TH78668A - อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน - Google Patents

อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน

Info

Publication number
TH78668A
TH78668A TH301004861A TH0301004861A TH78668A TH 78668 A TH78668 A TH 78668A TH 301004861 A TH301004861 A TH 301004861A TH 0301004861 A TH0301004861 A TH 0301004861A TH 78668 A TH78668 A TH 78668A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
diseases
antagonist
agility
disease
those
Prior art date
Application number
TH301004861A
Other languages
English (en)
Other versions
TH78668B (th
Inventor
เอดูอาร์ด แจนส์เซ่นส์ นายฟรานส์
มาเรีย ซอมเมน นายฟรังซัวส์
คริสเตียน อัลเบิร์ต กิสเลน เดอ บีค นายเบอนัวท์
เอลิซาเบ็ธ ลีเนิร์ทส์ นายโจเซฟ
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH78668B publication Critical patent/TH78668B/th
Publication of TH78668A publication Critical patent/TH78668A/th

Links

Abstract

DC60 (24/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีน ที่ถูก แทนที่ซึ่งมีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน, ที่เฉพาะเจาะจง คือ ความว่องไว ในการเป็นแอนทากอนิสท์ของ NK1, ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK3 และ ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/NK2/NK3, การเตรียมอนุพันธ์เหล่านั้น, องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เหล่านั้น และการใช้อนุพันธ์เหล่านั้นเป็นยา, ที่ เฉพาะเจาะจง คือ สำหรับรักษาโรคจิตเภท, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้า, การอาเจียน และ IBS. สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถเขียนแทนได้โดยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) และประกอบอีกด้วยเกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูป N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น และโพรดรักของ สารเหล่านั้น, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมดกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1. เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของสารเหล่านั้นในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของแทคิไคนินโดย การขัดขวางตัวรับนิวโรไคนิน, และที่เฉพาะเจาะจงคือ ในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของสาร P และ นิวโรไคนินB โดยการขัดขวาง ตัวรับ NK1, NK2 และ NK3, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้จึงเป็น ประโยชน์ในฐานะเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจง คือ ในการป้องกันและรักษาภาวะที่อาศัยสื่อกลางจาก แทคิไคนิน, ตัวอย่างเช่น โรคที่เกี่ยวกับ CNS, ที่เฉพาะเจาะจง คือ โรคจิตเภทที่แสดงออกทางอารมณ์, ภาวะซึมเศร้า, โรควิตกกังวล, โรคที่เกี่ยวกับความเครียด, โรคที่เกี่ยวกับการนอน, โรคที่เกี่ยวกับการ รับรู้, โรคที่เกี่ยวกับบุคลิกภาพ, โรคที่เกี่ยวกับการกิน, โรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท, โรคที่ เกี่ยวกับการติดยา, โรคที่เกี่ยวกับอารมณ์, การเสื่อมหน้าที่ทางเพศ, อาการปวดและภาวะที่เกี่ยวข้องกับ CNS อื่น ๆ; การอักเสบ ; โรคภูมิแพ้; การอาเจียน; โรคกระเพาะอาหารและลำไส้, ที่เฉพาะเจาะจงคือ อาการลำไส้ไวเกินต่อการกระตุ้น (IBS); โรคผิวหนัง; โรคหลอดเลือดบีบเกร็ง; โรคที่เกี่ยวกับพังผืด และคอลลาเจน; โรคที่เกี่ยวกับการเพิ่มหรือการระงับภูมิคุ้มกัน และโรครูมาติก และการควบคุม น้ำหนักร่างกาย. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทน ที่ซึ่งมีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน, ที่เฉพาะเจาะจงคือความว่องไวในการ เป็นแอนทากอนิสท์ของ NK1, ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK3 และความ ว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK2/ NK3, การเตรียมอนุพันธ์เหล่านั้น, สารผสมซึ่ง ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เหล่านั้นและการใช้ อนุพันธ์เหล่านั้นเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจงคือสำหรับ รักษาโรคจิตเภท, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้า, การอาเจียน และ IBS. สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถเขียนแทนได้โดยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) และประกอบอีกด้วยเกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปN-ออกไซด์ของสารเหล่านั้นและโพรดรักของสาร เหล่านั้น, ซึ่งหมู่แทนที่ ทั้งหมดกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1. เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของสารเหล่านั้นในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของแทคิไคนินโดย การขัดขวางตัวรับนิวโรไคนิน, และที่เฉพาะเจาะจงคือในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของสาร P และ นิวโรไคนิน B โดยการขัดขวาง ตัวรับ NK1, NK2 และ NK3, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้จึงเป็น ประโยชน์ในฐานะเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจงคือในการป้องกันและรักษาภาวะที่อาศัยสื่อกลางจาก แทคิไคนิน, ตัวอย่างเช่นโรคที่เกี่ยวกับ CNS, ที่เฉพาะเจาะจงคือโรคจิตเภทที่แสดงออกทางอารมณ์, ภาวะซึมเศร้า, โรควิตกกังวล, โรคที่เกี่ยวกับความเครียด, โรคที่เกี่ยวกับการนอน, โรคที่เกี่ยวกับการ รับรู้, โรคที่เกี่ยวกับบุคลิกภาพ,โรคที่เกี่ยวกับการกิน, โรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท, โรคที่ เกี่ยวกับการติดยา, โรคที่เกี่ยวกับอารมณ์, การเสื่อมหน้าที่ทางเพศ, อาการปวดและภาวะที่เกี่ยวข้องกับ CNS อื่น ๆ ; การอักเสบ ; โรคภูมิแพ้; การอาเจียน ; โรคกระเพาะอาหารและลำไส้ , ที่เฉพาะเจาะจงคือ อาการลำไส้ไวเกินต่อการกระตุ้น (IBS); โรคผิวหนัง ; โรคหลอดเลือดบีบเกร็ง; โรคที่เกี่ยวกับพังผืด และคอลลาเจน; โรคที่เกี่ยวกับการเพิ่มหรือการระงับภูมิคุ้มกันและโรครูมาติกและการควบคุม น้ำหนักร่างกาย.

Claims (1)

: DC60 (24/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีน ที่ถูก แทนที่ซึ่งมีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน, ที่เฉพาะเจาะจง คือ ความว่องไว ในการเป็นแอนทากอนิสท์ของ NK1, ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK3 และ ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/NK2/NK3, การเตรียมอนุพันธ์เหล่านั้น, องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เหล่านั้น และการใช้อนุพันธ์เหล่านั้นเป็นยา, ที่ เฉพาะเจาะจง คือ สำหรับรักษาโรคจิตเภท, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้า, การอาเจียน และ IBS. สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถเขียนแทนได้โดยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) และประกอบอีกด้วยเกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูป N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น และโพรดรักของ สารเหล่านั้น, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมดกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1. เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของสารเหล่านั้นในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของแทคิไคนินโดย การขัดขวางตัวรับนิวโรไคนิน, และที่เฉพาะเจาะจงคือ ในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของสาร P และ นิวโรไคนินB โดยการขัดขวาง ตัวรับ NK1, NK2 และ NK3, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้จึงเป็น ประโยชน์ในฐานะเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจง คือ ในการป้องกันและรักษาภาวะที่อาศัยสื่อกลางจาก แทคิไคนิน, ตัวอย่างเช่น โรคที่เกี่ยวกับ CNS, ที่เฉพาะเจาะจง คือ โรคจิตเภทที่แสดงออกทางอารมณ์, ภาวะซึมเศร้า, โรควิตกกังวล, โรคที่เกี่ยวกับความเครียด, โรคที่เกี่ยวกับการนอน, โรคที่เกี่ยวกับการ รับรู้, โรคที่เกี่ยวกับบุคลิกภาพ, โรคที่เกี่ยวกับการกิน, โรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท, โรคที่ เกี่ยวกับการติดยา, โรคที่เกี่ยวกับอารมณ์, การเสื่อมหน้าที่ทางเพศ, อาการปวดและภาวะที่เกี่ยวข้องกับ CNS อื่น ๆ; การอักเสบ ; โรคภูมิแพ้; การอาเจียน; โรคกระเพาะอาหารและลำไส้, ที่เฉพาะเจาะจงคือ อาการลำไส้ไวเกินต่อการกระตุ้น (IBS); โรคผิวหนัง; โรคหลอดเลือดบีบเกร็ง; โรคที่เกี่ยวกับพังผืด และคอลลาเจน; โรคที่เกี่ยวกับการเพิ่มหรือการระงับภูมิคุ้มกัน และโรครูมาติก และการควบคุม น้ำหนักร่างกาย. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทน ที่ซึ่งมีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน, ที่เฉพาะเจาะจงคือความว่องไวในการ เป็นแอนทากอนิสท์ของ NK1, ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK3 และความ ว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK2/ NK3, การเตรียมอนุพันธ์เหล่านั้น, สารผสมซึ่ง ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เหล่านั้นและการใช้ อนุพันธ์เหล่านั้นเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจงคือสำหรับ รักษาโรคจิตเภท, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้า, การอาเจียน และ IBS. สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถเขียนแทนได้โดยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) และประกอบอีกด้วยเกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปN-ออกไซด์ของสารเหล่านั้นและโพรดรักของสาร เหล่านั้น, ซึ่งหมู่แทนที่ ทั้งหมดกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ
1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิง สเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น , รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น และโพรดรักของสารเหล่านั้น, ซึ่ง : n คือ เลขจำนวนเต็ม, เท่ากับ 0,1 หรือ 2 ; m คือ เลขจำนวนเต็ม, เท่ากับ 1, หรือ 2 ซึ่งกำหนดว่าถ้า m คือ 2 , โดยเช่นนั้น n คือ 1 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2 ; q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่าแท็ก :
TH301004861A 2003-12-22 อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน TH78668A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH78668B TH78668B (th) 2006-07-20
TH78668A true TH78668A (th) 2006-07-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Frolova et al. One-pot multicomponent synthesis of diversely substituted 2-aminopyrroles. A short general synthesis of rigidins A, B, C, and D
HRP20050309A2 (en) Substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists
CY1112601T1 (el) Υποκατεστημενα παραγωγα 1-πιπεριδιν-4-υλ-4-πυρρολιδιν-3-υλ-πιπεραζινης και χρηση αυτων ως ανταγωνιστων νευροκινινης
HUP0303653A2 (hu) Tri-heterociklusos származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
EA200801134A1 (ru) Замещенные бициклические пиримидоновые производные
DE60312042D1 (de) Substituierte 1-piperidin-4-yl-4-azetidin-3-yl-piperazinderivate und deren verwendung als neurokininantagonisten
EA200701345A1 (ru) Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора
DK1615893T3 (da) 2-azabicylo3.3.1 nonan-derivater som opioidreceptorantagonister
US9526721B2 (en) Tetrahydroprotoberbine compounds and uses thereof in the treatment of neurological, psychiatric and neurodegenerative diseases
AR038704A1 (es) Derivados de tiazol como antagonistas del receptor nyp
DE602007004881D1 (de) Substituierte pyrazinonderivate zur verwendung als arzneimittel
NO331173B1 (no) Substituerte 1-piperidin-3-yl-4-piperidin-4-yl-piperazinderivater og deres anvendelse som neurokininantagonister.
TWI303246B (en) Fused ring nk1 antagonists
TH78668A (th) อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน
TH78668B (th) อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน
DE602006013040D1 (de) Substituierte pyradinon-derivate als alpha2-adrenorezeptor-antagonisten
NO20084819L (no) Substituerte pyrazinonderivater for anvendelse som en medisin
TH68224A (th) อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-3-อิล-4-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่ และการใช้สารเหล่านั้นเป็นนิวโรไคนินแอนทากอนิสท์
TH105523A (th) อนุพันธ์ 1,4-ได-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอราซีน ซึ่งถูกแทนที่ และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารต้านฤทธิ์นิวโรคินิน
NO20052192L (no) Substituerte 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazinderivater og deres anvendelse som neurokininantagonister
TH82341A (th) อนุพันธ์ของไดอะซา-สปิโร-[4.5]-เดคเคนและการใช้ของมันเป็นแอนทาโกนิสท์ของนิวโรไคนิน
TH105523B (th) อนุพันธ์ 1,4-ได-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอราซีน ซึ่งถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารต้านฤทธิ์นิวโรคินิน
TH82341B (th) อนุพันธ์ของไดอะซา-สปิโร-[4.5]- เดคเคนและการใช้ของมันเป็นแอนทาโกนิสท์ของนิวโรไคนิน
CY1107890T1 (el) Υποκατεστημενα παραγωγα 1-πιπεριδιν-3-υλ-4-πιπεριδιν-4-υλ-πιπεραζινης και χρηση τους ως ανταγωνιστων της νευροκινινης
Aarden The Science of Ketamine: Its Properties, Effects, Benefits and Synthesis