TH86041A - อนุพันธ์ของ n-[(1,5-ไดเฟนิล-1h-ไพราโซล-3-อิล)เมทิล]ซัลโฟนาไมด์, การเตรียมสารดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าวในการบำบัด - Google Patents

Abstract

DC60 (03/10/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่สอดคล้องกับสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่: - R1 แทน • (C1-C12)แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ • อนุมูลนอน-อะโรมาติก (C3-C12)คาร์โบไซคลิกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ • เมทิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูลนอน-อะโรมาติก (C3-C12)คาร์โบไซคลิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ • อนุมูลเฟนิล, เบนซิล, เบนซ์ไฮดริล, เบนซ์ไฮดริลเมทิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ • อนุมูลไทอีนิล, ฟูริล, ออกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, พีร์โรลิล, ไพริดิล • เตตราไฮโดรแนฟทาลีนิลหรือแนฟทิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ • 2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟูรานิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ • อินโดล-2-อิลหรือ N-เมทิลอินโดล-2-อิล - R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, (C1-C4)แอลคิล หรือหมู่ (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล - R3 แทนไซยาโน, ไฮดรอกซิล, (C1-C4)แอลคอกซี, ไซยาโนเมทิล, ไฮดรอกซีเมทิล, (C1-C4)แอลคอกซีเมทิล, ฟลูออโรเมทิล, เตตราโซลิลเมทิล, N-(เมทิล)เตตราโซลิลเมทิล, เตตราโซลิล, N-(เมทิล)เตตราโซลิล, หมู่ CONR6R7, หมู่ CH2S(O)n(C1-C4)แอลคิล, หมู่ COOR8 หรือหมู่ CH2NR6R7 - R4 และ R5 โดยอิสระต่างแทนเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ วิธีการเตรียมและการใช้ในการบำบัด การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่สอดคล้องกับสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่: - R1 แท - (C1-C12)แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือหรือถูกแทนที่ - อนุมูลนอน-อะโรมาติก (C3-C12)คาร์โบไซคลิกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ - เมทิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูลนอน-อะโรมาติก (C3-C12)คาร์โบไซคลิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ - อนุมูลเฟนิล, เบนซิล, เบนซ์ไฮดริล, เบนซ์ไฮดริลเมทิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ - อนุมูลไทอีนิล, ฟูริล, ออกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, พีร์โรลิล, ไพริดิล - เตตราไฮโดรแนฟทาลีนิลหรือแนฟทิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ - 2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟูรานิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ - อินโดล-2-อิลหรือ N-เมทิลอินโดล-2-อิล - R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, (C1-C4)แอลคิล หรือหมู่ (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล - R3 แทนไซยาโน, ไฮดรอกซิล, (C1-C4)แอลคอกซี, ไซยาโนเมทิล, ไฮดรอกซีเมทิล, (C1-C4)แอลคอกซีเมทิล, ฟลูออโรเมทิล, เตตราโซลิลเมทิล, N-(เมทิล)เตตราโซลิลเมทิล, เตตราโซลิล, N-(เมทิล)เตตราโซลิล, หมู่ CONR6R7, หมู่ CH2S(O)n(C1-C4)แอลคิล, หมู่ COOR8 หรือหมู่ CH2NR6R7 - R4 และ R5 โดยอิสระต่างแทนเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ วิธีการเตรียมและการใช้ในการบำบัด

Claims (22)

1. สารประกอบที่สอดคล้องกับสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่: - R1 แทน - (C1-C12)แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่แทนที่ซึ่งถูก คัดเลือกโดยอิสระจากฟลูออรีนอะตอม, ไฮดรอกซิล, (C1-C4)แอลคอกซี, (C1-C4)แอลคิลไทโอ, ฟีนอกซี, อนุมูลไตรฟลูออโรเมทอกซี, อนุมูลไดฟลูออโรเมทอกซี, อนุมูลไดฟลูออโรเมทิลไทโอ, อนุมูลไตรฟลูออโรเมทิลไทโอ - อนุมูลนอน-อะโรมาติก (C3-C12) คาร์โบไซคลิกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือ มากกว่าด้วยหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซี, (C1-C4)แอลคิลไทโอ, ฟลูออรีนอะตอม, อนุมูลไฮดรอกซิล, ไตรฟลูออโรเมทิล, ไดฟลูออโรเมทิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, ไดฟลูออโรเมทอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิลไทโอ, ไดฟลูออโรเมทิลไทโอ - เมทิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูลนอน-อะโรมาติก (C3-C12) คาร์โบไซคลิกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซี, (C1-C4)แอลคิลไทโอ, ฟลูออรีนอะตอม, อนุมูลไฮดรอกซิล, ไตรฟลูออโรเมทิล, ไดฟลูออโรเมทิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, ไดฟลูออโรเมทอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิลไทโอ, ไดฟลูออโรเมทิลไทโอ - อนุมูลเฟนิล, เบนซิล, เบนซ์ไฮดริล, เบนซ์ไฮดริลเมทิล โดยที่หมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, เมทิลีน ไดออกซี, ไซยาโน, ไนโตร, (C1-C4)แอลคิลคาร์โบนิล หรือหมู่ Alk, OAlk, S(O)nAlk หรือ OS(O)nAlk - อนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยอนุมูลเฮเทอโรไซคลิกซึ่งถูกคัดเลือกจากพีร์โรลิล, อิมิดาโซลิล, ไพริดิล หรือไพราโซลิล โดยที่อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระ จากฮาโลเจนอะตอมหรือหมู่ (C1-C4)แอลคิล - อนุมูลเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิลหรือฟีนอกซีโดยที่หมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระจากฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, เมทิลีนไดออกซี, ไซยาโน, ไนโตร, (C1-C4)แอลคิลคาร์โบนิล หรือหมู่ Alk, OAlk, S(O)nAlk หรือ OS(O)nAlk - อนุมูลไทอีนิล, ฟูริล, ออกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, พีร์โรลิล, ไพริดิล โดยที่ อนุมูลดังกล่าวไม่กล่าวถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือก โดยอิสระจากฮาโลเจนอะตอม, หมู่ (C1-C4)แอลคิล, ไตรฟลูออโรเมทิล - เตตราไฮโดรแนฟทาลีนิลหรือแนฟทิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระจากฮาโลเจนอะตอม, หมู่ (C1-C4)แอลคิล, ได(C1-C4)แอลคิลอะมิโน หรือไตรฟลูออโรเมทิล - 2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟูรานิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่ (C1-C4)แอลคิล - อินโดล-2-อิลหรือ N-เมทิลอินโดล-2-อิล - R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ (C1-C4)แอลคิล หรือ (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล - R3 แทนไซยาโน, ไฮดรอกซิล, (C1-C4)แอลคอกซี, ไซยาโนเมทิล, ไฮดรอกซีเมทิล, (C1-C4)แอลคอกซีเมทิล, ฟลูออโรเมทิล, เตตราโซลิลเมทิล, N-(เมทิล)เตตราโซลิลเมทิล, เตตราโซลิล, N-(เมทิล)เตตราโซลิล, หมู่ CONR6R7, หมู่ CH2S(O)n(C1-C4)แอลคิล, หมู่ COOR8 หรือ CH2NR6R7 - R4 และ R5 โดยอิสระต่างแทนเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระจากฮาโลเจนอะตอม, หมู่ (C1-C7)แอลคิลซึ่งไม่ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยฟลูออรีนอะตอม, หมู่ OAlk, S(O)nAlk หรือ OS(O)nAlk - R6 และ R7 โดยอิสระต่างแทนไฮโดรเจนอะตอมหรือ (C1-C4)แอลคิล หรือ R6 และ R7 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับประกอบกันเป็นอนุมูลเฮเทอโรไซคลิกซึ่งถูก คัดเลือกจากพีร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, พิเพอราชินิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วย (C1-C4)แอลคิล - R8 แทน (C1-C4)แอลคิล - n แทน 0,1 หรือ 2 - Alk แทน (C1-C4)แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยฟลูออรีน อะตอม ในรูปของเบสหรือเกลือที่เกิดจากการเติมลงในกรด ตลอดจนในรูปของไฮเดรทหรือโซลเวต

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร (I) โดยที่: - R1 แทน - (C1-C7)แอลคิล - (C3-C7)ไซโคลแอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่ (C1-C4)แอลคิล - (C3-C7)ไซโคลแอลคิลเมทิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าบน คาร์โบไซเคิลด้วย (C1-C4)แอลคิล - เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกโดย อิสระจากฮาโลเจนอะตอม, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซี, ไซยาโน, หมู่ไตรฟลูออโร เมทิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมทอกซี, หมู่ S(O)nAlk, หมู่ (C1-C4)แอลคิลคาร์โบนิล, เฟนิล - เบนซิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกโดย อิสระจากฮาโลเจนอะตอม, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซี; หมู่ไตรฟลูออโรเมทิล - อนุมูลไทอีนิล, ฟูริล, ออกซาโซลิล, ไทอะโซลิล, อิมิดาโซลิล โดยที่อนุมูลดังกล่าวไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก ฮาโลเจนอะตอม, (C1-C4)แอลคิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมทิล - แนฟทิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือก โดยอิสระจาก (C1-C4)แอลคิล, ได(C1-C4)แอลคิลอะมิโน -2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟูรานิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่ (C1-C4)แอลคิล - R2 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือ (C1-C4)แอลคิล - R3 แทนไซยาโน, ไฮดรอกซิล, (C1-C4)แอลคอกซี, ไซยาโนเมทิล, ไฮดรอกซีเมทิล. (C1-C4)แอลคอกซีเมทิล, ฟลูออโรเมทิล, เตตราโซลิลเมทิล, N-(เมทิล)เตตราโซลิลเมทิล, เตตราโซลิล, N-(เมทิล)เตตราโซลิล, หมู่ CONR6R7, หมู่ CH2S(O)nAlk, หมู่ COOR8 - R4 และ R5 โดยอิสระต่างแทนเฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่าซึ่งคัดเลือกโดยอิสระจากฮาโลเจนอะตอม, (C1-C7)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซี, หมู่ไตรฟลูออโรเมทิล หรือหมู่ S(O)nAlk - R6 และ R7 โดยอิสระต่างแทนไฮโดรเจนอะตอมหรือ (C1-C4)แอลคิล หรือ R6 และ R7 ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้งสองยึดจับประกอบเป็นอนุมูลเฮเทอโรไซคลิกซึ่งถูกคัดเลือก จากพีร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, พิเพอราซินิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่ง ครั้งหรือมากกว่าด้วย (C1-C4)แอลคิล - R8 แทน (C1-C4)แอลคิล - n แทน 0,1 หรือ 2 - Alk แทน (C1-C4)แอลคิล ในรูปของเบสหรือเกลือที่เกิดจากการเติมลงในกรด ตลอดจนในรูปของไฮเดรตหรือโซลเวต

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร IA โดยที่ R3 เป็นไซยาโน และหมู่แทนที่ R1,R2,R4, R5 เป็นดังกล่าวสำหรับสารประกอบตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร IB โดยที่ R3 เป็นไฮดรอกซิล และหมู่แทนที่ R1, R2, R4, R5 เป็นดังกำหนดสำหรับสารประกอบตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร IC โดยที่ R3 เป็น (C1-C4)แอลคอกซี และหมู่แทนที่ R1, R2, R4, R5 เป็นดังกำหนดสำหรับสารประกอบตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร IF โดยที่ R3 เป็น (C1-C4)แอลคอกซีเมทิล และหมู่ แทนที่ R1, R2, R4, R5 เป็นดังกำหนดสำหรับสารประกอบตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร II โดยที่ R3 เป็น CONR6R7 และหมู่แทนที่ R1,R2,R4, R5,R6 และ R7 เป็นดังกำหนดสำหรับสารประกอบตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร Ij โดยที่ R3 เป็น COOR8 และหมู่แทนที่ R1, R2, R4, R5 และ R8 เป็นดังกำหนดสำหรับสารประกอบตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร Io โดยที่ R3 เป็นเตตราโซล-1-อิลเมทิลหรือ เตตราโซล-2-อิลเมทิล และหมู่แทนที่ R1,R2,R4,R5 เป็นดังกำหนดสำหรับสารประกอบตาม สูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร I โดยที่: - R1 แทน: - อนุมูลเฟนิล, เบนซิล, เบนซ์ไฮดริล, เบนซ์ไฮดริลเมทิล โดยที่หมู่เฟนิลแต่ละหมู่ไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่แทนที่ซึ่งถูกคัดเลือกโดยอิสระจาก ฮาโลเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซี, เมทิลีนไดออกซี, ไซยาโน, ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมทิล, ไดฟลูออโรเมทิล, ไดฟลูออโรเมทอกซี, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, ไตรฟลูออโรเมทิลไทโอ, ไดฟลูออโรเมทิลไทโอ, หมู่ S(O)nAlk, หมู่ OS(O)nAlk, หมู่ (C1-C4)แอลคิลคาร์โบนิล - อนุมูลฟูริลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งถูกคัดเลือก โดยอิสระจากฮาโลเจนอะตอม, (C1-C4)แอลคิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมทิล - R2 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล - R3 แทนไซยาโน, ไฮดรอกซิล, (C1-C4)แอลคอกซี, ไฮดรอกซีเมทิล, (C1-C4)แอลคอกซีเมทิล, หมู่ CONR6R7, หมู่ COOR8, เตตราโซล-1-อิลเมทิล หรือ เตตราโซล-2-อิลเมทิล, หมู่ R6, R7, R8 เป็นดังกำหนดสำหรับ (I) - R4 แทน 4-คลอโรเฟนิล, 4-เมทอซีเฟนิล หรือ 4-OSO2-Alk, Alk แทน (C1-C4)แอลคิลซึ่ง ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยฟลูออรีนอะตอม - R5 แทน 2-คอลโรเฟนิล, 2-โบรโมเฟนิล หรือ 2,4-ไดคลอโรเฟนิล ในรูปของเบสหรือเกลือที่เกิดจากการเติมลงในกรด ตลอดจนในรูปของไฮเดรตหรือ โซลเวต

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร I โดยที่: - R1 แทน 3-คลอโรเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล, 3,6-ไดฟลูออโรเฟนิล, 2,6-ไดฟลูออโรเฟนิล, 3-เมทอกซีเฟนิล, 3-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล, 3-ไตรฟลูออโรเมทอกซีเฟนิล, เบนซิล, 4-ไตรฟลูออโรเมทิลเบนซิล หรือหมู่ 2-ไตรฟลูออโรเมทิล-4-เมทิลฟูริล - R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม - R3 แทนไซยาโน, เมทอกซี หรือหมู่ไดเมทิลอะมิโนคาร์โบนิล - R4 แทน 4-คลอโรเฟนิล, 4-เมทอกซี หรือ 4-โพรเพนซัลโฟนิลลอกซี - R5 แทน 2,4-ไดคลอโรเฟนิล หรือ 2-คลอโรเฟนิล ในรูปของเบสหรือเกลือที่เกิดจากการเติมลงในกรด ตลอดจนในรูปของไฮเดรตหรือโซลเวต

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งถูกคัดเลือกจาก: - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-3- ไซยาโนเบนซีนซัลโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-3- ไตรฟลูออโรเบนซีนซัลโฟไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-2- ไตรฟลูออโรเมทอกซีเบนซีนซัลโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-3- เมทอกซีเบนซีนโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-3- คลอโรเบนซีนซัลโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2-คลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-3- ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2-คลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-2- ฟลูออโรเบนซีนซัลโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2-คลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-2- ไตรฟลูออโรเมทอกซีเบนซีนซัลโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}- 3.5-ไดฟลูออโรเบนซีนซัลโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-เมทอกซี-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-3- คลอโรเบนซีนซัลโฟนาไมด์ - 5-(4-คลอโรเฟนิล)-3-({[(3-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนอล]อะมิโน}เมทิล)-1-(2,4- ไดคลอโรเฟนิล)-N-เมทิล-1H-ไพราโซล-4-คาร์บอกซาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-1- เฟนิลมีเทนซัลโฟนาไมด์ - N-{[5-(4-คลอโรเฟนิล)-4-ไซยาโน-1-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-1H-ไพราโซล-3-อิล]เมทิล}-5- เมทิล-2-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟูแรน-3-ซัลโฟนาไมด์ ในรูปของเบสหรือเกลือที่เกิดจากการเติมลงในกรด ตลอดจนในรูปของไฮเดรตหรือโซลเวต

13. วิธีการเตรียมสารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ สารประกอบตามสูตร: (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R2, R4, R5 เป็นดังกำหนดสำหรับสารประกอบตามสูตร (I)และ R'3 แทน R3 หรือ พรีเคอร์เซอร์ของ R3 ทำปฏิกิริยาโดยมีเบสอยู่ด้วยในตัวทำละลาย กับซัลโฟนิลฮาไลด์ตาม สูตร HalSO2R1 โดยที่ R1 เป็นดังกำหนดสำหรับสารประกอบตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1 และ Hal แทนฮาโลเจนอะตอม และถ้าเป็นไปได้ สารประกอบที่ได้ตามสูตร: (สูตรเคมี) (III) โดยที่ R'3 เป็น R3 หรือพรีเคอร์เซอร์ของ R3 ถูกแปลงเป็นสารประกอบตามสูตร (I)

14. ผลิตภัณฑ์ยาซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือสารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อ ใดข้อหนึ่ง หรือไฮเดรตหรือโซลเวตของสารประกอบตามสูตร (I)

15. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือมีสารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อ ข้อใดข้อหนึ่ง หรือไฮเดรตหรือโซลเวตของสารประกอบนี้ และตัวแทรกเนื้อยาซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด

16. การใช้สารประกอบตามสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งในการเตรียม ผลิตภัณฑ์ยาสำหรับการรักษาหรือการป้องกันโรคซึ่ง CB1 รีเซปเตอร์มีส่วนเกี่ยวข้อง

17. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือโรคได้แก่ความผิดปกติทางจิต, การติด สารและการเลิกใช้สาร, ความผิดปกติของการรับรู้จดจำ, ความผิดปกติของสมาธิและความ ระมัดระวัง และโรคที่มีการเสื่อมของประสาทแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง

18. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือโรคได้แก่โรคได้แก่ความผิดปกติเชิง เมแทบอลิก, ความผิดปกติที่มีความอยากผิดปกติ, ความผิดปกติของความอยากอาหาร, โรค อ้วน, เบาหวานประเภท II, กลุ่มอาการเมแทบอลิก และสภาวะสารไขมันผิดปกติในเลือด

19. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือโรคได้แก่ความเจ็บปวด, ความเจ็บปวด แบบนิวโรพาทิก และความเจ็บปวดที่ชักนำโดยการรักษาเพื่อต้านมะเร็ง

20. การใช้ตามช้อถือสิทธิ 16 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือโรคได้แก่ความผิดปกติของทางเดิน อาหาร, อาเจียน, ท้องเดิน, แผลเปื่อย และโรคตับ

21. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งมีคุณลักษณะเฉพาะคือโรคได้แก่โรคของระบบภูมิคุ้มกัน, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, ดีไมอีลิไนเซซัน, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง และโรคที่มีการอักเสบ

22. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือโรคได้แก่โรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์กินสัน, โรคจิตเภท, ความผิดปกติของการรับรู้จดจำ, เบาหวาน, โรคอ้วน, กลุ่มอาการเมแทบอลิก และการเลิกยาสูบ