TH8812B - อนุพันธ์ต่าง ๆ ของควิโนลีนหรือควินาโซลีน การผลิตและการใช้สารเหล่านี้ - Google Patents

Abstract

สารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แทนไนโตรเจน อะตอม หรือ C-G ( G แทนหมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจเอสเทอริ- ไฟได้); ริง R คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจนอยู่ด้วยซึ่งอาจถูก แทนที่ได้; ริง A และริง B แต่ละชนิดอาจมีหมู่แทนที่, n แทนตัวเลขจาก 1 ถึง 4 k แทนตัวเลข 0 หรือ 1, หรือเกลือของสารนี้ ซึ่งทำหน้าที่เป็นสารต่อต้านการอัก เสบได้เป็นอย่างดี, โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารสำหรับรักษาโรคข้ออักเสบ: สิทธิบัตรยา

Claims (3)

1. สารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แทนไนโตรเจนอะตอม หรือ C-G; ซึ่ง G แทนหมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจเอสเทอ- ริไฟได้; วงแหวน R คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจนอยู่ด้วย ซึ่งอาจถูกแทนที่ ได้หรือไม่ถูกแทนที่; วงแหวน A และวงแหวน B แต่ละชนิดอาจมีหมู่แทนที่; n แทนจำนวน เต็มจาก 1 ถึง 4; k แทนจำนวนเต็ม 0 หรือ 1, หรือเกลือของสารนี้ 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจน อยู่ด้วยดังกล่าวคือชนิดวงแหวน 5-เมมเบอร์, หรือเกลือของสารนี้ 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจน อยู่ด้วยดังกล่าวประกอบด้วยไนโตรเจน 1 ถึง 4 อะตอม เป็นอะตอมองค์ประกอบของวงแหวน หรือเกลือของสารนี้ 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจน อยู่ด้วยดังกล่าวคืออิมิดาโซล-1-อิล, พิราโซล-1-อิล, 1,2,4-ไทรอะโซล-1-อิล, 1,2,4- ไทรอะโซล-4-อิล, 1,2,3-ไทรอะโซล-1-อิล, พิร์โรล-1-อิล และเททราโซล-1-อิล, หรือเกลือของสารนี้ 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง n ดังกล่าวคือ 1, หรือเกลือของสารนี้ 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Y ดังกล่าวคือ C-G และ G คือหมู่ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือเกลือของสารนี้ 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง G ดังกล่าวคือหมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หรือเกลือ ของสารนี้ 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งวงแหวน A และวงแหวน B แต่ละวงแหวนอาจถูก แทนที่ได้อย่างอิสระต่อกันด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เป็นชนิดเดียวกัน หรือแตกต่างกัน ที่เลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจนอะตอม, ไนโทร, แอลคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้, ไฮดรอกซิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้, ไธออลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้, อะมิโนที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้, แอซิลที่ เลือกให้ถูกแทนที่ได้, คาร์บอกซิลที่เลือกให้เอสเทอริไฟได้, และหมู่แอโรมาทิคไซคลิคที่เลือก ให้ถูกแทนที่ได้, และหมู่แทนที่ที่อยู่ติดกันอาจเชื่อมต่อพันธะเข้าด้วยกัน เกิดเป็นหมู่ที่มีสูตร: -(CH2)m- หรือ -O-(CH2)1-O- ซึ่ง m คือตัวเลข 3 ถึง 5 และ 1 คือตัวเลข 1 ถึง 3 ซึ่งสร้างเป็นวงแหวนขึ้น, หรือเกลือของสารนี้ 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งหมู่ไฮดรอกซิลที่ให้เลือกถูกแทนที่ดังกล่าวคือ หมู่ เมธอกซิ, หรือเกลือของสารนี้ 1 0. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งหมู่ไฮดรอกซิลที่ให้เลือกถูกแทนที่ดังกล่าวคือหมู่ ไฮดรอกซิลที่ไม่ถูกแทนที่, หรือเกลือของสารนี้ 1 1. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่แทนที่ดังกล่าวของวงแหวน A คือหมู่เมธอกซิ อยู่ที่ตำแหน่ง 6 หรือ 7 ของวงแหวนควิโนลีน, หรือเกลือของสารนี้ 1 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหมู่แทนที่ดังกล่าวของวงแหวน B คือหมู่เมธอกซิ อยู่ที่ตำแหน่ง 3 หรือ 4 ของวงแหวนเบนซีน, หรือเกลือของสารนี้ 1 1.7-ไดเมธอกซิ-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(1,2,4-ไทรอะโซล-1-อิลเมธิล) ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์, 6,7-ไดเมธอกซิ-4-(3-ไอโซโพรพอกซิ-4-เมธอกซิเฟนิล)-2-(1,2,4-ไทรอะโซล- 1-อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์ 6,7-ไดเมธอกซิ-4-(4-ไฮดรอกซิ-3-เมธอกซิเฟนิล)-2-(1,2,4-ไทรอะโซล-1- อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซินิล แอซิด เอธิล เอสเทอร์, 6,7-ไดเมธอกซิ-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(2-เอธิลอิมิดาโซล-1-อิลเมธิล) ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์, 6,7-ได้เมธอกซิ-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(พิราโซล-1-อิลเมธิล)ควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์, 6,7-ไดเมธอกซิ-4-(4-เมธอกซิเฟนิล)-2-(1,2,4-ไทรอะโซล-1-อิลเมธิล)-ควิโนลิน- 3-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์ 6,7-ไดเมธอกซิ-4-(4-ไอโซโพรพอกซิ-3-เมธอกซิเฟนิล)-2-(1,2,4-ไทรอะโซล- 1-อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์, หรือเกลือของสารนี้ 1 4. สารต่อต้านการอักเสบที่ประกอบอยู่ด้วยสารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y แทนไนโตรเจนอะตอม หรือ C-G, ซึ่ง G แทนหมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจเอสเทอริไฟได้; วงแหวน R คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจนอยู่ด้วยซึ่งอาจถูกแทนที่ได้หรือไม่ ถูกแทนที่; วงแหวน A และวงแหวน B แต่ละชนิดอาจมีหมู่แทนที่; n แทนจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; และ k แทนจำนวนเต็ม 0 หรือ 1, หรือเกลือของสารนี้ พร้อมด้วยกันกับพาหะที่ยอม รับทางเภสัชกรรม 1 5. สารเป็นยาลดไข้ที่บรรเทาอาการปวดที่มีสารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y แทนไนโตรเจนอะตอม หรือ C-G ซึ่ง G แทนหมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจเอสเทอริไฟได้; วงแหวน R คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจนอยู่ด้วย ซึ่งอาจถูกแทนที่ได้หรือไม่ ถูกแทนที่; วงแหวน A และวงแหวน B แต่ละวงแหวนอาจมีหมู่แทนที่; n แทนจำนวนเต็ม จาก 1 ถึง 4; k แทนจำนวนเต็ม 0 หรือ 1, หรือเกลือของสารนี้, พร้อมกันกับพาหะซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 6. สารต่อต้านโรคไขข้ออักเสบที่มีสารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y แทนไนโตรเจนอะตอม หรือ C-G, ซึ่ง G แทนหมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจเอสเทอริไฟได้; วงแหวน R คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจนอยู่ด้วย ซึ่งอาจถูกแทนที่ได้หรือ ไม่ถูกแทนที่; วงแหวน A และวงแหวน B แต่ละวงแหวนอาจมีหมู่แทนที่; n แทนจำนวนเต็ม จาก 1 ถึง 4; k แทนจำนวนเต็ม 0 หรือ 1 หรือเกลือของสารนี้, พร้อมกันกับพาหะซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 7. วิธีทำการผลิตสารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Y แทนไนโตรเจนอะตอม หรือ C-G; วงแหวน A และวงแหวน B อาจมีหมู่แทนที่; วงแหวน R คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคชนิดไม่อิ่มตัวที่มีไนโตรเจนอยู่ด้วย ซึ่งอาจถูกแทนที่ได้หรือ ไม่ถูกแทนที่; n แทนจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; และ k แทนจำนวนเต็ม 0 หรือ 1, หรือเกลือของสารนี้ โดยการทำปฎิกิริยาสารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (II) ซื่ง Q แทนหมู่ที่จากออกไป; สัญลักษณ์อื่นๆ มีคำจำกัดความเหมือนกันกับที่นิยามไว้สูตร (I), กับสารประกอบที่แทนโดยสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) ซึ่งวงแหวน R มีคำจำกัดความเหมือนกันกับนิยามในสูตร (I) 1 8. วิธีทำการผลิตตามข้อถือสิทธิที่ 17 ซื่ง Q คือเฮโลเจน, หรือหมู่ไฮดรอกซิลที่ได้ เอสเทอริไฟด้วยออร์แกนิค ซัลโซนิค แอซิด หรือออร์แกนิค ฟอสฟอริค แอซิด 1 9. วิธีทำการผลิตตามข้อถือสิทธิที่ 18 ซื่ง Q คือคลอรีน, โบรมีน, ไอโอดีน, พารา- ทอลูอีนซัลโฟนิลออกซิ, มีเธน-ซัลโฟนิลออกซิ, ไดเฟนิลฟอสฟอริลออกซิ, ไดเบนซิลฟอสฟอริล ออกซิ หรือไดเมธิลฟอสฟอริลออกซิ 2 0. วิธีทำการผลิตตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่ง Q คือคลอรีนหรือโบรมีน 2

1. สารต่อต้านโรคข้ออักเสบที่คล้ายรูห์บาติค ประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิ ที่ 20 2

2. วิธีการผลิตตามข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งผลิตเอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7- ไดเมธอกซิ-2-(1,2,4-ไทรอะโซล-1-อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท หรือเกลือของ สารนี้ซื่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมโดยทำปฎิกิริยา เอธิล 2-คลอโรเมธิล-4-(3,4-ได เมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท หรือเกลือของสารนี้กับ 1H-1,2,4- ไทรอะไซล 2

3. สารประกอบประกอบด้วยเอธิล 4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-6,7-ไดเมธอกซิ- 2-(1,2,4-ไทรอะโซล-1-อิลเมธิล)ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิเลท หรือเกลือของสารนี้ซื่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม