TH9930B - กระบวนการเตรียม (-)-n-เมธิล-n-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโนเพพเพอริดิน-1-อิล)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล)บิวทิล]เบนซามีด และเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ - Google Patents
กระบวนการเตรียม (-)-n-เมธิล-n-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโนเพพเพอริดิน-1-อิล)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล)บิวทิล]เบนซามีด และเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้Info
- Publication number
- TH9930B TH9930B TH9501002064A TH9501002064A TH9930B TH 9930 B TH9930 B TH 9930B TH 9501002064 A TH9501002064 A TH 9501002064A TH 9501002064 A TH9501002064 A TH 9501002064A TH 9930 B TH9930 B TH 9930B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- phenyl
- butyl
- chemical formula
- reaction
- Prior art date
Links
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract 4
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 title claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract 3
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N Benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 4
- -1 3,4-di Chlorophenyl Chemical group 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 12
- VAYGXNSJCAHWJZ-UHFFFAOYSA-N dimethyl sulfate Chemical compound COS(=O)(=O)OC VAYGXNSJCAHWJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229940054066 benzamide antipsychotics Drugs 0.000 claims 2
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004189 3,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(Cl)C([H])=C1* 0.000 claims 1
- BUDQDWGNQVEFAC-UHFFFAOYSA-N Dihydropyran Chemical compound C1COC=CC1 BUDQDWGNQVEFAC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 claims 1
- 150000008107 benzenesulfonic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001558 benzoic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 239000002798 polar solvent Substances 0.000 claims 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 claims 1
- 229910000104 sodium hydride Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000012312 sodium hydride Substances 0.000 claims 1
- LGIGCDLFWQIHLQ-UHFFFAOYSA-N 4-amino-3-(3,4-dichlorophenyl)butan-1-ol Chemical compound OCCC(CN)C1=CC=C(Cl)C(Cl)=C1 LGIGCDLFWQIHLQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 abstract 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 abstract 1
Abstract
ได้บรรยายกระบวนการเตรียม (+)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล)-4-ไฮดรอกซี บิวทิลเลมีนสูตร (I) และสำหรับเตรียม (-)-N-เมธิล-N-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโน เพพเพอริดีน-1-อิล)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล) บิวทิล]-เบนซามีด และเกลือที่ยอมรับทาง ยาของสารนี้ ที่ใช้สารประกอบสูตร (I) เป็นสารขั้นกลางในการสังเคราะห์ สิทธิบัตรยา
Claims (7)
1. กระบวนการเตรียม (-)-N-เมธิล-N-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโน เพพเพอริดิน-1-อิล)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล) บิวทิล]-เบนซามีด และเกลือที่ยอมรับทาง ยาของมันซึ่งประกอบด้วย (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (I) (สูตรทางเคมี) (I) กับอนุพันธ์ทางฟังก์ชั่นแนลของกรดเบนโซอิค (b) การทำปฏิกิริยา (-)-N-[2 (3,4-ไดคลอโรเฟนิล)-4-ไฮดรอซีลบิวทิล]เบนซามีด ที่ได้รับโดยวิธีนี้ของสูตร (VIII) (สูตรทางเคมี) (VIII) กับไดไฮโดรไพแรน (c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ถูกปกป้องที่ 0 ที่ได้รับโดยวิธีนี้ของสูตร (IX) (สูตรทางเคมี) (IX) กับไดเมธิลซัลเฟต (d) การนำหมู่ปกป้อง 0 ของสารประกอบที่ได้รับโดยวิธีนี้ของสูตร (X) ออก (สูตรทางเคมี) (X) ในตัวกลางที่เป็นกรด (e) การกระทำกับสารประกอบที่ได้รับโดยวิธีนี้สูตร (XI) (สูตรทางเคมี) (XI) กับอนุพันธ์ทางฟังก์ชันแนลของกรดเบนซีนซัลโฟนิค (f) การทำปฏิกิริยาเบนซีนซัลโฟเนทที่ได้รับโดยวิธีนี้ของสูตร (XII) (สูตรทางเคมี) (XII) กับ 4-อะซีทิลอะมิโน-4-เฟนิลเพพเพอริดีน และ (g) การแยก (-)-N-เมธิล-N-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิดินเพพเพอริดิน-1-อิล)-2- (3,4-ไดคลอโร-เฟนิล) บิวทิล]-เบนซามีดในฐานะเช่นนี้ หรือถ้าต้องการการเปลี่ยนมันไป เป็นเกลือที่ยอมรับทางยาของมันตัวหนึ่ง
2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งการนำหมู่ปกป้อง 0 ออกในขั้นตอน (b) ดำเนินการในการมีอยู่ของกรด
3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยากับไดเมธิลซัลเฟตใน ขั้นตอน (c) ดำเนินการในการมีอยู่ของโซเดียมไฮไดรด์ในตัวทำละลายอะโพรติคโพลาร์
4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (XII) กับ 4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโนเพพเพอริดีน ในขั้นตอน (f) ดำเนินการในตัวทำ ละลายอะโพรติคโพลาร์ในการมีอยู่ของเบส
5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งรวมขั้นตอน (a) และ (b)
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งรวมขั้นตอน (c) และ (d)
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งรวมขั้นตอน (e) (f) และ (g)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH20038A TH20038A (th) | 1996-08-20 |
| TH9930B true TH9930B (th) | 2000-11-08 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BR0014641A (pt) | Derivados de sulfonamida farmaceuticamente ativa, uso de um derivado de sulfonamida, uso de sulfonamidas, composto farmacêutico contendo pelo menos um derivado de sulfonamida e processo para preparação de um derivado de sulfonamida | |
| ES2044836T3 (es) | Derivado de la piperidina, su utilizacion y compuesto farmaceutico que lo contiene. | |
| CA2335477A1 (en) | Sulfonamide inhibitors of aspartyl protease | |
| JPS5933250A (ja) | アシルアニリド、その製法及び抗アンドロゲン作用を有する医薬又は獣医薬組成物 | |
| DK0389037T3 (da) | N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran eller dihydrobenzodioxin)-carboxamidderivater | |
| NL930077I2 (nl) | Gesubstitueerde acylderivaten van 1,2,3,4-tetrahydroisochinoline-3-carbozuren, zouten ervan, farmaceutische preparaten die de derivaten of zouten bevatten en de bereiding daarvan. | |
| BR9908545A (pt) | Derivado de piperidina, processo para a preparação do mesmo, composto, processo para a preparação do mesmo, e, composição farmacêutica | |
| DE69813571D1 (de) | 11,15-o-dialkylprostaglandin-e-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die diese als aktiven inhaltsstoff enthalten | |
| IT1235048B (it) | Derivato di 4h-benzopiran-4-one o suo sale, procedimento per produrlo e composizione farmaceutica che lo contiene come ingrediente attivo | |
| ATE226574T1 (de) | 4,6-diarylpyrimidin-derivate und deren salze | |
| ES2438731T3 (es) | Derivados aromáticos como inhibidores de la aspartil proteasa del VIH | |
| RU94028888A (ru) | Производные 1,3-замещенного циклоалкана и циклоалкена, смесь их изомеров или индивидуальные изомеры, их гидраты и соли, способ их получения и фармацевтическая композиция | |
| CA2124455A1 (en) | Indole derivatives, process for producing the same and medicinal uses of the same | |
| EP0353448A1 (de) | Sulfonamide, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel | |
| DE3665711D1 (de) | Novel guanidinomethylbenzoic acid derivatives | |
| WO2004113391A3 (en) | Improved pharmaceutical drug candidates and methods for preparation thereof | |
| NO892295L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av nye cefemforbindelser. | |
| MX9202975A (es) | Nuevos compuestos biciclicos y sus sales farmaceuticamente aceptables y procedimiento para su preparacion. | |
| TH9930B (th) | กระบวนการเตรียม (-)-n-เมธิล-n-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโนเพพเพอริดิน-1-อิล)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล)บิวทิล]เบนซามีด และเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ | |
| KR910004597A (ko) | 1-(피리디닐아미노)-2-피롤리디논, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 | |
| TH20038A (th) | กระบวนการเตรียม (-)-n-เมธิล-n-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโนเพพเพอริดิน-1-อิล)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล)บิวทิล]เบนซามีด และเกลือที่ยอมรับทางยาของสารนี้ | |
| ES2118650T3 (es) | Derivados de la quinolina-4-carbonilguanidina, procedimiento para la preparacion de los mismos y preparaciones farmaceuticas que contienen los compuestos. | |
| AU8226891A (en) | Benzopyran derivative, production thereof, and pharmaceutical composition containing the same | |
| BRPI9710537B8 (pt) | derivados da eritromicina, composições farmacêuticas, bem como processo para preparação dos mesmos. | |
| KR930023338A (ko) | 데포우 제제 |