TH7600B

TH7600B - สูตรผสมซึ่งให้ทางปากที่ดีขึ้นของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์

Info

Publication number: TH7600B
Application number: TH9201000941A
Authority: TH
Inventors: แกรี่เจมส์ ไวลีย์ นาย; ชรีแรมนาราฮารี อาการ์คาร์ นาย; อิสมาท์อัลลาห์ นาย
Original assignee: นาย ดำเนินการเด่น; นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก; นาย วิรัชศรีเอนกราธา; นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1992-07-07
Publication date: 1998-01-22

Abstract

ได้พัฒนาสูตรผสมซึ่งให้ทางปากที่ดีขึ้นของอนุพันธ์ไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ เช่น ddA, ddI, และddG โดยการรวมระบบบัฟเฟอร์ให้หน่วยกำหนดปริมาณการให้ ยาที่มีขนาดลดลงในรูปของยาเม็ดที่เคี้ยวได้ กระจายตัวได้หรือผงแห้งชนิดซองที่ให้ความ สะดวกและน่ารับประทาน ความต้องการลดขนาดใช้ยา, จำเป็นเพื่อให้ยาเม็ดมีขนาดเหมาะ สม, บรรจุผลบางส่วน โดยเพิ่มชีวอนุเคาาะห์ของยา 20 ถึง 25 % โดยไม่คาดคิดมาก่อน ซึ่งเป็นผลจากการใช้ระบบบัฟเฟอร์ที่คัดเลือกแล้ว ซึ่งประกอบด้วยสารลดกรดในกระเพาะ อาหารแมกนีเซียมไม่ละลายน้ำและไดไฮดรอกซีอะลูมินัมโซเดียมคาร์บอเนตหรือไม่ก็แคล เซียมคาร์บอเนต สิทธิบัตรยา

Claims

1. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ ซึ่งปรับให้เหมาะ สำหรับการบำบัดทางปากและมีชีวอนุเคราะห์สูงขึ้น, ส่วนผสมนี้ประกอบด้วยไดดีออกซีพิวรีน นิวคลีโอไซด์ที่คัดเลือกจาก 2\' ,3\' -ไดดีออกซีอิโนซีน และ 2\' ,3\' ไดดีออกซีอิโนซิน และ 2\', 3\'-ไดดีออกซีกัวโนซีน และ เกลือและ/หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้ ; และปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของส่วนผสมที่เป็นบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายนี้ ซึ่งประ- กอบด้วยสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำรวมกับไดไฮดรอก ซีอะลูมินัมของโลหะอัลคาไลคาร์บอเนต ชนิดหนึ่งหรือแคลเซียมคาร์บอเนต

2. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ ซึ่งปรับให้เหมาะ สมสำหรับการบำบัดทางปากและมีชีวอนุเคราะห์สูงขึ้น, ส่วนผสมนี้ประกอบด้วยไดดีออกซี พิวรีนนิวคลีโอไซด์ที่คัดเลือกจาก 2\' ,3\'-ไดดีออกซีอิโนซีน 2\' ,3\'-ไดดีออกซีอิโนซีน และ 2\' ,3\'-ไดดีออกซีกัวโนซีน และเกลือและ/หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้ ; และปริมาณ ที่มีประสิทธิภาพของส่วนผสมที่มีเป็นบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำ ซึ่ง ประกอบต่อไปด้วยสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำประมาณ หนึ่งส่วนรวมกับไดไฮดรอกซีอะลูมินัมของโลหะอัลคาไลคาร์บอเนตชนิดหนึ่งประมาณ 2 ถึง 4 ส่วน หรือรวมกับแคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 1.5 ถึง 3 ส่วน

3. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดใน กระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำที่คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแมกนีเซียมคาร์บอเนตแมกนี เซียมคาร์บอเนตไฮดรอกไซด์, แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์, แมกนีเซียมออกไซด์, แมกนี เซียมฟอสเฟต (ไทรเบสิก), และแมกนีเซียมไทรซิลิเคต

4. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยส่วนประกอบชินดหนึ่ง หรือมากกว่านั้น ซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ ละลายน้ำได้, สารทำให้หวาน, ส่วนแต่งกลิ่นรส, สารช่วยแตกกระจายตัว, สารยึดเกาะ, และส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้, ตัวนำพา หรือสารเจือจาง

5. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วย 2\' ,3\'-ไดดีออกซีอิโนซิน แคลเซียมคาร์บอเนต, แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์และประกอบต่อไปด้วยสารทำให้หวาน, สารแต่งกลิ่นรสและส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

6. สูตรผสมยาเม็ดซึ่งให้ทางปากที่เคี้ยวได้ กระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วยส่วน ผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5

7. สูตรผสมที่เป็นผงซึ่งให้ทางปากซึ่งมุ่งหมายที่จะให้กระจายตัวในของเหลว และ ประกอบด้วยส่วนผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5

8. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วย 2\' ,3\'-ได ดีออกซีอิโนซีน จากประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; ไดไฮดรอกซีอะลูมินัมโซเดียมคาร์ บอเนตจากประมาณ 1.3 ถึง 1.4 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์จากประมาณ 0.4 ถึง 0.5 กรัม ; โซเดียมซิเทรด ไดไฮเดรตประมาณ 0.3 กรัม ; แอสพาร์เหมประมาณ 0.06 กรัม และซูโครสประมาณ 0.16 กรัม ; โพลิพลาสโอน XL 10 ประมาณ 0.075 กรัม ; ซิลิคอนไดออกไซด์ประมาณ 0.04 กรัม ; กลิ่นรสวินเทอร์กรีนประมาณ 0.02 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.05 กรัม ; เซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วซึ่งพอเพียงที่ จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประมาณ 3.0 กรัม

9. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ซึ่งประกอบด้วย 2\' ,3\'-ได ดีออกซีอิโนซิน ประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; แคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 0.5 ถึง 0.6 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์จากประมาณ 0.2 ถึง 0.3 กรัม ; แอสพาร์เทมประ- มาณ 0.06 กรัม ; โพลิพลาสโดน XL 10 ประมาณ 0.08 กรัม ; ซิลิคอนไดออกไซด์ ประมาณ 0.02 กรัม ; กลิ่นรสส้มประมาณ 0.05 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.02 กรัม และเซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วปริมาณพอเพียงที่จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประ- มาณ 1.9 กรัม 1

0. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วย 2\',3\' -ได ดีออกซีอิโนซิน ประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; แคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 0.5 ถึง 0.6 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ประมาณ 0.2 ถึง 0.3 กรัม ; แอสพาร์เทมประ- มาณ 0.07 กรัม ; โพลิพลาสโดน XL 10 ประมาณ 0.1 กรัม ; ซอร์บิทอลประมาณ 0.03 กรัม ; กลิ่นรสส้มจีนประมาณ 0.05 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.03 กรัม และเซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วพอเพียงที่จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประมาณ 2.1 กรัม