TH79598A - Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV - Google Patents

Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV

Info

Publication number
TH79598A
TH79598A TH501005090A TH0501005090A TH79598A TH 79598 A TH79598 A TH 79598A TH 501005090 A TH501005090 A TH 501005090A TH 0501005090 A TH0501005090 A TH 0501005090A TH 79598 A TH79598 A TH 79598A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
replaced
alkyl
amino
carbonyl
alkyloxin
Prior art date
Application number
TH501005090A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH79598B (en
Inventor
เอมิล จอร์จส์ กิลล์มองต์ นายเจโรม
โปกอง นายมิคาเอล
ฟรังซัวส์ มารี เดเลสท์ นายบรูโน
ฮีเรส นายแจน
โจอันเนส ลิววี นายพอลัส
เอเดรียน แจน แจนส์เซ่น นายพอล
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH79598B publication Critical patent/TH79598B/en
Publication of TH79598A publication Critical patent/TH79598A/en

Links

Abstract

DC60 (25/01/49) สารยับยั้งการถอดแบบของเอชไอวี (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอริคของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-คือ-CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n และ m คือ 0,1,2,3 และในกรณีที่เฉพาะเจาะจงเป็น 4 ได้ด้วย; R1 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH ; เฮโล ; C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; คาร์บอกซิล ; CN; ไนโทร ; อะมิโน; อะมิโนที่ถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล ; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ; -S(=O)pR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN ; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่; C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; เฮโล ; C1-6 แอลคิออกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)- C1-4 แอลคิล ; R7 หรือ -X- R7; R3 คือ CN ; อะมิโน ; C1-6 แอลคิล ; เฮโล ; C1-6 แอลคิลอกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6แอลคิลซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ ; C2-6แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล ; R7; -X-R7; R4 คือเฮโล ; OH ; C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C3-7 ไซโคลแอลคิล ; C1-6แอลคิลลอกซิ ; CN ; ไนโทร ; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล ; พอลิเฮโลC1-6 แอลคิลอกซิ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; ฟอร์มิล ; อะมิโน ; มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล ) อะมิโนหรือ R7; - A-B-คือ -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ ; วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ และสารผสมเหล่านี้ ;การใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อเอชไอวี สารยับยั้งการถอดแบบของเอชไอวี (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอริคของสารเหล่านั้น , ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-คือ ?CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n และ m คือ 0,1,2,3 และในกรณีที่เฉพาะเจาะจงเป็น 4 ได้ด้วย ; R1 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล ; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่; C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล ; R2 คือ OH ; เฮโล ; C1-6 แอลคิล , C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; คาร์บอกซิล ; CN ; ไนโทร ; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่ ; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ; -S(=O)pR6 ; C(=NH)R6 ; R2a คือ CN; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; เฮโล; C1-6 แอลคิออกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ;-CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)- C1-4 แอลคิล ; R7 หรือ -X- R7; R3 คือ CN ; อะมิโน ; C1-6 แอลคิล ; เฮโล ; C1-6 แอลคิลอกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; คาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16 , C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)-C1-4 แอลคิล ; R7; -X-R7 ; R4 คือเฮโล ; OH ; C1-6 แอลคิล , C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; C3-7 ไซโคลแอลคิล ; C1-6 แอลคิลลอกซิ ; CN ; ไนโทร ; พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล ; พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลอกซิ ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; ฟอร์มิล ; อะมิโน; มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล ) อะมิโนหรือ R7; - A-B-คือ -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ ; วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ และสารผสมเหล่านี้ ; การใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อเอชไอวี สิทธิบัตรยา DC60 (25/01/49) HIV replication inhibitor (chemical formula) (I) N-oxide; Pharmacologically acceptable condensation salts; Quaternary amines Or the sterioisomeric form of those substances, where -a1 = a2-a3 = a4- is -CH = CH-CH = CH-, -N = CH-CH- = CH-, -N = CH-N = CH-, -N = CH- CH = N-, -N = N-CH = CH- ; -b1 = b2-b3 = b4- is -CH = CH-CH = CH-, -N = CH-CH = CH-, -N = CH-N = CH-, -N = CH-CH = N-, -N = N-CH = CH-; n and m are 0,1,2,3, and also in the specific case 4; R1 is hydrogen; Ariel; Formil; C1-6 alkyl carbonyl; C1-6 selected alkyl is replaced; C1-6 alkyl carbonyl; R2 is OH; Helo; C1-6 Alkyls, C2-6 LKenyls or C2-6 Alkynyls which are selected to be replaced; Carbonyl that has been replaced; Carboxylate; CN; Night call; Amino; Amino displacement; Polyhelomethyl; Polyhelomethylthio; -S (= O) pR6; C (= NH) R6; R2a is CN; Amino; Amino displacement; C1-6 alkyls which were selected were replaced; Helo; C1-6 selective alkoxy was replaced; Replaced carbonyl; -CH = N-NH-C (= O) -R16, C1-6 alkyloxin, C1-6 selective alkyl; C2-6 alkyl Or C2-6 alkyline replaced; -C (= NO-R8) - C1-4 alkyl; R7 or -X- R7; R3 is CN; Amino; C1-6 alkyl; Helo; C1-6 alkyloxin which is selected is replaced; Replaced carbonyl; -CH = N-NH-C (= O) -R16, C1-6 alkyl substituted; C1-6 Alkyloxi C1-6 alkyl, which was selected to be replaced; C2-6 LKenyl or C2-6 Alkenyl which is replaced; -C (= N-O-R8) -C1-4 alkyl; R7; -X-R7; R4 is halo; OH; C1-6 Alkyls, C2-6 Lkylenyls or C2-6 Alkynyls, Selected to be replaced; C3-7 Cycloalkyls; C1-6 alkyloxin; CN; Night call; Polihelos C1-6 alkyl; Polyhelose C1-6 alkyloxin; Carbonyl that has been replaced; Formill; Amino; Mono - or di (C1-4 alkyl) amino or R7; -AB- is -CR5 = N-, -N = N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO -NH-, -CH = CH-; Pharmaceutical mixtures that contain these substances; Method for preparing the compound And mixtures of these ; The use of these compounds for the prevention or treatment of HIV infection. HIV replication inhibitors (chemical formula) (I) N-oxide; Pharmacologically acceptable condensation salts; Quaternary amines Or the sterioisomeric form of those substances, where -a1 = a2-a3 = a4- is -CH = CH-CH = CH-, -N = CH-CH- = CH-, -N = CH-N = CH-, -N = CH- CH = N-, -N = N-CH = CH- ; -b1 = b2-b3 = b4- is ? CH = CH-CH = CH-, -N = CH-CH = CH-, -N = CH-N = CH-, -N = CH-CH = N-, -N = N-CH = CH-; n and m are 0,1,2,3 and in specific cases can also be 4; R1 is hydrogen; Ariel; Formil; C1-6 alkyl carbonyl; C1-6 selected alkyl is replaced; C1-6 alkyloccarbonyl; R2 is OH; Helo; C1-6 Alkyls, C2-6 LKenyls or C2-6 Alkynyls which are selected to be replaced; Carbonyl that has been replaced; Carboxylate; CN; Night call; Amino; Amino displacement; Polyhelomethyl; Polyhelomethylthio; -S (= O) pR6; C (= NH) R6; R2a is CN; Amino; Substituted amino; C1-6 selective alkyl; swarm; C1-6 selective alkoxy was replaced; Carbonyls that have been replaced ; -CH = N-NH-C (= O) -R16, C1-6 alkyloxin, C1-6 alkyl, which was selected to be replaced; C2-6 Lkylenyl or C2-6 alkyl. Onyx replaced; -C (= NO-R8) - C1-4 alkyl; R7 or -X- R7; R3 is CN; Amino; C1-6 alkyl; Helo; C1-6 alkyloxin which is selected is replaced; Replaced carbonyl; -CH = N-NH-C (= O) -R16, C1-6 alkyl substituted; C1-6 alkyloxyl, C1-6 alkyl Which was selected to be replaced; C2-6 LKenyl or C2-6 Alkynyl which was replaced; -C (= NO-R8) -C1-4 alkyl; R7; -X-R7; R4 is Helo; OH; C1-6 Alkyl, C2-6 LKenyl or C2-6 Alkinyl which is selected to be replaced; C3-7 cycloalkyl; C1-6 alkyloxyl; CN; Night call; Polihelos C1-6 alkyl; Polyhelose C1-6 alkyloxin; Carbonyl that has been replaced; Formill; Amino; Mono - or di (C1-4 alkyl) amino or R7; -AB- is -CR5 = N-, -N = N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO -NH-, -CH = CH-; Pharmaceutical mixtures that contain these substances; Method for preparing the compound And these mixtures; These compounds are used to prevent or treat HIV infection.

Claims (1)

1. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน; หรือรูปสเทริโอเคมิคัลโอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น , ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทนอนุมูลไบเวเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compound formula (chemical formula) (I) N-oxide; Pharmacologically acceptable condensation salts; Quaternary Amine; Or the stereochemical ozomer of those substances, where -a1 = a2-a3 = a4- represents the bivalent radical of the formula. -CH = CH-CH = CH- (a-1); -N = CH-CH = CH- (a-2); -N = CH-N = CH- (a-3); -N = CH- CH = N- (a-4); -N = N-CH = CH- (a-5, Tag: Drug Patents
TH501005090A 2005-10-28 Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV TH79598A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH79598B TH79598B (en) 2006-08-31
TH79598A true TH79598A (en) 2006-08-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW200630370A (en) HIV inhibiting bicyclic pyrimidine derivatives
TW200626560A (en) HIV inhibiting 5-carbo-or heterocyclic substituted pyrimidines
MY144655A (en) Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors
NO20021399D0 (en) Kazoline derivatives and their use as pharmaceuticals
PE20071061A1 (en) CARBONYL DERIVATIVES AS PEPTIDYL-DEFORMYLASE INHIBITORS (PDF)
DK1888063T3 (en) Antimycotic agents
PE20061305A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM PHENYLACETAMIDES AS INHIBITORS OF PROTEINKINS
PE20061378A1 (en) INHIBITORS OF Akt ACTIVITY
PE20061124A1 (en) COMPOUNDS AND DERIVATIVES OF DIBENCIL AMINE
PL378064A1 (en) Hiv replication inhibiting pyrimidines and triazines
CO5550421A2 (en) INDOL DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISEASE
PE20071177A1 (en) 3,5-PYRIDINE DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS
WO2006035067A3 (en) Hiv inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines
PE20080277A1 (en) SPYROCYCLIC AND SUBSTITUTED AZAINDOL DERIVATIVES
AR057810A1 (en) NS5B INDOLOBENZAZEPINE HCV INHIBITORS FUSIONED TO CYCLOPROPYL AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
ATE433981T1 (en) HETEROCYCLIC COMPOUNDS
AR047466A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM 3H - IMIDAZO [4,5 - B] PIRIDINE WITH INHIBITING ACTIVITY OF QUINASA, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AS AN ACTIVE PRINCIPLE AND ITS USE IN THE MANUFACTURE OF A MEDICINAL PRODUCT FOR THE TREATMENT OF SUSCEPTIBLE NEOPLASMS.
PE20070069A1 (en) PIPERAZIN-PIPERIDINS AS ANTAGONISTS AND AGONISTS OF THE 5-HT1A RECEPTOR
TW200626561A (en) HIV inhibiting 5-substituted pyrimidines
ATE359791T1 (en) PYRIMIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS
SE0201194D0 (en) New compounds
TH79598A (en) Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV
TH79598B (en) Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV
ATE485291T1 (en) IMIDAZOLIDINONYLAMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS FOR TREATING CANCER
TH78459B (en) 5- heterocyclic Pirimidine that inhibits HIV