TH8717A - วิธีการสำหรับเตรียมสารทาซอล - Google Patents

วิธีการสำหรับเตรียมสารทาซอล

Info

Publication number
TH8717A
TH8717A TH9001000729A TH9001000729A TH8717A TH 8717 A TH8717 A TH 8717A TH 9001000729 A TH9001000729 A TH 9001000729A TH 9001000729 A TH9001000729 A TH 9001000729A TH 8717 A TH8717 A TH 8717A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
alkyl
phenyl
lactam
naphthyl
Prior art date
Application number
TH9001000729A
Other languages
English (en)
Other versions
TH10338B (th
Inventor
เอ. ฮอลตัน นายโรเบิรต์
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH8717A publication Critical patent/TH8717A/th
Publication of TH10338B publication Critical patent/TH10338B/th

Links

Abstract

สูตรของเบต้า-แลคแตม (สูตรเคมี) ในที่นี้ R1 คือ เอริล , เอริลที่ถูกแทนที่ , อัลคิล , อัลคีนิล หรืออัลไคนิล ; R2 คือ ไฮโดนเจน , อัลคิล , เอซิล , อะเซททอล , เอททอกซี เอททิล , หรือหมู่ปอ้งกันไฮดรอกซิลอื่น ; และ R3 คือ เอริล , เอริลที่ ถูกแทนที่ , อัลคิล , อัลคีนิล , หรือ อัลไคนิล และกรรมวิธีสำหรับการเตรียม ทาซอลที่เกิดจากการจับกันของเบต้า-แลคแตมกับแอลกอฮอล์ ดังกล่าวอันจะต้องมีสารออกฤทธิ์ ที่เป็นส่วนทำให้เกิดสารตัวกลางของทาซอล และเปลี่ยนจากสารตัวกลางไปเป็นทาซอล สิทธิบัตรยา

Claims (5)

1. กระบวนการเตรียมทาซอล ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของ (สูตร)-แลคแตมกับอัลกอฮอร์ ในสภาพที่มี สารกระตุ้น เพื่อทำให้เกิดสารมัธยันตร์ และการเปลี่ยนสารมัธยันตร์ไปเป็นทาซอล (สูตร)-แลคแตมที่มีสูตร (สูตร) โดยที่ R1 และ R3 คือ ฟีนิล และ R2 คือ หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซี และ อัลกอฮอร์ที่มีสูตร (สูตร) โดยที่ R4 คือ หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิล 2. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R2 คือ เอทธอกซีเอทธิล หรือ 2,2,2-ไตรคลอโรเอทธอกซีเมทธิล และ R4 คือ เอทธอกซีเอทธิล ไตรเมทธิล หรือ ไตรเอทธิลซิลิล 3. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สารกระตุ้น คือ ไตรเอทธิลเอมีน ไดไอโซโพรพิลเอทธิลเอมีน ไพรริดีน N-เมทธิลอิมิคิโซล หรือ 4-ไดเมทธิลอะมิโนไพริดีน 4. กระบวนการเตรียมสารมัธยันตร์ทาซอล ซึ่งประกอบด้วยการสัมผัสอัลกอฮอร์ที่มีเตตราไซคลิคนิงเคลียส ของแบคคาทิน IIIกับ B-แลคแตมที่มีสูตร (สูตร) โดยที่ R1 คือ ฟีนิล (สูตร)-แนฟธิล (สูตร)-แนฟธิล อัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล R2 คือ หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิล และ R3 คือ ฟีนิล (สูตร)-แนฟธิล (สูตร)-แนฟธิล อัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล การสัมผัสอัลกอฮอร์ และ (สูตร)-แลคแตมดังกล่าว ที่ดำเนินในสภาพที่มีปริมาณสารกระตุ้นเพียงพอที่จะ เป็นเหตุให้ B-แลคแตมนี้ทำปฏิกิริยากับอัลกอฮอร์ เพื่อทำให้เกิด B-อะมิโดเอสเทอร์ ซึ่งเหมาะสม สำหรับการใช้เป็นสารมัธยันตร์ในการสังเคราะห์ทาซอล 5. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 4 โดยที่หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิลนี้เลือกได้จากอะซีตอล อีเธอร์ เอสเทอร์ และ คาร์โบเนต 6. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 4 โดยที่ R1 คือ ฟีนิล (สูตร)-แนฟธิล หรือ (สูตร)-แนฟธิล R2 คือ เอทธอกซีเอทธิล หรือ 2,2,2-ไตรคลอโรเอทธอกซีเมทธิล และ R3 คือ ฟีนิล (สูตร)-แนฟธิล (สูตร)-แนฟธิล 7. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 4 โดยที่ R2 คือ เอทะอกซีเอทธิล 8. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 4 โดยที่ อัลกอฮอร์นี้มีสูตร (สูตร) โดยที่ AC คือ อะซีติล Ph คือ ฟีนิล และ R4 คือ หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซี 9. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ R4 เลือกได้จาก หมู่อีเธอร์ เอสเทอร์ คาร์บอเนต และซีลิล 1 0. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ R4 คือ เอทธอกซีเอทธิล ไตรเมทธิลซีลิล หรือ ไตรเอทธิลซีลิล 1 1. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารกระตุ้น คือ เทอเทียรีเอมีน 1 2. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 8 โดยที่สารกระตุ้น คือ ไตรเอทธิลเอมีน ไดไอโซโพรพิลเอทธิลเอมีน ไพริดีน N-เมทธิลอิมิดิโซล หรือ 4-ไดเมทธิลอะมิโนไพริดีน 1 3. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 4 โดยที่สารกระตุ้น คือ เทอเทียรีเอมีน 1 4. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 4 โดยที่สารกระตุ้น คือ ไตรเอทธิลเอมีน ไดไอโซโพรพิลเอทธิลเอมีน ไพริดีน N-เมทธิลอิมิดิโซล หรือ 4-ไดเมทธิลอะมิโนไพริดีน 1 5. กระบวนการเตรียมทาซอล ซึ่งประกอบด้วยการสัมผัสอัลกอฮอร์ที่มีเตตราไซคลิคนิวเคลียสของ แบคคาทิน III กับ (สูตร)-แลคแตมที่มีสูตร (สูตร) โดยที่ R1 คือ เอริล อัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล R2 คือ หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิล และ R3 คือ เอริล อัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล การสัมผัสอัลกอฮอร์ และ (สูตร)-แลคแตมดังกล่าว ที่ดำเนินในสภาพที่มีปริมาณสารกระตุ้นเพียง พอที่จะเป็นเหตุให้ (สูตร)-แลคแตม ที่จะทำปฏิกิริยากับอัลกอฮอร์ เพื่อที่จะทำให้เกิด (สูตร)-อะมิโดเอสเทอร์ ซึ่งเหมาะสมสำหรับการใช้เป็นสารมัธยันตร์ในการสังเคราะห์ทาซอล และการเปลี่ยนสารมัธยันตร์ดังกล่าว ไปเป็นทาซอล 1 6. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 15 โดยที่หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิลนี้เลือกได้จาก อะซีตอล อีเธอร์ เอสเทอร์ และคาร์บอเนต 1 7. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 15 โดยที่ R2 คือ เอทะอกซีเอทธิล 1 8. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 15 โดยที่ อัลกอฮอร์นี้มีสูตร (สูตร) โดยที่ R4 คือ หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิล 1 9. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 18 โดยที่ R4 เลือกไดจาก หมู่อีเธอร์ เอสเทอร์ คาร์บอเนต และซีลิล 2 0. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 15 โดยที่สารกระตุ้น คือ เทอเทียรีเอมีน 2 1. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 15 โดยที่สารกระตุ้น คือ ไตรเอทธิลเอมีน ไดไอโซโพรพิลเอทธิลเอมีน ไพริดีน N-เมทธิลอิมิดิโซล หรือ 4-ไดเมทธิลอะมิโนไพริดีน 2 2. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 4 โดยที่ อัลคิล คือ C1-15อัลคิล อัลคีนิล คือ C2-15อัลคีนิล และ อัลไคนิล คือ C2-15อัลไคนิล 2 3. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 15 โดยที่ เอริล คือ C6-15เอริล อัลคิล คือ C1-15อัลคีนิล และ อัลคีนิล คือ C2-15อัลคีนิล และ อัลไคนิล คือ C2-15อัลไคนิล 2 4. กระบวนการดังที่ชี้แจ้งในข้อถือสิทธิ 23 โดยที่ อัลกอฮอร์นี้มีสูตร (สูตร) โดยที่ AC คือ อะซีติล Ph คือ ฟีนิล และ R4 คือ หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซี 2 5. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 23 โดยที่ R1 คือ ฟีนิล (สูตร)-แนฟธิล หรือ (สูตร)-แนฟธิล R3 คือ ฟีนิล (สูตร)-แนฟธิล หรือ (สูตร)-แนฟธิล 2 6. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 25 โดยที่ R2 คือ เอทธอกซีเอทธิล หรือ 2,2,2-ไตรคลอโรเอทธอกซีเมทธิล 2 7. ซิสไดแอสเทอริโอเมอร์ของ (สูตร)-แลคแตมที่มีสูตร (สูตร) โดยที่ R1 คือ ฟีนิล แนฟธิล ฟีนิลที่ถูกแทนที่ อัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล R2 เอทธอกซีเอทธิล หรือ 2,2,2-ไตรคลอโรเอทธอกซีเมทธิล หรือหมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิล และ R3 ฟีนิล แนฟธิล ฟีนิลที่ถูกแทนที่ อัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล 2 8. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 27 โดยที่หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิลนี้เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย อีเธอร์ เอสเทอร์ และคาร์บอเนต 2 9. ซิสไดแอสเทอริโอเมอร์ของ (สูตร)-แลคแตมที่มีสูตร (สูตร) โดยที่ R2 คือ หมู่ป้องกันไฮดรอกซิล 3 0. ซิสไดแอสเทอริโอเมอร์ของ (สูตร)-แลคแตมที่มีสูตร (สูตร) โดยที่ R1 คือ ฟีนิล แนฟธิล ฟีนิลที่ถูกแทนที่ หรืออัลคิล R2 คือ หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิล และ R3 คือ ฟีนิล ฟี นิล ที่ถูกแทนที่ อัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล 3 1. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 27 โดยที่ตัวแทนที่ของฟีนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าวเลือกได้จาก อัลคานอกซี ฮาโลเจน อัลคิล เอริล อัลคีนอล ไนโตร และอะมิโน 3 2. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 27 โดยที่ R1 คือ พีนิล หรือนิลที่ถูกแทนที่ 3 3. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 30 โดยที่หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิลนี้เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย อีเธอร์ เอสเทอร์ และ คาร์บอเนต 3 4. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 29 โดยที่ R2 เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย อีเธอร์ เอสเทอร์ และ คาร์บอเนต 3 5. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 27 โดยที่ R3 คือ พีนิล หรือนิลที่ถูกแทนที่ อัลคิล หรืออัลคีนิล 3 6. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 27 โดยที่ R3 คือ อัลคิล อัลคีนิล คือ พีนิล หรือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ โดยที่ ตัวแทนที่ของฟีนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าวเลือกได้จาก อัลคานอกซี ฮาโลเจน อัลคิล เอริล อัลคีนอล ไนโตร และอะมิโน 3 7. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 30 โดยที่ R1 คือ พีนิล หรือนิลที่ถูกแทนที่ 3 8. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 30 โดยที่ R3 คืออัลคิล อัลคีนิล คือ พีนิล หรือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ โดยที่ ตัวแทนที่ของฟีนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าวเลือกได้จาก อัลคานอกซี ฮาโลเจน อัลคิล เอริล อัลคีนอล ไนโตร และอะมิโน 3 9. (สูตร)-แลคแตมที่มีสูตร (สูตร) โดยที่ R1 คือ ฟีนิล แนฟธิล ฟีนิลที่ถูกแทนที่ หรืออัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล R2 คือ หมู่ที่ป้องกัน- ไฮดรอกซิล และ R3 คือ ฟีนิล แนฟธิล ฟีนิลที่ถูกแทนที่ อัลคิล อัลคีนิล หรือ อัลไคนิล 4 0. (สูตร)-แลคแตมของข้อถือสิทธิ 39 โดยที่หมู่ที่ป้องกันไฮดรอกซิล เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย อีเธอร์ เอสเทอร์ และคาร์บอเนต 4
1. (สูตร)-แลคแตมของข้อถือสิทธิ 39 ตัวแทนที่ของฟีนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าวเลือกได้จาก อัลคานอกซี ฮาโลเจน อัลคิล เอริลอัลคีนอล ไนโตร และอะมิโน 4
2. (สูตร)-แลคแตมของข้อถือสิทธิ 41 โดยที่ R1 คือ ฟีนิล ฟีนิลที่ถูกแทนที่ 4
3. (สูตร)-แลคแตมของข้อถือสิทธิ 42 โดยที่ R3 คือ ฟีนิล ฟีนิลที่ถูกแทนที่ อัลคิล หรืออัลคีนิล 4
4. (สูตร)-แลคแตมของข้อถือสิทธิ 41 โดยที่ R3 คือ ฟีนิล ฟีนิลที่ถูกแทนที่ อัลคิล หรืออัลคีนิล 4
5. ไดแอสเทอริโอเมอร์ของข้อถือสิทธิ 39 โดยที่ R1 และ เป็นอิสระต่อกัน คือ พีนิล หรือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่
TH9001000729A 1990-05-30 วิธีการสำหรับเตรียมสารทาซอล TH10338B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH8717A true TH8717A (th) 1991-04-01
TH10338B TH10338B (th) 2001-04-27

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2221190A1 (en) Novel substituted taxanes and pharmaceutical compositions containing them
CZ83995A3 (en) Novel process of baccatin iii and 10-deacetylbaccatin preparation
KR900018018A (ko) 신규 β- 락탐 및 이를 사용하는 탁솔 제조방법
ES8304534A1 (es) "procedimiento de preparacion de derivados de 1-fenil-1-hidroxi-etilamina".
DE69520880D1 (de) 9-deoxotaxan verbindungen
NZ241072A (en) 1,2,4-triazine, oxadiazine and thiadiazine-2-yl carboxamide derivatives and arthropodicidal compositions
HUT59935A (en) Process for producing o-methyl-derivatives of azitormycin a and pharmaceutical compositions containing them as active components
CZ3194A3 (en) Process for preparing bacatin iii and 10-desacetylbacatin iii
GB1513950A (en) Benzomorphane derivatives
ATE14579T1 (de) Pharmazeutische heterocyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende zusammensetzungen.
ES8307239A1 (es) Procedimiento para la preparacion de acidos (2-oxo-3-tetrahidrotienilcarbamoil)-alquiltio aceticos.
TH8717A (th) วิธีการสำหรับเตรียมสารทาซอล
TH10338B (th) วิธีการสำหรับเตรียมสารทาซอล
DE3068961D1 (en) 6,7-benzomorphan derivatives, processes for their production, pharmaceutical compositions containing said derivatives and their use as pharmaceuticals
AU6602594A (en) New phosphonic acid compounds, process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them
SE8405514L (sv) Furyl-derivat av 16-substituerade prostaglandiner och forfarande for deras framstellning
ATE24914T1 (de) Tylosin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
RU98122224A (ru) Соединения со структурой камптотецина, выделенные из mappia foetida, и их использование в качестве синтонов для новых лекарственных средств, а также в качестве терапевтических средств
AU6241796A (en) 4-acylamino(halogeno) alkyl-quinoline derivatives, their preparation and their use as melatonin agonists
DE69704272D1 (de) Vitamin d analoga und verfahren zu ihrer herstellung
TH9498A (th) วิธีการสำหรับการเตรียมทาซอลโดยใช้ออกซาซีโนน
TH5522B (th) วิธีการสำหรับการเตรียมทาซอลโดยใช้ออกซาซีโนน
CA1268183A (en) INTERMEDIATES OF PHOSPHORANE USED IN THE PREPARATION OF ANTIBIOTIC PENEMS
NO970059L (no) Antrasyklinforbindelse og framgangsmåte for framstilling derav
ES8300701A1 (es) Procedimiento para preparar derivados de genantreno