,45 ( m， :2,05-2，15 ( m，1H) 1H) ; 2,72-3,02 ( m， ；2,25 1H)； 4,82_4,88 ( dd，1H) (d，1H) 〇 ，10(d’ 1H) ; 7，15(t，1H) ; 7,22 步驟3. 於室溫下以溶於26毫升THF之4,54克（Μ毫莫 耳）二苯膦與1，4宅升h2〇處理I。克(5,8毫莫耳”·疊 亂基-4-甲基-二氫化茚過夜。將該混合物再加熱2,5小時以 兀成反應。然後使反應混合物冷卻至室溫並以水稀釋。添 加冷的（大約0。〇 HC1水溶液（1M)將pH調至2。以 EtO Ac萃取之後，將水層分離、以Na〇H ( 2M )鹼化並以 EtOAc萃取。然後將有機層脫水（MgS〇4)並於真空中濃 縮’以產生4-甲基-二氫化茚-1基-胺的淡黃色液體。 Ή-NMR ( ppm ’ CDC13) : i，55 ( br s，1H) ; 1，60-1，7〇 (m，lH) ;2,25(S，3H);2,45_2,52(m，lH);2562-2,72( m，1H) ; 2,85-2,94( m，1H) ; 4,33 ( t，1H) ; 6,98-7,05 (m，1H) ; 7，10-7，15 ( m , 2H)。 步驟4. 282 200800927 • ^ 使〇,36毫升（4,32毫莫耳）硫光氣溶於4亳升二氯甲 烷的混合物冷卻至〇 ◦ C，在那之後，將0,5克（3，6〇毫莫 耳）Κ/〇3溶於4毫升水的冰冷（0QC)溶液加入。使該 混合物攪拌10分鐘，隨後於〇。C 一邊劇烈攪拌一邊將〇,53 克（3，60毫莫耳）二氫化茚-i_基胺逐滴加入。再過1〇分 鐘之後，將0,4〇克（7,20毫莫耳）KOH溶於4毫升水的 冰冷溶液一次加入，同時進行冷卻動作。將有機層與三次 萃取液（EtA)合併，以MgS04脫水、過濾及濃縮，以產 _ 生1-異硫氰基-4-甲基-二氫化茚的橘棕色液體。該產物可 直接使用而毋需進一步純化。 iH-NMR ( ppm，CDC13 ) : 2,18-2,28 ( m，1H) ; 2,28 (s，3H) ; 2,50-2,60( m，1H) ; 2,75-2,85( m，1H) ; 2,95·3,05 (m，1H) ; 5，19 ( t，1H)，7，11 ( d，1H) ; 7，18 ( t，1H); 7,25 ( d，1H) 〇 步驟5. ⑩ 於室溫、充滿氬氣的氛圍中使680毫克（3,59毫莫耳） 1-異硫氰基-4-曱基-二氫化茚溶於13毫升THF中。然後將 〇,21耄升（3,59毫莫耳）2-胺基-乙醇慢慢加入。使該反應 混合物於室溫下攪拌過夜。待反應如TLC指示般完成後， 將溶劑於低壓下移除，以得到粗產物。接著藉由在矽膠上 進行的矽膠層析法純化（CH2C12/Me〇H is : ^及在价2〇 中攪拌’得到了白色粉末的標題化合物i _ ( 2_經基-乙基） 3 (4-甲基-一氫化茚·卜基）_硫脲（溶點。 ^-NMRCppn,, CDCl3) ： l?85.1595 (m^ 1H) ； 2525 283 200800927 (s’3H) ;2,55(brs，1H) ; 2,60-2,70 ( m，1H) ; 2,71-2,81 (m，lH) ;2,86_2,99(m，1H) ;3,62(brs，2H) ;3,78 (1 ’ 2H) ; 5,67 ( br s，1H) ; 6,47 ( br s，1H)，6，11 ( br s ’ iH) ; 7,〇7 ( d，1H) ; 7，12 ( t，1H) ; 7，18 ( d，1H)。 步驟6. 於至溫、充滿氬氣的氛圍中使5 〇 〇毫克（2，〇毫莫耳） 的丨_ (2-經基-乙基）-3_ (4·甲基-二氫化茚基）-硫脲與 786¾克（3,〇毫莫耳）三苯膦（τρρ )溶於25毫升無水四 氯咬喃（THF)。在20。C下攪拌15分鐘後，將606毫克 (3 ’〇毫莫耳）偶氮二魏酸二異丙S旨（DIAD )溶於1 〇毫升 THF的洛液逐滴加入，同時使溫度維持在低於。◦。藉 由TLC指示，該反應係於3小時後完成。然後該反應混合 物係於真空中濃縮並加入1 M HC1與乙酸乙酯。將水層分 離並以乙酸乙酯萃取三次。藉由添加固體NaOH將水相的 Ph值調至大約8_9。以萃取粗產物並以水與食鹽水 被底沖洗粗產物。以MgS〇4脫水並蒸乾後，獲得428毫 克白色粉末的（4,5-二氫-噻唑-2-基）-(4_甲基-二氫化茚_ ^基）_胺（熔點 135-135 °C)。 W-NMR ( CDC13，ppm) ·· 1，80-1，90 ( m，1H)，2，1，9 (s，3H)，2,51_2,61 ( m，1H)，2,61_2,72 ( m，1H)， 2,8(K2,90 ( m，1H)，3,30 ( t，2H)，3,92-4,05 ( m，2H)， 5，l8(t，lH)，6,99(d，lH)，7,08(t，lH)，7，15(d， 1H) 〇 中間物實施例1 284 200800927 本實施例係例示4,5-二氟-1-胺基二氫化茚的製備。
步驟 1 (根據 G Toth 等人，Synth. Comm. 1995,25(19), 3067-74) 於0° C —邊攪拌一邊將三乙胺（30毫升）加至曱酸 肇 （19毫升）。對此溶液加入2,3-二氟苯甲醛（25克，176 毫莫耳）與梅爾莊酸（Meldrum’s acid ) ( 25·4克，176毫 莫耳），並使該混合物於100。C下加熱2小時，在該段期 間，有氣體釋收並收集5毫升蒸餾液。將該混合物再加熱 2小時，隨後以冰/水（140毫升）處理，並以HC1 (濃水 溶液）處理至pH 1 -2。使該混合物於5。C下靜置過夜，然 後將產物過濾取出、以水沖洗，先在空氣中乾燥，然後在 真空中乾燥，以生成29.11克（2,3-二氟）-3-丙酸的白色 晶體。 步驟2 一邊擾拌一邊將亞硫醯二氯（6·43毫升，88.64毫莫 耳）加到（2,3-二乳）-3-丙酸（15克’ 80.58毫莫耳）溶於dmf (0.17毫升）與己烷（60毫升）的懸浮液中。於室溫下擾 拌一小時後，使棕色溶液於5 0 ° C加熱2小時，然後溶劑 被蒸乾，留下藤基氯的棕色油狀物。將此溶於二氯甲烧（6〇 毫升），一邊授拌一邊分三次將AICI3加入，並使該深標 285 200800927 •黑色混合物於室溫下攪拌過夜。將該混合物倒至冰/水，以 HC1 (濃，15毫升）酸化並以二氯甲烷萃取產物，有機層 以HCl ( 2M)與NaOH ( 2M)沖洗、脫水（MgS〇4)並蒸 乾，以生成7.21克4,5-二氟_1_二氫茚酮（溶點28_32〇c) 的棕色固體。 步驟3 將4,5-二氟-1-二氳茚酮（5 〇克，35·68毫莫耳）與氫 氯酸胲（3·72克，53.52毫莫耳）溶於吡啶（16毫升）並 • 使該深棕色溶液於室溫下靜置過夜，然後倒至40毫升冰/ 水。將產物過濾取出、以水沖洗，先在空氣中乾燥，然後 在真空中乾；):呆’以生成淺米黃色粉末的6·2ΐ克將。 步驟4 於0°C —邊攪拌一邊將硼氫化鈉（4·34克，毫 莫耳）加至TiCl4 (6.3毫升，57.3毫莫耳）溶於DME ( 120 毫升）的溶液中。有氣體釋放，溫度升高至2〇。c，而且 溶液變成淺藍色。待冷卻至〇dC後，將得自步驟3的肟 _ (5·〇克，27.3毫莫耳）溶於DME (20毫升）的懸浮液倒 入。溫度升咼至20° C ’使該混合物於室溫下擾拌過夜。 將該深藍色懸浮液分成多次加至酒石酸鉀（2〇〇毫莫耳）、 水（1〇〇毫升）與NaOH ( 32%，50毫升）的混合物中， 該混合物係於0。C下攪拌。此淬媳反應是放熱的。待授拌 2小時後，以乙醚萃取該乳白色混合物。然後以hci ( 1Μ ) 萃取產物、以醚沖洗，並在藉由Na〇H ( 32% )鹼化之後， 以一氯甲燒萃取產物，有機相被脫水並蒸乾，以生成15 286 200800927 克淺棕色油狀物的4,5_二氟」_胺基二氫化茚q1h_nmr(3〇〇 MHz，CDC13) 1.57 ( 3H，s，NH2) ; 1.78 ( 1H，m) ; 2·57 (1Η ’ m) ; 2.81 ( 1H，m) ; 3 〇9 ( m，m) ; 4 37 ( m， t) 7.00 ( 2H，m)。 中間物會施例2 本實施例係例示二甲基_硫基胺基甲酸(卜氧代-二 氫化茚-4-基）酯的製備
OH
T
S 將13,3克（87毫莫耳）4_羥基-二氫茚酮分成多次 加到2,3克（91，3毫莫耳）NaH溶於2〇〇毫升無水DMF的 懸浮液裡並於20。C下攪拌。在停止放出氫氣後，將u，8 克（95,6耄莫耳）N，N、二甲基硫基胺基甲醯基氯溶於 耄升無水DMF的溶液慢慢加入。使所得混合物在2〇。c攪 拌過夜。待反應藉由TLC指示完成後，將反應混合物倒到 冰水裎並以EtOAc萃取數次。用10%K2C〇3水溶液徹底沖 洗有機萃取液，用MgS〇4脫水且在真空中蒸至乾燥。'粗產 物係藉由快速層析法（己烷/EtOAc 3 : 1 )純化，以產生13,3 克（65% )二甲基-硫基胺基甲酸〇- ( 1-氧代-二氫化茚 基）酯的淡黃色固體化合物。ih_nmr( ppm，CDC13 ): 2,65·2,7 (m’2H)，3,〇5-3，l(m，2H)，3,4(s，3H)，3,5(s， 3H) ’ 7,25 ( d，1H)，7,4 ( t，1H)，7,7 ( d，1H)。 287 200800927 中間物實施例3 本實施例係例示4-二氟曱氧基·二氫茚-1-酮的製備
將1〇,〇克（76,5毫莫耳）4-羥基-二氫茚-1-酮加到28,〇 克（ 202毫莫耳）iCO3溶於100毫升無水DMF的懸浮液 中並於20。C下攪拌過夜。將該懸浮液加熱至85。c並以 17,〇克（202毫莫耳）氣態CHC1F2處理45分鐘，同時使 溫度維持在85。C。使最終深色懸浮液冷卻至室溫並倒進 15 00毫升水裡。以EtOAc萃取該混合物。分離之後，以水 與食鹽水沖洗有機層，用MgS〇4脫水並蒸至乾燥。粗產物 係以快速層析法純化（己烷/EtOAc 9 : 1 )，以產生7 〇克 (52% ) 4-二氟-曱氧基·二氫茚酮，熔點6i-67〇 c。 W-NMRCppm，CDC13) ·· 2,70-2,75(m，2H)，3，15_3,2 (m，2H) ，6,65 ( t，廣幅，1H) ，7,35-7,45 ( m，2H)， 7,65 ( d，1H)。 中間物實施例4 本實施例係例示2-對甲苯基甲氧基-噻唑啉的製備
288 200800927 (根據 Iwakura 等人，J. 〇rg. Chem· 1967，32，2362) 於0° C —邊攪拌一邊將2-胺基溴乙烷氫酸溴鹽固體（6.57 克，32.1毫莫耳）加到對甲苯基氯基硫羰基曱酸酯（5毫 升，6.05克，32.1毫莫耳）溶於tBuOMe ( 50毫升）的溶 液裡。將NaOH ( 2M，35毫升）緩慢加入，使溫度升高至 29° C。於0° C下攪拌約30分鐘之後，將NaOH ( 8M，大
約3 0毫升）加入以使該混合物呈鹼性。以tBu〇Me萃取產 物、以NaHC03 ( 1M)與NaCl (飽和）沖洗產物、將產物 脫水（MgS04)並蒸乾，以生成5.125克（83%)無色油 狀的產物。iH-NMR ( 300 MHz，CDC13 ) ·· 2·32 ( 3H，s， Me) ; 3·51 (2Η，t，拎8) ; 4·06 (2Η，t，J=8) ; 7 〇9 (2Η，d，J=8) ; 7·18 ( 2Η，d，J=8)。 實施例1 ? 本實施例係例示化學式（1)之化合物的殺害蟲/殺昆 蟲特性。對抗測試係如下列般進行： 終芽夜蛾（菸草夜蛾）： —將卵（0-24小時大）放置於備有人工飲食的以井微 量滴定盤裡並藉由微量移液管以2〇〇ppm之施用比例的測 試溶液處理。培育4天之後，檢查樣本的卵死亡率、幼蟲 與生長調節情形。下列化合物提供了對於蒋芽夜蛾 的至少鄕控制 2·〇〇3、2.019、2·026、7·010、2.〇3〇、2 〇32 ι 〇〇7 2 似、 2.040、2.048、2.049、2.〇52、2〇58、2〇67、6〇22 6 ㈣、 6·〇26、6.027 ' 6.032、6.〇35、6〇38、8〇ΐ7、8〇ΐ8、8〇25、 289 200800927 '· 8·031、8·033、8.034 ' 9.018、9.019、9.020、10-00卜 10.009、 10.01 卜 10.013、10.015、10.017、10.020、10.022、10.025、 12.008、12.012、12.017 ° 桃蚜（桃蚜）·： 將向日蒌葉盤放置在24井微量滴定盤内的瓊脂上並噴 灑200/5 0/12.5 ppm施用比例的測試溶液。待乾燥後，使混 合著各生長時期的蚜蟲寄生於該等葉盤。培育6天之後， 檢查樣本的死亡率。 _ 下列化合物提供了對於桃蚜的至少80%控制：2.025、 2.024、2.022、2.001、7.006、2.020、2.031、6·〇19、4.001、 2.002、2.003、2.006、2.019、2.016、7.007、2.026、7.008、 2·014、7·010、2.030、1.012、2·014、2.031、2.032、2.052、 2.058、2.066、6·020、6.022、6.032、6.042、8.017、8.018、 8.030、8.(m、8.032、8.036、9.0(Η、9.020、10.002、10.012、 1〇·〇13、1〇.〇14、ι〇·015、1〇 〇19、1〇 〇2〇、1〇 〇21、ι〇 〇22、 10·025、12.008、12.010、12·011。 桃辑（桃财）： 將寄生有混合著各生長時期蚜蟲的豌豆苗根部直接放 在24 Ppm的測試溶液中。引種6天之後，檢查樣本的死 亡率。 下列化合物提供了對於桃蚜的至少80%控制：2.025、 2.024 ^ 2 09? v 〇 Am 2·00!、2.031、4.001、2.003、2·006 ' 2.019、 2·〇3 0' 2·〇58、2.066、2.067、7.006、8.025、10.002、10.006、 1〇·_、1G.GU、ΐ〇·015。 290 200800927 二點葉蟎（二點葉蟎）： 對24井微量滴定盤内瓊脂上的豆類葉盤喷灑 200/50/12.5 ppm施用比例的測試溶液。待乾燥後，使混合 著各生長時期的蟎寄生於該等葉盤。8天後，檢查葉盤上 的卵死亡率、幼蟲死亡率與成蟲死亡率。 下列化合物提供了對於二點葉蟎的至少8〇 %控制： 2.024、2.022、7.006、2.020、2.006、2 〇19、7 〇1〇、2.〇3〇、 2.058、2·〇66、2.067、6.022、6.032、7 〇〇6、8 〇18、8·〇25、 8.026、8.027、8·031、8.032 〇 【圖式簡單說明】 益 【主要元件符號說明】 無
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Claims (1)

  1. 200800927 ★十、申請專利範園： 1. 一種對付並控制昆蟲、蟎或軟體動物的方法，該方 法係包含將一殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量 之具有化學式（I )的化合物或其鹽類或其N-氧化物施用 至害蟲、施用至害蟲所在處或施用至易受害蟲侵害的植 物：
    其中 X 為（i) 、（ ii)或（iii)
    (i) (H) (iii) • Υ 為 Ο、S(0)m、NR3、CR5R6、CR5R6-CR7R8、0-CR7R8、 S(0)m-CR7R8、NR3-CR7R8、CR5R6-0、CR5R6-S(0)m、 CR5r6_NR3、S02-NR3、NR3-S02、NR3-0 或是 O-NR3 ; m為0、1或2 ; 環（T)
    (Τ) 292 200800927 為5-員或6_員的芳環或雜芳環； R1、R2、R5、R6、R7 及 r ' ’ 石肖基、氰基、硫氰基、羧/自分別為H、〇H、齒素、 ^ ^ 甲醯基、甲醯其气糞 ^ G-〇mA_、R2lR22N、R2iR2 甲▲基*基、G-、 G-A-0-、G-A S η λ Α_、G-O-A-、G-S-A-、 匕 A-S- nNR23… s-R^n.a-nr23.,G0a〇 n-a-〇->R2Wa- G S A。r A-。-、G-〇H G_〇_A_NR23、 b-b-A-O、G-S-A-NR23 + θ ΟΛ R _或疋 R2〇S(〇X = N 丨7 同一個碳原子之尺丨、 ’次考連接至
    R、R6、R7鱼R8其園沾甘士工 者係為=o、=s、=NRiU=CR12Rl3 ; R基團的其中兩 R6 . H 及 LR R ，或者 R1 與 R2、R5 與 一5 肖R8連同其所連接的碳原子共同形成一個三至 二 =含有至少2個碳原子且選擇性地含有；兩 ^ 或一或兩個非鄰位氧原子或是一 NRM基團， 該環係選擇性地被C1_C6烧基取代；或者連接至不同碳原 、 R R、R6、R7及R8基團的其中兩者連同其所 =接的石反原子共同形成一個三至七員環，該環係選擇性地 3有或兩個硫原子及/或一或兩個非鄰位氧原子或是一 NR基團，該環係選擇性地被Ci-C6烷基取代或者連接至 鄰位碳原子之尺1、112、115、116、7與R8基團的其令兩者係 結合而形成一鍵； 為Η、OH、氰基、甲醯基、三（Ci_C6烷基）甲矽烷基、 〇、G_S_、G-S-S-、G-A_、R24r25n_、r24r25n_S_、 R24R25N-A-、R18N=C(R19)-、G-A-NRA、R7GR71c=N·、G 〇 A 或是 G-S-A-， R為H、0H、硝基、氰基、甲醯基、甲醯基氧基、G-、 293 200800927 GO G-A·、R36R37N-、G-C(0)-0_、G-C(0)-NR26-、 R^R N C(〇)〇. . G-〇C(〇)〇. . G-0C(0)-NR26-； 及R係各自分別為H、鹵素、梢基、氰基、甲醯基、 甲醯基氧基、G-、 G-0-A-、G-A-0- G_〇-、G_S-、G-A-、R40R41N-、R40R41N_A-、 、R40R4iN_A 〇 、r40r41n a s 、G 〇 A_ ^ G G_〇-A-NR3、或者Ri2與R"和其所連接的 碳原子共同形成-個3至6員碳環；
    R R 、R 5及R16係各自分別為Η、〇H、氰基、曱醯基、 G-、G-O-、G-S …G|、r27r28n、r27r28n a、士、 G-smNR29_、r27r28na NR29_mNR29或是 G-S-A-NR29.; 各個R4係分別為〇H、 基、異硫氰基、竣基、 G-S- > G-A- > R31R32N- 齒素、硝基、氰基、疊氮基、硫氰 甲醯基、甲醯基氧基、-G-、G-O-、 、R R32N-A-、G-0-A-、G-S-A-、 G-A-O-、G_A_s·、G-A_nr33_、r31r32n a 〇 r31r32n A S-；R-R32N-A-NR33.. G.〇.A.〇.. G-0-A-S-> G-0-A-NR33.. G-S-A-0、G_S_A_NR33_、r2〇s(〇)(=nr17)_、r18n=c(r19)、 R R P(O)-或是R44R45p⑻_，或者2個鄰位R4基團和其所 連接的碳原子共同形成—個4、5、6或7員碳環或雜環， 該環可選擇性地被齒素取代，或者R4基團連同r3、Μ或 R基團及其所連接的碳原子共同形成一個5·7員環，該環 係選擇性地含有- NR”基團或_ s 4 ο原子，該環係選 擇性地被烷基取代； Ώ 為 0、1、2、3 或是 4 ; 294 200800927 R9為Η、甲醯基、①、G_A·、R34R35N Am或是g si’或者Rl、R7基團及其所連接的碳原子 可共同形成-個三至七員環，該環可選擇性地含有一或兩 個硫原子及/或一或兩個非鄰位氧原子或是一 nrU基團； Rl7 為 H、G-、G-C(O)-或是 G-OC(O)-; R為Η、〇H、氰基、硝基、G— G 〇或是r38r39n ; R 為 η、氰基、G_、G_〇_、G s 或是 r42r43n_ ; R為Cl·6烷基、經選擇性地取代之苯基、經選擇性地 代之苯甲基； R基團直至R43基團係各自分別為11或（3_，或者兩個尺2」、 R22、R27、R28、R”、r32、R34、r35 R36、R37、R38、 r42、r43基團連同其所連接的N原子共同形成一 N=cRaRb 基團（其中V及y為_ Ci6烷基）或者兩個 ' R、R27、R28、R31、R32、R34、R35、R36、R”、R38、 R R基團連同其所連接的^^原子共同形成_個五、 六或七-員雜環，其可含有—或兩個選自於〇1或s的其 =原子且其可選擇性地被—至四個CM烧基基團取代； 及R45係分別為Cu燒基、Ci 6_烧氧基、苯基、苯氧基； G為經選擇性地取代之、燒基、經選擇性地取代之c212 = '轉擇性地取代之％炔基、經選擇性地取代之c3.8 環火完基、經選擇性地取代 ^ ^ _ C3-8壞細基、經選擇性地取代 之芳基、經選擇性地取代之雜芳基或是經選擇性地取代之 雜環基； R69 為 h、G-、g_c(0)·或是 G 〇c(〇)_; 295 200800927 R及R71係分別為Η、氰基、硝基、G-、G-O-、G-S-，或 者1170與R”連同其所連接的碳原子共同形成一個五、六 或七-員雜環，其可含有一或兩個選自於0、N或S的其他 雜原子且其可選擇性地被一至四個Ci.6烷基基團取代； A 為 S(〇)、S〇2、c(〇)或是 c(s)。 2·根據申請專利範圍第1項之方法，其中Ri〇為H、 OH、氰基、曱醯基、G“ G_〇“ G各、G s s、g a、r24r25n、 R R N-S-、R24R25N A、r18n=c(r19)、g 〇 a 或是 ^ s A-且RM與R25為G或者連同其所連接的N原子共同 形成KRaRb基團（其巾RamH或Cl-6烧基）或 班連同，、所連接的N原子共同形成_個五、六或七-員雜 Γ Ϊ可含有一或兩個選自於〇、N或S的其他雜原子且 /、可選擇性地被一至四個C"烷基基團取代； 4而且R18、R19、qA係如中請專利範圍第i項所定 我者。 3.根據中請專圍第1項之方法，其中該環 ζ-- 為5或6_環，其中環成員係各自 刀另J為CH、s、N、NR4、〇或是 不多於-個的〇或8原子。 —％内係存在 _4.:據申請專利範圍第1項之方法，其中Y為〇、S、 ㈣、吨奢或咖，其中r3、r、r6係如申請專 296 200800927 '’ 利範圍第1項所定義者。 5 ·根據申請專利範圍第1項之方法，其中各個R1與R2 基圑係分別為氫、羥基、鹵素、氰基、C^6烧基、CV6鹵 烷基、c^6烷氧基（Ci-6)烷基、苯基（c1-3)烷基（其中苯基基 團可選擇性地被下列取代：鹵素、c1-4烷基、c1-4烷氧基、 C1-4鹵烧基、C1-4鹵烧氧基、CN、N02、芳基、雜芳基、 胺基、二烷基胺基、Cw烷基磺醯基、Cu烷氧基羰基）、 Cw環烧基、1，3-二聘戊-2-基、苯基（其可選擇性地被下 泰列取代·鹵素、Ci·4烧基、CV4烧氧基、cU4鹵院基、Cw 鹵烧氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基、二烧基胺基、 c!·6烷基磺醯基、Cw烷氧基羰基）、Ci 6烷氧基、6鹵 烷氧基、c：2·6烯基氧基、c：26炔基氧基、3烷氧基（Ci.j 烷氧基、苯甲基氧基（其中苯基基團係選擇性地被下列取 代：鹵素、CV4烷基、Ci 4烷氧基、Ci 4鹵烷基、鹵烷 氧基CN n〇2 ) 、C】.6烧基硫基、C"鹵烷基硫基、甲 S&基、c2.6烷基羰基、苯基羰基（其中苯基係選擇性地被 下列取代· i素、c^.4燒基、Ci 4烧氧基、k Μ基、L 函烧氧基、cn、no2)，或者…與R2 一起為=〇、=8、=通5〇 或是=CR51R52 ’ 其中 R50 么 nu γλ ^ 、T R為OH、CrC6-烧氧基或是CrCV 烷基幾基胺基且m R52係分別為h、Ci_c6_燒基或是 CVCV函烷基；或者N與R9連同其所連結的碳原子共同 形成一個三至六員環，該瑗耳、联 衣了 k擇性地含有一或二個非鄰 位氧原子；或者R1與R2丘π κ共冋形成一個三至六員環，該環 可選擇性地含有-或二個非鄰位氧原子。 297 200800927 6·根據申請專利範圍第1項之方法，其中各個R4係分 別為鹵素、氰基、Cw烷基、（^-8鹵烷基、氰基（C1-6)烷基、 Ci-3烧氧基（Cu)烧基、C2_6快基、〔3-6壞烧基、Ci_3烧基（C3_6) 環烷基、苯基（其係選擇性地被下列取代：鹵素、cv4烷 基、Cw烷氧基、Cw鹵烷基、CV4鹵烷氧基、CN、N02、 芳基、雜芳基、胺基或是二烷基胺基）、雜環基（其係選 擇性地被下列取代：_基、頌基、氰基、Cw烧基、Cw 鹵烷基、CV6烷氧基或是cv6鹵烷氧基）、甲醯基、Ci-6 # 烷基羰基、Cw烷氧基羰基、Cl.6烷基硫基羰基、Cw烷氧 基硫基羰基、胺基甲醯基、Cw烷基胺基羰基、二-Cw烷 基胺基羰基、硫基胺基甲醯基、Cb6烷基胺基硫基羰基、 二-C i 6烧基胺基硫基緣基、C 1 _ 8烧氧基、C i _ 6鹵烧氧基、 苯氧基（其係選擇性地被下列取代：鹵素、Cb4烷基、Cle4 烧氧基、Ci_4鹵烧基、Cm鹵烧氧基、CN、N02、苯基）、 雜芳基氧基（其係選擇性地被下列取代：鹵基、硝基、氰 基、烷基、鹵烷基、Cw烷氧基或是Cw鹵烷氧基）、 _ cle6烷基羰基氧基、cv6烷氧基羰基氧基、Cw烷基胺基羰 基氧基、二-cle6烷基胺基羰基氧基、Cw烷基胺基硫基羰 基氧基、二烷基胺基硫基羰基氧基、cv8烷基硫基、 ci_6 A烧基硫基、芳基礙基或是雜芳基硫基（其中芳基係 選擇性地被下列取代：函素、c1-4烧基、Cw烧氧基、c1-4 鹵烷基、Cw鹵烷氧基、CN、no2或是苯基）、CV6烷基 羰基硫基、cv6烷基胺基羰基硫基、二-Cw烷基胺基羰基 硫基、二（c^)烷基胺基、Cw烷基羰基胺基、Cw烷氧基 298 200800927 ° "幾基胺基、Cl-6烷基胺基羰基胺基、二-Cw烷基胺基羰基 胺基、胺基硫基羰基胺基、Cl6烷基胺基硫基羰基胺基、 二烧基胺基硫基羰基胺基，或者2個鄰位基團R4連 同其所連接的碳原子共同形成一個4員、5員、6員或7 員碳環或是雜環，該環可選擇性地取代有_素；η為〇、1、 2或3 〇 7·根據申請專利範圍第1項之方法，其中R9為氫、 6烷基、c1-6氰基烷基、cy6鹵烷基、c3 7環烷基（Ci 4)烷 _ 基、c!·6烷氧基（CVJ烷基、芳基（Ci 6)烷基（其中芳基基團 可選擇性地被下列取代：A基、硝基、氰基、Ci 6烷基、Ci 6 鹵烷基、Cw烷氧基、Cw _烷氧基、Ci 6烷基磺醯基、Ci 6 汶基亞磺醯基、Ci_6烷基硫基、烷氧基羰基、烷基 羰基胺基、芳基羰基）、C2·6烷基羰基、苯基羰基（其中 苯基係選擇性地被下列取代：_素、Ci 4烷基、Cm烷氧 基、c^4鹵烷基、Ci 4鹵烷氧基、CN、n〇2、芳基、雜芳 _ 基胺基或是二烷基胺基）、Ci 6烷氧基羰基、c(〇)NR53R54 (其=R53與r54係分別為氫、Ci 6烷基或Ci 6鹵烷基或是 CW烷氧基（Ci_6)烷基，或者R53與R54和其所連接的N原 =/、同形成一個含有〇或8原子的五、六或七-員環）， 或者R與R1連同其所連結的碳原子共同形成一個三至六 員環。 8·根據申請專利範圍第i項之方法，其中Rl0為氫、 =基、氰基、1’3·㈣基、三（Ci_C6烧基）甲耗基、^ 6 烷基、Α·δ鹵烷基、C〗·6烷氧基π")烷基、苯基（Ci3)烷基 299 200800927 • (其中苯基基團可選擇性地被下列取代：鹵素、烷基、 C1-4烧氧基、C1-4鹵烧基、Cu鹵烧氧基、CN、N〇2、芳基、 雜芳基、胺基、二烷基胺基、C!·6烷基磺醯基、Cw烷氧 基羰基）、cv6烷氧基、鹵烷氧基、c2.6烯基氧基、C， 炔基氧基、Ci-3烷氧基（CrO烷氧基、苯甲基氧基（其中苯 基基團係選擇性地被下列取代：鹵素、CV4烷基、Cm烷 氧基、CV4鹵烷基、Cw鹵烷氧基、CN、N02) 、cle6烷基 硫基、i烷基硫基、苯基硫基（其中苯基係選擇性地 • 被下列取代：鹵素、Cw烷基、CV4烷氧基、Cm鹵烷基、 C"鹵烷氧基、CN、N02) 、Cu烷基二硫基、CV6鹵烷基 二硫基、甲醯基、C2.6烷基羰基、c2_6鹵烷基羰基、cle6烷 氧基羰基、芳基羰基（其中芳基係選擇性地被下列取代： 鹵素、〇ν4烷基、C1-4烷氧基、CV4鹵烷基、CV4鹵烷氧基、 CN、N02 ) 、NR55R56 (其中 R55 與 R56 係分別為氫、Cl-6 烧基或是cv6鹵烷基、cv6烷氧基（CVJ烷基、CV6烷基 魏基或者R55與R56連同其所連接的N原子共同形成一個 •含有Ο或S原子的五、六或七·員環）。 9. 一種具有化學式1C的化合物或其鹽類或其N-氧化 物 X
    (1C), 其中R1、R2、R4、R9、T、X、γ及n係如化學式I所定 300 200800927 / 義考，前提是將下列化合物（IC1)至（1c3)排除：
    100 0C2) 其中 R1 為氫或乙酿基，以及
    其中 R1(n、R1()2、Rlin 及 R104 為氫、R2G()及 R300 係和 彼此無關地為i素、Cw烷基、心_4烷氧基、4_4烷基硫基、 三氟甲基或三氟甲氧基，其中s與t係和彼此無關地為0、 1、2或3，且s + t的總和不大於3。 10.根據申請專利範圍第9項之化合物，該化合物具有 化學式ID 301 200800927
    (ID) 或其鹽類或其童备&甘士 、w虱化物，其中Y為CR5R6或CR5ft6〇 7 且 R1、R2、R4 p9 v 飞 CR R CR7j^， *者11係如申請專利範圍第9項所 我者’其 + RW、r4、r5、r6、r7、r84 r9〜所定 一者係為氟。 …田中至少 U·根據申請專利範圍第9項之化合 化學式ΙΕ 4化口物具有 X
    m 或其鹽類或其氢^(卜必 ^ , r4、r9、m 乳化物，其中丫為cw，且ri、r: 2或3。係如申請專利範圍第9項所定義者且4 0、】 12· 一種具有化 學式VIA的化合物 s
    (VIA) 其中 Rj、R a、p h 4 、R4c及R4d係各自獨立為Η、齒素 302 200800927 而且其中該等取代基當中至少一 / c1-6烧基或鹵烧基 者係異於H。 項之具有化學式j 包含使具有化學式 13·種製造根據申請專利範圍第1 的化合物且Ri❹為Η的方法，該方法係 (Π)的化合物
    η係如化學式（I)所 (其中 Rl、R2、R4、R9、Τ、Υ 及 定義者） 和具有化學式（III)的化合物反應
    R2〇 m
    其中Rz為經選擇性地取代之烷基或芳基。 14. 一種殺昆蟲及殺蟎的組成物，該組成物係包含一殺 昆蟲或殺蟎有效量之根據申請專利範圍第丨項之具有化學 式I的化合物。 十一、國式： 益 303
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