TW200403074A - A method of whitening teeth - Google Patents

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200403074 (1) 玖、發明說明 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於一種透過家用提供改善牙齒增白效果之 方法與套組。 【先前技術】 許多人想要改善彼等的牙齒潔白度。通常，經由用增 白牙膏刷牙可提供充分的增白效果，其中典型地是用硏磨 劑來除去表面或”外來，，污點。市上有許多這種產品。內在 的污點，係琺瑯質本身被污點之情況，也可造成牙齒變色 。在此等情形中，典型地需要漂白處理以提供所需的增白 作用。 長期來已習知的專業漂白處理係經設計爲由牙科專家 施用’其中是用托盤中的過氧化物凝膠形成用戶的牙齒形 狀。漂白處理也藉由提供經通用地成形之托盤以適應家庭 使用。不過，托盤穿戴麻煩。最近，覆上牙齒增白凝膠之 細薄基底膜在WO 9 8/5 5 044中有述及。這種一般性設計的 產品現已在市上有售例如Crest WhitesUips®。儘管所有 這種處理都很有效，彼等都包括配戴著長期可能不舒服或 戴著睡覺會有安全性考量某種輸送裝置。彼等也相對昂貴 塗上或刷上的漂白膜或亮光劑也已習知，例如EP 5 1 1 7 8 2揭示包括羥丙基纖維素與過氧化脲之水合乙醇組成 物。包括矽酮樹脂，有機溶劑與過碳酸鈉的非水性薄膜成 (2) (2)200403074 形牙齒增白組成物也可由WO 97/2 5 96 8與WO 0 1 /0 1 940知 悉。後者揭示包括矽酮樹脂，有機溶劑與過碳酸鈉的組成 物。這等刷上的薄膜由用戶直覺塗上且薄膜可長時間存置 定位，例如整夜。 在增白牙膏的範疇中，也業經提出漂白處理。例如 GB 2,289,841揭示包含氯酸鈉與鳳梨蛋白酶的牙膏以及US 5，8 1 4,3 04揭示包括過氧化物化合物的牙膏。也有很多雙 相過氧化物牙膏組成物揭示出來，彼等不是著眼於解決過 氧化物與其他牙粉成分不相容的問題，就是使用非過氧化 物相來包容過氧化物之活化劑。US 6,106,812, EP 5 3 5，8 16 與WO 97/2 14 19爲彼等之代表。揭示於這等文件中之過氧 化物不相容成分包括矽石與氧化鋁硏磨劑，三聚磷酸鈉抗 牙垢劑與葡萄糖酸錳過氧化物活化劑。US 6,290，93 5揭示 二相組成物，其中過氧化物相由包括植入矽酸鹽黏土的鐵 之活化相所增補。在使用活化劑的情況中，其目的經常是 著眼於可在此等家庭用組成物中穩定貯存及使用之相對低 含量的過氧化物。 通常這些關於雙相組成物的文件都提及該等成分係經 共同分配到牙刷上且在刷牙時混合在一起。US 6,174,5 16 述及一種順序式處理，其中增強的牙齒增白係得自先塗上 鹼性潤濕劑於牙齒，且於不用水沖洗下，接著用過氧化脲 牙粉刷牙。US 5,1 2 2,6 3 5述及一種三部份順序處理包括醋 酸的調理口腔沖洗以去除表膜，塗上過氧化物凝膠1到4分 鐘後沖洗以及最後用亮光及著色乳霜刷牙，其目的是磨擦 (3) (3)200403074 牙齒與覆蓋殘留的污點。 除了以上所述’對於便宜，方便使用但可有高效用水 平的牙齒增白系統仍有需要。所以此爲本發明的目的爲提 供一種牙齒增白法’其容易應用且相對於習知塗上或刷上 的產品可提供加強的效用性。本發明另一目的是提供一種 強效牙齒增白法’其藉由配合使用者之一般牙齒衛生習慣 以激勵用戶的順應性。本發明又另一目的是提供適用於該 法之套組。這些及其他目的可由以下詳細說明而順利地明 瞭。 所有引述文件’於相關部份，都以引用方式倂入本文 中。任何文件之引用不視爲係針對本發明的先前技術之認 可 ° 【發明內容】 本發明提供一種增白個人牙齒的方法，係包括用增白 牙粉處理牙齒及隨後，但在1 0分鐘內，塗上液態漂白產品 之自支持性薄膜於該牙齒，漂白期間至少5分鐘，較佳者 整夜。漂白期間結束後，可用增白牙粉幫助去除殘留漂白 產品，再重複整個程序。該增白牙粉包括表面除污劑，係 選自水溶性聚磷酸鹽，膦酸鹽聚合物及具大於1 2 0的RD A 値之牙科硏磨劑之中以加強增白效果。漂白產品包括牙齒 漂白劑與液液載體且在剪率爲10 s·1，溫度爲25 °C時，其 黏度爲小於1 〇 〇 〇 m P a · s。 此外，也提供包括增白牙粉與液態漂白產品之套組。 (4) (4)200403074 本發明方法與套組提供家用之改善牙齒增白效果，與配合 用戶的一般牙科衛生習慣之便利持久法。 【實施方式】 除非另有說明，在此所有百分比與比例都是以重量計 且所有測量都是在25 t進行。除非另有說明，此處的所有 黏度測量都是在溫度爲2 5 °C及剪率爲1 0 s ·1下，用穩態流 動法測量。一適合此目的之測量儀器爲TA instrument AR2000，其係由 TA Ins truments of New Castle，Delaware, USA所供應。 增白牙粉 增白牙粉係在塗上液態漂白產品前用來處理牙齒。處 理通常係藉由分配少量牙粉於普通牙刷上，然後刷所有牙 齒的表面，一般時間爲約3 0秒到約2分鐘。使用者，亦即 要增白牙齒的個人，通常可預期在處理結束後吐出且，用 水漱口。 本文中所用”牙粉”一詞意思爲膏，凝膠或液態調配物 ’除非另有說明。該增白牙粉係習知形式者，例如膏或凝 膠可爲單相，雙相或多相製備物。“相”在此意思爲分開包 裝或塡充的牙膏之部份例如管內的條紋。單相可能包括有 均勻或平均分散其中的一或多種不溶性粒子，例如牙科硏 磨劑，之液態載體。牙粉係用來以習知方式處理牙齒，典 型地係以習用量塗布於牙刷上接著以該牙粉刷牙一段約數 (5) (5)200403074 秒到約2分鐘之時間，然後吐出及/或用水漱口。 本發明增白牙粉之必要成分爲表面除污劑，係選自水 溶性聚磷酸鹽，膦酸鹽聚合物及具大於120的RD A値之牙 科硏磨劑。這些成分在處理程序中可提供有效的污點去除 ’且特別是用本發明長鏈聚磷酸鹽與膦酸鹽聚合物時，可 提供某些表面殘留物，咸信彼等殘留物可對隨後塗上之漂 白產品提供活化效果。所選定的表面除污劑可在刷牙後進 一步提供潤滑的光滑的感覺，增強總體使用經驗，且製備 牙齒表面以供漂白產品均勻塗覆所用。水溶性聚磷酸鹽與 膦酸鹽聚合物作爲表面除污劑係較佳者且可混合使用。 一較佳的表面除污劑類別爲水溶性聚磷酸鹽。可用於 本發明的水溶性聚磷酸鹽係由三或更多磷酸鹽分子主要以 線性組態排列所組成，不過也可能含有某些環狀衍生物。 在此較佳之聚磷酸鹽爲具鏈長至少爲6，更佳者爲至少10 ，典型地以彼等的經完全中和之鹼金屬鹽呈現。聚磷酸鹽 包括四聚磷酸鹽與六聚偏磷酸鹽及其他。大於四聚磷酸鹽 之聚磷酸鹽常爲非晶態玻璃狀材料。對本發明較佳者爲線 性”玻璃狀”聚磷酸鹽其化學式爲XO ( XP〇3 ) nx (其中X 爲鈉或鉀，且η平均爲約6到約125)。合適的聚磷酸鹽爲 巾售產自 A s t a r i s，L L C，C r e ν e C 〇 e u r IV , 6 2 2 E m e r s ο η Road, St· Louis, Missouri 63141 的 Sodaphos ( n - 6)， Hexaphos (n 〜13)與 Glass H (n 〜21)。這些聚隣 酸鹽可單獨使用或以彼之任何組合使用。 另一較佳類別的表面除污劑爲膦酸鹽聚合物，特別是 (6) (6) 1 200403074 膦酸鹽共聚物。膦酸鹽共聚物之例子爲給Benedict等人的 美國專利第5,01 1，913號中之二聚膦酸鹽衍生聚合物。一 較佳聚合物爲二膦酸鹽改質聚丙烯酸。適當的含膦酸鹽之 聚合物例如以下所示者都載於給Zakikhani等人的美國專 利第5,980,776號之中。 1 .丙烯酸與二膦酸之共聚物，其結構爲： COO- COO- COO- 0 II /p〇3-2

-CH2—CH η.... I 'pcv2 〇- 2 .丙烯酸與乙烯基膦酸之共聚物，其結構爲：

P03·2 COO~ P03·2 C〇CT 3 .甲基丙烯酸與乙烯基膦酸之共聚物，其結構爲： ch3 ch3

P〇3_2 COO· P03·2 c〇cr 4 .丙烯酸與乙烯基二膦酸之共聚物，其結構爲：

可用於本發明的另一表面除污劑爲具RDA (放射性齒 -10- (7) (7)200403074 質磨損）値大於120，較佳者從130到25 0，更佳者從約150 到約200的牙科硏磨劑。此放射性齒質磨損係倂入牙粉中 的硏磨劑所具硏磨性之度量。R D A値係根據由H e f f e r r e η， Journal of Dental Research，July-August 1 97 6, pp. 563- 5 73所述方法測定，且載於Wason美國專利第4,3 40,5 8 3號 ，第4,420,3 1 2號與第4,421，5 2 7號中。硏磨劑較佳地具有 在約5到約1 5微米，較佳者從約8到約1 2微米範圍內的平均 粒子大小。平均粒子大小係用得自Leeds and Northrup的 Microtrac II Particle Analyzer裝置測量的。特定言之，係 將雷射束穿射一裝有懸浮於液體內的移動粒子流之透明吸 光匣（cell )。撞到粒子後的光束會散射經過一與粒子大 小成反比的角度。光偵檢器陣列於數個預定的角度測量光 量。與測得光通量値成比例的電子信號係由微電腦系統處 理以形成粒子大小分布之多通道直方圖。 可用於本發明中的硏磨劑之化學類型可爲技藝中習用 者，例如矽石與氧化鋁。較佳者爲沈澱矽石，尤其是與氟 化物有良好相容性之矽石，特別是與氟化鈉和氟化亞錫來 源相容者。 本發明較佳之沈澱矽石爲低結構矽石，其定義是根據 J· S 〇 c. Cosmet. Chem. 29，497-521 ( August, 1 9 7 8 )， 與 Pigment Handbook: Volume 1， Properties and

Economics, 2nd Edition, Edited by Peter A. Lewis，John Wiley & Sons, Inc.? 1 9 8 8，p. 1 3 9- 1 5 9。 也可以使用聚磷酸鹽與牙科硏磨劑之混合物。可用的 -11 - (8) (8)200403074 表面除污劑之用量範圍可低到0.1 %到高達約50%。較佳用 量爲牙粉的從約5%到約35%，且更佳者爲從約15%到高達 約3 0%。儘管其機制尙未完全瞭解，咸信其效益至少部份 是透過附著或吸附於牙齒表面之表面除污劑對液態漂白產 品所含牙齒漂白劑之活化作用所達成。 視情況需要的牙粉成份包括諸如下列物質：界面活性 劑，氟離子源，加添的抗結石劑，緩衝劑，其他硏磨劑， 增稠性物質，保潤劑，水，香料，增甜劑，木糖醇，著色 劑及彼等之混合物。 本發明牙粉的一較佳選用藥劑爲界面活性劑。本發明 牙粉所含界面活性劑含量可爲該牙粉重量的從約0.1 %到約 2 · 5 %，較佳者爲約從〇 . 3 %到約2.5 %，且更佳者爲從約 0.5%到約2.0%。可用的界面活性劑類別包括陰離子，非 離子及甜菜鹼等界面活性劑。也可使用陽離子界面活性劑 ，不過需要注意彼等與其他典型牙粉成份的相容性。 可用於本發明的陰離子界面活性劑包括烷基中有1 0到 1 8個碳原子的水溶性烷基硫酸鹽與具1 〇到1 8個碳原子之水 溶性磺酸化甘油一脂肪酸酯鹽。月桂基硫酸鈉與椰子甘油 一酸酯磺酸鈉爲這種類型的陰離子界面活性劑之一例子。 可用於本發明中者也爲肌胺酸鹽界面活性劑（sarc〇sinate surfactants )，羥基乙磺酸界面活性劑（i sethiοnate surfactants)和酒石酸鹽界面活性劑（taurate surfactants )，例如月桂醯基肌胺酸鹽，肉宣蔻醯基肌胺酸鹽（ m y r i s t 〇 y 1 s a r c o s i n a t e )，棕櫚醯基肌胺酸鹽（p a 1 m i t o y 1 -12- (9) (9)200403074 sarcosinate )，硬脂醯基肌胺酸鹽（stearoyl sarcosinate )和油醯基肌胺酸鹽（ο 1 e o y 1 s a r c o s i n a t e )。所有前述一 般是以鹼金屬鹽或銨鹽使用。 適當非離子界面活性劑的例子包括Pluronics，烷基酚 聚氧化乙烯縮合物，環氧乙烷與環氧丙烷/乙二胺反應產 物的縮合物所衍生之產物，脂肪醇之環氧乙烯縮合物，長 鏈第三銨氧化物，長鏈第三膦氧化物，長鏈二烷基亞硕及 此等物質之混合物。 較佳之甜菜鹼界面活性劑揭示於1 9 9 3年1月1 9日核發 給Polefka等人的美國專利第5，1 8 0,5 7 7號之中。典型的烷 基二甲基甜菜鹼包括癸基甜菜鹼或2_ (N_癸基-N,N-二甲 基銨基）乙酸鹽，椰子甜菜鹼或2- (N -椰基-N，N·二甲基 銨基）乙酸酯，肉宣蔻基甜菜鹼，棕櫚基甜菜鹼，月桂基 甜菜鹼，鯨蠟基甜菜鹼，硬脂基甜菜鹼等。醯胺基甜菜鹼 之例子爲椰醯胺基乙基甜菜鹼，椰醯胺基丙基甜菜鹼，月 桂醯胺基丙基甜菜鹼及類似物。所選甜菜鹼較佳者爲椰醯 胺基乙基甜菜鹼且，更佳者爲月桂醯胺基丙基甜菜鹼。 另一較佳選用藥劑爲鉗合劑。鉗合劑可與細菌細胞壁 內所含的鈣錯合。鉗合劑也可經由從鈣橋移除鈣而瓦解齒 菌斑，其有助於將此生物物質保持完整。較佳鉗合劑具有 約1 〇 1到約I 05之鈣結合常數以減低齒菌斑與結石形成來改 善牙齒的淸潔。 可用於本發明的鉗合劑包括酒石酸與彼之藥學上可接 受之鹽，檸檬酸與鹼金屬檸檬酸鹽及彼等之混合物。檸檬 -13- (10) (10)200403074 酸鈉與檸檬酸鉀爲較佳的鹼金屬檸檬酸鹽，其中檸檬酸鈉 爲最佳者。檸檬酸/鹼金屬檸檬酸鹽組合也爲較佳者。在 此較佳者爲酒石酸之鹼金屬鹽。可用於此之最佳者爲酒石 酸二鈉，酒石酸二鉀，酒石酸鉀鈉，酒石酸氫鈉及酒石酸 氫鉀。適合用於本發明牙粉中的鉗合劑之量爲約〇. 1 %到約 2 · 5 %，較佳者約0 · 5 %到約2 · 5 %，且更佳者爲約1 · 〇 %到約 2 ·5 %。酒石酸鹽鉗合劑可單獨使用或與其他選用之鉗合劑 組合使用。 適合在本發明中作爲鉗合劑的另一組藥劑爲可溶性焦 磷酸鹽。用在本組成物中之焦磷酸鹽可爲任何鹼金屬焦磷 酸鹽。特定的鹽包括四鹼金屬焦磷酸鹽，二鹼金屬二酸焦 磷酸鹽，三鹼金屬一酸焦磷酸鹽及彼等之混合物，其中鹼 金屬較佳地爲鈉或鉀。此等鹽於彼等的水合或未水合形式 都可以用。可用於本發明組成物中的焦磷酸鹽之有效量通 常爲足夠提供至少1.0%的焦磷酸根離子，較佳者爲約1.5% 到約6%，更佳者爲約3· 5%到約6%的此等離子。應了解者 ，焦磷酸根離子的水平爲可提供本發明組成物之量（亦即 於恰當pH下之理論量）且當最終產品之pH建立時呈現 P2〇7·4以外之焦磷酸根形式（如（ηΡ207ο))。 另一適合用於本發明牙粉中的鉗合劑群組爲陰離子聚 合物聚錢酸鹽。此等物質係技藝中熟知者，係以彼等之自 由酸或經部份或較佳者全部中和之水溶性鹼金屬鹽（例如 紳鹽且較佳者鈉鹽）或銨鹽。較佳者爲順丁烯二酸酐或酸 與另一可聚合的乙烯型不飽和單體，較佳者甲基乙烯基醚 -14- (11) (11)200403074 (甲氧基乙烯）的1: 4到4: 1共聚物’其分子量（M.w· )爲約3 0，0 0 0到約1，0 0 〇，〇 〇 0 °此等共聚物之市售例子爲 GAP Chemicals Corporatiori 的 Gantrez AN 139 (分子量 500，000) ，AN 119 (分子量 250,000)，及較佳者 S-97

Pharmaceutical Grade (分子量 70,000 )。 牙粉中水溶性氟化合物的量較佳者爲足以在組成物中 提供從約0.002 5重量％到0.5重量％的氟離子濃度，以提供 額外的防齬效果。有廣多種氟化物離子產生性物質可用在 本發明組成物中作爲可溶性氟離子來源。代表性的氟離子 源包括氟化亞錫，氟化鈉，氟化鉀，單氟磷酸鈉及許多其 他者。氟化亞錫與氟化鈉爲特別較佳者，彼等之混合物也 一樣。不過，如果氟化鈉與長鏈聚磷酸鹽去污劑組合使用 時，則彼等較佳地係保持於分開的相中。 本發明增白牙粉可進一步包括常用於化妝技藝中之顏 料與著色劑。最佳者係由下列所組成之群組中選出者：二 氧化鈦，氧氯化鉍，氧化鋅及彼等之混合物。 製備牙膏或凝膠時，經常需要加入一些增稠性物質以 提供組成物合宜的稠密性，以於使用時提供有合宜的活性 釋放特徵’以提供擱置穩定性，及提供組成物穩定性，等 。較佳增稠性物質爲羧基乙烯基聚合物，角叉菜膠，羥基 乙基纖維素，矽酸鎂鋁（laponite )及纖維素醚的水溶性 鹽類例如羧甲基纖維素鈉，和羧甲基羥基乙基纖維素鈉。 也可使用天然膠包括刺梧桐膠，黃原膠，阿膠，黃蓍膠。 一種較佳的增稠或膠凝劑類別包括交聯丙烯酸均聚物，稱 -15- (12) (12)200403074 爲Carbomer者。Cabomer可在市面從上B.F. Goodrich以品 牌Carbopol⑧系列取得。特別較佳之Carbopol包括Carbopol 934，940，941，956及彼等之混合物。 另一選用但較佳的增白牙粉之局部，口腔載體之成分 爲保濕劑。保濕劑係用來保持牙粉於暴露在空氣中時不會 硬化，使口腔有濕潤感覺，和，對於特別的保濕劑，賦予 合意的香甜味道。保濕劑，就純保濕劑的基礎上，通常構 成本發明牙粉重量的從約5%到約70%，較佳者從約15%到 約4 5 %。適當的保濕劑包括食用多羥基醇類例如甘油，山 梨醇，木糖醇，丁二醇，聚乙二醇及丙二醇，特別是山梨 醇與甘油。 較佳者也將調味劑與增甜劑加到牙粉內。適當的的調 味劑與增甜劑皆爲技藝中熟知者。 製備牙粉所用的水應較佳地具有低離子含量且無有機 雜質。水一般構成本發明牙粉重量的從約1 0%到5 0%，且 較佳者從約20%到約40%。水的量包括添加的自由水加上 與其他材料例如山梨醇所導入的水。 本發明組成物之pH値可透過緩衝劑之使用予以調整 到從約4.5到約9.5的較佳範圍，更佳者從約7到約8。適當 的的緩衝劑包括磷酸一鈉，磷酸三鈉，氫氧化鈉，碳酸鈉 ’酸式焦磷酸鈉，檸檬酸及檸檬酸鈉。牙粉之pH値是用 牙粉的3 : 1水漿測量。 可用於本發明牙粉中的其他選用藥劑包括選自烷基-與院氧基-二甲基矽氧烷共聚醇，例如C1 2到C20烷基矽氧 -16- (13) (13)200403074 烷共聚醇及彼等的混合物之中的二甲基矽氧烷共聚醇齒菌 斑阻隔劑。高度較佳者爲市售品牌爲Abil EM90的鯨蠟基 二甲基矽氧烷共聚醇。二甲基矽氧烷共聚醇也可幫助提供 正面的牙齒感覺效益。這些藥劑在WO 96/19191中有詳細 描述。 其他活性劑，例如抗微生物劑也可使用。其中包括的 藥劑有水不溶的非陽離子抗微生物劑例如鹵化二苯基醚， 特別是三氯沙（tri cl os an )與香精油例如百里酚。水溶性 抗微生物劑包括季銨鹽例如氯化鯨蠟基吡啶。也可包括其 他抗微生物劑例如銅雙甘胺酸鹽，檸檬酸鋅與乳酸鋅。酵 素爲另一可用於本發明組成物中之活性劑。可用的酵素包 括屬於蛋白酶，分解性酵素，菌斑基質抑制劑與氧化酶等 項類者。蛋白酶包括木瓜蛋白酶，胃蛋白酶，胰蛋白酶， 無花果蛋白酶，鳳梨蛋白酶。細胞壁分解性酵素包括溶菌 酉母，囷斑基質抑制劑包括葡聚醋酶’突變酶（m u t a n a s e s );且氧化酶包括葡萄糖氧化酶，乳酸氧化酶，半乳糖氧 化酶，尿酸氧化酶，過氧化酶包括辣根過氧化酶，骨髓過 氧化酶，乳糖過氧化酶，氯過氧化酶。氧化煤除了有抗微 生物性質也有增白/淸潔的活性。此等藥劑揭示於1 960年7 月26曰給Norris等人的美國專利第2,946,725號及1977年九 月27曰給Gieske等人的美國專利第4,051，23 4號。 液態漂白產品 液態漂白產品含有牙齒漂白劑，係需要與牙齒接觸一 -17- (14) (14)200403074 段長時間，至少約5分鐘，典型者約3 0分鐘或更長者，較 佳者至少約1小時以上且更佳者一段遠更爲長的時間例如 整夜。爲了能提供此種長接觸，產品用於牙齒時要能塗布 形成自支持性薄膜。“自支持性薄膜”意指能保持與牙齒接 觸而不流掉，不需使用托盤或其他裝置來保持在其位置。 爲此目的’該產品需要能夠以塗層器均句塗上，且因適當 地要具有小於約1000 rnPa.s，較佳者小於約5 00 mPa.s，且 更佳者小於約150 mP a· s之黏度。爲使產品一旦塗上後停 留在牙齒上，其黏度較佳者爲至少約1 mPa.s，且更佳者 至少約5 m P a . s。 液態漂白產品的一必需成分爲牙齒漂白劑，用來去除 或漂白牙齒表面之上或之內的內源或外來的污點。牙齒漂 白劑較佳者係由下列構成之群組中選出：過氧化物，金屬 亞氯酸鹽，過硼酸鹽，碳酸鹽，過氧酸鹽，過酸類，過硫 酸鹽及彼等之組合。適當的過氧化物化合物包括過氧化氫 ，過氧化尿素，過氧化鈣，過氧化脲，和彼等的混合物。 適當的金屬亞氯酸鹽包括亞氯酸鈣，亞氯酸鋇，亞氯酸錳 ，亞氯酸鋰，亞氯酸鈉與亞氯酸鉀。額外的漂白劑包括次 氯酸鹽與二氧化氯。較佳的亞氯酸鹽爲亞氯酸鈉。較佳的 過碳酸鹽爲過碳酸鈉。較佳的過硫酸鹽爲oxones。最佳的 漂白劑爲過氧化氫，過碳酸鈉，過氧化脲與彼等之混合物 。漂白劑的使用水平部份決定於分子能夠提供污點漂白所 用的氧可用量與氯可用量，但其一般在液態漂白產品重量 的從約0.1 %到約35%，較佳者從約1%到約25%且最佳者從 -18- (15) (15)200403074 約3%到約12%的範圍內。 漂白產品中的一選用但高度必要的成分爲膜形成性聚 合物，其提供結構給產品，特別是一旦在牙齒上定位之時 。“膜形成性聚合物”一詞於本文中是指一種聚合物，其能 藉由其本身單獨地或於塑化劑存在中，形成一種視覺上連 續之薄膜，不論是多孔型者與否。此膜形成性聚合物可溶 解，或以粒子形式均勻地分散，於漂白產品之液態載體中 〇 許多已知增稠劑都適用於此目的，例如澱粉，纖維素 衍生物，聚乙二醇與丙烯酸聚合物例如Carbomers。EP 5 1 1 782揭示適當的以羥丙基纖維素爲基底的產品。 膜形成性聚合物可進一步包括諸如聚氨酯；聚酯；醇 酸樹脂；環氧酯樹脂；各種矽酮材料例如聚矽氧烷，矽酮 膠與樹脂；及彼等之混合物。較適合用於本發明之中者爲 矽酮類，其一般爲不溶於水者，不易從牙齒上洗掉，且也 提供舒適的潤滑性於薄膜。特別較較適合用於本發明之中 者爲有機矽氧烷樹脂。 有機矽氧烷樹脂爲高度交聯聚合物型矽氧烷樹脂系統 。在製造矽酮樹脂時透過摻加具單官能基或雙官能基或兩 者之三官能基與四官能基矽烷而導入交聯。如技藝所熟知 者’爲導致矽酮樹脂所需的交聯程度會根據摻加到矽酮樹 脂中的特定矽烷單位而變異。一般來說，有足夠三官能基 @四官能基矽氧烷單體單位之矽酮材料因此有足夠之交聯 程度’使其乾燥後成爲剛性或硬質薄膜，即經視爲矽酮樹 -19- (16) (16)200403074 脂。氧原子對矽原子的比例指出在特別矽酮樹脂材料中的 交聯程度。每個矽原子有至少約1 · 1個氧原子的矽酮材料 通常即爲本發明的矽酮樹脂。較佳者，氧：矽原子比例爲 至少約1.2 : 1 . 〇。 除了上面揭示之有機矽氧烷樹脂之外，本發明液態漂 白產品可進一步包括液體以二有機基聚矽氧烷爲基底之聚 合物，其可與有機矽氧烷樹脂組合。 可用的液體二有機基聚矽氧烷聚合物係包括重複單位 者’其中該單位係對應於化學式（R2SiO ) n，此處R爲含1 到6個碳原子之單價基，較佳者係由下列構成之群組中選 出者：甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基。第三 丁基，戊基，己基，乙烯基，烯丙基，環己基，胺基烷基 ’苯基，氟烷基及彼等之混合物。本發明所用之液體二有 機基聚矽氧烷聚合物可包含一或多種此等基作爲矽氧烷聚 合物主鏈上之取代基。 本發明有機基矽氧烷樹脂與液體二有機基聚矽氧烷聚 合物之進一步說明載於PCT 申請 WO 01/01940中，其中 更廣泛地揭不本發明所用之較佳液態漂白產品。 用於本發明中之樹脂的範圍一般爲從約5%到約70%， 較佳者從約15%到約45%，且最佳者爲從約20%到約40%。 漂白產品通常包括溶劑以使產品有合意的液體性及提 供結構之均勻性。溶劑通常構成液態漂白產品之從約1 0% 到約90%，較佳者從約Γ5 %到約80%，且更佳者爲從約20% 到約7 0 %。溶劑可爲水，醇或水醇混合物。有些聚合物例 -20 - (17) (17)200403074 如上述矽酮類，有機溶劑係更適當者。 較佳有機溶劑具有15(TC以下，較佳者i〇〇t以下之沸 點，及約22 ( MPa) G·5以下之溶解度參數。溶解度參數爲 技藝中熟知者且可輕易地得自數據表，在此所用者爲得自 Baiton, Handbook of Solubility Parameters, CRC Press. 1 9 8 3的SI Hildebrand値。有機溶劑較佳者係由下列構成之 群組中選出：烴油，揮發性矽酮類，非烴溶劑及彼等之混 合物。 可用於本發明中之烴油爲沸點在6 0 - 1 5 0 □範圍內者， 更佳者爲具有從約C 6到約C i 〇鏈長的烴油，最佳者爲c 7到 C 1 0鏈院烴與異鏈院烴（iSOparaffin )。最佳者爲庚院。 可用於本發明之一般非烴溶劑類別包括酯類，酮類， 酉學類’碳氟化合物類與碳氟化合物醚類，其沸點在6 〇到 1 5 CTC範圍內。特別有用的非烴溶劑或彼之混合物包括能 溶解樹脂及/或以二有機基聚砂氧院爲基底的聚合物。此 等溶劑包括，但不限定於，丁酮，乙酸乙酯，乙酸丙酯， 乙酸戊酯，丁酸乙酯，甲基九氟異丁基醚，甲基九氟丁基 酉迷及彼等之混合物。 較佳有機溶劑係由下列構成之群組中選出者：乙酸乙 酯’ 2-丁酮與庚烷，更佳者爲2-丁酮（甲基乙基酮）。如 果需要時，可以使用加添的溶劑。 液體處理產品可進一步包括其他活性劑與佐劑例如結 構劑’鉗合劑，安定劑，塡充劑，香料及類似物。有廣範 圍的活性劑可使用，在此受限於聚合物與樹脂之相容性， -21 - (18) 200403074

包括口腔及皮膚保養效益劑。適當的活性劑包括牙齒顏色 修改物質例如顏料·，抗牙垢劑例如聚磷酸鹽；氟離子源例 如氟化鈉；抗微生物劑例如三氯沙；抗炎劑例如夫比普洛 芬（flurbiprofen)或那普洛辛（naproxen);營養物例如 鋅與維生素；抗氧化劑例如抗壞血酸；H2受體拮抗劑化 合物例如甲睛咪胺（cimetidine )與雷尼得定（ranitidine );退敏劑例如硝酸鉀；及抗病毒活性劑例如無機鹵化亞 錫。此等活性劑更完整之列表可在PCT 公報 WO 0 1 /0 1 940中找到〇

液態漂白產品可包裝於任何適當的防護性包裝中，例 如以瓶子提供處理整個期間足夠的產品，但方便上是提供 在單位劑量，可丟棄式積層體包裝中。對於有機溶劑，在 此適當的積層體包括鋁阻隔層與由下列構成之群組中選出 之聚合物接觸層：聚丙烯，聚醯亞胺與耐綸1 2。單位劑量 包裝可包括任何適當的形式例如小袋，可剝泡形罩與撕開 泡形罩。用完即丟棄式包裝的較佳包裝形式爲爲具有一直 封袋和二橫封袋的三封袋式小袋。三封袋式小袋包裝較佳 地要有一撕開切口伸展到諸橫向封袋之一。P C T 申請 WO 95/0 1 92 1中描述適當的的三封袋式小袋。該包裝的大 小係經設計爲裝上合意量的形成單位劑量用之液態漂白產 品，其中慮及任合必要的頂隙。液態漂白產品的適當體積 爲從約0.1毫升到約10毫升，較佳者從約0.2毫升到約2毫 升，且更佳者爲從約0.2毫升到約1毫升。 -22- (19) (19)200403074 使用方法 於本發明首一方面，在此進一步說明增白個人牙齒的 方法，/包括用增白牙粉處理牙齒，以及隨後，但在約1 5分 鐘內’較佳者約5分鐘內，施用液態漂白產品之自支持性 薄膜於牙齒且讓漂白產品與牙齒接觸至少5分鐘。牙膏處 理後可漱口。漂白期間較佳者爲至少約3 0分鐘，更佳者至 少1小時或更長且更佳者爲數小時，例如整夜。經發現如 果在牙粉處理後及施加漂白產品之前使牙齒乾燥，則漂白 產品之施加會較容易。用軟牙刷可以方便地將漂白產品施 加到牙齒上。爲避免口腔軟:組織例如唇，舌與頰表面上， 特別是唇與舌，將塗上的液態漂白產品之薄膜擦掉，一般 需要使此等組織與牙齒分開直到薄膜乾燥爲止。通常約3 0 秒到約1分鐘的時間即足夠。唇牽開器，如PCT 公報 WO/0 2/076 3 6中所述，在塗上漂白產品時將唇拉向後面， 對此方面是有幫助的。放在唇與齦之間的牙科捲筒也有幫 助而且有一額外優點是可在漂白產品薄膜乾燥時，使唾液 與處理之牙齒分開。漂白期間結束時，可再用牙粉刷牙以 去除殘留薄膜與脫落的污點。 上述方法是打算用於長期用法且較佳者要每天重複施 行到一段從約3天到約2 8天，較佳者從7天到2 1天，更佳者 1 4天之期間。對使用者方便的用法是在晚上’在睡前以一 般方式用增白牙粉淸潔牙齒，然後漱口及乾燥牙齒，塗上 液態漂白產品。以一短時間使漂白產品乾燥後，使用者可 上床睡覺並到早上再用增白牙粉刷牙。若必要時，這時也 -23- (20) (20)200403074 可進一步塗上漂白產品。數天內可以看到顯著的潔白度改 善，不過對許多人而言2週以上可能更爲適當。如何遵行 所需方法的使用說明書通常包括在提供適當材料的套組中 套組 本發明也提供套組，其中包括一在本文中述及之包裝 好的牙粉，及一在此述及之經分開包裝之液態漂白產品。 該套組較佳地包括至少一液態漂白產品之塗抹器，且較佳 者數個塗抹器，因爲塗抹器使用後可能被乾掉的漂白產品 所阻塞而不適於再使用。塗抹器可包括一有痩長把手或可 以用來與可再使用的把手使用的可置換牙刷部份之牙刷。 海綿或紗布也可代替牙刷。於一較佳實施例中，套組包括 單位劑量形式的漂白產品，其中‘單位劑量5意指剛好足夠 供該方法一次塗抹所用的產品。一套組較佳地包括每單位 劑量有一塗抹器且套組提供之塗抹器數量和單位劑量產品 的數目可從約3到約2 8。最佳者爲一套組包括1 4個塗抹器 與1 4個單位劑量產品，以適合兩週，每天的用法。在此該 套組可進一步包括額外的由下列構成之群組中選出的元件 :唇牽開器，牙刷與數個牙科捲筒，且通常是將所有套組 元件包裝於一有印刷的外部紙盒之內。外紙盒上面可印上 使用方法的細節幫助使用者在購買前評估適用性。 實施例 -24- (21) 200403074 成份 相A 相B % w/W % w / % 甘油 42.7 30.0 氟化鈉 0.00 0.64 聚磷酸鹽鈉 14.0 〇.〇 沈澱矽石 24.0 20.0 ___ 一—一· . 烷基硫酸鈉 1.12 0.5 6 黃原膠 0.20 〇,1〇 ______________ 聚乙二醇3 0 0 6.66 聚乙二醇6 0 0 2.00 一--- — 二氧化鈦 0.50 . ---- _ —~〜- 調味料 1.10 1.1〇 糖精鈉 0.40 0.40 羧甲基纖維素鈉 0.10 ___— —--------- Poloxamer 3 0 7 0.50 PEG 20M 0.50 山梨醇 • 21-5 椰醯胺基丙基甜菜鹼 • 0.87 Carbomer 1.00 氫氧化鈉 - 0.80 —— "" ——- 下表列出用於本發明之代表性增白牙粉產品的處方。 牙粉包括二相，比等係等量分開包裝於一適當的容器且以 兩道流出一同分配。該牙粉之兩相本質可促成’特別是， 聚磷酸鈉穩定地貯存而沒有氟化物媒介險。 -25- (22)200403074 FD&C Blue No.l 0.003 水 至 1 0 0 % 至 1 0 0 % 另一單相增白牙粉的配方包括矽石去污劑，列出如下 材料 % 山梨醇溶液（70%)usp 24.96 石夕石- Zeodent 1 0 9 1 15.0 石夕石- Zeodent 1 1 8 2 15.0 增稠性矽石 1 .0 甘油 7.75 聚乙二醇 300，nf(peg-6) 6.0 無水焦磷酸四鈉 5.0 烷基鈉溶液（27.9%) 5.0 碳酸氫鈉 1 .5 Poloxamer 4 0 7 5 NF 1.25 調味料 1 . 1 二氧化鈦/巴西棕櫚蠟九 1.0 羧甲基纖維素鈉 0.75 糖精鈉 0.35 無水碳酸鈉 0.50 氟化鈉 0.24 顏料 0.05 水，純化過者，U s p 至 1 0 0 % -26- (23) 200403074 1·產自Huber之沈澱矽石，其RDA超過1 30。 2，產自Huber之沈澱矽石，其RDA爲87。 下表列出本發明所用代表性液態漂白產品之配方。其 他代表性液態漂白產品揭示於PCT公報WO 0 1 /0 1 940中。 材料 % 藍色顏料，於聚二甲基矽烷氧中的1 5 %分散液 0.05 SE 3 0 3 預混料 9.76% SE 3 0 3 於 DC200/20】中 10.25 DC200/ 1 25 001 1 .0 DC200/20 1 9.2 2-丁酮 3.0 乙酸乙酯 5.0 MQ樹脂2 32.5 調味料 2.0 碳酸氫鈉 8.0 氫氧化鋁 6.5 發煙矽石 3.5 過碳酸鈉 19.0 1 Dow Corning生產之聚二甲基5夕氧院 2 General Electric生產之有機砂氧院 3 General Electric生產之二甲基石夕酮膠 將〇 · 5毫升液態漂白產品包裝於密封小袋以形成單位 劑量的液態漂白產品。將1 4個單位劑量小袋與〗4個牙刷 -27- (24) 200403074 塗 抹 器 5 及 一管任 — 上面諸表列出之增 白牙 粉 封 諄 在 顯 示 紙 盒 內 ，形成 -* 套組。紙盒進一步 包括 使 用 說 明 書 1 . 睡 -Λ 刖 用 您的牙 刷 及內附的增白牙粉刷牙。 --- 2. 使 牙 1¾ \m 乾 燥 3 . 打 開 液 態 漂白產 品 之小袋。 4. 取 一 滴 液 態漂白 產 :品滴在內附的牙刷 塗抹 器 上 並 刷 到 牙齒上 < 5 . 嘴 巴 張 開 60秒以 形 成增白薄膜 6. 留 著 cm 過 夜 且在早 晨 用增白牙粉和平常- -樣刷牙 . 〇 7. 每 天 重 複 共14天

由於在此揭示之本發明可用其他特定形式實施而不爲 離一般特性’因此在此所述具體實例之各方面應認視爲只 具示範說明性，本發明之範圍係由後附申請專利範圍，而 非由前面的說明部分所指明；且在該申請專利範圍之同等 性意義與範圍內的所有具體實例都因此預期涵蓋在其內。 -28-

Claims (1)

1. (1) (1)200403074 拾、申請專利範圍 1 · 一種增白個人牙齒的方法，其包括： a) 增白牙粉處理牙齒，該牙粉包括一選自下列之中 的表面去污劑：水溶性聚磷酸鹽，膦酸鹽聚合物與RD A大 於120之牙科硏磨劑；及 b) 隨後，但其後在1 5分鐘內，將液態漂白產品之自 支持性薄膜施加於該牙齒且讓該漂白產品與該牙齒接觸一 段至少5分鐘之期間，該漂白產品包括： i)牙齒漂白劑；及 Π) —液態載體， 且在剪率爲1〇 與溫度爲25 °C時，其黏度小於1000 m P a. s ° 2. 如申請專利範圍第1項之方法，其中該牙齒漂白劑 係選自過氧化物’金屬亞氯酸鹽，過硼酸鹽，過碳酸鹽， 過氧酸，過硫酸鹽及彼等的組合之中者。 3. 如申請專利範圍第2項之方法，其中該牙齒漂白劑 係選自過氧化氫’過碳酸鈉’過氧化脲及彼等的組合之中 者。 4. 如申請專利範圍第1項之方法’其中該液態載體包 括一選自下列之中的膜形成性聚合物：砂酮類’丙烯酸鹽 聚合物，聚乙二醇與纖維素衍生物。 5 ·如申請專利範圍第4項之方法’其中該膜形成性聚 合物包括經交聯之砂酮樹脂。 6.如申請專利範@第1項之方法’其中該表面去污劑 -29- (2) (2)200403074 包括鏈長至少爲3之水溶性線性聚磷酸鹽。 7 ·如申請專利範圍第6項之方法，其中該表面去污劑 包括鏈長至少1 0的水溶性線性聚磷酸鹽。 8 ·如申請專利範圍任一前項之方法，其中該液體漂 白產品薄膜係以刷塗方式塗上牙齒。 9 ·如申請專利範圍第1項之方法，其中口腔軟組織係 與牙齒分開一段約3 0秒到約1分鐘之期間，使塗上之液體 漂白產品薄膜乾燥。 10·如申請專利範圍第1項之方法，其進一步包括在 漂白期結束後以增白牙粉刷牙的步驟。 11·如申請專利範圍第1項之方法，其中該漂白期間 爲至少約30分鐘。 1 2 ·如申請專利範圍第1 1項之方法，其中該漂白期間 爲整夜。 1 3 ·如申請專利範圍第1項之方法，其中步驟a )與b )係經每天重複而進行一段從約3天到約28天之期間。 1 4 ·如申請專利範圍第1 3項之方法，其中步驟a )與b )係經每天重複而進行一段約1 4天之期間。 1 5 ·如申請專利範圍第1項之方法，其中該牙齒係在 用該增白牙粉刷牙後且在施加漂白產品之前乾燥。 1 6 · —種牙齒增白套組，其包括： a) —包裝好的牙粉，該牙粉包括一選自下列之中的 表面去污劑：水溶性聚磷酸鹽與具RD A大於1 2 〇的牙科硏 磨劑； -30- (3) 200403074 b) —分開包裝的液態漂白產品’其包括： i ) 一牙齒漂白劑；以及 i i ) 一液態載體’ 且在剪率爲1 0 s —1與溫度爲2 5 °C時，具有小於約1 〇 〇 〇 mPa.s之黏度。 17. 如申請專利範圍第1 6項之套組，其進一步包括該 液態漂白產品所用之塗抹器。

   18. 如申請專利範圍第1 7項之套組，其進一步包括由 下列所組成的群組中選出之加添元件：開唇器，牙刷與多 個牙科紙捲。 1 9 ·如申請專利範圍第〗7項之套組，其包括從3到2 8 個塗抹器與從3到2 8個該液態漂白產品之單位劑量包裝。 20·如申請專利範圍第丨6項之套組，其進一步包括如 何遵從如申請專利範圍第丨項之方法之使用指示。 -31 - 200403074 柒、指定代表圖： (一） 、本案指定代表圖為：無 (二） 、本代表圖之元件代表符號簡單說明：無 捌、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學 式：無