TH8684EX

TH8684EX - Penicillenic acid derivatives

Info

Publication number: TH8684EX
Application number: TH8901001132A
Authority: TH
Original assignee: เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ลาโรช เอจี
Filing date: 1989-10-30
Publication date: 1991-04-01

Abstract

สารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้## สูตรทางเคมี ซึ่ง R คือไฮโดรเจน หมู่เอสเทอร์ที่ถูกไฮโดรไลซ์ออกได้โดย ง่ายหรือหมู่ป้องกัน R1 คือไฮโดรเจน และ R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่เอซิลหรือ R1 และ R2 ร่วมกันเป็นหมู่ ## สูตรทางเคมี X คือ ฟลูออโร ไธโอไซยาเนโต เอซิโด หรือหมู่ R3aCO2 ## สูตรทางเคมี R3a คือ C2 ถึง C16-อัลคิล อาริล เฮทเทอโรไซเคิล-(CH2)m -อาริล-(CH2)m เฮทเทอโรไซเคิล เฮทเทอโรไซเคิลอันเค็นนิลที่ มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำหรืออาริล-อัลเค็นนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ R3 คือ C1-ถึง C16-อัลคิล อาริล เฮทเทอโรไซเคิล (CH2)m -อา ริล (CH2)m-เฮทเทอโรไซเคิล เฮทเทอโรไซเคิล-อัลเค็นนิลที่มีน้ำ หนัก โมเลกุลต่ำ หรืออาริล-อัลเค็นนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R4 หรือ R4'' เป็นหมู่ดังต่อไปนี้ ได้อย่างอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลเค็นนิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุล ต่ำหรืออัลไคนิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ Ra คือ ไฮโดรเจน ฮาโล เจน อมิโน อมิโน-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ คาร์บอกซี, คาร์ บาโมอิล, คาร์บอกซี-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ คาร์ บาโมอิล- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ m คือตัวเลขตั้งแต่ 1 ถึง 4 และ P คือ 3,4,5 โดยมีเงื่อนไขว่า X จะไม่ใช่ฟลูออโรเมื่อ R คือ หมู่ป้องกัน นอกจากนี้ยังรวมถึงไฮเดรทหรือเกลือของสารเหล่า นี้ หรือไฮเดรทหรือของเกลือเมื่อ R คือ ไฮโดรเจน มีประโยชน์ เป็นสารต่อต้านแบคทีเรียสำหรับใช้การป้องกันหรือรักษาการ ติด เชื้อแบคทีเรียในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งรวมถึงคนด้วย The general formula is as follows: ## Chemical formula where R is the hydrogen ester group that can be hydrolyzed by Simple or protective group, R1 is hydrogen and R2 is hydrogen or acetyl group, or R1 and R2 together are group ## Chemical formula X is fluorothiocyanetoacido or R3aCO2 group ## formula Chemically, R3a is C2 to C16-alkyl aryl heterocycle - (CH2) m. - Arill - (CH2) m Heterocycle Low molecular weight heterocyclic unkenyl or low molecular weight aryl-alkaneyl, R3 is C1- to C16-alkyl aryl hater. Rosicle (CH2) m-aryl (CH2) m-heterocycle Low molecular weight heterocyclic-alkanesyl or aryl-alkaneyl low molecular weight R4 or R4 '' is among the following: It is a low molecular weight alkyl hydrogen. Low molecular weight alkeneyl or low molecular weight alkyline, Ra is a low molecular weight hydrogen halogen amino-alkyl carboxylic, carba. Moil, low molecular weight carboxy-alkyl, low molecular weight carbamoyl-alkyl, m is a number from 1 to 4 and P is 3,4,5, where It is conditional that X is non-fluoro when R is a protective group.It also includes hydrates or salts of these substances, or hydrates or salts when R is hydrogen useful as an antibacterial agent for protection. Or treat bacterial infections in mammals, including humans

Claims

1. The process for producing substances with the general formula as follows: ## Chemical formula where R is the hydrogen ester group that can be hydrolyzed by Simple or protective group, R1 is hydrogen and R2 is hydrogen or acetyl group, or R1 and R2 together are group ## Chemical formula X is fluorothiocyanetoacido or R3aCO2 group ## formula Chemically, R3a is C2 to C16-alkyl aryl heterocycle - (CH2) m. - Arill - (CH2) m Heterocycle Low molecular weight heterocyclic unkenyl or low molecular weight aryl-alkanesyl, R3 is C1- to C1.