TH83057A - 6-[(ที่ถูกแทนที่)ฟีนิล]ไตรเอโซโลไพริมิดีนเป็นสารต้านมะเร็ง - Google Patents

Abstract

DC60 (07/12/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบ 6-[(ที่ถูกแทนที่)ฟีนิล]ไตรเอโซโลไพริมิดีน แน่นอนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน และสารผสมที่มีสารประกอบหรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันดังกล่าว โดยที่สารประกอบดังกล่าวคือสารต้านมะเร็งที่มี ประโยชน์สำหรับการบำบัดมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อไปกับวิธีการ ของการบำบัดหรือการยับยั้งการเติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็นมะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม และจัดเตรียมต่อไปถึงวิธีการของการบำบัดหรือการป้องกันเนื้องอกที่เป็นมะเร็งที่ แสดงออกการต้านทานยามากมาย (MDR) หรือความต้านทานเนื่องจาก MDR ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมที่ต้องการสิ่งนั้น ซึ่งวิธีการประกอบด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวด้วยปริมาณ ที่มีผลของสารประกอบมีสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันดังกล่าว การ ประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการของการบำบัดหรือการยับยั้งการเติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็น มะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการสิ่งนั้น โดยการส่งเสริมไมโครทูบูลโพลี เมอไรเซชั่น ซึ่งประกอบด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวด้วยปริมาณที่มีผลของ สารประกอบมีสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันดังกล่าว การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบ 6-[(ที่ถูกแทนที่)ฟีนิล]ไตรเอโซโลไพริมิดีน แน่นอนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน และสารผสมที่มีสารประกอบหรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันดังกล่าว โดยที่สารประกอบดังกล่าวคือสารต้านมะเร็งที่มี ประโยชน์สำหรับการบำบัดมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อไปกับวิธีการ ของการบำบัดหรือการยับยั้งการเติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็นมะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม และจัดเตรียมต่อไปถึงวิธีการของการบำบัดหรือการป้องกันเนื้องอกที่เป็นมะเร็งที่ แสดงออกการต้านทานยามากมาย (MDR) หรือความต้านทานเนื่องจาก MDR ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมที่ต้องการสิ่งนั้น ซึ่งวิธีการประกอบด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวด้วยปริมาณ ที่มีผลของสารประกอบมีสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันดังกล่าว การ ประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการของการบำบัดหรือการยับยั้งการเติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็น มะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการสิ่งนั้น โดยการส่งเสิรมไมโครทูบลูโพลี เมอไรเซชั่น ซึ่งประกอบด้วยการให้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวด้วยปริมาณที่มีผลของ สารประกอบมีสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันดังกล่าว

Claims (124)

1. สารประกอบที่แทนด้วยสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่: R1 ถูกเลือกได้จาก (สูตรเคมี) และ C6-C8 ไซโคลอัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R8 R2 คือส่วนของหมู่ (สูตรเคมี) n คือจำนวนเต็มของ 2 3 หรือ 4 X คือ Cl หรือ Br Y คือ O S CH2 หรือ NR4 Q ถูกเลือกได้จาก -NR6R7 และ -OH L1 และ L2 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H F Cl Br หรือ CF3 R3 คือ CF3 หรือ C2F5 R4 และ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล หรือ R6 และ R7 เมื่อเลือกให้นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดต่อก่อรูป วงเฮเทอโรไซคลิกอิ่มตัวที่มี 4 ถึง 6 สมาชิก ที่มี 1-2 ไนโตรเจนอะตอมและ 0-1 ออกซิเจนอะตอม หรือ 0-1 ซัลเฟอร์อะตอม และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R8 R8 คือ C1-C3 อัลคิล หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ R2 คือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 โดยที่ Y คือ O

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ n คือ 3

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ Q คือ -NR6R7

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 โดยที่ R6 คือ H และ R7 คือ H หรือเมทิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ L1 คือ F และ L2 คือ H หรือ F

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ X คือ CI

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R3 คือ CF3

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R5 คือ H หรือเมทิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ R2 คือ (สูตรเคมี) n = 3 X คือ Cl หรือ Br Y คือ O R3 คือ CF3 Q คือ -NR6R7 R5 คือ H หรือเมทิล R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3อัลคิล หรือ R6 และ R7 เมื่อเลือกให้นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดต่อก่อรูป วงเฮเทอโรไซคลิกอิ่มตัวที่มี 4 ถึง 6 สมาชิก ที่มี 1-2 ไนโตรเจนอะตอมและ 0-1 ออกซิเจนอะตอม หรือ 0-1 ซัลเฟอร์อะตอม และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R8 R8 คือ C1-C3 อัลคิล L1 คือ F L2 คือ H หรือ F หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน และ

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ R2 คือ (สูตรเคมี) n คือ 3 X คือ Cl Y คือ O Q คือ -NR6R7 R5 คือเมทิล R7 คือ H หรือเมทิล L1 คือ F L2 คือ F หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ R2 คือ (สูตรเคมี) X คือ Cl n คือ 3 Y คือ O Q คือ -NR6R7 R3 คือ CF3 R5 คือ H หรือเมทิล R6 คือเมทิล R7 คือ H หรือเมทิล L1 คือ F L2 คือ F หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่แทนด้วยสูตร (la) (สูตรเคมี) (Ia) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่แทนด้วยสูตร (lb) (สูตรเคมี) (Ib) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R1 คือ C6-C8 ไซโคลอัลคิลที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R8 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่: R1 คือ C6-C8 ไซโคลอัลคิล R2 คือ (สูตรเคมี) n คือ 3 X คือ Cl Y คือ O Q คือ -NR6R7 R6 คือเมทิล R7 คือ H หรือเมทิล L1 คือ F L2 คือ F Y คือ O หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[-2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{-2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเมทิลเอทิล)[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเมทิลเอทิล)[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 6-[4-(3-อะมิโนโพรพอกซี)-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล]-5-คลอโร- N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลปิเปอราซิล-1-อิล)- โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[3-(เอทิลอะมิโน)โพรพอกซี]2,6- ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-(4-{3-(เอทิล(เมทิล)อะมิโน]โพรพอกซี}2,6- ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-พรัยโรลิดิน-1-อิลโพร- พอกซี)ฟีนิล]-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-ปิเปอลิดิน-1-อิลโพร- พอกซี)ฟีนิล]-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-มอร์โฟลิน-4-อิล โพรพอกซี)ฟีนิล]-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 6-[4-(3-อะเซติดิน-1-อิลโพรพอกซี)-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล]-5- คลอโร-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2-ฟลูออโร ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[2-(เมทิลอะมิโน)เอธอกซี] ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอธอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิลเอทอกซี) ฟีนิล]-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีนหรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-(4{[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพิล]ไทโอ]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 2-[4-(5-คลอโร-7-{[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]เอทานอล หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 3-[4-(5-คลอโร-7-{[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]โพรพาน-1-ออล หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 4-[4-(5-คลอโร-7-{[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]บิวทาน-1-ออล หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 N1 -[4-(5-คลอโร-7-{[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]-N1, N2, N3 -ไตรเมทิลโพ รเพน-1,3-ไดเอมีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 N1 -[4-(5-คลอโร-7-{[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]-N3, N3 -ไดเมทิลโพรเพน- 1,3-ไดเอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 N1 -[4-(5-คลอโร-7-{[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนิล-N2, N2 -ไดเมทิลอีเทน-1,2- ไดเอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-โบรโม-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

43. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทิว]-2,6-ไดฟลูออโร ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{3-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

45. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{3-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

46. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{3-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

47. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 3-[4-(5-คลอโร-7-ไซโคลเฮปทิล[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]โพรพาน-1-ออล หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของมัน

48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 3-[4-(5-คลอโร-7-ไซโคลเฮปทิล[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]-N, N-ไดเมทิลโพรพาน-1-เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของมัน

49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 3-[4-(5-คลอโร-7-ไซโคลเฮปทิล[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]- N-ไดเมทิลโพรพาน-1-เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมัน

50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

51. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

52. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันที่เลือกจาก กลุ่ม ; 5-คลอโร-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 6-[4-(3-อะมิโนโพรพอกซี)2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล]-5-คลอโร-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1- เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(4-เมทิลปิเปอราซิน-1-อิล)โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1R)- 2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{4-[3-(เอทิลอะมิโน)โพรพอกซี]2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-(4-{3-[เอทิล(เมทิล)อะมิโน]โพรพอกซี}2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2- ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-พรัยโรลิดิน-1-อิลโพรพอกซี]ฟีนิล]-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-ปิเปอริดิน-1-อิลโพรพอกซี]ฟีนิล]-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-มอร์โฟลิน-4-อิลโพรพอกซี)ฟีนิล]-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 6-[4-(3-อะเซติดิน-1-อิลโพรพอกซี)-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล]-5-คลอโร-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2-ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[2-เมทิลอะมิโน)เอทิล]ฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1- เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{4-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{4-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-[2-มอร์โฟลิน-4-อิลเอทอกซี]ฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{4-{[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพิล]ไทโอ)-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2- ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 2-[4-(5-คลอโร-7-{[{1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]เอทานอล, 3-[4-(5-คลอโร-7-{[{1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]โพรพาน-1-ออล, 4-[4-(5-คลอโร-7-{[{1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]บิวทาน-1-ออล, N1-[4-(5-คลอโร-7-{[{1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนิล]-N1, N2, N3-ไตรเมทิลโพรพาน-1,3-ไดเอมีน, N1-[4-(5-คลอโร-7-{[{1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]-N3, N3-ไดเมทิลโพรพาน-1,3-ไดเอมีน, N1-[4-(5-คลอโร-7-{[{1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]-N2, N2-ไดเมทิลอีเทน-1,2-ไดเอมีน, 5-โบรโม-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล]อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{4-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทิล]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{3-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{3-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน, 5-คลอโร-6-{3-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน และ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตร ฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน

53. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

54. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

55. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 6-[4-(3-อะมิโนโพรพอกซี)-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล]-5-คลอโร- N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

56. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(4-เมทิลปิเปอราซิน-1-อิล) โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

57. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[3-(เอทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

58. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-(4-{3-[เอทิล(เมทิล)อะมิโน]โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

59. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-พรัยโรลิดิน-1-อิล โพรพอกซี]ฟีนิล]-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

60. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-ปิเปอริดิน-1-อิลโพรพอก- ซี]ฟีนิล]-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

61. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-(3-มอร์โฟลิน-4-อิลโพรพอก- ซี)ฟีนิล]-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

62. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 6-[4-(3-อะเซติดิน-1-อิลโพรพอกซี)-2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล]-5- คลอโร-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

63. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2-ฟลูออโร เฟนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

64. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[2-เมทิลอะมิโน)เอทอกซี] ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

65. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

66. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีนหรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

67. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-[2,6-ไดฟลูออโร-4-[2-มอร์โฟลีน-4-อิลเอทอกซี) ฟีนิล]-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

68. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-{[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพิล]ไทโอ)-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล)-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

69. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 2-[4-(5-คลอโร-7-{[{1S)--2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]เอทานอล หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

70. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 3-[4-(5-คลอโร-7-{[{1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]โพรพาน-1-ออล หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

71. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 4-[4-(5-คลอโร-7-{[{1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี]โพรพาน-1-ออล หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

72. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 N1-[4-(5-คลอโร-7-{[{1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนิล]-N1, N2, N3 -ไตรเมทิลโพ รเพน-3,5-ไดเอมีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

73. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 N1-[4-(5-คลอโร-7-{[{1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนิล]-N3, N3 -ไดเมทิลโพรเพน- 1,3-ไดเอมีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

74. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 N1-[4-(5-คลอโร-7-{[{1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] อะมิโน}[1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-6-อิล)-3,5-ไดฟลูออโรฟีนิล]-N2, N2 -ไดเมทิลอีเทน-1,2- ไดเอมีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

75. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-โบรโม-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ไดฟลูออ- โรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีนหรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

76. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทิล]-2,6-ไดฟลูออโร ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีนหรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

77. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{3-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)เอทอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอ มีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

78. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{3-[2-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอ มีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

79. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{3-[4-(ไดเมทิลอะมิโน)บิวทอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล] [1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอ มีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

80. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-[(1R)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

81. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{4-[3-(ไดเมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]-2,6-ได ฟลูออโรฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

82. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

83. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน ไฮโดรเจนคลอไรด์

84. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน) โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน ซัคซิเนต

85. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน) โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน ฟิวมาเรต

86. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน) โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีนไฮโดรเจนคลอไรด์

87. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน) โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน ซัคซิเนต

88. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน) โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7- เอมีน ฟิวมาเรต

89. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่งคือไดไฮเดรต

90. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 85 ซึ่งคือไดไฮเดรต

91. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 87 ซึ่งคือไดไฮเดรต

92. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 88 ซึ่งคือไดไฮเดรต

93. สารประกอบเกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)- 2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน ซัคซิเนต

94. สารประกอบเกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)- 2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีน ฟิวมาเรต

95. สารประกอบเกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)- 2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีนไฮโดรเจนคลอไรด์

96. สารประกอบไดไฮเดรตของเกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีนซัคซิ เนต

97. สารประกอบไดไฮเดรตของเกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี] ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-7-เอมีนฟิว มาเรต

98. โพลีเมอร์ฟของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 93 ที่มีการหักเหเอ็กซ์เรย์ (XRD) ค่าองศามุม 2-ทีตาดังที่ชี้แจ้งในตาราง 20

99. โพลีเมอร์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 94 ที่มีการหักเหเอ็กซ์เรย์ (XRD) ค่าองศามุม 2-ทีตาดังที่ชี้แจ้งในตาราง 20

100. โพลีเมอร์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 96 ที่มีการหักเหเอ็กซ์เรย์ (XRD) ค่าองศามุม 2-ทีตาดังที่ชี้แจ้งในตาราง 20

101. โพลีเมอร์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 97 ที่มีการหักเหเอ็กซ์เรย์ (XRD) ค่าองศามุม 2-ทีตาดังที่ชี้แจ้งในตาราง 20

102. วิธีการของการให้ปริมาณที่มีผลของสารประกอบที่มีสูตร (I) ดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 101 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันสำหรับการบำบัดหรือ การยับยั้งการเติบโตของเซลล์เนื้องอกที่เป็นมะเร็งและโรคที่เกี่ยวเนื่องในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ ต้องการสิ่งนั้น

103. วิธีการของใช้ในปริมาณที่มีผลของสารประกอบที่มีสูตร (I) ดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 101 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันสำหรับการส่งเสริม ทูบูลีนโพลีเมอไรเซชั่นในระบบที่มีทูบูลิน

104. วิธีการของการใช้ในปริมาณที่มีผลของสารประกอบที่มีสูตร (I) ดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 101 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชรรมของมันสำหรับการปรับเสถียร ไมโครทูบูลินในระบบที่มีทูบูลิน

105. วิธีการของการใช้ในปริมาณที่มีผลของสารประกอบที่มีสูตร (I) ดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 101 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชรรมของมันสำหรับการบำบัดหรือ ป้องกันเนื้องอกที่แสดงความต้านทานยาหลายชนิด (MDR) หรือความต้านทานเนื่องจาก MDR ใน สัตว็เลี้ยงลูกด้วยนมต้องการสิ่งนั้น

106. วิธีการของการใช้ในปริมาณที่มีผลของสารประกอบที่มีสูตร (I) ดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 101 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชรรมของมันสำหรับการบำบัด การ ยับยั้งการเติมโตของ หรือการกำจัดเนื้องอกในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการสิ่งนั้น โดยที่เนื้องอก ดังกล่าวต้านทานอย่างน้อยหนึ่งสารเคมีบำบัด

107. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 101 ข้อใดข้อ หนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน รวมกันกับพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

108. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่: R1 คือ (สูตรเคมี) R2 คือส่วน (สูตรเคมี) n คือจำนวนเต็มของ 2 3 หรือ 4 X คือ Cl หรือ Br Y คือ OS หรือ NR4 Q ถูกเลือกได้จาก -NR6R7 และ -OH L1 และ L2 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H F Cl Br หรือ CF3 R3 คือ CF3 หรือ C2F5 R4 และ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล หรือ R6 และ R7 เมื่อเลือกให้นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดต่อก่อรูป วงเฮเทอโรไซคลิกอิ่มตัวที่มี 4 ถึง 6 สมาชิก ที่มี 1-2 ไนโตรเจนอะตอมและ 0-1 ออกซิเจนอะตอม หรือ 0-1 ซัลเฟอร์อะตอม และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R8 R8 คือ C1-C3 อัลคิล หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง L3 แทนจากหมู่ กับสารประกอบที่มีสูตร HY-(CH2)nQ ในสภาพที่อาจเลือกให้มีเบสแก่ ของตัวทำละลายอะโปรติกเพื่อให้สารประกอบที่มีสูตร (I) และถ้าต้องการแยกเป็นเกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรม

109. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 108 โดยที่หมู่จาก L3 คือ F และ Y คือ O

110. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 108 หรือ 109 โดยที่เบสแก่ถูกเลือกได้จากโลหะอัลคาไล ไฮดรอกไซด์ โลหะอัลคาไลคาร์บอเนตและโลหะอัลคาไลไฮดรายด์

111. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 108 หรือ 110 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ตัวทำละลายอะโปรติกถูก เลือกได้จากไดเมทิลซัลฟอกไซด์และไดเมทิลฟอร์มาไมด์

112. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 108 หรือ 110 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่สูตร (II) ถูกแทนด้วยสูตร (สูตรเคมี)

113. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่: R1 คือ (สูตรเคมี) R2 คือส่วนของกลุ่ม (สูตรเคมี) n คือจำนวนเต็มของ 2 3 หรือ 4 X คือ Cl หรือ Br Y คือ CH2 Q คือ -NR6R7 L1 และ L2 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H F Cl Br หรือ CF3 R3 คือ CF3 หรือ C2F5 R5 คือ H หรือ C1-C3 อัลคิล R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C3 อัลคิล หรือ R6 และ R7 เมื่อเลือกให้นำมาร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งแต่ละตัวถูกแนบติดต่อก่อรูป วงเฮเทอโรไซคลิกอิ่มตัวที่มี 4 ถึง 6 สมาชิก ที่มี 1-2 ไนโตรเจนอะตอมและ 0-1 ออกซิเจนอะตอม หรือ 0-1 ซัลเฟอร์อะตอม และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย R8 R8 คือ C1-C3 อัลคิล หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: a) การทำปฏิกิริยาไดเอสเทอร์ (III) (สูตรเคมี) (III) กับ 2-อะมิโน-1,3,4-ไตรเอโซลในสภาพที่เป็นเบสเพื่อให้สารประกอบ (V) ที่มีสูตร (สูตรเคมี) b) การเฮโลจีเนติงสารประกอบ (V) ด้วย POX3 เพื่อให้สารประกอบ 5,7-ไดเฮโล (VI) (สูตรเคมี) (VI) c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบ 57-ไดเฮโล (VI) ด้วยเอมีน (VII) (สูตรเคมี) (VII) ในสภาพที่เป็นเบสในตัวทำละลายอะโปติกเพื่อให้สารประกอบที่ตรงกันที่มีสูตร (I) ซึ่ง Y คือ -CH2- และถ้าต้องการการแยกเป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

114. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 113 โดยที่เบสคือ N,N-ไดไอโซโพรพิลเอทิลเอมีน

115. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 113 หรือ 114 โดยที่ตัวทำละลายอะโปรติกถูกเลือกได้จากได เมทิลซัลฟอกไซด์และไดเมทิลฟอร์มาใมด์

116. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 113 หรือ 115 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่เอมีน (VII) (สูตรเคมี) (VII) มีการจัดเรียง (S)

117. กระบวนการสำหรับการเตรียมเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่: R1 คือ (สูตรเคมี) R2 คือส่วน (สูตรเคมี) n คือจำนวนเต็มของ 3 X คือ Cl Y คือ O Q คือ -NR6R7 L1 และ L2 แต่ละตัวคือ F R3 คือ CF3 R5 คือ CH3 R6 คือ H R7 คือ CH3 ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 R2 และ X ถูกนิยามก่อนหน้าด้วยกรดที่ก่อรูปเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่ อาจเลืกในสภาพที่มีเบสแก่ในตัวทำละลายเพื่อให้เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสูตร (I)

118. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 117 โดยที่ตัวทำละลายคือน้ำ เมทานอล เอทานอลหรือไอโซ โพรพานอลหรือการรวมของมัน

119. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 117 โดยที่ตัวทำละลายคือน้ำ

120. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 117 ถึง 119 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่เบสแก่ถูกเลือกได้จาก โลหะอัลคาไลไฮดรอกไซด์และโลหะอัลคาไลคาร์บอเนต

121. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 117 ถึง 120 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ กรดที่ก่อรูปเกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมถูกเลือกได้จากกรดฟิวมาริกและกรดซัคซินิก

122. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 117 ถึง 121 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่สูตร (I) ถูกแทนด้วยสูตร (สูตรเคมี)

123. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 122 โดยที่เกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3-(เมทิล อะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5-a] ไพริมิดิน-7-เอมีนซัคซิเนตถูกผลิต

124. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 122 โดยที่เกลือ 5-คลอโร-6-{2,6-ไดฟลูออโร-4-[3- (เมทิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-N-[(1S)-2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-เมทิลเอทิล][1,2,4]ไตรเอโซโล[1,5- a]ไพริมิดิน-7-เอมีนฟิวมาเรตถูกผลิต