TH9395B - อนุพันธ์ต่างๆของซับสทิทิวเทด อิมิดาโซล การเตรียมสารเหล่านี้และการใช้ประโยชน์ - Google Patents
อนุพันธ์ต่างๆของซับสทิทิวเทด อิมิดาโซล การเตรียมสารเหล่านี้และการใช้ประโยชน์Info
- Publication number
- TH9395B TH9395B TH8501000629A TH8501000629A TH9395B TH 9395 B TH9395 B TH 9395B TH 8501000629 A TH8501000629 A TH 8501000629A TH 8501000629 A TH8501000629 A TH 8501000629A TH 9395 B TH9395 B TH 9395B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- compound
- chemical formula
- chemical
- carbon
- Prior art date
Links
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract 30
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract 6
- 239000000758 substrate Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 35
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 8
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims abstract 8
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims abstract 3
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- -1 R4 is H Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N Palladium Chemical compound [Pd] KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 5
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000012279 sodium borohydride Substances 0.000 claims 3
- 229910000033 sodium borohydride Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000000468 ketone group Chemical group 0.000 claims 2
- FYSNRJHAOHDILO-UHFFFAOYSA-N thionyl chloride Chemical compound ClS(Cl)=O FYSNRJHAOHDILO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012670 alkaline solution Substances 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 claims 1
- KXZJHVJKXJLBKO-UHFFFAOYSA-N chembl1408157 Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2C(C(=O)O)=CC=1C1=CC=C(O)C=C1 KXZJHVJKXJLBKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002140 halogenating effect Effects 0.000 claims 1
- 229920000137 polyphosphoric acid Polymers 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000004220 aggregation Methods 0.000 abstract 1
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 abstract 1
- 125000005466 alkylenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้จัดหากรรมวิธีสำหรับการผลิตอนุพันธ์ต่าง ๆของอิมิดาโซลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ -CH2-, -CH2CH2- หรือ -o- R1 คือ H, หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือแอลคีนิลขนาดเล็ก, OCH3หรือ OCH2CH3, R2 คือ H, CH3, CH2CH3, OCH3 หรือ OH, R3 คือ H, CH3, CH2CH3, OCH3 หรือ Hal, R4 คือ H, CH3, CH2CH3, OCH3, หรือHal, และ Hal คือเฮโลเจน, และเกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดที่ไม่เป็นพิษของมันและของผสมของสารนั้น สารประกอบต่างๆ เหล่านี้แสดงการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่มีคุณค่าและใช้ประโยชน์โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารต่อต้านปลายประสาทสัมผัส-X2 ที่เลือกออกฤทธิ์ได้ สิทธิบัตรยา
Claims (8)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม ซัลสทิทิวเทดอิมิคาโซลที่มีสูตร (สูตรเคมี) และเกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษของสารนี้, ซึ่ง X คือ -CH2-, -CH2CH2- หรือ -o-, R1 คือ H,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม, แอลคีนิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง4 อะตอม, OCH3 หรือ OCH2CH3, R2 คือ H, CH3, CH2CH3, OCH3หรือ OH, R3 คือ H, CH3, CH2CH3, OCH3 หรือ Hal, R4 คือ H,CH3, CH2CH3, OCH3 หรือ Hal, และ Hal คือเฮโลเจนซึ่งประกอบด้วยเฮโลจีเนทิ่งสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R2, R3, R4 และ X เหมือนที่นิยามข้างบน, ให้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Hal คือ CI หรือ Hr, ทำปฏิกิริยาผลิตภัณฑ์ที่เกล่าวถึงกับฟอร์มามีดให้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) และทำให้ไฮโดรจีเนทสารประกอบหลังนี้ด้วยแคทาลิสท์ได้สารประกอบที่มีสูตร (I), ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, R3 และ R4เหมือนที่นิยามข้างบน, และ R2 คือไฮโดรเจน, เมธิล หรือเอธิล
2. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I เหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R5, R6, R7 และ R8 แต่ละหมู่นี้คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน อะมิโน, -o- แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 7อะตอม, หรือ (สูตรเคมี) (ซึ่ง R9 คือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 7 อะตอม หรือแอริคที่มีคาร์บอน 6 ถึง 10 อะตอม) และซึ่งสามารถรวม R5 และ R7เข้าด้วยกันเกิดเป็นหมู่คีโท, หรือสามารถรวม R6 และ R8เข้าด้วยกันเกิดเป็นหมู่คีโท, กับฟอร์มามีดให้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (I) เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1
3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) เหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการเฮโลจีเนทสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 และ R4 ทั้งคู่เป็นไฮโดรเจน เพื่อให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร I เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งR3 คือเฮโลเจน และ R4 คือ H หรือ R3 และ R4 ทั้งคู่คือเฮโลเจนอะตอม
4. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการโบรมิเนทสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งทำปฏิกิริยากับฟอร์มามีด เพื่อผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งทำไฮโดรจีเนทให้ได้เป็นสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, R3, R4 และ X เหมือนที่นิยามไว้ข้างบน และ R2 คือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล
5. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือหมู่เบนซิล, กับไธโอนิลคลอไรด์ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งให้ทำปฏิกริยากับโซเดียมไซยาไนด์ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งทำไฮโดรไลส์ในสารละลายที่เป็นด่างให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งทำปฏิกิริยากับกรดโพลีฟอสฟอริคให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งทำอย่างใดอย่างหนึ่งคือ เอ( ทำไฮโดรจีเนทในที่มีแพลเลเดียมบนคาร์บอนเป็นแคทาลิสท์ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งรีคิวส์ด้วย NaBH4 ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือ (บี) รีดิวส์ด้วย NaBH4 ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งทำไฮโดรจีเนทในที่มีแพลเลเดียมบนคาร์บอนเป็นแคทาลิสท์ให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)
6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งประกอบด้วยการเฮโลจีเนทและการทำปฏิกิริยากับฟอร์มามีดสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งทำอย่างใดอย่างหนึ่งคือ (เอ) ทำไฮโดรจีเนทในที่มีแพลเลเดียมบนคาร์บอนให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือ (บี) ทำปฏิกริยากับ NaBH4 ให้ได้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (สูตรเคมี) และแล้ว ทำไฮโดรจีเนทในที่มีแพลเลเดียมบนคาร์บอนให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)
7. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I เหมือนที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการเฮโลจีเนทและการทำปฏิกิริยากับฟอร์มามีดสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งทำไฮโดรจีเนทกับ Pd/C ให้ได้เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)
8. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เปลี่ยนเป็นเกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดซึ่งไม่เป็นพิษ
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH3475A TH3475A (th) | 1986-09-01 |
| TH9395B true TH9395B (th) | 2000-02-04 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR920701207A (ko) | 신규 키산틴 유도체 | |
| ES8801248A1 (es) | Un procedimiento para preparar imidazoles sustituidos | |
| KR900001547B1 (ko) | 벤조퀴놀리진 카르복실산 유도체의 제조방법 | |
| GB1143819A (th) | ||
| DE68917211T2 (de) | N-(5,6,7,8-Tetrahydropyrido(2,3-d)pyrimidin-6-yl-alkanoyl)-glutaminsäure-Derivate. | |
| TH9395B (th) | อนุพันธ์ต่างๆของซับสทิทิวเทด อิมิดาโซล การเตรียมสารเหล่านี้และการใช้ประโยชน์ | |
| TH3475A (th) | อนุพันธ์ต่างๆของซับสทิทิวเทด อิมิดาโซล การเตรียมสารเหล่านี้และการใช้ประโยชน์ | |
| JPS5913510B2 (ja) | カルボスチリルユウドウタイノセイゾウホウ | |
| FR2383175A1 (fr) | Procede de preparation de derives de phenylpyridazinone | |
| US3875176A (en) | 2-benzoyl -3-amino-pyridines | |
| US4143143A (en) | Substituted imidazo[5,1-a]isoquinolines | |
| US4540806A (en) | Benzocycloalkane amines | |
| US4109000A (en) | 5-benzylpicolinic acid derivatives | |
| US4210650A (en) | Antiphlogistic method of treatment | |
| US3136779A (en) | 1-propargyl-2-methyl-3-phenyl-3-propionyloxy-pyrrolidines | |
| Moersch et al. | Heterocyclic Basic Compounds. XI. 1, 1a Derivatives of 8-(3-Aminopropylamino)-6-methoxyquinoline | |
| DE1812937C3 (de) | 4-(Ammoäthansulfonylamino)-antipyrine und Aminoäthansulfonyl-p-phenetidine sowie Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| KR800000537B1 (ko) | 아미노-페닐-에탄올아민의 제조방법 | |
| GB748224A (en) | Improvements in or relating to bis-quaternary ammonium salts | |
| US3882172A (en) | {62 -substituted-dihydroxyphenyl-alanines | |
| JPS5490160A (en) | Alpha,alpha-disubstituted-benzylcyanide derivatives | |
| US3162637A (en) | Piperazinoalkyl esters of 9-hydroxyfluorene-9-carboxylic acid | |
| IT8209474A1 (it) | Nuove benzamidofenossi-propanolamine con attivita' farmacologica, loro sali e procedimenti di fabbricazione relativi | |
| TH3125A (th) | สารอนุพันธ์ของควิโนลีนคาร์บอกซิลิคแอซิด และกรรมวิธีในการเตรียมสารนั้น | |
| ES382611A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de imidazolidinona. |