TH9930B -
Preparation process (-) - N-methyl-N- (4- (4-phenyl-4-acetylamino-peperidin-1-il) -2- (3,4-di Chlorophenyl) butyl] benzamide And the drug tolerated salt of this substance
- Google Patents
Preparation process (-) - N-methyl-N- (4- (4-phenyl-4-acetylamino-peperidin-1-il) -2- (3,4-di Chlorophenyl) butyl] benzamide And the drug tolerated salt of this substance
Info
Publication number
TH9930B
TH9930BTH9501002064ATH9501002064ATH9930BTH 9930 BTH9930 BTH 9930BTH 9501002064 ATH9501002064 ATH 9501002064ATH 9501002064 ATH9501002064 ATH 9501002064ATH 9930 BTH9930 BTH 9930B
ได้บรรยายกระบวนการเตรียม (+)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล)-4-ไฮดรอกซี บิวทิลเลมีนสูตร (I) และสำหรับเตรียม (-)-N-เมธิล-N-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโน เพพเพอริดีน-1-อิล)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล) บิวทิล]-เบนซามีด และเกลือที่ยอมรับทาง ยาของสารนี้ ที่ใช้สารประกอบสูตร (I) เป็นสารขั้นกลางในการสังเคราะห์ สิทธิบัตรยา described the preparation process (+)-2-(3,4-dichlorphenyl)-4-hydroxy Butylamine formula (I) and for its preparation (-)-N-methyl-N-[4-(4-phenyl-4-acetylamino) Peperidine-1-il)-2-(3,4-dichlorphenyl) butyl]-benzamide and the recognized medicinal salt of this substance using formula compound (I) as an intermediate in the synthesis of patent drugs.
Claims (7)
1. กระบวนการเตรียม (-)-N-เมธิล-N-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโน เพพเพอริดิน-1-อิล)-2-(3,4-ไดคลอโรเฟนิล) บิวทิล]-เบนซามีด และเกลือที่ยอมรับทาง ยาของมันซึ่งประกอบด้วย (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (I) (สูตรทางเคมี) (I) กับอนุพันธ์ทางฟังก์ชั่นแนลของกรดเบนโซอิค (b) การทำปฏิกิริยา (-)-N-[2 (3,4-ไดคลอโรเฟนิล)-4-ไฮดรอซีลบิวทิล]เบนซามีด ที่ได้รับโดยวิธีนี้ของสูตร (VIII) (สูตรทางเคมี) (VIII) กับไดไฮโดรไพแรน (c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ถูกปกป้องที่ 0 ที่ได้รับโดยวิธีนี้ของสูตร (IX) (สูตรทางเคมี) (IX) กับไดเมธิลซัลเฟต (d) การนำหมู่ปกป้อง 0 ของสารประกอบที่ได้รับโดยวิธีนี้ของสูตร (X) ออก (สูตรทางเคมี) (X) ในตัวกลางที่เป็นกรด (e) การกระทำกับสารประกอบที่ได้รับโดยวิธีนี้สูตร (XI) (สูตรทางเคมี) (XI) กับอนุพันธ์ทางฟังก์ชันแนลของกรดเบนซีนซัลโฟนิค (f) การทำปฏิกิริยาเบนซีนซัลโฟเนทที่ได้รับโดยวิธีนี้ของสูตร (XII) (สูตรทางเคมี) (XII) กับ 4-อะซีทิลอะมิโน-4-เฟนิลเพพเพอริดีน และ (g) การแยก (-)-N-เมธิล-N-[4-(4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิดินเพพเพอริดิน-1-อิล)-2- (3,4-ไดคลอโร-เฟนิล) บิวทิล]-เบนซามีดในฐานะเช่นนี้ หรือถ้าต้องการการเปลี่ยนมันไป เป็นเกลือที่ยอมรับทางยาของมันตัวหนึ่ง1. Process of preparation (-) - N-methyl-N- (4- (4-phenyl-4-acetylamino Pepperidin-1-il) -2- (3,4-dichlorophenyl) butyl) - benzamides And salt that accepted the way Its drug contains (a) reaction, compound formula (I) (chemical formula) (I) with functional derivative of benzoic acid (b) reaction (-) - N. - (2 (3,4-dichlorophenyl) -4-hydroxyl butyl] benzamide Obtained by this method of formula (VIII) (chemical formula) (VIII) with dihydropyran (c) reacting protected compound at 0 obtained by this method of formula (IX) ( Chemical formula) (IX) with dimethyl sulfate (d) removal of the protective group 0 of the compound obtained by this method of formula (X) (chemical formula) (X) in the acidic medium (e). Actions on the compounds obtained by this method, formula (XI) (chemical formula) (XI) with functional derivatives of benzene sulfonic acid (f), benzene sulfonate reaction. Obtained by this method of the formula (XII) (chemical formula) (XII) with 4-acetyl-amino-4-phenylpperidine and (g) separation (-) -. N-methyl-N- (4- (4-phenyl-4-acetylamidin, peperidin-1-il) -2- (3,4-dichloro-Fe Jasper) butyl] - benzamides. Or if you want to change it Is one of its medicinal salt.2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งการนำหมู่ปกป้อง 0 ออกในขั้นตอน (b) ดำเนินการในการมีอยู่ของกรด2. Process according to claim 1, where the removal of protective group 0 in step (b) is performed in the presence of acid.3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยากับไดเมธิลซัลเฟตใน ขั้นตอน (c) ดำเนินการในการมีอยู่ของโซเดียมไฮไดรด์ในตัวทำละลายอะโพรติคโพลาร์3. The process according to claim 1, where the reaction with dimethyl sulfate in step (c) is performed in the presence of sodium hydride in an apotic-polar solvent.4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งการทำปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (XII) กับ 4-เฟนิล-4-อะซีทิลอะมิโนเพพเพอริดีน ในขั้นตอน (f) ดำเนินการในตัวทำ ละลายอะโพรติคโพลาร์ในการมีอยู่ของเบส4. The process according to claim 1, where the reaction of compound formula (XII) with 4-phenyl-4-acetylamino-peperidine in step (f) is carried out in the body. do Dissolve the apotic polar in the presence of the base.5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งรวมขั้นตอน (a) และ (b)5. Process according to any one of the 1 to 4 claims Where steps (a) and (b) are included.6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งรวมขั้นตอน (c) และ (d)6. Process for any one of the 1 to 5 claims Where (c) and (d) are combined7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งรวมขั้นตอน (e) (f) และ (g)7. Process for any one of the 1 to 6 claims Where the steps (e) (f) and (g) are included.
TH9501002064A1995-08-22
Preparation process (-) - N-methyl-N- (4- (4-phenyl-4-acetylamino-peperidin-1-il) -2- (3,4-di Chlorophenyl) butyl] benzamide And the drug tolerated salt of this substance
TH9930B
(en)
Pharmaceutically active sulfonamide derivatives, use of a sulfonamide derivative, use of sulfonamides, pharmaceutical compound containing at least one sulfonamide derivative and process for preparing a sulfonamide derivative
Substituted acyl derivatives of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acids salts thereof pharmaceutical preparations containing the derivatives or salts and their preparation
Derivatives of 1,3-substituted cycloalkane and cycloalkene, mixture of isomers or individual isomers, their hydrates and salts, method of their synthesis and pharmaceutical composition
Preparation process (-) - N-methyl-N- (4- (4-phenyl-4-acetylamino-peperidin-1-il) -2- (3,4-di Chlorophenyl) butyl] benzamide And the drug tolerated salt of this substance
Preparation process (-) - N-methyl-N- (4- (4-phenyl-4-acetylamino-peperidin-1-il) -2- (3,4-di Chlorophenyl) butyl] benzamide And the drug tolerated salt of this substance