TH74754B - องค์ประกอบที่ประกอบขึ้นใหม่ได้ที่ใช้ทางภายนอกลำไส้ที่มีสารยับยั้ง cox-2 - Google Patents

Abstract

DC60 (11/06/45) ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วย ลักษณะที่เป็นผง (ก) อย่างน้อยที่สุด ยารักษาโรคตัวหนึ่งที่ละลายน้ำได้ ที่ถูก เลือกจากยาที่ทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้น และเกลือ และโปรดรัคของมัน ตัวอย่าง พาแรคโคซิบ ในปริมาณทั้งหมดที่ ให้ผลเชิงบำบัด รักษาโรค ที่ประกอบขึ้นด้วยประมาณ 30% ถึง ประมาณ 90% โดยน้ำหนัก (ข) ตัวกระทำ บัฟเฟอร์ที่ยอมรับได้ ทางภายนอกลำไส้ ในปริมาณประมาณ 5% ถึงประมาณ 60% โดยน้ำ หนัก และแบบที่เป็นทางเลือก (ค) องค์ประกอบสารผสมกับยาตัว อื่นที่ยอมรับได้ เชิงภายนอกลำไส้ ในปริมาณทั้งหมดไม่มาก กว่าประมาณ 10 % โดยน้ำหนัก ของส่วนผสม ส่วนผสมนี้ ถูก ประกอบกันขึ้นใหม่ได้ในของเหลวตัวทำละลายที่ยอมรับ ได้ทางภายนอกลำไส้ ทำเป็นสารละลายที่สามารถฉีดได้ ได้กำหนด ให้มีขบวนการไลโอฟิไลเซชั่น เพื่อเตรียม ส่วนผสมดังกล่าว ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วย ลักษณะที่เป็นผง (ก) อย่างน้อยที่สุด ยารักษาโรคตัวหนึ่งที่ละลายน้ำได้ ที่ถูก เลือกจากยาที่ทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้น และเกลือ และโปดรัคของมัน ตัวอย่าง พาแรคโคซิบ ในปริมาณทั้งหมดที่ ให้ผลเชิงบำบัด รักษาโรค ที่ประกอบขึ้นด้วยประมาณ 30% ถึง ประมาณ 90% โดยน้ำหนัก (ข) ตัวกระทำ บัฟเฟอร์ที่ยอมรับได้ ทางภายนอกลำไส้ ในปริมาณประมาณ 5% ถึงประมาณ 60% โดยน้ำ หนัก และแบบที่เป็นทางเลือก (ค) องค์ประกอบสารผสมกับยาตัว อื่นที่ยอมรับได้ เชิงภายนอกลำไส้ ในปริมาณทั้งหมดไม่มาก กว่าประมาณ 10 % โดยน้ำหนัก ของส่วนผสม ส่วนผสมนี้ ถูก ประกอบกันขึ้นใหม่ได้ในของเหลวตัวทำละลายที่ยอมรับ ได้ทางภายนอกลำไส้ ทำเป็นสารละลายที่สามารถฉีดได้ ได้กำหนด ให้มีขบวนการไลโอฟิไลเซชั่น เพื่อเตรียม ส่วนผสมดังกล่าว สิทธิบัตรยา

Claims (6)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 16/08/2562 หน้า 1 ของจำนวน 5 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมในรูปที่เป็นผง ที่ประกอบรวมด้วย (a) อย่างน้อยหนึ่งชนิดของสารกระทำการบำบัดโรคที่ละลายน้ำได้ ที่ถูกคัดเลือก จากยาและโปรดรัคและเกลือของมันที่ทำการยับยั้ง COX-2 อย่างเลือกเฟ้น ในปริมาณทั้งหมดที่ ให้ประสิทธิผลทางการบำบัดโรคที่ประกอบขึ้นด้วย 30% ถึง 90% โดยน้ำหนัก (b) สารกระทำให้เกิดบัฟเฟอร์ที่ยอมรับได้ทางภายนอกลำไส้ ในปริมาณ 5% ถึง 60% โดยน้ำหนัก และ (c) ส่วนผสมเอ็กซิเปียนชนิดอื่นที่ยอมรับได้ทางภายนอกลำไส้ ในปริมาณทั้งหมด 0 ถึง 10% โดยน้ำหนัก ขององค์ประกอบ ในที่ซึ่งองค์ประกอบดังกล่าวสามารถประกอบขึ้นใหม่ได้ในของเหลว ของตัวทำละลายที่ยอมรับได้ทางภายนอกลำไส้ เพื่อทำเป็นสารละลายที่สามารถฉีดได้ ---------------------------------------------------------------------------------------------------- 1. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ในรูปเป็นผงแป้ง ที่ประกอบด้วย (ก) อย่างน้อยที่สุดยารักษาโรคที่ละลายน้ำได้ตัวหนึ่ง ที่ ถูกเลือกจากยา ที่ทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้น และ เกลือ และโปรดรัคของมัน ในปริมาณทั้งหมด ที่ใช้ผลเชิงบำบัด รักษาโรคที่ประกอบด้วยประมาณ 30%ถึงประมาณ 90% โดยน้ำหนัก (ข) ตัวกระทำบัฟเฟอร์ที่ยอมรับได้ทางภายนอกลำไส้ ในปริมาณ ประมาณ 5% ถึงประมาณ 60% โดยน้ำหนัก และ (ค) องค์ประกอบสารผสมกับยาที่ยอมรับได้ทางภายนอกลำไส้ตัว อื่น ในปริมาณทั้งหมด 0 ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก ของส่วนผสม ส่วนผสมดังกล่าว สามารถประกอบขึ้นใหม่ได้ในของ เหลว ตัวทำละลายที่ยอมรับได้ทางภายนอกลำไส้ เพื่อทำเป็นสาร ละลายที่สามารถใช้ฉีดได้ 2. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งยารักษาโรคนั้นประกอบด้วย เกลือ หรือโปรดรัคที่ละลายน้ำได้ของยาทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้น ที่ถูกเลือกจาก ซีแลคโคซิบ เดอราโคซิล แวล แดดโคซิล โรเฟคโคซิล อีทอริโคซิบ 2-(3,5-ไดฟลูออโรฟีนิล) -3-[4-(เมทิลซัลโฟนิล) ฟีนิล]-2-ไซโคลเพนทีโนน และ 2-(3,4-(ไดฟลูออโรฟีนิล)-4-(3- ไฮดรอกซี-3-เมทิล-1-บิวทอกซี)-5-[4-(เมทิลซัลโฟนิล) ฟีนิล]-3-(2H)-เพอริแดซิโนน 3. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งยารักษาโรคนั้น ประกอบด้วย เกลือ หรือโปรดรัคที่ละลายน้ำได้ของแวลแดคโคซิบ 4. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งยารักษาโรคนั้น ประกอบด้วย พาแรคโคซิบ หรือเกลือของมัน 5. ส่วนผสมองข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งยารักษาโรคนั้น ประกอบด้วย พาแรคโคซิบโซเดียม 6. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งยารักษาโรคนั้น ประกอบ ด้วย (S)-6,8-ไดคลอโร-2-(ไทรฟลูออโรเมทิล)-2H-1-เบนโซไพเเรน-3-คาร์บอกซิลิคแอซิด หรือ เกลือของมันที่ละลายน้ำได้ 7. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งยารักษาโรคนั้นมีอยู่ใน ปริมาณ ประมาณ 40% ถึงประมาณ 85% โดยน้ำหนักของส่วนผสม 8. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งยารักษาโรคนั้นมีอยู่ใน ปริมาณ ประมาณ 50% ถึงประมาณ 80% โดยน้ำหนักของส่วนผสม 9. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งตัวกระทำบัฟเฟอร์นั้นมีอยู่ในปริมาณ ประมาณ 10% ถึงประมาณ 60% โดยน้ำหนักของส่วนผสม 1 0. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งตัวกระทำบัฟเฟอร์นั้น มี อยู่ใน ปริมาณประมาณ 20% ถึงประมาณ 50% โดยน้ำหนักของส่วน ผสม 1 1. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีตัวที่สำคัญที่เป็น ยา รักษาโรค และ ตัวกระทำบัฟเฟอร์ 1 2. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งตัวกระทำบัฟเฟอร์นั้นถูก เลือกจาก โซเดียม และโปแทสเซียมฟอสเฟท โซเดียม และโปแทสเซี ยมซิทเทรท โมโน- ได- และ ไทรเอทานอลเอมีน โทรเมทามีน และสาร ผสมของมันเหล่านี้ 1 3. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งตัวกระทำบัฟเฟอร์นั้นถูก เลือกจาก ไดเบสิคโซเดียม และโปแทสเซียมฟอสเฟท และโทรเมทามีน 1 4. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งตัวกระทำบัฟเฟอร์นั้น คือ ไดเบสิค โซเดียมฟอสเฟต 1 5. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ที่เมื่อทำการประกอบกับขึ้น ใหม่ มี pH ประมาณ 7 ถึงประมาณ 9 1 6. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ที่มีความพรุนเพียงพอที่จะทำ ให้มี การละลายได้ของยารักษาโรคนั้นได้อย่างรวดเร็ว เมื่อทำ การประกอบกันขึ้นใหม่ 1 7. สารละลายฉีดได้ ที่ถูกเตรียมขึ้นโดยการประกอบกันขึ้น ใหม่ ของส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ในตัวทำละลายที่ยอมรับได้ ทางภายนอกลำไส้ 1 8. สารละลายของข้อถือสิทธิ 17 ที่ตัวทำละลายนั้น คือ ตัว ทำละลาย ที่มีน้ำ 1 9. สารละลายของข้อถือสิทธิ 18 ที่ยารักษาโรคนั้นคือ พา แรคโคซิบ โซเดียม 2 0. สารละลายของข้อถือสิทธิ 19 ที่มี pH ประมาณ 7.5 ถึง ประมาณ 8.5 2 1. สารละลายของข้อถือสิทธิ 18 ซึ่งตัวทำละลายที่มีน้ำ นั้นมี เด็กซโทรส และ/หรือ โซเดียมคลอไรด์ 2 2. สิ่งของของการผลิตที่ประกอบด้วยขวดใบเล็กที่ถูกปิด สนิท ที่ในนั้น มีปริมาณหนึ่งของขนาดยาเป็นหน่วยของส่วนผสม ของข้อถือสิทธิ 1 ในสภาพที่ปราศจาก เชื้อโรค 2 3. สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 22 ซึ่งส่วนผสมในนั้น ประกอบด้วยที่เป็นยารักษาโรค คือ พาแรคโคซิลโซเดียมใน ปริมาณขนาดยาประมาณ 1 มก. ถึงประมาณ 200 มก.ของพาแรคโคซิบ 2 4. สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 22 ซึ่งส่วนผสมในนั้น ประกอบ ด้วยที่เป็นยารักษาโรค คือ พาแรคโคซิบโซเดียม ใน ปริมาณขนาดยาประมาณ 5 มก. ถึงประมาณ 120 มก. ของพาแรคโคซิบ 2 5. สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 22 ซึ่งส่วนผสมในนั้น ประกอบด้วยที่เป็นยารักษาโรค คือ พาแรคโคซิบ โซเดียม ในปริมาณขนาดยาประมาณ 10 มก. ถึงประมาณ 100 มก. ของพาแรคโค ซิบ 2 6. สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 22 ซึ่งขวดใบเล็กนั้น คือ ขวดที่มีหลายช่อง 2 7. ขบวนการเพื่อเตรียมส่วนผสมทำการขัดขวาง COX-2 อย่าง เลือกเฟ้นที่สามารถประกอบขึ้นใหม่ได้ ขบวนการนั้นประกอบ ด้วยขั้นตอนของการ ไลโอฟิไลซิง สารละลายที่มีน้ำที่ประกอบ ด้วย (ก) อย่างน้อยที่สุด ยารักษาโรคตัวหนึ่ง ที่ ถูกเลือกจากยาที่ทำการขัดขวาง COX-2 อย่างเลือกเฟ้น และ เกลือ และโปรดรัคของมัน ในปริมาณทั้งหมด ที่ให้ผลเชิงบำบัด รักษาโรค ที่ประกอบด้วยประมาณ 30% ถึงประมาณ 90% โดยน้ำหนัก (ข) ตัวกระทำบัฟเฟอร์ ที่ยอมรับได้ทางภายนอกลำไส้ ในปริมาณ ประมาณ 5% ถึงประมาณ 60% โดยน้ำหนัก และ (ค) องค์ประกอบที่ผสมกับยาตัวอื่นที่ยอมรับได้ทางภายนอกลำไส้ ในปริมาณทั้งหมด 0 ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก ของส่วนผสมไม่รวมน้ำขั้นตอนไลโอฟิไลซิงดังกล่าว ทำให้เกิดผลเป็น การสร้างผงแป้งที่สามารถประกอบขึ้นใหม่ได้อย่างง่ายดาย 2 8. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 27 ซึ่งยารักษาโรคนั้น คือ พา แรคโคซิบ โซเดียม 2 9. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งตัวกระทำบัฟเฟอร์ คือ ไดเบสิค โซเดียมฟอสเฟท 3 0. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 29 ซึ่งก่อนขั้นตอนไลโอฟิไลซิง ให้เตรียมสารละลายโดยการละลายพาแรคโคซิบโซเดียม และไดเบสิค โซเดียมฟอสเฟท ในน้ำเพื่อทำยาฉีด ทำให้ปราศจากเชื้อโรคแล้ว ตวงใส่ในขวดใบเล็ก แต่ละใบมีปริมาตร ของสารละลายที่มีปริมาณ ขนาดยาเป็นหน่วยของพาแรคโคซิบโซเดียม และวางขวดนี้ ในห้อง ทำไลโอฟิไลเซชั่น 3

1. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งในขั้นตอนการเตรียมสาร ละลายนั้น ให้เติมพาแรคโคซิบเป็นตัวสุดท้าย 3 2. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 29 ซึ่งขั้นตอนไลโอฟิไลซิง ประกอบด้วย วัฎภาคทำให้เย็นจนแข็งตัววัฎภาคทำให้แห้งเบื้อง ต้น และวัฎภาคทำให้แห้งลำดับที่สอง 3 3. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 32 ซึ่ง (ก) ในวัฎภาคทำให้เย็นจนแข็งตัว ให้ลดอุณหภูมิลงถึง อุณหภูมิแช่แข็ง ประมาณ -30 ํ ถึงประมาณ -60 ํ ในช่วงเวลาประมาณ 1 ถึงประมาณ 5 ชม. และคงไว้ ที่ อุณหภูมิแช่แข็งนั้นประมาณ 0.5 ถึงประมาณ 24 ชม. (ข) ในวัฎภาคทำให้แห้งเบื้องต้น ให้ใส่สูญญากาศประมาณ 25 ถึง ประมาณ 500 มิวmHg และให้อุณหภูมิสูงขึ้นจาก อุณหภูมิแช่แข็งถึงประมาณ 0 ํซ ในเวลา ประมาณ 1 ถึงประมาณ 5 ชม. และ (ค) ในวัฎภาคการทำให้แห้งลำดับที่สอง ภายใต้สูญญากาศ ประมาณ 25 ถึงประมาณ 500 มิวmHg ให้อุณหภูมิสูงขึ้นจาก ประมาณ 0 ํซ ถึงระดับสูงกว่าอุณหภูมิห้อง ในช่วง เวลาประมาณ 1 ถึงประมาณ 4 ชม. และคงไว้ที่ระดับที่สูงขึ้น นี้ ประมาณ 3 ถึงประมาณ 12 ชม. ให้ได้เป็นผงแป้งที่มีปริมาณความชื้นน้อยกว่าประมาณ 2% โดยน้ำหนัก 3 4. ขบวนการของข้อถือสิทธิ 33 ซึ่งเวลาของวงจรไลโอฟิโล เซชั่น ทั้งหมด คือประมาณ 18 ถึงประมาณ 24 ชม. 3 5. วิธีการบำบัด หรือป้องกันความผิดปกติที่มาจาก COX-2 ในสิ่งหนึ่ง วิธีการนั้นประกอบด้วยการประกอบกันขึ้นใหม่ ของ ปริมาณของขนาดยาเป็นหน่วยของ ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ใน ปริมาณที่ยอมรับได้เชิงสริระวิทยาของของเหลวตัวทำละลาย 3 5. การใช้ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ที่สามารถประกอบขึ้นใหม่ได้ในของเหลว ตัวทำละลายที่ยอมรับได้เชิงภายนอกลำไส้ในปริมาณที่ยอมรับได้เชิงสรีระวิทยา เพื่อทำเป็น สารละลายใช้ฉีดได้ ซึ่งทำการบริหารสารละลายนี้ทางภายนอกลำไส้ เพื่อบำบัดหรือป้องกันความ ผิดปกติที่มาจาก COX-2 ในผู้ป่วย 3 6. การใช้ของข้อถือสิทธิ 35 ซึ่งการทำการบริหารทางภาย นอกลำไส้นั้น คือ การฉีด หรืออินฟิวชั่นภายในผิวหนัง ใต้ ผิวหนัง ภายในกล้ามเนื้อ ภายในเส้นเลือดดำ ภายในไข สันหลัง ภายในเส้นเลือดแดง ภายในโพรงไขข้อ ภายในโพรงไขกระดูก หรือ ภายในหัวใจ 3 7. วิธีการของข้อถือสิทธิ 35 ซึ่งการทำการบริหารภายนอกลำ ไส้ คือ การฉีด หรืออินฟิวชั่นเข้าภายในเส้นเลือดดำ 3 8. วิธีการของข้อถือสิทธิ 37 ซึ่งส่วนผสมนั้นถูกฉีดเข้า ภายในเส้นโลหิตดำแบบ ที่เป็นโบลัส 3 9. การใช้พาแรคโคซิบ หรือเกลือของมัน สำหรับเตรียมยาเพื่อการบริหารเข้า ทางภายนอกลำไส้หรือการบำบัด หรือป้องกัน ความผิดปกติที่มาจาก COX-2 ในมนุษย์ที่เท่ากับ ขนาดแวลแดคโคซิบที่ให้ผลเชิงบำบัดรักษาโรค 4 0.การใช้ของข้อถือสิทธิ 39 ซึ่งพาแรคโคซิบนั้นถูกฉีดเข้าภายในเส้นเลือดดำ เป็นโบลัส 4 1.สิ่งของของการผลิตที่ประกอบด้วยขวดใบเล็กที่ถูกปิดแน่น ที่ในนั้นมี ส่วนผสมที่สามารถส่งเข้าไปได้ทางภายนอกลำไส้ที่ปราศจากเชื้อโรค ที่ประกอบด้วยพาแรคโคซิบ หรือเกลือของมัน ในปริมาณขนาดยาของพาแรคโคซิบที่เท่ากับขนาดยาของแวลแดคโคซิบที่ให้ผล ทางบำบัดรักษาโรค 4

2. สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งปริมาณขนาดยาพาแรคโคซิบใน นั้น คือ ประมาณ 1 มก. ถึงประมาณ 200 มก. 4

3. สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งปริมาณขนาดยาพาแรคโคซิบใน นั้น คือ ประมาณ 5 มก. ถึงประมาณ 120 มก. 4

4. สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งปริมาณขนาดยาแรคโคซิบใน นั้น คือ ประมาณ 10 มก. ถึงประมาณ 100 มก. 4

5. สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งพาแรคโคซิบที่อยู่ในนั้น คือ พา แรคโคซิบโซเดียม 4

6.สิ่งของของการผลิตของข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งขวดนั้นเป็นขวดที่มีหลายช่อง