TH78460A - 5- Substituted Pirimidine that inhibits HIV - Google Patents
5- Substituted Pirimidine that inhibits HIVInfo
- Publication number
- TH78460A TH78460A TH501004591A TH0501004591A TH78460A TH 78460 A TH78460 A TH 78460A TH 501004591 A TH501004591 A TH 501004591A TH 0501004591 A TH0501004591 A TH 0501004591A TH 78460 A TH78460 A TH 78460A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- amino
- halo
- aryl
- mono
- Prior art date
Links
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 title abstract 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 19
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 7
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical class [H]* 0.000 claims abstract 7
- -1 -C (= O) R6 Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000000996 additive Effects 0.000 claims abstract 3
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 3
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims abstract 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 3
- 150000001412 amines Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 8
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (27/12/48) ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีนหรือ รูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง A คือ -CH2-CH2-, -CH=CH-, -CพันธะสามC-; R1 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6แอลคิล, คาร์บอกซิล, ไซแอโน, -C(=O)R6, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล; X1 คือ -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 คือ H, C1-6แอลคิล, เฮโล; R4 คือ H, C1-6แอลคิล, เฮโล; R5 คือ ไนโทร, อะมิโน, มอนอ-และได C1-4แอลคิลอะมิโน, แอริล, เฮโล, -COH, -CO-R6, -COOR7, -NH-C(=O)H, -NH-C(=O)R6, -CH=N-O-R8; R6 คือ C1-4แอลคิล, อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, หรือ พอลิเฮโลC1-4แอลคิล; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล; R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แอริล; p คือ 1 หรือ 2; แอริลคือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบเหล่านี้ในฐานะเป็น ส่วนประกอบแสดงฤทธิ์และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบและสารผสมที่กล่าวแล้ว ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตร) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีนหรือ รูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง A คือ -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C=C-; R1 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6แอลคิล, คาร์บอกซิล, ไซแอโน, -C(=O)R6, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล; X1 คือ -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 คือ H, C1-6แอลคิล, เฮโล; R4 คือ H, C1-6แอลคิล, เฮโล; R5 คือ ไนโทร, อะมิโน, มอนอ-และได C1-4แอลคิลอะมิโน, แอริล, เฮโล, -COH, -CO-R6, -COOR7, -NH-C(=O)H, -NH-C(=O)R6, -CH=N-O-R8; R6 คือ C1-4แอลคิล, อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, หรือ พอลิเฮโลC1-4แอลคิล; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล; R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แอริล; p คือ 1 หรือ 2; แอริลคือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบเหล่านี้ในฐานะเป็น ส่วนประกอบแสดงฤทธิ์และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบและสารผสมที่กล่าวแล้ว สิทธิบัตรยา DC60 (27/12/48) HIV replication inhibitor with formula (chemical formula) (I) N-oxide, pharmacologically acceptable additive salt, quaternary amine or Figure of stereochemical Isomers of those substances, where A is -CH2-CH2-, -CH = CH-, -C C- triple bond; Each R1 is independent of hydrogen, aryl, formyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxica. Carbonyl; R2 is hydroxyl, halo, C1-6 alkyl, carboxyl, cyano, -C (= O) R6, nitro, amino, mono- or di (C1- 6 alkyls) amino, polyhelomethyl; X1 is -NR1-, -O-, -S-, -S (= O) p-; R3 is H, C1-6 alkyl, halo; R4 is H, C1-6 alkyl, halo; R5 is nitros, amino, mono- and di C1-4 alkyl amino, aryl, halo, -COH, -CO-R6, -COOR7, -NH-C (= O). H, -NH-C (= O) R6, -CH = NO-R8; R6 is C1-4 alkyl, amino, mono- or di (C1-4 alkyl) amino. , Or polyhelos C1-4 alkyl; R7 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl aryl; R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, aryl; p is 1 or 2; Ariel is the choice of phenyl to be replaced; Pharmaceutical mixtures that contain these compounds as Active ingredients and preparations for the above compounds and mixtures HIV replication inhibitor with formula (formula) (I) N-oxide, pharmacologically acceptable additive salt, quaternary amine or stereochemical. Isomers of those substances, where A is -CH2-CH2-, -CH = CH-, -C = C-; each R1 is independent of hydrogen, aryl, formyl. , C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl; R2 is hydroxyl, halo, C1-6 alkyl, carboxyl, cyano, -C (= O) R6, nitro, amino, mono- or di (C1- 6 alkyls) amino, polyhelomethyl; X1 is -NR1-, -O-, -S-, -S (= O) p-; R3 is H, C1-6 alkyl, halo; R4 is H, C1-6 alkyl, halo; R5 is nitros, amino, mono- and di C1-4 alkyl amino, aryl, halo, -COH, -CO-R6, -COOR7, -NH-C (= O) H, -NH-C (= O) R6, -CH = NO-R8; R6 is C1-4 alkyl, amino, mono- or di (C1-4 alkyl) amino. , Or polyhelos C1-4 alkyl; R7 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl aryl; R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, aryl; p is 1 or 2; Ariel is the choice of phenyl to be replaced; Pharmaceutical mixtures that contain these compounds as Active ingredients and preparations for the above mentioned compounds and mixtures;
Claims (1)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH78460A true TH78460A (en) | 2006-07-06 |
| TH78460B TH78460B (en) | 2006-07-06 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PE20061124A1 (en) | COMPOUNDS AND DERIVATIVES OF DIBENCIL AMINE | |
| TW200626561A (en) | HIV inhibiting 5-substituted pyrimidines | |
| MY144655A (en) | Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors | |
| AR055303A1 (en) | TRIAZOL DERIVATIVES REPLACED AS AN OXITOCINE ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND COMPOSITE USE TO PREPARE A MEDICINAL PRODUCT | |
| ATE420639T1 (en) | ANTIFUNGAL AGENTS | |
| TR200201874T2 (en) | New compounds and compositions as protease inhibitors. | |
| DK0880508T3 (en) | Quinazoline derivatives as VEGF inhibitors | |
| CA2344290A1 (en) | Quinazoline derivatives | |
| EP1867649A4 (en) | Piperidyl-2, 6-dione derivatives used to inhibit cells from releasing tumor necrosis factor | |
| NO20091409L (en) | Pyridin-3-yl derivatives as immunomodulatory agents | |
| DK2041133T3 (en) | Derivatives of imadazole [1,2-A] pyridine-2-carboxamides, their preparation and their use in therapeutics | |
| NO20076695L (en) | New MCHR1 antagonists and their use in the treatment of MCHR1-mediated conditions and disorders | |
| AR047466A1 (en) | COMPOUNDS DERIVED FROM 3H - IMIDAZO [4,5 - B] PIRIDINE WITH INHIBITING ACTIVITY OF QUINASA, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AS AN ACTIVE PRINCIPLE AND ITS USE IN THE MANUFACTURE OF A MEDICINAL PRODUCT FOR THE TREATMENT OF SUSCEPTIBLE NEOPLASMS. | |
| SE0201194D0 (en) | New compounds | |
| EP1314719A4 (en) | Benzoic acid derivatives and drugs containing the same as the active ingredient | |
| BRPI0515710A (en) | amino alcohol compound, use of an amino alcohol compound, pharmaceutical composition and method for prophylactic and / or therapeutic treatment | |
| TH78460A (en) | 5- Substituted Pirimidine that inhibits HIV | |
| TH78460B (en) | 5- Substituted Pirimidine that inhibits HIV | |
| NO20064074L (en) | Pyrroloquinoline and piperidinoquinoline derivatives, their preparation, compositions containing them and their use | |
| ATE159255T1 (en) | QUINUCLIDINE DERIVATIVES AS SQUALENE SYNTHASE INHIBITORS | |
| CA2392674A1 (en) | Pyrazoloquinolinone derivatives as protein kinase c inhibitors | |
| TH79598A (en) | Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV | |
| TH79598B (en) | Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV | |
| TH103345A (en) | 3-cyano-quinoline derivatives with anti-proliferation activity. | |
| TH90684A (en) | 2-aminobenzoyl derivatives |