TH90684A - อนุพันธ์ 2-อะมิโนเบนโซอิล - Google Patents

Abstract

DC60 (30/01/49) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรดังนี้ (l) และสูตรทางยาที่มีสารประกอบของ สูตรนี้ประกอบอยู่ด้วย โดยที่สัญลักษณ์ดังกล่าวสามารถอธิบายได้ดังนี้คือ (สูตรเคมี) (I) สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์ในการบำบัดหรือป้องกันพยาธิทางสรีระวิทยา การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรดังนี้ (l) และสูตรยาที่มีสารประกอบของ สูตรนี้ประกอบอยู่ด้วย โดยที่สัญลักษณ์ดังกล่าวสามารถอธิบายได้ดังนี้คือ (สูตรเคมี) (I) สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์ในการบำบัดหรือป้องกันพยาธิทางสรีระวิทยา

Claims (11)

1. สารประกอบที่มีสูตร (l) (สูตรเคมี) (I) และสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ทางยาได้โดยที่ A คือ C6-1 อัลคิลีน; R, R1 และ R2 เป็นอิสระจากกันซึ่งอาจเป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัล คิล ,แอริล ,กลุ่มเฮทเทอโรไซคลิก ,กลุ่มเฮทเทอโรแอริล ,อัลคิล ,อัลคีนิล ,อัลคีนิล ,แอริลอัลคิล , แอริลอัลคีนิล ,แอริลอัลคินิล ,ไฮดรอกซี่อัลคิล ,ไนโตร ,อะมิโน ,ไซยาโน ,ไซยานามิโด ,กวานิดีน , อะมิดิโน ,เอซิลอะมิโด ,ไฮดรอกซี่ ,ไทออล ,เอซิลออกซี่ ,เอซิโด ,อัลคอกซี่ ,คาร์บอกซี่ ,คาร์บอนิล อะมิโด ,เอส-อัลคิล ,หรืออัลคิลิฮิออล; X คือ >C6-1อัลคิลีน,>C=O หรือ >C=S หรือพันธะเดี่ยว และ Y คือ ไฮโดรเจน ,ฮาโล ,ฮาโลอัลคิล ,แอริล ,กลุ่มเฮเทอโรไซคลิก ,กลุ่มเฮทเทอโรแอริล อัล คิล ,อัลคีนิล ,อัลคินิล ,แอริลอัลคิล ,แอริลอัลคีนิล ,แอริลอัลคินิล ,ไฮดรอกซี่อัลคิล ,ไนโตร, อะมิ โน ,ไชยาโน ,ไชยานามิโด ,กวานิดีน ,อะมิดิโน ,เอซิลอะมิโด ,ไฮดรอกซี่ ,ไทออล ,เอซิลออกซี่ ,เอซิ โด ,อัลคอกซี่ ,คาร์บอกซี่ ,คาร์บอนิลอะมิโดสไตริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ในวงแหวนด้วยกลุ่มแทนที่ อิสระที่มาจากกลุ่มพวกไฮโดรเจน ,ฮาโล ,ฮาโลอัลคิล ,แอริล ,กลุ่มเฮทเทอโรไซคลิก ,กลุ่มเฮทเทอ โรแอริล ,อัลคิล ,อัลคีนิล ,อัลคินิล ,แอริลอัลคิล ,แอริลอัลคีนิล ,แอริลอัลคินิล ,ไฮดรอกซี่อัลคิล , ไนโตร ,อะมิโน ,ไชยาโน ,ไชยานามิโด ,กวานิดีน ,อะมิดิโน ,เอซิลอะมิโด ,ไฮดรอกซี่ ,ไทออล ,เอ ซิลออกซี่ ,เอซิโด ,อัลคอกซี่ ,เอส-อัลคิล ,หรืออัลคิลิฮิออล หรือ COQ โดยที่ Q คือไฮดรอกซี่ ,C1 6อัลคอกซี่ ,อะมิโน ,โมโน-C6-1 อัลคิลอะมิโน ,ได -C6-1 อัลคิลอะมิโน ,ไฮดรอกซิลอะมิโน ,C4-1 อัล คอกซี่อะมิโน ,แอริล-C4-1 อัลคอกซี่อะมิโน แต่ไม่รวม)เอ (สปก. ที่มีโครงสร้าง X คือ >C=O, Y คือ เมทิล ,A คือ CH2CH2 ,R คือ -5เมทอกซี่ ,R1 คือไฮโดรเจน หรือฟอมิล และ R2 คือไฮโดรเจน และ) บี (สปก.ที่กลุ่ม -A(R2)-NH-X-Y เป็น -CH2CH(COQ)-NH2 หรือ -CH(ฮาโลอัลคิล)- CH(COQ)-NH2

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีสูตร (ll) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R คือ ไฮโดรเจนจ ,เมทิล หรือเมทอกซี่ ,R1 คือ ไฮโดรเจน หรือฟอมิล ,R2 คือ ไฮโโรเจน หรือ คาร์บอกซิล ,และ R3 คือไฮโดรเจน ,ฮาโล ,ฮาโลอัลคิล ,แอริล ,กลุ่มเฮทเทอโรไซคลิก ,กลุ่มเฮท เทอโรแอริล ,อัลคิล ,อัลคีนิล ,อัลคินิล ,แอริลอัลคิล ,แอริลอัลคีนิล ,แอริลอัลคินิล ,ไฮดรอกซี่อัล คิล ,ไนโตร ,อะมิโน ,ไชยาโน ,ไชยานามิโด ,กวานิดีน ,อะมิดิโน ,เอซิลอะมิโด ,ไฮดรอกซี่ ,ไทออล , เอซิลออกซี่ ,เอซิโด ,อัลคอกซี่ ,คาร์บอกซี่ ,คาร์บอนิลอะมิโด ,เอส-อัลคิล ,หรืออัลคิลิฮิออล , และสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ทางยาได้

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่สูตร (l) มี X คือ -2ฟูริล-2 ,ไดไฮโดรฟลูริล-2 ,เตดตระ ไฮโดรฟลูริล ,หรือ (2-R ํ-COO-)ฟีนิล แต่ละสารอาจถูกแทนที่ได้ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งหรือสอง กลุ่มที่มาจาก C4-1 อัลคิล ,C4-1 อัลคอกซี่ ,OH ,ไนโตร ,และ Y คือ ไฮโดรเจน หรือสไตริล ซึ่งวง แหวนถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ได้มากถึงสองกลุ่มที่เลือกมาจากฮาโลเจน ,C4-14 อัลคิล ,C4-1 อัล คอกซี่ ,OH ,ไนโตร ,แอริล , ,แอริล-C4-1 อัลคิล ,หรือ ,แอริล-C4-1 อัลคอกซี่ ,และสเตอริโอไอโซ เมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ทางยาได้

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 และสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้ สามารถใช้ทางยาได้ โดยที่ในสูตร (l) นั้น R2 คือ ไฮโดรเจนและอย่างน้อยต้องเป็นตามเงื่อนไขใด เงื่อนไขหนึ่งดังนี้ คือ R คือ -5 เมทอกซี่ และ/หรือ A คือ CH2CH2 หรือ CH2CHCOOH และ/หรือ R1 คือ ไฮโดรเจน และ/หรือ X คือ กลุ่ม 2, 4-ไดไนโตรฟีนิล และ Y คือ ไฮโดรเจน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 และสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้ สามารถใช้ทางยาได้ โดยที่ในสูตร (l) นั้น X และ Y ถูกเลือกมาจากเงื่อนไขต่อไปนี้ X คือ -CO- และ Y คือ 2- ฟูริล หรือ X คือ -CO- และ Y คือ 2-เตดตระไฮโดรฟูริล หรือ X คือ -CH2- และ Y คือ -เตดตระไฮโดรฟูริล หรือ X คือ -CO- และ Y คือ 2-อะซีทอกซี่ฟีนิลฟูริล หรือ X คือ -CO- และ Y คือ 3,4-ไดไฮดรอกซี่สไตริล หรือ 3,4-ไดไฮดรอกซี่ชินนาโทอิลออกซี่

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 โดยที่อย่างน้อยต้องเป็นตามเงื่อนไขใดเงื่อนไขหนึ่งดังนี้คือ R คือ -5 เมทอกซี่ และ/หรือ A คือ CH2CH2 หรือ CH2CHCOOH และ/หรือ R1 คือ ไฮโดรเจน

7. 3-(2-อะมิโนเบนโซอิล)-2-(2,4-ไดไนโตรอะนิลิโน) โพรพาโนอิก แอซิด และสเตอริโอไอโซเมอร์ และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ทางยาได้

8. 2-(2-อะมิโนเบนโซอิล) -เอ็น- (2,4-ไดไนโตรฟีนิล)เอทิลเอมีน และเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับ ให้สามารถใช้ทางยาได้

9. สูตรทางยาที่ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลทางการรักษาจากสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งตัว ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีองค์ประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่เป็นที่ยอมรับให้สามารถใช้ ทางยาได้โดยเลือกมาจากกลุ่มสารเจือจาง สารฆ่าเชื้อโรค ตัวที่ทำให้เกิดการละลาย สารที่ทำให้ แขวนลอย สารเสริม เอ็กซิเปี้ยน และสารพาหะ

10. สูตรทางยาตามข้อถือสิทธิ 9 โดยที่ประกอบต่อไปด้วยคุณลักษณะอย่างน้อยหนึ่งลักษณะ ดังต่อไปนี้ (i) สูตรยาถูกดัดแปลงให้สามารถใช้โดยการกินทางปาก เหน็บที่ลำไส้ ให้นอกระบบทางเดิน อาหาร ให้ทางแก้ม ให้เข้าปอด หรือการให้ผ่านทางผิวหนัง (ii) สูตรยาอยู่ในลักษณะที่สามารถใช้ได้ตามปริมาณการใช้ต่อหนึ่งหน่วยการใช้ซึ่งประกอบด้วย ปริมาณของสารประกอบดังกล่าวมาแล้วอย่างน้อยหนึ่งชนิดซึ่งอยู่ในช่วง 0.0025-1000 มิลลิกรัม (iii) สูตรยาที่ควบคุมการปล่อยสารออกฤทธิ์โดยที่สารประกอบดังที่กล่าวมาแล้วอย่างน้อยหนึ่ง ชนิดถูกกำหนดอัตราการปล่อยสารออกฤทธิ์ตามเหมาะสม (iv) สูตรยาที่ประกอบด้วยส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ทางยาอย่างน้อยหนึ่งส่วนประกอบที่ถูกเลือก มาจากกลุ่มยาออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทที่ควบคุมการเคลื่อนไหว ยาออกฤทธิ์ที่ต่อมไธมัส ยาค ลายเครียด ยากล่อมประสาท ยาแก้ปวด และยารักษาโรคพาร์คินสัน

11. การใช้สารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดตามที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิ 1-8 หรือสูตรทางยา ตามที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิ 9 หรือข้อถือสิทธิ 10 สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษาหรือป้องกัน อาการต่าง ๆ ที่อาจเกิดขึ้นกับร่างกาย เช่น ลมชัก อาการขาดเลือด การเกิดบาดแผลกับระบบ ประสาทส่วนกลาง สภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และการผ่าตัด เป็นต้น อาการความผิดปกติที่ระบบ ประสาทส่วนกลางซึ่งหมายรวมถึง โรคประสาทเสื่อม การถูกกระตุ้นมากเกินไปของอะมิโนแอซิด ที่ถูกเร้า อาการจิตผิดปกติ โรคลมชัก และอาการผิดปกติอื่น ๆ ที่เกิดจากการชัก ความวิตกกังวล โรควิตกจริต โรคสมองเสื่อมในผู้สูงอายุ โรคสมองเสื่อมเนื่องจากการขาดเลือด อาการปวดเรื้อรัง (อาการชา) ต้อหิน จอตาอักเสบจากการติดเชื้อไวรัส อาการกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ และสำหรับการ ทำให้ชา การทำให้หมดความรู้สึก และหลีกเลี่ยงการดื้อยาชา และอาการจากการหยุดยา อาการ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ อาการผิดปกติของหลอดเลือด รวมถึงโรคความดันโลหิตสูง การป้อง กันการแข็งตัวของเลือด โรคระบบประสาทเสื่อม ยาแก้อักเสบ อาการผิดปกติเรื้อรัง อาการเกี่ยว กับต่อมไร้ท่อ ยาคุมกำเนิด และการทำหมัน อาการที่มีการเจริญทางเพศมากกว่าปกติ อาการ ก่อนระดู การหลั่งโปรแลกตินมากเกินไป และอาการขาดฮอร์โมนเพื่อการเจริญเติบโต โรคเนื้อ งอก โรคเกี่ยวกับการเจริญเติบโตของเซลล์ (เนื้องอกชนิดที่เป็นเนื้อร้ายและไม่เป็นเนื้อร้าย) อาการผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน สภาวะที่เกี่ยวกับอาการเสื่อมเนื่องจากวัยชรา โรคเกี่ยวกับตา อาการปวดหัว ไมเกรน โรคผิวหนัง โรคเบาหวาน และอาการผิดปกติที่ทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้นผิด ปกติ และการใช้สำหรับการขยายพันธุ์สัตว์