TH96112B - เบนไซออกซาโซลและออกซาโซโลไพริดีนซึ่งมีประโยชน์โดยเป็นสารยับยั้งจานุส(Janus)ไคเนส - Google Patents
เบนไซออกซาโซลและออกซาโซโลไพริดีนซึ่งมีประโยชน์โดยเป็นสารยับยั้งจานุส(Janus)ไคเนสInfo
- Publication number
- TH96112B TH96112B TH701004556A TH0701004556A TH96112B TH 96112 B TH96112 B TH 96112B TH 701004556 A TH701004556 A TH 701004556A TH 0701004556 A TH0701004556 A TH 0701004556A TH 96112 B TH96112 B TH 96112B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compounds
- formula
- replaced
- benzyloxazole
- oxazolopyridine
- Prior art date
Links
- 108091000081 Phosphotransferases Proteins 0.000 title abstract 2
- CUYUPLKTWHWPQY-UHFFFAOYSA-N 2-benzyl-1,3-oxazole Chemical compound C=1C=CC=CC=1CC1=NC=CO1 CUYUPLKTWHWPQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 102000008986 Janus Human genes 0.000 title 1
- 108050000950 Janus Proteins 0.000 title 1
- 102000030951 Phosphotransferases Human genes 0.000 title 1
- BFPLMTPHDFFMTG-UHFFFAOYSA-N [1,3]oxazolo[5,4-b]pyridine Chemical compound C1=CN=C2OC=NC2=C1 BFPLMTPHDFFMTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 2
- LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N 5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline;hydrochloride Chemical group Cl.C=1C=CC2=CN=CC=C2C=1S(=O)(=O)N1CCCNCC1 LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- -1 cyano, hydroxyl Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 4
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 2
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 abstract 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 2
- BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N Benzoxazole Chemical compound C1=CC=C2OC=NC2=C1 BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 102100019516 JAK2 Human genes 0.000 abstract 1
- 101700016050 JAK2 Proteins 0.000 abstract 1
- 102100019518 JAK3 Human genes 0.000 abstract 1
- 101700007593 JAK3 Proteins 0.000 abstract 1
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 abstract 1
- 102000001253 Protein Kinases Human genes 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 230000001404 mediated Effects 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 1
- 230000000771 oncological Effects 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 abstract 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 abstract 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบ 2,7-ไดซับสทิทิวเต็ดเบนโซออกซาโซล และ 2,4-ไดซับสทิทิวเต็ด ออกซาโซโล [5,4-c]ไพริดีนตามสูตร I ซึ่งให้ไว้ด้านล่าง, เช่นเดียวกับเกลือของ พวกมัน, กระบวนการสำหรับการจัดเตรียมพวกมัน, การใช้พวกมันในกระบวนการสำหรับการบำบัด ร่างกายมนุษย์หรือสัตว์, สารประกอบเหล่านี้สำหรับใช้ในการบำบัด (ซึ่งรวมถึงการป้องกันโรค) ร่างกายสัตว์, โดยเฉพาะมนุษย์ (โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับโรคเชิงการเพิ่มจำนวน), การใช้พวกมัน- โดยลำพังหรือโดยร่วมกับหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของสารประกอบออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมอื่นๆ- สำหรับการบำบัดโดยเฉพาะโรคที่เป็นสื่อโดยโปรตีน ไทโรซีน ไคเนส (เช่น โรคเนื้องอก) หรือ สำหรับการผลิตสารจัดเตรียมทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการบำบัดโรคดังกล่าว, วิธีการสำหรับ การบำบัดโรคดังกล่าวและสารจัดเตรียมทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดโรคที่ถูกกล่าวถึง สารประกอบคือตามสูตร I, (สูตรเคมี) (I) โดยที่สัญลักษณ์คือดังซึ่งถูกนิยามไว้ในรายละเอียด สารประกอบจะยับยั้ง, ตัวอย่างเช่น, JAK2 และ JAK3
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) (I) โดยที่ X คือ N หรือ CR5, โดยที่ R5 คือ ฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, C1-C7-อัลคอกซี, C1-C7-อัลคิล, อะมิ โน, N-โมโน-หรือ N, N-ได-C1-C7-อัลคิล หรืออย่างให้ผลดีคือไฮโดรเจน; R1 คือ เอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือคือเฮทเทอโรไซคลิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; และ R2 คือ เอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือคือเฮทเทอโรไซคลิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ซึ่งถูกเชื่อมพันธะผ่านทางคาร์:
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH96112B true TH96112B (th) | 2009-06-18 |
| TH96112A TH96112A (th) | 2009-06-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2021514958A (ja) | 選択的なタンパク質分解を誘導するための低分子およびその使用法 | |
| MX2019010354A (es) | Derivado de heteroaril[4,3-c]pirimidina-5-amina, metodo de preparacion del mismo y usos medicos del mismo. | |
| NO20060113L (no) | Pyrrolo(3,4-c)pyrazolderivater aktive som kinase inhibitorer | |
| MY148375A (en) | Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate | |
| TN2009000070A1 (en) | Benzoxazoles and oxazolopyridines being useful as janus kinases inhibitors | |
| EA201691294A2 (ru) | ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ И ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ | |
| NO20063758L (no) | Pyrazolo[1,5-A]pyrimidin-7-yl-amin derivater for anvendelse i behandling av proteinkinase avhengige sykdommer | |
| TW200615266A (en) | Organic compounds | |
| EA200800555A1 (ru) | Производные ксантина в качестве селективных агонистов hm74a | |
| EA201000552A1 (ru) | Производные пирроло[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназы в | |
| MX2010008719A (es) | Pirrolo [2,-d] piridinas y usos de las mismas como inhibidores de cinasa de tirosina. | |
| WO2007007919A3 (en) | Heterocyclic janus kinase 3 inhibitors | |
| MEP3808A (xx) | Derivati pirimidinil aril uree kao fgf inhibitori | |
| UA107952C2 (uk) | ПОХІДНІ ІМІДАЗО[1,2-a]ПІРАЗИНУ І ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ПРОФІЛАКТИКИ АБО ЛІКУВАННЯ НЕВРОЛОГІЧНИХ, ПСИХІАТРИЧНИХ І МЕТАБОЛІЧНИХ РОЗЛАДІВ І ЗАХВОРЮВАНЬ | |
| NO20084496L (no) | Pyridyl- og pyrimidinylsubstituerte pyrrol-, tiofen- og furanderivater som kinaseinhibitorer | |
| EA200970595A1 (ru) | Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ | |
| ATE442142T1 (de) | Fredericamycin-derivate als arzneimittel zur tumorbehandlung | |
| NO20054957L (no) | Subtituerte karboksylsyrer | |
| EA201290244A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,2-b]ПИРИДАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE10 | |
| IL181987A0 (en) | Diaminotriazole derivatives and pharmaceutical compositions containing the same | |
| MX2007003013A (es) | Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa. | |
| ATE514699T1 (de) | Substituierte pyrrolopyrazolderivate als kinaseinhibitoren | |
| NO20064974L (no) | terapeutiske midler | |
| NO330888B1 (no) | Benzensylfonamidderivater, fremgangsmate for fremstilling av slike, terapeutisk preparatinneholdende slike samt anvendelse av slike for fremstilling av preparat for behandling av sykdom | |
| MX2009006947A (es) | Derivados de pirimidona 6-heterociclica 2-sustituida. |