Claims (11)
1. สารประกอบที่มีสูตร (l) (สูตรเคมี) (I) และสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ทางยาได้โดยที่ A คือ C6-1 อัลคิลีน; R, R1 และ R2 เป็นอิสระจากกันซึ่งอาจเป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัล คิล ,แอริล ,กลุ่มเฮทเทอโรไซคลิก ,กลุ่มเฮทเทอโรแอริล ,อัลคิล ,อัลคีนิล ,อัลคีนิล ,แอริลอัลคิล , แอริลอัลคีนิล ,แอริลอัลคินิล ,ไฮดรอกซี่อัลคิล ,ไนโตร ,อะมิโน ,ไซยาโน ,ไซยานามิโด ,กวานิดีน , อะมิดิโน ,เอซิลอะมิโด ,ไฮดรอกซี่ ,ไทออล ,เอซิลออกซี่ ,เอซิโด ,อัลคอกซี่ ,คาร์บอกซี่ ,คาร์บอนิล อะมิโด ,เอส-อัลคิล ,หรืออัลคิลิฮิออล; X คือ >C6-1อัลคิลีน,>C=O หรือ >C=S หรือพันธะเดี่ยว และ Y คือ ไฮโดรเจน ,ฮาโล ,ฮาโลอัลคิล ,แอริล ,กลุ่มเฮเทอโรไซคลิก ,กลุ่มเฮทเทอโรแอริล อัล คิล ,อัลคีนิล ,อัลคินิล ,แอริลอัลคิล ,แอริลอัลคีนิล ,แอริลอัลคินิล ,ไฮดรอกซี่อัลคิล ,ไนโตร, อะมิ โน ,ไชยาโน ,ไชยานามิโด ,กวานิดีน ,อะมิดิโน ,เอซิลอะมิโด ,ไฮดรอกซี่ ,ไทออล ,เอซิลออกซี่ ,เอซิ โด ,อัลคอกซี่ ,คาร์บอกซี่ ,คาร์บอนิลอะมิโดสไตริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ในวงแหวนด้วยกลุ่มแทนที่ อิสระที่มาจากกลุ่มพวกไฮโดรเจน ,ฮาโล ,ฮาโลอัลคิล ,แอริล ,กลุ่มเฮทเทอโรไซคลิก ,กลุ่มเฮทเทอ โรแอริล ,อัลคิล ,อัลคีนิล ,อัลคินิล ,แอริลอัลคิล ,แอริลอัลคีนิล ,แอริลอัลคินิล ,ไฮดรอกซี่อัลคิล , ไนโตร ,อะมิโน ,ไชยาโน ,ไชยานามิโด ,กวานิดีน ,อะมิดิโน ,เอซิลอะมิโด ,ไฮดรอกซี่ ,ไทออล ,เอ ซิลออกซี่ ,เอซิโด ,อัลคอกซี่ ,เอส-อัลคิล ,หรืออัลคิลิฮิออล หรือ COQ โดยที่ Q คือไฮดรอกซี่ ,C1 6อัลคอกซี่ ,อะมิโน ,โมโน-C6-1 อัลคิลอะมิโน ,ได -C6-1 อัลคิลอะมิโน ,ไฮดรอกซิลอะมิโน ,C4-1 อัล คอกซี่อะมิโน ,แอริล-C4-1 อัลคอกซี่อะมิโน แต่ไม่รวม)เอ (สปก. ที่มีโครงสร้าง X คือ >C=O, Y คือ เมทิล ,A คือ CH2CH2 ,R คือ -5เมทอกซี่ ,R1 คือไฮโดรเจน หรือฟอมิล และ R2 คือไฮโดรเจน และ) บี (สปก.ที่กลุ่ม -A(R2)-NH-X-Y เป็น -CH2CH(COQ)-NH2 หรือ -CH(ฮาโลอัลคิล)- CH(COQ)-NH21. Compounds having the formula (l) (chemical formula) (I) and their stereoisomers and salts accepted for medicinal use where A is C6-1 alkylene; R, R1 and R2 are independent of each other and may be hydrogen, halo, haloalkyl, aryl, heterocyclic group, heteroaryl group, alkyl, alkenyl, alkenyl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkinyl, arylalkinyl, hydroxyalkyl, nitro, amino, cyano, cyanamide, guanidine, amidino, acylamide, hydroxy, thiol, acyloxy, acido, alkoxy, carboxy, carbonyl, amidino, s-alkyl, or alkylyl. X represents >C6-1 alkylene, >C=O, or >C=S, or a single bond, and Y represents hydrogen, halo, haloalkyl, aryl, heterocyclic group, heteroaryl group, alkyl, alkenil, alkynil, arylalkyl, arylalkenil, arylalkinil, hydroxylalkyl, nitro, amino, cyanon, cyanamide, guanidine, amideno, acylamide, hydroxyl, thiol, acyloxy, acydo, alkoxy, carboxy, carbonylamidestyryl, which may be replaced in the ring by a substituent group. Free from groups such as hydrogen, halo, haloalkyl, aryl, heterocyclic groups, heteroaryl groups, alkyl, alkynyl, alkynyl, arylalkyl, arylalkinyl, arylalkinyl. Hydroxyalkyl, nitro, amino, cyano, cyanamide, guanidine, amino, acylamide, hydroxy, thiol, acyloxy, acido, alkoxy, S-alkyl, or alkylyl or COQ, where Q is hydroxyl, C1-6-alkoxy, amino, mono-C6-1 alkylamino, di-C6-1 alkylamino, hydroxylamino, C4-1 alkoxyamino, aryl-C4-1 alkoxyamino (but not including) A (prototypes with structure X being >C=O, Y being methyl, A being CH2CH2, R being -5-methoxy, R1 being hydrogen or formyl, and R2 being hydrogen), and B (prototypes with the same group). -A(R2)-NH-X-Y becomes -CH2CH(COQ)-NH2 or -CH(haloalkyl)-CH(COQ)-NH2
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีสูตร (ll) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจนจ ,เมทิล หรือเมทอกซี่ ,R1 คือ ไฮโดรเจน หรือฟอมิล ,R2 คือ ไฮโโรเจน หรือ คาร์บอกซิล ,และ R3 คือไฮโดรเจน ,ฮาโล ,ฮาโลอัลคิล ,แอริล ,กลุ่มเฮทเทอโรไซคลิก ,กลุ่มเฮท เทอโรแอริล ,อัลคิล ,อัลคีนิล ,อัลคินิล ,แอริลอัลคิล ,แอริลอัลคีนิล ,แอริลอัลคินิล ,ไฮดรอกซี่อัล คิล ,ไนโตร ,อะมิโน ,ไชยาโน ,ไชยานามิโด ,กวานิดีน ,อะมิดิโน ,เอซิลอะมิโด ,ไฮดรอกซี่ ,ไทออล , เอซิลออกซี่ ,เอซิโด ,อัลคอกซี่ ,คาร์บอกซี่ ,คาร์บอนิลอะมิโด ,เอส-อัลคิล ,หรืออัลคิลิฮิออล , และสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ทางยาได้2. Compounds according to claim 1 with the formula (ll) (chemical formula) (II), where R is hydrogen, methyl or methoxy, R1 is hydrogen or formyl, R2 is hydrogen or carboxyl, and R3 is hydrogen, halo, haloalkyl, aryl, heterocyclic group, heteroaryl group, alkyl, alkynyl, alkynyl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkenyl. Hydroxyalkyl, nitro, amino, cyano, cyanamide, guanidine, amino, acylamide, hydroxythiol, acyloxy, acido, alkoxy, carboxy, carbonylamide, S-alkyl, or alkylyl, and their stereoisomers and salts that are accepted for pharmaceutical use.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สูตร (l) มี X คือ -2ฟูริล-2 ,ไดไฮโดรฟลูริล-2 ,เตดตระ ไฮโดรฟลูริล ,หรือ (2-R ํ-COO-)ฟีนิล แต่ละสารอาจถูกแทนที่ได้ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือสอง กลุ่มที่มาจาก C4-1 อัลคิล ,C4-1 อัลคอกซี่ ,OH ,ไนโตร ,และ Y คือ ไฮโดรเจน หรือสไตริล ซึ่งวง แหวนถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ได้มากถึงสองกลุ่มที่เลือกมาจากฮาโลเจน ,C4-14 อัลคิล ,C4-1 อัล คอกซี่ ,OH ,ไนโตร ,แอริล , ,แอริล-C4-1 อัลคิล ,หรือ ,แอริล-C4-1 อัลคอกซี่ ,และสเตอริโอไอโซ เมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ทางยาได้3. Compounds according to claim 1, where formula (l) contains X is -2-furyl-2, dihydrofluryl-2, tetrahydrofluryl, or (2-R ํ-COO-)phenyl, each compound may be replaced by one or two substituents of C4-1 alkyl, C4-1 alkoxy, OH, nitro, and Y is hydrogen or styryl, where the ring may be replaced by up to two substituents chosen from halogen, C4-14 alkyl, C4-1 alkoxy, OH, nitro, aryl, aryl-C4-1 alkyl, or aryl-C4-1 alkoxy, and stereoisomers and their salts accepted for medicinal use.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 และสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้ สามารถใช้ทางยาได้ โดยที่ในสูตร (l) นั้น R2 คือ ไฮโดรเจนและอย่างน้อยต้องเป็นตามเงื่อนไขใด เงื่อนไขหนึ่งดังนี้ คือ R คือ -5 เมทอกซี่ และ/หรือ A คือ CH2CH2 หรือ CH2CHCOOH และ/หรือ R1 คือ ไฮโดรเจน และ/หรือ X คือ กลุ่ม 2, 4-ไดไนโตรฟีนิล และ Y คือ ไฮโดรเจน4. The compounds according to claim 1 and their stereoisomers and salts are accepted for medicinal use, where in formula (l) R2 is hydrogen and at least one of the following conditions is met: R is -5-methoxy and/or A is CH2CH2 or CH2CHCOOH and/or R1 is hydrogen and/or X is group 2,4-dinitrophenyl and Y is hydrogen.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 และสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้ สามารถใช้ทางยาได้ โดยที่ในสูตร (l) นั้น X และ Y ถูกเลือกมาจากเงื่อนไขต่อไปนี้ X คือ -CO- และ Y คือ 2- ฟูริล หรือ X คือ -CO- และ Y คือ 2-เตดตระไฮโดรฟูริล หรือ X คือ -CH2- และ Y คือ -เตดตระไฮโดรฟูริล หรือ X คือ -CO- และ Y คือ 2-อะซีทอกซี่ฟีนิลฟูริล หรือ X คือ -CO- และ Y คือ 3,4-ไดไฮดรอกซี่สไตริล หรือ 3,4-ไดไฮดรอกซี่ชินนาโทอิลออกซี่5. The compounds according to claim 1 and their stereoisomers and salts are accepted for medicinal use, where in formula (l) X and Y are chosen from the following conditions: X is -CO- and Y is 2-furyl or X is -CO- and Y is 2-tetrahydrofuryl or X is -CH2- and Y is -tetrahydrofuryl or X is -CO- and Y is 2-acetoxyphenylfuryl or X is -CO- and Y is 3,4-dihydroxystyryl or 3,4-dihydroxycinnatoyloxy
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 โดยที่อย่างน้อยต้องเป็นตามเงื่อนไขใดเงื่อนไขหนึ่งดังนี้คือ R คือ -5 เมทอกซี่ และ/หรือ A คือ CH2CH2 หรือ CH2CHCOOH และ/หรือ R1 คือ ไฮโดรเจน6. A compound under claim 5, which must meet at least one of the following conditions: R is -5 methoxy and/or A is CH2CH2 or CH2CHCOOH and/or R1 is hydrogen.
7. 3-(2-อะมิโนเบนโซอิล)-2-(2,4-ไดไนโตรอะนิลิโน) โพรพาโนอิก แอซิด และสเตอริโอไอโซเมอร์ และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ทางยาได้7. 3-(2-aminobenzoyl)-2-(2,4-dinitroanilinol)propanoic acid and its stereoisomers and salts that are recognized for medicinal use.
8. 2-(2-อะมิโนเบนโซอิล) -เอ็น- (2,4-ไดไนโตรฟีนิล)เอทิลเอมีน และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับ ให้สามารถใช้ทางยาได้8. 2-(2-aminobenzoyl)-N-(2,4-dinitrophenyl)ethylamine and its salts are accepted for medicinal use.
9. สูตรทางยาที่ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาจากสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งตัว ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีองค์ประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ ทางยาได้โดยเลือกมาจากกลุ่มสารเจือจาง สารฆ่าเชื้อโรค ตัวที่ทำให้เกิดการละลาย สารที่ทำให้ แขวนลอย สารเสริม เอ็กซิเปี้ยน และสารพาหะ9. A medicinal formulation containing therapeutic quantities of at least one compound as defined in Claim 1, with at least one pharmacologically acceptable component selected from the groups of diluents, disinfectants, solvents, suspending agents, excipients, and carriers.
10. สูตรทางยาตามข้อถือสิทธิ 9 โดยที่ประกอบต่อไปด้วยคุณลักษณะอย่างน้อยหนึ่งลักษณะ ดังต่อไปนี้ (i) สูตรยาถูกดัดแปลงให้สามารถใช้โดยการกินทางปาก เหน็บที่ลำไส้ ให้นอกระบบทางเดิน อาหาร ให้ทางแก้ม ให้เข้าปอด หรือการให้ผ่านทางผิวหนัง (ii) สูตรยาอยู่ในลักษณะที่สามารถใช้ได้ตามปริมาณการใช้ต่อหนึ่งหน่วยการใช้ซึ่งประกอบด้วย ปริมาณของสารประกอบดังกล่าวมาแล้วอย่างน้อยหนึ่งชนิดซึ่งอยู่ในช่วง 0.0025-1000 มิลลิกรัม (iii) สูตรยาที่ควบคุมการปล่อยสารออกฤทธิ์โดยที่สารประกอบดังที่กล่าวมาแล้วอย่างน้อยหนึ่ง ชนิดถูกกำหนดอัตราการปล่อยสารออกฤทธิ์ตามเหมาะสม (iv) สูตรยาที่ประกอบด้วยส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ทางยาอย่างน้อยหนึ่งส่วนประกอบที่ถูกเลือก มาจากกลุ่มยาออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทที่ควบคุมการเคลื่อนไหว ยาออกฤทธิ์ที่ต่อมไธมัส ยาค ลายเครียด ยากล่อมประสาท ยาแก้ปวด และยารักษาโรคพาร์คินสัน10. The drug formulation under claim 9 shall consist of at least one of the following characteristics: (i) The drug formulation is adapted for oral administration, intestinal suppository, extratrophic administration, buccal administration, pulmonary administration, or transdermal administration; (ii) The drug formulation is available in a form that allows for the release of at least one of the aforementioned compounds in an amount ranging from 0.0025 to 1000 mg; (iii) The drug formulation is a controlled-release formulation in which at least one of the aforementioned compounds is released at an appropriate rate; (iv) The drug formulation contains at least one active drug component selected from the groups of movement-controlling drugs, thymic drugs, anti-anxiety drugs, sedatives, analgesics, and Parkinson's disease drugs.
11. การใช้สารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิ 1-8 หรือสูตรทางยา ตามที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิ 9 หรือข้อถือสิทธิ 10 สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษาหรือป้องกัน อาการต่าง ๆ ที่อาจเกิดขึ้นกับร่างกาย เช่น ลมชัก อาการขาดเลือด การเกิดบาดแผลกับระบบ ประสาทส่วนกลาง สภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และการผ่าตัด เป็นต้น อาการความผิดปกติที่ระบบ ประสาทส่วนกลางซึ่งหมายรวมถึง โรคประสาทเสื่อม การถูกกระตุ้นมากเกินไปของอะมิโนแอซิด ที่ถูกเร้า อาการจิตผิดปกติ โรคลมชัก และอาการผิดปกติอื่น ๆ ที่เกิดจากการชัก ความวิตกกังวล โรควิตกจริต โรคสมองเสื่อมในผู้สูงอายุ โรคสมองเสื่อมเนื่องจากการขาดเลือด อาการปวดเรื้อรัง (อาการชา) ต้อหิน จอตาอักเสบจากการติดเชื้อไวรัส อาการกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ และสำหรับการ ทำให้ชา การทำให้หมดความรู้สึก และหลีกเลี่ยงการดื้อยาชา และอาการจากการหยุดยา อาการ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ อาการผิดปกติของหลอดเลือด รวมถึงโรคความดันโลหิตสูง การป้อง กันการแข็งตัวของเลือด โรคระบบประสาทเสื่อม ยาแก้อักเสบ อาการผิดปกติเรื้อรัง อาการเกี่ยว กับต่อมไร้ท่อ ยาคุมกำเนิด และการทำหมัน อาการที่มีการเจริญทางเพศมากกว่าปกติ อาการ ก่อนระดู การหลั่งโปรแลกตินมากเกินไป และอาการขาดฮอร์โมนเพื่อการเจริญเติบโต โรคเนื้อ งอก โรคเกี่ยวกับการเจริญเติบโตของเซลล์ (เนื้องอกชนิดที่เป็นเนื้อร้ายและไม่เป็นเนื้อร้าย) อาการผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน สภาวะที่เกี่ยวกับอาการเสื่อมเนื่องจากวัยชรา โรคเกี่ยวกับตา อาการปวดหัว ไมเกรน โรคผิวหนัง โรคเบาหวาน และอาการผิดปกติที่ทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้นผิด ปกติ และการใช้สำหรับการขยายพันธุ์สัตว์11. The use of at least one of the compounds described in claims 1-8 or the pharmaceutical formulations described in claims 9 or 10 for the manufacture of drugs to treat or prevent various conditions that may occur in the body, such as epilepsy, ischemia, central nervous system trauma, hypoglycemia, and surgery, etc.; central nervous system disorders, including neurodegenerative diseases, amino acid overstimulation, mental disorders, epilepsy and other seizure disorders, anxiety, anxiety disorders, geriatric dementia, ischemic dementia, chronic pain (numbness), glaucoma, viral retinitis, urinary incontinence, and for anesthesia, numbness and avoidance of anesthetic resistance and withdrawal symptoms; erectile dysfunction; vascular disorders, including hypertension, anticoagulants, neurodegenerative diseases, anti-inflammatory drugs, chronic disorders, endocrine disorders, oral contraceptives and sterilization, hypersexuality, premenstrual syndrome, prolactin overstimulation and growth hormone deficiency, tumors, and cell growth disorders. (Malignant and benign tumors) Immune system disorders, age-related degenerative conditions, eye diseases, headaches, migraines, skin diseases, diabetes, and disorders causing abnormal weight gain, and uses for animal breeding.