TH9624A - อนุพันธ์สทิลปินตัวใหม่ - Google Patents

Abstract

สารชนิดใหม่ที่มีสูตรทั่วไป(สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันแทน แอลคิลชั้นต่ำ หรือรวมกันแทนแอลคิลีนที่มีอะตอมคาร์บอน 3-5 อะตอมในโซ่ตรง หนึ่งในเรซิดิว R3 และ R4 มีความหมายเป็นไฮโดรเจน และที่ เหลือมีความหมายเป็นไฮโโรเจนหรือ แอลคิลชั้นต่ำ R6 และ R7 มีความหมายเป็นไฮโดรเจน หรือ แอลคิลชั้นต่ำ R5 และ R8 มี ความหมายเป็นไฮโดรเจน แอลคิลชั้นต่ำ แอลคอกซีชั้นต่ำ หรือ เฮโลเจน X มีความหมายเป็น -O-,-S-,-SO-,-SO2- หรือ NR9,R9 มีความหมายเป็นไฮโโรเจน แอลคิลชั้นต่ำ หรือเอซิล Y มีความ หมาย เป็น -S(O)mR10 หรือ -NHet และโดยที่เมื่อ X คือ -NR9-,-S-,-SO- หรือ -SO2- จะเป็น -N(R11)2 หรือ -OR12 ด้วย ; R10 มีความหมายเป็นแอลคิลชั้นต่ำ R11 และ R12 มี ความหมายเป็นไฮโดรเจน แอลคิลชั้นต่ำหรือเอซิล -NHet มีความ หมายเป็นโมโนไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิล 5-8 เมมเบอร์ ที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวที่ยึดจับผ่านอะตอม N ; n มีความหมายเป็น 2,3 หรือ 4 และ m มีความหมายเป็น 0,1 หรือ 2 สามารถใช้เป็นสารออกฤทธิ์เพื่อใช้ในการรักษาความผิดปกติ ดังเช่น เนื้องอก โรคผิวหนังหรือความแก่ของผิวหนัง

Claims (11)

1.กระบวนการเพื่อใช้ในการเตรียมสารที่มีสูตร(สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกับแทน แอลคิลขั้นต่ำ หรือรวมกันแทนแอลคิลีนที่มีอะตอมคาร์บอน 3-5 อะตอมในโซ่ตรง หนึ่งในเรซิดิว R3 และ R4 มีความหมายเป็น ไฮโดรเจน และที่ เหลือมีความหมายเป็นไฮโดรเจนหรือ แอลคิลขั้นต่ำ R6 และ R7 มีความหมายเป็นไฮโดรเจน หรือ แอลคิลขั้นต่ำ R5 และ R8 มี ความหมายเป็นไฮโดรเจน แอลคิลขั้นต่ำ แอลคอกซีขั้นต่ำ หรือ เฮโลเจน X มีความหมายเป็น -O-,-S-,-SO2- หรือ NR9, R9 มี ความหมายเป็นไฮโดรเจน แอลคิลขั้นต่ำหรือเอซิล Y มีความหมาย เป็น -S(O)mR10 หรือ -NHet และโดยที่เมื่อ X คือ -NR9-,-S-,-SO- หรือ -SO2-จะเป็น -N(R11)2 หรือ -OR12, R10 มีความหมายเป็นแอลคิลขั้นต่ำ R11 และ R12 มีความหมายเป็น ไฮโดรเจน แอลคิลขั้นต่ำหรือเอซิล -NHet มีความหมายเป็นโมโน ไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิล 5-8 เมมเบอร์ ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวโดยยึดจับผ่านอะตอม N ; n มีความหมายเป็น 2,3 หรือ 4 และ m มีความหมายเป็น 0,1 หรือ 2 ซึ่งกระบวนการประกอบไป ด้วย a) การทำปฏิกริยาสารที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) กับสารที่ มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือ b) ทำปฏิกิริยาสารที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) กับสารที่มี สูตรทั่วไป (สูตรเคมี) กับสารที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือ c) การทำปฏิกิริยาสารที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) กับสารที่ มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) และถ้าต้องการอาจออกซิไดส์ หมู่ซัลไฟด์ ที่แทนด้วย X และ/หรือ Y ในสารสูตร I ที่ได้มาเช่นนั้นไปเป็นหมู่ซัลฟอก ไซด์ หรือซัลโฟนโดยที่ในสูตร II-VIII ก่อนหน้านี้ R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,X,Y และ n มีความหมายดังที่ให้ไว้ ข้างต้น Q แทนแอริล A- แทนแอนไอออนของกรดอนินทรีย์หรือ อินทรีย์ R แทนหมู่แอลคิบขั้นต่ำ Z แทนไฮดรอกซี เมอร์แคปโต -NHR9 หรือ -SO2M+ ; M+ แทนแคทไอออน และ L แทนหมู่ที่หลุด ออกไป

2.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง R1 และ R2 ร่วมกันแทน เรซิดิว -CH3)2C-CH2CH2-C(CH3)2- หรือ -(CH3)2C-CH2-C(CH3)2-

3.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้เตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง X เป็น -O- และ Y เป็น -NHet

4.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้เตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง -NHet เป็นเฮทเทอโรไซเคิลที่มีสูตร -N Y ที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง Y มีความหมายเป็น -CH2-, -CH=, -O-,-S-,-SO-, หรือ -SO2- หรือ -NR13 และ R13 เป็นไฮโดรเจน แอลคิลขั้นต่ำ หรือเอซิล และที่ซึ่งคาร์บอน 3-6 อะตอมทั้ง หมดถูกจัดวางอยู่ระหว่าง N และ Y

5.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง X เป็น -S-,-SO-,-SO2- หรือ -NR9- และ Y เป็น -S(O)mR10 หรือ -NHet

6.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง R1 และ R8 เป็นแอลคิลขั้นต่ำ

7.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียม 4-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตรา-เมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)-ฟีนอกซี)เอทิล)มอร์โฟลิน

8.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียม 4-(2-(p-((E)-2-(1,1,3,3-เตตราเมทิล-5-อินดีนิล)พรอพี นิล)ฟีนอกซีเอทิล)มอร์โฟลิน 1-(p-(2-(2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แ นพทิล)พรอพีนิล)พีนอกซี)เอทิล)ไพรรอลิดิน 1-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล)พิเพอริดิน 4-(2-(p-((E)-2-(6,7,8,9-เตตราไฮโดร-7,7-ไดเมทิล-5H-เบนโซ ไซโคลเฮปทิน-2-อิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล)มอร์โฟลิน 4-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล)-2H-1,4-ไทเอซิน 1,1-ไดออกไซด์ 4-(2-(N-เมทิล-p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)-พรอพีนิล)เอนิลิโน)เอทิลมอร์โฟลิน

9.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียมเมทิล 2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แ นพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิลซัลไฟด์ เมทิล 2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล ซัลฟอกไซด์ เมทิล 2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล ซัลโฟน N,N-ไดเมทิล-2-((P-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล)ฟีนิล)ไทโอ)เอทิลเอมีน 2-เมทอกซีเอทิล p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล ซัล ไฟด์ 2-ไทโอเมทอกซีเอทิล P-((E)-2-(5,6,7,8-เตตรา ไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล ซัลไฟด์ 2-เมทอกซีเอทิล P-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล ซัลโฟน N,N,N-ไตราเมทิล-N-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตรา ไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล)เอทิ ลีนไดเอมีน N,N-ไดเมทิล-N-(p-((E)2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล)เอทิลีนไดเอมีน

10.กระบวนการที่ใช้ในการผลิตเภสัชภัณฑ์โดยที่มีสารสูตร I ดังในข้อถือสิทธิ 1 หรือ เกลือของกรดคาร์บอกซิลิค สูตร I ที่เป็นที่ยอมรับเชิงสรีรภาพ ถูกนำมาประกอบเข้ากับวัสดุ หรือสารเสริมพาหะเชิงเภสัช

11.สารตามข้อถือสิทธิ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อใช้เป็นสารออก ฤทธิ์ ในการผลิตสารเตรียมเชิงเภสัช โดยเฉพาะเพื่อใช้รักษา เนื้องอก โรคผิวหนัง และความแก่ของผิวหนัง (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)