TH77600A - อนุพันธ์ต่าง ๆ ของไพริมิดีน - Google Patents

Abstract

DC60 (11/05/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของไพริมิดีน และเกลือของสารดังกล่าวนี้ ซึ่งถูกนำมาใช้ ประโยชน์เป็นส่วนประกอบที่ว่องไวของการเตรียมเภสัชภัณฑ์ อนุพันธ์ไพริมิดีนของการ ประดิษฐ์นี้มีความว่องไวในการต้าน CRTH2 (ตัวรับที่มีแรงดึงดูดทางเคมีโดยเชื่อมอยู่กับโปรตีนแบบ G ซึ่งแสดงให้เห็นบน เซล Th2)อย่างดีเยี่ยม และสามารถถูกนำมาใช้สำหรับการป้องกัน และการ บำบัดโรคของเชื้อโรคที่เกี่ยวข้องกับความว่องไวของ CRTH2, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การบำบัดโรคจาก เชื้อโรคภูมิแพ้ ดังเช่น โรคหืด, เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้, ผิวหนังอักเสบเหตุภูมิแพ้, และเยื่อตาอักเสบ เหตุภูมิแพ้; เชื้อโรคที่เกี่ยวกับอีโอซิโนฟิล(eosinophil), ดังเช่น กลุ่มอาการแบบ Churg-Strauss และ โพรงอากาศอักเสบ; เชื้อโรคที่เกี่ยวกับเบโซฟิล, ดังเช่น มะเร็งเม็ดเลือดขาวเบโซฟิล, ลมพิษที่เรื้อรัง, และภาวะเม็ดเลือดขาวเบโซฟิลที่มากเกินในมนุษย์ และสัตว์ที่เลี้ยงลูกด้วยนมอื่นๆ; และเชื้อโรคที่ทำให้ เกิดการอักเสบซึ่งถูกแสดงคุณลักษณะโดยลิมโฟไซต์แบบที(T lymphocytes) และสิ่งแทรกซึมเม็ด- เลือดขาวจำนวนมากมาย ดังเช่น โรคสะเก็ดเงิน, ผิวหนังอักเสบออกผื่น, เชื้อโรคที่ทำให้เกิดลำไส้ อักเสบ, โรคลำไส้อักเสบที่เป็นแผล, เชื้อโรคแบบCrohn's, COPD(ความผิดปกติของปอดจากการอุด กั้นแบบเรื้อรัง) และข้ออักเสบ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของไพริมิดีน และเกลือของสารดังกล่าวนี้ ซึ่งถูกนำมาใช้ ประโยชน์เป็นส่วนประกอบที่ว่องไวของการเตรียมเภสัชภัณฑ์ อนุพันธ์ไพริมิดีนของการ ประดิษฐ์นี้มีความว่องไวในการต้าน CRTH2 (ตัวรับที่มีแรงดึงดูดทางเคมีโดยเชื่อมอยู่กับโปรตีนแบบ G ซึ่งแสดงให้เห็นบน เซล Th2) อย่างดีเยี่ยม และสามารถถูกนำมาใช้สำหรับการป้องกัน และการ บำบัดโรคของเชื้อโรคที่เกี่ยวข้องกับความว่องไวของ CRTH2 ,โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การบำบัดโรคจาก เชื้อโรคภูมิแพ้ ดังเช่น โรคหืด, เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้,ผิวหนังอักเสบเหตุภูมิแพ้, และเยื่อตาอักสบ เหตุภูมิแพ้;เชื้อโรคที่เกี่ยวกับอีโอซิโนฟิล(eosinophil),ดังเช่นกลุ่มอาการแบบ Churg-Strauss และ โพรงอากาศอักเสบ; เชื้อโรคที่เกี่ยวกับเบโซฟิล ,ดังเช่น มะเร็งเม็ดเลือดขาวเบโซฟิล,ลมพิษที่เรื้อรัง และภาวะเม็ดเลือดขาวเบโซฟิลที่มากเกินในมนุษย์ และสัตว์ที่เลี้ยงลูกด้วยนมอื่นๆ ; และเชื้อโรคที่ทำให้ เกิดการอักเสบซึ่งถูกแสดงคุณลักษณะโดยลิมโฟไซต์แบบที(T lymphocytes) และสิ่งแทรกซึ่งเม็ด- เลือดขาวจำนวนมากมาย ดังเช่น โรคสะเก็ดเงิน, ผิวหนังอักเสบออกผื่น, เชื้อโรคที่ทำให้เกิดลำไส้ อักเสบ,โรคลำไส้อักเสบที่เป็นแผล, เชื้อโรคแบบCrohn's COPD(ความผิดปกติของปอดจากการอุด กั้นแบบเรื้อรัง) และข้ออักเสบ

Claims (19)

1. อนุพันธ์ของไพริมิดีนตามสูตรแบบ (I) , รูปแบบของทอร์โทเมอร์ หรือสเตอริโอ เมอร์ของสารดังกล่าวนี้, หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปรดรักซ์ของสารดังกล่าวนี้: (สูตรเคมี) (l) โดยที่ R1 แทนด้วย ไฮโดรเจน, (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง n แทนด้วย ตัวเลขจาก 0 ถึง 6; -Q1- แทนด้วย -NH-, -N(C1-6อัลคิล)- หรือ -O-; Y แทนด้วย ไฮโดรเจน ,C3-8 ไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วย C1-6 อัลคิล ,C3-8 ไซ โคลอัลคิลที่ถูกหลอมรวมกันโดยเบนซีน,เอริล หรือเฮทเทอโรเอริล, โดยที่ เอริล และเฮทเทอโรเอริลที่กล่าวมาแล้วถูกแทนที่บางส่วนที่ตำแหน่งซึ่งสามารถถูกแทนที่ ได้ด้วยหมู่แทนที่ตั้งแต่หนึ่งชนิดขึ้นไปซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไซยาโน, ฮาโลเจน, ไนโตร,กวานิดิโน,ไรโรลิล, ซัลฟาโมอิล, C1-6 อัลคิลอะมิโนซัลโฟนิล, ได(C1-6อัลคิล)อะมิโนซัลโฟนิล, ฟีนิลออกซี,ฟีนิล,อะมิโน,C1-6 อัลคิลอะมิโน, ได (C1-6อัลคิล)อะมิโน, C1-6 อัลคอกซีคาร์บอนิล,C1-6 อัลคาโนอิล, C1-6 อัลคาโนอิลอะมิ โน, คาร์บาโมอิล, C1-6 อัลคิลคาร์บาโมอิล, ได-(C1-6อัลคิล)คาร์บาโมอิล,C1-6 อัลคิล ซัลโฟนิล, C1-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่บางส่วนโดยโมโน-, ได-, หรือไตร-ฮาโลเจน, C1-6 อัลคอกซีที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วยโมโน-, ได-, หรือไตร-ฮาโลเจน, และ C1-6 อัลคิล ไทโอที่ถูกแทนที่บางส่วนโดยโมโน-,ได-, หรือ ไตร-ฮาโลเจน หรือเอริลที่ถูกหลอมรวมกันโดย1,3-ไดออกเซน; R2 แทนด้วย ไฮโดรเจน หรือ C1-6 อัลคิล; R3 แทนด้วย ฮาโลเจน, C1-6 อัลคอกซีซึ่งถูกแทนที่บางส่วนด้วยโมโน-, ได-,หรือไตร- ฮาโลเจน, (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R3a และ R3b แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน แทนด้วย C3-8 ไซโคลโพรพิล , หรือ C1-6 อัลคิล, ซึ่ง C1-6อัลคิล ถูกแทนที่บางส่วนด้วย ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, C3-8 ไซโคลอัลคิล, คาร์บาโมอิล,C1-6 อัลคิลคาร์บาโมอิล, C1-6 อัลคิลคาร์บาโมอิลที่ถูกยึดเกาะ แทนที่ด้วยเอริล, ได(C1-6อัลคิล)คาร์บาโมอิล, C3-8 ไซโคลอัลคิลคาร์บา โมอิล, C3-8 เฮเทอโรไซโคลคาร์บอนิล, (C1-6)อัลคิลอะมิโน,ได(C1-6อัลคิล) อะมิโน หรือ C1-6 อัลคอกซี, q แทนด้วยตัวเลขจาก 1 ถึง 3 ; R3c แทนด้วย ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, หรือ C1-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่บางส่วน ด้วยไฮดรอกซี,คาร์บอกซี,หรือ(C1-6 อัลคิลที่ถูกยึดเกาะแทนที่ด้วยฟีนิล)คาร์บาโมอิล; Xa แทนด้วย-O-, -S- หรือ -N(R3d)- ที่ซึ่ง R3d แทนด้วย C1-6 อัลคิล; R4 แทนด้วย ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน,C1-6 อัลคอกซี,ได(C1-6อัลคิล)อะมิโน, หรือ C1-6 อัลคิลที่ถูก แทนที่บางส่วนด้วย C1-6 อัลคอกซี หรือ โมโน-,ได-, หรือไตร-ฮาโลเจน; R5 แทนด้วย ไฮโดรเจน , C1-6 อัลคิล; และ R6 แทนด้วย คาร์บอกซี, คาร์บอซาไมด์, ไนไตร์ หรือเตะตระโซลิล

2. อนุพันธ์ไพริมิดีนตามสูตรแบบ (I), รูปแบบของทอร์โทเมอร์ หรือสเตอริโอเมอร์ ของสารดังกล่าวนี้, หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปรดรักซ์ของสารดังกล่าวนี้ ตามที่กล่าวถึงในข้อถือ สิทธิ 1, โดยที่ R1 แทนด้วย (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง n แทนด้วย ตัวเลขจาก 0 ถึง 2; -Q1- แทนด้วย -NH-, -N(C1-6อัลคิล)- หรือ -O-; Y แทนด้วย C1-6 อัลคิล, C3-8 ไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วย C1-6 อัลคิล, C3-8 ไซโคลอัลคิลที่ถูกหลอมรวมกันโดยเบนซีนซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย อินดิ นิล, และเตะตระไฮโดรแนพทิล, เอริลซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟีนิล และแนพทิล หรือเฮเทอโรเอริลซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย อินโดลิล,ควิโน ลิล,เบนโซฟูรานิล,ฟูรานิล,โครมานิล,และไพริดิล, โดยที่ เอริล และเฮทเทอโร เอริลที่กล่าวมาแล้วถูกแทนที่บางส่วนที่ตำแหน่ง ซึ่งสามารถถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่ แทนที่ตั้งแต่หนึ่งชนิดขึ้นไปซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไซยาโน,ฮาโลเจน, ไนโตร,ไพโรลิล,ซัลฟาโมอิล, C1-6 อัลคิลอะมิโนซัลโฟนิล,ได(C1-6อัลคิล)อะมิโน ซัลโฟนิล, ฟีนิลออกซี,ฟีนิล,C1-6 อัลคิลอะมิโน, ได(C1-6)อะมิโน, C1-6 อัลคอก ซีคาร์บอนิล, C1-6 อัลคาโนอิลอะมิโน, คาร์บาโมอิล, C1-6 อัลคิลคาร์บาโมอิล, ได-(C1-6 อัลคิล)คาร์บาโมอิล, C1-6 อัลคิลซัลโฟนิล, C1-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วยโมโน-, ได-,หรือไตร-ฮาโลเจน, C1-6 อัลคอกซีที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วยโมโน-,ได-, หรือ ไตร-ฮาโลเจน, และ C1-6 อัลคิลไทโอที่ถูกแทนที่บางส่วนโดยโมโน- ได-, หรือไตร- ฮาโลเจน; และ R2 แทนด้วย ไฮโดรเจน

3. อนุพันธ์ไพริมิดีนตามสูตรแบบ (I) , รูปแบบของทอร์โทเมอร์ หรือสเตอริโอเมอร์ของ สารดังกล่าวนี้, หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปรดรักซ์ของสารดังกล่าวนี้ตามที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R3 แทนด้วย C1-6 อัลคอกซีซึ่งถูกแทนที่บางส่วนด้วยโมโน-,ได-, หรือไตร-ฮาโลเจน, (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R3a และ R3b แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน แทนด้วย C16 อัลคิลที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วยไฮ ดรอกซี,คาร์บอกซี, C3-8 ไซโคลอัลคิล, คาร์บาโมอิล, C1-6 อัลคิลคาร์บา โมอิล, ได(C1-6อัลคิล)คาร์บาโมอิล C3-8 ไซโคลอัลคิลคาร์บาโมอิล, C3-8 เฮท เทอโรไซโคลคาร์บอนิล, (C1-6)อัลคิลอะมิโน, ไดC1-6 อัลคิล)อะมิโน หรือ C1-6 อัลคอกซี, R3c แทนด้วย ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, หรือ C1-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่ บางส่วนด้วยไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, หรือ(C1-6 อัลคิลที่ถูกยึดเกาะแทนที่ ด้วยฟีนิล)คาร์บาโมอิล; และ Xa แทนด้วย-O-, -S- หรือ -N(R3d)- ที่ซึ่ง R3d แทนด้วย C1-6 อัลคิล

4. อนุพันธ์ของไพริมิดีนตามสูตรแบบ (I-i) , รูปแบบของทอร์โทเมอร์ หรือสเตอริโอเมอร์ ของสารดังกล่าวนี้, หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปรดรักซ์ของสารดังกล่าวนี้; (สูตรเคมี) (l-i) โดยที่ R1 แทนด้วย (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง n แทนด้วย ตัวเลขจาก 0 ถึง 2 -Q1- แทนด้วย -NH-, -N(C1-6อัลคิล)- หรือ -O-; Y แทนด้วย ฟีนิล,แนพทิล,อินโดลิล,ควิโนลิล,เบนโซฟูรานิล,ฟูรานิล หรือไพริดิล, โดยที่ ฟีนิล,แนพทิล,อินโดลิล,ควิโนลิล,เบนโซฟูรานิล,ฟูรานิล และไพริดิล, ตามที่กล่าวมาแล้วถูกแทนที่บางส่วนที่ตำแหน่งซึ่งสามารถถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่ แทนที่ตั้งแต่หนึ่งชนิดขึ้นไปซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไซยาโน,ฮาโลเจน, ไนโตร,ฟีนิลออกซี,ฟีนิล, C1-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วยโมโน-, ได-, หรือ ไตร-ฮาโลเจน, C1-6 อัลคอกซีที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วยโมโน-, ได-, หรือไตร-ฮาโล เจน, และ C1-6 อัลคิลไทโอที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วยโมโน-, ได-, หรือไตร-ฮาโลเจน, และ R2 แทนด้วย ไฮโดรเจน หรือ C1-6อัลคิล; R3 แทนด้วย (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , or (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R3a และ R3b แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน แทนด้วย C3-8 ไซโคลโพรพิล , หรือ C1-6 อัลคิลถูกแทนที่บางส่วนด้วย, C3-8 ไซโคลอัลคิล, คาร์บาโมอิล,C1-6 อัลคิลคาร์บาโมอิล, C1-6 อัลคิลคาร์บาโมอิลที่ถูกยึดเกาะแทนที่ ด้วยฟีนิล, ได(C1-6อัลคิล)คาร์บาโมอิล, C3-8 ไซโคลอัลคิลคาร์บา โมอิล, C3-8 เฮเทอโรไซโคลคาร์บอนิล, (C1-6)อัลคิลอะมิโน, ได(C1- 6อัลคิล)อะมิโน หรือ C1-6 อัลคอกซี, R3c แทนด้วย ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, หรือC1-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่ บางส่วนด้วยไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, หรือ(C1-6 อัลคิลที่ถูกยึดเกาะแทนที่ ด้วยฟีนิล)คาร์บาโมอิล R4 แทนด้วย ไฮโดรเจน,คลอโร,โบรโม, C1-6อัลคอกซี,ได(C1-6อัลคิล)อะมิโน หรือ C1-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่บางส่วนด้วย C1-6 อัลคอกซี; R5 แทนด้วย ไฮโดรเจน, หรือเมทิล; และ R6 แทนด้วย คาร์บอกซี,หรือเตะตระโซลิล

5. อนุพันธ์ไพริมิดีนตามสูตรแบบ (I), รูปแบบของเทอร์โทเมอร์ หรือสเตอริโอเมอร์ ของสารดังกล่าวนี้, หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปรดรักซ์ของสารดังกล่าวนี้ตามที่กล่าวถึงในข้อถือ สิทธิ 1, โดยที่ อนุพันธ์ไพริมิดีนที่กล่าวมาแล้วตามสูตรแบบ(I) ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: {4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-{เมทิล(2-ออกโซ-2-(1-ไพโรลิดินิล)เอทิล]อะมิโน}-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]- 5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไอโซโพรพิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)อะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน) เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)อะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน) เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {2-[4-(เบนโซอิลอะมิโน)เบนซิล]-4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)- อะมิโน]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-2-{4-[(ไซโคลโพรพิลอะเซทิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซ เอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; (4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-{4-[3-ฟีนิลโพรพา โนอิล)อะมิโน]เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล)อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-(4-{[(4-เมทิลฟีนิล) อะเซทิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; (4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-(4-[(2-ควิโฯลินิลคาร์บอ นิล)อะมิโน]เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล)อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-(4-{[2E)-3-ฟีนิล-2- โพราพาโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-2-{4-[(4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซ เอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-{4-[(3,4-ไดคลอโรเบน โซอิล)อะมิโน]-เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-{4-[(4เมทอกซีเบน โซอิล)อะมิโน]-เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-[4-[(4-เมทิลคลอโรเบน โซอิล)อะมิโน]-เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-[4-(1-แนพโทอิลอะมิ โน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {2-{4-[(1-เบนโซฟูแรน-2-อิลคาร์บอนิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-คลอโร-6[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2- ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-{4-[(1H-อินโดล-2-อิล คาร์บอนิล)อะมิโน]-เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-2-{4-[(4-ไซยาโนเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซ เอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-{4-[(2,3-ไดไฮโดร-1H- อินเดน-2-อิลอะเซทิล)อะมิโน]เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-(4-{[(3-ฟีนอกซีฟีนิล) อะเซทิล]-อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน]-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-(4-{[(4-ฟีนอกซีฟีนิล) อะเซทิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; (4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2{4-[(2-ควิโนลินิลคาร์บอนิล)อะมิโน]เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล)อะซิ ติก แอซิด; [4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2(4-{[2E)-3-ฟีนิล-2-โพรพิโอนิล]-อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล]อะ ซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(3,4-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล]อะซิ ติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; (4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-[(4-เมทอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนโซอิล}-5-ไพริมิดินิล)อะซิ ติก แอซิด; [4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-{(4-เมทิลอะมิโน)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล] อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(3,4-ไดเมทอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล]อะซิ ติก แอซิด; [4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดิ นิล]อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-(4-{[2E)-3-(4-คลอโรฟีนิล)-2-ไพรพิโอนิล]อะมิโน}เบนซิล)}-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5- ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(4-โบรโมเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริดมิดินิล]อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(2,5-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล] อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(3,4-ไดฟลูออโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล] อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(3,5-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(ไดเมอธิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล] อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(3-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; (4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-[(3-เมทอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[3-(แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; [2-(4-{[(4-เทอร์-บิวทิลไซโคลเฮกซิล)คาร์บอนิล]อะมิโน}เบนซิล]-4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5- ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(4-ไนโตรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล)อะซิติก แอซิด [2-(4-{[4-(อะเซทิลอะมิโน)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)-4-คลอโร-6-(1-ไพโรดินิล)-5-ไพริมิดินิล] อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(4-ฟีนอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(4-ไอโซไพรพอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพรมิดินิล] อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-6-(1-ไพโรลิดินิล)-2-(4-{[4-(1H-ไพโรล-1-อิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล] อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(4-เมทอกซี-3-ไนโตรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล] อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(4-เมทอกซี-3,5-ไดเมทิลเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดิ นิล]อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-(4-{[(2E)-3-ฟีนิล-2-โพรพิโอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]- อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(3,4-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกซีเอทิล](เมทิล)อะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน) เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5-อิล)อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-6-ไพโรลดิน-1-อิล-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)ไพริมิดิน-5- อิล]อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-(4-{[2E)-3-(4-คลอโรฟีนิล) โพรพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)-6-ไพโรลิดินิล-1-อิลไพริมิ ดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[(2-ไฮดรอกซีเอทิล)(เมทิล)อะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]ไพริมิดิน-5- อิล}อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-(4-{[(2S)-3,4-ไดไฮโดร-2H-โครเมน-2-อิลคาร์บอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-6-(ไดเมทิลอะมิ โน)-ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[4-({(2E)-3-[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]โพรพ-2-อิโนอิล}อะมิ โน)-เบนซิล]ไพริมิดิน-5-}อะซิติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)อะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]- 5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-{เมทิล[2-ออกโซ-2-(1-ไพโรลิดินิล)เอทิล]อะมิโน}-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดิ นิล}อะซิติก แอซิด; {2-[4-(เบนโซอิลอะมิโน)เบนซิล]-4-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)อะมิโน]-5- ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; [4-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)อะมิโน]-2-(4-{[2E)-3-ฟีนิล-2-ไพรพิโนอิล]อะ มิโน}เบนซิล-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด, [2-{4-[(4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; (4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-[(4-เมทอกซิเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล)อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(3,4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล)อะซิติก แอซิด; (4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-[(2-ควิโนลินิลคาร์บอนิล)อะมิโน]เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล)อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-{[2E)-3-ฟีนิล-2-โพรพิโอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; [2-(4-{[(2E)-3-(4-คลอโรฟีนิล)-2-โพรพิโอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล]- อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; (4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-[(3-เมทอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล-5-ไพริมิดินิล)-อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(3-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล]-อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(4-โบรโมเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-({(2E)3-[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]ไพรพ-2-อิโนอิล}อะมิโน)เบนซิล] ไพริมิดินิล-5-อิล}อะซิติก แอซิด; (4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{1-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)ฟีนิล]เอทิล}โพริมิดิน-5-อิล)อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทอกซี)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)ไพริมิดิน-5-อิล] อะซิติก แอซิด; . (4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-[(4-(ฟลูออโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}ไพริมิดิน-5-อิล)อะซิติก แอซิด; [2-(1-{4-[(3,4-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]ฟีนิล}เอทิล)-4-ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิดิน-5-อิล}อะซิติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[1-(4-{[4-ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}ฟีนิล)เอทิล]ไพริมิดิน-5-อิล} อะซิติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[1-(4-{[(2E)-3-ฟีนิลโพรพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}ฟีนิล)เอทิล]ไพริมิดิน-5-อิล} อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[1-(4-{[(ควิโนลิน-2-อิลคาร์บอนิล)อะมิโน]ฟีนิล}เอทิล)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิ ติก แอซิด; [2-(1-{4-[(4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]ฟีนิล}เอทิล)-4-(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(1-{4-[(4-ฟลูออโรเบนโซอิล)อะมิโน]ฟีนิล}เอทิล)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; (4-ไพโรลิดิน-1-อิล-2-{4-[(ควิโนลิน-2-อิลคาร์บอนิล)อะมิโน]เบนซิล}ไพริมิดิน-5-อิล)อะซิติก แอซิด; (2-{4-[(4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}4-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5-อิล)อะซิติก แอซิด; (2-{4-[(4-ฟลูออโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}4-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5-อิล)อะซิติก แอซิด; [4-โพรโรลิดิน-1-อิล-2-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)เบนซิล)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด {2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-4-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5-อิล}อะซิติก แอซิด; โซเดียม(2-{4-[(3-เมทิลบิวทาโนอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5-อิล)แอซิเตท; (2-{4-[(3,3-เมทิลบิวทาโนอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5-อิล)อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; N-{5-(คาร์บอกซีเมทิล)-6-คลอโร-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-4-ไพริมิดินิล}-N-เมทิลกลีซีน; {4-คลอโร-6-[ไซโคลเฮกซิล(เมทิล)อะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล)อะซิ ติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[ไอโซโพรพิล(เมทิล)อะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิ ติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[(เมทอกซีเอทิล)(เมทิล)อะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล} อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-(4-มอร์โฟลินิล)-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; [4-คลอโร-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-6-(1-พิเพอริดินิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; (4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-[(1H-อินโดล-6-อิลคาร์บอนิล)อะมิโน]เบนซิล}-5-ไพริมิดินิล) อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-เมทอกซี-2[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-(2,5-ไดไฮโดร-1H-ไพโรล-1-อิล)-2-[4-(2-แนพโทนิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะ ซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-(ไดเอทิลอะมิโน)-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[เอทิล(เมทิลอะมิโน]-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-(3-ไฮดรอกซี-1-ไพโรลิดินิล)-2-[4-(แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; 1-{5-(คาร์บอกซีเมทิล)-6-คลอโร-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-4-ไพริมิดินิล}-L-โพรลีน, [4-คลอโร-2-(4-{[4-(เมทิลไทโอ)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิ ติก แอซิด; [4-คลอโร-2-{4-[(3-คลอโร-4-เมทอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]- อะซิติก แอซิด; {2-{4-[(แอนนิลิโนคาร์บอนิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซ เอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-5-ไพริมิดินิล}-อะซิติก แอซิด; {2-(4-{[(เบนซิลอะมิโน)คาร์บอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออก โซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-5-ไพริมิดินิล}-อะซิติก แอซิด; {4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-[4-({[2-ฟีนิลเอทิล)-อะ มิโน]คาร์บอนิล}อะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริดินิล}-อะซิตอก แอซิด; [4-คลอโร-6-[[2-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-2-ออกโซเอทิล](เมทิล)-อะมิโน]-2-(4-{[(2-แนพทิลอะมิ โน)-คาร์บอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-5-ไพริดินิล]-อะซิติก แอซิด; [2-(4-{[(เบนซิลอะมิโน)คาร์บอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-4-(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; [2-[4-({[เบนซิล(เมทิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}อะมิโน)เบนซิล]-4-(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิ ติด แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-(4-มอร์โฟลินิล)-2-[4-(2-แนพโมอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล}อะซิติก แอซิด; [4,6-บิส(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)ไพริมิดิน-5-อิล] อะซิติก แอซิด; {4,6-บิส(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-5-ไพริมิดินิล} อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-6-(1-พิเพอริดินิล)-5-ไพริดินิล]อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(3,4-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4,6-บิส(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; [4,6-บิส(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-{[(2E)-3-ฟีนิลโพร-2-อีโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิ ติก แอซิด; [2-(4-{[(2E)-3-(4-คลอโรฟีนิล)โพีพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)-4,6-บิส(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิ ดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; [2-(4-{[(2E)-3-(4-คลอโรฟีนิล)โพีพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)-4-บิส(ไดเมทิลอะมิโน)-6-ไพโรลิมิ ดิน-5-อิลไพริมิดิย-5-อิล]อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-(4-{[(2E)-3-ฟีนิลดพรพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)-6-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิ ดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-ไพโรลิดิน-1-อิล-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล) ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(ไบฟีนิล-3-อิลคาร์บอนิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน- 5-อิล]อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(ไบฟีนิล-4-อิลคาร์บอนิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน- 5-อิล]อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(3,4-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน- 5-อิล]อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-มอร์โฟลิน-4-อิล-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล) ไพริมิดิน-5อิล]อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-มอร์โฟลิน-4-อิล-2-(4-{[(2E)-3-ฟีนิลโพีพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)ไพริมิ ดิน-5อิล]อะซิติก แอซิด; (4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-[(3-ฟีนอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-ไพโรลิมิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5- อิล)อะซิตอก แอซิด; (4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-[(4-ฟีนอกซีเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-6-ไพโรลิมิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5- อิล)อะซิตอก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-{[(2E)-3-(4-เมทอกซีฟีนิล)โพรพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)-6-มอร์โฟ ลิน-4-อิลไพริมิดิน-5-อิล]อะซิตอก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-{4-{[(2E)-3-(2-เมทอกซีฟีนิล)โพรพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)-6-มอร์โฟ ลิน-4-อิลไพริมิดิน-5-อิล]อะซิตอก แอซิด; [2-{4-[(4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-ไพโรลิดิน-1-อิลไพริมิดิน-5-อิล] อะซิติก แอซิด; [4-เมทิล-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซิตอก แอซิด; [2-{4-[(3,4-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-เมทิล-6-(1-ไพโรลิดินิล)-5-ไพริมิดินิล]อะซีติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-เมทิล-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]ไพริมิดิน-5-อิล}อะซิติก แอซิด; [2-{4-[(3,4-ไดคลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เบนซิล}-4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-เมทิลไพริมิดิน-5-อิล]อะซิ ติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-เมทิล-2-(4-{[(2E)-3-ฟีนิลโพรพ-2-อิโนอิล]อะมิโน}เบนซิล)ไพริมิดิน-5-อิล] อะซิติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-(เมทอกซีเมทิล)-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]ไพริมิดิน-5-อิล}อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-(เมทอกซีเมธิล)-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมธิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)- ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-เอทิล-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]ไพริมิดิน-5-อิล}อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-เอทิล-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)ไพริมิดิน-5- อิล]อะซิติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-ไอโซโพรพิล-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]ไพริมิดิน-5-อิล}อะซิติก แอซิด; [4-(ไดเมทิลอะมิโน)-6-ไอโซโพรพิล-2-(4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมธิล)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซิล)ไพริมิ ดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; [2-(4-{[(เบนซิลอกซี)คาร์บอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-4-(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[4-({[(4-ฟลูออโรเบนซิล)ออกซี]คาร์บอนิล}อะมิโน)เบนซิล]ไพริมิดิน-5-อิล} อะซิติก แอซิด; [2-(4-{[เบนซิลอกซี)คาร์บอนิล]อะมิโน}เบนซิล)-4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิดิน-5-อิล]อะซิ ติก แอซิด; {4-(ไดเมทิลอะมิโน)-2-[4-({[4-ไนโตรเบนซิล)ออกซี]คาร์บอนิล}อะมิโน)เบนซิล]ไพริมิดิน-5-อิล} อะซิติก แอซิด; {4,6-ไดคลอโร-2-[4-(2-แนพโทอิลอะมิโน)เบนซิล]ไพริมิดิน-5-อิล}อะซิติก แอซิด; N-(4-{[5-(2-อะมิโน-2-ออกโซเอทิล)-4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)ไพริมิดิน-2-อิล]เมทิล}ฟีนิล)-2- แนพทาไมด์; N-(4-{[4-คลอโร-6-(ไดเมทิลอะมิโน)-5-(1H-เตะตระโซล-5-อิลเมทิล)ไพริมิดิน-2-อิล]เมทิล}ฟีนิล)-2- แนพทาไมด์;

6. เวชภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วย อนุพันธ์ของไพริมิดีน, รูปแบบของทอร์โทเมอร์ หรือสเตอริโอเมอร์ของสารดังกล่าวนี้ หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ในทางสรีระวิทยา, เอสเทอร์ หรือโปรดรักซ์ของสารดังกล่าวนี้ตามที่มีการกล่าวถึงไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ว่องไว

7. เวชภัณฑ์ตามที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย กระสายยาที่ สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ ตั้งแต่หนึ่งชนิดขึ้นไป

8. เวชภัณฑ์ตามที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ อนุพันธ์ของไพริมิดีนต่างๆที่กล่าวถึง ตามสูตรแบบ (l), รูปแบบของทอร์โทเอมร์ หรือสเตอริโอเมอร์ของสารดังกล่าวนี้ หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ในทางสรีระวิทยา, เอสเทอร์ หรือโปรดรักซ์ของสารดังกล่าวนี้ คือ สารต้าน CRTH2

9. เวชภัณฑ์ตามที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิ 6 สำหรับการบำบัด และ/หรือการป้องกันโรค จากความผิดปกติ หรือเชื้อโรคที่เกี่ยวข้องกับความว่องไว CRTH2

10. เวชภัณฑ์ตามที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิ 9 โดยที่ ความผิดปกติ หรือเชื้อโรคที่กล่าว มาแล้วถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โรคหืด, เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้, ผิวหนังอักเสบเหตุ ภูมิแพ้, และเยื่อตาอักเสบเหตุภูมิแพ้

11. เวชภัณฑ์ตามที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิ 9 โดยที่ ความผิดปกติ หรือเชื้อโรคที่กล่าว มาแล้วถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โรคลำไส้อักเสบ กลุ่มอาการแบบ Churg-Strausa, โพรง อากาศอักเสบ, มะเร็งเลือดขาวเบโซฟิล, ลมพิษเรื้อรัง และภาวะเม็ดเลือดขาวเบโซฟิลที่มากเกิน

12. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการบำบัดโรค และ/หรือการป้องกันโรคจากความผิดปกติ หรือเชื้อโรคที่เกี่ยวข้องกับความว่องไวของ CRTH2

13. อนุพันธ์ไพริมิดีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) รูปแบบของทอร์โทเมอร์ หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารนี้ หรือเกลือ, เอสเทอร์หรือโปรด รักส์ของสารดังกล่าวนี้

14. สูตรผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วย อนุพันธ์ไพริมิดีน, รูปแบบของทอร์โทเมอร์ หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางสรีระวิทยา ดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 13

15. สูตรผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 14 ซึ่งประกอบเพิ่มเติมด้วยกระสายยา

16. สูตรผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 14 ซึ่งกระสายยา คือ พาหะ, สารทำให้เจือ จาง, สารเพิ่มรสชาด, สารเพิ่มความหวาน, สารหล่อลื่น, สารช่วยเพิ่มการละลาย, สารทำให้ แขวนลอย, สารยึดติด, สารทำให้ยาเกิดการแตกตัว หรือวัสดุที่ใช้ห่อหุ้ม

17. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 13 สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์ เพื่อการบำบัด และ/ หรือ ป้องกันความผิดปกติ หรือโรคที่เกี่ยวข้องกับความว่องไวของ CRTH2

18. การใช้ของข้อถือสิทธิ 12 หรือ 17 ซึ่งความผิดปกติหรือโรคดังกล่าวเลือกได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยโรคหืด, เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้, ผิวหนังอักเสบเหตุภูมิแพ้, และเยื่อตาอักเสบ เหตุภูมิแพ้

19. การใช้ของข้อถือสิทธิ 12 หรือ 17 ซึ่ง ความผิดปกติ หรือเชื้อโรคที่กล่าวมาแล้วถูก เลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย โรคลำไส้อักเสบ กลุ่มอาการแบบ Churg-Strauss, โพรงอากาศ อักเสบ,มะเร็งเม็ดเลือดขาวเบโซฟิล,ลมพิษเรื้อรัง และภาวะเม็ดเลือดขาวเบโซฟิลที่มากเกิน