Claims (4)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)n คือจำนวนเต็ม 0, 1 หรือ 2 (สูตรเคมี) m คือเลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1 และ R คือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล, Z 1 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยกที่ประกอบด้วยคาร์บอน 1-3 อะตอม Ra คือหมู่ไฮดรอกซิแอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยก หรือหมู่แอลคิลชนิดไม่มีกิ่งแยกหรือมีกิ่งแยกที่ประกอบด้วย คาร์บอน 1-5 อะตอม และเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีนหนึ่ง อะตอมหรือมากกว่า Rc คือหมู่แอลคิลชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ไม่มีกิ่งแยก หรือมีกิ่งแยกที่ประกอบด้วยคาร์บอน 1-4 อะตอมและเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า หมู่ไซโคลแอลคิลหรือหมู่แอลคิลไซโคลแอลคิลที่ประกอบด้วย คาร์บอนในริง 3-5 อะตอม หมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, เอธอกซิ, CN, CONH2, NHSO2CH3 p คือเลขจำนวนเต็ม 0ล 1 หรือ 2 s คือเลขจำนวนเต็ม 2, 3, 4 หรือ 5 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมหรือสเทอริโอไอ โซเมอร์ของสารนี้ โดย a) ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X, n, Y, Z, Ra, s, p และ Rc มีความหมายเหมือนกับที่ นิยามไว้ข้างต้นและ L คือ Br, Cl, I, เมซิลอกซิ หรือโทซิ ลอกซิ ซึ่งหลังจากนั้น เปลี่ยนสารประกอบที่ได้รับนั้นให้ เป็นสเทอริโอไอโซเมอร์ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรมของสารนี้ถ้าต้องการ b) ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X, n, Y, Z, Ra, s, p และ Rc มีความหมายเหมือนกับที่ นิยามไว้ข้างต้นและ L คือ Br, Cl, I, เมซิลอกซิ หรือโทซิ ลอกซิ ซึ่งหลังจากนั้น เปลี่ยนสารประกอบที่ได้รับนั้นให้ เป็นสเทอริโอไอโซเมอร์ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรมของสารนี้ถ้าต้องการ1. Procedures for preparing compounds with the chemical formula n, where n is an integer 0, 1, or 2; m is an integer 0 or 1; R is hydrogen, methyl, or ethyl; Z1 is hydrogen or saturated or unsaturated alkyl groups, with no branches or branches containing 1-3 carbon atoms; Ra is a hydroxyalkyl group, with no branches or branches, or an alkyl group, with no branches or branches containing 1-5 carbon atoms, selected to be replaced by one or more fluorine atoms; Rc is a saturated or unsaturated alkyl group, with no branches or branches containing 1-4 carbon atoms, selected to be replaced by one or more fluorine atoms; cycloalkyl groups or alkylcycloalkyl groups containing 3-5 carbon atoms in the ring; unreplaced phenyl groups or phenyl groups replaced by... One or more substituent groups selected from those comprising fluoro, hydroxyl, methoxy, ethoxy, CN, CONH2, NHSO2CH3, p is an integer 0, 1, or 2, s is an integer 2, 3, 4, or 5, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer of this substance, by a) the reaction of a compound with the formula (chemical formula) where X, n, Y, Z, Ra, s, p, and Rc are synonymous with those defined above, and L is Br, Cl, I, mesiloxy, or tosyloxi, after which the resulting compound is subsequently converted into a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt of this substance, if desired; b) the reaction of a compound with the formula (chemical formula) where X, n, Y, Z, Ra, s, p, and Rc are synonymous with those defined above. As defined above, L represents Br, Cl, I, mesiloxy, or tosiloxy, after which the resulting compound is converted into a pharmaceutically acceptable stereoisomer or salt of the substance if desired.
2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X, n, Y, Z, Ra, s, p และ Rc มีความหมายเหมือนกับที่ ระบุไว้ข้อถือสิทธิข้อ 1(สูตรเคมี) โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ X คือ 0 และ (สูตรเคมี) ซึ่ง p คือ 1 หรือ 2 ซึ่งกรรมวิธีนั้นประกอบด้วยการออก ซิไดส์สารประกอบของสูตร I นี้ ซึ่ง p คือ 02. A procedure for the preparation of a compound of formula I with the chemical formula (chemical formula) such that X, n, Y, Z, Ra, s, p, and Rc have the same meanings as those specified in claim 1 (chemical formula), provided that when X is 0 and (chemical formula) such that p is 1 or 2, the procedure involves the oxidation of the compound of this formula I such that p is 0.
3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ของข้อถือ สิทธิข้อ 2 ซึ่ง X = o, n = 1, Y = CHOH, Z = H, p = 1 หรือ 2, Ra, Rc และ s มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งกรรมวิธีนั้นประกอบด้วยปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมีป ซึ่ง Ra, Rc, s และ p มีความหมายดังที่ให้ไว้ข้างต้น3. A procedure for the preparation of a compound with the formula I of Reputation 2, where X = o, n = 1, Y = CHOH, Z = H, p = 1 or 2, Ra, Rc, and s have the meanings given in Reputation 1, and the procedure consists of the reaction of a compound with the formula (chemical formula) with a compound with the formula (chemical formula p), where Ra, Rc, s, and p have the meanings given above.
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือเตรียมสารประกอบชนิดใดชนิดหนึ่ง ดังนี้ - สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง x คือ O, CH2, CHOH, CONH, NH n คือ 0, 1 Y คือ CHOH, (CH2)m ซึ่ง m=0,1 Z คือ ไฮโดรเจน A คือหมู่ (สูตรเคมี) - สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง X คือ O n คือ 1 Y คือ CHOH, (CH2)m ซึ่ง m=1 Z คือ ไฮโดรเจน A คือหมู่ (สูตรเคมี) s คือ 3 p คือ 0, 1 Rc คือหมู่เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือหมู่เฟนิล ซึ่งถูกแทน ที่ด้วย OH, F OCH3, OC2H5. - สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง x คือ CH2 n คือ 0, 1 Y คือ CHOH, (CH2)m ซึ่ง m=0,1 Z คือ ไฮโดรเจน A คือหมู่ (สูตรเคมี) - สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งคือ (สูตรเคมี) (ข้อถือสิทธิ 4 ข้อ, 11 หน้า, รูป)4. A procedure under any one of the claims of Claims 1-3, which is characterized by the preparation of one of the following compounds: - A compound under Claims 2, where x is O, CH2, CHOH, CONH, NH, n is 0, 1, Y is CHOH, (CH2)m where m=0,1, Z is hydrogen, A is the group (chemical formula). - A compound under Claims 2, where X is O, n is 1, Y is CHOH, (CH2)m where m=1, Z is hydrogen, A is the group (chemical formula), s is 3, p is 0, 1, Rc is an unsubstituted phenyl group or a phenyl group substituted by OH, F, OCH3, OC2H5. - A compound under Claims 2, where x is CH2, n is 0, 1, Y is CHOH, (CH2)m where m=0,1, Z is hydrogen, A is the group (chemical formula). - A compound under Claims 2, which is... (Chemical formula) (4 claims, 11 pages, illustrations)