Claims (1)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเม็ดสารที่อัดทำรูปร่าง ซึ่งปลดปล่อยอิบูโพรเฟนเป็นเวาลานาน ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ จะปลด ปล่อยอิบูโพรเฟนอย่างช้าๆ และค่อนข้างสม่ำเสมอและเป็นเวลา นานเมื่อใช้เม็ดสารนี้ ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ (A) ทำสารให้เกิดแกรนูลโดยละลายโพวิโดน 5-30 ส่วนโดยน้ำ หนักของสารผสมทั้งหมดในแอลกออฮล์ หรือสารผสมของ แอลกอฮอล์-น้ำ, (B) ผสมส่วนประกอบต่อไปนี้เข้าด้วยกันโดยมีส่วนโดยน้ำหนัก เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม ดังต่อไปนี้โดยมีอิบู โพรเฟนเพียงพอที่จะประกอบอยู่ 73 ถึงิ 93 เปอร์เซ็นต์โดย น้ำหนักของสารผสมทั้งหมดในรูปผงแห้ง ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก เอธิลเซลลูโลส 3-12 สารทำให้เกิดร่อง 10-35 สารช่วยการแตกตัว 5-25 (C) เติมสารทำให้เกิดแกรนูลจากขั้น A ลงในผงผสมจากขั้น B และทำให้เป็นแกรนูลเปียก (D) ทำให้แกรนูลเปียกของชั้น C แห้ง (E) บดแกรนูลแห้งจากขั้น D (F) ผสมแกนูลที่บดและทำให้แห้งแล้วจากขั้น E ให้เข้ากันดี กับส่วนประกอบต่อไปนี้ในรูปผงแห้งตามส่วนโดยน้ำหนักเทียบ กับน้ำหนักสารผสมทั้งหมด ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก สารช่วยการแตกตัว 1-20 สารทำให้เกิดร่อง 3-20 สารหล่อลื่น 0-10 สารช่วยการไหลผ่าน 2-10 และ (G) อัดแกรนูลสุดท้ายจากขั้น F ให้เป็นเม็ดหรือชั้นของเม็ด 2. กรรมวิธีาของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: ในขั้น A แอลกอฮอล์ที่ใช้คือ แอลกอฮอล์ USP หรืออีไฮเดรเทด แอลกอฮอล์ USP หรือเมธิล แอลกอฮอล์ USP หรือไอโซโพรพิล แอลกอฮอล์ USP; ในขั้น B สารทำให้เกิดร่องที่ใช้คือ ไมโครค ริสทัลไลน์ เซลลูโลสหรือผงเซลลูโลส และสารช่วยการแตกตัวที่ ใช้คือ แป้งที่ทำให้เกิดเจลาตินแล้วหรือสตาร์ช (starch) NF หรือแป้งข้าวเจ้า, ในขั้น C ทำให้เกิดแกรนูลเปียกโดยผสมใน เครื่องทำแกรนูลชนิดแรงเฉือนสูง, และในขั้น F สารช่วยการ แตกตัวที่ ใช้คือ แป้งที่ทำให้เกิดเจลาตินแล้วหรือสตาร์ช NF หรือแป้ง ข้าวเจ้า 3-20 ส่วนโดยน้ำหนัก, หรือโซเดียมสตาร์ช ไกล คอเลทม หรือครอสคาร์เมลโลสโซเดียม หรือครอสโพวิโดน 1-15 ส่วนโดยน้ำหนัก, สารหล่อลื่นที่ใช้คือ แมกนีเซียม สเทียเรท หรือกรดสเทียริด และสารช่วยการไหลผ่านคือ คลอลอยดัล ซิลิคอนไดออกไซด์ หรือฟูน ซิลิคอนไดออกไซด์ 3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง : ในขั้น A แอลกอฮอล์ที่ใช้คือ แอลกอฮอล์ USP; ในขั้น B สาร ทำให้เกิดร่องที่ใช้คือ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, สาร ช่วยการแตกตัวที่ใช้คือ แป้งทำให้เกิดเจลาตินแล้ว, ในขั้น F สารข่วยการแตกตัวที่ใช้คือ แป้งทำให้เกิดเจลาตินแล้ว, สารหล่อลื่นที่ใช้คือ แมกนีเซียม สเทียเรท , และสารช่วยการ ไหลผ่านที่ใช้คือ คอลลอยคัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งส่วนประกอบที่เฉพาะ เจาะจงและปริมาณที่ใช้คือ : ขั้น ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก A แอลกอฮอล์-น้ำ (1:1) ปริมาณเพียงพอ โพวิโดน 14.7 B อิบูโพรเฟน 440.0 เอธิลเซลลูโลส 7.3 ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 22 แป้งทำให้เกิดเจลาตินแล้ว 14 F แป้งทำให้เกิดเจลาติดแล้ว 8 ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 7.3 แมกนีเซียม สเทียเรท 5 คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ 5 5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งส่วนโดยน้ำหนักที่แสดง หมายถึง มิลลิกรัมต่อเม็ด 6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเม็ดสอบชั้นของอิบูโพรเฟนชนิดปลด ปล่อยสารเป็นเวลานานซึ่งประกอบด้วยชั้นแรกเป็นชั้นที่ปลด ปล่อยสารทันที่และชั้นที่สองเป็นชั้นที่ปลดปล่อยอิบูโพรเฟน ช้าๆ , เป็นเวลานานและเพิ่มขึ้นอย่างสม่ำเสมดโดยสัมพัทธ์ ตามขั้นตอนต่อไปนี้: (A) เตรียมชั้นที่ปลดปล่อยสารทันที่ซึ่งประกอบด้วยอิบู โพรเฟนและตัวเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และ (B) เตรียมชั้นที่ปลดปล่อยสาร เป็นเวลานานซึ่งประกอบ ด้วยอิบูโพรเฟนเป็นสารแสดงฤทธิ์ตามขั้นตอนต่างๆ ต่อไปนี้ : (1) ผลิตสารทำให้เกิดแกรนูลโดยละลายโพวิโดนประมาณ 5-30 ส่วนโดยน้ำหนักของชั้นที่ปลดปล่อยสารเป็นเวลานานทั้งหมด, ในแอลกอฮอล์หรือสารผสมของแอลกอฮอล์-น้ำ (2) ผสมอิบูโพรเฟนในปริมาณเพียงพอที่จะทำให้มีอยู่ 73 ถึง 93 เปอร์เซ็นต์ของน้ำหนักทั้งหมดของชั้นสารที่ปลดปล่อยเป็น เวลานาน, กับส่วนประกอบต่อไปนี้ในรูปผงแห้งเป็นส่วนโดยน้ำ หนักทั้งหมดของชั้นสารปลดปล่อยเป็นเวลานานดังต่อไปนี้: ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก เอธิลเซลลูโลส 3-12 สารทำให้เกิดร่อง 10-35 สารช่วยการแตกตัว 5-25 (3) เติมสารทำให้เกิดแกรนูลจากขั้น A ลงในผงผสมจากขั้น 2 และทำให้เป็นแกรนูลเปียก (4) ทำให้แกรนูลเปียกของชั้น 3 แห้ง (5) บดแกรนูลแห้งจากขั้น 4 (6) ผสมแกนูลที่บดและทำให้แห้งแล้วจากขั้น 5 ให้เข้ากันดี กับส่วนประกอบต่อไปนี้ในรูปผงแห้ง, ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก สารช่วยการแตกตัว 1-20 สารทำให้เกิดร่อง 3-20 สารหล่อลื่น 0-10 สารช่วยการไหลผ่าน 2-10, และ (C) รวมและอัดขึ้นรูปปลดปลอ่ยสารพันทีของขั้น A กับขึ้นที่ ปลดปล่อยสารเป็นเวลานานของขั้น B ให้เป็นเม็ดสองชั้น 7. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง : ในขั้น 1 แอลกอฮอล์คือ แอลกอฮอล์ USP, ดีไฮเดรเทด แอลกอ ออล์ USP, เมธิล แอลกอฮอล์ USP หือไอโซโพรพิล แอลกอฮอล์ USP;ในขั้น 2 สารทำให้เกิดร่องที่ใช้คือ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลสหรือผงเซลลูโลส และสารช่วยการแตกตัวคือ แป้งที่ทำ ให้เกิดเจลาตินแล้ว, แป้ง NF หรือแป้งข้าวเจ้า, ในขั้น 6 สารช่วยการแตกตัว มีอยู่ 3-20 ส่วนโดยน้ำหนักทั้งหมดของ ชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานและคือ แป้ง NF ที่ทำให้เกิดเจ ลาตินแล้วหรือ แป้งข้าวเจ้า หรือโซเดียม สตาร์ช ไหลคอเลท, ครอสสคาร์เ มลโลส โซเดียมหรือครอสโพวิโคน, ปริมาณ 1-15 ส่วนโดยน้ำหนัก ของชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานทั้งหมด, สารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียม สเทียเรท หรือกรดสเทียริคและสารช่วยการไหลผ่าน คือ คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ หรือฟูม ซิลิ่คอน ได ออกไซด์ 8. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง: ในขั้น 1 แอลกอฮอล์ คือ แอลกอฮอล์ USP; ในขั้น 2 สารทำให้เกิดร่องคือ ไมโคร่คริสทัลไลน์ เซลลูโลส และสารช่วยการแตกตัว คือ แป้งที่ทำให้เกิดเจลาตินแล้ว ในขั้น 3 ทำให้เกิดแกรนูลเปียกโดยผสมในเครื่องทำแกรนูลชนิด แรงเฉือนสูง, และ ในขั้น 6 สารช่วยการแตกตัวคือ แป้งที่ทำให้เกิดเจลาติน แล้ว, สารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียม สเทียเรท, และสารช่วยการ ไหลผ่านคือ คอลลอยคัลซิลิคอน ไดออกไซด์ 9. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งส่วนประกอบที่เฉพาะ เจาะจงและปริมาณที่ใช้ในชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานคือ: ขั้น ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก 1 แอลกอฮอล์-น้ำ (1:1) ปริมาณเพียงพอ โพวิโดน 14.7 2เอธิลเซลลูโลส 7.3 แป้งทำให้เกิดเจลาตินแล้ว 14 6 แป้งทำให้เกิดเจลาติดแล้ว 8 ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 7.3 แมกนีเซียม สเทียเรท 5 คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ 5 1 0. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งช่นที่ปลดปล่อยสารใน ทันทีประกอบด้วยสารผสมซึ่งมีส่วนประกอบดังต่อไปนี้: อิบู โพรเฟน, ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, แป้ง, โซเดียม สทาร์ช ไกลคอเลท, และสารทำให้เกิดแกรนูล 11. Process for preparing the pressed substances to shape Which freed ibuprofen for a long time Its characteristic is that it will slowly release ibuprofen. And quite regularly and for a time When using this tablet It consists of the following steps: (A) Produces granulation by dissolving 5-30 parts of povidone by weight of all mixtures in the alcohol. Or a mixture of Alcohol-Water, (B) Mix the following ingredients together by weight. Compared to the total weight of the mixture Following by ibu Propane is enough to make up 73 to 93 percent, with Weight of all mixtures in dry powder form. Ethyl Cellulose 3-12 Fluting Agent 10-35 Cracking Aid 5-25 (C) Add a granulating agent from the A stage to the powder mix from the B stage and granulating. Wet (D) makes wet granulation of class C dry (E) grind dry granulation from step D (F) mix crushed and dried granules from step E to mix well with next component. This is in dry powder form by fraction by weight. With weight of all mixtures, components, by weight Cracking agent 1-20, grooving agent 3-20, lubricant 0-10, flow aid through 2-10 and (G) final granulation from step F into pellets or pellets layer 2. Method of claim 1, in which: In stage A, the alcohol used is alcohol USP or E hydrate, alcohol USP or methyl alcohol USP or isopropyl alcohol USP; In stage B, the furrowing agent used is microcristalline, cellulose, or cellulose powder. And the dissolution agent used is gelatin-forming starch or NF starch or rice flour, in the C stage to produce wet granulation by mixing in High shear granulation machines, and in the F class the dispersants used are gelatin-formed starches or NF starches or 3-20 parts rice flour by weight, or sodium. Starch glycolate milk or croscarmellose sodium Or crospovidone 1-15 by weight, the lubricant used is magnesium stearate or stearic acid. And the flow aids are chloroidal silicon dioxide or fuun silicon dioxide 3. Process of claim 2, in which: at stage A, the alcohol used is USP alcohol; In the B stage, the furrowing agent used is Microcrystalline cellulose, the decomposition agent used is The starch is then formed gelatin, in the F stage the dissolution agent used is Starch forms gelatin, the lubricant used is magnesium stearate, and the The flow used is colloidal silicon dioxide 4. Process according to claim 3, where specific components The specifics and dosage used are: step, composition, fraction by weight, A, alcohol - water (1: 1), sufficient content, povidone 14.7 B, ibuprofen 440.0, ethyl cellulose 7.3 microcristalline cellulose 22, starch. Formed gelatin 14 F Starch formed gelatin 8 Microcrystalline cellulose 7.3 Magnesium stearate 5 Colloidal silicon dioxide 5 5. Process of claim No. 4 The weight portion shown refers to milligrams per tablet. 6. The method for preparing the exam-release tablets of the retained ibuprofen class. A prolonged release consisting of the first layer as the release layer Immediate release, and the second layer is a layer that releases ibuprofen slowly, for a long time, and increases relatively randomly. Complete the following steps: (A) Prepare an instant-release layer containing ibu. Propane and a chemically acceptable filler, and (B) prepare a release layer For a long time With ibuprofen as a reagent, go through the following steps: (1) Producing granulation agent by dissolving approximately 5-30 parts of povidone by the weight of the prolonged release layer. Total, in an alcohol or water-alcohol mixture (2), mixes sufficient amounts of ibuprofen to contain 73 to 93 percent of the total weight of the prolonged release layer, with the following components: In dry powder form by water All the heavy loads of the prolonged release layer are as follows: composition, fraction by weight. Ethyl Cellulose 3-12 Fluting Agent 10-35 Cracking Aid 5-25 (3) Add a granulation agent from step A to the powder, mix from step 2 and granulate. Wet (4) wet granulation of layer 3 dry (5) grind dry granulation from step 4 (6) mix crushed and dried granulation from step 5 to mix well with next component. This is in dry powder form, part by weight. Cracking agent 1-20, fluting agent 3-20, lubricant 0-10, flow aid 2-10, and (C) combined and extrusion. Assorted release of step A with dependent. 7. The process of claim 6, in which: In the 1st stage, alcohol is USP alcohol, dehydrated alcohol USP, methyl alcohol. USP or isopropyl alcohol USP; in step 2, the furrow agent used is Micro Crystal Line Cellulose or cellulose powder And the dissolution agent is gelatinized starch, NF starch or rice flour, in step 6, the dissolution agent is 3-20 parts by total weight of The long-term release layer is the gel-forming NF starch. Latino, or rice flour or sodium starch, colate, croscarmolose sodium or crosspovicone, quantities 1-15 parts by weight. Of all prolonged release layers, the lubricant is magnesium stearate or stearic acid and the flow aid is colloidal silicon dioxide or fumeicondioxide. 8. The process of Claim No. 7, in which: In the 1st degree alcohol is USP alcohol; In step 2, the furrow is Mycro-cristalline, cellulose, and dissociation aid are starches that are then formed in a third step, resulting in wet granulation by mixing in a high shear granulation machine, And in the sixth step, the disintegration aid is The gelatinized starch, the lubricant is magnesium stearate, and the flow aid is colloidal silicon dioxide. 9. Process of claim No. 8 in which the specific ingredient is The specifics and quantity used in the long-term release layer are: step, component, portion by weight, 1, alcohol-water (1: 1), sufficient amount, povidone 14.7 2, ethyl cellulose 7.3, starch, gelatinization 14 6. Starch to form gelatin 8 Microcrystalline cellulose 7.3 Magnesium Stearate 5 Colloidal silicon dioxide 5 1 0. Process of claim No. 6, which is the release of substances in It contains a mixture which contains the following ingredients: ibuprofen, microcrystalline cellulose, talc, sodium starch glycolate, and granulation agent 1.
1. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งชั้นที่ปลดปล่อยสาร ในทันทียังประกอบด้วย คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ และสาร ทำให้เกิดแกรนูลคือ ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 6 หน้า, 1 รูป)1. Process of claim No. 10, in which the layer of release It also contains colloidal silicon dioxide and a granulation agent: Hydroxypropyl Methyl cellulose (11 claims, 6 pages, 1 picture)