TH78668A - อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน - Google Patents
อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนินInfo
- Publication number
- TH78668A TH78668A TH301004861A TH0301004861A TH78668A TH 78668 A TH78668 A TH 78668A TH 301004861 A TH301004861 A TH 301004861A TH 0301004861 A TH0301004861 A TH 0301004861A TH 78668 A TH78668 A TH 78668A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- diseases
- antagonist
- agility
- disease
- those
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (24/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีน ที่ถูก แทนที่ซึ่งมีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน, ที่เฉพาะเจาะจง คือ ความว่องไว ในการเป็นแอนทากอนิสท์ของ NK1, ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK3 และ ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/NK2/NK3, การเตรียมอนุพันธ์เหล่านั้น, องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เหล่านั้น และการใช้อนุพันธ์เหล่านั้นเป็นยา, ที่ เฉพาะเจาะจง คือ สำหรับรักษาโรคจิตเภท, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้า, การอาเจียน และ IBS. สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถเขียนแทนได้โดยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) และประกอบอีกด้วยเกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูป N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น และโพรดรักของ สารเหล่านั้น, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมดกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1. เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของสารเหล่านั้นในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของแทคิไคนินโดย การขัดขวางตัวรับนิวโรไคนิน, และที่เฉพาะเจาะจงคือ ในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของสาร P และ นิวโรไคนินB โดยการขัดขวาง ตัวรับ NK1, NK2 และ NK3, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้จึงเป็น ประโยชน์ในฐานะเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจง คือ ในการป้องกันและรักษาภาวะที่อาศัยสื่อกลางจาก แทคิไคนิน, ตัวอย่างเช่น โรคที่เกี่ยวกับ CNS, ที่เฉพาะเจาะจง คือ โรคจิตเภทที่แสดงออกทางอารมณ์, ภาวะซึมเศร้า, โรควิตกกังวล, โรคที่เกี่ยวกับความเครียด, โรคที่เกี่ยวกับการนอน, โรคที่เกี่ยวกับการ รับรู้, โรคที่เกี่ยวกับบุคลิกภาพ, โรคที่เกี่ยวกับการกิน, โรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท, โรคที่ เกี่ยวกับการติดยา, โรคที่เกี่ยวกับอารมณ์, การเสื่อมหน้าที่ทางเพศ, อาการปวดและภาวะที่เกี่ยวข้องกับ CNS อื่น ๆ; การอักเสบ ; โรคภูมิแพ้; การอาเจียน; โรคกระเพาะอาหารและลำไส้, ที่เฉพาะเจาะจงคือ อาการลำไส้ไวเกินต่อการกระตุ้น (IBS); โรคผิวหนัง; โรคหลอดเลือดบีบเกร็ง; โรคที่เกี่ยวกับพังผืด และคอลลาเจน; โรคที่เกี่ยวกับการเพิ่มหรือการระงับภูมิคุ้มกัน และโรครูมาติก และการควบคุม น้ำหนักร่างกาย. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทน ที่ซึ่งมีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน, ที่เฉพาะเจาะจงคือความว่องไวในการ เป็นแอนทากอนิสท์ของ NK1, ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK3 และความ ว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK2/ NK3, การเตรียมอนุพันธ์เหล่านั้น, สารผสมซึ่ง ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เหล่านั้นและการใช้ อนุพันธ์เหล่านั้นเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจงคือสำหรับ รักษาโรคจิตเภท, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้า, การอาเจียน และ IBS. สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถเขียนแทนได้โดยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) และประกอบอีกด้วยเกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปN-ออกไซด์ของสารเหล่านั้นและโพรดรักของสาร เหล่านั้น, ซึ่งหมู่แทนที่ ทั้งหมดกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1. เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของสารเหล่านั้นในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของแทคิไคนินโดย การขัดขวางตัวรับนิวโรไคนิน, และที่เฉพาะเจาะจงคือในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของสาร P และ นิวโรไคนิน B โดยการขัดขวาง ตัวรับ NK1, NK2 และ NK3, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้จึงเป็น ประโยชน์ในฐานะเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจงคือในการป้องกันและรักษาภาวะที่อาศัยสื่อกลางจาก แทคิไคนิน, ตัวอย่างเช่นโรคที่เกี่ยวกับ CNS, ที่เฉพาะเจาะจงคือโรคจิตเภทที่แสดงออกทางอารมณ์, ภาวะซึมเศร้า, โรควิตกกังวล, โรคที่เกี่ยวกับความเครียด, โรคที่เกี่ยวกับการนอน, โรคที่เกี่ยวกับการ รับรู้, โรคที่เกี่ยวกับบุคลิกภาพ,โรคที่เกี่ยวกับการกิน, โรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท, โรคที่ เกี่ยวกับการติดยา, โรคที่เกี่ยวกับอารมณ์, การเสื่อมหน้าที่ทางเพศ, อาการปวดและภาวะที่เกี่ยวข้องกับ CNS อื่น ๆ ; การอักเสบ ; โรคภูมิแพ้; การอาเจียน ; โรคกระเพาะอาหารและลำไส้ , ที่เฉพาะเจาะจงคือ อาการลำไส้ไวเกินต่อการกระตุ้น (IBS); โรคผิวหนัง ; โรคหลอดเลือดบีบเกร็ง; โรคที่เกี่ยวกับพังผืด และคอลลาเจน; โรคที่เกี่ยวกับการเพิ่มหรือการระงับภูมิคุ้มกันและโรครูมาติกและการควบคุม น้ำหนักร่างกาย.
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิง สเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น , รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น และโพรดรักของสารเหล่านั้น, ซึ่ง : n คือ เลขจำนวนเต็ม, เท่ากับ 0,1 หรือ 2 ; m คือ เลขจำนวนเต็ม, เท่ากับ 1, หรือ 2 ซึ่งกำหนดว่าถ้า m คือ 2 , โดยเช่นนั้น n คือ 1 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2 ; q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่าแท็ก :
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH78668B TH78668B (th) | 2006-07-20 |
TH78668A true TH78668A (th) | 2006-07-20 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Frolova et al. | One-pot multicomponent synthesis of diversely substituted 2-aminopyrroles. A short general synthesis of rigidins A, B, C, and D | |
HRP20050309A2 (en) | Substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists | |
CY1112601T1 (el) | Υποκατεστημενα παραγωγα 1-πιπεριδιν-4-υλ-4-πυρρολιδιν-3-υλ-πιπεραζινης και χρηση αυτων ως ανταγωνιστων νευροκινινης | |
HUP0303653A2 (hu) | Tri-heterociklusos származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
EA200801134A1 (ru) | Замещенные бициклические пиримидоновые производные | |
DE60312042D1 (de) | Substituierte 1-piperidin-4-yl-4-azetidin-3-yl-piperazinderivate und deren verwendung als neurokininantagonisten | |
EA200701345A1 (ru) | Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора | |
DK1615893T3 (da) | 2-azabicylo3.3.1 nonan-derivater som opioidreceptorantagonister | |
US9526721B2 (en) | Tetrahydroprotoberbine compounds and uses thereof in the treatment of neurological, psychiatric and neurodegenerative diseases | |
AR038704A1 (es) | Derivados de tiazol como antagonistas del receptor nyp | |
DE602007004881D1 (de) | Substituierte pyrazinonderivate zur verwendung als arzneimittel | |
NO331173B1 (no) | Substituerte 1-piperidin-3-yl-4-piperidin-4-yl-piperazinderivater og deres anvendelse som neurokininantagonister. | |
TWI303246B (en) | Fused ring nk1 antagonists | |
TH78668A (th) | อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน | |
TH78668B (th) | อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน | |
DE602006013040D1 (de) | Substituierte pyradinon-derivate als alpha2-adrenorezeptor-antagonisten | |
NO20084819L (no) | Substituerte pyrazinonderivater for anvendelse som en medisin | |
TH68224A (th) | อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-3-อิล-4-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่ และการใช้สารเหล่านั้นเป็นนิวโรไคนินแอนทากอนิสท์ | |
TH105523A (th) | อนุพันธ์ 1,4-ได-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอราซีน ซึ่งถูกแทนที่ และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารต้านฤทธิ์นิวโรคินิน | |
NO20052192L (no) | Substituerte 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazinderivater og deres anvendelse som neurokininantagonister | |
TH82341A (th) | อนุพันธ์ของไดอะซา-สปิโร-[4.5]-เดคเคนและการใช้ของมันเป็นแอนทาโกนิสท์ของนิวโรไคนิน | |
TH105523B (th) | อนุพันธ์ 1,4-ได-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอราซีน ซึ่งถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารต้านฤทธิ์นิวโรคินิน | |
TH82341B (th) | อนุพันธ์ของไดอะซา-สปิโร-[4.5]- เดคเคนและการใช้ของมันเป็นแอนทาโกนิสท์ของนิวโรไคนิน | |
CY1107890T1 (el) | Υποκατεστημενα παραγωγα 1-πιπεριδιν-3-υλ-4-πιπεριδιν-4-υλ-πιπεραζινης και χρηση τους ως ανταγωνιστων της νευροκινινης | |
Aarden | The Science of Ketamine: Its Properties, Effects, Benefits and Synthesis |