TH94315A - สารประกอบต่าง ๆ ซึ่งเพิ่มฤทธิ์หน่วยรับความรู้สึก ampa และการใช้สารเหล่านั้นในการแพทย์ - Google Patents

Abstract

DC60 (06/06/50) บรรดาสารประกอบของสูตรที่ (I) และบรรดาเกลือและบรรดาโซเวตถูกจัดให้ไว้: (สูตรเคมี) (I) กระบวนการต่างๆ สำหรับการเตรียม องค์ประกอบต่างๆ ในทางเภสัชภัณฑ์ และการใช้สาร เหล่านั้นเป็นสารที่ใช้รักษา ตัวอย่างเช่น ในการรักษาโรคหรือภาวะที่อาศัยสื่อกลางโดยการลดลงหรือ การเสียดุลในการทำหน้าที่ของหน่วยรับความรู้สึกกลูตาเมต อาทิเช่น โรคจิตเภท หรือการเสื่อมลงของ การรับรู้ถูกนำมาเปิดเผยไว้ด้วยเช่นเดียวกัน บรรดาสารประกอบของสูตรที่ (I) และบรรดาเกลือและบรรดาโซเวตถูกจัดให้ไว้: (สูตรเคมี) (I) กระบวนการต่างๆ สำหรับการเตรียม องค์ประกอบต่างๆ ในทางเภสัชภัณฑ์ และการใช้สาร เหล่านั้นเป็นสารที่ใช้รักษา ตัวอย่างเช่น ในการรักษาโรคหรือภาวะที่อาศัยสื่อกลางโดยการลดลงหรือ การเสียดุลในการทำหน้าที่ของหน่วยรับความรู้สึกกลูตาเมต อาทิเช่น โรคจิตเภท หรือการเสื่อมลงของ การรับรู้ถูกนำมาเปิดเผยไว้ด้วยเช่นเดียวกัน

Claims (16)

1. สารประกอบของสูตรที่ (A) หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารนี้: (สูตรเคมี). (A) ในที่ซึ่ง : q เป็น 0 หรือ 1; n เป็น 0,1, หรือ 2; X เป็น CR6R7 ที่ R6 และ R7 แต่ละตัวถูกเลือกมาอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล, และฟลูออโร แต่ R6 และ R7 ทั้งสองไม่เป็นเมธิลพร้อมกัน; หรือเมื่อ n เป็น 1 R6 และ R7 ร่วมกัน กับอะตอมคาร์บอนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นวงคาร์โบไซคลิกที่มีสามชิก 3 ตัว; Y ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย CO, NR8CO, SO, SO2 และ NR8SO2; R8 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C2-4คัลคีนิล และ C1-4อัลคิล; m เป็น 0 หรือ 1; และ a) เมื่อ n เป็น 0 และ m = 1 จากนั้น R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย (i) C1-4อัลคิล, (ii) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว เชื่อมโยงโดย C ที่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยเมธิล, (iii) NHR2 และ (iv) NR2'R3 ในที่ซึ่ง: R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C4-6อัลคิลลูกโซ่แตกกิ่ง และหมู่ -(CH2)pZที่ p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; ในที่ซึ่งเมื่อ Y เป็น CO, R2 ไม่เป็น (CH2)2เพอร์โรลิดินิล; R2' ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยเมธิลและเอธิล; R3 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และหมู่ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z' เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่ที่เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; หรือ R2' และ R3 ร่วมกันกับไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็น: (i) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสามชิก 4 หรือ 5 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ใน ที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), ฮาโลC1-4อัลคิล และคีโต; หรือ (ii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 6 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ในที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), C2-4อัลคิล, ฮาโลC1-4 อัลคิล และคีโต; (b) เมื่อ n และ m เป็น 0 พร้อมกันทั้งคู่ R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: C1-6อัลคอกซี; หมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกมีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วน เป็นมอโนไซคลิก ซึ่ง ถูกยึดติดผ่านอะตอมของคาร์บอน และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมา โดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; เพอร์โรลิดินิลที่เชื่อมโยงโดย N ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; และ ออกซะโซลิลหรืออิมิดาโซลิล ทั้งคู่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย C1-4อัลคิล; (c) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 1, R1 ถูกเลือกมาจากที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, เบนซิล, ไซโคลโพรพิล, ไธอีนิล, และ NR9R10 ในที่ซึ่ง: R9 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล และ R10 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C3-6ไซโคลอัลคิล และ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z เป็นฟีนิล หรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่ง ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล และ C1-4อัลคิล; หรือ R9 และ R10 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็น หมู่อะโรมาติกหรือนอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว หรือหมู่นอน-อะโรมาติกที่มี สมาชิก 6 ตัว วงใดวงหนึ่งของบรรดาวงซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ซึ่งถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, ฮาโล, ฟีนิล และ (ในกรณีของวงนอน-อะโรมาติก) คีโต; และ (d) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 0, R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซยาโน, ไฮดรอกซี, NH2, หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรซัลคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ถูกเชื่อมโยงโดย C ซึ่งถูกแทนที่กับหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาจาก C1-6อัลคิล, และ C3-6ไซโคลอัลคิล, และ NR11R12 โดยที่: R11 เป็นไฮโดรเจน และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย SO2C1-4อัลคิล, SO2C3-6ไซโคล อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, และ C(O)C2-4อัลคีนิล; หรือ R11 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และ C2-4อัลคีนิล และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ทีประกอบด้วย SO2C1-4 อัลคิล, SO2C3-6ไซโคลอัลคิล, C(O)C1-4 อัลคิล, C(O)ฟีนิล และ C(O)C2-4อัลคีนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนทีที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นหมู่ซึ่งถูกเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (i) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่งหรือ สองหมู่ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ไฮดรอกซี, C3-6ไซโคลอัลคิล, และ C1-4อัลคอกซี; (ii) อิมิดาโซลิลซึ่งถูกแทนที่โดยฟีนิล: (iii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และ C1-4อัลคอกซี; และ (iv) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 6 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และ C1-4อัลคอกซี; โดยเงื่อนไขต่างๆ ปรกติว่าสารประกอบนี้ไม่เป็น 4-เมธิล-N-[4-[4,5,6,7-เตตระไฮโดร-3- (ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล]-1,2,3-ไธอะไดอะโซล-5-คาร์บอกซาไมด์ และบรรดา เกลือของสารเหล่านี้ หรือสารประกอบโดยที่พร้อมๆ กันนั้น n=0, m=1, q=0, Y=CO และ R1 ถูกเลือกมา จากหมู่ที่ประกอบด้วย: NMe2, เพอร์โรลิดินิล, NMeCH2Ph, มอร์โฟลินิล, พิเพอริดิน, NHEt, NEt2, NHMe, NHCH2-เตตระไฮโดรฟูแรน-2-อิล, NH(CH2)2Ph, NH(CH2)Ph, NHtBu และ NH(CH2)3OMe

2. สารประกอบของสูตรที่ (Ie) หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารนี้: (สูตรเคมี). (le) ในที่ซึ่ง : q เป็น 0 หรือ 1; n เป็น 0,1 หรือ 2; X เป็น CR6R7 ที่ R6 และ R7 แต่ละตัวถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล และฟลูออโร แต่ R6 และ R7 ไม่เป็นเมธิลพร้อมกันทั้งคู่; หรือเมื่อ n เป็น 1 R6 และ R7 ร่วมกันกับ อะตอมคาร์บอนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นวงคาร์โบไซคลิกที่มีสมาชิก 3 ตัว; Y ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย CO, NR8CO, SO, SO2 และ NR8SO2; R8 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน C2-4คัลคีนิล และ C1-4อัลคิล; m เป็น 0 หรือ 1; และ a) เมื่อ n เป็น 0 และ m = 1 จากนั้น R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย (i) C1-4อัลคิล, (ii) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว เชื่อมโยงโดย C ที่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยเมธิล, (iii) NHR2 และ (iv) NR2'R3 ในที่ซึ่ง: R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C4-6อัลคิลลูกโซ่แตกกิ่ง และหมู่ -(CH2)pZ ที่ p เป็น 1,2 หรือ 3; Z เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; ในที่ซึ่งเมื่อ Y เป็น CO, R2 ไม่เป็น (CH2)2เพอร์โรลิดินิล; R2' ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยเมธิลและเอธิล; R3 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และหมู่ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z' เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; หรือ R2' และ R3 ร่วมกันกับไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็น: (i) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 หรือ 5 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ใน ที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), ฮาโลC1-4อัลคิล และคีโต; หรือ (ii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 6 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ในที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), C2-4อัลคิล, ฮาโลC1-4 อัลคิล และคีโต; (b) เมื่อ n และ m เป็น 0 พร้อมกันทั้งคู่ R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: C1-6อัลคอกซี; หมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกมีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วน เป็นมอโนไซคลิก ซึ่ง ถูกยึดติดผ่านอะตอมของคาร์บอน และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมา โดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; เพอร์โรลิดินิลที่เชื่อมโยงโดย N ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; และ ออกซะโซลิลหรืออิมิดาโซลิล ทั้งคู่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย C1-4อัลคิล; (c) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 1, R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, เบนซิล, ไซโคลโพรพิล, ไธอีนิล, และ NR9R10 ในที่ซึ่ง: R9 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล และ R10 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C3-6ไซโคลอัลคิล และ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z เป็นฟีนิล หรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่ง ถูกแแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล และ C1-4อัลคิล; หรือ R9 และ R10 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นหมู่อะโรมาติก หรือนอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว หรือหมู่นอน-อะโรมาติกที่มีสมาชิก 6 ตัว วงใด วงหนึ่งของบรรดาวงซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจาก หมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, ฮาโล, ฟีนิล และ (ในกรณีของวงนอน-อะโรมาติก) คีโต; และ (d) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 0, R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซยาโน, ไฮดรอกซี, NH2, หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรซัลคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ถูกเชื่อมโยงโดย C ซึ่งถูกแทนที่กับหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาจาก C1-6อัลคิล, และ C3-6ไซโคลอัลคิล, และ NR11R12 โดยที่: R11 เป็นไฮโดรเจน และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย SO2C1-4อัลคิล, SO2C3-6ไซโคล อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, และ C(O)C2-4อัลคีนิล; หรือ R11 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และ C2-4อัลคีนิล และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ทีประกอบด้วย SO2C1-4 อัลคิล SO2C3-6ไซโคลอัลคิล, C(O)C1-4 อัลคิล, C(O)ฟีนิล และ C(O)C2-4อัลคีนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนทีที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นหมู่ซึ่งถูกเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (i) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่งหรือ สองหมู่ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ไฮดรอกซี, C3-6ไซโคลอัลคิล, และ C1-4อัลคอกซี; (ii) อิมิดาโซลิลซึ่งถูกแทนที่โดยฟีนิล: (iii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และC1-4อัลคอกซี; และ (iv) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่สมาชิก 6 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และ C1-4อัลคอกซี;

3. สารประกอบของสูตรที่ (If) หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารนี้: (สูตรเคมี) (If) ในที่ซึ่ง q เป็น 0 หรือ 1; n เป็น 0,1 หรือ 2; X เป็น CR6R7 ที่ R6 และ R7 แต่ละตัวถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล และฟลูออโร แต่ R6 และ R7 ไม่เป็นเมธิลพร้อมกันทั้งคู่; หรือเมื่อ n เป็น 1 R6 และ R7 ร่วมกันกับ อะตอมคาร์บอนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นวงคาร์โบไซคลิกที่มีสมาชิก 3 ตัว; Y ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย CO, NR8CO, SO, SO2 และ NR8SO2; R8 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C2-4คัลคีนิล และ C1-4อัลคิล; m เป็น 0 หรือ 1; และ (a) (i) เมื่อ n เป็น 0 และ m = 1 และ Y เป็น CO จากนั้น R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย (i) C1-4 อัลคิล, (ii) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัวเชื่อมโยงโดย C ที่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ ด้วยเมธิล, (iii) NHR2 และ (iv) NR2'R3 ในที่ซึ่ง: R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C4-6อัลคิลลูกโซ่แตกกิ่ง และหมู่ -(CH2)pZ ที่ p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; R2' ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยเมธิลและเอธิล; R3 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และหมู่ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z' เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่ที่เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; หรือ R2' และ R3 ร่วมกันกับไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็น: (i) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 หรือ 5 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ใน ที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), ฮาโลC1-4อัลคิล และคีโต; หรือ (ii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 6 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ในที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), C2-4อัลคิล, ฮาโลC1-4 อัลคิล และคีโต; (a) (ii) เมื่อ n เป็น 0 และ m = 1 และ Y เป็น NR8CO, SO, SO2 และ NR8SO2 จากนั้น R1 ถูกเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบ (i) C1-4อัลคิล, (ii) NHR2 และ (iii) NR2R3 ในที่ซึ่ง: R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C4-6อัลคิลลูกโซ่แตกกิ่ง และหมู่ -(CH2)pZที่ p เป็น 1,2 หรือ 3; Z เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; R2' ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยเมธิลและเอธิล; R3 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และหมู่ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z' เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่ที่เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; หรือ R2' และ R3 ร่วมกันกับไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็น: (i) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 หรือ 5 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ใน ที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), ฮาโลC1-4อัลคิล และคีโต; หรือ (ii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 6 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ในที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), C2-4อัลคิล,ฮาโลC1-4 อัลคิล และคีโต; (b) เมื่อ n และ m เป็น 0 พร้อมกันทั้งคู่ R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: C1-6อัลคอกซี; หมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกมีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วน เป็นมอโนไซคลิก ซึ่ง ถูกยึดผ่านอะตอมของคาร์บอน และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมา โดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; เพอร์โรลิดินิลที่เชื่อมโยงโดย N ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; และ ออกซะโซลิลหรืออิมิดาโซล ท้งคู่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย C1-4อัลคิล; (c) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 1,R1 ถูกเลือกมาจากที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, เบนซิล, ไซโคลโพรพิล, ไธอีนิล, และ NR9R10 ในที่ซึ่ง: R9 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล และ R10 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C3-6ไซโคลอัลคิล และ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1,2 หรือ 3; Z เป็นฟีนิล หรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่ง ถูกแแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล และ C1-4อัลคิล; หรือ R9 และ R10 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นหมู่อะโรมาติก หรือนอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว หรือหมู่นอน-อะโรมาติกที่มีสมาชิก 6 ตัว วงใด วงหนึ่งของบรรดาวงซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจาก หมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล,ฮาโล,ฟีนิล และ (ในกรณีของวงนอน-อะโรมาติก) คีโต; และ (d) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 0, R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซยาโน, ไฮดรอกซี, NH2, หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรซัลคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ถูกเชื่อมโยงโดย C ซึ่งถูกแทนที่กับหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาจาก C1-6อัลคิล, และ C3-6ไซโคลอัลคิล, และ NR11R12 โดยที่: R11 เป็นไฮโดรเจน และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย SO2C1-4อัลคิล, SO2C3-6ไซโคล อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล ,และ C(O)C2-4อัลคีนิล; หรือ R11 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และ C2-4อัลคีนิล และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ทีประกอบด้วย SO2C1-4 อัลคิล, SO2C3-6ไซโคลอัลคิล, C(O)C1-4 อัลคิล, C(O)ฟีนิล และ C(O)C2-4อัลคีนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนทีที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นหมู่ซึ่งถูกเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (i) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่งหรือ สองหมู่ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ไฮดรอกซี, C3-6ไซโคลอัลคิล, และ C1-4อัลคอกซี; และ (ii) อิมิดาโซลิลซึ่งถูกแทนที่โดยฟีนิล: (iii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และ C1-4อัลคอกซี; และ (iv) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่สมาชิก 6 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และ C1-4อัลคอกซี; ในสิ่งที่เก็บรวบรวมมาอันหนึ่งนั้น ในสูตรที่ (If) ข้างต้น สารประกอบนี้ไม่ใช่สารประกอบโดย ที่พร้อมๆ กันนั้น n=0, m=1, q=0, Y=CO และ R1 ถูกเลือกมาจากที่ประกอบด้วย: NMe2, เพอร์โรลิดินิล, NmeCH2Ph, มอร์โฟลินิล, พิเพอริดิน, NHEt, NEt2, NHNe, NHCH2-เตตระไฮโดร ฟูแรน-2-อิล, NH(CH2)2Ph, NH(CH2)Ph, NHtBu และ NH(CH2)3Ome

4. สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1,2 หรือ 3 ซึ่งถูก เลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: N,N-ไดเมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์ เอไมด์ N-เอธิล-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์ เอไมด์ N-บิวทิล-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์ เอไมด์ N-เมธิล-N-(2-ฟีนิลเอธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] เบนซ์เอไมด์ N,N-ไดเมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซีน ซัลโฟนาไมด์ 1-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เอธาโนน 1-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}-1-โพรพาโนน 1-[4-(เมธิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล 1-[4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}-2-โพรพาโนน N,N-ไดเมธิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] ฟีนิล}อะเซตาไมด์ 1-{4-[2-ออกโซ-2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาโซล N-เอธิล-N-เมธิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] ฟีนิล}อะเซตาไมด์ N-เอธิล-N-(ฟีนิลเมธิล)-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ N-บิวทิล-N-เมธิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] ฟีนิล}อะเซตาไมด์ N-เมธิล-N-(2-ฟีนิลเอธิล)-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ 1-{[4-(1-เพอร์โรลิดินิลคาร์บอนิล)ฟีนิล]เมธิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาโซล 1-{4-[1-เมธิล-2-ออกโซ-2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล N,N-ไดเมธิล-3-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} โพรพานาไมด์ 1-{4-[3-ออกโซ-3-(1-เพอร์โรลิดินิล)โพรพิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6.7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล 1-{4-[1-(1-เพอร์โรลิดินิลคาร์บอนิล)ไซโคลโพรพิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล 1-{4-[2-ออกโซ-2-(1-พิเพอริดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาโซล 1-{4-[2-(3,3-ไดฟลูออโร-1-เพอร์โรลิดินิล)-2-ออกโซเอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล N-เมธิล-N-โพ+รพิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโนเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] ฟีนิล}อะเซตาไมด์ N-ไซโคลเพ็นทิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล-1-อิล] ฟีนิล}อะเซตาไมด์ N-เมธิล-N-(2-ไธเอนิวเมธิล)-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ 4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะซีโตไนไตรล์ 4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล-1-อิล]ฟีนิล}เมธานอล N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล) อะเซตาไมด์ 1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)-2- เพอร์โรลิดิโนน N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล) โพรพานาไมด์ N-เอธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เดตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล) อะเซตาไมด์ 1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)-2- พิเพอริดิโนน 1-เมธิล-5-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}-2- เพอร์โรลิดิโนน N-[3-(1H-อิมิดาซอล-1-อิล)โพรพิล]-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร 1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-เมธิล-N-[2-(2-ไธอีนิล)เอธิล]-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-เมธิล-N-[2-(1H-1,2,4-ไทรอะซอล-1-อิล)เอธิล]-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-เมธิล-N-[1,3-ไธอะซอล-2-อิลเมธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-เมธิล-N-[2-(1-เมธิล-1H-เพอร์รอล-2-อิล)เอธิล]-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-เมธิล-N-(2-ไธอีนิลเมธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]เบนซ์เอไมด์ N-เมธิล-N-(3-เพอริดินิลเมธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล- 1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-(2-ฟูรานิลเมธิล)-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]เบนซ์เอไมด์ N-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)เมธิล]-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล) มีเธนซัลโฟนาไมด์ 1-{4-[1-ฟลูออโร-2-ออกโซ-2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล 1-{4-[1,1-ไดฟลูออโร-2-ออกโซ-2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล) มีเธนซัลโฟนาไมด์ 1-{4-{[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เมธิล}ฟีนิล)-2- เพอร์โรลิดิโดน N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)- 1-เพอร์โรลิดีนคาร์บอกซาไมด์ 5-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}-2- เพอร์โรลิดิโนน N-(1-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เอธิล)- อะเซตาไมด์ N-เมธิล-N-(1-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เอธิล)-อะเซตาไมด์ 1-[4-(1-อะเซทิล-2-เพอร์โรลิดินิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดา โซล 1-(2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เอธิล)- เพอร์โรลิดิโนน 1-{4-[(1,1-ไดออกซิโด-2-ไอโซไธอะโซลิดินิล)เมธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล 2-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)- โพรพาราไมด์ N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)- บิวทานาไมด์ N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)-2- ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์ N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล) โพรพานาไมด์ N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล) อะเซตาไมด์ N-เมธิล-2-ฟีนิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] ฟีนิล}เมธิล)อะเซตาไมด์ N-(2-ไฮดรอกซีเอธิล)-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-เมธิล-N-[2-(เมธิลออกซี)เอธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ N-เมธิล-N-[2-(เมธิลอะมิโน)เอธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ 1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} คาร์บอนิล)-3-เพอร์โรลิดินอล N-เมธิล-1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} คาร์บอนิล)-3-เพอร์โรลิดินเอมีน 1-[4-(1-อะเซทิดินิลคาร์บอนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาโซล 1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} คาร์บอนิล)-3-อะเซทิดินอล (3,3-ไดฟลูออโรไซโคลบิวทิล){4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธาโนน 1-[4-(1H-อิมิดาซอล-1-อิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาโซล N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)-2- โพรพีนาไมด์ N-(1-เมธิลเอธีนิล)-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] ฟีนิล}เมธิล)-2-โพรพีนาไมด์ N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)- 2-โพรพีนาไมด์ 1-{4-[(3-เมธิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เมธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล 1-{4-[(3-ไซโคลโพรพิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เมธิล]ฟีนิล)-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล) 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล N-เมธิล-N-(1-เมธิลเอธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] เบนซ์เอไมด์ 1-{4-[2-ออกโซ-2-(2-ฟีนิล-1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล) เบนซ์เอไมด์**********************************หน้า 14 ไม่ต้องแก้ ************************หน้า 15 ตก************************ 1-[4-(2H-1,2,3-ไทรอะโซล-2-อิลเมธิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-************************** อินดาโซล 1-{4-[(4-เมธิล-1H-เพอราซอล-1-อิล)เมธิล)ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาโซล 1-{4-[(3,5-ไดเมธิล-1H-เพอราซอล-1-อิล)เมธิล)ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล 3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1-(4-{[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-เพอราซอล-1-อิล]เมธิล}ฟีนิล-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++หน้า 16 บรรทัด 8 ไม่ต้องแก้ +++++++++++++++++++++++++ ******************************************************************************************************************************หน้า 9 บรรทัด 9-10 ตก 1-(4-{[5-เมธิล-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-เพอราซอล-1-อิล]เมธิล}ฟีนิล)-3-(ไตรฟลูออโร เมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล+++++++++++++++++++++++++หน้า 16 บรรทัด 12 ไม่ต้องแก้+++++++++++++++++ *****************************************************************************************************************************หน้า 16 บรรทัด 13-26 ตก และบรรดาเกลือและโซลเวตของสารเหล่านี้

5. สารประกอบของสูตรที่ (I) หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารนี้ สำหรับใช้เป็นสารที่ใช้รักษา: (สูตรเคมี). ในที่ซึ่ง : q เป็น 0 หรือ 1; n เป็น 0, 1, หรือ 2; X เป็น CR6R7 ที่ R6 และ R7 แต่ละตัวถูกเลือกมาอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน เมธิล, และฟลูออโร แต่ R6 และ R7 ทั้งสองไม่เป็นเมธิลพร้อมกัน; หรือเมื่อ n เป็น 1 R6 และ R7 ร่วมกัน กับอะตอมคาร์บอนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นวงคาร์โบไซคลิกที่มีสมาชิก 3 ตัว; Y ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย CO, NR8CO, SO, SO2 และ NR8SO2; R8 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน C1-4คัลคิล, C2-4คัลคีนิล; m เป็น 0 หรือ 1; และ a) เมื่อ n เป็น 0 และ m = 1 จากนั้น R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย (i) C1-4อัลคิล, (ii) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัวเชื่อมโยงโดย C ที่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยเมธิล, (iii) NHR2 และ (iv) NR2R3 ในที่ซึ่ง: R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C4-6อัลคิลลูกโซ่แตกกิ่ง และหมู่ -(CH2)pZ ที่ p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูก +++++หน้า 17 บรรดทัด 17 ไม่ต้องแก้ *************************************************************************************************************หน้า 17 บรรทัด 18 ตก************************************************** R2 ไม่เป็น (CH2)2เพอร์โรลิดินิล; R2' ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยเมธิลและเอธิล; R3 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และหมู่ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z' เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่ที่เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; หรือ R2 และ R3 ร่วมกันกับไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็น: (i) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสามชิก 4 หรือ 5 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ใน ที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), ฮาโลC1-4อัลคิล และคีโต; หรือ (ii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 6 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ในที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), C2-4อัลคิล, ฮาโลC1-4 อัลคิล และคีโต; (b) เมื่อ n และ m เป็น 0 พร้อมกันทั้งคู่ R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: C1-6อัลคอกซี; หมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกมีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วน เป็นมอโนไซคลิก ซึ่ง ถูกยึดติดผ่านอะตอมของคาร์บอน และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมา โดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; เพอร์โรลิดินิลที่เชื่อมโยงโดย N ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; และ ออกซะโซลิลหรืออิมิดาโซลิล ทั้งคู่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย C1-4อัลคิล; (c) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 1, R1 ถูกเลือกมาจากที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, เบนซิล, ไซโคลโพรพิล, ไธอีนิล, และ NR9R10 ในที่ซึ่ง: R9 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล และ R10 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C3-6ไซโคลอัลคิล และ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1,2 หรือ 3; Z เป็นฟีนิล หรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่ง ถูกแแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล และ C1-4อัลคิล; หรือ R9 และ R10 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดประกอบขึ้นเป็น หมู่อะโรมาติกหรือนอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว หรือหมู่นอน-อะโรมาติกที่มี สมาชิก 6 ตัว วงใดวงหนึ่งอของบรรดาวงซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ซึ่งถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, ฮาโล, ฟีนิล และ (ในกรณีของวงนอน-อะโรมาติก) คีโต; และ (d) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 0, R1 ถูกเลือกมากจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซยาโน, ไฮดรอกซี, NH2, หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรซัลคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ถูกเชื่อมโยงโดย C ซึ่งถูกแทนที่กับหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาจาก C1-6อัลคิล, และ C3-6ไซโคลอัลคิล, และ NR11R12 โดยที่: R11 เป็นไฮโดรเจน และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย SO2C1-4อัลคิล, SO2C3-6ไซโคล อัลคิล,C(O)C1-4อัลคิล, และ C(O)C2-4อัลคีนิล; หรือ R11 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และ C2-4อัลคีนิล และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ทีประกอบด้วย SO2C1-4 อัลคิล SO2C3-6ไซโคลอัลคิล, (O)C1-4 อัลคิล, C(O)ฟีนิล และ C(O)C2-4อัลคีนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนทีที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นหมู่ซึ่งถูกเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (i) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่งหรือ สองหมู่ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ไฮดรอกซี, C3-6ไซโคลอัลคิล, และ C1-4อัลคอกซี; (ii) อิมิดาโซลิลซึ่งถูกแทนที่โดยฟีนิล; (iii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และ C1-4อัลคอกซี; และ (iv) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่สมาชิก 6 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และ C1-4อัลคอกซี; โดยไม่รวม 4-เมธิล-N-[4-[4,5,6,7-เตตระไฮโดร-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-อินดาซอล-1อิล] ฟีนิล]-1,2,3-ไธอะไดอะโซล-5-คาร์บอกซาไมด์ และบรรดาเกลือของสารนี้

6. องค์ประกอบในทางเภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบดังให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือ สิทธิที่ 5 และ อย่างน้อยที่สุดพาหะ,ตัวทำเจือจาง หรือกระสายยาหนึ่งตัว

7. สารประกอบของสูตรที่ (Ii) หรือเกลือ หรือ โซลเวตของสารนี้ สำหรับใช้ในการรักษาของ โรคหรือภาวะซึ่งอาศัยเป็นสื่อกลางโดยหน่วยรับความรู้สึกกลูตาเมต: (สูตรเคมี). ในที่ซึ่ง : q เป็น 0 หรือ 1; n เป็น 0, 1, หรือ 2; X เป็น CR6R7 ที่ R6 และ R7 แต่ละตัวถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล และฟลูออโร แต่ R6 และ R7 ไม่เป็นเมธิลพร้อมกันทั้งคู่; หรือเมื่อ n = 1, R6 และ R7 ร่วมกันกับ อะตอมคาร์บอนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นวงคาร์โบไซคลิกที่มีสมาชิก 3 ตัว; Y ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย CO, NR8CO, SO, SO2 และ NR8SO2; R8 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C2-4อัลคิล และ C1-4อัลคิล; m เป็น 0 หรือ 1; และ. และ a) เมื่อ n เป็น 0 และ m = 1 จากนั้น: R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย (i) C1-4อัลคิล, (ii) หมู่ อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัวเชื่อมโยงโดย C ที่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยเมธิล, (iii) NHR2 และ (iv) NR2'R3 ในที่ซึ่ง: R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C4-6อัลคิลลูกโซ่แตกกิ่ง และหมู่ -(CH2)pZ ที่ p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูก+++++หน้า 20 บรรทัด 18+++++ไม่ต้องแก้ *******************************************************************************************************หน้า 20 บรรทัด 19 ตก************** R2 ไม่เป็น (CH2)2 เพอร์โรลิดินิล; R2' ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยเมธิลและเอธิล; R3 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และหมู่ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z' เป็นไฮดรอกซี, เมธอกซี, NHMe, ฟีนิล หรือหมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มี สมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่ที่เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, C1-4อัลคิล และฮาโล C1-4อัลคิล; หรือ R2' และ R3 ร่วมกันกับไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็น: (i) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 4 หรือ 5 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ใน ที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), ฮาโลC1-4อัลคิล และคีโต; หรือ (ii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 6 ตัว ซึ่งวงถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล, ไฮดรอกซี, NR13R14 (ในที่ซึ่ง R13 และ R14 ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล), C2-4อัลคิล, ฮาโลC1-4 อัลคิล และคีโต; (b) เมื่อ n และ m เป็น 0 พร้อมกันทั้งคู่ R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: C1-6อัลคอกซี; หมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกมีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วน เป็นมอโนไซคลิก ซึ่ง ถูกยึดติดผ่านอะตอมของคาร์บอน และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมา โดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; เพอร์โรลิดินิลที่เชื่อมโยงโดย N ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ที่ถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ฮาโล และคีโต; และ ออกซะโซลิลหรืออิมิดาโซลิล ทั้งคู่ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย C1-4อัลคิล; (c) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 1, R1 ถูกเลือกมาจากที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, เบนซิล, ไซโคลโพรพิล, ไธอีนิล, และ NR9R10 ในที่ซึ่ง: R9 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ C1-4อัลคิล และ R10 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ ประกอบด้วย C1-6อัลคิลลูกโซ่ตรง, C3-6ไซโคลอัลคิล และ -(CH2)pZ' ในที่ซึ่ง p เป็น 1, 2 หรือ 3; Z เป็นฟีนิล หรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ฟีนิลหรือหมู่เฮ็ตเทอโรไซคลิกซึ่ง ถูกแแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล และ C1-4อัลคิล; หรือ R9 และ R10 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่พวกมันถูกยึดประกอบขึ้นเป็น หมู่อะโรมาติกหรือนอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว หรือหมู่นอน-อะโรมาติกที่มี สมาชิก 6 ตัว วงใดวงหนึ่งของบรรดาวงซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ซึ่งถูก เลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล, ฮาโล, ฟีนิล และ (ในกรณีของวงนอน-อะโรมาติก) คีโต; และ (d) เมื่อ n เป็น 1 หรือ 2 และ m เป็น 0, R1 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซยาโน, ไฮดรอกซี, NH2, หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรซัลคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ถูกเชื่อมโยงโดย C ซึ่งถูกแทนที่กับหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกมาจาก C1-6อัลคิล, และ C3-6ไซโคลอัลคิล, และ NR11R12 โดยที่: R11 เป็นไฮโดรเจน และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย SO2C1-4อัลคิล, SO2C3-6ไซโคล อัลคิล, C(O)C1-4อัลคิล, และ C(O)C2-4อัลคีนิล; หรือ R11 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคิล และ C2-4อัลคีนิล และ R12 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย SO2C1-4 อัลคิล, SO2C3-6ไซโคลอัลคิล, C(O)C1-4 อัลคิล,C(O)ฟีนิล และ C(O)C2-4อัลคีนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนทีที่พวกมันถูกยึดติดประกอบขึ้นเป็นหมู่ซึ่งถูกเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (i) หมู่อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดยหนึ่งหรือ สองหมู่ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-4อัลคอล, ฮาโล, ฮาโลC1-4อัลคิล, ไฮดรอกซี, C3-6ไซโคลอัลคิล, และ C1-4อัลคอกซี; (ii) อิมิดาโซลิลซึ่งถูกแทนที่โดยฟีนิล; (iii) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และC1-4อัลคอกซี; และ (iv) หมู่นอน-อะโรมาติกเฮ็ตเทอโรไซคลิกที่สมาชิก 6 ตัว ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้โดย หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งถูกเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยคีโต, ไฮดรอกซี และ C1-4อัลคอกซี;

8. สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 หรือข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งถูกเลือกมาจากหมู่ ที่ประกอบด้วย: (1) N,N-ไดเมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]เบนซ์เอไมด์ (2) 1-[4-(1-เพอร์โรลิดินิลคาร์บอนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (3) N-เมธิล-N-(ฟีนิลเมธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อิน ดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (4) N-เอธิล-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล- 1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (5) N-บิวทิล-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดา ซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (6) N-เมธิล-N-(2-ฟีนิลเอธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (7) N,N-ไดเมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]เบนซีนซัลโฟนาไมด์ (8) 1-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เอธาโนน (9) 1-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}- 1-โพรพาโนน (10) 1-[4-(เมธิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อิน ดาโซล (11) 1-[4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}- 2-โพรพาโนน (12) N,N-ไดเมธิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล- 1-อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ (13) 1-{4-[2-ออกโซ-2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (14) N-เอธิล-N-เมธิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินคา ซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ (15) N-เอธิล-N-(ฟีนิลเมธิล)-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]อะเซตาไมด์ (16) N-บิวทิล-N-เมธิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดา ซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ (17) N-เมธิล-N-(2-ฟีนิลเอธิล)-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ (18) 1-{[4-(1-เพอร์โรลิดินิลคาร์บอนิล)ฟีนิล]เมธิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล) -4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (19) 1-{4-[1-เมธิล-2-ออกโซล-2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}3-(ไตรฟลูออโรเมธิล) -4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (20) N,N-ไดเมธิล-3-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล- 1-อิล]ฟีนิล} โพรพานาไมด์ (21) 1-{4-[3-ออกโซ-3-(1-เพอร์โรลิดินิล)โพรพิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (22) 1-{4-[1-(1-เพอร์โรลิดินิลคาร์บอนิล)ไซโคลโพรพิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโร เมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (23) 1-{4-[2-ออกโซ-2-(1-พิเพอริดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (24) 1-{4-[2-(3,3-ไดฟลูออโร-1-เพอร์โรลิดินิล)-2-ออกโซเอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออ โรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (25) N-เมธิล-N-โพรพิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อิน ดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ (26) N-ไซโคลเพ็นทิล-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดา ซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ (27) N-เมธิล-N-(2-ไธเอนิลเมธิล)-2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะเซตาไมด์ (28) 4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}อะซี ไตไนไตรล์ (29) 4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธา นอ (30) N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}เมธิล)อะเซตาไมด์ (31) 1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)-2-เพอร์โรลิดิโนน (32) N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}เมธิล)โพรพานาไมด์ (33) N-เอธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}เมทธิล)อะเซตาไมด์ (34) 1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)-2-พิเพอริดิโนน (35) 1-เมธิล-5-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] ฟีนิล}-2-เพอร์โรลิดิโนน (36) N-[3-(1H-อิมิดาซอล-1-อิล)โพรพิล]-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (37) N-เมธิล-N-[2-(2-ไธอีนิล)เอธิล]-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (38) N-เมธิล-N-[2-(1H-1,2,4-ไทรอะซอล-1-อิล)เอธิล]-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (39) N-เมธิล-N-[1,3-ไธอะซอล-2-อิลเมธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (40) N-เมธิล-N-[2-(1-เมธิล-1H-เพอร์รอล-2-อิล)เอธิล]-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (41) N-เมธิล-N-(2-ไธอีนิลเมธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (42) N-เมธิล-N-(3-เพอริดินิลเมธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร- 1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (43) N-(2-ฟูรานิลเมธิล)-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (44) N-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)เมธิล]-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (45) 1-[4-(4-มอร์โฟลินิลคาร์บอนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (46) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์ (47) 1-{4-[1-ฟลูออโร-2-ออกโซล-2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโร เมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (48) 1-{4-[1,1-ไดฟลูออโร-2-ออกโซ-2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออ โรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (49) N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}เมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์ (50) 1-{4-{[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เมธิล} ฟีนิล)-2-เพอร์โรลิดิโดน (51) N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}เมธิล)-1-เพอร์โรลิดีนคาร์บอกซาไมด์ (52) 5-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}- 2-เพอร์โรลิดิโนน (53) N-(1-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟี นิล}เอธิล)-อะเซตาไมด์ (54) N-เมธิล-N-(1-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล- 1-อิล]ฟีนิล}เอธิล)-อะเซตาไมด์ (55) 1-[4-(1-อะเซทิล-2-เพอร์โรลิดินิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (56) 1-(2-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟี นิล}เอธิล)-เพอร์โรลิดิโนน (57) 1-{4-[(1,1-ไดออกซิโด-2-ไอโซไธอะโซลิดินิล)เมธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโร เมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (58) 2-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}เมธิล)-โพรพานาไมด์ (59) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)-บิวทานาไมด์ (60) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์ (61) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)โพรพาราไมด์ (62) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)อะเซตาไมด์ (63) N-เมธิล-2-ฟีนิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดา ซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)อะเซตาไมด์ (64) N-(2-ไฮดรอกซีเอธิล)-N-เมธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (65) N-เมธิล-N-[2-(เมธิลออกซี)เอธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (66) N-เมธิล-N-[2-(เมธิลอะมิโน)เอธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (67) 1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} คาร์บอนิล)-3-เพอร์โรลิดินอล (68) N-เมธิล-1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}คาร์บอนิล)-3-เพอร์โรลิดินเอมีน (69) 1-[4-(1-อะเซทิดินิลคาร์บอนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (70) 1-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} คาร์บอนิล)-3-อะเซทิดินอล (71) (3,3-ไดฟลูออโรไซโคลบิวทิล){4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร 1H-อินคาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธาโนน (72) 1-[4-(1H-อิมิดาซอล-1อิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาโซล (73) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)-2-โพรพีนาไมด์ (74) N-(1-เมธิลเอธีนิล)-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อิน ดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธิล)-2-โพรพีนาไมด์ (75) N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1 -อิล]ฟีนิล}เมธิล)-2-โพรพีนาไมด์ (76) 1-{4-[(3เมธิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เมธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโร เมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (77) 1-{4-[(3-ไซโคลโพรพิล-1,2,4-ออกซะไดซอล-5-อิล)เมธิล]ฟีนิล}-3-(ไตร ฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล+++++++หน้า 27 บรรทัด 24 ไม่ต้องลบ++++++++++++ ***********************************************************************************************************ข้อ 78 ตก (79) N-เมธิล-N-(1-เมธิลเอธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H- อินดาซอล-1-อิล]เบนซ์เอไมด์ (80) 1-[4-(1-พิเพอริดินิลคาร์บอนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (81) N,N-ไดเอธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]เบนซ์เอไมด์ (82) N-เอธิล-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล] เบนซ์เอไมด์ (83) 1-{4-[2-ออกโซ-2-(2-ฟีนิล-1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโร เมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (84) N-เมธิล-N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}เมธิล)เบนซ์เอไมด์ (85) 1-[4-(1,3-ออกซะซอล-5-อิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาโซล (86) 1-[4-(โพรพิลออกซี)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อิน ดาโซล (87) 1-[4-(1-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-4-อิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (88) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)-2-ไซโคลโพรเพนซัลโฟนาไมด์ (89) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)ไซโคลโพรเพนซัลโฟนาไมด์ (90) N-({4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล} เมธิล)ไซโคลเพ็นเทนซัลโฟนาไมด์ (91) 1-[4-(1-เพอร์โรลิดินิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (92) N-(2-เมธิลโพรพิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดา ซอล-1-อิล]เบนซีนซัลโฟนาไมด์ (93) 1-[4-(4-มอร์โฟลินิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (94) N-[2-(เมธิลออกซี)เอธิล]-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อิน ดาซอล-1-อิล]เบนซีนซัลโฟนาไมด์ (95) N-[2-(1-เพอร์โรลิดินิล)เอธิล]-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซีนซัลโฟนาไมด์ (96) N-(เตตระไฮโดร-2-ฟูรานิลเมธิล)-4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาซอล-1-อิล]เบนซีนซัลโฟนาไมด์ (97) 1-[4-(1H-อิมิดาซอล-1-อิลเมธิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (98) 1-[4-(1H-1,2,4-ไทรอะซอล-1-อิลเมธิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เต ตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (99) 1-[4-(1H-เพอราซอล-1-อิลเมธิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-1H-อินดาโซล (100) 1-[4-(1H-1,2,3-ไทรอะซอล-1-อิลเมธิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เต ตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (101) 1-[4-(2H-1,2,3-ไทรอะซอล-2-อิลเมธิล)ฟีนิล]-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เต ตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (102) 1-[4-[(4-เมธิล-1Hเพอราซอล-1-อิล)เมธิล)ฟีนิล)-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (103) 1-{4-[(3,5-ไดเมธิล-1H-เพอราซอล-1-อิล)เมธิล)ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (104) 3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1-(4-{[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-เพอราซอล-1-อิล] เมธิล}ฟีนิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (105) 3-(ไตรฟลูออโร)-1-(4-{[5-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-เพอราซอล-1-อิล] เมธิล}ฟีนิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (106) 1-(4-{[5-เมธิล-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-เพอราซอล-1-อิล]เมธิล}ฟีนิล)-3- (ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (107) 1-(4-{[3-เมธิล-5-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1H-เพอราซอล-1-อิล]เมธิล}ฟีนิล)-3- (ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (108) 1-{4-[(2-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-1-อิล]เมธิล]ฟีนิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (109) 1-(4-{(2-(1-เมธิลเอธิล)-1H-อิมิดาซอล-1-อิล]เมธิล]ฟีนิล)-3-(ไตรฟลูออโร เมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (110) 1-{4-[(4-ฟีนิล-1H-อิมิดาซอล-1-อิล)เมธิล]ฟีนิล)-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7- เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (111) 1-{4-[(4-โบรโม-1H-เพอราซอล-1-อิล)เมธิล]ฟีนิล)-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)- 4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล (112) N-เมธิล-1H-อิมิดาซอล-2-อิล){4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- 1H-อินดาซอล-1-อิล]ฟีนิล}เมธาโนน (113) N-เมธิล-N-{4-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาซอล-1- อิล]ฟีนิล}-1-เพอร์โรลิดีนคาร์บอกซาไมด์และบรรดาเกลือและโซลเวตของสารเหล่านี้

9. สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 หรือข้อถือสิทธิที่ 8 ในที่ซึ่งโรคนั้น เป็นโรคจิตเภท

10. สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 หรือข้อถือสิทธิที่ 8 ในที่ซึ่งโรคนั้น เป็นการเสื่อมของการรับรู้

11. การใช้สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 5,7 และ 8 ในการผลิตสารที่ใช้รักษา สำหรับรักษาโรคหรือภาวะที่อาศัยสื่อกลางโดยการลดลงหรือการเสีย ดุลในการทำหน้าที่ของหน่วยรับความรู้สึกกลูตาเมต

12. การใช้ดังที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่งโรคนั้นเป็นโรคจิตเภท

13. การใช้ดังที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่งโรคนั้นเป็นการเสื่อมของการรับรู้

14. ผลิตภัณฑ์ของการรวมกันที่ประกอบด้วยสารประกอบดังที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 5-8 กับยารักษาโรคจิต

15. สารประกอบที่ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตรที่ (V),(VII) และ (X) และบรรดาเกลือและบรรดาโซลเวตของสารเหล่านั้น (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง n เป็น 0, 1 หรือ 2, Hal เป็นฮาโลเจน และ R เป็น C1-4อัลคิล

16. กระบวนการสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตรที่ (Ii) ดังที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อ ถือสิทธิที่ 7 ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการคู่สารประกอบของสูตรที่ (II): (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง X' เป็นหมู่ที่เหลือ และ X, Y, q, m, n และ R1 เป็นดังที่ให้คำจำกัดความไว้สำหรับสูตรที่ (Ig) ในข้อถือสิทธิที่ 8 กับ 3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-1H-อินดาโซล; และภายหลัง จากนั้นโดยเป็นทางเลือก: - ทำการแยกบรรดาหมู่ป้องกันหมู่ใดหมู่หนึ่งออก; และ/หรือ - ทำการเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (Ii) หรือเกลือหรือโซลเวตของสารนี้ ไปเป็น สารประกอบอื่นของสูตร (Ii) หรือเกลือหรือโซลเวตของสารนี้