TH79598A - อนุพันธ์ของไบไซคลิคพิริมิดีนซึ่งยับยั้งเอชไอวี - Google Patents

Abstract

DC60 (25/01/49) สารยับยั้งการถอดแบบของเอชไอวี (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอริคของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-คือ-CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n และ m คือ 0,1,2,3 และในกรณีที่เฉพาะเจาะจงเป็น 4 ได้ด้วย; R1 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH ; เฮโล ; C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; คาร์บอกซิล ; CN; ไนโทร ; อะมิโน; อะมิโนที่ถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล ; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ; -S(=O)pR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN ; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่; C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; เฮโล ; C1-6 แอลคิออกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)- C1-4 แอลคิล ; R7 หรือ -X- R7; R3 คือ CN ; อะมิโน ; C1-6 แอลคิล ; เฮโล ; C1-6 แอลคิลอกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6แอลคิลซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ ; C2-6แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล ; R7; -X-R7; R4 คือเฮโล ; OH ; C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C3-7 ไซโคลแอลคิล ; C1-6แอลคิลลอกซิ ; CN ; ไนโทร ; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล ; พอลิเฮโลC1-6 แอลคิลอกซิ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; ฟอร์มิล ; อะมิโน ; มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล ) อะมิโนหรือ R7; - A-B-คือ -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ ; วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ และสารผสมเหล่านี้ ;การใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อเอชไอวี สารยับยั้งการถอดแบบของเอชไอวี (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอริคของสารเหล่านั้น , ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-คือ ?CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n และ m คือ 0,1,2,3 และในกรณีที่เฉพาะเจาะจงเป็น 4 ได้ด้วย ; R1 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล ; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่; C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล ; R2 คือ OH ; เฮโล ; C1-6 แอลคิล , C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; คาร์บอกซิล ; CN ; ไนโทร ; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่ ; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ; -S(=O)pR6 ; C(=NH)R6 ; R2a คือ CN; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; เฮโล; C1-6 แอลคิออกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ;-CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)- C1-4 แอลคิล ; R7 หรือ -X- R7; R3 คือ CN ; อะมิโน ; C1-6 แอลคิล ; เฮโล ; C1-6 แอลคิลอกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; คาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16 , C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)-C1-4 แอลคิล ; R7; -X-R7 ; R4 คือเฮโล ; OH ; C1-6 แอลคิล , C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; C3-7 ไซโคลแอลคิล ; C1-6 แอลคิลลอกซิ ; CN ; ไนโทร ; พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล ; พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลอกซิ ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; ฟอร์มิล ; อะมิโน; มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล ) อะมิโนหรือ R7; - A-B-คือ -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ ; วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ และสารผสมเหล่านี้ ; การใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

Claims (1)

1. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน; หรือรูปสเทริโอเคมิคัลโอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น , ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทนอนุมูลไบเวเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5แท็ก : สิทธิบัตรยา