TH8808A - สารประกอบไดแอริลที่ต่อต้านการแข็งกระด้างของผนัง?เส้นเลือดแดงใหญ่ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (I)(สูตรเคมี) ซึ่ง M คือ 0 หรือ 1, W คือ ไฮโดรเจน, หมู่ C1-16 แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยก, มี กิ่งแยก หรือที่เป็นวง, หรือหมู่ C2-16 แอลคินิล หรือแอลไค นิล ชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยก หรือที่เป็นวง, หรือ Ph(CH2)n- ซึ่ง Ph คือ เฟนิล และ n คือ ตัวเลขจาก 0 ถึง 2, หมู่เฟนิลนี้อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยอะตอม หรือหมู่ จำนวน 1 อะตอม หรือ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกได้อิสระแก่ กันจาก เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไนโทร, C1-4, แอลคอกซิ และ C1-4 แอลคิล ซึ่งอะตอมไฮโดรเจน 1 อะตอม หรือมากกว่า ในหมู่ แอลคิลที่กล่าวแล้วนี้อาจจะเลือกให้ถูกแทนโดยเฮโลเจน, หรือ R1NHCO- ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่ C1-6 แอลคิล, หรือ R2CONH- ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่ C1-6 แอลคิล, X คือ -(CH)NHCONH, ซึ่ง p คือตัวเลขจาก 0 ถึง 2, -NHCONHCH2, -C0NH, -NHCOCH2, -NHCOO, -CSNH, -NHCSNH, -NHC(:NCN)NH, -NHC(:NCN)NH, -NHC(:NHCN)NH, -NHC(:CHNO2)NH,-CH(A)CONH ซึ่ง A คือ เฮโลเจน, Y คือ -(CH2)q , ซึ่ง q คือ ตัวเลขจาก 1 ถึง 3, หรือ -CH=CH- (E หรือ z); Z คือ หมู่ C1-6 แอลคิลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ โพลาร์ที่เลือกได้อิสระแก่กัน จำนวน 1 หมู่หรือมากกว่า, และ วง A อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยอะตอมหรือหมู่จำนวน 1 อะตอม หรือ 1 หมู่ที่เลือกได้อิสระแก่กันจากเซโลเจน, ไฮดรอกซิ, ไนโทร, C1-4 แอลคอกซิ และ C1-4 แอลคิล ซึ่งอะตอมไฮโดรเจน 1 อะตอม หรือมากกว่า ในหมู่แอลคิลที่กล่าวแล้วนี้อาจจะเลือก ให้แทนโดยเฮโลเจน, โดยมีข้อกำหนดว่าสารประกอบของสูตร (I) ที่กล่าวแล้วไม่ใช่ N-{2-[4-เมธิลเฟนิล)เมธิล]เฟนิล}แอซิแทมีด หรือ (อักษร เคมี)-(p-ทอลิล)-o-ครีซอล คาร์บานิเลท, และเกลือ, โซลเวท และอนุพันธ์หมู่ฟังก์ชั่นทางสรีรวิทยา ของสารนั้น, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบต่างๆเหล่า นี้, สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ ที่มีสารประกอบเหล่านี้อยู่ ด้วย และประโยชน์ของสารเหล่านี้ในทางเวชกรรม

Claims (5)

1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I)(สูตรเคมี) ซึ่ง m คือ 0 หรือ 1, W คือ ไฮโดรเจน, หมู่ C1-16 แอลคิลชนิดที่ไม่มีกิ่งแยก, มี กิ่ง แยกหรือที่เป็นวงหรือหมู่ C2-16 แอลคินิลหรือแอลไคนิลชนิด ที่ ไม่มีกิ่งแยกมีกิ่งแยกหรือที่เป็นวง หรือ Ph(CH2)n- ซึ่ง Ph คือ เฟนิล และ n คือ ตัวเลขจาก 0 ถึง 2, หมู่เฟนิลอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยอะตอมหรือหมู่จำนวน 1 อะตอม หรือ 1 หมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกได้อิสระแก่กันจาก เฮโล เจน, ไฮดรอกซิ, ไนโทร, C1-4 แอลคอกซิ และ C1-4 แอลคิล ซึ่งอะ ตอมไฮโดรเจน 1 อะตอม หรือมากกว่าในหมู่หมู่แอลคิลที่กล่าว แล้ว นี้อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยเฮโลเจน, หรือ R ยกกำลัง 1 NHCO- ซึ่ง R ยกกำลัง 1 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-6 แอลคิล, หรือ R ยกกำลัง 2 CONH- ซึ่ง R ยกกำลัง 2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-6 แอลคิล, X คือ -(CH2)pNHCONH, ซึ่ง p คือตัวเลขจาก 0 ถึง 2, -NHCONHCH2 , -CONH, -NHCOCH2, -NHCOO, -CSNH, -NHCSNH, -NHC(:NH)NH, -NHC(:NCN)NH, -NHC(:CHCN)NH, -NHC(:CHNO2)NH, หรือ -CH(A)CONH ซึ่ง A คือ เฮโลเจน Y คือ -(CH2)q-, ซึ่ง q คือ ตัวเลขจาก 1 ถึง 3, หรือ -CH=CH- (E หรือ Z); Z คือหมู่ C1-6 แอลคิลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยหมู่ โพ ลาร์ที่เลือกได้อิสระแก่กันจำนวน 1 หมู่หรือมากกว่า, และ วง A อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยอะตอมหรือหมู่จำนวน 1 อะตอม หรือ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่สามารถเลือกได้อิสระแก่กันจาก เฮโล เจน, ไฮดรอกซิ, ไนโทร, C1-4 แอลคอกซิ และ C1-4 แอลคิล ซึ่งอะ ตอมไฮโดรเจน 1 อะตอม หรือมากกว่าในหมู่แอลคิลที่กล่าวแล้ว นี้ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยเฮโลเจน โดยมีเงื่อนไขว่าสารประกอบของสูตร (I) ที่กล่าวแล้วไม่ใช่ N-{2 -[(4-เมธิล-เฟนิล)เมธิล]เฟนิล} แอซิแทมีด หรือ แอลฟ่า-(p- ทอลิล)-q-ครีซอล คาร์บานิเลท ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยตัว อย่าง เช่น ให้สารประกอบของสูตร (II) W - P ซึ่ง W คือ สิ่งที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 , ทำปฏิกิริยา กับ สารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง m, Y และ Z คือ สิ่งที่นิยามแล้วในข้อถือสิทธิข้อ 1 และวง A อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ได้ตามที่นิยามแล้วในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ,อาจจะเป็น P ในสารประกอบของสูตร (II) หรือ Q ในสารประกอบ ของ สูตร (III) นี้ หรือ, อีกทางเลือกหนึ่ง กับ P ในสารประกอบ ของ สูตร (II) ตามลำดับจะให้สารประกอบของสูตร (I) ซึ่งมีพันธะ X ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, และอาจเลือกเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I)ที่เกิดขึ้นนี้ให้ ไป เป็นเกลือ, โซลเวท, หรืออนุพันธ์หมู่ฟังก์ชันที่สมนัยกัน

2. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการ เตรียมสารประกอบของสูตร (I) ตามที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง W คือ ไฮโดรเจน C7-11 แอลคิลไม่มีกิ่งแยก, ไซโคลเฮกซิล ไซ โคลเฮกซิลเมธิล, หรือ 1,1-ไดเมธิลโพรพ-1-ไอนิล, หรือ เฟนิล หรือ เบนซิล, หรือ n-C4H9NHCO-, หรือ n-C3H7CONH-; X คือ -(CH2)pNHCONH, ซึ่ง p คือตัวเลขจาก 0 ถึง 2, -NHCONHCH2, -C0NH, -NHCOO, -CSNH, -NHC(:NCN)NH, หรือ -CH(Rr)CONH; Z คือ ไฮโดรเจน (คือ m เป็น 0) หรือ ซึ่ง m คือ 1, p-ไอโซ บิวทิล หรือ P-นิโอเพนทิล, หรือ วง A ไม่มีหมู่แทนที่หรือมีหมู่แทนที่ 2 หมู่ที่ตำแหน่งที่ 2,4-หรือ 3,5-โดยอะตอมฟลูออรีน, และเกลือ, โซลเวท และอนุพันธ์หมู่ฟังก์ชันทางสรีรวิทยาของ สารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา

3. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 2 สำหรับการ เตรียมสารประกอบของสูตร (I) ตามที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง W คือ n-เฮพทิล, X คือ -NHCONH, -NHCOCH2, -NHCOO; Y คือ -(CH2)2-; M คือ 1 และ z คือ p-ไอโซบิวทิล หรือ p-นิโอเพนทิล, และ วง A มีหมู่แทนที่ 2 หมู่ที่ตำแหน่ง 2,4-โดยอะตอมฟลูออรีน, และเกลือ, โซลเวท และอนุพันธ์หมู่ฟังก์ชันทางสรีรวิทยาของ สารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา

4. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 3 สำหรับการ เตรียมของ N-เฮพทิล-N-(2,4-ไดฟลูออโร-6-{2-[4-(2,2-ไดเมธิลโพรพิล)เฟ นิล]เอธิล}เฟนิล ยูเรีย หรือ เกลือ,โซลเวท และอนุพันธ์หมู่ฟังก์ชันทางสรี รวิทยาของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา

5. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการ เตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง X คือ -NHCONH, ซึ่ง p ใน สารประกอบของสูตร (II) คือหมู่อะมิโน และ Q ในสารประกอบของ สูตร (III) คือ หมู่คาร์บอกซิเมธิล (ข้อถือสิทธิ 5 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)