TH95756A - อนุพันธ์ไซโคลเฮกซิลไพแรโซล-แลคแทมในฐานะเป็นตัวยับยั้ง11-เบทา-ไฮดรอกซิสเทอรอยด์ ดีไฮโดรจิเนส 1 - Google Patents

อนุพันธ์ไซโคลเฮกซิลไพแรโซล-แลคแทมในฐานะเป็นตัวยับยั้ง11-เบทา-ไฮดรอกซิสเทอรอยด์ ดีไฮโดรจิเนส 1

Info

Publication number
TH95756A
TH95756A TH701001912A TH0701001912A TH95756A TH 95756 A TH95756 A TH 95756A TH 701001912 A TH701001912 A TH 701001912A TH 0701001912 A TH0701001912 A TH 0701001912A TH 95756 A TH95756 A TH 95756A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chemical formula
compounds
alkyl
halogens
under
Prior art date
Application number
TH701001912A
Other languages
English (en)
Other versions
TH95756B (th
Inventor
จูเนียร์
จูน สไนเดอร์ นางแนนซี่
อลัน สตีเฟนสัน นายเกรกอรี่
แดเนียล อัลเชอร์ นายโธมัส
เอ็ดเวิร์ด มาบรี นายโธมัส
เบียกิโอ อันซีฟโน นายปีเตอร์
ลี นายเรนฮัว
แลร์รี่ วินน์รอสกี้ นายเลียวนาร์ด
ซู นายหยันปิง
พาวโลวิช คราซูทสกี้ นายอเล็กซี่
ซาอิส นายแอซราฟ
เบรนดัน วอลเลซ นายโอเวน
เทียน นายฮองควิ
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
อีไล ลิลลี่ แอนด์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, อีไล ลิลลี่ แอนด์ คัมปะนี filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH95756B publication Critical patent/TH95756B/th
Publication of TH95756A publication Critical patent/TH95756A/th

Links

Abstract

DC60 (16/07/50) การประดิษฐ์นี้เปิดเผยสารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) (I) ที่มีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของ 11เบตา-HSD ชนิดที่ 1, เช่นเดียวกับวิธีสำหรับ เตรียมสารประกอบเหล่านั้น ในอีกวิธีหนึ่ง, การประดิษฐ์นี้ เปิดเผยสารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร I, เช่นเดียวกับวิธีการใช้สารประกอบและสารผสมต่าง ๆ ในการรักษาโรคเบาหวาน, ภาวะน้ำตาลสูงเกินในเลือด, โรคอ้วน, ความดันโลหิตสูง, ภาวะโลหิตมี สารไขมันสูง, กลุ่มอาการที่เกี่ยวกับเมแทบอลิซึม, และภาวะอื่นเกี่ยวเนื่องกับความว่องไวของ 11เบตา-HSD ชนิดที่ 1 การประดิษฐ์นี้เปิดเผยสารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) (I) ที่มีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของ 11 (สูตร)-HSD ชนิดที่ 1, เช่นเดียวกับวิธีสำหรับ เตรียมสารประกบเหล่านั้น ในอีกวิธีหนึ่ง,การประดิษฐ์ เปิดเผยสารผสมทางเภสัชกรรมศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร I, เช่นเดียวกับวิธีการใช้สารประกอบและสารผสมต่าง ๆ ในการรักษาโรคเบาหวาน,ภาวะน้ำตาลสุงเกิดในเลือด,โรคอ้วน,ความดันโลหิตสูง,ภาวะโลหิตมี สารไขมันสูง,กลุ่มอาการที่เกี่ยวกับเมแทบอลิซึม,และภาวะอื่นเกี่ยวเนื่องกับความว่องไวของ 11(สูตร)-HSD ชนิดที่ 1

Claims (20)

1. สารประกอบซึ่งเขียนแทนโครงสร้างได้โดยสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ -H,-เฮโลเจน,-O-CH3 (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่), หรือ -CH3 (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่); R2 คือ -H,-เฮโลเจน,-O-CH3 (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่), หรือ -CH3(ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่); R3 คือ -H หรือ -เฮโลเจน; R4 คือ -OH,-เฮโลเจน,-ไซแอโน,-(C1-C4) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่ง ถึงสามหมู่),-(C1-C6) (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่); -SCF3,-C(O)O(C1-C4)แอลคิล -O-CH2-C(O)NH2,-(C3-C8)ไซโคลแอลคิล -O-เฟนิล-C(O)O-(C1-C4)แอลคิล,-CH2,เฟนิล-NHSO2-(C1-C4)แอลคิล, -NHSO2-เฟนิล(R21)(R21),-(C1C4)แอลคิล-C(O)N(R10)(R11),-C(O)N(R10)R!!, (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี), (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี), (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี), (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,หรือ (สูตรเคมี), ซึ่งเส้นประแทนจุดในการติดกับตำแหน่ง R4 ในสูตร I; ซึ่ง m คือ 1,2, หรือ 3; ซึ่ง n คือ 0,1, หรือ 2, ซึ่ง เมื่อ n คือ 0, โดยเช่นนั้น "(CH2)n" คือ พันธะ ; R5 คือ -OH,-เฮโลเจน,-OH,-CN,-(C1-C4) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่),-C(O)OH,-C(O)O-(C1-C4) แอลคิล,-C(O)-(C1-C4)แอลคิล,-O-(C1-C4)แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่);-SO2-(C1-C4)แอลคิล,-N(R8)(R8), -เฟนิล(R21)(R21),-C(O)NH-(C3-C6)ไซโคลแอลคิล, (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี), (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี), ซึ่งเส้นประแทนจุดในการติดกับตำแหน่งที่แสดงไว้โดย R5; ซึ่ง m คือ 1,2, หรือ 3; ซึ่ง n คือ 0,1, หรือ 2, และซึ่ง เมื่อ n คือ 0, โดยเช่นนั้น "(CH2)n" คือ พันธะ ; R5 คือ -H,-เฮโลเจน,-CN,-(C1-C4) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่),-O-(C1-C4)แอลคิล(ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่); หรือ (สูตรเคมี) ; R7 คือ -H,-เฮโลเจน, หรือ -(C1-C4) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่) ; R8 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H, -(C1-C6) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่) , -C(O)(C1-C6) แอลคิล(ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), -C(O)-(C3-C8) ไซโคลแอลคิล,-S(O2)-(C3-C8) ไซโคลแอลคิล หรือ -S(O2)-(C1-C3)แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), R9 คือ -H หรือ -เฮโลเจน; R10 และ R11 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ -H หรือ -(C1-C4)แอลคิล, หรือ R10 และ R11 ร่วมกับไนโตรเจนซึ่ง R10 และ R11 ติดอยู่ ก่อเกิดพิเพอริดินิล, พิเพอแรซินิล, หรือ พิร์โรลิดินิล ; R20 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H หรือ -(C1-C3)แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), R21 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H,-เฮโลเจน, หรือ -(C1-C3)แอลคิล (ซึ่งอาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), R22 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H หรือ -(C1-C6)แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), และ R23 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H,-(C1-C4)แอลคิล,หรือ -C(O)O(C1-C4) แอลคิล; หรือสเทริโอไอไซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเขียนแทนโครงสร้างได้โดยสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R0 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) , หรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 และ R2 คือ คลอรีน, หรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น ว หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่า นั้น
4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน, หรือ สเทริโอไดโซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของ สารเหล่านั้น
5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R0 คือ (สูตรเคมี), หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R0 คือ (สูตรเคมี), หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R4 คือ (สูตรเคมี), และ R7 คือ ไฮโดรเจน, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น;หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R4 คือ (สูตรเคมี), และ R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น;หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
9. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R5 คือ (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี) , หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น;หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
10. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R5 คือ คลอรีนหรือฟลูออรีน,หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
11. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R5 คือ ฟลูออรีน,หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของ สารเหล่านั้น
12. สารประกอบซึ่งคือ (3R)-3-[3,5-ไดคลอโร-4'-ฟลูออโร[1,1'-ไบเฟนิล]-4-อิล)เมธิล]- 1-[(5S)-4,5,6,7-เททระไฮโดร-1H-อินแดซอล-5-อิล]-2-พิร์โรลิดิโนน หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
13. สารประกอบซึ่งคือ (3R)-3-[3,5-ไดคลอโร-4'-ฟลูออโร-ไบเฟนิล-4-อิลเมธิล]-1- (4,5,6,7-เททระไฮโดร-1H-อินแดซอล-4-อิล]-2-โอน หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น
14. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดย ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,เกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น,และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
15. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง , หรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, สำหรับใช้ในการเตรียมยา
16. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง , หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร เหล่านั้น,สำหรับการผลิตยาสำหรับรักษากลุ่มอาการที่เกี่ยวกับเมแทบอลิซึมในผู้ป่วยที่ต้องการ การรักษานั้น
17. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง , หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร เหล่านั้น,สำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาโรคเบาหวานแบบที่ 2ในผู้ป่วยที่ต้องการการรักษานั้น
18. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง , หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร เหล่านั้น,สำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาโรคหลอดเลือดแดงแข็งในผู้ป่วยที่ต้องการการรักษานั้น
19. อินเทอร์มิเดียทสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งอินเทอร์มิเดียท คือ (สูตรเคมี)
20. อินเทอร์มิเดียทสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งอินเทอร์มิเดียท คือ (สูตรเคมี)
TH701001912A 2007-04-19 อนุพันธ์ไซโคลเฮกซิลไพแรโซล-แลคแทมในฐานะเป็นตัวยับยั้ง11-เบทา-ไฮดรอกซิสเทอรอยด์ ดีไฮโดรจิเนส 1 TH95756A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH95756B TH95756B (th) 2009-05-29
TH95756A true TH95756A (th) 2009-05-29

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2649741A1 (en) Biphenyl amide lactam derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
JP2009533410A5 (th)
AR061132A1 (es) Compuestos de fenilalanina, alanina y tirosina, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la integrina alfa5beta1.
NO20083909L (no) Bisykliske benzimidazolforbindelser, og deres anvendelse som metabotropiske glutamatreseptorforsterkere
MY158299A (en) Substituted carbamoylmethylamino acetic acid derivatives as novel nep inhibitors
HRP20100397T1 (hr) INHIBITORI 11-ß-HIDROKSISTEROID-DEHIDROGENAZE 1
AR069911A1 (es) Derivados biciclicos para usar en el tratamiento de afecciones asociadas con el receptor de androgeno - 155
PE20120018A1 (es) Composicion farmaceutica de linagliptina y 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno, forma farmaceutica y procedimiento para su preparacion
EP1489077A4 (en) 2- FURANCARA ACID HYDRATES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM
AR076765A1 (es) Compuestos antivirales
PE20090183A1 (es) Derivados de 1-oxa-3,9-diaza-espiro-[5.5]undecan-2-ona como moduladores de ccr5
MX2009009492A (es) Compuestos organicos biciclicos adecuados para el tratamiento de condiciones inflamatorias o alergicas.
EA200870460A1 (ru) Производные циклогексилпиразол-лактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1
TW200744588A (en) Pharmaceutical composition for external use
JP2011527331A5 (th)
PE20091842A1 (es) Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa
PE20120620A1 (es) Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de hif-propil-4-hidroxilasas
NO20065613L (no) 3-karbamoyl-2-pyridonderivat.
PE20090620A1 (es) Derivados de 1,2,4,5-tetrahidro-3h-benzazepinas, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que las contienen
MX2009007482A (es) Agentes antiparasitarios.
MX2011007737A (es) Derivados de hidroximetil isoxazol como moduladores de acido gamma-aminobutirico a.
CY1108351T1 (el) Παραγωγα κυκλοαλκυλικης λακταμης ως αναστολεις της 11-βητα-υδροξυστεροειδους αφυδρογονασης ι
MX2009013335A (es) Derivados de piperidina/piperazina.
PE20081504A1 (es) Compuestos de biciclocarboxiamida sustituidos
PE20091425A1 (es) Derivados de aminotiazol