TH78459B - 5- heterocyclic Pirimidine that inhibits HIV - Google Patents
5- heterocyclic Pirimidine that inhibits HIVInfo
- Publication number
- TH78459B TH78459B TH501004589A TH0501004589A TH78459B TH 78459 B TH78459 B TH 78459B TH 501004589 A TH501004589 A TH 501004589A TH 0501004589 A TH0501004589 A TH 0501004589A TH 78459 B TH78459 B TH 78459B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- replaced
- alkyl
- alkyls
- amino
- carbonyl
- Prior art date
Links
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 title abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 4
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000000996 additive Effects 0.000 claims abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000001412 amines Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 16
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 7
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 abstract 4
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 208000005721 HIV Infections Diseases 0.000 abstract 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 1
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 1
- 201000001820 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 abstract 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 abstract 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 abstract 1
Abstract
ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือ รูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N- CH=CH-, -b1=b2-b3=b4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N- , -N=N-CH=CH-; R1 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล; ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย; C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH; เฮโล; C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูก แทนที่; คาร์บอกซิล; CN; ไนโทร; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิล ไธโอ; -S(=O)pR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่ง เลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7 หรือ -X3-R7; X1 คือ -NR1-, -O-, -C(=O)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p- R3 คือ CN; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; - CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ หรือ C2-6แอลไคนิล; -C(=N-O-R8)-C1-4 แอลคิล; R7; -X3-R7; R4 คือ เฮโล; OH; ซึ่งเลือกถูกแทนที่ C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; C3-7ไซโคล แอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; CN; ไนโทร; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล; พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ; ซึ่ง ถูกแทนที่คาร์บอนิล; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; R5 คือ ระบบริงไม่อิ่มตัวโดยสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งเมมเบอร์ของริง 1 - 4 เมมเบอร์ คือ ไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือกำมะถัน; ซึ่งริงนั้นอาจเลือกถูกแทนที่ และอาจเลือกถูกแอนนีเลท ด้วยเบนซีน ริง; วิธีเตรียมสารเหล่านั้น และสารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร เหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวอีกด้วยกับการใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกัน หรือรักษาการ ติดเชื้อ HIV HIV replication inhibitors with the formula (chemical formula) (I) N-oxide, pharmacologically acceptable additive salts, quaternary amines or stereosome forms. Of those substances, where -a1 = a2-a3 = a4- is -CH = CH-CH = CH-, -N = CH-CH = CH-, -N = CH-N = CH-, -N = CH-CH = N-, -N = N- CH = CH-, -b1 = b2-b3 = b4- is -CH = CH-CH = CH-, -N = CH-CH = CH-, -N = CH-N = CH-, -N = CH-CH = N-, -N = N-CH = CH-; R1 is hydrogen; Ariel; Formill; C1-6 alkyl carbonyl; C1-6 alkyls; Which choose to be replaced with; C1-6 alkyl oxycarbonyl; R2 is OH; swarm; C1-6 Alkyls, C2-6 Lkylenyls or C2-6 Alkylins, which are selected are replaced; Carbonyl which was replaced; Carboxylate; CN; Night call; Amino; Amino replaced; Polyhelomethyl; Polyhelomethylthio; -S (= O) pR6; C (= NH) R6; R2a is CN; Amino; Amino replaced; C1-6 alkyls which were selected were replaced; swarm; C1-6 alkyl oxide, which was chosen to be replaced; Carbonyl which was replaced; -CH = N-NH-C (= O) -R16; C1-6 Alkyl Oxy, C1-6 Alkyl Which chose to be replaced; C2-6 LKenyl or C2-6 Alkenyl which is replaced; -C (= N-O-R8) -C1-4 alkyls; R7 or -X3-R7; X1 is -NR1-, -O-, -C (= O) -, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S (= O) p- R3 is CN; Amino; C1-6 alkyls; swarm; C1-6 alkyl oxy Which chose to be replaced; Carbonyl which was replaced; - CH = N-NH-C (= O) -R16; C1-6 alkyls which are displaced; C1-6 Alkyl Oxy, C1-6 Alkyl Which chose to be replaced; C2-6 Lkenyl, which is replaced, or C2-6 Alkenyl; -C (= N-O-R8) -C1-4 alkyls; R7; -X3-R7; R4 is halo; OH; Which were chosen to be replaced with C1-6 Alkyls, C2-6 Lkylenyls or C2-6 Alkylins; C3-7 cycloalkyl; C1-6 alkyl oxide; CN; Night call; Polihelos C1-6 alkyl; Polyhelose C1-6 alkyl oxy; Which was replaced carbonyl; Formill; Amino; Mono- or di (C1-4 Alkyl) amino or R7; R5 is a completely unsaturated ring system, type 5 or 6 members, in which the members of the 1 to 4 ring are nitrogen, oxygen or sulfur; Which the ring may choose to be replaced And may choose to get Annelate with benzene ring; How to prepare them And pharmaceutical mixtures which contain them.The invention also involves the use of these compounds for the prevention or treatment of HIV infection.
Claims (1)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH78459A TH78459A (en) | 2006-07-06 |
| TH78459B true TH78459B (en) | 2006-07-06 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BRPI0515935B8 (en) | heterocyclyl- or 5-carbo substituted pyrimidines for inhibition of hiv, and pharmaceutical composition | |
| TW200626574A (en) | HIV inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines | |
| RU2370495C2 (en) | Additional heterocyclic compounds and their applicaition as antagonists of metabotropic glutamate receptor | |
| MX2007005159A (en) | Hiv inhibiting bicyclic pyrimidine derivatives. | |
| AR047466A1 (en) | COMPOUNDS DERIVED FROM 3H - IMIDAZO [4,5 - B] PIRIDINE WITH INHIBITING ACTIVITY OF QUINASA, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AS AN ACTIVE PRINCIPLE AND ITS USE IN THE MANUFACTURE OF A MEDICINAL PRODUCT FOR THE TREATMENT OF SUSCEPTIBLE NEOPLASMS. | |
| RS20090249A (en) | Spiroketone acetyl-coa carboxylase inhibotors | |
| AR062680A1 (en) | SYNTHESIS OF 2- (PIRIDIN-2-ILAMINO) PIRIDO [2,3-D] PIRIMIDIN-7-ONAS | |
| PE20061305A1 (en) | COMPOUNDS DERIVED FROM PHENYLACETAMIDES AS INHIBITORS OF PROTEINKINS | |
| PE20090648A1 (en) | COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS C | |
| PE20110285A1 (en) | SULFONAMIDOPHENYL PROPIONAMIDE DERIVATIVES AS LIGANDS OF THE VANILOID RECEPTOR SUBTYPE 1 | |
| AR057380A1 (en) | CHEMICAL COMPOUNDS DERIVED FROM 2-AZETIDINONE AND THERAPEUTIC USE OF THE SAME | |
| PE20080277A1 (en) | SPYROCYCLIC AND SUBSTITUTED AZAINDOL DERIVATIVES | |
| PE20201256A1 (en) | CHROMAN MONOBACTAM COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS | |
| AR072471A1 (en) | BENZOXACINES AND BENZOTIACINES WITH US INHIBITING ACTIVITY, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT UNDERSTANDS AND USES IN PAIN TREATMENT. | |
| PE20090996A1 (en) | PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE JAK3 INHIBITORS | |
| IS8503A (en) | Azate cyclic heterocycles as cannabinonide receptor antagonists | |
| RU2009115498A (en) | DERIVATIVES OF BENZIMIDAZOLE AND ITS USE | |
| AR052458A1 (en) | AMINO-IMIDAZOLONAS FOR THE INHIBITION OF BETA-SECRETASA | |
| AR054482A1 (en) | DERIVATIVES OF AZETIDINONE FOR THE TREATMENT OF HYPERLIPIDEMIAS | |
| PE20071177A1 (en) | 3,5-PYRIDINE DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS | |
| AR074608A1 (en) | DERIVATIVES OF 2- (PIPERIDIN-1-IL) -4-HETEROCICLIL-TIAZOL-5-CARBOXILIC FOR BACTERIAL INFECTIONS | |
| TW200640879A (en) | Amide derivatives | |
| MY140868A (en) | Amide derivatives | |
| RU2014131370A (en) | THERAPEUTIC COMPOUNDS CONTAINING BOR | |
| AR054272A1 (en) | DERIVATIVES OF 3- AMINOPIRRILIDINAS TRI, TETRA - SUBSTITUTED |