Claims (20)
1. สารประกอบซึ่งเขียนแทนโครงสร้างได้โดยสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ -H,-เฮโลเจน,-O-CH3 (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่), หรือ -CH3 (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่); R2 คือ -H,-เฮโลเจน,-O-CH3 (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่), หรือ -CH3(ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่); R3 คือ -H หรือ -เฮโลเจน; R4 คือ -OH,-เฮโลเจน,-ไซแอโน,-(C1-C4) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่ง ถึงสามหมู่),-(C1-C6) (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสามหมู่); -SCF3,-C(O)O(C1-C4)แอลคิล -O-CH2-C(O)NH2,-(C3-C8)ไซโคลแอลคิล -O-เฟนิล-C(O)O-(C1-C4)แอลคิล,-CH2,เฟนิล-NHSO2-(C1-C4)แอลคิล, -NHSO2-เฟนิล(R21)(R21),-(C1C4)แอลคิล-C(O)N(R10)(R11),-C(O)N(R10)R!!, (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี), (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี), (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี), (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,หรือ (สูตรเคมี), ซึ่งเส้นประแทนจุดในการติดกับตำแหน่ง R4 ในสูตร I; ซึ่ง m คือ 1,2, หรือ 3; ซึ่ง n คือ 0,1, หรือ 2, ซึ่ง เมื่อ n คือ 0, โดยเช่นนั้น "(CH2)n" คือ พันธะ ; R5 คือ -OH,-เฮโลเจน,-OH,-CN,-(C1-C4) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่),-C(O)OH,-C(O)O-(C1-C4) แอลคิล,-C(O)-(C1-C4)แอลคิล,-O-(C1-C4)แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่);-SO2-(C1-C4)แอลคิล,-N(R8)(R8), -เฟนิล(R21)(R21),-C(O)NH-(C3-C6)ไซโคลแอลคิล, (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี),(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี), (สูตรเคมี),(สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี),(สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี), ซึ่งเส้นประแทนจุดในการติดกับตำแหน่งที่แสดงไว้โดย R5; ซึ่ง m คือ 1,2, หรือ 3; ซึ่ง n คือ 0,1, หรือ 2, และซึ่ง เมื่อ n คือ 0, โดยเช่นนั้น "(CH2)n" คือ พันธะ ; R5 คือ -H,-เฮโลเจน,-CN,-(C1-C4) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่),-O-(C1-C4)แอลคิล(ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่); หรือ (สูตรเคมี) ; R7 คือ -H,-เฮโลเจน, หรือ -(C1-C4) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่) ; R8 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H, -(C1-C6) แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่) , -C(O)(C1-C6) แอลคิล(ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), -C(O)-(C3-C8) ไซโคลแอลคิล,-S(O2)-(C3-C8) ไซโคลแอลคิล หรือ -S(O2)-(C1-C3)แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), R9 คือ -H หรือ -เฮโลเจน; R10 และ R11 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ -H หรือ -(C1-C4)แอลคิล, หรือ R10 และ R11 ร่วมกับไนโตรเจนซึ่ง R10 และ R11 ติดอยู่ ก่อเกิดพิเพอริดินิล, พิเพอแรซินิล, หรือ พิร์โรลิดินิล ; R20 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H หรือ -(C1-C3)แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), R21 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H,-เฮโลเจน, หรือ -(C1-C3)แอลคิล (ซึ่งอาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), R22 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H หรือ -(C1-C6)แอลคิล (ซึ่งอาจเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโลเจน 1ถึง 3 หมู่), และ R23 เป็นอิสระต่อกันที่การเกิดขึ้นแต่ละครั้งคือ -H,-(C1-C4)แอลคิล,หรือ -C(O)O(C1-C4) แอลคิล; หรือสเทริโอไอไซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น1. Compounds whose structure can be represented by the formula: (chemical formula) where R1 is -H,-halogen,-O-CH3 (which may be selectively replaced by one to three halogens), or -CH3 (which may be selectively replaced by one to three halogens); R2 is -H,-halogen,-O-CH3 (which may be selectively replaced by one to three halogens), or -CH3 (which may be selectively replaced by one to three halogens); R3 is -H or -halogen; R4 is -OH,-halogen,-cyano,-(C1-C4)alkyl (which may be selectively replaced by one to three halogens),-(C1-C6) (which may be selectively replaced by one to three halogens); -SCF3,-C(O)O(C1-C4)alkyl -O-CH2-C(O)NH2,-(C3-C8)cycloalkyl -O-phenyl-C(O)O-(C1-C4)alkyl,-CH2,phenyl-NHSO2-(C1-C4)alkyl, -NHSO2-phenyl(R21)(R21),-(C1C4)alkyl-C(O)N(R10)(R11),-C(O)N(R10)R!!, (chemical formula),(chemical formula),(chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), or (chemical formula), where the dashed line represents a point attached to position R4 in formula I; where m is 1,2, or 3; Where n is 0, 1, or 2, where n is 0, such that "(CH2)n" is the bond; R5 is -OH,-halogen,-OH,-CN,-(C1-C4) alkyl (which may be selectively replaced by 1 to 3 halogens),-C(O)OH,-C(O)O-(C1-C4) alkyl,-C(O)-(C1-C4) alkyl,-O-(C1-C4) alkyl. (which may be selectively replaced by 1 to 3 halogens); -SO2-(C1-C4)alkyl,-N(R8)(R8), -phenyl(R21)(R21),-C(O)NH-(C3-C6)cycloalkyl, (chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula), (chemical formula),(chemical formula), (chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula),(chemical formula), or (chemical formula), where the dashed line represents a point attached to the position shown by R5; where m is 1,2, or 3; where n is 0, 1, or 2, and where n is 0, such that "(CH2)n" is the bond; R5 is -H,-halogen,-CN,-(C1-C4) alkyl (which may be selectively replaced by 1 to 3 halogens),-O-(C1-C4)alkyl (which may be selectively replaced by 1 to 3 halogens); Or (chemical formula); R7 is -H,-halogen, or -(C1-C4) alkyl (which may be selectively replaced by 1 to 3 halogens); R8 is independent of each occurrence and is -H, -(C1-C6) alkyl (which may be selectively replaced by 1 to 3 halogens), -C(O)(C1-C6) alkyl (which may be selectively replaced by 1 to 3 halogens), -C(O)-(C3-C8) cycloalkyl, -S(O2)-(C3-C8) cycloalkyl or -S(O2)-(C1-C3) alkyl (which may be selectively replaced by 1 to 3 halogens), R9 is -H or -halogen; R10 and R11 are each independent of each other, being either -H or -(C1-C4)alkyl, or R10 and R11, together with the nitrogen attached to them, form piperidinil, piperazinil, or pyrrolidinil; R20 is independent of each occurrence to be -H or -(C1-C3)alkyl (which may be selectively substituted by 1 to 3 halogens); R21 is independent of each occurrence to be -H, -halogen, or -(C1-C3)alkyl (which may be selectively substituted by 1 to 3 halogens); R22 is independent of each occurrence to be -H or -(C1-C6)alkyl (which may be selectively substituted by 1 to 3 halogens); and R23 is independent of each occurrence to be -H, -(C1-C4)alkyl, or... -C(O)O(C1-C4) alkyl; or the stereoisomers of those substances; or the pharmacologically acceptable salts of those substances.
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเขียนแทนโครงสร้างได้โดยสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R0 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) , หรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น2. A compound of the claim in paragraph 1 whose structure can be represented by the formula: (chemical formula) where R0 is (chemical formula) or (chemical formula), or a stereoisomer of such compound; or a pharmacopoeiad of such compound.
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 และ R2 คือ คลอรีน, หรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น ว หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่า นั้น3. Compounds of claim 1 or claim 2, whereby R1 and R2 are chlorinated, or stereoisomers of, or pharmacologically acceptable salts of, such compounds.
4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน, หรือ สเทริโอไดโซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของ สารเหล่านั้น4. Any of the compounds claimed under claims 1 through 3, where R3 is hydrogen, or a stereodissomer of such compounds; or a pharmacopoeiad of such compounds.
5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R0 คือ (สูตรเคมี), หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น5. The compounds as claimed under any of claims 2 through 4, where R0 is (chemical formula), or the pharmacologically acceptable salts of those compounds.
6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R0 คือ (สูตรเคมี), หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น6. The compounds as claimed under any of claims 2 through 4, where R0 is (chemical formula), or the pharmacologically acceptable salts of those compounds.
7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R4 คือ (สูตรเคมี), และ R7 คือ ไฮโดรเจน, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น;หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น7. Any of the compounds claimed under claims 1 through 6, where R4 is (chemical formula), and R7 is hydrogen, or a stereoisomer of such compounds; or a pharmacopoeiad of such compounds.
8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R4 คือ (สูตรเคมี), และ R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น;หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น8. Any of the compounds claimed under claims 1 through 6, where R4 is (chemical formula), and R6 is hydrogen, or a stereoisomer of such compounds; or a pharmacopoeiad of such compounds.
9. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R5 คือ (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี) , หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น;หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น9. Any of the compounds claimed under claims 1 through 8, whereby R5 is (chemical formula), (chemical formula), or (chemical formula), or a stereoisomer of such compounds; or a pharmacopoeiad of such compounds.
10. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R5 คือ คลอรีนหรือฟลูออรีน,หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น10. Any of the compounds claimed under claims 1 through 8, where R5 is chlorine or fluorine, or a stereoisomer of such compounds; or a pharmacopoeia-acceptable salt of such compounds.
11. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R5 คือ ฟลูออรีน,หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของ สารเหล่านั้น11. Any of the compounds claimed under claims 1 through 8, where R5 is fluorine, or a stereoisomer of such compounds; or a pharmacologically acceptable salt of such compounds.
12. สารประกอบซึ่งคือ (3R)-3-[3,5-ไดคลอโร-4'-ฟลูออโร[1,1'-ไบเฟนิล]-4-อิล)เมธิล]- 1-[(5S)-4,5,6,7-เททระไฮโดร-1H-อินแดซอล-5-อิล]-2-พิร์โรลิดิโนน หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น12. Compounds which are (3R)-3-[3,5-dichloro-4'-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl]-1-[(5S)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-5-yl]-2-pyrrolidinone or its pharmacologically recognized salts.
13. สารประกอบซึ่งคือ (3R)-3-[3,5-ไดคลอโร-4'-ฟลูออโร-ไบเฟนิล-4-อิลเมธิล]-1- (4,5,6,7-เททระไฮโดร-1H-อินแดซอล-4-อิล]-2-โอน หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น13. Compounds which are (3R)-3-[3,5-dichloro-4'-fluoro-biphenyl-4-ilmethyl]-1-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-4-il]-2-one or their pharmacologically recognized salts.
14. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดย ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,เกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น,และตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์14. A pharmaceutical mixture comprising any one of the compounds claimed under claims 1 through 13, or stereoisomers of such compounds, pharmaceutically acceptable salts of such compounds, and pharmaceutically acceptable carriers.
15. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง , หรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, สำหรับใช้ในการเตรียมยา15. Any of the compounds claimed under claims 1 through 13, or their stereoisomers, or their pharmacologically acceptable salts, for use in the preparation of medicines.
16. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง , หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร เหล่านั้น,สำหรับการผลิตยาสำหรับรักษากลุ่มอาการที่เกี่ยวกับเมแทบอลิซึมในผู้ป่วยที่ต้องการ การรักษานั้น16. The use of any of the compounds claimed under claims 1 through 13, or their stereoisomers, or their pharmacologically acceptable salts, for the manufacture of drugs for the treatment of metabolic syndromes in patients requiring such treatment.
17. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง , หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร เหล่านั้น,สำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาโรคเบาหวานแบบที่ 2ในผู้ป่วยที่ต้องการการรักษานั้น17. The use of any of the compounds claimed under claims 1 through 13, or their stereoisomers, or their pharmacologically acceptable salts, for the manufacture of drugs for the treatment of type 2 diabetes in patients requiring such treatment.
18. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้โดยข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง , หรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น,หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร เหล่านั้น,สำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาโรคหลอดเลือดแดงแข็งในผู้ป่วยที่ต้องการการรักษานั้น18. The use of any of the compounds claimed under claims 1 through 13, or their stereoisomers, or their pharmacologically acceptable salts, for the manufacture of drugs for the treatment of atherosclerosis in patients requiring such treatment.
19. อินเทอร์มิเดียทสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งอินเทอร์มิเดียท คือ (สูตรเคมี)19. The intermediate for the preparation of the compounds of claim 12, which is (chemical formula).
20. อินเทอร์มิเดียทสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งอินเทอร์มิเดียท คือ (สูตรเคมี)20. The intermediate for the preparation of the compounds of claim 12, which is (chemical formula).