TH94273A - ฮอร์โมน รีเซพเตอร์-1 แอนทาโกนิสท์ที่ทำให้เมลานินที่ไม่เป็นเบสเข้มข้น - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบ, ซึ่งรวมถึงทั้งสเทอริโอไอโซเมอร์, ซอลเวท, โพรดรักและ รูปแบบของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมตามสูตร I นอกจากนี้, คำขอนี้ให้สารผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามสูตร I และสารบำบัดเพิ่มเติมอย่างน้อยหนึ่งชนิด อย่างเลือกได้ ขั้นสุดท้าย, คำขอนี้ให้วิธีสำหรับรักษาผู้ป่วยที่ทรมานจากโรคหรือความผิดปกติที่ปรับ MCHR-1 เช่น, ตัวอย่างเช่น, โรคอ้วน, โรคเบาหวาน, ภาวะซึมเศร้าหรือความวิตกกังวลโดยการให้ ขนาดยาที่ให้ผลในการบำบัคของสารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) I การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบ, ซึ่งรวมถึงทั้งสเทอริโอไอโซเมอร์, ซอลเวท, โพรดรักและ รูปแบบของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมตามสูตร I นอกจากนี้, คำขอนี้ให้สารผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามสูตร I และสารบำบัดเพิ่มเติมอย่างน้อยหนึ่งชนิด อย่างเลือกได้ ขั้นสุดท้าย, คำขอนี้ให้วิธีสำหรับรักษาผู้ป่วยที่ทรมานจากโรคหรือความผิดปกติที่ปรับ MCHR-1 เช่น, ตัวอย่างเช่น, โรคอ้วน, โรคเบาหวาน, ภาวะซึมเศร้าหรือความวิตกกังวลโดยการให้ ขยาดยาที่ให้ผลในการบำบัคของสารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) I

Claims (17)

1. สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมหรือสเทอริโอไอโซเมอร์หรือ โพรดรักหรือซอลเวทของสารเหล่านั้นตามสูตร I: (สูตรเคมี) I ซึ่ง, R1 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคิลขนาดเล็ก, แอริล, CF3, OR6 และ SR6; R2 ถูกเลือกจากกมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและแอลคิลขนาดเล็ก; R4 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิลหรือ G-D2-Zn, ซึ่ง R4 และ R5 อาจถูกนำมาร่วม กันจนเกิดวงที่มี 4 ถึง 7 อะตอม; R5 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคิลขนาดเล็ก, CF3, SR6, แอลคอกซิขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคอกซิขนาดเล็ก, CN, CONR7R7, SOR6, SO2R6, NR7COR7, NR7CO2R7, CO2R6, เฮเทอโรแอริล, NR7SO2R6 และ COR6; m คือจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 1; n คือจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; G ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโดยตรง, O, S, และ CR7R7; D2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโดยตรง, แอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคิลขนาดเล็ก และเฮเทอโรไซเคิลที่ไม่เป็นเบสแบบ 4 ถึง 6 เมมเบอร์; Z ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโลเจน, ไฮดรอกซิล, แอลคอกซิขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคอกซิขนาดเล็ก, OCOR6, OC(O)C(O))R6, OCONR7R7, CN, CONR7R7, OR6, OSO2R6, SR6, SOR6, SO2R6, NR7COR7, NR7CONR7R7, NR7CO2R7, CO2R6, เฮเทอโรไซเคิล, เฮเทอโรแอริล, OPO(OR6)2, NR6SO2R6 และ COR6; R6 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคิลขนาดเล็ก, เฮเทอโรไซเคิล และเฮเทอโรแอริล; และ R7 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคิลขนาดเล็กและเฮเทอโรไซเคิล, ซึ่ง R7 สองหมู่และอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่อาจเลือก ทำให้เกิดวงที่มี 4 ถึง 7 อะตอม

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง, R5 คือแอลคอกซิขนาดเล็ก

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง, R1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือไฮโดรเจน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง, R1 อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือแฮโลเจน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง, แฮโลเจนคือคลอโร

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง, R4 คือ G-D2-Zn; และ n คือจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 2

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง G คือ O

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง D2 คือแอลคิลขนาดเล็ก

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)

10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม, ซึ่งประกอบรวมด้วย: สารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิข้อ 1; และ สารเจือจางหรือแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด

11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 10, ซึ่งยังประกอบรวมด้วย: สารบำบัดเพิ่มเติมอย่างน้อยหนึ่งชนิด

12. สารรวมทางเภสัชกรรม, ซึ่งประกอบรวมด้วย: อย่างน้อยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1; และ สารบำบัดเพิ่มเติมอย่างน้อยหนึ่งชนิด, ซึ่งสารบำบัดเพิ่มเติมอาจถูกให้ก่อนสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, พร้อมกับสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือหลังจากสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1

13. การใช้ของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ตามลำพังหรือ ร่วมกับสารบำบัดหนึ่งชนิดหรือมากกว่าสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับรักษาโรคอ้วน

14. การใช้ของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ตามลำพังหรือ ร่วมกับสารบำบัดหนึ่งชนิดหรือมากกว่าสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับรักษาโรคเบาหวาน

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งโรคเบาหวานคือโรคเบาหวานประเภทที่ II

16. การใช้ของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ตามลำพังหรือ ร่วมกับสารบำบัดหนึ่งชนิดหรือมากกว่าสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับรักษาภาวะซึมเศร้า

17. การใช้ของสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ตามลำพังหรือ ร่วมกับสารบำบัดหนึ่งชนิดหรือมากกว่าสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับรักษาความวิตกกังวล