Claims (11)
1.กระบวนการเพื่อใช้ในการเตรียมสารที่มีสูตร(สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกับแทน แอลคิลขั้นต่ำ หรือรวมกันแทนแอลคิลีนที่มีอะตอมคาร์บอน 3-5 อะตอมในโซ่ตรง หนึ่งในเรซิดิว R3 และ R4 มีความหมายเป็น ไฮโดรเจน และที่ เหลือมีความหมายเป็นไฮโดรเจนหรือ แอลคิลขั้นต่ำ R6 และ R7 มีความหมายเป็นไฮโดรเจน หรือ แอลคิลขั้นต่ำ R5 และ R8 มี ความหมายเป็นไฮโดรเจน แอลคิลขั้นต่ำ แอลคอกซีขั้นต่ำ หรือ เฮโลเจน X มีความหมายเป็น -O-,-S-,-SO2- หรือ NR9, R9 มี ความหมายเป็นไฮโดรเจน แอลคิลขั้นต่ำหรือเอซิล Y มีความหมาย เป็น -S(O)mR10 หรือ -NHet และโดยที่เมื่อ X คือ -NR9-,-S-,-SO- หรือ -SO2-จะเป็น -N(R11)2 หรือ -OR12, R10 มีความหมายเป็นแอลคิลขั้นต่ำ R11 และ R12 มีความหมายเป็น ไฮโดรเจน แอลคิลขั้นต่ำหรือเอซิล -NHet มีความหมายเป็นโมโน ไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิล 5-8 เมมเบอร์ ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวโดยยึดจับผ่านอะตอม N ; n มีความหมายเป็น 2,3 หรือ 4 และ m มีความหมายเป็น 0,1 หรือ 2 ซึ่งกระบวนการประกอบไป ด้วย a) การทำปฏิกริยาสารที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) กับสารที่ มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือ b) ทำปฏิกิริยาสารที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) กับสารที่มี สูตรทั่วไป (สูตรเคมี) กับสารที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือ c) การทำปฏิกิริยาสารที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) กับสารที่ มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) และถ้าต้องการอาจออกซิไดส์ หมู่ซัลไฟด์ ที่แทนด้วย X และ/หรือ Y ในสารสูตร I ที่ได้มาเช่นนั้นไปเป็นหมู่ซัลฟอก ไซด์ หรือซัลโฟนโดยที่ในสูตร II-VIII ก่อนหน้านี้ R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,X,Y และ n มีความหมายดังที่ให้ไว้ ข้างต้น Q แทนแอริล A- แทนแอนไอออนของกรดอนินทรีย์หรือ อินทรีย์ R แทนหมู่แอลคิบขั้นต่ำ Z แทนไฮดรอกซี เมอร์แคปโต -NHR9 หรือ -SO2M+ ; M+ แทนแคทไอออน และ L แทนหมู่ที่หลุด ออกไป1. A process for preparing substances with the formula (chemical formula) where each R1 and R2 is independent of the minimum alkyl or alkyl compounds with 3-5 carbon atoms in a straight chain. One of the residues R3 and R4 is considered hydrogen, and the rest are considered hydrogen or minimum alkyl. R6 and R7 are considered hydrogen or minimum alkyl. R5 and R8 are considered hydrogen, minimum alkyl, minimum alkoxy, or halogen. X is considered -O-, -S-, -SO2- or NR9, R9 is considered hydrogen, minimum alkyl or acyl. Y is considered -S(O)mR10 or -NHet, and where X is -NR9-, -S-, -SO- or -SO2- it will be -N(R11)2 or -OR12, R10 is considered a minimum alkyl. R11 and R12 are considered hydrogen, minimum alkyl or acyl. -NHet is considered mono. Cyclic heterocycle: 5-8 members, some saturated, some unsatisfied. The reaction occurs through the N atom; n has a meaning of 2, 3, or 4, and m has a meaning of 0, 1, or 2. The process consists of a) reaction between two substances with the same general formula (chemical formula), or b) reaction between two substances with the same general formula (chemical formula), or c) reaction between two substances with the same general formula (chemical formula), and if desired, the sulfide group, represented by X and/or Y in the resulting formula I substance, may be oxidized to a sulfoxide or sulfone group. In the preceding formulas II-VIII, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y, and n have the meanings given above. Q represents aryl, A- represents the anion of an inorganic or organic acid, R represents the minimum alkib group, and Z represents hydroxymercapto-NHR9. -SO2M+; M+ represents the cation and L represents the detached group.
2.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง R1 และ R2 ร่วมกันแทน เรซิดิว -CH3)2C-CH2CH2-C(CH3)2- หรือ -(CH3)2C-CH2-C(CH3)2-2. The process described in Claim 1 is to be used in the preparation of compound formulation I where R1 and R2 together replace the residue -CH3)2C-CH2CH2-C(CH3)2- or -(CH3)2C-CH2-C(CH3)2-.
3.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้เตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง X เป็น -O- และ Y เป็น -NHet3. The process described in Claim 1 is used to prepare formula I, where X is -O- and Y is -NHet.
4.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้เตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง -NHet เป็นเฮทเทอโรไซเคิลที่มีสูตร -N Y ที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง Y มีความหมายเป็น -CH2-, -CH=, -O-,-S-,-SO-, หรือ -SO2- หรือ -NR13 และ R13 เป็นไฮโดรเจน แอลคิลขั้นต่ำ หรือเอซิล และที่ซึ่งคาร์บอน 3-6 อะตอมทั้ง หมดถูกจัดวางอยู่ระหว่าง N และ Y4. The process described in Relief 1 is used to prepare a compound of formula I, where -NHet is a heterocycle of the formula -N Y as defined in Relief 1, where Y is -CH2-, -CH=, -O-, -S-, -SO-, or -SO2- or -NR13, and R13 is a hydrogen, alkyl, or acyl minimum, and where all 3-6 carbon atoms are arranged between N and Y.
5.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง X เป็น -S-,-SO-,-SO2- หรือ -NR9- และ Y เป็น -S(O)mR10 หรือ -NHet5. The process described in Claim 1 is to be used to prepare compound formulation I, where X is -S-,-SO-,-SO2- or -NR9- and Y is -S(O)mR10 or -NHet.
6.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียมสารสูตร I ที่ซึ่ง R1 และ R8 เป็นแอลคิลขั้นต่ำ6. The process described in Claim 1 is to be used in the preparation of formula I, where R1 and R8 are minimum alkyls.
7.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียม 4-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตรา-เมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)-ฟีนอกซี)เอทิล)มอร์โฟลิน7. The process described in Reputation 1 is to be used in the preparation of 4-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetra-methyl-2-naptyl)prophenyl)-phenoxy)ethyl)morpholin.
8.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียม 4-(2-(p-((E)-2-(1,1,3,3-เตตราเมทิล-5-อินดีนิล)พรอพี นิล)ฟีนอกซีเอทิล)มอร์โฟลิน 1-(p-(2-(2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แ นพทิล)พรอพีนิล)พีนอกซี)เอทิล)ไพรรอลิดิน 1-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล)พิเพอริดิน 4-(2-(p-((E)-2-(6,7,8,9-เตตราไฮโดร-7,7-ไดเมทิล-5H-เบนโซ ไซโคลเฮปทิน-2-อิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล)มอร์โฟลิน 4-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล)-2H-1,4-ไทเอซิน 1,1-ไดออกไซด์ 4-(2-(N-เมทิล-p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)-พรอพีนิล)เอนิลิโน)เอทิลมอร์โฟลิน8. The process described in Claim 1 is for the preparation of 4-(2-(p-((E)-2-(1,1,3,3-tetramethyl-5-indenyl)prophenoxyethyl)morpholin, 1-(p-(2-(2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napethyl)prophenyl)phenoxyethyl)pyrolidin, 1-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napethyl)prophenyl)phenoxyethyl)piperidin, and 4-(2-(p-((E)-2-(6,7,8,9-tetrahydro-7,7-dimethyl-5H-benzoyl Cycloheptin-2-yl)prophenoxy)ethyl)morpholin 4-(2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napethyl)prophenyl)phenoxy)ethyl)-2H-1,4-thiazine 1,1-dioxide 4-(2-(N-methyl-p-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,tetramethyl-2-napethyl)-prophenyl)enilino)ethylmorpholin
9.กระบวนการดังในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้ในการเตรียมเมทิล 2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แ นพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิลซัลไฟด์ เมทิล 2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล ซัลฟอกไซด์ เมทิล 2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนอกซี)เอทิล ซัลโฟน N,N-ไดเมทิล-2-((P-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล)ฟีนิล)ไทโอ)เอทิลเอมีน 2-เมทอกซีเอทิล p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล ซัล ไฟด์ 2-ไทโอเมทอกซีเอทิล P-((E)-2-(5,6,7,8-เตตรา ไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล ซัลไฟด์ 2-เมทอกซีเอทิล P-((E)-2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล ซัลโฟน N,N,N-ไตราเมทิล-N-(p-((E)-2-(5,6,7,8-เตตรา ไฮโดร-5,5,8,8-เตตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล)เอทิ ลีนไดเอมีน N,N-ไดเมทิล-N-(p-((E)2-(5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5,5,8,8-เต ตราเมทิล-2-แนพทิล)พรอพีนิล)ฟีนิล)เอทิลีนไดเอมีน9. The process described in Claim 1 is for the preparation of methyl 2-(p-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napethyl)prophenoxy)ethyl sulfide. N,N-dimethyl-2-((P-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphethyl)prophenyl)phenyl)thio)ethylamine 2-methoxyethyl p-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphethyl)prophenyl)phenyl sulfide 2-thiomethoxyethyl P-((E)-2-(5,6,7,8-tetra Hydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napethyl)prophenyl)phenyl sulfide 2-methoxyethyl P-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napethyl)prophenyl)phenyl sulfone N,N,N-triramethyl-N-(p-((E)-2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napethyl)prophenyl)phenyl)ethylenediamine N,N-dimethyl-N-(p-((E)2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-napethyl)prophenyl)phenyl)ethylenediamine
10.กระบวนการที่ใช้ในการผลิตเภสัชภัณฑ์โดยที่มีสารสูตร I ดังในข้อถือสิทธิ 1 หรือ เกลือของกรดคาร์บอกซิลิค สูตร I ที่เป็นที่ยอมรับเชิงสรีรภาพ ถูกนำมาประกอบเข้ากับวัสดุ หรือสารเสริมพาหะเชิงเภสัช10. The process used in the manufacture of a pharmaceutical product in which a substance of formulation I, as described in claim 1, or a physiologically acceptable salt of carboxylic acid of formulation I, is incorporated with a pharmaceutical material or carrier.
11.สารตามข้อถือสิทธิ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่งเพื่อใช้เป็นสารออก ฤทธิ์ ในการผลิตสารเตรียมเชิงเภสัช โดยเฉพาะเพื่อใช้รักษา เนื้องอก โรคผิวหนัง และความแก่ของผิวหนัง (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)11. Any substance listed in claims 1-9 may be used as an active ingredient in the production of pharmaceutical preparations, particularly for the treatment of tumors, skin diseases, and skin aging. (11 claims, 6 pages, 0 images)