TH77080A - สารประกอบตัวใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (29/04/47) การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์พิเพอริดิลตัวใหม่ที่มีแอคตีวิตี้ในทาง เภสัชกรรม, กระบวนการสำหรับการจัดเตรียมเหล่านั้น, เกี่ยวข้องกับสารผสมที่มีสารเหล่านั้น และ กับการใช้สารเหล่านั้นในการรักษาความผิดปกติทางประสาทและทางจิตเวช การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์พิเพอริดิลตัวใหม่ที่มีแอคตีวิตี้ในทาง เภสัชกรรม, กระบวนการสำหรับการจัดเตรียมเหล่านั้น, เกี่ยวข้องกับสารผสมที่มีสารเหล่านั้นและ กับการใช้สารเหล่านั้นในการรักษาความผิดปกติทางประสาทและทางจิตเวช

Claims (18)

1. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 แสดงถึง -C1-6อัลคิล-O-C1-6 อัลคิล, -C3-8ไซโคลอัลคิล, เอริล, เฮทเทอโรไซคลิล, เฮทเทอโรเอริล, -C1-6อัลคิล-เอริล, -C1-6อัลคิล-เฮทเทอโรเอริล, -C1-6อัลคิล-เฮทเทอโรไซคลิล, -เอริล- x-เอริล, -เอริล-x-เฮทเทอโรเอริล, -เอริล-X-เฮทเทอโรไซคลิล, -เฮทเทอโรเอริล-X-เอริล, -เฮทเทอโร- เอริล-X-เฮทเทอโรเอริล, -เฮทเทอโรเอริล-X-เฮทเทอโรไซคลิล, -เฮทเทอโรไซคลิล-X-เอริล, -เฮทเทอโรไซคลิล-X-เฮทเทอโรเอริล, หรือ - เฮทเทอโรไซคลิล-X-เฮทเทอโรไซเคิล, โดยที่ หมู่ C1-6อัลคิล, C3-8ไซโคลอัลคิล, เอริล, เฮทเทอโรเอริล และเฮทเทอโรไซคลิลของ R1 ดังกล่าว อาจถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือหลาย (เช่น 1, 2 หรือ 3) ตัวแทนที่ซึ่งอาจเป็นชนิด เดียวกัน หรือ แตกต่างกัน, และซึ่งถูกเลือกสรรจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, ไนโตร, ออกโซ, ฮาโลC1-6อัลคิล, โพลีฮาโลC1-6อัลคิล, ฮาโลC1-C6อัลคอกซี, โพลีฮาโลC1-C6อัลคอกซี, C1-6อัลคิล, C1-C6อัลคอกซี, C1-6อัลคิลไธโอ, C1-C6อัลคอกซีC1-C6อัลคิล, C3-7ไซโคลอัลคิล C1-6อัลคอกซี, C1-6อัลคาโนอิล, C1-6อัลคอกซีคาร์บอนิล, C1-6อัลคิลซัลโฟนิล, C1-6อัลคิลซัลฟินิล, C1-6อัลคิล- ซัลโฟนิลออกซี, C1-6อัลคิลโฟนิลC1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลซัลโฟนามิโดC1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลอะมิโด C1-6อัลคิล, เอริลซัลโฟนิล, เอริลซัลโฟนิลออกซี, เอริลออกซี, เอริลซัลโฟนามิโด, เอริลคาร์บอก- ซามิโด, เอโรอิล, หรือ หมู่ NR15 R16 , -CONR15R16 , -NR15COR16, -NR15SO2R16 หรือ SO2 R15 R16, โดยที่ R15 และ R16 อย่างเป็นอิสระต่างแสดงถึง ไฮโดเจน หรือ C1-6 อัลคิล หรือ ควบคู่กันฟอร์ม วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก; X แสดงถึง พันธะ, O, CO, OCH2, CH2O หรือ SO2; Z แสดงถึง CO, CONR10 หรือ SO2; R10 แสดงถึง ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, -C3-8ไซโคลอัลคิล, เอริล , เฮทเทอโรไซคลิล, เฮทเทอโรเอริล; ===== แสดงถึง พันธะเดี่ยว หรือ คู่; m และ n อย่างเป็นอิสระ ต่างแสดงถึง 0,1 หรือ 2; R2 แสดงถึง ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล หรือ C1-6 อัลคอกซี; R3 แสดงถึง ฮาโลเจน, C1-6อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-6อัลคอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, -CO C1-6อัลคิล, -SO2C1-6อัลคิล หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล; R4 แสดงถึง -(CH2)q-NR11R12 หรือ หมู่ของสูตร (i): (สูตรเคมี) (i) โดยที่ q คือ 2,3,4; -NR11R12 แสดงถึง หมู่เฮทเทอโรไซคลิกที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่งหรือหลาย (เช่น 1, 2 หรือ 3) หมู่ R17; R13 แสดงถึง C1-6 อัลคิล, C3-8ไซโคลอัลคิล, -C1-6อัลคิล-C1-6อัลคอกซี, -C1-6อัลคิล-C3-8 ไซโคลอัลคิล; R14 และ R17 อย่างเป็นอิสระต่างแสดงถึง ฮาโลเจน, C1-6อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, OH หรือ C1-6 อัลคอกซี; f คือ 0 หรือ 1; g คือ 1 หรือ 2; k คือ 0,1 หรือ 2; หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1แสดงถึง : -เอริลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย 1 หรือ 2 หมู่ฮาโลเจน, ฮาโล C1-6อัลคิล, ไซยาโน หรือ SO2Me; -เอริล -X-เฮทเทอโรไซคลิล; -เฮทเทอโรเอริลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย 1 หรือ 2 หมู่ฮาโลC1-6อัลคิล หรือ ไซยาโน; -เฮทเทอโรไซคลิลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย 1 หรือ 2 หมู่ออกโซ; หรือ -C1-6อัลคิล-O-C1-6อัลคิล

3. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 แสดงถึง เตตระไฮโดร ไพรานิล, 4-ไซยาโนฟีนิล, 2-ไซยาโนไพริดิน-3-อิล หรือ 2-ไตรฟลูออโรเมทธิลไพริดิน-3-อิล

4. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ R1 แสดงถึง 4-ไซยาโน- ฟีนิล

5. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 4 โดยที่ X และ Z ทั้งสอง แสดงถึง CO

6. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 5 โดยที่ ===== แสดงถึง พันธะเดี่ยว

7. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 6 โดยที่ m และ n ทั้งสอง แสดงถึง 0

8. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 7 โดยที่ เมื่อ R4 แสดงถึง -(CH2)q-NR11R12, q แสดงถึง 3 และ -NR11R12 แสดงถึง N-พิเพอริดีนิล หรือ N-ไพร์โร- ลิดินิลที่ถูกแทนที่อย่างเป็นเลือกโดย 1 หรือ 2 หมู่ C1-6อัลคิล หรือ R4 แสดงถึงหมู่ของสูตร (i), โดยที่ f และk ทั้งสองแสดงถึง 0, g แสดงถึง 2 และ R13 แสดงถึง C1-6อัลคิล หรือ C3-8ไซโคลอัลคิล

9. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ R4 แสดงถึงหมู่ของสูตร (i), โดยที่ f และ k ทั้งสองแสดงถึง 0, g แสดงถึง 2 และ R13 แสดงถึง i-โพรพิล

10. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งคือ : 4-{4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-(เตตระไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิล คาร์บอนิล)พิเพอริดีน (E1); 4-{[4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล]คาร์บอนิล}เบนโซ ไนไตร์ล; 4-{[4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล]คาร์บอนิล} ไพริดีน (E3); 4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-{[4-(1-ไพร์โรลิดินิลคาร์บอนิล) ฟีนิล]คาร์บอนิล}พิเพอริดีน; 1-{[4-(เมทธิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล}-4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี} ฟีนิล)-พิเพอริดีน; 1-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)คาร์บอนิล]-4-(4-{[3-(1-พิเพอริดินิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)- พิเพอริดีน; 3-{[4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล]คาร์บอนิล} ไพริดีน; 4-{[4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี)ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล]คาร์บอนิล} มอร์โฟลีน; 1-(1-พิเพอริดีนิลคาร์บอนิล)-4-(4- {[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)- พิเพอริดีน; 4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-(1-ไพร์โรลิดินิลคาร์บอนิล) พิเพอริดีน; 1-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1-{4-[4-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดีน-4-อิลออกซี)-ฟีนิล] พิเพอริดีน-1-อิล}เมทธาโนน; 1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-{[4-1(1-{[4-1-ไพร์โรลิดีน-คาร์บอนิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล}-4- พิเพอริดีนิล)ฟีนิล]ออกซี}พิเพอริดีน; 1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-({4-[1-เตตระไฮโดร-2H-ไพรแรน-4-อิลคาร์บอนิล)-4- พิเพอริดีนิล)ฟีนิล]ออกซี}พิเพอริดีน; 1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-({4-(1-{[4-(เมทธิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล}-4- พิเพอริดีนิล)ฟีนิล]ออกซี}พิเพอริดีน; 1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-[4-{1-[3-(เมทธิลออกซี)โพรพาโนอิล]-4-พิเพอริดีนิล}ฟีนิล) ออกซี]พิเพอริดีน; 4-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล] คาร์บอนิล}ไพริดีน; 3-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล] คาร์บอนิล}ไพริดีน; 4-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล] คาร์บอนิล}มอร์โฟลีน; 1-(อะซิทิดินิลคาร์บอนิล)-4-(4- {[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล) พิเพอริดีนิล; 1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4- ({4- [1-(1-ไพร์โรลิดินิลคาร์บอนิล)-4-พิเพอริดีนิล]ฟีนิล} ออกซี-พิเพอริดีน; 1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4- ({4- [1-(1-พิเพอริดีนิลคาร์บอนิล)-4-พิเพอริดีนิล]ฟีนิล} ออกซี-พิเพอริดีน; 4-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล] คาร์บอนิล}เทอร์มอร์โฟลีน 1, 1-ไดออกไซด์; 4-[(4-{4-[1-ไซโคลบิวทิล-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล}-1-พิเพอริดีนิล)คาร์บอนิล]- เบนโซไนไตร์ล; 1-ไซโคลบิวทิล-4-[(4-{1-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)คาร์บอนิล]-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล}ออกซี] พิเพอริดีน; 1-ไซโคลบิวทิล-4-{[4-(1-{[4-(1-ไพร์โรลิดีน-คาร์บอนิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล}-4- พิเพอริดีนิล) ฟีนิล]ออกซี}พิเพอริดีน; 1-ไซโคลบิวทิล-4-[(4-{1-[3-(เมทธิลออกซี)โพรพาโนอิล]-4-พิเพอริดีนิล}ฟีนิล) ออกซี]พิเพอริดีน; 4-[(4-{4-[(1-ไซโคลบิวทิล-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี]ฟีนิล}-1-พิเพอริดีนิล)คาร์บอนิล] ไพริดีน; 3-[4-(4-[(1-ไซโคลบิวทิล-4-พิเพอริดีนิล)ออกซี}ฟีนิล}-1-พิเพอริดีนิล)คาร์บอนิล] ไพริดีน; 4-[4-(4-[(1-ไซโคลบิวทิล-4-พิเพอริดีนิล)ออกซี]ฟีนิล}-1-พิเพอริดีนิล)คาร์บอนิล] มอร์โฟลีน; 1-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)คาร์บอนิล]-4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)- 1,2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-{[4-{4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-3,6-ไดไฮโดร-1(2H)-ไพริดินิล] คาร์บอนิล}-เบนโซไนไตร์ล; 4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-{[4-(1-ไพร์โรลิดีนคาร์บอนิล) ฟีนิล]คาร์บอนิล}-1,2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-(เตตระไฮโดร-2H-ไพรแรน-4-อิล คาร์บอนิล)}-1, 2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 1-{[4-(เมทธิลซัลโฟนิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล}-4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี} ฟีนิล)- 1, 2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-{[4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-3,6-ไดไฮโดร-1(2H)-ไพริดินิล] คาร์บอนิล}มอร์โฟลีน; 1-(1-พิเพอริดีนิลคาร์บอนิล) 4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)- 1,2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-(4-{[3-(1-พิเพอริดีนิล)โพรพิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-(1-ไพร์โรลิดินิลคาร์บอนิล)- 1, 2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 1-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)คาร์บอนิล]-4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี} ฟีนิล) -1, 2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)3-,6-ไดไฮโดร-1(2H)- ไพริดินิล]คาร์บอนิล}-เบนโซไนไตร์ล; 4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-{[4-(1-ไพร์โรลิดินิล- คาร์บอนิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล}- 1,2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-(เตตระไฮโดร-2H- ไพแรน-4-อิลคาร์บอนิล}- 1,2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-{[4-(1-เมทธิลซัลโฟนิล) ฟีนิล] คาร์บอนิล}- 1,2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-3,6-ไดไฮโดร-1(2H)- ไพรริดินิล]คาร์บอนิล}ไพริดีน; 4-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-3,6-ไดไฮโดร-1(2H)- ไพรริดินิล]คาร์บอนิล}มอร์โฟลีน; 4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-(1-พิเพอริดีนิล- คาร์บอนิล) - 1, 2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-(1-ไพร์โรลิดินิล- คาร์บอนิล) - 1, 2,3,6-เตตระไฮโดรไพริดีน; 4-({4-[4-({3-[(2R)-2-เมทธิล-1-ไพร์โรลิดินิล]โพรพิล}ออกซี)ฟีนิล]-1-พิเพอริดีนิล} คาร์บอนิล)เบนโซไนตร์ล; 4-[4-({3-[(2R)-2-เมทธิล-1-ไพร์โรลิดินิล]โพรพิล}ออกซี)ฟีนิล]-1-(เตตระไฮโดร- 2H-ไพแรน-4-อิลคาร์บอนิล)พิเพอริดีน; 4-[4-({3-[(2R,5R)-2,5-ไดเมทธิล-1-ไพร์โรลิดินิล]โพรพิล]ออกซี)ฟีนิล]-1-(เตตระ ไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลคาร์บอนิล)พิเพอริดีน; 2-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล] คาร์บอนิล}ไพราซีน; 3-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล] คาร์บอนิล}เบนโซไนไตร์ล; 1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-{[4-(1-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล}-4- พิเพอริดีนิล}ฟีนิล]ออกซี}-พิเพอริดีน; 6-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล] คาร์บอนิล}ควินอกซาลีน; หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

11. สารประกอบดังที่กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งคือ : 5-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล]คาร์บอนิล}-2- ไพริดินคาร์โบไนไตร์ล; และ 5-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล]คาร์บอนิล}-2- (ไตรฟลูออโรเมทธิล)ไพริดิน; หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

12. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งคือ : 4-{[4-(4-{[1-(1-เมทธิลเอทธิล)-4-พิเพอริดีนิล]ออกซี}ฟีนิล)-1-พิเพอริดีนิล]คาร์บอนิล}- เบนโซไนไตร์ล หรือ เกลือของมันที่เป็นยอมรับในทางเภสัชกรรม

13. สารผสมในทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) ดังที่ได้ กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 12 หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และ ตัวพา หรือ เอ็กซิเปียนที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

14. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 12 สำหรับใช้ ในการบำบัดรักษา

15. สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 12 สำหรับใช้ ในการรักษาโรคทางประสาท

16. การใช้สารประกอบดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 12 ใน การผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการรักษาโรคทางประสาท

17. สารผสมในทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการรักษาโรคทางประสาทซึ่งประกอบ ด้วยสารประกอบของสูตร (l) ดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 12 หรือ เกลือของ มันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และ ตัวพาที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

18. กระบวนการสำหรับการจัดเตรียมสารประกอบของสูตร (l) หรือเกลือของมันที่ เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย: (a) การจัดเตรียมสารประกอบของสูตร (I) โดยที่ Z แสดงถึง CO ซึ่งประกอบ ด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) หรือ อนุพันธ์ของมันที่ถูกกระตุ้นหรือถูกปกป้องอย่างเป็นทางเลือก, โดยที่ ===== , R2, R3, R4, m และ n เป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1, กับสารประกอบของสูตร R1-CO-L1, โดยที่ R1 เป็นดัง ที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1และ L1 แสดงถึง หมู่ลิฟวิงค์ที่เหมาะสม ดังเช่น ฮาโลเจนอะตอมที่ เหมาะสม, หรือ หมู่ไฮดรอกซิล; หรือ (b) การจัดเตรียมสารประกอบของสูตร (I) โดยที่ Z แสดงถึง SO2 ซึ่งประกอบ ด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II), กับสารประกอบของสูตร R1-SO2-L2, โดยที่ R1 เป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 และ L2 แสดงถึง หมู่ลิฟวิงค์ที่เหมาะสม ดังเช่น ฮาโลเจน อะตอมที่เหมาะสม (เช่นคลอรีน); หรือ (c) การจัดเตรียมสารประกอบของสูตร (I) โดยที่ Z แสดงถึง CONH ซึ่ง ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II), กับสารประกอบของสูตร R1-N=C=O, โดยที่ R1 เป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1; หรือ (d) การจัดเตรียมสารประกอบของสูตร (I) โดยที่ Z แสดงถึง CONR10 ซึ่ง ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II), กับสารประกอบของสูตร R1R10N-L3, โดยที่ R1และ R10 เป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 และ L3 แสดงถึง ไฮโดรเจน หรือ COCI; หรือ (e) การขจัดการปกป้องสารประกอบของสูตร (I) หรือ การเปลี่ยนหมู่ซึ่งถูก ปกป้อง; และ หลังจากนั้นอย่างเป็นทางเลือก (f) การแปลงผันระหว่างกันกับสารประกอบอื่นของสูตร (I)