TH96112B - เบนไซออกซาโซลและออกซาโซโลไพริดีนซึ่งมีประโยชน์โดยเป็นสารยับยั้งจานุส(Janus)ไคเนส - Google Patents
เบนไซออกซาโซลและออกซาโซโลไพริดีนซึ่งมีประโยชน์โดยเป็นสารยับยั้งจานุส(Janus)ไคเนสInfo
- Publication number
- TH96112B TH96112B TH701004556A TH0701004556A TH96112B TH 96112 B TH96112 B TH 96112B TH 701004556 A TH701004556 A TH 701004556A TH 0701004556 A TH0701004556 A TH 0701004556A TH 96112 B TH96112 B TH 96112B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compounds
- formula
- replaced
- benzyloxazole
- oxazolopyridine
- Prior art date
Links
- CUYUPLKTWHWPQY-UHFFFAOYSA-N 2-benzyl-1,3-oxazole Chemical compound C=1C=CC=CC=1CC1=NC=CO1 CUYUPLKTWHWPQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 102000015617 Janus Kinases Human genes 0.000 title 1
- 108010024121 Janus Kinases Proteins 0.000 title 1
- BFPLMTPHDFFMTG-UHFFFAOYSA-N [1,3]oxazolo[5,4-b]pyridine Chemical compound C1=CN=C2OC=NC2=C1 BFPLMTPHDFFMTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 2
- LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N fasudil hydrochloride Chemical group Cl.C=1C=CC2=CN=CC=C2C=1S(=O)(=O)N1CCCNCC1 LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- -1 cyano, hydroxyl Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 2
- BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 1,3-benzoxazole Chemical compound C1=CC=C2OC=NC2=C1 BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- BFJMHTOBRRZELQ-UHFFFAOYSA-N 3-iodo-2h-pyrazolo[3,4-c]pyridine Chemical compound N1=CC=C2C(I)=NNC2=C1 BFJMHTOBRRZELQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 101000997832 Homo sapiens Tyrosine-protein kinase JAK2 Proteins 0.000 abstract 1
- 101000934996 Homo sapiens Tyrosine-protein kinase JAK3 Proteins 0.000 abstract 1
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 abstract 1
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 abstract 1
- 102100033444 Tyrosine-protein kinase JAK2 Human genes 0.000 abstract 1
- 102100025387 Tyrosine-protein kinase JAK3 Human genes 0.000 abstract 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000771 oncological effect Effects 0.000 abstract 1
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 abstract 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 abstract 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N tyrosine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบ 2,7-ไดซับสทิทิวเต็ดเบนโซออกซาโซล และ 2,4-ไดซับสทิทิวเต็ด ออกซาโซโล [5,4-c]ไพริดีนตามสูตร I ซึ่งให้ไว้ด้านล่าง, เช่นเดียวกับเกลือของ พวกมัน, กระบวนการสำหรับการจัดเตรียมพวกมัน, การใช้พวกมันในกระบวนการสำหรับการบำบัด ร่างกายมนุษย์หรือสัตว์, สารประกอบเหล่านี้สำหรับใช้ในการบำบัด (ซึ่งรวมถึงการป้องกันโรค) ร่างกายสัตว์, โดยเฉพาะมนุษย์ (โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับโรคเชิงการเพิ่มจำนวน), การใช้พวกมัน- โดยลำพังหรือโดยร่วมกับหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของสารประกอบออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมอื่นๆ- สำหรับการบำบัดโดยเฉพาะโรคที่เป็นสื่อโดยโปรตีน ไทโรซีน ไคเนส (เช่น โรคเนื้องอก) หรือ สำหรับการผลิตสารจัดเตรียมทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการบำบัดโรคดังกล่าว, วิธีการสำหรับ การบำบัดโรคดังกล่าวและสารจัดเตรียมทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดโรคที่ถูกกล่าวถึง สารประกอบคือตามสูตร I, (สูตรเคมี) (I) โดยที่สัญลักษณ์คือดังซึ่งถูกนิยามไว้ในรายละเอียด สารประกอบจะยับยั้ง, ตัวอย่างเช่น, JAK2 และ JAK3
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) (I) โดยที่ X คือ N หรือ CR5, โดยที่ R5 คือ ฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, C1-C7-อัลคอกซี, C1-C7-อัลคิล, อะมิ โน, N-โมโน-หรือ N, N-ได-C1-C7-อัลคิล หรืออย่างให้ผลดีคือไฮโดรเจน; R1 คือ เอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือคือเฮทเทอโรไซคลิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; และ R2 คือ เอริลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือคือเฮทเทอโรไซคลิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ซึ่งถูกเชื่อมพันธะผ่านทางคาร์:
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH96112B true TH96112B (th) | 2009-06-18 |
| TH96112A TH96112A (th) | 2009-06-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW200606162A (en) | Pyrazolopyridine derivatives | |
| TN2009000070A1 (en) | Benzoxazoles and oxazolopyridines being useful as janus kinases inhibitors | |
| NO20060113L (no) | Pyrrolo(3,4-c)pyrazolderivater aktive som kinase inhibitorer | |
| EA201691294A2 (ru) | ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ И ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ | |
| NO20063758L (no) | Pyrazolo[1,5-A]pyrimidin-7-yl-amin derivater for anvendelse i behandling av proteinkinase avhengige sykdommer | |
| TW200615266A (en) | Organic compounds | |
| EA201000552A1 (ru) | Производные пирроло[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназы в | |
| EA200800555A1 (ru) | Производные ксантина в качестве селективных агонистов hm74a | |
| MX2010008719A (es) | Pirrolo [2,-d] piridinas y usos de las mismas como inhibidores de cinasa de tirosina. | |
| MY148375A (en) | Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate | |
| WO2007007919A3 (en) | Heterocyclic janus kinase 3 inhibitors | |
| NO20084496L (no) | Pyridyl- og pyrimidinylsubstituerte pyrrol-, tiofen- og furanderivater som kinaseinhibitorer | |
| UA107952C2 (uk) | ПОХІДНІ ІМІДАЗО[1,2-a]ПІРАЗИНУ І ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ПРОФІЛАКТИКИ АБО ЛІКУВАННЯ НЕВРОЛОГІЧНИХ, ПСИХІАТРИЧНИХ І МЕТАБОЛІЧНИХ РОЗЛАДІВ І ЗАХВОРЮВАНЬ | |
| ATE442142T1 (de) | Fredericamycin-derivate als arzneimittel zur tumorbehandlung | |
| EA200970595A1 (ru) | Производные замещенных индазолов, активные в качестве ингибиторов киназ | |
| EA200970611A1 (ru) | Замещенные пиразолохиназолиновые производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
| EA201290244A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,2-b]ПИРИДАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE10 | |
| ATE514699T1 (de) | Substituierte pyrrolopyrazolderivate als kinaseinhibitoren | |
| IL181987A0 (en) | Diaminotriazole derivatives and pharmaceutical compositions containing the same | |
| NO20064000L (no) | Heteroarylkoblede pyrazoloderivater | |
| MX2007003013A (es) | Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa. | |
| WO2004071448A3 (en) | Substituted azole derivatives as inhibitors of protein tyrosine phosphatases | |
| UA92503C2 (ru) | Соединения 5-(фенилизоксазолилэтокси)-триазол-3-ил-замещенного пиридина для лечения неврологических, психиатрических или болевых расстройств | |
| MX2009006947A (es) | Derivados de pirimidona 6-heterociclica 2-sustituida. | |
| ATE453646T1 (de) | 3-substituierte n-(aryl- oder heteroaryl)pyrazoä1,5-aüpyrimidine als kinaseinhibitoren |