TH76785A - สารประกอบลาพาโคนชนิดใหม่และวิธีใช้มัน - Google Patents
สารประกอบลาพาโคนชนิดใหม่และวิธีใช้มันInfo
- Publication number
- TH76785A TH76785A TH301004337A TH0301004337A TH76785A TH 76785 A TH76785 A TH 76785A TH 301004337 A TH301004337 A TH 301004337A TH 0301004337 A TH0301004337 A TH 0301004337A TH 76785 A TH76785 A TH 76785A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- substituted
- group
- unsubstituted
- formula
- compounds
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (13/02/47) การประดิษฐ์นี้ให้แอนาลอกและอนุพันธ์ของลาพาโคน รวมทั้ง วิธีการใช้มัน สารประกอบ เหล่านี้ สามารถใช้ได้ในสารผสมเชิง เภสัชวิทยา สำหรับบำบัดหรือการป้องกันความผิดปกติของ การ เพิ่มจำนวนของเซลล์ สารประกอบ เหล่านี้สามารถ ใช้ได้เช่นกันในการบำบัดหรือการป้องกัน โรคสะเก็ดเงิน หรือ มะเร็งหรือสภาวะก่อนเป็นมะเร็ง การประดิษฐ์นี้ให้แอนาลอกและอนุพันธ์ของลาพาโคน รวมทั้ง วิธีการใช้มัน สารประกอบ เหล่านี้ สามารถใช้ได้ในสารผสมเชิง เภสัชวิทยา สำหรับบำบัดหรือการป้องกันความผิดปกติของ การ เพิ่มจำนวนเซลล์ สารประกอบ เหล่านี้สามารถ ใช้ได้เช่นกันในการบำบัดหรือการป้องกัน โรคสะเก็ดเงิน หรือ มะเร็งหรือสภาวะก่อนเป็นมะเร็ง
Claims (65)
1. สารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาของมัน, หรือของ ผสมไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง R1-R6 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูกแทน ที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n- เฟนิล; หรือหมู่หนึ่งของ R1 หรือ R2 และหมู่หนึ่งของ R3 หรือ R4; หรือหมู่หนึ่งของ R3 หรือ R4 และหมู่หนึ่งของ R5 หรือ R6 เกิดเป็นวงแหวนหลอมรวมกัน, ซึ่งวงแหวนนั้นมี 4-8 เมมเบอร์ ของวง แหวน; R7-R10 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1และ R2 คือ แอลคิล, R3-R6 ที่เป็นอิสระ คือ H, OH, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคอกซี, แอลซิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, แอลคีนิลที่ ถูกแทนที่ หรือ แอลคิลคาร์บอนิลที่ถูก แทนที่, และ R7-R10 คือ ไฮโดรเจน
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละ หมู่ คือ เมธิล และ R3-R10 แต่ละ หมู่ คือ ไฮโดรเจน
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1- R4 แต่ละ หมู่ คือ ไฮโดรเจน, R5 และ R6 แต่ละ หมู่ คือ เมธิล และ R7-R10 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
5. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มี ประสิทธิภาพเชิงการบำบัดของ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ผสมผสานกันกันสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
6. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 5 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัดหรือ ป้องกันความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนของเซลล์
7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งการให้นั้นเหนี่ยวนำให้ เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของระดับ E2F ในเซลล์ที่เพิ่ม จำนวนอย่างผิดปกติ โดยไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
8. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 5 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัดมะเร็ง หรือสภาวะก่อนเป็นมะเร็งหรือป้องกันมะเร็ง
9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 8, ซึ่งการให้นั้นเหนี่ยวนำให้ เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของระดับ E2F ในเซลล์มะเร็ง โดย ไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
10. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 5 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัดหรือ ป้องกันโรคสะเก็ดเงิน
11. สารประกอบของสูตร II: (สูตรเคมี) II หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาของมัน, หรือของ ผสมไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง R1-R6 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูก แทนที่ C1-C6แอลคิล, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูกแทนที่ และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิลที่ถูกแทน ที่และที่ไม่ถูกแทน, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n-เฟนิล; R7-R10 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่ หรือที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10, ซึ่งกรณีที่ R1 และ R2 ทั้งสองหมู่ คือ เมธิล, R3 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ H, และหมู่หนึ่งของ R5 และ R6 คือ OH และอีกหมู่หนึ่ง คือ H, R7 ไม่เป็นเมธิล หรือเมธอกซิ และ R10 ไม่เป็นเมธิล
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 11, ที่ซึ่ง R1และ R2 คือ แอลคิล, R3-R6 ที่เป็นอิสระ คือ H, OH แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, แอซิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, แอลคิลที่ ถูกแทนที่ หรือ แอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่, และ R7-R10 คือ ไฮโดรเจน
13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 11, ที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ ละหมู่ คือ เมธิล และ R3-R10 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
14. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มี ประสิทธิภาพเชิงการบำบัดของ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 11 ผสมผสานกันกันสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
15. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด หรือป้องกันความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนของเซลล์
16. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 15, ซึ่งการใช้นั้นเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของ ระดับ E2F ในเซลล์ที่เพิ่มจำนวนอย่างผิดปกติ โดยไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
17. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด มะเร็งหรือสภาวะก่อนเป็นมะเร็งหรือป้องกันมะเร็ง
18. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งการใช้นั้นเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของ ระดับ E2F ในเซลล์มะเร็ง โดยไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
19. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 14 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด หรือป้องกันโรคสะเก็ดเงิน
20. สารประกอบของสูตร III: (สูตรเคมี) III หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเภสัชวิทยาของมัน, หรือของผสมไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง R1-R4 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6แอลคิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูกแทน ที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6แอซิลที่ถูกแทน ที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n-เฟนิล; R5-R8 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือ ที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10
21. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งหมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ H และอีกหมู่หนึ่ง คือ แอลคิล, R3 และ R4 ที่เป็นอิสระ คือ H, OH, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, แอลคีนิลที่ถูกแทนที่ หรือที่ไม่ถูกแทนที่ หรือแอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, และ R5-R8 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
22. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งหมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ H และอีกหมู่หนึ่ง คือ แอลคิล, R3 และ R4 แต่ละหมู่ คือ เมธิล, และ R5-R8 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
23. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงการบำบัดของ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 20 ผสมผสานกันกันสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
24. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 23 สำหรับการผลิตเพื่อการบำบัด หรือป้องกันความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนของเซลล์
25. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 24, ซึ่งการใช้นั้นเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มที่คงไว้ได้ของ ระดับ E2F ในเซลล์ที่เพิ่มจำนวนอย่างผิดปกติ โดยไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
26. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 23 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด มะเร็งหรือสภาวะก่อนเป็นมะเร็งหรือป้องกันมะเร็ง
27. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 26, ซึ่งการใช้นั้นเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของ ระดับ E2F ในเซลล์มะเร็ง โดยที่ไม่ผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
28. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 23 สำหรับการผลิตเพื่อการบำบัด หรือป้องกันโรคสะเก็ดเงิน
29. สารประกอบของสูตร IV: (สูตรเคมี) IV หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาของมัน, หรือของผสมไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง R1-R4 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6แอซิล ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n-เฟนิล; R5-R8 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือ ที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10, ซึ่ง: กรณีที่ R1 และ R2 ทั้งสองหมู่ คือ เมธิล, หมู่หนึ่งของ R3 และ R4 ไม่เป็นเมธิล และอีก หมู่หนึ่ง คือ H, และ แต่ละหมู่ของ R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่ R1 และ R2 ทั้งสองหมู่ คือ เมธิล, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่ R1 และ R2 ทั้งสองหมู่ คือ เฟนิล, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เฟนิล และอีกหมู่หนึ่งเป็น H, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เฟนิล และอีกหมู่หนึ่ง คือ เมธิล, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เมธิล และอีกหมู่หนึ่ง คือ H และ R5, R6, R7 และ R8 คือ H, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3 และ R4 ไม่เป็น OH และอีกหมู่หนึ่ง คือ H; กรณีที่หมู่หนึ่งของ R3 และ R4 คือ คาร์โบเอธอกซิ อีกหมู่หนึ่งเป็น H; และ R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 แต่ละหมู่ไม่เป็น H
30. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่ง, ทั้ง R1 และ R2 คือ แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ ถูกแทนที่, R3 และ R4 ที่เป็นอิสระ คือ H, OH, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, แอลคีนิลที่ถูกแทนที่ หรือที่ไม่ถูกแทนที่ หรือแอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, และ R5-R8 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
31. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่ง, หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ H และอีกหมู่หนึ่ง คือ เมธิล, R3 และ R4 แต่ละหมู่ คือ เมธิล และ R5-R8 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
32. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงการบำบัดของ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 29 ผสมผสานกันกันสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
33. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 32 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด หรือป้องกันความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนของเซลล์
34. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 33, ซึ่งการใช้นั้นเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของ ระดับ E2F ในเซลล์ที่เพิ่มจำนวนอย่างผิดปกติ โดยไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
35. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 32 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด มะเร็งหรือสภาวะก่อนเป็นมะเร็งหรือป้องกันมะเร็ง
36. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งการใช้นั้นเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของ ระดับ E2F ในเซลล์มะเร็ง โดยไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
37. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 32 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด หรือป้องกันโรคสะเก็ดเงิน
38. สารประกอบของสูตร V: (สูตรเคมี) V หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาของมัน, หรือของผสมไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง R1-R4 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูกแทนที่และ ที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิลที่ถูกแทนที่ และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n-เฟนิล; หรือหมู่หนึ่งของ R1 หรือ R2 และหมู่หนึ่งของ R3 หรือ R4 เกิดเป็นวงแหวนหลอมรวมกัน, ซึ่งวงแหวนนั้นมี 4-8 เมมเบอร์ ของวงแหวน; R5-R8 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือ ที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10, ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 แต่ละหมู่ไม่เป็น H
39. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 40, ซึ่ง R1 และ R2 คือ แอลคิล, R3-R4 ที่เป็นอิสระ คือ H, OH, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, ที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่ แอซิล, แอลคีนิลที่ถูกแทนที่ หรือแอลคิลคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่, และ R7-R10 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
40. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 40, ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน, หมู่หนึ่ง ของ R3 และ R4 คือ เมธิล และอีกหมู่หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน และ R5-R8 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
41. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 40, ซึ่งหมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เมธิล และอีกหมู่ หนึ่ง คือ ไฮโดนเจน, หมู่หนึ่งของ R3 และ R4 คือ เมธิล และอีกหมู่หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน และ R5-R8 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
42. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 40, ซึ่งหมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เมธิล และอีกหมู่ หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน, หมู่หนึ่งของ R3 และ R4 คือ ไฮดรอกซิเมธิล และอีกหมู่หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน และ R5-R8 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
43. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 40, ซึ่งหมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เมธิล และอีกหมู่ หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน, R3 และ R4 แต่ละหมู่ คือ เมธิล และ R5-R8 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
44. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงการบำบัดของ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 40 ผสมผสานกันกันสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
45. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 44 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด หรือป้องกันความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนของเซลล์
46. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่งการใช้นั้นเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของ ระดับ E2F ในเซลล์ที่เพิ่มจำนวนอย่างผิดปกติ โดยไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
47. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 44 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด มะเร็งหรือสภาวะก่อนเป็นมะเร็งหรือป้องกันมะเร็ง
48. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 47, ซึ่งการใช้นั้นเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นที่คงไว้ได้ของ ระดับ E2F ในเซลล์มะเร็ง โดยไม่มีผลต่อระดับ E2F ในเซลล์ปกติ
49. การใช้สารผสมเชิงเภสัชวิทยาของข้อถือสิทธิข้อ 44 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด หรือป้องกันโรคสะเก็ดเงิน
50. วิธีสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบของสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วย : ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร A : (สูตรเคมี) A ซึ่ง R1-R6 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูกแทน ที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทอโรไซเคิล, และ -(CH2)n- เฟนิล; R7-R10 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่ หรือที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10, กับ โซเดียมไฮโดรซัลไฟด์ เพื่อเปลี่ยนออกซิเจนเป็นซัลเฟอร์ และเกิดเป็นได-ไธโอน ของ สารประกอบของสูตร A; และ, การให้เกิดปฏิกิริยาของ ได-ไธโอน ดังกล่าวของสารประกอบของสูตร A กับกรดแก่ เพื่อเกิด เป็นสารประกอบของสูตร I
51. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 50, ซึ่งกรดแก่ดังกล่าว คือ กรดซัลฟิวริคเข้มข้น
52. วิธีสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบของสูตร II ซึ่งประกอบรวมด้วย : ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร B: (สูตรเคมี) B ซึ่ง R1-R6 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิ ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n-เฟนิล; R7-R10 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่ หรือที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10, ซึ่งกรณีที่ R1 และ R2 ทั้งสองหมู่ คือ เมธิล, R3 และ R4 ทั้งสองหมู่ คือ H, และหมู่หนึ่งของ R5 และ R6 คือ OH และอีกหมู่หนึ่ง คือ H, R7 ไม่เป็นเมธิล หรือ เมธอกซิ และ R10 ไม่เป็นเมธิล, กับโซเดียมไดซัลไฟด์ เพื่อเปลี่ยนออกซิเจนเป็นซัลเฟอร์ และเกิดเป็นได-ไธโอน ของ สารประกอบของสูตร B; และ ปฏิกิริยาของได-ไธโอน ดังกล่าวของสารประกอบของสูตร B กับกรดแก่ เพื่อเกิดเป็นสารประกอบ ของสูตร II
53. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 52, ซึ่งกรดแก่ดังกล่าว คือ กรดฟิวริคเข้มข้น
54. วิธีสำหรับสังเคราะห์สารประกอบของสูตร III, ซึ่งประกอบรวมด้วย ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร C: (สูตรเคมี) C ซึ่ง Ra เลือกมาจาก R1 และ R2; R1-R4 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิล ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n- เฟนิล; R5-R8 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือ ที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10, กับ โซเดียมไฮโดรซัลไฟด์ เพื่อเกิดเป็นได-ไธโอน ของสารประกอบของสูตร C, และ, ปฏิกิริยาของได-ไธโอน ดังกล่าวของสารประกอบของสูตร C กับกรดแก่ เพื่อเกิดเป็นสารประกอบ ของสูตร III
55. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 54, ซึ่งกรดแก่ดังกล่าว คือ กรดซัลฟิวริคเข้มข้น
56. วิธีกสำหรับสังเคราะห์สารประกอบของสูตร IV, ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร D: (สูตรเคมี) D R1-R4 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิล ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n- เฟนิล; R5-R8 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือ ที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10, ซึ่ง: กรณีที่ R1 และ R2 ทั้งสองหมู่ คือ เมธิล, หมู่หนึ่งของ R3 และ R4 ไม่เป็นเมธิล และอีกหมู่ หนึ่ง คือ H, และแต่ละหมู่ของ R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่ R1 และ R2 ทั้งสองหมู่ คือ เมธิล, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่ R1 และ R2 ทั้งสองหมู่ คือ เฟนิล, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เฟนิล, และอีกหมู่หนึ่งเป็น H, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เฟนิล และอีกหมู่หนึ่ง คือ เมธิล, อยางน้อยหมู่หนึ่งของ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 ไม่เป็น H; กรณีที่หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ เมธิล และอีกหมู่หนึ่ง คือ H และ R5, R6, R7 และ R8 คือ H, อย่างน้อยหมู่หนึ่งของ R3 และ R4 ไม่เป็น OH และอีกหมู่หนึ่ง คือ H; กรณีที่หมู่หนึ่งของ R3 และ R4 คือ คาร์โบเอธอกซิ อีกหมู่หนึ่งเป็น H; และ R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 แต่ละหมู่ไม่เป็น H, กับ โซเดียมไฮโดรซัลไฟด์ เพื่อเกิด เป็นได-ไธโอน ของสารประกอบของสูตร D, และ, ปฏิกิริยาของได-ไธโอน ดังกล่าวของสารประกอบของสูตร D กับกรดแก่ เพื่อเกิดเป็นสารประกอบ ของสูตร IV
57. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 56, ซึ่งกรดแก่ดังกล่าว คือ กรดซัลฟิวริคเข้มข้น
58. วิธีกสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบของสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วย : ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร E: (สูตรเคมี) E ซึ่ง R7-R10 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือ แอมีด, กับ แอลลิลไธออล ที่เป็นกิ่งก้าน ที่มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง Ra เลือกมาจาก R3 และ R4; R1-R6 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิล ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-เอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n- เฟนิล; และ, และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 10, ในที่ที่มีเบสอ่อน เพื่อเกิดเป็นสารมัธยันตร์ซัลไฟด์ ที่มีสูตร: (สูตรเคมี) . และ, การให้สารมัธยันต์ซัลไฟด์ดังกล่าวเกิดปฏิกิริยากับกรดแก่ เพื่อเกิดเป็นสารประกอบของ สูตร I
59. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 58, ซึ่งเบสอ่อนนั้น คือ ไทรเอธิลแอมีน
60. วิธีขงอข้อถือสิทธิข้อ 58, ซึ่งกรดแก่ดังกล่าว คือ กรดซัลฟิวริคเข้มข้น
61. วิธีสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบของสูตร III ซึ่งประกอบรวมด้วย : ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร F: (สูตรเคมี) F ซึ่ง R5-R8 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลทีถูกแทนที่ หรือที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด, กับ 2-ไฮดรอกซิแอลคิลไธออล ที่มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1-R4 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิลที่ถูก แทนที่และไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, -(CH2)n- เฟนิล, แอริล, เฮเทโรไซเคิล, และ เฟนิล; และ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 10 ในที่ที่มีเบสอ่อนเพื่อเกิดเป็นสารมัธยันต์ซัลไฟด์ ที่มีสูตร: (สูตรเคมี) และ, การให้สารมัธยันต์ซัลไฟด์ดังกล่าวเกิดปฏิกิริยากับกรดแก่เพื่อเกิดเป็นสารประกอบของสูตร III
62. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 61, ซึ่งเบสอ่อนนั้น คือ ไทรเอริลแอมีน
63. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 61, ซึ่งกรดแก่ดังกล่าว คือ กรดซัลฟิวริคเข้มข้น
64. วิธีสำหรับสังเคราะห์สารประกอบของสูตร V ซึ่งประกอบรวมด้วย : ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร G: (สูตรเคมี) G ซึ่ง R5-R8 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, แฮโลเจน, แอลคิลที่ถูกแทนที่ หรือที่ไม่ถูกแทนที่, แอลคอกซิที่ถูกแทนที่หรือที่ไม่ถูกแทนที่, ไนโทร, ไซยาโน หรือแอมีด, กับ 2-ไฮดรอกซิแอลกฮอล์ ที่มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1-R4 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิลที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิที่ถูก แทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิลที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, C1-C6 แอซิล ที่ถูกแทนที่และที่ไม่ถูกแทนที่, -(CH2)n-อะมิโน, -(CH2)n-แอริล, -(CH2)n-เฮเทโรไซเคิล, และ -(CH2)n- เฟนิล; n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 10, เพื่อเกิดเป็นซัลไฟด์ที่มีสูตร : (สูตรเคมี) และ, ปฏิกิริยาของซัลไฟด์ดังกล่าวกับกรดแก่และการให้ปฏิกิริยานั้นสัมผัสกับอากาศ เพื่อเกิดเป็น สารประกอบของสูตร V
65. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 64, ซึ่งกรดแก่ดังกล่าว คือ กรดซัลฟิวริคเข้มข้น หรือ กรดไทรฟลูออโรแอซีติก
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH76785A true TH76785A (th) | 2006-03-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| GB2201152B (en) | Fungicidal propenoic acid derivatives | |
| ATE540913T1 (de) | Polyacen-derivate und ihre produktion | |
| CN1729183A (zh) | 新颖的拉帕酮化合物及其使用方法 | |
| PE20030930A1 (es) | Derivados de tiazol como antagonistas del receptor npy | |
| ATE18196T1 (de) | 1,4-acyloxynaphthalenderivate, diese enthaltende kompositionen, verfahren fuer ihre herstellung und zwischenprodukte dafuer. | |
| CN111187233B (zh) | 一种多取代苯并噻唑及衍生物及其合成方法 | |
| KR20020002394A (ko) | 비만증 예방 또는 치료용 약제를 제조하기 위한,폴리사이클릭 2-아미노-티아졸계의 용도 | |
| DE69401136D1 (de) | Modifizierte Oligodeoxyribonukleotide, ihre Herstellung und ihre therapeutische Verwendung | |
| MX3408E (es) | Procedimiento para preparar n,n' '-tio y ditio bis (fenil substituidos) n-metil-formamidinas | |
| Fanghänel et al. | Novel benzo [d] 1, 2, 3-trithioles and their hexachloroantimonates derived from benzenehexathiol | |
| AU598285B2 (en) | Diselenobis benzoic acid amides of primary heterocyclic amines, process for producing the same and pharmaceutical compounds comprising the same | |
| Fajkusova et al. | Unexpected formation of benzothiazoles in the synthesis of new heterocycles: benzo-1, 2, 4-dithiazines | |
| PT87116B (pt) | Processo para a preparacao de derivados de nitroeteno | |
| Bryce | Use of piperidine-1-sulphenyl chloride as a sulphur-transfer reagent in reactions with diamines: the preparation of sulphur–nitrogen heterocycles | |
| Gonda et al. | Some nucleophilic reactions of 2-isothiocyanatobenzyl bromide. A new simple synthesis of 2-substituted 4H-benzo [d][1, 3] thiazines | |
| US3740394A (en) | Thiazolo and thiazino pyrimidines | |
| BR9813923A (pt) | N n - bis(sulfonil) hidrazinas úteis como agentes antineoplásicos | |
| KR101678415B1 (ko) | 신규한 유기 반도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 유기 전자 소자 | |
| Hassan | Chemical interactions between tetracyanoethylene and s-methyldithiocarbazate as well as azomethine derivatives | |
| UY25249A1 (es) | Procedimiento de sintesis de pirrol amidas | |
| Johnston et al. | N-(Heteroaromatic-Substituted Methyl) Derivatives of 2-Aminoethanethiol1, 2 | |
| KR840007420A (ko) | 치환된 카복시-티아졸로[3,2-α] 피리미딘 유도체의 제조방법 | |
| AR039196A1 (es) | Alquilacion estereoselectiva de piperazinas quirales 2-metil-4-protegidas | |
| KR101775991B1 (ko) | 보론-함유 유기반도체 화합물 및 이의 제조 방법 | |
| US2945031A (en) | Methylenedioxy substituted phenothiazines |