TH79598A - อนุพันธ์ของไบไซคลิคพิริมิดีนซึ่งยับยั้งเอชไอวี - Google Patents
อนุพันธ์ของไบไซคลิคพิริมิดีนซึ่งยับยั้งเอชไอวีInfo
- Publication number
- TH79598A TH79598A TH501005090A TH0501005090A TH79598A TH 79598 A TH79598 A TH 79598A TH 501005090 A TH501005090 A TH 501005090A TH 0501005090 A TH0501005090 A TH 0501005090A TH 79598 A TH79598 A TH 79598A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- replaced
- alkyl
- amino
- carbonyl
- alkyloxin
- Prior art date
Links
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 title abstract 3
- 229940083082 Pyrimidine derivatives acting on arteriolar smooth muscle Drugs 0.000 title 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 230000005494 condensation Effects 0.000 claims abstract 3
- 238000009833 condensation Methods 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 3
- 150000001412 amines Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 14
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 14
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 abstract 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 4
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 abstract 3
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000005721 HIV Infections Diseases 0.000 abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 abstract 2
- 201000001820 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 abstract 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 2
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 241001644482 Onyx Species 0.000 abstract 1
- 125000006193 alkinyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (25/01/49) สารยับยั้งการถอดแบบของเอชไอวี (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอริคของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-คือ-CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n และ m คือ 0,1,2,3 และในกรณีที่เฉพาะเจาะจงเป็น 4 ได้ด้วย; R1 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH ; เฮโล ; C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; คาร์บอกซิล ; CN; ไนโทร ; อะมิโน; อะมิโนที่ถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล ; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ; -S(=O)pR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN ; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่; C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; เฮโล ; C1-6 แอลคิออกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)- C1-4 แอลคิล ; R7 หรือ -X- R7; R3 คือ CN ; อะมิโน ; C1-6 แอลคิล ; เฮโล ; C1-6 แอลคิลอกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6แอลคิลซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ ; C2-6แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล ; R7; -X-R7; R4 คือเฮโล ; OH ; C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C3-7 ไซโคลแอลคิล ; C1-6แอลคิลลอกซิ ; CN ; ไนโทร ; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล ; พอลิเฮโลC1-6 แอลคิลอกซิ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; ฟอร์มิล ; อะมิโน ; มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล ) อะมิโนหรือ R7; - A-B-คือ -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ ; วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ และสารผสมเหล่านี้ ;การใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อเอชไอวี สารยับยั้งการถอดแบบของเอชไอวี (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอริคของสารเหล่านั้น , ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-คือ ?CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n และ m คือ 0,1,2,3 และในกรณีที่เฉพาะเจาะจงเป็น 4 ได้ด้วย ; R1 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล ; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่; C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล ; R2 คือ OH ; เฮโล ; C1-6 แอลคิล , C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; คาร์บอกซิล ; CN ; ไนโทร ; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่ ; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ; -S(=O)pR6 ; C(=NH)R6 ; R2a คือ CN; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; เฮโล; C1-6 แอลคิออกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ;-CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)- C1-4 แอลคิล ; R7 หรือ -X- R7; R3 คือ CN ; อะมิโน ; C1-6 แอลคิล ; เฮโล ; C1-6 แอลคิลอกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; คาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16 , C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)-C1-4 แอลคิล ; R7; -X-R7 ; R4 คือเฮโล ; OH ; C1-6 แอลคิล , C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; C3-7 ไซโคลแอลคิล ; C1-6 แอลคิลลอกซิ ; CN ; ไนโทร ; พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล ; พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลอกซิ ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; ฟอร์มิล ; อะมิโน; มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล ) อะมิโนหรือ R7; - A-B-คือ -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ ; วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ และสารผสมเหล่านี้ ; การใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อเอชไอวี สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน; หรือรูปสเทริโอเคมิคัลโอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น , ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทนอนุมูลไบเวเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH79598B TH79598B (th) | 2006-08-31 |
| TH79598A true TH79598A (th) | 2006-08-31 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW200630370A (en) | HIV inhibiting bicyclic pyrimidine derivatives | |
| TW200626560A (en) | HIV inhibiting 5-carbo-or heterocyclic substituted pyrimidines | |
| TW200626574A (en) | HIV inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines | |
| NO20021399D0 (no) | Kazolinderivater og deres anvendelse som farmasöytika | |
| PE20071061A1 (es) | Derivados de carbonilo como inhibidores de peptidil-deformilasa (pdf) | |
| DK1888063T3 (da) | Antimykotiske midler | |
| PE20061305A1 (es) | Compuestos derivados de fenilacetamidas como inhibidores de proteincinasas | |
| PE20061378A1 (es) | INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE Akt | |
| PL378064A1 (pl) | Pirymidyny i triazyny hamujące replikację wirusa HIV | |
| CO5550421A2 (es) | Derivados de indol utiles para el tratamiento de enfermeda- des | |
| TNSN06411A1 (en) | Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors | |
| PE20071177A1 (es) | Derivados de 3,5-piridina como inhibidores de renina | |
| PE20080277A1 (es) | Derivados de azaindol espirociclicos y sustituidos | |
| AR057810A1 (es) | Inhibidores ns5b de vhc de indolobenzazepina fusionados a ciclopropilo y composicion farmaceutica | |
| SE0202463D0 (sv) | Novel compounds | |
| PE20040647A1 (es) | Inhibidores de cinasas de tirosina | |
| DE60328010D1 (de) | Heterocyclische verbindungen | |
| AR047076A1 (es) | Compuestos de pirrolotriazina como inhibidores de tirosina quinasas, composiciones farmaceuticas | |
| HK1110868A1 (en) | Heterocyclic compounds as ccr2b antagonists | |
| PE20070069A1 (es) | Piperazin-piperidinas como antagonistas y agonistas del receptor 5-ht1a | |
| TW200626561A (en) | HIV inhibiting 5-substituted pyrimidines | |
| NO20072643L (no) | Fenylpiperazinmethanonderivater | |
| ATE359791T1 (de) | Pyrimidin-2,4-dion-derivate als matrix- metalloproteinase-hemmer | |
| TH79598A (th) | อนุพันธ์ของไบไซคลิคพิริมิดีนซึ่งยับยั้งเอชไอวี | |
| TH79598B (th) | อนุพันธ์ของไบไซคลิคพิริมิดีนซึ่งยับยั้งเอชไอวี |