TH86244B - ตัวยับยั้งที่เป็นแมโครไซคลิค ของไวรัสตับอักเสบ c - Google Patents

Abstract

ตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และ N-ออกไซด์, เกลือ, และ รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ แอริล หรือ ระบบ มอนอไซคลิค ริงชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ หรือระบบ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 8 ถึง 12 เมมเบอร์ที่อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ ซึ่งมีไนโตรเจนหนึ่งอะตอม, และอาจเลือกมีออกซิเจน, กำมะถัน หรือ ไนโตรเจน หนึ่ง ถึงสามอะตอม, ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วอาจเลือกถูก แทนที่; L คือ พันธะโดยตรง, -O-, -O-C1-4แอลเคนไดอิล-, -O-CO-, -O-C(=O)-NR5a- หรือ -O-C(=O)-NR5a-C1-4แอลเคนไดอิล-; R2 คือ ไฮโดรเจน, -OR6, -C(=O)OR6, -C(=O)R7, -C(=O)NR5aR5b, -C(=O)NHR5c, -NR5aR5b, -NHR5c, -NHSOpNR5aR5b, -NR5aSOpR8, หรือ -B(OR6)2; R3 และ R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; หรือ R3 และ R4 ร่วมกันอาจเกิดเป็น C3-7ไซโคลแอลคิล ริง; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; p คือ 1 หรือ 2; แอริล คือ เฟนิล, แนฟธิล, อินแดนิล, หรือ 1,2,3,4-เททระไฮโดรแนฟธิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจ เลือกถูกแทนที่ Het คือ เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และ กำมะถัน, ซึ่งอาจเลือกคอนเดนส์กับเบนซีน ริง, และ ซึ่งหมู่ Het ในฐานะทั้งหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ ; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งมี สารประกอบ (I) และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบ (I). ได้ให้ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณ ออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีกด้วย.

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติม, ควอเทอร์แนรี แอมีน, สารเชิงซ้อนของโลหะ, และ รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารนั้น, ซึ่ง เส้นประเลือกแทนพันธะคู่ระหว่าง อะตอม C7 และ C8; R1 คือ แอริล หรือ ระบบ มอนอไซคลิค ริงชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ หรือระบบ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริง ชนิด 9 ถึง 12 เมมเบอร์