TH90368A - อนุพันธ์ของ 2-อะมิโนไธอะโซล และ 2-อะมิโนออกซะโซล, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารเภสัชกรรม - Google Patents

อนุพันธ์ของ 2-อะมิโนไธอะโซล และ 2-อะมิโนออกซะโซล, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารเภสัชกรรม

Info

Publication number
TH90368A
TH90368A TH601004760A TH0601004760A TH90368A TH 90368 A TH90368 A TH 90368A TH 601004760 A TH601004760 A TH 601004760A TH 0601004760 A TH0601004760 A TH 0601004760A TH 90368 A TH90368 A TH 90368A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
alkylene
replaced
formula
compounds
Prior art date
Application number
TH601004760A
Other languages
English (en)
Inventor
อูร์มันน์ ดรแม็ทเธียส
กลีน ดรไมเค
เวนด์เลอร์ ดรโวล์ฟกัง
ไคล์ ดรสเตฟานี
ชานด์รอสส์ นายคาเรน
ลี นายแลน
Original Assignee
ซาโนฟี อเวนทิส
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ซาโนฟี อเวนทิส, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ซาโนฟี อเวนทิส
Publication of TH90368A publication Critical patent/TH90368A/th

Links

Abstract

DC60 (25/12/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของ 2-อะมิโนไธอะโซล และ 2-อะมิโนออกซะโซล ในรูป สเทอริโอไอโซเมอร์, รูปอิแนนชิโอเมอร์ และของผสมในอัตราส่วนใดๆ ของมัน, และเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางสรีรวิทยา และ รูปทอโทเมอร์ของมันทั้งหมด ที่แสดง PPARเดลตา แอกโกนิสท์ แอคทิวิที. ได้บรรยายสารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูลต่างๆมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้, และเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านั้น และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น สารประกอบเหล่านี้เหมาะสม สำหรับการ รักษา และ/หรือ การป้องกันความผิดปกติของการเมทาโบลิซึมของกรดไขมัน และ ความผิดปกติของ การใช้กลูโคส และรวมถึง ความผิดปกติในซึ่งการต้านทานอินซูลินมีส่วนเกี่ยวข้อง และ โรคดีไมอิลิเนทิง และความผิดปกติอื่นๆที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทของส่วนกลาง และ ระบบประสาทรอบนอก. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของ 2-อะมิโนไธอะโซล และ 2-อะมิโนออกซะโซล ในรูป สเทอริโอไอโซเมอร์, รูปอิแนนชิโอเมอร์ และของผสมในอัตราส่วนใดๆ ของมัน, และเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางสรีรวิทยา และ รูปทอโทเมอร์ของมันทั้งหมด ที่แสดง PPARเดลตา แอกโกนิสท์ แอคทิวิที. ได้บรรยายสารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูลต่างๆมีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้, และเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านั้น และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น สารประกอบเหล่านี้เหมาะสม สำหรับการ รักษา และ/หรือ การป้องกันความผิดปกติของการเมทาโบลิซึมของกรดไขมัน และ ความผิดปกติของ การใช้กลูโคส และรวมถึง ความผิดปกติในซึ่งการต้านทานอินซูลินมีส่วนเกี่ยวข้อง และ โรคดีไมอิลิเนทิง และความผิดปกติอื่นๆที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทของส่วนกลาง และ ระบบประสาทรอบนอก.

Claims (20)

1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง R1 H,เฮโลเจน, (C1-C8)แอลคิล, (C0-C4)แอลคิลีน-O-(C0-C4)แอลคิลีน-H, SCH3, CN, ซึ่ง แอลคิล และแอลคิลีนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย F; R2,R3,R41 เป็นอิสระต่อกัน คือ H, เฮโลเจน, (C1-C8)แอลคิล, (C0-C4)แอลคิลีน-O-(C0-C4)แอลคิลีน-H, SCH3, CN, ซึ่ง แอลคิล และแอลคิลีน ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย F; X -CH2-,-CH2-CH2-; U คือ S หรือ O; R5 คือ H, (C1-C8)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-O-(C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-O-(C0-C4) แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C0-C4)แอลคิลีน-(C3-C12)ไซโคลแอลคิล, (C2-C8)แอลเคนิล, (C0-C4)แอลคิลีน-(C3-C15)เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, (C0-C4)แอลคิลีน-(C3-C15)เฮเทอโร ไซโคลแอลเคนิล, (C0-C4)แอลคิลีน-(C5-C15)เฮเทอโรแอริล, ซึ่งแอลคิล และแอลคิลีนไม่ถูก แทนที่ หรือถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย F, N((C0-C4)แอลคิลีน-H)-(C0-C4)แอลคิลีน-H และ O-(C0-C4)แอลคิลีน-H และ ซึ่งไซโคลแอลคิล, แอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลเคนิล และเฮเทอโรแอริลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย F, Cl, Br, CF3, (C1-C4)แอลคิล, CO-(C1-C4)แอลคิล และ (C0-C4)-แอลคิเลน-O-(C0-C4) แอลคิลีน-H; R6,R7 H,(C6-C14)แอริล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย F, Cl. Br, CF3, (C1-C4)แอลคิล และ (C0-C4)-แอลคิเลน-O-(C0-C4)แอลคิลีน-H; หรือ R6 และ R7 รวมตัวกับวงออกซะโซล หรือวงไธอะโซลเกิดเป็นวงเบนโซไธอะโซล หรือ วงเบนซ์ออกซะโซล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย F, Cl. Br, CF3, (C1-C4)แอลคิล และ (C0-C4)-แอลคิเลน-O-(C0-C4)แอลคิลีน-H; ในรูปสเทอริโอไอโซเมอร์, รูปอิแนนชิโอเมอร์ และของผสมในอัตราส่วนใดๆของมัน, และ เกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา และรูปทอโทเมอร์ของมันทั้งหมด
2. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ เฮโลเจน, (C1-C8)แอลคิล, (C0-C4)แอลคิลีน-O-(C0-C4)แอลคิลีน-H, SCH3, CN, ซึ่งแอลคิล และแอลคิลีนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย F; R2,R3,R4 คือ H; X คือ -CH2-CH2-; U คือ S; R5 คือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-O-(C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-O-CH2-เฟนิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C6)เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, ซึ่งแอลคิล และแอลคิลีน สามารถถูกแทน ที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย N((C1-C4)แอลคิล)-(C1-C4)แอลคิล และซึ่งเฮเทอโรไซโคลแอลคิล ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ด้วย (C1-C4)แอลคิล หรือ CO-(C1-C4)แอลคิล; R6 คือ เฟนิลถูกแทนที่หนึ่งหมู่ด้วย Cl หรือ เมธอกซิ; R6 และ R7 รวมตัวกับวงออกซะโซล หรือวงไธอะโซล เกิดเป็นเบนโซไธอะโซล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย CF3.
3. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ เฮโลเจน, (C1-C8)แอลคิล, (C0-C4)แอลคิลีน-O-(C0-C4)แอลคิลีน-H, SCH3, CN, ซึ่ง แอลคิล และแอลคิลีนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย F; R2,R3,R4 คือ H; X คือ -CH2-; U คือ S; R5 คือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-O-(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคิลีน-O-CH2-เฟนิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C6)เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, ซึ่งแอลคิล และแอลคิลีน สามารถถูกแทน ที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ด้วย N((C1-C4)แอลคิล)-(C1-C4)แอลคิล และซึ่งเฮเทอโรไซโคลแอลคิลไม่ ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งหมู่ด้วย (C1-C4)แอลคิล หรือ CO-(C1-C4)แอลคิล; R6 คือ เฟนิลถูกแทนที่หนึ่งหมู่ด้วย Cl หรือ เมธอกซิ; R6 และ R7 รวมตัวกับวงออกซะโซล หรือวงไธอะโซล เกิดเป็นเบนโซไธอะโซล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย CF3.
4. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ H, F, Cl, (C1-C4)แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ 1, 2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง หมู่ด้วย F.
5. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ H, F, CH3 หรือ CF3.
6. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ F, CH3 หรือ CF3.
7. สารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R6 และ R7 รวมตัวกับวงไธอะโซล เกิดเป็น 6-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนโซไธอะโซล.
8. สารเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบหนึ่งชนิด หรือมากกว่า ของสูตร I ตาม ที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง
9. สารเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบหนึ่งชนิด หรือมากกว่า ของสูตร I ตาม ที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารออกฤทธิ์หนึ่งชนิด หรือมากกว่า ซึ่งมี ผลมากต่อความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเมทาโบลิซึม หรือ ความผิดปกติบ่อยครั้งที่เกี่ยวข้องกับสิ่งนั้น
10. สารเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบหนึ่งชนิด หรือมากกว่าของสูตร I ตาม ที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และยาแก้โรคเบาหวานหนึ่งชนิด หรือมากกว่า
11. สารเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบหนึ่งชนิด หรือมากกว่าของสูตร I ตาม ที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารควบคุมไขมันหนึ่งชนิด หรือมากกว่า
12. การใช้ของสารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อ หนึ่ง สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันความผิดปกติของการเมทาโบลิซึมของกรดไขมัน และ ความผิดปกติของการใช้กลูโคส
13. การใช้ของสารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อ หนึ่ง สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันความผิดปกติ ในซึ่งการต้านทานอินซูลินมีส่วน เกี่ยวข้อง.
14. การใช้ของสารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อ หนึ่ง สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันของโรคเบาหวาน ซึ่งรวมถึง การป้องกัน โรคที่เกิด ตามหาหลังจากโรคอื่นที่เกี่ยวข้องกับโรคนั้น
15. การใช้ของสารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อ หนึ่ง สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันภาวะโลหิตมีสารไขมันไม่เป็นปกติ และ โรคที่เกิด ตามมาหลังจากโรคเหล่านั้น.
16. การใช้ของสารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใด ข้อหนึ่ง สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันอาการโรคต่างๆ ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับกลุ่มอาการที่เกี่ยว กับการเมทาโบลิซึม.
17. การใช้ของสารประกอบของสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อ หนึ่ง สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันของโรคดีไมอิลิเนทิง และความผิดปกติอื่นๆที่ เกี่ยวกับ การเสื่อมของประสาทของส่วนกลาง และระบบประสาทรอบนอก.
18. การใช้ของสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับ สารประกอบออกฤทธิ์อื่นๆ อย่างน้อย 1 ชนิด สำหรับการรักษาของความผิดปกติของการเมทาโบลิซึมของ กรดไขมัน และความผิดปกติของการใช้กลูโคส
19. การใช้ของสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับ สารประกอบออกฤทธิ์อื่นๆ อย่างน้อย 1 ชนิด สำหรับการรักษาของความผิดปกติ ในซึ่งการต้านทาน อินซูลินมีส่วนเกี่ยวข้อง.
20. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบหนึ่งชนิด หรือ มากกว่าตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งประกอบรวมด้วย การผสมสาร ประกอบออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมเหมาะสม ตัวพา และการนำของผสมนิ้มมาทำให้เป็นรูปที่เหมาะสม สำหรับการให้ยา
TH601004760A 2006-09-27 อนุพันธ์ของ 2-อะมิโนไธอะโซล และ 2-อะมิโนออกซะโซล, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารเภสัชกรรม TH90368A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH90368A true TH90368A (th) 2008-07-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009126745A (ru) Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
ES2378776T3 (es) Derivado de ácido aminocarboxílico y uso medicinal del mismo
Desai et al. 5-Aryl thiazolidine-2, 4-diones: discovery of PPAR dual α/γ agonists as antidiabetic agents
JP7366002B2 (ja) カルバモイルフェニルアラニノール類縁体およびその使用
ES2687598T3 (es) Moduladores del canal de sodio para el tratamiento del dolor y la diabetes
RU2010154279A (ru) Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов
AU2012335980B2 (en) Modulators of opioid receptors and methods of use thereof
KR102616545B1 (ko) 카바모일 페닐알라닌올 화합물 및 이의 용도
DOP2006000204A (es) Derivados de fenil-[1,2,4]oxadiazol-5-ona con fenilo, procedimientos para su preparacion y su uso como productos farmaceuticos
US20240287098A1 (en) Compositions and methods for treating cancer
KR101860120B1 (ko) 글루코키나아제 활성화제와 병용되는 메트포르민의 용도, 및 메트포르민과 글루코키나아제 활성화제를 포함하는 조성물
BRPI0820112B8 (pt) derivados de isoxazol-piridina, seu uso e processos de preparação e medicamento
JP2017538676A (ja) ミトコンドリア透過性遷移孔(mtPTP)の小分子阻害剤
DE60021368T2 (de) Ppar-(gamma) agonisten zur behandlung von type ii diabetes
CY1109370T1 (el) Παραγωγα οξαδιαζολονης ως ppar δελτα αγωνιστες
WO2017184604A1 (en) Compounds and compositions for treating conditions associated with nlrp activity
ATE482192T1 (de) Pyrrolidinderivate zur behandlung einer von der reninaktivität abhängigen krankheit
RU2005129999A (ru) Диарилциклоалкильные производные, способы их получения и их применение в качестве лекарственного средства
BRPI0610205A2 (pt) piperidinas 3,4-substituìdas como inibidores da renina
RU2008113210A (ru) 4-окси-n-[1, 3, 4]-тиадиазол-2-илбензолсульфонамиды, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
WO2007006534A3 (en) Piperidine derivatives useful in the diagnostic and therapeutic treatment of diseases depending on renin activity
CA2969699A1 (en) Compounds, compositions and methods of use
RU2007145499A (ru) Производные азолопиридин-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз
RU2005129998A (ru) Циклоалкилзамещенные производные алкановых кислот, способы их получения и их применение в качестве лекарственного средства
Ahmadi et al. Antihyperglycemic and antihyperlipidemic effects of newly synthesized glibenclamide analogues on streptozotocin-diabetic rats