TH94272A - สารประกอบ - Google Patents

Abstract

DC60 (12/01/50) สารประกอบที่มีไทรไซคลิกไนโตรเจนและการใช้สารนี้เป็นสารต้านแบคทีเรีย สารประกอบที่มีไทรไซคลิกไนโตรเจนและการใช้สารนี้เป็นสารต้านแบคทีเรีย

Claims (17)

1. สารประกอบของสูตร (l) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ/หรือ โซลเวตของมัน: (สูตรเคมี) (l) ที่ซึ่ง: R1a และ R1b ถูกคัดเลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจน; แฮโลเจน; ไซยาโน; (C1-6)แอลคิล; (C1-6)แอลคิลไทโอ; ไทรฟลูออโรเมทิล; ไทรฟลูออโรเมทอกซี; คาร์บอกซี; ไฮดรอกซี ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหมู่ (C1-6)แอลคิล หรือ (C1-6)แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย (C1-6)แอลคอกซี; (C1-6)แอลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วย (C1-6)แอลคอกซี; ไฮดรอกซี (C1-6)แอลคิล; หมู่อะมิโนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย N โดยหนึ่งหรือ สอง (C1-6)แอลคิล, ฟอร์มิล, (C1-6)แอลคิลคาร์บอนิลหรือ (C1-6)แอลคิลซัลโฟนิล; หรืออะมิโนคาร์บอนิลที่ ซึ่ง หมู่อะมิโนอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย (C1-4)แอลคิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, หรือ (C1-4)แอลคิล, หรือร่วมกันกับ R6 ก่อรูป Y ดังที่นิยามด้านล่าง; A คือหมู่ (ia) หรือ (ib): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ia) หรือ (ib) ที่ซึ่ง: R3 เป็นดังที่นิยามสำหรับ R1a หรือ R1b หรือคือออกโซ และ n คือ 1 หรือ 2: หรือ A คือหมู่ (ii) (สูตรเคมี) (ii) W1, W2 และ W3 คือ CR4R8 หรือ W2 และ W3 คือ CR4R8 และ W1 แทนพันธะหนึ่งระหว่าง W3 และ N X คือ O, CR4R8, หรือ NR6; หนึ่ง R4 เป็นดังที่นิยามสำหรับ R1a และ R1b และตัวที่เหลือและ R8 คือ ไฮโดรเจนหรือหนึ่ง R4 และ R8 ร่วมกันคือออกโซ และตัวที่เหลือคือไฮโดรเจน; R6 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-6)แอลคิล; หรือร่วมกันกับ R2 ก่อรูป Y; R7 คือ ไฮโดรเจน; แฮโลเจน; ไฮดรอกซี ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (C1-6)แอลคิล; หรือ (C1-6)แอลคิล; Y คือ CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C=O); CR4R8; CR4R8(C=O); หรือ (C=O)CR4R8; หรือเมื่อ X คือ CR4R8, R8 และ R7 ร่วมกันแทนพันธะหนึ่ง; U ถูกคัดเลือกได้จาก CO, และ CH2 และ R5 คือระบบวงไบไซคลิกคาร์โบไซคลิกหรือเฮเทอโรไซคลิกที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ (B): (สูตรเคมี) (B) ที่มีถึงสี่เฮเทอโรอะตอมในแต่ละวง ที่ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งในวง (a)และ (b) คือแอโรแมติก; X1 คือ C หรือ N เมื่อส่วนของวงแอโรแมติก, หรือ CR14 เมื่อ ส่วนของวงนอนแอโรแมติก; X2 คือ N, NR13, O, S(O)x, CO หรือ CR14 เมื่อส่วนของวงแอโรแมติกหรือนอน-แอโรแมติกหรือ อาจนอกเหนือจากนั้นคือ CR14R15 เมื่อส่วนของวงนอนแอโรแมติก; X3 และ X5 เป็นอิสระคือ N หรือ C; Y1 คือ 0 ถึง 4 หมู่ตัวเชื่อมอะตอม แต่ละอะตอมของมัน ถูกคัดเลือกได้อย่างอิสระจาก N, NR13, O, S(O)x, CO และ CR14 เมื่อส่วนของวงแอโรแมติกหรือนอน-แอโรแมติกหรืออาจนอกเหนือจากนั้นคือ CR14R15 เมื่อส่วนของวงนอนแอโรแมติก; Y2 คือ 2 ถึง 6 หมู่ตัวเชื่อมอะตอม, แต่ละอะตอมของ Y2 ที่ถูกคัดเลือกได้อย่างอิสระจาก N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 เมื่อส่วนของวงแอโรแมติกหรือนอน-แอโรแมติกหรืออาจนอกเหนือจากนั้นคือ CR14R15 เมื่อส่วนของวงนอนแอโรแมติก; แต่ละหมู่ของ R14 และ R15 ถูกคัดเลือกได้อย่างอิสระจาก: H; (C1-4)แอลคิลไทโอ; แฮโล; คาร์บอกซี(C1-4)แอลคิล; (C1-4)แอลคิล; (C1-4)แอลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)แอลคิลคาร์บอนิล; (C1-4)แอลคอกซี(C1-4)แอลคิล; ไฮดรอกซี; ไฮดรอกซี(C1-4)แอลคิล; (C1-4)แอลคอกซี; ไนโตร; ไซนาโน; คาร์บอกซี; อะมิโน หรืออะมิโนคาร์บอนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหรือสองที่โดย (C-14)แอลคิล; หรือ R14 และ R15 อาจร่วมกันแทนออกโซ; แต่ละ R13 เป็นอิสระคือ H; ไทรฟลูออโรเมทิล; (C1-4)แอลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย ไฮดรอกซี, (C1-6)แอลคอกซี, (C1-6)แอลคิลไทโอ, แฮโล หรือ ไทรฟลูออโรเมทิล; (C2-4)แอลคีนิล; (C1-4)แอลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-4)แอลคิลคาร์บอนิล; (C1-6)แอลคิลซัลโฟนิล; อะมิโนคาร์บอนิล ที่ซึ่ง หมู่อะมิโนอาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหรือสองที่โดย (C1-4)แอลคิล; แต่ละ x เป็นอิสระคือ 0, 1 หรือ 2; และ R9 คือ ไฮโดรเจนหรือ ไฮดรอกซี

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R1a คือเมทอกซี, ฟลูออโร หรือไซยาโน และ R1b คือไฮโดรเจน

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ที่ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ที่ซึ่ง R9 คือไฮโดรเจน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ที่ซึ่ง A คือหมู่ (ia) ที่ซึ่ง n คือ 1 และ R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ ไฮดรอกซี.

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4 ที่ซึ่ง A คือ (ii), W1 คือพันธะ หนึ่ง, X, W2 และ W3 แต่ละตัวคือ CH2 และ R7 คือ H

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ที่ซึ่ง U คือ CH2

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ที่ซึ่ง R5 คือวงแอโรแมติก เฮเทอโรไซคลิก (B) ที่ มี 8-11 อะตอมวงที่รวมถึง 2-4 เฮเทอโรอะตอมของมันอย่างน้อยหนึ่งอะตอมคือ N หรือ NR13 ที่ซึ่ง Y2 มี มี 8-11 อะตอมวงที่รวมถึง 2-4 เฮเทอโรอะตอมของมันอย่างน้อยหนึ่งอะตอมคือ N หรือ NR13 ที่ซึ่ง Y2 มี 2-3 เฮเทอโรอะตอม, อะตอมหนึ่งของมันคือ S และ 1-2 คือ N, ที่มีหนึ่ง N ก่อพันธะกับ X3, หรือวง เฮเทอโรไซคลิก (B) มีวง (a) แอโรแมติกที่คัดเลือกได้จากเบนโซที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่, ไพริโดและ ไพริดาซิโนและวง (b) นอนแอโรแมติก และ Y2 มี 3-5 อะตอม, ที่รวมถึงอย่างน้อยหนึ่งเฮเทอโรอะตอม, ด้วย O, S, CH2 หรือ NR13 ก่อพันธะกับ X5 ซึ่ง R13 คือนอกเหนือจากไฮโดรเจน, และทั้ง NHCO ก่อพันธะ ทาง N กับ X3, หรือ O, S, CH2 หรือ NH ก่อพันธะกับ X3

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7 ที่ซึ่ง R5 ถูกคัดเลือกได้จาก: 3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4]ออกซาซิน-6-อิล; 3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4]ไทเอซิน-6-อิล; 6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิล; 6,7-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิล; 6,7-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[3,2-c]ไพริดาซิน-3-อิล; 2,3-ไดไฮโดร-[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิล; และ [1,3] ออกซาไทโอโล[5,4-c]ไพริดิน-6-อิล

10. สารประกอบ ที่คัดเลือกได้จาก: 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน, เอแนนทิโอเมอร์ E2; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน, เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({(3R,4S)-4-[(2,3-ไดไฮโดร [1,4] ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-3- ไฮดรอกซี-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน ไดอะสเตอริโอเมอร์ 1; 1-({(3R,4S)-4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-3-ไฮดรอกซี- 1-พิเพอริดินิล}เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน ไดอะสเตอริโอเมอร์ 2; 9-ฟลูออโร-1-({(3R,4S)-3-ไฮดรอกซี-4-[([1,3]ออกซาไทโอโล[5,4-c]ไพริดิน-6-อิลเมทิล) อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 9-ฟลูออโร-1-({(3R,4S)-3-ไฮดรอกซี-4-{[(6-ออกโซ-6,7-ไดไฮโดร-5H-ไพริดาซิโน[3,4- b][1,4]ไทเอซิน-3-อิล)เมทิล] อะมิโน}-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1ij] ควิโนลิน-4-โอน; 1-({(3R,4S)-4-[(2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพริโด[3,4-b][1,4]ออกซาซิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-3- ไฮดรอกซี-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({(3R,4S)-4-[(2,3-ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-c]ไพริดิน-5-อิลเมทิล)อะมิโน]-3-ไฮดรอกซี-1- พิเพอริดินิล}เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 9-ฟลูออโร-1-[((3R,4S)-3-ไฮดรอกซี-4-{[(7-ออกโซ-1,5,6,7-เททระไฮโดร-1,8-แนฟทิริดิน-2อิล) เมทิล]อะมิโน}-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E2; 9-ฟลูออโร-1-[(4-{[(3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,4-b][1,4]ออกซาซิน-6-อิล)เมทิล] อะมิโน}-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 4-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-9-คาร์โบไนไทร์ล เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E2; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]พิเพอริดิน-1-อิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล [3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1-[(4-{[(3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4] ออกซาซิน-6- อิล)เมทิล]อะมิโน}-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพริโด-[3,4-b][1,4]ออกซาซิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[2,3-b]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-b]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-{ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-b]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(1,2,3-เบนโซไทเอไดเอโซล-5-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)-9-ฟลูออโร-1- ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 4-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลีน-9-คาร์โบไนไทร์ล เอแนนทิโอเมอร์ E2; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 9-ฟลูออโร-1-[(4-{[(5-ออกโซ-1,2,3,5 -เททระไฮโดร-7-อินโดลิซินิล)เมทิล]อะมิโน}-1- พิเพอริดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E2; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4] ไดออกซิโน[2,3-b]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E2; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[3,2-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4- [(6,7-ไดไฮโดร-5-H-ไพราโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)-9- ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 9-ฟลูออโร-1-[((3R)-3-{[([1,3]ออกซาไทโอโล[5,4-c]ไพริดิน-6-อิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล}-1- พรัยโรลิดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-{[(3R)-3-({[(7-คลอโร-3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4] ออกซาซิน-6-อิล) เมทิล]อะมิโน}เมทิล)-1-พรัยโรลิดินิล]เมทิล}-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij] ควิโนลิน-4-โอน; 9-ฟลูออโร-1-{[(3R)-3-({[(3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4]ไทเอซิน-6-อิล) เมทิล]อะมิโน}เมทิล)-1-พรัยโรลิดินิล]เมทิล}-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 9-ฟลูออโร-1-{[(3R)-3-({[(3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด [3,2-b][1,4]ออกซาซิน-6-อิล) เมทิล]อะมิโน}เมทิล)-1-พรัยโรลิดินิล]เมทิล}-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-[((3R)-3-{[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล}-1- พรัยโรลิดินิล)เมทิล]-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 9-ฟลูออโร-1-[(3-{[([1,3]ออกซาไทโอโล[5,4-c]ไพริดิน-6-อิลเมทิล)อะมิโน]เมทิล}-1- พรัยโรลิดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-{[(3-({[(7-คลอโร-3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4]ออกซาซิน-6-อิล)เมทิล] อะมิโน}เมทิล)-1-พรัยโรลิดินิล]เมทิล}-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4- โอน; 1-{[(3-({[(7-คลอโร-3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4]ออกซาซิน-6-อิล)เมทิล] อะมิโน}เมทิล)-1-พรัยโรลิดินิล]เมทิล}-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4- โอน ไอโซเมอร์ 1,2,3 หรือ 4; 1-[(4-{[(3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด [3,2-b][1,4]ไทเอซิน-6-อิลเมทิล]อะมิโน}-1- พิเพอริดินิล]เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน ; 1-({4-[([1,3]ออกซาไทโอโล[5,4-c]ไพริดิน-6-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)-1,2-ได ไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-[(4-{[(7-คลอโร-3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4]ออกซาซิน-6-อิล)เมทิล] อะมิโน}-1-พิเพอริดินิล]เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพราโน[2,3-c]ไพริดิน-6-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-[(3-{[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิลอะมิโน]เมทิล}-1-พรัยโรลิดินิล เมทิล]-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ออกซาไทอิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิลอะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล]-9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E2; 9-ฟลูออโร-1-{[3-({[(3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4]ไทเอซิน-6-อิลเมทิล] อะมิโน}เมทิล)-1-พรัยโรลิดินิล]เมทิล}-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-4-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลีน-9-คาร์โบไนไทร์ล (เอแนนทิโอเมอร์ E 1); 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-4-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลีน-9-คาร์โบไนไทร์ล (เอแนนทิโอเมอร์ E2); 1-(R/S)-[(4-{[(3,5)-2,3-ไดไฮโดร[1,4] ไดออกซิโน[2,3 -b]ไพริดาซิน-3 -อิลเมทิล]อะมิโน}-1- พิเพอริดินิล)เมทิล]-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร-5H-ไพราโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิลอะมิโน]-1-เพอริดินิล}เมทิล)-4- ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลีน-9-คาร์โบไนไทร์ล เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร-5H-ไพราโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 9-ฟลูออโร-1-[(4-{[(6-ออกโซ-6,7-ไดไฮโดร-5H-ไพริดาซิโน[3,4-b][1,4]ไทเอซิน-3-อิล)เมทิล] อะมิโน}-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 1-ไฮดรอกซี-4-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลีน-9-คาร์โบไนไทร์ล เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 1-ไฮดรอกซี-4-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลีน-9-คาร์โบไนไทร์ล เอแนนทิโอเมอร์ E2; 1-[(4-{[(7-คลอโร-3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-ไพริโด[3,2-b][1,4]ออกซาซิน-6-อิล)เมทิล]อะมิ โน}-1-พิเพอริดินิล}เมทิล]-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 9-(เมทิลออกซี)1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(2,3-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดิน-7-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)- 9-(เมทิลออกซี)1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน, เอแนนทิโอเมอร์ E2; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-(เมทิลออกซี)-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij] ควิโนลิน-4-โอน, เอแนนทิโอเมอร์ 1; 9-ฟลูออโร-1-{[4-({[(7R/S)-7-(ไฮดรอกซีเมทิล)-6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c] ไพริดาซิน-3-อิล]เมทิล}อะมิโน)-1-พิเพอริดินิล]เมทิล}-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน- 4-โอน ไดอะสเตอริโอเมอร์ D1; 1-({4-[(5,6-ไดไฮโดรฟิวโร[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)-9- ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-({4-[(5,6-ไดไฮโดรฟิวโร [2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล}เมทิล)-9- ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1; และ (1R/S)-1-[(4-{[(75)-6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-7-อิลเมทิล]อะมิโน}-1- พิเพอริดินิล)เมทิล]-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ/หรือ โซลเวตของมัน

11. สารประกอบ ที่คัดเลือกได้จาก: 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1 เกลือ โมโน 4-เมทิลเบนซีนซัลโฟเนต; 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1 เกลือ โมโน (2E)-2-บิวทีนไดโอเอต; 1-((4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1 เกลือ โมโน (2E)-2-บิวทีนไดโอเอต แอนไฮเดรต l; และ 1-({4-[(6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทิล)อะมิโน]-1-พิเพอริดินิล} เมทิล)-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E1 เกลือโมโน (2E)-2-บิวทีนไดโอเอตไทรไฮเดรต

12. การใช้ในปริมาณที่มีผลของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรียใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดยเฉพาะ มนุษย์ ที่ต้องการการบำบัดนั้น

13. การใช้ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตเครื่องยาสำหรับการใช้ในการบำบัดการติดเชื้อ แบคทีเรียในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

14. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิ 1 และ พาหะที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม

15. สารประกอบของสูตร (llB): (สูตรเคมี) (llB) ที่ซึ่ง R20 คือไฮโดรเจน

16. สารประกอบตาม ข้อถือสิทธิ 15 ที่คัดเลือกได้จาก: 1-[(4-อะมิโน-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij] ควิโนลิน-4-โอนเอแนนทิโอเมอร์ E1; 1-[(4-อะมิโน-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij] ควิโนลิน-4-โอน เอแนนทิโอเมอร์ E2; 1-{[3R, 4S)-4-อะมิโน-3-ไฮดรอกซี-1-พิเพอริดินิล]เมทิล}-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H- พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-[(4-อะมิโน-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-9-ฟลูออโร-1-ไฮดรอกซี-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล [3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-{[(3R)-3-(อะมิโนเมทิล)-1-พรัยโรลิดินิล]เมทิล}-9-ฟลูออโร-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล [3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-[(4-อะมิโน-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน-4-โอน; 1-[(4-อะมิโน-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-4-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน- 1-[(4-อะมิโน-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-4-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij]ควิโนลิน- 9-คาร์โบไนไทร์ล; และ 1-[(4-อะมิโน-1-พิเพอริดินิล)เมทิล]-9-(เมทิลออกซี)-1,2-ไดไฮโดร-4H-พรัยรอลโล[3,2,1-ij] ควิโนลิน-4-โอน

17. 6,7-ไดไฮโดร[1,4]ไดออกซิโน[2,3-c]ไพริดาซีน-3-คาร์บัลดีไฮด์