TH13488A - สูตรผสมซึ่งให้ทางปากที่ดีขึ้นของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ - Google Patents
สูตรผสมซึ่งให้ทางปากที่ดีขึ้นของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์Info
- Publication number
- TH13488A TH13488A TH9201000941A TH9201000941A TH13488A TH 13488 A TH13488 A TH 13488A TH 9201000941 A TH9201000941 A TH 9201000941A TH 9201000941 A TH9201000941 A TH 9201000941A TH 13488 A TH13488 A TH 13488A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- magnesium
- gastric acid
- insoluble
- carbonate
- calcium carbonate
- Prior art date
Links
- 150000003833 nucleoside derivatives Chemical class 0.000 title claims abstract 4
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 title claims 5
- 229940100688 oral solution Drugs 0.000 title 1
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 8
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 claims abstract 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims abstract 5
- 210000004211 gastric acid Anatomy 0.000 claims abstract 5
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 8
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 6
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 5
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 claims 5
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims 5
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000007919 dispersible tablet Substances 0.000 claims 4
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 4
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims 3
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims 3
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims 3
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims 3
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 3
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims 3
- 150000002681 magnesium compounds Chemical class 0.000 claims 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 3
- -1 Dihydroxy Aluminum Sodium Chemical compound 0.000 claims 2
- 239000003513 alkali Substances 0.000 claims 2
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 claims 2
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 2
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims 2
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 2
- YKBGVTZYEHREMT-KVQBGUIXSA-N 2'-deoxyguanosine Chemical compound C1=NC=2C(=O)NC(N)=NC=2N1[C@H]1C[C@H](O)[C@@H](CO)O1 YKBGVTZYEHREMT-KVQBGUIXSA-N 0.000 claims 1
- 239000004135 Bone phosphate Substances 0.000 claims 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 241000207199 Citrus Species 0.000 claims 1
- 241000675108 Citrus tangerina Species 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- 235000007297 Gaultheria procumbens Nutrition 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 claims 1
- 241000333569 Pyrola minor Species 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 1
- JYYOBHFYCIDXHH-UHFFFAOYSA-N carbonic acid;hydrate Chemical compound O.OC(O)=O JYYOBHFYCIDXHH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000020971 citrus fruits Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- FSBVERYRVPGNGG-UHFFFAOYSA-N dimagnesium dioxido-bis[[oxido(oxo)silyl]oxy]silane hydrate Chemical compound O.[Mg+2].[Mg+2].[O-][Si](=O)O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])=O FSBVERYRVPGNGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000005454 flavour additive Substances 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical group [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000000395 magnesium oxide Substances 0.000 claims 1
- CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N magnesium oxide Inorganic materials [Mg]=O CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GVALZJMUIHGIMD-UHFFFAOYSA-H magnesium phosphate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O GVALZJMUIHGIMD-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims 1
- 239000004137 magnesium phosphate Substances 0.000 claims 1
- 229960002261 magnesium phosphate Drugs 0.000 claims 1
- 229910000157 magnesium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000010994 magnesium phosphates Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 claims 1
- 229940099273 magnesium trisilicate Drugs 0.000 claims 1
- 229910000386 magnesium trisilicate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000019793 magnesium trisilicate Nutrition 0.000 claims 1
- AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N magnesium;oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[Mg+2] AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003835 nucleoside group Chemical group 0.000 claims 1
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 claims 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 229960000999 sodium citrate dihydrate Drugs 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 4
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract 2
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- HDVDLQFPDLTOSI-UHFFFAOYSA-L O[AlH]O Chemical compound O[AlH]O HDVDLQFPDLTOSI-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract 1
- 229960003563 calcium carbonate Drugs 0.000 abstract 1
- 235000010216 calcium carbonate Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 abstract 1
- 229940068682 chewable tablet Drugs 0.000 abstract 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 abstract 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 229940001593 sodium carbonate Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
ได้พัฒนาสูตรผสมซึ่งให้ทางปากที่ดีขึ้นของอนุพันธ์ไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ เช่น ddA, ddI, และddG โดยการรวมระบบบัฟเฟอร์ให้หน่วยกำหนดปริมาณการให้ ยาที่มีขนาดลดลงในรูปของยาเม็ดที่เคี้ยวได้ กระจายตัวได้หรือผงแห้งชนิดซองที่ให้ความ สะดวกและน่ารับประทาน ความต้องการลดขนาดใช้ยา, จำเป็นเพื่อให้ยาเม็ดมีขนาดเหมาะ สม, บรรจุผลบางส่วน โดยเพิ่มชีวอนุเคาาะห์ของยา 20 ถึง 25 % โดยไม่คาดคิดมาก่อน ซึ่งเป็นผลจากการใช้ระบบบัฟเฟอร์ที่คัดเลือกแล้ว ซึ่งประกอบด้วยสารลดกรดในกระเพาะ อาหารแมกนีเซียมไม่ละลายน้ำและไดไฮดรอกซีอะลูมินัมโซเดียมคาร์บอเนตหรือไม่ก็แคล เซียมคาร์บอเนต สิทธิบัตรยา
Claims (9)
1. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ ซึ่งปรับให้เหมาะ สำหรับการบำบัดทางปากและมีชีวอนุเคราะห์สูงขึ้น, ส่วนผสมนี้ประกอบด้วยไดดีออกซีพิวรีน นิวคลีโอไซด์ที่คัดเลือกจาก 2\' ,3\' -ไดดีออกซีอิโนซีน และ 2\' ,3\' ไดดีออกซีอิโนซิน และ 2\', 3\'-ไดดีออกซีกัวโนซีน และ เกลือและ/หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้ ; และปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของส่วนผสมที่เป็นบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายนี้ ซึ่งประ- กอบด้วยสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำรวมกับไดไฮดรอก ซีอะลูมินัมของโลหะอัลคาไลคาร์บอเนต ชนิดหนึ่งหรือแคลเซียมคาร์บอเนต
2. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ ซึ่งปรับให้เหมาะ สมสำหรับการบำบัดทางปากและมีชีวอนุเคราะห์สูงขึ้น, ส่วนผสมนี้ประกอบด้วยไดดีออกซี พิวรีนนิวคลีโอไซด์ที่คัดเลือกจาก 2\' ,3\'-ไดดีออกซีอิโนซีน 2\' ,3\'-ไดดีออกซีอิโนซีน และ 2\' ,3\'-ไดดีออกซีกัวโนซีน และเกลือและ/หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้ ; และปริมาณ ที่มีประสิทธิภาพของส่วนผสมที่มีเป็นบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำ ซึ่ง ประกอบต่อไปด้วยสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำประมาณ หนึ่งส่วนรวมกับไดไฮดรอกซีอะลูมินัมของโลหะอัลคาไลคาร์บอเนตชนิดหนึ่งประมาณ 2 ถึง 4 ส่วน หรือรวมกับแคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 1.5 ถึง 3 ส่วน
3. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดใน กระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำที่คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแมกนีเซียมคาร์บอเนตแมกนี เซียมคาร์บอเนตไฮดรอกไซด์, แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์, แมกนีเซียมออกไซด์, แมกนี เซียมฟอสเฟต (ไทรเบสิก), และแมกนีเซียมไทรซิลิเคต
4. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยส่วนประกอบชินดหนึ่ง หรือมากกว่านั้น ซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ ละลายน้ำได้, สารทำให้หวาน, ส่วนแต่งกลิ่นรส, สารช่วยแตกกระจายตัว, สารยึดเกาะ, และส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้, ตัวนำพา หรือสารเจือจาง
5. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วย 2\' ,3\'-ไดดีออกซีอิโนซิน แคลเซียมคาร์บอเนต, แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์และประกอบต่อไปด้วยสารทำให้หวาน, สารแต่งกลิ่นรสและส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
6. สูตรผสมยาเม็ดซึ่งให้ทางปากที่เคี้ยวได้ กระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วยส่วน ผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5
7. สูตรผสมที่เป็นผงซึ่งให้ทางปากซึ่งมุ่งหมายที่จะให้กระจายตัวในของเหลว และ ประกอบด้วยส่วนผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5
8. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วย 2\' ,3\'-ได ดีออกซีอิโนซีน จากประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; ไดไฮดรอกซีอะลูมินัมโซเดียมคาร์ บอเนตจากประมาณ 1.3 ถึง 1.4 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์จากประมาณ 0.4 ถึง 0.5 กรัม ; โซเดียมซิเทรด ไดไฮเดรตประมาณ 0.3 กรัม ; แอสพาร์เหมประมาณ 0.06 กรัม และซูโครสประมาณ 0.16 กรัม ; โพลิพลาสโอน XL 10 ประมาณ 0.075 กรัม ; ซิลิคอนไดออกไซด์ประมาณ 0.04 กรัม ; กลิ่นรสวินเทอร์กรีนประมาณ 0.02 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.05 กรัม ; เซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วซึ่งพอเพียงที่ จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประมาณ 3.0 กรัม
9. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ซึ่งประกอบด้วย 2\' ,3\'-ได ดีออกซีอิโนซิน ประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; แคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 0.5 ถึง 0.6 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์จากประมาณ 0.2 ถึง 0.3 กรัม ; แอสพาร์เทมประ- มาณ 0.06 กรัม ; โพลิพลาสโดน XL 10 ประมาณ 0.08 กรัม ; ซิลิคอนไดออกไซด์ ประมาณ 0.02 กรัม ; กลิ่นรสส้มประมาณ 0.05 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.02 กรัม และเซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วปริมาณพอเพียงที่จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประ- มาณ 1.9 กรัม 1
0. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วย 2\',3\' -ได ดีออกซีอิโนซิน ประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; แคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 0.5 ถึง 0.6 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ประมาณ 0.2 ถึง 0.3 กรัม ; แอสพาร์เทมประ- มาณ 0.07 กรัม ; โพลิพลาสโดน XL 10 ประมาณ 0.1 กรัม ; ซอร์บิทอลประมาณ 0.03 กรัม ; กลิ่นรสส้มจีนประมาณ 0.05 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.03 กรัม และเซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วพอเพียงที่จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประมาณ 2.1 กรัม
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH13488A true TH13488A (th) | 1993-12-15 |
| TH7600B TH7600B (th) | 1998-01-22 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4650669A (en) | Method to make effervescent calcium tablets and calcium tablets produced thereby | |
| US4963531A (en) | Azithromycin and derivatives as antiprotozoal agents | |
| EP0228164B1 (en) | Effervescent composition containing ibuprofen | |
| US4956386A (en) | Pharmaceutical compositions and process for their preparation | |
| CA1039192A (en) | Composition and method for treating scours | |
| SK280194B6 (sk) | Farmaceutický prostriedok s potlačenou horkosťou | |
| EP0524579B1 (en) | Improved oral dosing formulations of dideoxy purine nucleosides | |
| RU96123917A (ru) | Пероральные жидкие композиции, содержащие алендронат | |
| MXPA96005660A (en) | Oral liquid formulations of alendron | |
| SK147796A3 (en) | Pharmaceutical formulation and its use | |
| US4801608A (en) | Bismuth containing composition and method for the preparation thereof | |
| US7135196B2 (en) | Iron compositions | |
| EP0075992A1 (en) | Bismuth containing composition and method for the preparation thereof | |
| JPH08253418A (ja) | 高血圧症の治療、抗高血圧及び利尿のためのチアジド化合物及び組成物 | |
| US3829561A (en) | Iron preparation and process for its manufacture | |
| JP2002525092A (ja) | 栄養および薬剤組成物 | |
| EP0719148B1 (en) | Oral water soluble pharmaceutical compositions containing estrone derivative and calcium salt | |
| TH13488A (th) | สูตรผสมซึ่งให้ทางปากที่ดีขึ้นของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ | |
| TH7600B (th) | สูตรผสมซึ่งให้ทางปากที่ดีขึ้นของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ | |
| EP0178895B1 (en) | Fluidized and rehydratable magaldrate compositions | |
| US3105008A (en) | Tetracycline formulations | |
| EP0015684A1 (en) | Zinc aminophylline, its preparation and pharmaceutical use |