TH8147A - สารรักษาอาการภาวะหัวใจเสียจังหวะชนิดใหม่ ii - Google Patents

Abstract

สารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตร (สูตรเคมี)ซึ่ง A คือหมู่ (สูตรเคมี) มีประโยชน์สำหรับรักษาอาการภาวะหัวใจเสียจังหวะ สารผสมใน ทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบนั้นคือสารแสดงฤทธิ์ กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบนั้นรวมทั้งอินเทอร์มิเดียท สำหรับการเตรียมสารนั้น

Claims (4)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)n คือจำนวนเต็ม 0, 1 หรือ 2 (สูตรเคมี) m คือเลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1 และ R คือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล, Z 1 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยกที่ประกอบด้วยคาร์บอน 1-3 อะตอม Ra คือหมู่ไฮดรอกซิแอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยก หรือหมู่แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยกที่ประกอบด้วย คาร์บอน 1-5 อะตอม และเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีนหนึ่ง อะตอมหรือมากกว่า Rc คือหมู่แอลคิลชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ไม่มีกิ่งแยก หรือมีกิ่งแยกที่ประกอบด้วยคาร์บอน 1-4 อะตอมและเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า หมู่ไซโคลแอลคิลหรือหมู่แอลคิลไซโคลแอลคิลที่ประกอบด้วย คาร์บอนในริง 3-5 อะตอม หมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, เอธอกซิ, CN, CONH2, NHSO2CH3 p คือเลขจำนวนเต็ม 0ล 1 หรือ 2 s คือเลขจำนวนเต็ม 2, 3, 4 หรือ 5 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมหรือสเทอริโอไอ โซเมอร์ของสารนี้ โดย a) ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X, n, Y, Z, Ra, s, p และ Rc มีความหมายเหมือนกับที่ นิยามไว้ข้างต้นและ L คือ Br, Cl, I, เมซิลอกซิ หรือโทซิ ลอกซิ ซึ่งหลังจากนั้น เปลี่ยนสารประกอบที่ได้รับนั้นให้ เป็นสเทอริโอไอโซเมอร์ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรมของสารนี้ถ้าต้องการ b) ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X, n, Y, Z, Ra, s, p และ Rc มีความหมายเหมือนกับที่ นิยามไว้ข้างต้นและ L คือ Br, Cl, I, เมซิลอกซิ หรือโทซิ ลอกซิ ซึ่งหลังจากนั้น เปลี่ยนสารประกอบที่ได้รับนั้นให้ เป็นสเทอริโอไอโซเมอร์ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรมของสารนี้ถ้าต้องการ

2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X, n, Y, Z, Ra, s, p และ Rc มีความหมายเหมือนกับที่ ระบุไว้ข้อถือสิทธิข้อ 1(สูตรเคมี) โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ X คือ 0 และ (สูตรเคมี) ซึ่ง p คือ 1 หรือ 2 ซึ่งกรรมวิธีนั้นประกอบด้วยการออก ซิไดส์สารประกอบของสูตร I นี้ ซึ่ง p คือ 0

3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ของข้อถือ สิทธิข้อ 2 ซึ่ง X = o, n = 1, Y = CHOH, Z = H, p = 1 หรือ 2, Ra, Rc และ s มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งกรรมวิธีนั้นประกอบด้วยปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมีป ซึ่ง Ra, Rc, s และ p มีความหมายดังที่ให้ไว้ข้างต้น

4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือเตรียมสารประกอบชนิดใดชนิดหนึ่ง ดังนี้ - สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง x คือ O, CH2, CHOH, CONH, NH n คือ 0, 1 Y คือ CHOH, (CH2)m ซึ่ง m=0,1 Z คือ ไฮโดรเจน A คือหมู่ (สูตรเคมี) - สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง X คือ O n คือ 1 Y คือ CHOH, (CH2)m ซึ่ง m=1 Z คือ ไฮโดรเจน A คือหมู่ (สูตรเคมี) s คือ 3 p คือ 0, 1 Rc คือหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือหมู่เฟนิล ซึ่งถูกแทน ที่ด้วย OH, F OCH3, OC2H5. - สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง x คือ CH2 n คือ 0, 1 Y คือ CHOH, (CH2)m ซึ่ง m=0,1 Z คือ ไฮโดรเจน A คือหมู่ (สูตรเคมี) - สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งคือ (สูตรเคมี) (ข้อถือสิทธิ 4 ข้อ, 11 หน้า, รูป)