TH92039A - สารประกอบไธโอมอร์โฟลีน และกระบวนการสำหรับการเตรียมสิ่งนี้ - Google Patents

Abstract

DC60 (27/11/49) การประดิษฐ์นี้เปิดเผยถึงสารประกอบไธโอมอร์โฟลีนชนิดใหม่ที่ได้รับการแสดงแทนโดย สูตร [I] : (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง วง A แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; วง B แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่อะมิโนที่อาจ ได้รับการแทนที่, หมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ หรืออะตอมเฮโล เจน; R2 แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจเลือกได้รับการแทนที่; และ R3a และ R3b อาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างซึ่งกันและกัน, และแต่ละตัวแสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หรือได้รับการรวมเข้าด้วยกันที่ปลายทั้งสองของมัน เพื่อก่อให้เกิดเป็นหมู่อัลคิลีน, และ n คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2, หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม การประดิษฐ์นี้เปิดเผยถึงสารประกอบไธโอมอร์โฟลีนชนิดใหม่ที่ได้รับการแสดงแทนโดย สูตร [I] : (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง วง A แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; วง B แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่อะมิโนที่อาจ ได้รับการแทนที่, หมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ หรืออะตอมเฮโล เจน; R2 แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจเลือกได้รับการแทนที่; และ R3a และ R3b อาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างซึ่งกันและกัน, และแต่ละตัวแสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หรือได้รับการรวมเข้าด้วยกันที่ปลายทั้งสองของมัน เพื่อก่อให้เกิดเป็นหมู่อัลคิลีน, และ n คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2, หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

Claims (10)

1. สารประกอบไธโอมอร์โฟลีนที่ได้รับการแสดงแทนโดยสูตร [I] : (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง วง A แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; วง B แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่อะมิโนที่อาจ ได้รับการแทนที่, หมู่อัลคิลที่อาจไดรับการแทนที่, หมู่คาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ หรืออะตอมเฮโล เจน; R2 แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่; R3a และ R3b อาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างซึ่งกันและกัน, และแต่ละตัวแสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หรือได้รับการรวมเข้าด้วยกันที่ปลายทั้งสองของมัน เพื่อก่อให้เกิดเป็นหมู่อัลคิลีน, และ n คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2, หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบไธโอมอร์โฟลีน หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ที่ 1 ซึ่งวง A คือ วงเบนซีนที่ได้รับการแสดงแทนโดยสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง A1 คือ หมู่อัลคิล, และ A2 คือ อะตอมเฮโลเจน, วง B คือ วงเบนซีนได้รับการแทนที่โดยสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง B1 แสดงแทนหมู่ไทรเฮโลจีโนอัลคิล, และ B2 แสดงแทนหมู่ไทรเฮโลจีโนอัลคิล, R1 แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน, R2 แสดงแทนหมู่อัลคิล, R3a และ R3b อาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างซึ่งกันและกัน, และแต่ละตัวแสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิล

3. สารประกอบที่ได้รับการเลือกจาก (a) ถึง (g) ต่อไปนี้ : (a) 1,1-ไดออกโซ-4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-บิสไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)เอธิล}-N-เมธิล]-2- (R)-(4-ฟลูออโร-2-เมธิลฟีนิล)-อะมิโนคาร์โบนิลพิเพอริดิน-4-อิล]ไธโอมอร์โฟลีน, (b) 1,1-ไดออกโซ-4-(R)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-บิสไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)เอธิล}-N-เมธิล]-2- (R)-(4-ฟลูออโร-2-เมธิลฟีนิล)-อะมิโนคาร์โบนิลพิเพอริดิน-4-อิล]ไธโอมอร์โฟลีน, (c) 1,1-ไดออกโซ-4-(S)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-บิสไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)เอธิล}-N-เมธิล]-2- (R)-(4-ฟลูออโร-2-เมธิลฟีนิล)-อะมิโนคาร์โบนิลพิเพอริดิน-4-อิล]ไธโอมอร์โฟลีน, (d) 1,1-ไดออกโซ-4-(R)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-บิสไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)เอธิล}-N-เมธิล]-2- (R)-(4-ฟลูออโร-2-เมธิลฟีนิล)-อะมิโนคาร์โบนิลพิเพอริดิน-4-อิล]ไธโอมอร์โฟลีน, (e) 1,1-ไดออกโซ-4-(S)-[1-{N-(3,5-บิสไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)เมธิล}-N-เมธิล]-2-(R)-(4- ฟลูออโร-2-เมธิลฟีนิล)-อะมิโนคาร์โบนิลพิเพอริดิน-4-อิล]ไธโอมอร์โฟลีน, (f) 1,1-ไดออกโซ-4-(R)-[1-{N-(3,5-บิสไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)เมธิล}-N-เมธิล]-2-(R)-(4- ฟลูออโร-2-เมธิลฟีนิล)-อะมิโนคาร์โบนิลพิเพอริดิน-4-อิล]ไธโอมอร์โฟลีน, และ (g) 4-(S)-[1-[N-{1-(3,5-บิสไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)เอธิล}-N-เมธิล]-2-(R)-(4-ฟลูออโร- 2-เมธิลฟีนิล)-อะมิโนคาร์โบนิลพิเพอริดิน-4-อิล]-1-ออกโซไธโอมอร์โฟลีน, หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

4. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบไธโอมอร์โฟลีนที่ได้รับการแสดงแทนโดย สูตร [I] : (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง วง A1 แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; วง B แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่อะมิโนที่อาจ ได้รับการแทนที่, หมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ หรืออะตอมเฮโล เจน; R2 แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่; R3a และ R3b อาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างซึ่งกันและกัน, และแต่ละตัวแสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หรือได้รับการรวมเข้าด้วยกันที่ปลายทั้งสองของมัน เพื่อก่อให้เกิดเป็นหมู่อัลคิลีน, และ n คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ2, หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ได้รับการแสดงแทนโดยสูตร [II] : (สูตรเคมี) [II] ซึ่ง วง A, วง B, R1, R2, R3a และ R3b มีความหมายเหมือนกับที่ได้รับการนิยามไว้ข้างต้น, โดยมีสารออกซิไดซ์อยู่ด้วย, และจากนั้นถ้าต้องการ, ให้เปลี่ยนมันไปเป็นเกลือของมันที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

5. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบไธโอมอร์โฟลีนที่ได้รับการแสดงแทนโดย สูตร [I] : (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง วง A1 แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; วง B แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่อะมิโนที่อาจ ได้รับการแทนที่, หมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ หรืออะตอมเฮโล เจน; R2 แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่; R3a และ R3b อาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างซึ่งกันและกัน, และแต่ละตัวแสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หรือได้รับการรวมเข้าด้วยกันที่ปลายทั้งสองของมัน เพื่อก่อให้เกิดเป็นหมู่อัลคิลีน, และ n คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2, หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ได้รับการแสดงแทนโดยสูตร [III] : (สูตรเคมี) [III] ซึ่ง วง A, R1 และ n มีความหมายเหมือนกับที่ได้รับการนิยามไว้ข้างต้น, และสารประกอบที่ได้รับการแสดงแทนโดยสูตร [IV] : (สูตรเคมี) [IV] ซึ่ง วง B, R2 R3a และ R3b มีความหมายเหมือนกับที่ได้รับการนิยามไว้ข้างต้น, โดยมีสารที่ทำให้เกิดพันธะยูเรียอยู่ด้วย, และจากนั้นถ้าต้องการ, ให้เปลี่ยนมันไปเป็นเกลือ ของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

6. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบไธโอมอร์โฟลีนที่ได้รับการแสดงแทนโดย สูตร [I] : (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง วง A1 แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; วง B แสดงแทนวงเบนซีนที่อาจได้รับการแทนที่; R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่อะมิโนที่อาจ ได้รับการแทนที่, หมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บอนิลที่ได้รับการแทนที่ หรืออะตอมเฮโล เจน; R2 แสดงแทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่; R3a และ R3b อาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างซึ่งกันและกัน, และแต่ละตัวแสดงแทนอะตอม ไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลที่อาจได้รับการแทนที่, หรือได้รับการรวมเข้าด้วยกันที่ปลายทั้งสองของมัน เพื่อก่อให้เกิดเป็นหมู่อัลคิลีน, และ n คือ เลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1 หรือ 2, หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบหรือเกลือของมันที่ได้รับการแสดงแทนโดย สูตร [V] : (สูตรเคมี) [V] ซึ่ง วง A, วง B, R1, R2, R3a และ R3b มีความหมายเหมือนกับที่ได้รับการนิยามไว้ข้างต้น, และสารประกอบที่ได้รับการแสดงแทนโดยสูตร [VI] : (สูตรเคมี) [VI] ซึ่ง n มีความหมายเหมือนกับที่ได้รับการนิยามไว้ข้างต้น, โดยมีเบสอยู่ด้วย, และจากนั้นถ้าต้องการ, ให้เปลี่ยนมันไปเป็นเกลือของมันที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม

7. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใด ข้อหนึ่ง ในขนาดการใช้ที่มีประสิทธิภาพทางคลินิก และตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้เป็นส่วนผสมที่มี ประสิทธิภาพทางคลินิก

9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียมยาสำหรับ การบำบัดรักษา และการป้องกันโรคที่เลือกจากการอักเสบ, โรคภูมิแพ้, อาการปวด, ไมเกรน, อาการ ปวดประสาท, อาการคัน, อาการไอ, โรคของระบบประสาทส่วนกลาง, อาการคลื่นไส้จากโรคใน อวัยวะของระบบย่อยอาหาร, การอาเจียน, โรคที่เกี่ยวกับกระเพาะปัสสาวะ, โรคที่เกี่ยวกับการ ไหลเวียน และโรคเกี่ยวกับภูมิต้านทาน

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งโรคนั้น คือ โรคที่เกี่ยวกับกระเพาะปัสสาวะ