TH85203B - อนุพันธ์ควิโนลีนที่เป็นสารต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (24/10/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ใหม่ของควิโนลีนที่มีการเข้าแทนที่ดังในสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) หรือ เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสาร นี้ และรูปแบบ N-ออกไซด์ของสารนี้ ซึ่งสารประกอบที่ขอรับความคุ้มครองนี้ใช้ประโยชน์ได้ในการ รักษาโรคจากแบคทีเรียที่รวมถึง โรคมัยโคแบคทีเรีย โดยเฉพาะโรคที่เกิดโดยมัยโคแบคทีเรียที่ก่อโรค เช่น Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. avium และ M. marinum ยังได้ขอรับความคุ้มครองใน องค์ประกอบที่ประกอบรวมด้วยสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม และมีอยู่เป็นสารแสดงฤทธิ์ ด้วยปริมาณที่มีผลในการรักษาของสารประกอบที่ขอรับความคุ้มครองไว้ การใช้สารประกอบหรือ องค์ประกอบที่ขอรับความคุ้มครองในการผลิตยาเพื่อการรักษาโรคจากแบคทีเรียและขบวนการเพื่อ การเตรียมสารประกอบที่ขอรับความคุ้มครองดังกล่าว การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ใหม่ของควิโนลีนทีมีการเข้าแทนที่ดังในสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี ) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ; หรือ เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่อยมรับได้ในทางเสภักรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของสาร นี้ และรูปแบบ N- ออกไซด์ของสารนี้ ซึ่งสารประกอบที่ขอรับความคุ้มครองนี้ใช้ประโยชน์ได้ในการ รักษาโรคจากแบคทีเรียที่รวมถึง โรคมัยโคแบคทีเรีย โดยเฉพาะโรคที่เกิดโดยมัยโคแบคทีเรียที่ก่อโรค เช่น Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. avium และ M. marinum ยังได้ขอรับความคุ้มครองใน องค์ประกอบที่ประกอบรวมด้วยสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม และมีอยู่เป็นสารแสดงฤทธิ์ ด้วยปริมาณที่มีผลในการรักษาของสารประกอบที่ขอรับความคุมครองไว้ การใช้สารประกอบหรือ องค์ประกอบที่ขอรับความคุ้มครองในการผลิตยาเพื่อการรักษาโรคจากแบคทีเรียและขบวนการเพื่อ การเตรียมสารประกอบที่ขอรับความคุมครองดังกล่าว

Claims (9)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (Ia) หรือสูตร (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารี เอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบทาลโทเมอริคของ สารนี้, รูปแบบ N- ออกไซด์ของสารนี้หรือสารเปลี่ยนสภาพเป็นยา (pro-drug) ของสารนี้ ในที่ซึ่ง p คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; q คือเลขจำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2 หรือ 3; Z คือ อนุมูลที่เลือกจากสูตร (สูตรเคมี) (a) หรือ (สูตรเคมี) (b) R1 คือไซยาโน, ฮาโล, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, อัลคิลออกซี, อัลคิลไธโอ, อัลคิลออกซีอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, อะริลอัลคิล, ได(อะริล)อัลคิล, อะรัล หรือ Het;

2.สารประกอบดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่มีคุณลักษณะพิเศษ ที่ว่า P คือ 0 หรือ 1 ; R1 คือ ฮาโล หรืออัลคิล; R2 คือ อัลคิลออกซี หรืออะริล; R3 คือ อะริล, อะริลอัลคิล หรือ Het-อัลิคล; q คือ 1; R4 และ R5 โดยอสิระจากกันคือ อิลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกับ กับอะตอม N ที่ซึ่งได้ยึดติดอยู่อาจจัดรูปเป็นอนุมูล 4- ไธโอเมอร์โฟลิโน, พิเพอริดิโน หรือ พิเพอราซิโนที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยอัลคิล หรือด้วยอะริลอัลคิล; R6 คือ อะริล ที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ ด้วยฮาโล หรือ R6 คือ เบนโซฟูรานิล; R7 คือ ไฮโดรเจน และ R8 คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวชนิด โซ่ตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม

3. สารประกอบดังในข้อถือสิทธิ 1 และ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีคุณลักษณะพิเศษ ที่ว่า P คือ 1 ; Z คือ อนุมูลของสูตร (a); R1 คือ โบรโม หรือเมทธิล; R2 เมทธิลออกซี หรือ เฟนนิล; R3 คือ เฟนนิล ที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยเมทธิลออกซีหรือเบนซิล; q คือ 1;R4 หรือ R5 โดยอิสระจากกันคือ เมทธิล, เอทธิล หรือไอโซโพรพิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งได้ ยึดติดอยู่อาจจัดรูปเป็นอนุมูล 4-ไธโอมอร์ไฟลิโน, อนุมูลพิเพอริดิโนที่ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยเมทธิลที่ ตำแนห่งที่-4 หรืออนุมูลพิเพอราซิโนที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยเบนซิลที่ตำแหน่งที่-4; R6 คือ เฟนนิลหรือ เบนโซฟูรานิล; และ R7 คือ ไฮโดรเจน

4. สารประกอบดังในข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่มีคุณลักษณะพิเศษที่ว่า p คือ 0 หรือ 1;R1 คือ โบรโม หรือเมทธิล; R2 คือ เมทธิลออกซี หรือเฟนิล; R3 คือ เฟนิล, เบนซิล หรือควิโนลีน-5- อิลเมทธิล; q คือ 1; R4 และ R5 ต่างกันคือ เมทธิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งได้ยึดติดอยู่อาจจัดรูป เป็นอนุมูลพิเพอราซิโนที่ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยเมทธิลที่ตำแหน่งที่-4; R6 คือ เฟนิลที่เลือกให้ถูกเข้า แทนที่ด้วยฟลูออโรในตำแหน่งที่-2; R7 คือ ไฮโดรจเน; และ R8 คือ เอทธิล

5. สารประกอบดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่มีคุณลักษณะพิเศษที่ว่าเลือกสารประกอบดังกล่าวได้ จาก 2-{เบนซิล-[(6- เมทธิล -2- เฟนนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]-อะมิโน}-N-(4-เมทธิล- พิเพอราซิน-1-อิล)-อะเซ็ทตาไมด์; N-[(6-โบรโม-2-เมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล)เฟนิล-เมทธิล ]-N-,N- ไดเมทธิล-N- เฟนนิล- อีเธน-1,2- ไดเอมีน; N- เบนซิล-N-[(6-โบรโม-2- เฟนนิล-ควิโนลิน-3-อิล)เฟนนิล-เมทธิล] ]-N'-,N'- ไดเมทธิล-อีเธน- 1,2- ไดเอมีน; 2-{เบนซิล-[(6- เมทธิล-2-เฟนนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]-อะมิโน }-1-(4-เมทธิล- พิเพอราซิน-1-อิล)-เอทธาโนน; 2-{[(6-โบรโม-2- เมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล)-เฟนิล-เมทธิล]-ควิโนลีน-5- อิลเมทธิล- อะมิโน}-1-(4-เมทธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-เอทธาโนน; 2-{เบนซิล-[(6-เมทธิล-2-เมทธอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]-อะมิโน}-1-(4-เมทธิล- พิเพอราซิน-1-อิล)-เอทธาโนน; N-เบนซิล-N-[(6-โบรโม-2-เมทธอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-เมทธิล] ]-N'-,N'- ไดเมทธิล-อีเธน-1,2- ไดเอมีน; {เบนซิล-[(6- โบรโม-2-เมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล)-เฟนิล-เมทธิล]-อะมิโน }-อะซีติคแอซิด เอทธิลเอสเทอร์; และ 2-{เบนซิล-[(6-เมทธิล-2-เฟนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เฟนิล-เมทธิล]-อะมิโน}-1- พิเพอริดิน-1- อิล-เอทธาโนน และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, ควอเทอร์นารีเอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบ ทาลโทเมอริคของสารนี้ รูปแบบ N- ออกไซด์ของสารนี้หรือสารเปลี่ยนสภาพเป็นยา (por-drug)ของ สารนี้

6. สารประกอบดังในข้อถือสิทธิ 1 ที่มีคุณลักษณะพิเศษที่ว่าเลือกสารประกอบดังกล่าวได้ จาก 2-{เบนซิล-[(6-เมทธิล-2-เฟนนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]อะมิโน}-1-(4-เบนซิล- พิเพอราซิน-1-อิล)-เอทธาโนน; N-[(6-โบรโม-2-เมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล) -เฟนนิล-เมทธิล]-N-(2-เมทธอกซี-เฟนนิล)- N',N'- ไดเมทธิล-อีเธน -1,2- ไดเอมีน; 2-{ เบนซิล-[(6-เมทธิล-2-เฟนนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล] ]-อะมิโน}-N,N- ไดเมทธิล- อะเซ็ทตาไมด์; N-เบนซิล-N-[(6-โบรโม-2-เฟนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]-N',N'- ไดเมทธิล-อีเธน- 1,2- ไดเอมีน; 2-{เบนซิล-[(6-เมทธิล-2-เฟนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]-อะมิโน}-1-(4-เมทธิล- พิเพอริดิน-1-อิล-เอทธาโนน; 2-{เบนซิล-[(6-เมทธิล-2-เฟนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]-อะมิโน}-N,N- ไดเอทธิล- อะเซ็ทตาไมด์; 2-{เบนซิล-[(6-โบรโม-2-เฟนนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]-อะมิโน}-N,N- ไดเมทธิล- อะเซ็ทตาไมด์; 2-{เบนโซฟูราน-2-อิล-(2-เฟนนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เมทธิล]-เบนซิล-อะมิโน}-N- ไอโซโพรพิล-N-เมทธิล-อะเซ็ทตาไมด์; 2-{เบนซิล-[(6-เมทธิล-2-เฟนนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]- อะมิโน}-1- ไธโอเมอร์ไฟลิน-4-อิล-เอทธาโนน; และ 2-{เบนซิล-[(6-เมทธิล-2-เฟนนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เฟนนิล-เมทธิล]-อะมิโน}-N- ไอโซโพรพิล-N-เมทธิล-อะเซ็ทตาไมด์ และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ควอเทอร์นารีเอมีนของสารนี้, รูปแบบไอโซเมอร์ที่เป็นสเตอริโอเคมิคอลของสารนี้, รูปแบบ ทาลโทเมอริคของสารนี้ รูปแบบ N- ออก ไซด์ของสารนี้หรือสารเปลี่ยนสภาพเป็นา (por-drug) ของ สารนี้

7. สารประกอบดังในข้อถือสิทธิ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อใช้เป็นยา

8. องค์ประกอบที่ประกอบรวมด้วยสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม และมีอยู่เป็น สารแสดงฤทธิ์ด้วยปริมาณที่มีผลในการรักษาของสารประกอบดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง

9. การใช้สารประกอบดังในข้อถือสิทธิ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบดังในข้อถือสิทธิ 8 เพื่อการผลิตยาเพื่อการรักษาโรคจากแบคทีเรีย