TH87286A - อนุพันธ์ไอโซควิโนลีน - Google Patents

อนุพันธ์ไอโซควิโนลีน

Info

Publication number
TH87286A
TH87286A TH601002964A TH0601002964A TH87286A TH 87286 A TH87286 A TH 87286A TH 601002964 A TH601002964 A TH 601002964A TH 0601002964 A TH0601002964 A TH 0601002964A TH 87286 A TH87286 A TH 87286A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
alkylene
aryl
halogen
heterocyclyl
Prior art date
Application number
TH601002964A
Other languages
English (en)
Other versions
TH87286B (th
Inventor
ริทเทอร์ ดรเคิร์ท
คาเดไรท์ ดรดีเทอร์
โมเนเคอ ดรปีเตอร์
เดรเยอร์ ดรมัทเธียส
โลห์น ดรมัทเธียส
อิวาชเชนโก ดรยูรี
พอยเคิร์ท ดรสตีฟาน
รูฟ ดรสเวน
ฮอฟไมสเตอร์ ดรอาร์มิน
เพลทเทนเบิร์ก ดรโอลิเวอร์
คันน์ท์ ดรไอโม
Original Assignee
ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช
Publication of TH87286A publication Critical patent/TH87286A/th
Publication of TH87286B publication Critical patent/TH87286B/th

Links

Abstract

DC60 การประดิษฐ์เกี่ยวกับอนุพันธ์ไอโซควิโนลีนที่ถูกแทนที่ด้วย 6-ไพเพอริดินิลที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), มีประโยชน์สำหรับการรักษาและ/หรือการป้องกันโรคที่ร่วมกับโรห์-ไดเนสและ/หรือ ฟอสฟอรีเลชันของมายโอซินไลท์เชนฟอสฟาเทสที่เกิดจากโรห์-ไคเนสและสารผสมซึ่งมีสาร ประกอบดังกล่าว แก้ไขบทสรุปการประดิษฐ์ 28/9/2558 การประดิษฐ์เกี่ยวกับอนุพันธ์ไอโซควิโนลีนที่ถูกแทนที่ด้วย 6-ไพเพอริดินิลที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), มีประโยชน์สำหรับการรักษาและ/หรือการป้องกันโรคที่ร่วมกับโรห์-ไดเนส และ/หรือ ฟอสฟอรีเลชันของมายโอซินไลท์เชนฟอสฟาเทสที่เกิดจากโรห์-ไคเนสและสารผสมซึ่งมี สารประกอบดังกล่าว ------------------------------------------------------------------- การประดิษฐ์เกี่ยวกับอนุพันธ์ไอโซควิโนลีนที่ถูกแทนที่ด้วย 6-ไพเพอริดินิลที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), มีประโยชน์สำหรับการรักษาและ/หรือการป้องกันโรคที่ร่วมกับโรห์-ไดเนสและ/หรือ ฟอสฟอรีเลชันของมายโอซินไลท์เชนฟอสฟาเทสที่เกิดจากโรห์-ไคเนสและสารผสมซึ่งมีสาร ประกอบดังกล่าว

Claims (35)

แก้ไข 28/9/2558 1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, R', NH-(C1-C6)แอลคิล, NHR', หรือ N[(C1-C6)แอลคิล]2; R2 คือ ไฮโดรเจน, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; R3 คือ H, แฮโลเจน, (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลีน-R', OH, O-R'' NH2, NHR'', NR''R'' หรือ NH-C(O)R'', R4 คือ H, แฮโลเจน, ไฮดรอกซี, CN, (C1-C6)แอลคิล, R', (C1-C6)แอลคิลีน-R'; R5 คือ H, แฮโลเจน, CN, NO2, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, R', (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลเคนิลีน-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, CH(OH)-(C1-C6)แอลคิล, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)แอลคิล, NH-SO2-R', NH-C(O)-(C1-C6)แอลคิล, NH-C(O)R', C(O)N[(C1-C6)แอลคิล]2, C(O)OH, หรือ C(O)O-(C1-C6)แอลคิล; R6 คือ H, R', (C1-C8)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลีน-R', (C1-C6)แอลคิลีน-O-(C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลัน-O-R', (C1-C6)แอลคิลีน-CH[R']2, (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)-R', (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)NH2, (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)NH-R', หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)N[R']2; R7 คือ H, แฮโลเจน, CN, NO2, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, R', (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิลีน-R'. CH(OH)-(C1-C6)แอลคิล, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)แอลคิล, NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-(C1-C6)แอลคิล, NH-C(O)R', C(O)N[(C1-C6)แอลคิล]2, C(O)OH, หรือ C(O)O-(C1-C6)แอลคิล; R8 คือ H, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; n คือ 1, 2, 3 หรือ 4; และ L คือ O หรือ O-(C1-C6)แอลคิลีน; ที่ซึ่ง R' คือ (C3-C8)ไซโคลแอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C6-C10)แอริล, และ R'' คือ (C3-C8)ไซโคลแอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลีน-R', (C1-C6)แอลคิลีน-O-(C1-C6)แอลคิล (C1-C6)แอลคิลีน-O-R', หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-NRxRy; และ ที่ซึ่ง Rx และ Ry แต่ละตัวเป็นอิสระซึ่งกันและกัน (C1-C6)แอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C6-C10)แอริล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C1-C4)แอลคิลีน-NH(C1-C6)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-N[(C1-C6)แอลคิล]2, (C1-C4)แอลคิลีน-N[(C6-C10)แอริล]2 หรือ (C1-C4)แอลคิลีน-N[(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล]2; และ ที่ซึ่งในเรซิดิว R4, R5, R7 และ R8 หนึ่งแอลคิล หรือ แอลคิลีนไฮโดรเจนอะตอมอาจสามารถ ถูกแทนที่โดย OH, F, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 หรือ CON(CH3)2; และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C6-C10)แอริล, NH-(C1-C6)แอลคิล, NH-(C6-C10)แอริล หรือ N[(C1-C6)แอลคิล]2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C4)แอลคิล, NH-(C1-C4)แอลคิล, N[(C1-C4)แอลคิล]2 หรือ NH-เฟนิล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C2)แอลคิล หรือ NH-(C1-C2)แอลคิล 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 เป็น H 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 เป็น H, แฮโลเจน, (C1-C4)แอลคิลีน-R', O-R'' หรือ NHR'', และ ซึ่ง R' และ R'' ถูกนิยามเหมือนในข้อถือสิทธิข้อ 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R3 เป็น H หรือ NHR'' 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R3 เป็น H;NH-(C5-C6) เฮเทอโรไซคลิล, ที่ควรใช้คือ NH-(C5-C6)เฮเทอโรแอริล ซึ่งมี N อะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า; หรือ NH-เฟนิล 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R8 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R8 เป็น H, Cl, F, เมธิลหรือ เอธิล 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 เป็น H 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C6)แอลคิล, R', NH-(C6-C10)แอริล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-R' 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 เป็น H, แฮโลเจน, (C1-C6)แอลคิล, R', NH-(C6-C10)แอริลหรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C5-C10)แอริล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน- (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 เป็น H, แฮโลเจน, (C1-C6)แอลคิล, (C6-C10)แอริล, NH-(C6-C10)แอริล, (C1-C2)แอลคิล-(C6-C10)แอริล หรือ (C5-C10)เฮเทอโรแอริล 17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, R' หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C3-C8)ไซโคลแอลคิล 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลเคนิล, เฟนิล, ไซโคลโพรพิล หรือ (C5-C6)เฮเทอโรแอริล 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R7 เป็น H, ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, เมธิล, เอธิล, เฟนิล, ไนทริล, ไซโคลโพรพิล, ไธอีนิล หรือ ไวนิล 20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n เป็น 1, 2 หรือ 3 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n เป็น 1 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล 23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 22 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 เป็น H หรือ (C1-C4)แอลคิล 24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 เป็น H,(C1-C2)แอลคิล 25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 24 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R6 เป็น H,(C1-C6)แอลคิล, R', (C1-C4)แอลคิลีน-(C3-C8)ไซโคลแอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-C(O)-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล,(C1-C4)แอลคิลีน-C(O)-(C6-C10)แอริล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน- (C6-C10) แอริล 26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 25 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R6 เป็น H,(C1-C6)แอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล หรือ(C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10) แอริล 27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 26 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง L เกาะกับตำแหน่ง 3หรือกับ ตำแหน่ง 4 ของวงไพเพอริดีน 28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 27 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง L เกาะกับตำแหน่ง 4ของวง ไพเพอริดีน 29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 28 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง L เป็น O-เมธิลีน,O-เอธิลีน หรือที่ควรใช้คือ O 30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C6-C10)แอริล, NH-(C1-C6)แอลคิล, NH-(C6-C10)แอริล หรือN[(C1-C6) แอลคิล]-2 R2 เป็น ไฮโดรเจน, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; R3 เป็น H, แฮโลเจน, (C1-C4)แอลคิลีน-R', O-R'' หรือ NHR'', ซึ่ง R' และ R'' ถูกนิยามเหมือนในข้อ ถือสิทธิข้อ 1; R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; R5 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, แฮโลเจน, CN, (C6-C10)แอริล, NH-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล หรือ(C1-C6)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล; R6 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, R', (C1-C4)แอลคิลลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล(C1-C6)แอลคิลีน-C(O)-(C6-C10)แอริล, (C1-C4)แอลคิลีน-C(O)-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิลหรือ(C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล; R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล หรือ R'; R8 เป็น H, แฮโลเจน, หรือ (C1-C6)แอลคิล; n เป็น 1, 2 หรือ 3, และ L เป็น O, O-เมธิลีนหรือ O-เอธิลีน 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C6-C10)แอริล, NH-(C1-C6)แอลคิล, NH-(C6-C10)แอริล, หรือN[(C1-C6) แอลคิล]2; R2 เป็น H หรือ (C1-C4)แอลคิล; R3 เป็น H, แฮโลเจน หรือ NHR'', ซึ่ง R'' ถูกนิยามตามข้างต้น; R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล; R5 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, แฮโลเจน, (C6-C10)แอริล, NH-(C6-C10)แอริล,(C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10) แอริล หรือ (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล; R6 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, R', (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล หรือ(C1-C6)แอลคิลีน- (C6-C10)แอริล R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล หรือ R'; R8 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; n เป็น 1, 2 หรือ 3; และ L เป็น O 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C4)แอลคิล, NH-(C1-C4)แอลคิล, N[(C1-C4)แอลคิล]2, หรือ NH-เฟนิล; R2 เป็น H, (C1-C4)แอลคิล; R3 เป็น H, NH-(C5-C6) เฮเทอโรแอริล หรือ NH-เฟนิล; R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล; R5 เป็น H, (C1-C4)แอลคิล, แฮโลเจน, (C6-C10)แอริล, NH-(C6-C10)แอริล,(C1-C2)แอลคิล-(C6-C10)แอริล หรือ (C5-C10) เฮเทอโรแอริล; R6 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C6-C10)แอริล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล; R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลเคนิล, เฟนิล, ไซโคลโพรพิล,(C5-C6)เฮเทอโร แอริล; R8 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล; n เป็น 1; และ L เป็น O 33. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจากกลุ่ม (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 34. การใช้อย่างน้อยหนึ่งสารประกอบที่มีสูตร (I) และ/หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา ของสารเหล่านี้ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 33 ข้อหนึ่งข้อใด เพื่อการผลิตยา 35. การใช้อย่างน้อยหนึ่งสารประกอบที่มีสูตร (I) และ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเสรีรวิทยา ของสารเหล่านี้ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 32 ข้อหนึ่งข้อใด เพื่อการผลิตยา รักษาและ/หรือการป้องกันโรคความดันสูง, ความดันสูงที่เกี่ยวกับพัลโมนารี, ความดันสูงที่เกี่ยวกับ ตา, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการไหลเวียนรอบนอก, แองจินาเพคโตริส, การบีบเกร็งของหลอดเลือดใน สมอง, โรคหืด, ทารกเกิดก่อนกำหนด, สภาพการรวมกลุ่มของเกล็ดเลือดมากกว่า,โรคเพอริเฟอรอล ออกคลูซีฟอาร์ทีเรียล (PAOD), โรคถุงลมปอดโป่งพองโรค (COPD), การพัฒนาของมะเร็ง ความบกพร่อง ของการแข็งตัวของอวัยวะเพศชาย ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, การขาดเลือดมาเลี้ยงอัวยวะ (ความ เสียหายของอวัยวะส่วนปลาย), ไฟบรอยด์ลัง, ไฟบรอยด์ลิเวอร์, ตับล้มเหลว, ไฟบรอยด์คิดนีย์, รีนัลโกลเมอรูโลสคลีโรซิส, ไตวาย, การขยายตัวผิดปกติของอวัยวะ, การขยายตัวผิดปกติของต่อม ลูกหมาย, ภาวะแทรกซ้อนของเบาหวาน,ภาวะหลอดเลือดตีบซ้ำ, ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, มะเร็ง, ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจโตเกิน, หัวใจล้มเหลว; โรคขาดเลือดเฉพาะที่; การอักเสบ; โรคแพ้ภูมิต่อตนเอง; โรค AIDS, โรคกระดูกเช่น ภาวะกระดูกพรุน, ความผิดปกติของการทำงานของสมอง,การติดเชื้อ แบคทีเรียในทางเดินอาหาร, ภาวะติดเชื้อรุนแรง, อาการหายใจอึดอัดในผู้ใหญ่, โรคจอตา,ต้อหิน หรือโรคอัลไซเมอร์ 36. ยาซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ได้ผลของอย่างน้อยหนึ่งชนิดของสารประกอบตามที่ อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 32 ข้อใดข้อหนึ่ง และ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาของ สารนั้น, อย่างน้อยหนึ่งชนิดส่วนเติมเนื้อยาและพาหะและตามความเหมาะสมสารเติมแต่งเพิ่มเติม และ/หรือสารสำคัญอื่นๆ ---------------------------------------------------------------------
1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, R', NH-(C1-C6)แอลคิล, NHR', หรือ N[(C1-C6)แอลคิล]2; R2 คือ ไฮโดรเจน, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; R3 คือ H, แฮโลเจน, (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลีน-R', OH, O-R'', NH2, NHR'', NR''R'' หรือ NH-C(O)R'', R4 คือ H, แฮโลเจน, ไฮดรอกซี, CN, (C1-C6)แอลคิล, R', (C1-C6)แอลคิลีน-R'; R5 คือ H, แฮโลเจน, CN, NO2, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, R', (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลเคนิลีน-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, CH(OH)-(C1-C6)แอลคิล, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)แอลคิล, NH-SO2-R', NH-C(O)-(C1-C6)แอลคิล, NH-C(O)R', C(O)N[(C1-C6)แอลคิล]2, C(O)OH, หรือ C(O)O-(C1-C6)แอลคิล; R6 คือ H, R', (C1-C8)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลีน-R', (C1-C6)แอลคิลีน-O-(C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลัน-O-R', (C1-C6)แอลคิลีน-CH[R']2, (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)-R', (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)NH2, (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)NH-R', หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)N[R']2; R7 คือ H, แฮโลเจน, CN, NO2, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, R', (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิลีน-R'. CH(OH)-(C1-C6)แอลคิล, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)แอลคิล, NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-(C1-C6)แอลคิล, NH-C(O)R', C(O)N[(C1-C6)แอลคิล]2, C(O)OH, หรือ C(O)O-(C1-C6)แอลคิล; R8 คือ H, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; n คือ 1, 2, 3 หรือ 4; และ L คือ O หรือ O-(C1-C6)แอลคิลีน; ซึ่ง R' คือ (C3-C8)ไซโคลแอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C6-C10)แอริล, และ R'' คือ (C3-C8)ไซโคลแอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลีน-R', (C1-C6)แอลคิลีน-O-(C1-C6)แอลคิล (C1-C6)แอลคิลีน-O-R', หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-NRxRy; และ ซึ่ง Rx และ Ry แต่ละตัวเป็นอิสระซึ่งกันและกัน (C1-C6)แอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C6-C10)แอริล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C1-C4)แอลคิลีน-NH(C1-C6)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-N[(C1-C6)แอลคิล]2, (C1-C4)แอลคิลีน-N[(C6-C10)แอริล]2 หรือ (C1-C4)แอลคิลีน-N[(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล]2; และ ซึ่งในเรซิดิว R4, R5, R7 และ R8 หนึ่งแอลคิล หรือ แอลคิลีนไฮโดรเจนอะตอม อาจถูกเลือก แทนที่โดย OH, F, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 หรือ CON(CH3)2; และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ/หรือ อนุพันธ์ที่ร่างกายใช้งานได้ของมัน
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C6-C10)แอริล, NH-(C1-C6)แอลคิล, NH-(C6-C10)แอริล หรือ N[(C1-C6)แอลคิล]2
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C4)แอลคิล, NH-(C1-C4)แอลคิล, N[(C1-C4)แอลคิล]2 หรือ NH-เฟนิล
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C2)แอลคิล หรือ NH-(C1-C2)แอลคิล
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 เป็น H
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 เป็น H, แฮโลเจน, (C1-C4)แอลคิลีน-R', O-R'' หรือ NHR'', และ ซึ่ง R' และ R'' ถูกนิยามเหมือนในข้อถือสิทธิข้อ 1
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R3 เป็น H หรือ NHR''
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R3 เป็น H; NH-(C5-C6)เฮเทอโรไซคลิล, ที่ควรใช้คือ NH-(C5-C6)เฮเทอโรแอริล ซึ่งมี N อะตอมหนึ่งอะตอมหรือ มากกว่า; หรือ NH-เฟนิล
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R8 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R8 เป็น H, Cl, F, เมธิลหรือ เอธิล
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 เป็น H
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C6)แอลคิล, R', NH-(C6-C10)แอริล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-R'
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 เป็น H, แฮโลเจน, (C1-C6)แอลคิล, R', NH-(C6-C10)แอริลหรือ (C1-C6)แอลคิลีน-R'
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R5 เป็น H, แฮโลเจน, (C1-C6)แอลคิล, (C6-C10)แอริล, NH-(C6-C10)แอริล, (C1-C2)แอลคิล-(C6-C10)แอริล หรือ (C5-C10)เฮเทอโรแอริล
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, R' หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C3-C8)ไซโคลแอลคิล
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลเคนิล, เฟนิล, ไซโคลโพรพิล หรือ (C5-C6)เฮเทอโรแอริล
19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R7 เป็น H, ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, เมธิล, เอธิล, เฟนิล, ไนทริล, ไซโคลโพรพิล, ไธอีนิล หรือ ไวนิล
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n เป็น 1, 2 หรือ 3
21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n เป็น 1
22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล
23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 22 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 เป็น H หรือ (C1-C4)แอลคิล
24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 เป็น H, (C1-C2)แอลคิล
25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 24 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R6 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, R', (C1-C4)แอลคิลีน-(C3-C8)ไซโคลแอลคิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-C(O)-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-C(O)-(C6-C10)แอริล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10) แอริล
26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 25 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R6 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล
27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 26 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง L เกาะกับตำแหน่ง 3 หรือกับตำแหน่ง 4 ของวงไพเพอริดีน
28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 27 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง L เกาะกับตำแหน่ง 4 ของวงไพเพอริดีน
29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 28 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง L เป็น O-เมธิลีน, O-เอธิลีน หรือที่ควรใช้คือ O
30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C6-C10)แอริล, NH-(C1-C6)แอลคิล, NH-(C6-C10)แอริล หรือ N[(C1-C6)แอลคิล]-2 R2 เป็น ไฮโดรเจน, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; R3 เป็น H, แฮโลเจน, (C1-C4)แอลคิลีน-R', O-R'' หรือ NHR'', ซึ่ง R' และ R'' ถูกนิยามเหมือน ในข้อถือสิทธิข้อ 1; R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; R5 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, แฮโลเจน, CN, (C6-C10)แอริล, NH-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล; R6 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, R', (C1-C4)แอลคิลลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล (C1-C6)แอลคิลีน-C(O)-(C6-C10)แอริล, (C1-C4)แอลคิลีน-C(O)-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิลหรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล; R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล หรือ R'; R8 เป็น H, แฮโลเจน, หรือ (C1-C6)แอลคิล; n เป็น 1, 2 หรือ 3, และ L เป็น O, O-เมธิลีนหรือ O-เอธิลีน
31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C6-C10)แอริล, NH-(C1-C6)แอลคิล, NH-(C6-C10)แอริล, หรือ N[(C1-C6)แอลคิล]2; R2 เป็น H หรือ (C1-C4)แอลคิล; R3 เป็น H, แฮโลเจน หรือ NHR'', ซึ่ง R'' ถูกนิยามตามข้างต้น; R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล; R5 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, แฮโลเจน, (C6-C10)แอริล, NH-(C6-C10)แอริล, (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล หรือ (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล; R6 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, R', (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล หรือ R'; R8 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C6)แอลคิล; n เป็น 1, 2 หรือ 3; และ L เป็น O
32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 เป็น H, (C1-C4)แอลคิล, NH-(C1-C4)แอลคิล, N[(C1-C4)แอลคิล]2, หรือ NH-เฟนิล; R2 เป็น H, (C1-C4)แอลคิล; R3 เป็น H, NH-(C5-C6) เฮเทอโรแอริล หรือ NH-เฟนิล; R4 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล; R5 เป็น H, (C1-C4)แอลคิล, แฮโลเจน, (C6-C10)แอริล, NH-(C6-C10)แอริล, (C1-C2)แอลคิล-(C6-C10)แอริล หรือ (C5-C10) เฮเทอโรแอริล; R6 เป็น H, (C1-C6)แอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C1-C4)แอลคิลีน-(C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล, (C6-C10)แอริล หรือ (C1-C6)แอลคิลีน-(C6-C10)แอริล; R7 เป็น H, แฮโลเจน, CN, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลเคนิล, เฟนิล, ไซโคลโพรพิล, (C5-C6)เฮเทอโรแอริล; R8 เป็น H, แฮโลเจน หรือ (C1-C4)แอลคิล; n เป็น 1; และ L เป็น O
33. การใช้อย่างน้อยหนึ่งสารประกอบที่มีสูตร (I) และ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง สรีรวิทยาตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 32 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อการผลิตยา
34. การใช้อย่างน้อยหนึ่งสารประกอบที่มีสูตร (I) และ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง สรีรวิทยาตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 32 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อการผลิตยาสำหรับการรักษา และ/หรือการป้องกันโรคความดันสูง, ความดันสูงที่เกี่ยวกับพัลโมนารี, ความดันสูงที่เกี่ยวกับตา, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการไหลเวียนรอบนอก, แองจินาเพคโตริส, การบีบเกร็งของหลอดเลือดใน สมอง, โรคหืด, ทารกเกิดก่อนกำหนด, สภาพการรวมกลุ่มของเกล็ดเลือดมากกว่า, โรคเพอริเฟอรอลออกคลูซีฟอาร์ทีเรียล (PAOD), โรคถุงลมปอดโป่งพองโรค (COPD), การพัฒนาของมะเร็ง ความบกพร่องของการแข็งตัวของอวัยวะเพศชาย ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, การขาดเลือดมาเลี้ยงอัวยวะ (ความเสียหายของอวัยวะส่วนปลาย), ไฟบรอยด์ลัง, ไฟบรอยด์ลิเวอร์, ตับล้มเหลว, ไฟบรอยด์คิดนีย์, รีนัลโกลเมอรูโลสคลีโรซิส, ไตวาย, การขยายตัวผิดปกติของอวัยวะ, การขยายตัวผิดปกติของต่อมลูกหมาย, ภาวะแทรกซ้อนของเบาหวาน, ภาวะลิ้นหัวใจตีบเหตุหลอดเลือด, ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, มะเร็ง, ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจโตเกิน, หัวใจล้มเหลว; โรคขาดเลือดเฉพาะที่; การอักเสบ; โรคแพ้ภูมิต่อตนเอง; โรค AIDS, โรคกระดูกเช่น ภาวะกระดูกพรุน, ความผิดปกติของการทำงานของสมอง, การติดเชื้อแบคทีเรียในทางเดินอาหาร, ภาวะติดเชื้อรุนแรง, อาการหายใจอึดอัดในผู้ใหญ่, โรคจอตา, ต้อหิน หรือโรคอัลไซเมอร์
35. ยาซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ได้ผลของสารประกอบตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 32 ข้อใดข้อหนึ่ง และ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาของสารนั้นอย่างน้อยหนึ่ง ชนิดส่วนเติมเนื้อยาและพาหะและตามความเหมาะสมสารเติมแต่งเพิ่มเติมและ/หรือสารสำคัญอื่นๆ ที่ร่างกายใช้งานได้
TH601002964A 2006-06-26 อนุพันธ์ไอโซควิโนลีน TH87286B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH87286A true TH87286A (th) 2007-10-31
TH87286B TH87286B (th) 2007-10-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008102968A (ru) Производные изохинолина в качестве ингибиторов rho-киназы
AU2014222641B2 (en) Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of Hepatitis B
DK2855452T3 (en) SUBSTITUTED PYRROLIDINES AS A FACTOR XIA INHIBITORS FOR TREATMENT OF TROMBOEMBOLIC DISEASES
RU2009128652A (ru) Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона
AU2018204597B2 (en) Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of Hepatitis B
RU2009128688A (ru) Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона
CN117624194A (zh) Kras g12d抑制剂及其在医药上的应用
AU2019264253B2 (en) Factor XIIa inhibitors
ES2712886T3 (es) Derivados de piridobenzazepina y piridobenzazocina que inhiben el factor XIa
JP2009521399A5 (th)
JP2016510038A5 (th)
JP2010514721A5 (th)
RU2008106926A (ru) Производные циклогексиламинизохинолона в качестве ингибиторов rho-киназы
RU2009128645A (ru) Замещенные изохинолиновые и изохинолиноновые производные в качестве ингибиторов rho-киназы
JP2014531434A5 (th)
RU2009128693A (ru) Замещенные производные изохинолина и изохинолинона
JP2008535903A5 (th)
IL267805A (en) Useful compounds for the treatment of gastrointestinal disorders
JP2023538018A (ja) ネトーシスの処置及び/又は予防における使用のための方法及び化合物
JP2018509441A5 (th)
CN118510779A (zh) 三环稠杂环类pde3/4双重抑制及其用途
WO2017197151A1 (en) Phosphotidylinositol 3-kinase inhibitors
CA2961935C (en) Nitrogen-containing compound or salt thereof, or metal complex thereof
ES2782113T3 (es) Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor
TW202320777A (zh) 芳基烴受體調節劑及其用於治療疾病及病症之用途