TH7202B - เมล็ดสารปล่อยอิบูดพรเฟนเป็นเวลานานและกรรมวิธีใน?การผลิต - Google Patents

Abstract

เม็ดหรือชั้นของเม็ดสารซึ่งปลดปล่อยอิบูโทรเฟนเป็นเวลานานผลิตโดยทำแกรนูลเปียกโดยใช้โพวิโดน (PVP) ในแอลกอฮอล์เป็น ของเหลวทำให้เกิดแกรนูลผสมกับอิบูโพรเฟน, เอธิลเซลลูโลส, สารทำให้เกิดร่อง เช่นไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, สารช่วย การแตกตัว เช่นแป้งที่ทำให้เป็นเจลลาตินแล้ว, หลังจากนั้น ทำให้แห้งและบดแกรนูลนั้นและผสมกับผงแห้งของสารช่วยการแตก ตัว, สารทำให้เกิดรอ่ง, สารหล่อลื่น เช่น แมกนีเซียม สเ ทียเรท และสารช่วยการไหลผ่าน ซิลิคอน ไดออกไซด์ และอัดแกรนูลที่ ได้ให้เป็นเม็ด ซึ่งเมื่อใช้เม็ดสารนี้จะทำให้เกิดการปลด ปล่อย อิบูโพรเฟนในปริมาณที่ค่อนข้างสม่ำเสมอเป็นเวลานาน

Claims (11)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเม็ดสารที่อัดทำรูปร่าง ซึ่งปลดปล่อยอิบูโพรเฟนเป็นเวาลานาน ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ จะปลด ปล่อยอิบูโพรเฟนอย่างช้าๆ และค่อนข้างสม่ำเสมอและเป็นเวลา นานเมื่อใช้เม็ดสารนี้ ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ (A) ทำสารให้เกิดแกรนูลโดยละลายโพวิโดน 5-30 ส่วนโดยน้ำ หนักของสารผสมทั้งหมดในแอลกออฮล์ หรือสารผสมของ แอลกอฮอล์-น้ำ, (B) ผสมส่วนประกอบต่อไปนี้เข้าด้วยกันโดยมีส่วนโดยน้ำหนัก เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม ดังต่อไปนี้โดยมีอิบู โพรเฟนเพียงพอที่จะประกอบอยู่ 73 ถึงิ 93 เปอร์เซ็นต์โดย น้ำหนักของสารผสมทั้งหมดในรูปผงแห้ง ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก เอธิลเซลลูโลส 3-12 สารทำให้เกิดร่อง 10-35 สารช่วยการแตกตัว 5-25 (C) เติมสารทำให้เกิดแกรนูลจากขั้น A ลงในผงผสมจากขั้น B และทำให้เป็นแกรนูลเปียก (D) ทำให้แกรนูลเปียกของชั้น C แห้ง (E) บดแกรนูลแห้งจากขั้น D (F) ผสมแกนูลที่บดและทำให้แห้งแล้วจากขั้น E ให้เข้ากันดี กับส่วนประกอบต่อไปนี้ในรูปผงแห้งตามส่วนโดยน้ำหนักเทียบ กับน้ำหนักสารผสมทั้งหมด ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก สารช่วยการแตกตัว 1-20 สารทำให้เกิดร่อง 3-20 สารหล่อลื่น 0-10 สารช่วยการไหลผ่าน 2-10 และ (G) อัดแกรนูลสุดท้ายจากขั้น F ให้เป็นเม็ดหรือชั้นของเม็ด

2. กรรมวิธีาของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: ในขั้น A แอลกอฮอล์ที่ใช้คือ แอลกอฮอล์ USP หรืออีไฮเดรเทด แอลกอฮอล์ USP หรือเมธิล แอลกอฮอล์ USP หรือไอโซโพรพิล แอลกอฮอล์ USP; ในขั้น B สารทำให้เกิดร่องที่ใช้คือ ไมโครค ริสทัลไลน์ เซลลูโลสหรือผงเซลลูโลส และสารช่วยการแตกตัวที่ ใช้คือ แป้งที่ทำให้เกิดเจลาตินแล้วหรือสตาร์ช (starch) NF หรือแป้งข้าวเจ้า, ในขั้น C ทำให้เกิดแกรนูลเปียกโดยผสมใน เครื่องทำแกรนูลชนิดแรงเฉือนสูง, และในขั้น F สารช่วยการ แตกตัวที่ ใช้คือ แป้งที่ทำให้เกิดเจลาตินแล้วหรือสตาร์ช NF หรือแป้ง ข้าวเจ้า 3-20 ส่วนโดยน้ำหนัก, หรือโซเดียมสตาร์ช ไกล คอเลทม หรือครอสคาร์เมลโลสโซเดียม หรือครอสโพวิโดน 1-15 ส่วนโดยน้ำหนัก, สารหล่อลื่นที่ใช้คือ แมกนีเซียม สเทียเรท หรือกรดสเทียริด และสารช่วยการไหลผ่านคือ คลอลอยดัล ซิลิคอนไดออกไซด์ หรือฟูน ซิลิคอนไดออกไซด์

3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง : ในขั้น A แอลกอฮอล์ที่ใช้คือ แอลกอฮอล์ USP; ในขั้น B สาร ทำให้เกิดร่องที่ใช้คือ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, สาร ช่วยการแตกตัวที่ใช้คือ แป้งทำให้เกิดเจลาตินแล้ว, ในขั้น F สารข่วยการแตกตัวที่ใช้คือ แป้งทำให้เกิดเจลาตินแล้ว, สารหล่อลื่นที่ใช้คือ แมกนีเซียม สเทียเรท , และสารช่วยการ ไหลผ่านที่ใช้คือ คอลลอยคัล ซิลิคอน ไดออกไซด์

4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งส่วนประกอบที่เฉพาะ เจาะจงและปริมาณที่ใช้คือ : ขั้น ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก A แอลกอฮอล์-น้ำ (1:1) ปริมาณเพียงพอ โพวิโดน 14.7 B อิบูโพรเฟน 440.0 เอธิลเซลลูโลส 7.3 ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 22 แป้งทำให้เกิดเจลาตินแล้ว 14 F แป้งทำให้เกิดเจลาติดแล้ว 8 ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 7.3 แมกนีเซียม สเทียเรท 5 คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ 5

5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งส่วนโดยน้ำหนักที่แสดง หมายถึง มิลลิกรัมต่อเม็ด

6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเม็ดสอบชั้นของอิบูโพรเฟนชนิดปลด ปล่อยสารเป็นเวลานานซึ่งประกอบด้วยชั้นแรกเป็นชั้นที่ปลด ปล่อยสารทันที่และชั้นที่สองเป็นชั้นที่ปลดปล่อยอิบูโพรเฟน ช้าๆ , เป็นเวลานานและเพิ่มขึ้นอย่างสม่ำเสมดโดยสัมพัทธ์ ตามขั้นตอนต่อไปนี้: (A) เตรียมชั้นที่ปลดปล่อยสารทันที่ซึ่งประกอบด้วยอิบู โพรเฟนและตัวเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และ (B) เตรียมชั้นที่ปลดปล่อยสาร เป็นเวลานานซึ่งประกอบ ด้วยอิบูโพรเฟนเป็นสารแสดงฤทธิ์ตามขั้นตอนต่างๆ ต่อไปนี้ : (1) ผลิตสารทำให้เกิดแกรนูลโดยละลายโพวิโดนประมาณ 5-30 ส่วนโดยน้ำหนักของชั้นที่ปลดปล่อยสารเป็นเวลานานทั้งหมด, ในแอลกอฮอล์หรือสารผสมของแอลกอฮอล์-น้ำ (2) ผสมอิบูโพรเฟนในปริมาณเพียงพอที่จะทำให้มีอยู่ 73 ถึง 93 เปอร์เซ็นต์ของน้ำหนักทั้งหมดของชั้นสารที่ปลดปล่อยเป็น เวลานาน, กับส่วนประกอบต่อไปนี้ในรูปผงแห้งเป็นส่วนโดยน้ำ หนักทั้งหมดของชั้นสารปลดปล่อยเป็นเวลานานดังต่อไปนี้: ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก เอธิลเซลลูโลส 3-12 สารทำให้เกิดร่อง 10-35 สารช่วยการแตกตัว 5-25 (3) เติมสารทำให้เกิดแกรนูลจากขั้น A ลงในผงผสมจากขั้น 2 และทำให้เป็นแกรนูลเปียก (4) ทำให้แกรนูลเปียกของชั้น 3 แห้ง (5) บดแกรนูลแห้งจากขั้น 4 (6) ผสมแกนูลที่บดและทำให้แห้งแล้วจากขั้น 5 ให้เข้ากันดี กับส่วนประกอบต่อไปนี้ในรูปผงแห้ง, ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก สารช่วยการแตกตัว 1-20 สารทำให้เกิดร่อง 3-20 สารหล่อลื่น 0-10 สารช่วยการไหลผ่าน 2-10, และ (C) รวมและอัดขึ้นรูปปลดปลอ่ยสารพันทีของขั้น A กับขึ้นที่ ปลดปล่อยสารเป็นเวลานานของขั้น B ให้เป็นเม็ดสองชั้น

7. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง : ในขั้น 1 แอลกอฮอล์คือ แอลกอฮอล์ USP, ดีไฮเดรเทด แอลกอ ออล์ USP, เมธิล แอลกอฮอล์ USP หือไอโซโพรพิล แอลกอฮอล์ USP;ในขั้น 2 สารทำให้เกิดร่องที่ใช้คือ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลสหรือผงเซลลูโลส และสารช่วยการแตกตัวคือ แป้งที่ทำ ให้เกิดเจลาตินแล้ว, แป้ง NF หรือแป้งข้าวเจ้า, ในขั้น 6 สารช่วยการแตกตัว มีอยู่ 3-20 ส่วนโดยน้ำหนักทั้งหมดของ ชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานและคือ แป้ง NF ที่ทำให้เกิดเจ ลาตินแล้วหรือ แป้งข้าวเจ้า หรือโซเดียม สตาร์ช ไหลคอเลท, ครอสสคาร์เ มลโลส โซเดียมหรือครอสโพวิโคน, ปริมาณ 1-15 ส่วนโดยน้ำหนัก ของชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานทั้งหมด, สารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียม สเทียเรท หรือกรดสเทียริคและสารช่วยการไหลผ่าน คือ คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ หรือฟูม ซิลิ่คอน ได ออกไซด์

8. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง: ในขั้น 1 แอลกอฮอล์ คือ แอลกอฮอล์ USP; ในขั้น 2 สารทำให้เกิดร่องคือ ไมโคร่คริสทัลไลน์ เซลลูโลส และสารช่วยการแตกตัว คือ แป้งที่ทำให้เกิดเจลาตินแล้ว ในขั้น 3 ทำให้เกิดแกรนูลเปียกโดยผสมในเครื่องทำแกรนูลชนิด แรงเฉือนสูง, และ ในขั้น 6 สารช่วยการแตกตัวคือ แป้งที่ทำให้เกิดเจลาติน แล้ว, สารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียม สเทียเรท, และสารช่วยการ ไหลผ่านคือ คอลลอยคัลซิลิคอน ไดออกไซด์

9. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งส่วนประกอบที่เฉพาะ เจาะจงและปริมาณที่ใช้ในชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานคือ: ขั้น ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก 1 แอลกอฮอล์-น้ำ (1:1) ปริมาณเพียงพอ โพวิโดน 14.7 2เอธิลเซลลูโลส 7.3 แป้งทำให้เกิดเจลาตินแล้ว 14 6 แป้งทำให้เกิดเจลาติดแล้ว 8 ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 7.3 แมกนีเซียม สเทียเรท 5 คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ 5

10. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งช่นที่ปลดปล่อยสารใน ทันทีประกอบด้วยสารผสมซึ่งมีส่วนประกอบดังต่อไปนี้: อิบู โพรเฟน, ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, แป้ง, โซเดียม สทาร์ช ไกลคอเลท, และสารทำให้เกิดแกรนูล

11. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งชั้นที่ปลดปล่อยสาร ในทันทียังประกอบด้วย คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ และสาร ทำให้เกิดแกรนูลคือ ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 6 หน้า, 1 รูป)