TH86609A - สารผสมชนิดเจลสำหรับใช้เฉพาะที่ - Google Patents

Abstract

DC60 (25/05/49) เจลผสมเฉพาะที่ชนิดแอลกอฮอล์เป็นการเปิดเผยให้ทราบว่าคือ NSAID ที่นำเข้าสู่ร่างกาย ในระดับทางรักษาที่ตำแหน่งเป้าหมายภายในผิวหนังหรือใต้ผิวหนัง สารผสมประกอบไปด้วยยา ออกฤทธิ์เฉพาะที่ และตัวทำละลายชนิดแอลกอฮอล์ สารทำให้ข้นเหนียวชนิดพอลิเมอร์ และสารทำ ให้ผิวหนังชั้นนอกลอกหลุดชนิดตามที่เลือกไว้ ในรูปลักษณะอย่างหนึ่งความหนืดของสารผสมอยู่ ในระดับดีเป็นเลิศสำหรับใช้ทาลงบนผิวหนังในส่วนหนังแท้โดยไม่ต้องผ่านขั้นตอนการทำให้ pH ของ สารผสมเป็นกลาง สารผสมแอลกอฮอล์และปราศจากแอลกอฮอล์สำหรับใช้เฉพาะที่ซึ่งประกอบไป ด้วยโปรดรัก NSAID มักจะเป็นสารผสมชนิดที่เปิดเผยให้ทราบ โดยเฉพาะแล้วสารผสมเหล่านั้น นำมาใช้สำหรับบำบัดรักษาภาวะคล้ายรูขุมขนอักเสบจากหนวดเครา เจลผสมเฉพาะที่ชนิดแอลกอฮอล์เป็นการเปิดเผยให้ทราบว่าคือ NSAID ที่นำเข้าสู่ร่างกาย ในระดับทางรักษาที่ตำแหน่งเป้าหมายภายในผิวหนังหรือใต้ผิวหนัง สารผสมประกอบไปด้วยยา ออกฤทธิ์เฉพาะที่ และตัวทำละลายชนิดแอลกอฮอล์ สารทำให้ข้นเหนียวชนิดพอลิเมอร์ และสารทำ ให้ผิวหนังชั้นนอกลอกหลุดชนิดตามที่เลือกไว้ ในรูปลักษณะอย่างหนึ่งความหนืดของสารผสมอยู่ ในระดับดีเป็นเลิศสำหรับใช้ลงบนผิวหนังในส่วนหนังแท้โดยไม่ต้องผ่านขั้นตอนการทำให้ให้ pH ของ สารผสมเป็นกลาง สารผสมแอลกอฮอล์และปราศจากแอลกอฮอล์สำหรับใช้เฉพาะที่ซึ่งประกอบไป ด้วยโปรดรัก NSAID มักจะเป็นสารผสมชนิดที่เปิดเผยให้ทราบ โดยเฉพาะแล้วสารผสมเหล่านั้น นำมาใช้สำหรับบำบัดรักษาภาวะคล้ายรูขุมขนอักเสบจากหนวดเครา

Claims (31)

1. สารผสมชนิดที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา ซึ่งประกอบด้วยเครื่องยา NSAID ตัวทำ ละลายและตัวทำให้สูตรยาข้นโดยที่ NSAID คือ NSAID ประเภทกรดฟีนิลและซีติกและหมู่ ห้อยคือหมู่แอลคิลที่ไม่ได้แทนที่ในจุดเชื่อมต่อเอสเทอร์เข้ากับ NSAID

2. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ (a) ตัวทำละลายคือตัวทำละลายอินทรีย์ (b) สาร ผสมในลำดับต่อจากนั้นประกอบไปด้วยเลกซิติน และน้ำ และ (c) สารผสมคือออร์แกโนเจล

3. สารผสมชนิดที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา ซึ่งประกอบไปด้วยเอสเทอร์ของเครื่องยา NSAID ตัวทำละลาย และตัวทำให้สูตรยาข้นโดยที่เครื่องยา NSAID คือเครื่องยาไอบิว โปรเฟนและโดยที่หมู่ห้อยอยู่ในจุดเชื่อมต่อเอสเทอร์เข้ากับ NSAID และโดยที่หมู่ห้อย คือหมู่อะมิดิล ไธโอหรือหมู่แอลคิลซึ่งไม่ได้แทนที่

4. สารผสมชนิดที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา ซึ่งประกอบไปด้วย NSAID เครื่องยา NSAID ตัวทำละลายและสารช่วยขึ้นรูปยาอย่างน้อยหนึ่งชนิดนั้นคือสารทำให้ข้นเหนียว สารคงความชื้น สารทำให้หนังชั้นนอกลอกหลุด น้ำมัน สารทำให้ชุ่มชื้น สารลดแรงตึงผิว วัตถุกันเสีย สารสี ตัวป้องกันรังสี UV สารต้านการเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชันหรือ น้ำหอม

5. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่ เครื่องยา NSAID สามารถเกิดปฏิกิริยา เมแทบอลิซึมได้เพื่อให้อยู่ในรูป NSAID

6. วิธีการผลิตซึ่งประกอบไปด้วยขั้นตอนประกอบ NSAID เครื่องยา NSAID ตัวทำ ละลายและสารช่วยขึ้นรูปยามากกว่าที่จะเป็นตัวทำละลายอย่างเดียว เพื่อให้อยู่ในรูปสาร ผสมชนิดที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา

7. การใช้โปรดรักชนิด NSAID ในการผลิตยา เพื่อบัดรักษาความผิดปกติ เนื่องจากผิวหนังอักเสบ ซึ่งประกอบด้วยการให้โปรดรักชนิด NSAID เฉพาะที่ แก่ผู้รับการ รักษาที่มีความต้องการ โดยที่โปรดรักชนิด NSAID คือ แอลคิล เอสเทอร์ ของ NSAID ประเภทกรดฟีนิลอะซิติก และโดยที่ผู้รับการรักษา คือมนุษย์ สัตว์ในฟาร์มหรือสัตว์เลี้ยง

8. การใช้โปรดรักไอบิวโปรเฟนในการผลิตยา เพื่อบำบัดรักษาความผิดปกติ เนื่องจากผิวหนังชั้นนอกอักเสบโดยที่ความผิดปกติจากผิวหนังชั้นนอกอักเสบได้แก่โรค สะเก็ดเงิน รูขุมขนอักเสบ ผิวหนังแดงหรือโรคผิวหนัง

9. การใช้สารผสมที่ประกอบด้วยเอสเทอร์ของโปรดรัก NSAID ประเภท กรดฟีนิลอะซิติก ตัวทำละลายและตัวทำให้สูตรยาข้น ในการผลิตยาเพื่อบำบัดรักษาผู้รับ การรักษา โดยที่หมู่ห้อยได้แก่หมู่อะมิดิล ไธโอหรือหมู่แอลคิล ซึ่งไม่ด้แทนที่ และโดยที่ ผู้รับการรักษามีภาวะอาการโดยเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบไปด้วยโรคสะเก็ดเงิน รูขุมขน อักเสบ ผิวหนังแดงหรือโรคผิวหนัง

10. การใช้สารผสม ซึ่งประกอบไปด้วยตัวทำละลาย ชนิดแอลกอฮอล์หนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น ในปริมาณ 30 % ถึง 70 % NSAIDs หนึ่งชนิดหรือมากกว่า ในปริมาณ โดยรวม 5 % ถึงไม่เกิน 25 % , สารทำให้ข้นเหนียวชนิดพอลิเมอร์ ในปริมาณ 0.015 % ถึง 25 % และสารทำให้หนังชั้นนอกลอกหลุดหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ในปริมาณ 0.05 % ถึง 5 % และโดยที่ NSAID ละลายในตัวทำละลายชนิดแอลกอฮอลืหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ในการผลิตยาเพื่อบำบัดรักษา PFB

11. การใช้สารผสมประกอบด้วย โปรดรัก ชนิด NSAID ในการผลิตยาเพื่อ บำบัดรักษา PFB

12. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 11 โดยที่ สารผสมถูกเตรียมโดยการรวมโปรดรัก NSAID เข้ากับสารเติมเนื้อยาชนิดที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา

13. เจลสารผสมชนิดแอลกอฮอล์ที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา ซึ่งประกอบไปด้วยตัว ทำละลายชนิดแอลกอฮอล์หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นปริมาณจาก 10 % ถึง 90 % NSAIDs หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นปริมาณทั้งหมด 0.001 % ถึง 25 % สารทำให้ข้นเหนียวชนิดพอลิ เมอร์ปริมาณจาก 0.05 % ถึง 5 % และสารทำให้ผนังชั้นนอกลอกหลุดหนึ่งชนิดหรือมากกว่า นั้นมีความเข้มข้นอยู่ทั้งหมด 0.015 % ถึง 25 % และโดยที่ NSAID ละลายในตัวทำละลาย ชนิดแอลกอฮอล์หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นได้อย่างแท้จริง

14. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ สารทำให้ผิวหนังชั้นนอกลอกหลุดมีอยู่ ปริมาณที่ส่งผลให้ค่า pH และความหนืดของสารผสมเสถียรอยู่ได้ และโดยที่สารทำให้ ผิวหนังชั้นนอกลอกหลุดคือซาลิไซเลต

15. สารผสมซึ่งประกอบด้วยเอสเทอร์ของเครื่องยา NSAID ประเภทกรดฟีนิลอะ ซิติก ตัวทำละลายและตัวทำให้สูตรยาข้น โดยที่หมู่ห้อยคือหมู่อะมิดิล หมู่ไธโอ หรือหมู่ แอลคิลซึ่งไม่ได้แทนที่

16. สารผสมซึ่งประกอบด้วยเอสเทอร์ของเครื่องยา NSAID ตัวทำละลายและสารช่วยขึ้น รูปยาอย่างน้อยหนึ่งชนิดนั้นคือสารทำให้ข้นเหนียว สารคงความชื้น สารทำให้หนังชั้นนอก ลอกหลุด น้ำมัน สารทำให้ชุ่มชื้น สารลดแรงตึงผิว วัสถุกันเสีย สารสี ตัวป้องกันรังสี UV สารต้านการเกิดปฏิริยาออกซิเดชันหรือ น้ำหอมโดยที่เครื่องยา NSAID คือเอสเทอร์แอลคิล ซึ่งไม่ได้แทนที่ของเครื่องยามากกว่าที่จะเป็นนาพร็อกซิน

17. เจลสารผสมชนิดแอลกอฮอล์ที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา ซึ่งประกอบด้วย (a) ตัวทำละลายชนิดแอลกอฮอล์หนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้นปริมาณจาก 10 % ถึง 90 % (b) NSAID ประเภทกรดฟีนิลซิติกปริมาณทั้งหมดจาก 1 % ถึง 25 % (c) สารทำให้ข้นเหนียว ชนิดพอลิอะคริลิกปริมาณจาก 0.05 % ถึง 5 % โดยที่สารทำให้หนังชั้นนอกลอกหลุดหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่านั้นมีความเข้มข้นอยู่ทั้งหมด 0.015 % ถึง 25 %และโดยที่ NSAID ละลาย ในตัวทำละลายชนิดแอลกอฮอล์หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นได้อย่างแท้จริง

18. เจลสารผสมชนิดแอลกอฮอล์ที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา ซึ่งประกอบด้วย (a) ตัวทำละลายชนิดแอลกอฮอล์หนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้นปริมาณจาก 50 % ถึง 70 % (b) NSAID ประเภทกรดฟีนิลซิติกประมาณทั้งหมดจาก 5 % ถึงไม่มากเกินกว่า 25 % (c) สาร ทำให้ข้นเหนียวชนิดพอลิอะคริลิกประมาณจาก 0.05 % ถึง 2 % โดยที่ความหนืดมีค่า 2,000 ถึง 50,000 เซนติปัวส์ โดยที่ปราศจากการเติมตัวทำให้มีสภาพเป็นด่างลงไป

19. เจลสารผสมชนิดแอลกอฮอล์ที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยาซึ่งประกอบด้วย (a) ตัว ทำละลายชนิดแอลกอฮอล์หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นปริมาณจาก 10 % ถึง 90 % (b) NSAID หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นปริมาณทั้งหมดจาก 0.001 % ถึง 25 % , (c) สารทำให้ข้นเหนียว ชนิดพอลิเมอร์ปริมาณจาก 0.05 % ถึง 5 % (d) น้ำปริมาณจาก 0 ถึง 20 % โดยที่ความหนืดมี ค่าจาก 2,000 ถึง 50,000 เซนติปัวส์

20. เจลสารผสมชนิดแอลกอฮอล์ที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยาซึ่งประกอบด้วย (a) ตัว ทำละลายชนิดแอลกอฮอล์อย่างน้อยหนึ่งชนิด มีปริมาณอยู่ทั้งหมดจาก 30 % ถึง 90 % (b) NSAID อย่างน้อยหนึ่งชนิดที่มีหมู่กรดคาร์บอกซิลิกอยู่ และ (c) สารทำให้ข้นเหนียวชนิดพอ ลิเมอร์อยู่อย่างน้อยหนึ่งชนิดโดยเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วยสารทำให้ข้นเหนียวชนิด กรดพอลิอะคริลิกและสารทำให้ข้นเหนียวชนิดแอลคิลไฮดรอกซีเซลลูโลส มีอยู่ทั้งหมด ปริมาณจาก 0.1 % ถึง 5 % โดยที่เป็นไปตามสภาวะการบรรจุขณะจัดเก็บ การเกิดเอสเทอร์ ขึ้นระหว่างตัวทำละลายชนิดแอลกอฮอล์อย่างน้อยหนึ่งชนิดและหมู่กรดคาณ์บอกซิลิกน้อย กว่า 0.03 % ต่อวัน

21. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 20 ในลำดับต่อจากนั้น ประกอบด้วยสารทำให้ ผิวหนังชั้นนอกลอกหลุดปริมาณที่ยับยั้งการเกิดเครื่องยาขึ้น และโดยที่ตัวทำละลายชนิด แอลกอฮอล์อย่างน้อยหนึงชนิดคือแอลกอฮอล์ชนิดโครงสร้างโมเลกุลมีกิ่ง หรือ แอลกอฮอล์ชนิดที่มีคาร์บอน 4 อะตอมหรือมากกว่านั้น

22. เจลสารผสมชนิดแอลกอฮอล์ที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยาซึ่งประกอบด้วย (a) ตัว ทำละลายชนิดแอลกอฮอล์อย่างน้อยหนึ่งชนิด มีปริมาณอยู่ทั้งหมดจาก 30 % ถึง 90 % (b) NSAID อย่างน้อยหนึ่งชนิดที่มีหมู่กรดคาร์บอกซิลิกอยู่ และ (c) เครื่องยาซึ่งสามารถก่อรูป ขึ้นได้โดยการเกิดปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันของ NSAID กับตัวทำละลายชนิดแอลกอฮอล์ อย่างน้อยหนึ่งชนิด และ (d) สารทำให้ข้นเหนียวชนิดพอลิเมอร์อย่างน้อยหนึ่งชนิด โดย เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยสารทำให้ข้นเหนียวชนิดกรดพอลิอะคริลิกและสารทำให้ข้น เหนียวชนิดแอลคิลไฮดรอกซีเซลลูโลส มีอยู่ทั้งหมดปริมาณจาก 0.1 % ถึง 5 % โดยที่ยาและ เครื่องยาที่มีอยู่ ณ ความเข้มข้นในช่วงแรก ๆ ซึ่งเป็นไปตามสภาวะการบรรจุขณะจัดเก็บ ณ อุณหภูมิห้องนาน 6 เดือน ความเข้มข้นค่าดังกล่าวแต่ละค่าคงไว้ภายในช่วง 80 % ของความ เข้มข้นเริ่มต้น

23. เจลสารผสมชนิดแอลกอฮอล์ที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยาซึ่งประกอบด้วย (a) ตัว ทำละลายชนิดแอลกอฮอล์หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นปริมาณทั้งหมดจาก 20 % ถึง 95 % (b) NSAID หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นปริมาณทั้งหมดจาก 1 % ถึงน้อยกว่า 25 % (c) สารทำให้เข้นเหนียวชนิดพอลิเมอร์ปริมาณจาก 0.05 % ถึง 5 % และ (d) น้ำปริมาณจาก 0 ถึง 20 % โดยประมาณ

24. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 7 โดยที่ การใช้สารผสมทาลงบนผิวหนังดำเนินการ ทาโดยใช้อุปกรณ์ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอุปกรณ์ประเภทโลออน เครื่องโกนหนวด แบบปรับสำหรับลำเลียงสารผสมที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยา อุปกรณ์ทีทำให้สารผสมอิ่มตัวใน รูปเมตริกซ์ของเส้นใยหรือไม่ใช้เส้นใย พลาสเตอร์ติดแผล กาวเทป หลอดบรรจุแบบฉีดพ่น เป็นละออง

25. เจลสารผสมชนิดแอลกอฮอล์ที่ยอมรับได้ทางตัจวิทยาซึ่งประกอบด้วย NSAID ประเภทกรดฟีนิลอะซิติกอย่างน้อยหนึ่งชนิด ตัวทำลลายอินทรีย์โดยที่สารผสมใน ลำดับต่อไปประกอบไปด้วยเลซิตินและน้ำและโดยที่สารผสมคือออร์แกโนเจล

26. สารผสมของข้อถือสิทธิ ที่ 1 หรือ 25 โดยที่ NSAID อย่างน้อยหนึ่งชนิดได้แก่ บิวฟีซาแม็ก ไดโคฟลีแนก เอโทฟีนาเมต เฟลไบแนก เอนไทแซ็ก ฟีพราไดนอล ฟลูฟี นามิก ลูโนซาโปรเฟน ฟลูไบโปรเฟน ไอบิวโปรเฟน อินโดเมธาซิน โซนิซิน คีโต โปรเฟน คีโตโรแลก ไนฟลูมิก ออกซีเฟนบิวทาโซน ไพตีโตโปรเฟน ไพรอกซิแคม พราโนโปรเฟนหรือซูไซบิวโซน

27. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สารผสมอยู่ในรูเจล โลชัน ออร์แกโน เจลสารทำให้ชุ่มชื้น สารละลาย ครีม ขี้ผึ้ง สิ่งตกแต่งแผล โฟม ฟิล์ม ไมโครอิมัลชัน หรือโลโพโซม

28. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ NSAID มีหมู่กรด คาร์บอกซิลิกและค่า pH ของสารผสมไม่เกิน 0.5 หน่วยของ pKa ของหมู่กรดคาร์บอกซิลิก

29. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่สารผสมมีค่า pH อยู่ภาย ในช่วงซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยช่วงจาก 3.0 ถึง 6.5 ,4.0 ถึง 5.5 และ 4.3 ถึง 5.0

30. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ข้อใดข้อหนึ่งที่มีความหนืดอยู่ในช่วง จากโดยเลือกจากกลุ่มของช่วงซึ่งประกอบด้วย 200 ถึง 200,000 เซนติฟัวส์ , 50,000 ถึง 200,000 เซนติปัวส์ , 50,000 ถึง 100,000 เซนติปัวส์ ,2,000 ถึง 50,000 เซนติฟัวส์ ,2,000 ถึง 25,000 เซนติปัวส์ , 2,000 ถึง 10,000 เซนติฟัวส์ และ 2,000 ถึง 5,000 เซนติปัวส์

31. สารผสมของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ NSAID อย่างน้อย 0.1 % โดยประมาณถูกดูดซึมผ่านทางผิวหนังต่อชั่วโมง ณ อุณหภูมิ 32 ํซ ตามที่วัดโดยใช้ ผิวหนังของมนุษย์ใน Bronaugh ซึ่งไหลผ่านเซลล์ที่แพร่กระจายอยู่